Адалат: инструкция по применению

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Адалат является прекрасным средство в борьбе ос стабильной стенокардией. Это лекарство можно назвать одним из лучших в своем роде. Его принимают люди с различной симптоматикой. В основном оно оказывает положительное действие при вариантной и стабильной стенокардии. Лекарство купирует спазмы коронарных сосудов и гипертонических кризов.

[1], [2], [3]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Адалата

Основные показания к применению Адалат заключаются в применение препарата во время стабильной стенокардии. Это заболевание является одним из самых распространенных среди людей преклонного возраста. Но как известно, многие «проблемы» молодеют с годами. Поэтому стенокардия может встречаться и в более раннем возрасте.

Чтобы справиться с неприятными симптомами и облегчить состояние приходится прибегать к помощи стимулирующих препаратов. В этом случае хорошо помогает Адалат. Его широко применяют при стабильной и вазоспастической стенокардии. В поле его деятельности попадает синдром Рейно и вариантная стенокардия. Применяется средство для купирования гипертонических кризов.

В лекарственных формах препарат используется для купирования спазмов коронарных сосудов. Данное средство обладает широким спектром «работы». Но несмотря на все его замечательные свойства, принимать самостоятельно его не рекомендуется. Адалат можно отнести к числу сильных лекарств, употреблять которые нужно только лишь под контролем лечащего врача.

[4], [5], [6]

Форма выпуска

В основном форма выпуска лекарства стандартная. Это могут быть капсулы, таблетки и инфузии. Многое зависит от сложности состояния человека и его потребностей. В целом, применять лекарство можно в любой форме.

Так, в одной капсуле содержится примерно 10 мг нифедипина. Это средство помогает облегчить состояние человека и произвести купирование гипертонических кризов. В упаковке содержится 50 капсул.

Разновидностей лекарства не так мало. Главное отличительной чертой их является содержание нифедипина. В одной капсуле его может быть от 10 до 20 мг. Количество таблеток в этом случае не превышает 40 штук.

Если речь идет о внутрикоронарном Адалате, то в 1 мл раствора содержится 0,1 мг нифедилина. Обычно для облегчения симптомов нужно ввести 5 шприцев по 2 мл. Дозировка назначается лечащим врачом. В упаковке содержится один флакон, объемом 50 мл.

Какая форма выпуска является оптимальной сказать сложно. Ведь многое зависит от состояния человека и его потребностей. В целом, Адалат прекрасное средство помогающее справится со стенокардией.

[7], [8]

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата является весьма положительной. Препарат способен снизить трансмемьранный поток ионов кальция. Происходит это через медленные кальциевые каналы. Располагаются они в миокардицитах и гладкомышечных клетках.

Нифедипин способен расширить венечные артерии во время коронароспазма. Повышенное давление оказывается непосредственно на неизменные сегменты сосудов в местах их постоянного стенозирования. Тонус мышц значительно понижается, препарат, таким образом, предупреждает о возникновении коронароспазма.

Нифедипин значительно увеличивает коронарную перфузию и тем самым улучшает снабжение миокарда кислородом. Потребность в нем сразу же снижается за счет того, что происходит периферическое сосудистое сопротивление.

Если принимать лекарство на протяжении длительного времени, то он сможет предупредить развитие новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. Активное вещество снижает тонус гладкомышечных клеток и таким образом уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Адалат лучшее лекарство в своем роде, он активно борется с возникшей проблемой.

[9], [10]

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата заключается в большом содержании активного вещества. Так, лекарство способно облегчить симптомы стенокардии и предупредить развитие гипертонических кризов. Все это происходит благодаря содержанию нифедипина.

Это вещество способно расширять венечные артерии во время коронароспазма. Активное действие оказывается на неизменные сегменты сосудов. В особенности в тех местах, где происходит частичное стенозирование. Препарат активно понижает тонус гладких мышц венечных артерий. Он увеличивает коронарную перфузию и улучшает снабжение миокарда кислородом.

Если применять Адалат на протяжении длительного времени, то можно предупредить образование атеросклеротических бляшек, которые возникаю на сосудах. В начала лечения активным веществом может проявлять себя тахикардия и даже увеличиваться сердечный выброс. Все это происходит потому, что препарат не компенсирует вазодолитацию.

Нифедипин способен усилить экскрецию натрия и воды. Гипотензивное действие вещества может проявляться у пациентов с повышенным артериальным давлением. При синдроме Рейно Адалат способен предупредить или уменьшить спазм сосудов конечностей.

[11], [12], [13], [14]

Использование Адалата во время беременности

Использование Адалат во время беременности находится под вопросом. Сказать, что в нем содержится неблагоприятное вещество, нельзя. Но, несмотря на это, лекарство является одним из самых мощных в своем роде.

Во время первого триместра организм матери подвержен влиянию негативных факторов извне. Иммунитет слабеет и тем самым позволяет различным инфекциям проникать вовнутрь. Именно поэтому прием сильных лекарств в этот период запрещен. Слабый организм не сможет принять их как следует. Более того, такое воздействие нанесет непоправимый вред малышу.

Исходя из этого, принимать Адалат во время беременности не рекомендуется. Естественно, этот вопрос решается лечащим врачом. Только лишь он может решить что разрешено, а что запрещено. Но в любом случае, во время первого триместра беременности принимать средство не стоит.

Каким образом повлияет препарат на организм матери и ребенка, сложно. Поэтому экспериментировать и принимать Адалат самостоятельно настоятельно не рекомендуется.

Противопоказания

Основные противопоказания к применению Адалат заключаются в повышенной чувствительности к компонентам медикамента. В основном речь идет о нифедипине. Именно это вещество выполняет основные «функции» в этом лекарстве. Благодаря нему происходит облегчение и стенокардия отступает.

Но несмотря на такие положительные свойства, нифедипин может и навредить. Поэтому людям, которые не переносят это вещество, принимать средство ни в коем случае нельзя. Это может привести к серьезным проблемам. Аллергическая реакция, спровоцированная препаратом, может привести к серьезным проблемам.

Если у человека острый период инфаркта миокарда, то отказаться от приема лекарства желательно. Ведь это может усугубить ситуацию. Во время беременности лекарство находится под строгим запретом. Оно способно навредить развивающемуся организму малыша. Период кормления грудью также находится под запретом. Чтобы обезопасить собственное здоровье, стоит проконсультироваться с врачом. Только после этого можно начинать принимать Адалат.

[15], [16], [17], [18], [19]

Побочные действия Адалата

Побочные действия Адалат могут возникнуть только лишь в начале процесса лечения. Обычно они носят слабый, временный характер. Это может быть головная боль, гиперемия лица и других частей тела. Все это сопровождается незначительным жжением, учащенным сердцебиением, оттенками голени, тошнотой и повышенной возбудимостью.

Редко проявляется себя гинекомастия, но она сразу, же исчезает после отмены приема лекарства. Встречается такое явление в основном у мужчин преклонного возраста. При длительном лечении может проявить себя гиперплазия десен.

В самых редких случаях не исключена гипергликемия. Правда этот явление может запросто перейти в нарушение зрения, а также увеличение суточного диуреза. Незначительно нарушаются функции печени, появляется эксфолиативный дерматит и прочие аллергические реакции.

Понижение давление может привести к коллапсу. Резкое его снижение возможно у пациентов, страдающих злокачественной гипертензией и гиповолемией. Если у человека стабильная стенокардия, то в течение часа после приема препарата может возникнуть боль за грудиной. Встречались единичные случаи асистолии, брадикардии и даже желудочковой тахикардии. Но только лишь после внутривенного введения препарата. Адалат нужно принимать с особой осторожностью.

[20], [21], [22], [23]

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы Адалат зависят от формы выпуска препарата. Учитывается состояние человека, его индивидуальные качества и те или иные реакции пациента на лечение. Поэтому принимать средство самостоятельно нельзя. В данном случае доза должна четко рассчитываться.

Адалат в форме капсул назначается по 1 капсуле до 3-х раз в сутки. Если есть необходимость, доза увеличивается до 6-ти приемов в день. Когда пациент страдает гипертонической болезнью, ему следует употреблять не более 3-х капсул за сутки. При крайней необходимости доза увеличивается в два раза.

Чтобы купировать гипертонический криз за один раз стоит выпить капсулу лекарства. Если есть необходимость, прием повторяется через 30 минут. Делать интервал более коротким не рекомендуется, возможно, развитие опасных гипотензивных состояний.

Во время синдрома Рейно следует употреблять по 1 капсуле 3 раза в сутки. Если нужно, доза смело увеличивается в два раза. Желательно проглатывать капсулы целиком и запивать большим количеством воды. Прием пищи в данном случае не играет никакой роли.

Если наблюдается угроза развития приступа стенокардии, применяется активная субстанция. Она быстро всасывается через слизистую оболочку рта. Пустую капсулу также можно проглотить. Когда человек почувствует улучшение, ему выписывают таблетки рапид-ретард. Принимать их нужно не разжевывая, активное вещество начнет выделяться при растворении капуслы внутри организма.Между приемами капсул должно проходить не менее 2-х часов.

Таблетки рапид-ретард это еще одна форма выпуска лекарства. В этом случае оно применяется для снятия напряжения и гипертонической болезни. Желательно употреблять по 1 таблетке 2 раза в сутки. Если через две недели после начала приема лекарства не будет наблюдаться улучшение, придется прибегнуть к другой быстродействующей форме лекарства. Таблетки нужно проглотить и запить большим количеством жидкости.

Парентеральное введение. Во время такого использования препарата нужно следить за давлением и частотой сердечных сокращений. За один раз вводится 0,1-0,2 мг нифедипина. Если наблюдается выраженный стеноз коронарных артерий, то доза увеличивается до 1 мг. Препарат действует на протяжении 3-15 минут. Введение лекарства осуществляется во время инвазивных мероприятий. Скорость инфузии не должна превышать 0, 0208-0, 0104 мг/мин. Через 3 дня возможно повторное введение Адалат.

[24], [25]

Адалат®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 0,01 % 50 мл

Состав

Один флакон 50 мл раствора содержат

активное вещество — нифедипин 5 мг,

вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, макрогол 400, 0,1 М раствора натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.

Код АТС С08СA05

Фармакологические свойства

Не применимо для Адалата®, предназначенного для парентерального введения.

Нифедипин связывается с белками плазмы крови (альбумином) приблизительно на 95%. Период полураспределения составляет 5-6 минут.

После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно оксидативным путем. Метаболиты не обладают фармакодинамической активностью.

Нифедипин выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов и примерно на 5-15% с желчью и калом. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества.

Период полувыведения (Т½) нифедипина после парентерального введения составляет примерно 1,7 часов. При нарушениях функции почек не наблюдается существенных изменений в сравнении со здоровыми добровольцами.

При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение Т1/2 препарата и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозы.

Адалат® — селективный блокатор “медленных” кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Антагонисты кальция уменьшают трансмембранный ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы внутрь клеток. Нифедипин действует в частности на кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных артерий и периферических сосудов.

Нифедипин расширяет коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращается ангиоспазм. В результате усиливается кровоток в постстенозированных отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду. Параллельно этому Адалат® уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Адалат® снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения Адалатом® может происходить временное рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений и, как следствие этого, увеличение величины сердечного выброса. Однако, это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие Адалата® особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

При синдроме Рейно Адалат® может предотвращать или снижать возникновение спазма сосудов пальцев.

Показания к применению

вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная

Способ применения и дозы

Для внутривенного введения

Лечение по возможности необходимо подбирать в каждом индивидуальном случае, в зависимости от тяжести заболевания и клинического ответа пациента под контролем уровня артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Если не предписано иначе, следующие дозы рекомендованы для взрослых:

Раствор Адалата® вводят в количестве 50 мл внутривенно инфузионно в течение, примерно, 4-8 часов (со скоростью 6,3-12,5 мл/ч, что соответствует 0,63-1,25 мг нифедипина/ч).

Возможно проведение инфузии в максимальной дозе препарата 150-300 мл в сутки (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).

Инфузионную терапию Адалатом® можно повторить в течение 3 дней.

Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.

Инструкция по введению раствора для инфузий Адалат®:

Готовый к использованию инфузионный раствор Адалат® необходимо вводить только через специальный шприц и проводящую систему марки ПерфузорÒ или ИнжектоматÒ, прилагаемые к раствору.

Нифедипин, активное вещество инфузионного раствора Адалат®, в высшей степени чувствителен к воздействию света, поэтому необходимо обеспечить защиту раствора от этого воздействия. При условии использования предписанных инфузионных принадлежностей потерь Адалата® через проводящую систему можно не опасаться.

В процессе подготовки к смешанной инфузии необходимо помнить о защите раствора Адалат® от воздействия света, поэтому его нужно вводить непосредственно в инфузионную трубку, по которой уже поступает другой раствор, при этом введение в систему следует осуществлять как можно ближе к месту пункции вены. Ни в коем случае нельзя проводить инфузию Адалатом непосредственно из флакона для инфузий.

Если раствор хранился в холодильнике, то перед введением его температуру необходимо довести до комнатной.

Необходимо строго придерживаться инструкций по использованию раствора для инфузий Адалат®:

Рис. 1: Иглой шприца с выдвинутым поршнем проколоть крышку флакона, повысить давление во флаконе путем повторных подкачиваний воздуха шприцем, набрать содержимое флакона.

Рис. 2: Снять иглу и закрепить на шприце инфузионную трубку.

Удалить весь воздух из шприца и соединительной трубки.

Рис. 3a: поместить шприц в ПерфузорÒ и установить скорость вливания

Рис.3b: поместить шприц в ИнжектоматÒ и установить скорость вливания

Рис. 4: соединить инфузионную трубку с инфузионной иглой.

Рекомендуется дополнительно ознакомиться с руководствами по использованию систем ПерфузорÒ и ИнжектоматÒ.

Дополнительная информация по особым популяциям

Применение у пожилых лиц

Фармакокинетические данные Адалат® раствора у лиц пожилого возраста изменены, с учетом этого может потребоваться поддержание низких доз препарата в сравнении с более молодыми пациентами.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушенной функцией печени может потребоваться проведение тщательного мониторинга. При выраженных нарушениях может потребоваться снижение дозы препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

С учетом фармакокинетических данных препарата, не требуется коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные действия препарата основаны на результатах плацебо-контролируемых исследований. Побочные реакции, перечисленные как «частые» наблюдались с частотой ниже 3%, кроме отеков (9,9%) и головных болей (3,9%). Побочные реакции, выявленные в процессе постмаркетинговых наблюдений, для которых частота не могла быть оценена, перечислены как «с неизвестной частотой».

— аллергические реакции, аллергический отек, ангионевротический отек (в том

числе отек гортани, который может привести к жизнеугрожающему исходу)

— беспокойство, нарушения сна

— мигрень, головокружение, тремор

— носовое кровотечение, заложенность носа

— сухость во рту, тошнота, диспепсия, боли в области живота, флатуленция

— транзиторное повышение уровня печеночных ферментов

— мышечные судороги, отечность суставов

— неспецифические боли, озноб, реакции на месте инъекции или инфузии, тромбофлебит на месте инъекции

— кожный зуд, сыпь, крапивница

Читайте также:  Диета при колите кишечника – что можно есть и что нельзя?

С неизвестной частотой

— боли в глазных яблоках

— боли за грудиной (стенокардия)

— рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера

— токсический эпидермальный некролиз, аллергические реакции фоточувствительности, пальпируемая пурпура

— боли в суставах, боли в мышцах

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на диализе, может развиваться отчетливое падение уровня артериального давления в результате вазодилатации.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нифедипину или к любому из вспомогательных веществ препарата

— первые 20 недель периода беременности и период кормления грудью

— острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели болезни)

— одновременное назначение с рифампицином, поскольку вследствие индукции

ферментов не достигается эффективный уровень препарата в плазме

Лекарственные взаимодействия

Нифедипин метаболизируется с участием системы цитохрома P450 и 3A4, локализованной в слизистой кишечника и печени, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут нарушать клиренс или первичный пассаж через печень(при пероральном применении).

Адалат® является препаратом с высокой степенью клиренса. Таким образом, печеночный клиренс главным образом определяется кровотоком в печени. Следовательно, возможные взаимодействия, перечисленные ниже и влияющие на фармакокинетические свойства нифедипина при их совместном приеме внутрь, не обязательно могут быть сопоставимыми при внутривенном введении Адалата®.

Рифампицин относится к мощным индукторам ферментов системы цитохрома P450 и 3A4. При совместном назначении с рифампицином биодоступность нифедипина отчетливо снижается, что приводит к ослаблению его эффективности. Следовательно, использование Адалата® в комбинации с рифампицином противопоказано.

При совместном применении со следующими слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома P450 3A4 следует контролировать уровень артериального давления и при необходимости снизить дозу Адалата®.

Исследований фармакокинетики при взаимодействии Адалата® и макролидных антибиотиков не проводилось. Определенные макролиды обладают способностью ингибировать метаболизм других препаратов через ингибирование системы цитохрома Р450 3А4. Следовательно, возможность повышения концентрации нифедипина при его совместном назначении с макролидными антибиотиками не может быть исключена.

Азитромицин не ингибирует фермент СYP 3A4, хотя и относится по структуре к макролидам.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

Клинических исследований с целью установления возможного лекарственного взаимодействия между Адалатом® и определенными ВИЧ-протеазами еще не проводилось. Известно, что препараты указанной группы обладают способностью ингибировать систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, в исследованиях «ин витро» препараты данной группы оказывали влияние на метаболизм нифедипина посредством ингибирования системы цитохрома Р450 3А4. При их совместном применении с Адалатом® не исключается возможность отчетливого повышения концентрации нифедипина в плазме крови вследствие снижения первичного метаболизма в печени или элиминации.

Азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол)

Исследований с целью оценки возможного взаимодействия между нифедипином и определенными азоловыми противогрибковыми препаратами не проводилось. Известно, что препараты указанной группы обладают способностью ингибировать систему цитохрома Р450 3А4. При их совместном применении внутрь с нифедипином не исключается возможность отчетливого повышения системной биодоступности нифедипина в плазме крови вследствие снижения первичного метаболизма в печени или элиминации.

Клинических исследований с целью оценки возможного лекарственного взаимодействия между Адалатом® и флуоксетином не проводилось. Показано, что флуоксетин ингибирует систему цитохрома Р450 3А4 «ин витро» воздействуя на метаболизм нифедипина. Следовательно, при их совместном применении не исключается возможность повышения концентрации нифедипина в плазме крови.

Клинических исследований с целью оценки возможного лекарственного взаимодействия между нифедипином и нефазодоном не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует систему цитохрома Р450 3А4, воздействуя на метаболизм других препаратов. Следовательно, при совместном применении нефазодона с нифедипином не исключается возможность повышения концентрации нифедипина в плазме крови.

Совместное назначение с квинупристином/дальфопристином может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Исследований для оценки возможного взаимодействия между вальпроевой кислотой и нифедипином не проводилось. Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора «медленных» кальциевых каналов, вследствие ингибирования ферментов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и, следовательно, усиление его эффективности.

Циметидин ингибирует систему цитохрома Р450 3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Совместное применение с цизапридом приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Противоэпилептические препараты, индцирующие систему цитохрома Р450 3А4, такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал

Фенитоин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие, ослабляет его эффективность. При совместном назначении препаратов следует контролировать клинический ответ на Адалат®, и при необходимости увеличить его дозу.

Если доза Адалата® была повышена при совместном его применении с фенитоином, после отмены лечения фенитоином следует рассмотреть вопрос снижения дозы Адалата®.

Исследований для оценки возможного взаимодействия между карбамазепином, фенобарбиталом и нифедипином не проводилось. Поскольку карбамазепин и фенобарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора «медленных» кальциевых каналов вследствие индукции фермента, то не исключается возможность снижения в плазме концентрации нифедипина и ослабление его эффективности.

Адалат® может повышать гипотензивный эффект следующих антигипертензивных препаратов при их совместном назначении:

— ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

— антагонисты рецепторов к ангиотензину 1

— другие антагонисты кальция

— ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа

При совместном назначении с ß-блокаторами необходимо тщательно контролировать пациентов, поскольку в отдельных случаях возможно ухудшение сердечной недостаточности.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена с учетом концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном назначении Адалата® и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение концентрации хинидина в плазме крови или её значительное возрастание при отмене Адалата®. В этой связи, при дополнительном назначении Адалата® или его отмене, рекомендуется контролировать концентрацию хинидина в плазме крови, и при необходимости корректировать дозу хинидина. Некоторыми авторами сообщается о повышении концентрации нифедипина в плазме крови при совместном назначении обоих препаратов, в то время как другими не наблюдалось изменений в фармакокинетике нифедипина. Следовательно, если хинидин назначается дополнительно к терапии Адалатом®, следует тщательно контролировать уровень артериального давления и при необходимости снизить его дозу.

Такролимус метаболизируется с участием ферментов системы цитохрома P450 3A4. Недавно полученные данные свидетельствуют о том, что доза такролимуса при его совместном применении с нифедипином может быть снижена в отдельных случаях. При совместном назначении препаратов, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови, и при необходимости рассмотреть вопрос снижения его дозы.

Другие формы взаимодействия

Инфузионный раствор Адалата®, содержит 18 объемных процентов этилового спирта, что необходимо учитывать при сочетании с препаратами, несовместимыми с этанолом.

Адалат® вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом, однако не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Особые указания

Адалат® с осторожностью назначают при очень низком уровне артериального давления (выраженная гипотензия при систолическом артериальном давлении менее 90 мм.рт.ст.), в случаях манифестации cердечной недостаточности и при тяжелом аортальном стенозе.

Раствор Адалата® не следует назначать пациентам, у которых предполагается взаимосвязь болей ишемического характера с предшествующей терапией нифедипином.

Как и при применении других вазоактивных веществ, при непосредственном введении Адалата в очень редких случаях могут возникнуть приступы стенокардии, особенно в начале лечения (данные из спонтанных отчетов при использовании нифедипина в капсулах). Данные клинических исследований нифедипина в капсулах подтверждают, что приступы стенокардии возникают нечасто.

У пациентов страдающих стенокардией могут наблюдаться повышение частоты, тяжести и продолжительности приступов стенокардии, особенно в самом начале лечения.

В отдельных случаях зарегистрировано развитие инфаркта миокарда, хотя и не представляется возможным отличить это от естественного течения ишемической болезни сердца.

У пациентов с нарушенной функцией печени может потребоваться проведение тщательного мониторинга. При выраженных нарушениях может потребоваться снижение дозы препарата.

Нифедипин метаболизируется с участием системы цитохрома P450 3A4. Препараты, обладающие способностью ингибировать или индуцировать указанные ферменты, могут, следовательно, нарушать первый пассаж или выведение нифедипина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Препаратами, ингибирующими ферменты системы цитохрома Р450 и 3А4 и, следовательно, приводящими к повышению концентрации нифедипина в крови являются следующие:

— макролидные антибиотики (например, эритромицин)

— ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

— азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол)

— антидепрессанты нефазодон и флуоксетин

При совместном назначении с указанными препаратами следует контролировать уровень артериального давления, и при необходимости снизить дозу препарата.

Адалат® раствор содержит 18 объемных процента спирта (алкоголя), что соответствует содержанию до 45 г при ежедневной дозе препарата 300 мл. Это может быть неблагоприятным для пациентов, страдающих алкоголизмом или нарушенным метаболизмом этанола и следует учитывать также при назначении препарата в период беременности и кормления грудью, у детей и у лиц с высоким риском, таких как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.

Количество алкоголя в растворе Адалат® может влиять на эффекты других препаратов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков младше 18 лет не установлены, ввиду чего препарат не рекомендован в данной возрастной группе.

Беременность и период лактации

Адалат® противопоказан в первые 20 недель беременности.

Адекватных контролируемых исследований у женщин в период беременности не проводилось. Данные по безопасности и эффективности препарата в период беременности отсутствуют.

Доклинические исследования свидетельствуют о разнообразии эмбриотоксических, плацентотоксических и фетотоксических эффектов препарата при назначении в период органогенеза.

Клинических доказательств наличия специфического пренатального риска нет. Тем не менее, сообщалось о повышении числа перинатальной асфиксии и показаний для родовспоможений с помощью кесарева сечения, также как и числа преждевременных родов и внутриутробного замедления роста плода. Неизвестно, обусловлены ли эти случаи влиянием артериальной гипертензии, проведением гипотензивной терапии или специфическим действием препарата.

Доступная информация является недостаточной для исключения побочного воздействия препарата на нерожденный плод и новорожденных. Следовательно, для применения препарата после 20 недели беременности требуется очень тщательная индивидуальная оценка соотношения риск/польза и лечение следует рассматривать только в том случае, если все другие методы лечения не показаны или недостаточно эффективны.

Необходимо проводить тщательный контроль уровня артериального давления при одновременном назначении магния сульфата, приводящего к чрезмерному понижению артериального давления, что оказывает неблагоприятное воздействие, как на мать, так и на плод.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку данные о возможных эффектах на новорожденных отсутствуют, необходимо прекратить кормление грудью, если применение препарата необходимо в период грудного вскармливания.

В отдельных случаях экстракорпорального оплодотворения прием антагонистов кальция, подобно Адалату® был связан с развитием обратимых биохимических изменений головки сперматозоидов, что может приводить к ухудшению качества спермы. У мужчин, у которых повторные проведения экстракорпорального оплодотворения не приводили к результатам и при этом не могли быть объяснены другими причинами, в качестве возможной причины следует рассмотреть прием антагонистов кальция, подобно Адалату®.

Доклинические данные о безопасности препарата

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований токсичности при однократном и повторном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала не выявили специфической опасности для людей.

Показано тератогенное воздействие нифедипина у мышей, крыс и кроликов, в том числе способность вызывать аномалии развития пальцев и пороки развития конечностей, расщепление неба, расщепление грудины, пороки развития ребер. Аномалии развития пальцев и конечностей, возможно, вызывались нарушенным кровоснабжением матки. В то же время они также наблюдались у животных, получавших лечение нифедипином в качестве монотерапии после завершения периода органогенеза.

Применение нифедипина связано с различными эмбриотоксическими, плацентотоксическими и фетотоксическими эффектами, включая задержку развития плода (у крыс, мышей и кроликов), гипоплазию плаценты и недоразвитие хорионических ворсин у обезьян, внутриутробную гибель эмбриона или плода (крысы, мыши, кролики) и переношенную беременность/снижение неонатальной выживаемости у крыс (не оценивалось у других животных). При этом все дозы, которые приводили к тератогенному, эмбриотоксическому или фетотоксическому действию у животных обладали токсичностью для организма самки, в несколько раз превышая максимальные дозы, рекомендованные для применения у человека.

Влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально

Количество алкоголя в растворе Адалат® может влиять на способность управлять автотранспортом и использовать механизмы.

Инструкции по использованию

Поскольку раствор Адалата® очень чувствителен к воздействию света, флакон с пластиковой оболочкой следует извлекать из картонной пачки только непосредственного перед использованием.

В пластиковой оболочке раствор стабилен в течение 1 часа при дневном свете и в течение 6 часов при искусственном освещении. Срок хранения препарата действителен только для невскрытой оригинальной упаковки.

Адалат® раствор совместим со следующими растворами для инфузий:

изотонический раствор натрия хлорида

5% раствор глюкозы

5% раствор фруктозы

при скорости инфузии 10 мл и максимальной дозе 40 мл раствора Адалат® в

Не рекомендуется использование вместе с другими растворами для инфузий.

Передозировка

Cимптомы: потеря сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение Адалата® из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется проведение плазмафереза (высокое связывание с протеинами плазмы и относительный низкий объем распределения).

При брадикардии можно провести лечение b-симпатомиметиками, при жизнеугрожающей брадикардии можно рекомендовать имплантацию временного искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и в артериальной вазодилатации можно провести медленное внутривенное введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата и провести повторное введение при необходимости.

В процессе такой терапии уровень кальция в сыворотке крови может достичь верхнего нормального уровня, и до слегка повышенного. Если на фоне терапии кальцием не достаточно достигается повышение уровня артериального давления, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Доза указанных препаратов подбирается исключительно в зависимости от полученного эффекта.

Введение дополнительной жидкости или объемов необходимо назначать с осторожностью в связи с опасностью перегрузки сердца.

Форма выпуска и упаковка

по 50 мл раствора во флакон коричневого стекла, герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком, снабженный специальной светозащитной пластиковой оболочкой.

По 1 флакону помещают в индивидуальную картонную пачку.

Индивидуальную картонную пачку с раствором для инфузий вместе со специальным одноразовым шприцом системы «Перфузор», соединительной трубкой для инфузий системы «Перфузор» и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в общую картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Адалат ®

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Один флакон содержит 5 мг нифедипина (активное вещество) в 50 мл инфузионного раствора.

Вспомогательные вещества: этанол 96 % 7,500 г, макрогол 400 7,500 г, натрия гидроксид 0,1 N до pH 4,5–7,5, вода для инъекций 34,995 г.

Описание

Прозрачный, желтоватого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, снижая при этом общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и расширяя коронарные артерии, особенно крупные сосуды, а также интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращается ангиоспазм, улучшается постстенотический кровоток и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счёт снижения общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки). При длительном применении нифедипин способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении увеличивает выведение натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией.

Читайте также:  Классификация остеоартроза

У пациентов с синдромом Рейно нифедипин может предотвращать или снижать случаи спазма сосудов пальцев.

Фармакокинетика

Распределение

Связь с белками плазмы крови (альбумином) составляет около 95 %. После внутривенного введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50 % введённой дозы распределяется в организме уже через 5–6 мин.

Метаболизм

После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени в основном в результате окислительных процессов. Метаболиты не обладают фармакодинамической активностью.

Выведение

Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов преимущественно почками, в меньшей степени (5–15 %) через кишечник. В неизменённом виде присутствует в моче в незначительных количествах (менее 1 %).

Период полувыведения (T½) нифедипина после парентерального введения составляет около 1,7 ч.

У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется по сравнению со здоровыми добровольцами.

В сравнительном исследовании фармакокинетики нифедипина у пациентов с лёгким (класс A по Чайлд-Пью) или средним (класс B по Чайлд-Пью) нарушением функции печени и у пациентов с нормальной функцией печени клиренс нифедипина при приёме внутрь был снижен в среднем на 48 % (класс A по Чайлд-Пью) и 72 % (класс B по Чайлд-Пью). Вследствие этого AUC и Сmах нифедипина увеличились в среднем на 93 % и 64 % (класс A по Чайлд-Пью) и на 253 % и 171 % (класс B по Чайлд-Пью) соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Показания

  • Стенокардия Принцметала.
  • Гипертонический криз.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к нифедипину или к любому другому компоненту препарата;
  • беременность (до 20 недель) и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
  • кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесённого инфаркта миокарда);
  • одновременное применение с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, выраженный аортальный стеноз, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), печёночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, беременность (после 20 недель).

Применение при беременности и лактации

Применение препарата Адалат ® противопоказано при беременности до 20 недель.

Данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Адалат ® у беременных отсутствуют.

Исследования на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приёме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом пренатальном риске. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Адалат ® . Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорождённого.

Поэтому применение препарата Адалат ® после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных при применении препарата Адалат ® одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода.

Нифедипин выделяется в грудное молоко, поэтому, если применение препарата Адалат ® необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность / Экстракорпоральное оплодотворение

В единичных случаях при проведении экстракорпорального оплодотворения при применении БМКК, в частности, нифедипина, отмечались обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует принимать во внимание вероятность влияния на сперму БМКК, в частности, нифедипина, при условии их применения.

Способ применения и дозы

Дозу препарата Адалат ® необходимо подбирать индивидуально с учётом тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение, а также строго контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

50 мл раствора препарата Адалат ® вводят внутривенно инфузионно в течение примерно 4–8 часов (со скоростью 6,3–12,5 мл/ч, что соответствует 0,63–1,25 мг нифедипина/ч). Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 часов, не должна превышать 150–300 мл (что соответствует 15–30 мг нифедипина/24 ч).

Инфузионная терапия может проводиться в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на терапию нифедипином внутрь.

Особые группы пациентов

Безопасность и эффективность применения препарата Адалат ® у детей до 18 лет не установлены.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста из-за нарушений фармакокинетики может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы (по сравнению с более молодыми пациентами).

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с лёгким, средним или тяжёлым нарушением функции печени может потребоваться тщательный контроль и уменьшение дозы препарата. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Инструкция по введению раствора для инфузии Адалат®

Готовый к использованию инфузионный раствор Адалат ® следует вводить через специальный шприц и трубку для инфузий, прилагаемые к раствору, только с помощью устройств марки Перфузор ® или Инжектомат ® . При условии использования предписанных инфузионных принадлежностей потерь нифедипина через проводящую систему можно не опасаться.

Нифедипин, активное вещество инфузионного раствора Адалат ® , в высшей степени чувствителен к воздействию света, поэтому необходимо обеспечить защиту раствора от этого воздействия. Снабжённый защитной пластиковой оболочкой флакон следует вынимать из упаковки лишь непосредственно перед использованием.

При проведении смешанной инфузии необходимо также обеспечить защиту раствора Адалат ® от воздействия света, поэтому его нужно вводить непосредственно в трубку для инфузий, по которой уже поступает другой раствор, при этом введение в систему следует осуществлять как можно ближе к месту пункции вены. Категорически запрещается смешивать раствор Адалат ® в одном флаконе с другими растворами.

Если раствор хранился в холодильнике, то перед введением его температуру необходимо довести до комнатной.

Рис. 1: Иглой шприца с выдвинутым поршнем проколоть крышку флакона, повысить давление во флаконе путём повторных подкачиваний воздуха шприцем, набрать содержимое флакона.

Рис. 2: Снять иглу и закрепить на шприце соединительную трубку для инфузий. Удалить весь воздух из шприца и проводящей системы.

Рис. 3а: Поместить шприц в Перфузор ® и установить скорость вливания.

Рис. 3б: Поместить шприц в Инжектомат ® и установить скорость вливания.

Рис. 4: Соединить трубку с инфузионной иглой.

Рекомендуется дополнительно ознакомиться с руководствами по использованию систем Перфузор ® и Инжектомат ® .

Побочные эффекты

При применении препарата Адалат ® побочные эффекты были оценены в плацебо-контролируемых исследованиях.

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: «часто» (≥1/100, 1 ); редко — крапивница, кожный зуд, кожная сыпь; частота неизвестна — анафилактические/анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: нечасто — тревожность, нарушения сна.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипергликемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, мигрень, головокружение, тремор; редко — парестезия, дизестезия; частота неизвестна — гипестезия, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения; частота неизвестна — боль в глазах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна — боль в груди (стенокардия).

Нарушения со стороны сосудов: часто — периферические отёки, вазодилатация; нечасто — выраженное снижение АД, обморок.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа; частота неизвестна — диспноэ (одышка).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; нечасто — гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), тошнота, диспепсия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гиперплазия дёсен; частота неизвестна — рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз; частота неизвестна — желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема; частота неизвестна — синдром Лайелла, фотосенсибилизация, пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные судороги, отёчность суставов; частота неизвестна — артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — полиурия, дизурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — плохое самочувствие; нечасто — неспецифическая боль, озноб, реакции в месте введения (в том числе тромбофлебит).

1 — может быть жизнеугрожающим.

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на диализе, вследствие вазодилатации может развиться выраженное снижение АД.

Передозировка

Симптомы

Потеря сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отёком лёгких.

Лечение

Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильных показателей гемодинамики.

Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется проведение плазмафереза (так как для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объём распределения).

При брадикардии — β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии — постановка временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД, развившемся вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, рекомендуется медленное внутривенное введение 10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата (до достижения или незначительного превышения верхней границы нормы содержания кальция, допустимо повторное введение). Если при применении препаратов кальция не удалось достичь адекватного повышения АД, рекомендуется применение сосудосуживающих препаратов из группы симпатомиметиков — допамина или норэпинефрина. Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Введение жидкости следует проводить с осторожностью в связи с риском перегрузки сердца.

Взаимодействие

Лекарственные средства, влияющие на нифедипин

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, локализованного в печени и слизистой оболочке кишечника. Следовательно, лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять на эффект «первого прохождения» через печень (при приёме нифедипина внутрь) или клиренс нифедипина (см. раздел «Особые указания»). Нифедипин — лекарственное средство с высоким клиренсом. Таким образом, печёночный клиренс определяется главным образом объёмом печеночного кровотока. Следовательно, перечисленные ниже возможные взаимодействия, влияющие на фармакокинетические показатели нифедипина при совместном применении внутрь, нельзя сравнивать с взаимодействиями после внутривенного введения нифедипина.

Рифампицин

Рифампицин — мощный индуктор изофермента CYP3A4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременный приём нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 требует регулярного контроля артериального давления и, при необходимости, снижения дозы нифедипина. К таким препаратам относятся:

Антибиотики группы макролидов (например, эритромицин)

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина с макролидами не проводились. Известно, что некоторые антибиотики-макролиды являются ингибиторами изофермента CYP3A4. Вследствие этого нельзя исключить возможность повышения концентраций нифедипина в плазме крови при совместном применении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).

Азитромицин, относящийся к группе макролидов, не является ингибитором изофермента CYP3A4.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина с ингибиторами ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данной группы являются ингибиторами изофермента CYP3A4. Данные препараты подавляют обусловленный изоферментом CYP3A4 метаболизм нифедипина in vitro. В случае совместного применения с нифедипином возможно существенное повышение концентраций нифедипина в плазме крови вследствие замедленного метаболизма при «первом прохождении» через печень и замедленного выведения (см. раздел «Особые указания»).

Противогрибковые препараты азоловой группы (например, кетоконазол)

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина с препаратами данной группы не проводились. Известно, что препараты данной группы являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При пероральном применении с нифедипином возможно значительное увеличение системной биодоступности нифедипина вследствие замедленного метаболизма при «первом прохождении» через печень (см. раздел «Особые указания»).

Флуоксетин

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина с флуоксетином не проводились. Флуоксетин ингибирует обусловленный изоферментом CYP3A4 метаболизм нифедипина in vitro. В случае совместного применения с нифедипином возможно увеличение концентраций нифедипина в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Нефазодон

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина с нефазодоном не проводились. Известно, что нефазодон ингибирует метаболизм других препаратов, обусловленный действием изофермента CYP3A4. В случае совместного применения с нифедипином возможно увеличение концентраций нифедипина в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Хинупристин/ далфопристин

Совместное применение с нифедипином может привести к повышению концентраций нифедипина в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Вальпроевая кислота

Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина с вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови структурно сходного с нифедипином блокатора «медленных» кальциевых каналов нимодипина за счёт ингибирования ферментов печени, то нельзя исключить вероятность повышения концентраций нифедипина в плазме крови и усиления его эффективности (см. раздел «Особые указания»).

Циметидин

Вследствие ингибирования изофермента CYP3A4 совместное применение с нифедипином может привести к повышению концентраций нифедипина в плазме крови и усилению его антигипертензивного действия (см. раздел «Особые указания»).

Другие исследования

Цизаприд

Совместное применение цизаприда и нифедипина может привести к повышенной концентрации нифедипина в плазме крови.

Противоэпилептические средства — индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)

Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4. При одновременном применении нифедипина и фенитоина отмечается снижение биодоступности нифедипина и, как следствие этого, уменьшение его эффективности, что требует клинического наблюдения и, в случае необходимости, повышения дозы нифедипина. После отмены фенитоина дозу нифедипина следует уменьшить.

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина с карбамазепином или фенобарбиталом не проводились. Поскольку было показано, что оба препарата уменьшают концентрации в плазме крови структурно сходного с нифедипином блокатора «медленных» кальциевых каналов нимодипина, то нельзя исключить вероятность снижения концентраций нифедипина в плазме крови и, следовательно, снижение его эффективности.

Влияние нифедипина на другие лекарственные средства

Антигипертензивные средства

Нифедипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств, таких как: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензипревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), метилдопа при одновременном применении с ними.

При одновременном применении нифедипина с бета-адреноблокаторами необходимо тщательное наблюдение пациентов, так как в отдельных случаях сообщалось об усугублении симптомов сердечной недостаточности.

Дигоксин

Одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к снижению клиренса дигоксина, что приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови. Поэтому за пациентами следует установить тщательное клиническое и ЭКГ — наблюдение для раннего выявления передозировки дигоксином; при необходимости доза дигоксина должна быть снижена с учётом его концентрации в плазме крови.

Хинидин

В отдельных случаях совместного применения нифедипина и хинидина наблюдалось снижение концентрации хинидина в плазме крови, а также заметное увеличение концентрации хинидина в плазме крови после отмены нифедипина. Поэтому в случае совместного применения нифедипина как дополнительного средства, либо отказа от нифедипина следует контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и в случае необходимости требуется коррекция дозы хинидина. В некоторых случаях при совместном применении нифедипина и хинидина может повышаться концентрация нифедипина в плазме крови, в то время как в других случаях изменения фармакокинетики нифедипина не наблюдалось. При назначении хинидина в качестве дополнительной терапии к терапии нифедипином необходим контроль артериального давления и в случае необходимости снижение дозы нифедипина.

Читайте также:  Окопник – полезные вещества и применение рецептов окопника лекарственного
Такролимус

Такролимус метаболизируется изоферментом CYP3A4. В отдельных случаях при совместном применении с нифедипином может потребоваться снижение дозы такролимуса. Поэтому в случае совместного применения необходимо контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и в случае необходимости уменьшить его дозу.

Взаимодействий не выявлено

Взаимодействий при одновременном применении нифедипина с аймалином, беназеприлом, кандесартаном, дебризоквином, доксазозином, ирбесартаном, омепразолом, орлистатом, пантопразолом, ранитидином, розиглитазоном, талинололом, триамтереном + гидрохлоротиазидом не выявлено.

Ацетилсалициловая кислота

Совместное применение нифедипина и ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетику нифедипина; нифедипин, в свою очередь, не изменяет антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения).

Другие виды взаимодействия

Препарат Адалат ® содержит 18 объёмных % этилового спирта, что необходимо учитывать при сочетании с препаратами, несовместимыми с этанолом (см. раздел «Особые указания»).

Препарат Адалат ® совместим со следующими растворами:

  • 0,9 % раствор натрия хлорида
  • 5 % раствор декстрозы (глюкозы)
  • 5 % раствор фруктозы

При этом скорость инфузии для препарата Адалат ® составляет 10 мл/ч и не более 40 мл/ч для совместно вводимых растворов.

Сочетание с другими инфузионными растворами не рекомендуется.

Влияние на лабораторные параметры

Нифедипин может вызывать ложное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом, но не влияет на результаты измерений при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Особые указания

Не рекомендуется одновременное применение препарата Адалат ® и бета-адреноблокаторов из-за риска развития выраженного снижения артериального давления, а в некоторых случаях — усугубления симптомов сердечной недостаточности. При необходимости одновременного применения нифедипина с бета-адреноблокаторами необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

Препарат Адалат ® не следует применять у пациентов, у которых предполагается взаимосвязь болей ишемического характера с предшествующей терапией нифедипином.

Как и при применении других вазодилататоров, при применении препарата Адалат ® очень редко могут возникнуть приступы стенокардии (данные получены из спонтанных отчётов о препаратах нифедипина в лекарственной форме капсулы) при немедленном высвобождении нифедипина, особенно в самом начале лечения. Данные, полученные в ходе клинических исследований нифедипина в лекарственной форме капсулы, подтверждают частоту приступов стенокардии как «нечасто».

У пациентов со стенокардией возможно учащение, удлинение и утяжеление приступов стенокардии, особенно в начале лечения.

В отдельных случаях зарегистрировано развитие инфаркта миокарда, однако при этом не представляется возможным установить причинно-следственную связь заболевания с применением нифедипина, поскольку инфаркт миокарда может возникнуть в результате естественного течения ишемической болезни сердца.

Пациентам с лёгким, средним или тяжёлым нарушением функции печени может потребоваться тщательное наблюдение и уменьшение дозы препарата. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени (см. раздел «Фармакологические свойства/Фармакокинетика»).

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Таким образом, лекарственные средства — ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 могут влиять на метаболизм «первого прохождения» нифедипина через печень или на его клиренс при совместном применении (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

В случае совместного применения нифедипина и лекарственных средств — ингибиторов изофермента CYP3A4, перечисленных ниже, возможно увеличение концентрации нифедипина в плазме крови, в связи с чем необходимо тщательное наблюдение за артериальным давлением и при необходимости снижение дозы нифедипина: антибиотики группы макролидов (например, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), противогрибковые препараты азоловой группы (например, кетоконазол), антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин), хинупристин/далфопристин, вальпроевая кислота, циметидин.

Препарат Адалат ® содержит 18 объёмных % этилового спирта, что соответствует 45 г этанола из расчёта на дневную дозу препарата (300 мл). Это необходимо принимать во внимание при применении у пациентов с алкоголизмом или имеющих нарушения метаболизма этанола, а также при применении у беременных и кормящих женщин, у детей, также у пациентов из группы высокого риска (имеющих заболевания печени или эпилепсию).

Этанол, содержащийся в составе препарата Адалат ® , может влиять на действие других лекарственных средств, применяемых одновременно с препаратом Адалат ® (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Флакон, снабжённый пластиковой светозащитной оболочкой, обеспечивает достаточную защиту препарата Адалат ® от дневного света в течение 1 часа и в течение 6 часов при искусственном освещении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Этанол, содержащийся в составе препарата Адалат ® , может нарушать способность к вождению автотранспорта и к работе с требующими повышенного внимания механизмами.

Адалат

Инструкция по применению:

Адалат имеет ярко выраженное гипотензивное, сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Вызывает уменьшение периферического сосудистого сопротивления и расширение коронарных артерий.

Форма выпуска и состав

Активное вещество Адалата – нифедипин, уменьшающий движение ионов кальция через кальциевые каналы внутрь клеток.

Препарат выпускается в виде раствора для инфузий и таблеток.

В картонную коробку вместе с флаконом, содержащим раствор, помещается также специальный одноразовый шприц и соединительная трубка для инфузий, использование которых снижает потери нифедипина при его введении.

Один флакон Адалата содержит 5 мг активного вещества в 50 мл инфузионного раствора.

  • Этанол 96% – 7,500 г;
  • Макрогол 400 – 7,500 г;
  • Натрия гидроксид 0,1 N – до pH 4,5-7,5;
  • Вода для инъекций – 34,995 г.

Одна таблетка Осмо-Адалат, покрытая оболочкой, состоит из нифедипина 30 мг или 60 мг.

  • Гипромеллоза;
  • Магния стеарат;
  • Полиэтиленоксид;
  • Натрия хлорид;
  • Железа оксид красный;
  • Целлюлозы ацетат;
  • Полиэтиленгликоль-4000;
  • Опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный + титана диоксид).

Показания к применению

В инструкции к Адалату указаны следующие заболевания, при которых целесообразно его применение:

  • Гипертонический криз;
  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Стенокардия Принцметала.

Противопоказания

Лечение Адалатом невозможно в ряде случаев. Это:

  • Нестабильная стенокардия;
  • Кардиогенный шок;
  • Первые четыре недели после острого инфаркта миокарда;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и кормление грудью;
  • Повышенная чувствительность к нифедипину.

Противопоказано назначение препарата с одновременным применением рифампицина. Осторожность требуется при терапии некоторых заболеваний, которые указаны в инструкции к Адалату:

  • Субаортальный или тяжелый аортальный стеноз;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Выраженная брадикардия;
  • Нарушения мозгового кровообращения в тяжелой форме;
  • Печеночная недостаточность;
  • Выраженная артериальная гипотензия.

Пожилой возраст пациента также является условием осторожного применения Адалата.

Способ применения и дозировка

Адалат следует вводить внутривенно в течение 4-8 часов, при этом скорость введения не должна превышать 125 мл/ч (1,25 мг нифедипина/ч).

Максимально возможная суточная доза должна соответствовать 15-30 мг действующего вещества.

Инфузионная терапия может проводиться в течение 3 дней, затем пациента следует перевести на пероральный прием.

Таблетки принимают внутрь, по 30 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

К наиболее часто возникающим негативным последствиям относятся:

  • Приливы крови к лицу, вызывающие ощущение жара, снижение артериального давления, тахикардия;
  • Головная боль;
  • Тошнота.

Реже (частота развития меньше 1%) после применения Адалата могут возникнуть следующие нежелательные последствия:

  • Усугубление проявлений сердечной недостаточности, боль в груди;
  • Сыпь на коже, жжение и боль в области инъекции;
  • Нервозность, головокружение;
  • Повышенная потливость.

Особые указания

Адалат содержит количество этилового спирта, соответствующее 45 г этанола из расчета на дневную дозу. Это необходимо принимать во внимание при назначении нифедипина больным, страдающим алкоголизмом или нарушениями метаболизма этанола, беременным и кормящим женщинам, детям и пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.

Этанол может влиять на действие других лекарственных средств, нарушать способность к вождению автотранспорта и к работе с требующими повышенного внимания механизмами.

Аналоги

Нифедипин является действующим веществом следующих препаратов:

  • Занифед;
  • Кордафен;
  • Кордипин;
  • Никардия;
  • Нифедикап;
  • Нифедипин;
  • Фенигидин.

Аналогами Адалата по механизму действия являются:

  • Амлодипин;
  • Занидип-Рекордати;
  • Кардилопин;
  • Лаципил;
  • Нимопин;
  • Октидипин;
  • Плендил;
  • Сакур;
  • Тенокс;
  • Фелодипин и ряд других лекарственных средств.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, при температуре воздуха не выше 25 °C.

Срок годности составляет 2 года и указан на упаковке.

Адалат отпускается из аптек по рецепту врача.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не .

Адалат

Адалат и Осмо Адалат – это идентичные лекарственные препараты, предназначенные для контроля артериального давления. Относятся к группе лекарств – блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Эффективность препаратов основана на действующем веществе – нифедипине.

Выпускается Адалат в форме драже, капель для приема внутрь, капсул, таблеток, раствора для инфузий, а Осмо Адалат – в виде таблеток, покрытых оболочкой, с контролируемым высвобождением.

На сегодняшний день сердечнососудистые заболевания, в частности артериальная гипертония и ишемическая болезнь сердца, являются самыми распространенными по всему миру, особенно в России. По результатам выборочных исследований можно сделать вывод, что гипертонией страдают более 41 млн. человек нашей страны, и к этому числу относятся люди в возрасте от 15 лет. Многие пациенты уже имеют осложнения в виде серьезных заболеваний сердца и сосудов головного мозга.

Фармакологическое действие Адалата

Осмо Адалат способствует купированию и предупреждению приступов стенокардии, снижению артериального давления, расширению сосудов. Применение препарата приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и расширению коронарных артерий, что обусловлено действием основного вещества – нифедипина, который уменьшает движение ионов калия через кальциевые каналы во внутриклеточной среде.

Адалат помогает снизить тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, что предотвращает ангиоспазм и повышает доставку кислорода к миокарду. Снижение артериального давления – это результат уменьшения тонуса гладкой мускулатуры артериол под воздействием активного вещества препарата.

В некоторых случаях Адалат может привести к повышению частоты сердечных сокращений в начале его применения. Также препарат увеличивает количество выводимых из организма жидкости и натрия.

Показания к применению Адалама

Согласно инструкции, Адалат назначают в следующих случаях:

  • Артериальная гипертензия (в том числе вазоренальная);
  • Болезнь и синдром Рейно;
  • Стенокардия (стабильная без ангиоспазма, напряжения, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов);
  • Купирование гипертонического криза;
  • Гипертензия в «малом» круге кровообращения;
  • Спазм коронарных артерий (в ходе терапевтических или диагностических вмешательств – реканализация сосудов, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика или аортокоронарное шунтирование).

Способ применения Адалата

Осмо Адалат применяется внутрь, если это таблетки или драже, тогда их нужно проглатывать целиком не разжевывая. Препарат запивают небольшим количеством жидкости, однако грейпфрутовый сок для этого не подойдет. Прием Адалата осуществляется независимо от времени приема пищи.

Дозировку Адалата подбирает врач на основе проведенной диагностики в индивидуальном порядке. На начальном этапе назначают в основном небольшие дозы лекарства, которые со временем постепенно увеличивают.

При артериальной гипертензии или стенокардии напряжения первоначальная доза составляет 30 мг в сутки. Если же терапевтический эффект недостаточный, тогда дозировку увеличивают в два раза: 60 мг 1 раз в день.

Инструкция к Адалату предусматривает использование лекарства в количестве до 120 мг/мл в сутки в зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести заболевания. Длительность лечения определяет только лечащий врач.

Противопоказания к применению

Ознакомившись с инструкцией к Адалат, можно узнать о противопоказаниях к использованию данного лекарственного средства. Следующие заболевания и состояния являются запретом к приему препарата:

  • Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 8 дней);
  • Гиперчувствительность;
  • Тяжелый аортальный стеноз;
  • Кардиогенный шок;
  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Тахикардия.

Также нельзя употреблять Адалат при беременности и в период лактации.

Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется, поскольку его эффективность и безопасность для людей в возрасте до 18 лет на данный момент не достаточно изучены.

По причине замедленного метаболизма компонентов Адалата людям старше 60 лет следует осторожно относиться к препарату. Таким пациентам, как правило, коррекции дозы не нужны. Это же касается и пациентов с нарушениями функционирования почек.

При расстройствах функций печени прием Осмо Адалата осуществляется с осторожностью. Прежде всего, контролируется деятельность печени в процессе лечения. Если же функции этого органа существенно нарушены, дозировку лекарства уменьшают.

Побочные действия Адалата

Данный препарат может оказывать побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма. Так, со стороны сердечнососудистой системы в начале лечения могут наблюдаться такие отклонения:

  • Усиленное сердцебиение;
  • Гиперемия лица с чувством жара;
  • Тахикардия;
  • Гипотензия (в некоторых случаях наступает обморочное состояние);
  • Подобная стенокардической боль;
  • Анемия;
  • Лейкопения;
  • Тромбоцитопеническая пурпура;
  • Тромбоцитопения.

В свою очередь, побочные эффекты со стороны нервной системы выглядят следующим образом:

  • Головная боль и головокружения;
  • Оглушенность (редко);
  • Изменение зрительного восприятия (крайне редко);
  • Нарушение чувствительности в ногах и руках.

Желудочно-кишечный тракт иногда реагирует на состав препарата запорами, может возникнуть тошнота и диарея. В очень редких случаях пациенты жалуются на гиперплазию десен, что характерно для длительного лечения Адалатом. Также наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторных органов могут появиться спазмы бронхов, но такое явление происходит в крайне редких случаях.

Нарушения в опорно-двигательной системе проявляются тремором и миалгией, что также происходит очень редко.

Иногда возникают различные аллергические реакции, такие как крапивница, зуд, экзантемы, в редких случаях эксфолиативный дерматит.

Помимо основных реакций со стороны систем организма, у пациентов могут наблюдаться такие побочные действия: покраснение и припухлость ног и рук, гипергликемия (у пожилых людей), фотодерматит, зуд и жжение в местах инъекций при введении препарата внутривенно.

Дополнительная информация

Таблетки не рекомендуется хранить под воздействием солнечных лучей и в открытом виде. Открывать упаковку нужно только перед самым приемом.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *