Адельфан: отечественные и импортные аналоги и заменители

Повышенное давление не зря называют тихим убийцей, ведь в 70 % всех смертей в мире виновата именно гипертония. Сбивать давление можно и нужно, но чем? Раньше среди гипертоников большой популярностью пользовался адельфан, но сегодня его не найти в аптеках. Какие же аналоги и заменители появились у этого лекарства?

Адельфан: действие, состав. Почему его перестали назначать?

Адельфан хорошо знаком гипертоникам со стажем. Он является комбинированным средством, действие которого состоит в расслаблении стенок кровеносных сосудов, снижении АД, уменьшении частоты сердечных сокращений. В составе лекарства два действующих вещества – резерпин и дигидрапазин. При продолжительном приеме Адельфана через 2-3 недели давление стабилизируется.

Лекарство показано при гипертонии легкой и средней степени. Его применение оправдано в том случае, когда невозможно установить причины скачков АД. В начале терапии необходимо принимать по 1 табл. раз в сутки, затем – по 1 табл. трижды в день. Когда давление приходит в норму, суточную дозу снижают до 1 табл.

Хотя препарат хорошо зарекомендовал себя в качестве гипотензивного средства, врачи считают его устаревшим: у него выявлено большое количество противопоказаний и серьезных побочных действий. Поэтому лучше использовать усовершенствованные аналоги и заменители Адельфана. Какие же лекарства могут с ним соперничать?

Эффективный «потомок» устаревшего лекарства

На смену Адельфану пришло лекарство, название которого созвучно с именем своего предшественника, – Адельфан-Эзидрекс. Его производят в Индии. Это прямой «потомок» Адельфана — его аналог по составу. В нем остались те же два компонента (резерпин и дигидралазин), но к ним добавили гидрохлоротиазид, который устраняет неблагоприятные последствия его приема. После того как активные вещества окажутся в организме и произведут необходимое действие, они, не успев навредить другим системам и органам, будут выведены естественным путем на протяжении одних суток.

Прием Адельфан-Эзидрекса не сопровождается такими неприятными явлениями, как анемия, ощущение сухости во рту, приливы крови к лицу и расстройство стула. Данное средство быстро нормализует давление и удерживает его в положенных границах продолжительное время. Оно хорошо переносится даже пожилыми и ослабленными пациентами. Чтобы добиться стойкого «антигипертонического» эффекта, иногда достаточно всего 1 табл. в день (ее принимают утром).

Важно! Это сильнодействующее средство. Оно не подходит для самостоятельного лечения и должно быть назначено врачом.

Адельфана нет, а что взамен?

Чем еще можно заменить Адельфан? Вот наиболее известные зарубежные аналоги препарата:

  • Каптоприл (Украина), Капотен (США). Это препараты на базе каптоприла. С этих средств начинают лечение гипертонии, они действуют мягко и эффективно;
  • Нифедипин (Боллгария), Адалат (Германия). Содержат нифедипин. Не только снижают уровень АД, но еще и защищают внутренние органы, позитивно влияют на функцию почек, улучшают состояние сетчатки глаза;
  • Эналаприл Гексал (Германия) – кроме гипотензивного действия, снижает сосудистый тонус и нагрузку на сердечную мышцу. Разовая доза препарата действует до 6 часов после приема. Но чтобы получить стойкий клинический эффект, придется пить его хотя бы полгода.

В отличие от Адельфана, они имеют доказательную базу и пролонгированное действие. А Каптоприл и Эналаприл обладают кардиопротективным эффектом — защищают сердце от разрушительного влияния гипертонической болезни.

Российские аналоги: выигрываем в цене, не теряем в эффективности

Заменителем Адельфана может послужить отечественный аналог. Вот два самых назначаемых препарата от давления:

  • Кордафлекс. Показан при гипертонии, ИБС, синдроме Рейно. Главное действующее вещество – нифедипин. Лекарство обладает пролонгированным действием. Эффект обнаруживается через 20 мин. и продолжается до 12-24 ч. Способ приема — 1 табл. 3 р. в сутки. Побочные реакции провоцирует крайне редко;
  • Верапамил. Производится как в России, так и в других странах: Хорватии, Македонии, Германии, Индии, Венгрии. Его довольно часто прописывают при повышенном АД, стенокардии. Имеет в составе верапамила гидрохлорид. Обладает самой низкой биодоступностью из прочих препаратов-антагонистов кальция (не выше 20 %). Обычно его принимают по 1 табл. 2 р. в день. Уже с первой недели приема больные ощущают положительный эффект, давление полностью приходит в норму к 3-4 неделе.

Их отличие от Адельфана, по мнению врачей, в том, что они лечат, а не сбивают АД.

Побочных эффектов нет! Фитопрепараты против гипертонии

Если давление повышается время от времени и не слишком сильно, то лучше попробовать исправить ситуацию с помощью препаратов, созданных на основе лекарственных растений, или БАДов. Тем более что среди них нашлось немало таких, которые по действию аналогичны Адельфану:

  • Корамин. БАД. Его часто называют аналогом Адельфана. Состав весьма специфичен: он включает сердечную мышцу свиней или крупного рогатого скота. Взрослые должны принимать по 1-3 табл. от 2 до 3 р. в день;
  • Атерофитон – растительный препарат (диетическая добавка). Разрешен с 12 лет. Рекомендуется пить по 2 табл. 2 р. в сутки;
  • Нефрокс. Содержит натуральные компоненты: экстракты аниса, леспедезы, льняного масла. Стандартная суточная доза – 2-3 раза;
  • Кришталь. Водно-спиртовая настойка, в которой присутствуют исключительно растительные компоненты: кукурузные рыльца, шалфей, брусника, березовые листья и другие. Нормализует кровообращение и мягко снижает АД. Его рекомендуется принимать по 30-40 кап., разведя в 50-100 мл воды. Не вызывает нежелательных реакций;
  • Кардиофит. Спиртовой настой лечебных трав. Назначается при гипертонии в таких дозировках: по 1 ч. л. 2-3 р. в день после еды.

Итак, у Адельфана обнаружился только один «двойник» с тем же составом. Прочие препараты, которые считают его аналогами, все же отличаются действующими компонентами, а значит, и производимым эффектом. Что касается обвинений в способности провоцировать побочные действия, то новые лекарства тоже обладают внушительным списком возможных нежелательных реакций. Но мнение врачей однозначно: «на Адельфане далеко не уедешь», давление надо лечить.

Адельфан : инструкция по применению

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакологическое действие •
  • Фармакокинетика •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Беременность и период лактации •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочное действие •
  • Передозировка •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
  • Особенности применения •
  • Форма выпуска •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •
  • Условия отпуска из аптек •

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит дигидралазина сульфата гидратированного мг, резерпина 0,1 мг и гидрохлортиазида 10 мг; вспомогательные вещества — маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, динатрия эдетат.

Описание

таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с надписью CIBA с одной стороны и буквами AF с риской между ними — с другой

Фармакологическое действие

дельфан-Эзидрекс представляет собой комбинацию трех антигипертензивных компонентов, имеющих различные точки приложения своего действия и взаимно дополняющих антигипертензивные эффекты друг друга.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в окончаниях постганглионарных симпатических нервов и в ЦНС. Вследствие этого способность депонировать катехоламины нарушается на довольно продолжительный период времени. Истощение запасов катехоламинов приводит к нарушению передачи импульсов в окончаниях симпатических нервов, что, в свою очередь, приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы (при этом активность парасимпатической нервной системы не изменяется). Таким образом, резерпин снижает повышенное АД и ЧСС. Кроме того, резерпин вызывает седативный эффект. Резерпин истощает и запасы других нейромедиаторов, в т.ч. серотонина, допамина, нейропептидов и адреналина в центральных и периферических нейронах. Эти эффекты резерпина могут играть роль в реализации его фармакологических эффектов и антигипертензивного действия.

После приема резерпина внутрь его антигипертензивный эффект развивается медленно; максимум действия достигается только через 2-3 недели и поддерживается в течение длительного времени.

Дигидралазина сульфат — артериальный вазодилататор, снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает ОПСС. Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным. В большей степени сосудистое сопротивление снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени — в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение АД не носит выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, уменьшает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса.

Расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС, ударного объема и сердечного выброса. Рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса может быть нивелировано за счет комбинирования дигидралазина с резерпином, который подавляет симпатическую нервную систему.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик — действует в кортикальном сегменте петли Генле и дистальных отделах почечных канальцев. Тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия (за счет антагонистического взаимодействия с транспортным ферментом Na+Cl-) и усиливает реабсорбцию ионов кальция (механизм неизвестен). Повышение количества и/или скорости поступления ионов натрия и воды в кортикальный сегмент собирательных трубочек приводит к увеличению секреции и выведения ионов калия и водорода.

У больных с нормальной функцией почек увеличение диуреза отмечается после однократного применения гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг. Увеличение экскреции с мочой натрия и хлора и несколько менее выраженное увеличение калийуреза зависят от дозы гидрохлоротиазида. После приема препарата внутрь диуретический и натрийуретический эффекты начинаются через 1-2 ч, достигают максимума через 4-6 ч и продолжаются в течение 10-12 ч. Диурез, вызванный тиазидами, сначала приводит к уменьшению объема циркулирующей плазмы, сердечного выброса и системного АД. Возможна активация системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При длительном применении гидрохлоротиазида поддержание гипотензивного эффекта обеспечивается, вероятно, за счет уменьшения ОПСС. Сердечный выброс возвращается к исходным значениям, сохраняется небольшое уменьшение объема плазмы и увеличение активности ренина плазмы.

Фармакокинетика

Резерпин быстро всасывается после приема внутрь. Системная биодоступность составляет 50%.

Дигидралазин быстро всасывается после приема внутрь. В плазме крови дигидралазин находится преимущественно в форме неизмененного дигидралазина и гидразоновых веществ, образующихся в результате метаболизма основного вещества. Примерно 10% дигидралазина находится в плазме крови в форме гидралазина.

Гидрохлоротиазид после приема внутрь всасывается на 60-80%. Tmax в плазме крови — 1.5-3 ч. Изменения всасывания под влиянием приема пищи не имеют клинического значения. В диапазоне терапевтических доз системная биодоступность гидрохлоротиазида примерно пропорциональна величине дозы. При регулярном приеме дигидралазина его фармакокинетика не изменяется.

Распределение

Относительный Vd резерпина составляет в среднем 9.1 л/кг (колебания от 6.4 до 11.8 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет более 96% (альбумины и липопротеины).

Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови — 40-70%. Vd в конечной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).

Резерпин метаболизируется в кишечнике и печени. Основными метаболитами являются метилрезерпат и триметоксибензойная кислота.

Дигидралазин метаболизируется в значительной степени путем окисления (с образованием гидразонов) и ацетилирования.

Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.

Выведение резерпина и его метаболитов из плазмы крови происходит в две фазы: T1/2 в α-фазе составляет 4.5 ч; T1/2 в β-фазе — 271 ч. Среднее значение T1/2 неизмененного вещества составляет 33 ч. Общий клиренс резерпина составляет в среднем 245 мл/мин. В течение первых 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками, главным образом в виде метаболитов, и 62% — через кишечник, преимущественно в неизмененном виде.

T1/2 неизмененного дигидралазина составляет в среднем 4 ч. Общий клиренс составляет в среднем 1450 мл/мин. После приема внутрь около 46% принятой дозы выводятся в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов, в основном через кишечник. Около 0.5% принятой дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного вещества.

Выведение гидрохлоротиазида из плазмы двухфазно: T1/2 в α-фазе составляет 2 ч, T1/2 в β-фазе — около 10 ч. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых больных и больных с нарушением функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных, по-видимому, связано со снижением функции почек. У больных циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается. У пожилых больных и больных с нарушением функции почек средние терапевтические дозы Адельфана-Эзидрекс могут быть ниже, чем у более молодых больных с нормальной функцией почек.

У больных с нарушениями функции почек и/или печени может наблюдаться кумуляция дигидралазина. У больных с почечной недостаточностью отмечается замедление выведения резерпина, что однако компенсируется увеличением его выведения через кишечник. В этих случаях во избежание кумуляции резерпина в организме требуется коррекция разовой дозы Адельфана-Эзидрекс или увеличение интервалов между приемами, с учетом динамики АД и переносимости.

Адельфан-Эзидрекс

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Адельфан-Эзидрекс (Adelphane-Esidrex): 3 отзыва врачей, 5 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей об адельфане-эзидрекс

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Адельфан-Эзидрекс» является адренергическим блокирующим средством, используемым для лечения гипертонии от легкой до умеренной степени через нарушение везикулярного хранения норэпинефрина. Антигипертензивное действие препарата обусловлено его способностью истощать катехоламины из периферических симпатических нервных окончаний.

Читайте также:  Понос от кофе: возможна ли диарея, причины, помогает ли, когда может помочь, применение желудевого напитка

Нейротрансмиттеры, которые не изолируются в везикуле-накопителе, легко метаболизируются моноаминоксидазой, вызывая снижение катехоламинов.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Подходит при неэффективности ингибиторов АПФ (Капотен), и (Нифедипин) и в отличие от клофелина — несколько мягче, но уверенно купирует приступ!

Побочные эффекты налицо — обрушивает артериальное давление стремительно и непредсказуемо.

Многие ругают старый препарат, а зря. Мало тех случаев, когда действительно можно применять его.

Рейтинг 1,7 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Каждому времени — свои лекарства. Во времена С.П.Боткина в качестве лекарств применяли, к примеру, камфору, морфий и стрихнин. В середине XX века большим достижением считалось внедрение в медицинскую практику папаверина, алкалоидов раувольфии (адельфан — на основе этих веществ), стрептомицина. Сейчас иные времена. И дело не в моде на лекарства, а в том, что старое и малоэффективное уступает место новому, более эффективному и безопасному. Адельфан действительно способен быстро снизить артериальное давление «здесь и сейчас», но степень выраженности его эффекта может превзойти все Ваши ожидания, и тогда давление может снизиться слишком сильно.

В последних редакциях «Рекомендаций по лечению артериальной гипертензии» (хоть российских, хоть европейских) препараты раувольфии не упоминаются вовсе — прежде всего, ввиду отсутствия какой-либо доказательной базы для их применения. В более старых редакциях «Рекомендаций» упоминалось, что применение препаратов раувольфии связано с большим количеством побочных эффектов и может быть оправдано лишь в силу ограниченности финансовых ресурсов пациента. В общем, адельфан-эзидрекс мало подходит для купирования гипертонического криза, и уж совсем не подходит для долгосрочного лечения такого хронического заболевания, каким является гипертоническая болезнь.

Отзывы пациентов об адельфане-эзидрекс

Постоянно «Адельфан» не пью, только при повышенном давлении. И вот не стало «Адельфана». Стала пить «Эзидрекс». Он не помогает — только мочегонит. Сейчас с трудом достала «Адельфан» (Индия). Совсем другое дело! Через несколько минут давление нормализуется. Пью под контролем АД — половинку таблетки или целую таблетку в зависимости от АД. Капотен снижает АД на короткое время, от нифедипина лицо красное и страшные головные боли.

«Адельфан», может быть, как некоторые утверждают, препарат наших мам, бабушек и дедушек — это бесспорно так. Выбор лекарств велик, однако мое мнение следующее — чем новее препарат, тем более мощные по своей химической составляющей вещества находятся в его структуре. Не испытывая большого желания употреблять для уменьшения давления (оно у меня было 150/100, при этом участились головные боли) мощные лекарства, сначала пил «Андипал», но через время его действия стало недостаточно, поэтому принял решение пропить курс «Адельфана». Результат более чем удовлетворительный — прошли головные боли, давление 120/100, сейчас раз в полгода выполняю профилактику «Адельфаном», пока мне вполне хватает — чувствую себя нормально.

Адельфан – препарат наших мам и бабушек, который быстро понижает давление. Мама уже давно страдает повышенным давлением, меряет его в день по два раза. Покупаю ей часто препараты от давления, что врач прописал, а она просит и адельфан купить. Не понимаю, почему такая привязанность к нему, сейчас много новых эффективных препаратов. Старых людей трудно переубедить в чем-то, а этот препарат проверен временем и очень быстро снимает симптомы гипертонии.

Хочу сказать, что не надо пугаться тому, что препарат очень старый и многие просто перестали принимать его, забыли о нем. Его не рекламируют по телевизору, в журналах и газетах. Но он работает. Недавно в этом убедилась наша семья. У бабушки давно проблемы с давлением, что не удивительно, ведь разменяла недавно девятый десяток. Раньше принимала более дорогой препарат, чтоб стабилизировать давление. А в связи с нынешней нестабильной экономической ситуацией, попросили подобрать доктора более бюджетный аналог, она выписала «Адельфан». Пока бабуля пропила только неделю, давление стабильно держится в норме.

На мой взгляд данный препарат — это пережиток прошлого. Все дело в том, что его действие слишком сильное и если у вас давление не слишком высокое, то Адельфан может понизить его так, что вам будет еще хуже. Первый раз по незнанию, так себе давление до 100/60 опустил, хотя было всего лишь 145/95 (что для моего возраста чувствительно)! В целом, сейчас такие препараты отошли на второй план, и более популярны те, которые необходимо пить каждый день, так как они лечат проблему, а не сбивают симптомы как Адельфан.

Формы выпуска

Инструкция по применению адельфана-эзидрекс

Краткое описание

Адельфан-Эзидрекс (резерпин + дигидролазина сульфат + гидрохлоротиазид) — комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, в состав которого входит три активных вещества, воздействующих на различные звенья патогенеза артериальной гипертензии, дополняя действие друг друга. Резерпин «вымывает» катехоламины из постганглионарных симпатических окончаний. Истощение катехоламиновых депо влечет за собой нарушение передачи неравных импульсов в центральных и периферических окончаниях симпатических нервов, что автоматически вызывает снижение симпатического тонуса, не затрагивая при этом парасимпатическую нервную систему. Клинически это проявляется нормализацией артериального давления и уменьшением частоты сердечных сокращений. Помимо этого, резерпину свойственен седативный эффект. Катехоламины — не единственные нейромедиаторы, запасы которых истощает резерпин: этот список следует дополнить также серотонином и нейропептидами. После перорального приема резерпина его антигипертензивное действие развивается постепенно: пик активности данного вещества отмечается лишь на 2-3 неделе и поддерживается на протяжении длительного времени. Дигидралазина сульфат — сосудорасширяющее средство, действующее, главным образом, на артерии. Снижает тонус гладкомышечного «корсета» артериальных сосудов и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Механизм действия дигидралазина сульфата до конца не выяснен. Сопротивление сосудов снижается, в первую очередь, в миокарде, головном мозге, почках и некоторых других внутренних органах и остается практически неизменной в сосудах поперечно-полосатых мышц и кожи. Увеличение просвета сосудов, приводящее к снижению артериального давления (в большей степени верхнего, нежели нижнего) сопровождается рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений, ударного и минутного объемов. Эти эффекты могут быть компенсированы резерпином, который, как уже отмечалось выше, подавляет симпатическую активность. Вследствие того, что дигидралазина сульфат расширяет главным образом артериолы, а не венулы, смягчаются проявления ортостатической гипотензии (резкое снижение артериального давления при изменении положения тела в пространстве).

Гидрохлоротиазид — высокоактивный петлевой диуретик, производное тиазида. Подавляет обратное всасывание ионов хлора и натрия и усиливает выведение из организма ионов калия, кальция и водорода. У пациентов с нормально функционирующими почками увеличение диуреза наблюдается после приема разовой (12.5 мг) дозы гидрохлоротиазида. После перорального приема диуретический и салуретический эффекты препарата начинают проявляться через 1-2 часа, достигают пика через 4-6 часов и постепенно затухают в течение последующих 10-12 часов. Результатом усиления диуреза, вызванного гидрохлоротиазидом, является уменьшение объема циркулирующей крови, минутного объема кровообращения и системного артериального давления. Есть вероятность активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. При продолжительных медикаментозных курсах поддержание стабильного антигипертензивного эффекта обеспечивается, по всей видимости, за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Минутный объем крови возвращается к начальным значениям, объем циркулирующей крови сохраняется на несколько более низком уровне, нежели до начала фармакотерапии.

Адельфан-эзидрекс выпускается в таблетированной форме. Принимать препарат следует во время еды 2-3 раза в день. Подбор дозы осуществляется в индивидуальном порядке. Лечение начинают с минимально допустимой дозы, которую можно постепенно повышать каждые 2-3 недели до достижения ожидаемого терапевтического ответа. Средняя суточная доза препарата составляет 1-3 таблетки. Если целевых показателей артериального давления достигнуть не удалось, тактика лечения пересматривается и пациенту назначается какой-либо другой препарат (бета-адреноблокатор, антагонист кальция, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента).

Фармакология

Адельфан-Эзидрекс представляет собой комбинацию трех антигипертензивных компонентов, имеющих различные точки приложения своего действия и взаимно дополняющих антигипертензивные эффекты друг друга.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в окончаниях постганглионарных симпатических нервов и в ЦНС. Вследствие этого способность депонировать катехоламины нарушается на довольно продолжительный период времени. Истощение запасов катехоламинов приводит к нарушению передачи импульсов в окончаниях симпатических нервов, что, в свою очередь, приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы (при этом активность парасимпатической нервной системы не изменяется). Таким образом, резерпин снижает повышенное АД и ЧСС. Кроме того, резерпин вызывает седативный эффект. Резерпин истощает и запасы других нейромедиаторов, в т.ч. серотонина, допамина, нейропептидов и адреналина в центральных и периферических нейронах. Эти эффекты резерпина могут играть роль в реализации его фармакологических эффектов и антигипертензивного действия.

После приема резерпина внутрь его антигипертензивный эффект развивается медленно; максимум действия достигается только через 2-3 недели и поддерживается в течение длительного времени.

Дигидралазина сульфат — артериальный вазодилататор, снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает ОПСС. Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным. В большей степени сосудистое сопротивление снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени — в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение АД не носит выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, уменьшает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса.

Расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС, ударного объема и сердечного выброса. Рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса может быть нивелировано за счет комбинирования дигидралазина с резерпином, который подавляет симпатическую нервную систему.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик — действует в кортикальном сегменте петли Генле и дистальных отделах почечных канальцев. Тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия (за счет антагонистического взаимодействия с транспортным ферментом Na + Cl — ) и усиливает реабсорбцию ионов кальция (механизм неизвестен). Повышение количества и/или скорости поступления ионов натрия и воды в кортикальный сегмент собирательных трубочек приводит к увеличению секреции и выведения ионов калия и водорода.

У больных с нормальной функцией почек увеличение диуреза отмечается после однократного применения гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг. Увеличение экскреции с мочой натрия и хлора и несколько менее выраженное увеличение калийуреза зависят от дозы гидрохлоротиазида. После приема препарата внутрь диуретический и натрийуретический эффекты начинаются через 1-2 ч, достигают максимума через 4-6 ч и продолжаются в течение 10-12 ч. Диурез, вызванный тиазидами, сначала приводит к уменьшению объема циркулирующей плазмы, сердечного выброса и системного АД. Возможна активация системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При длительном применении гидрохлоротиазида поддержание гипотензивного эффекта обеспечивается, вероятно, за счет уменьшения ОПСС. Сердечный выброс возвращается к исходным значениям, сохраняется небольшое уменьшение объема плазмы и увеличение активности ренина плазмы.

Фармакокинетика

Резерпин быстро всасывается после приема внутрь. Системная биодоступность составляет 50%.

Дигидралазин быстро всасывается после приема внутрь. В плазме крови дигидралазин находится преимущественно в форме неизмененного дигидралазина и гидразоновых веществ, образующихся в результате метаболизма основного вещества. Примерно 10% дигидралазина находится в плазме крови в форме гидралазина.

Гидрохлоротиазид после приема внутрь всасывается на 60-80%. Tmax в плазме крови — 1.5-3 ч. Изменения всасывания под влиянием приема пищи не имеют клинического значения. В диапазоне терапевтических доз системная биодоступность гидрохлоротиазида примерно пропорциональна величине дозы. При регулярном приеме дигидралазина его фармакокинетика не изменяется.

Относительный Vd резерпина составляет в среднем 9.1 л/кг (колебания от 6.4 до 11.8 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет более 96% (альбумины и липопротеины).

Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови — 40-70%. Vd в конечной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).

Резерпин метаболизируется в кишечнике и печени. Основными метаболитами являются метилрезерпат и триметоксибензойная кислота.

Дигидралазин метаболизируется в значительной степени путем окисления (с образованием гидразонов) и ацетилирования.

Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.

Выведение резерпина и его метаболитов из плазмы крови происходит в две фазы: T1/2 в α-фазе составляет 4.5 ч; T1/2 в β-фазе — 271 ч. Среднее значение T1/2 неизмененного вещества составляет 33 ч. Общий клиренс резерпина составляет в среднем 245 мл/мин. В течение первых 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками, главным образом в виде метаболитов, и 62% — через кишечник, преимущественно в неизмененном виде.

T1/2 неизмененного дигидралазина составляет в среднем 4 ч. Общий клиренс составляет в среднем 1450 мл/мин. После приема внутрь около 46% принятой дозы выводятся в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов, в основном через кишечник. Около 0.5% принятой дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного вещества.

Выведение гидрохлоротиазида из плазмы двухфазно: T1/2 в α-фазе составляет 2 ч, T1/2 в β-фазе — около 10 ч. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Читайте также:  Ягоды при панкреатите: какие можно и какие нельзя?

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых больных и больных с нарушением функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных, по-видимому, связано со снижением функции почек. У больных циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается. У пожилых больных и больных с нарушением функции почек средние терапевтические дозы Адельфана-Эзидрекс могут быть ниже, чем у более молодых больных с нормальной функцией почек.

У больных с нарушениями функции почек и/или печени может наблюдаться кумуляция дигидралазина. У больных с почечной недостаточностью отмечается замедление выведения резерпина, что однако компенсируется увеличением его выведения через кишечник. В этих случаях во избежание кумуляции резерпина в организме требуется коррекция разовой дозы Адельфана-Эзидрекс или увеличение интервалов между приемами, с учетом динамики АД и переносимости.

Форма выпуска

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, без оболочки, на одной стороне маркировка «CIBA», на другой стороне — буквы «A» и «F» с риской между ними.

1 таб.
резерпин 100 мкг
дигидралазина сульфат (гидратированный) 10 мг
гидрохлоротиазид 10 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, динатрия эдетат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (25) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают во время еды и запивают водой.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальной дозы, которую можно постепенно (не чаще чем через каждые 2-3 недели) повышать, в зависимости от ответа больного на лечение. Суточная доза составляет обычно 1-3 таб. Максимальная суточная доза — 3 таб. Кратность приема препарата — 2-3 раза/сут.

Если адекватного контроля артериального давления достичь не удается, следует пересмотреть лечение и, возможно, перейти на препарат другой фармакологической группы (бета-адреноблокатор, блокатор медленных кальциевых каналов, ингибитор АПФ).

У больных пожилого возраста, а также у больных с нарушением функции печени разовую дозу препарата или интервал между его назначениями следует устанавливать с осторожностью, с учетом требуемого клинического ответа на лечение и переносимости.

Передозировка

Симптомы: возможны головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии, стойкий миоз. Могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея. Сообщалось также о возникновении тахикардии, выраженном снижении АД, коллапса; иногда — об ишемии миокарда с такими проявлениями, как стенокардия и аритмии. Могут возникнуть угнетение дыхания, нарушения водно-электролитного баланса, мышечная слабость, судороги мышц (особенно икроножных), олигурия.

Лечение: если больной в сознании, следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка, дать активированный уголь. При выраженном снижении АД больного необходимо уложить с приподнятыми ногами; показано введение плазмозаменителей и коррекция электролитных нарушений; при необходимости с осторожностью можно ввести вазоактивные средства. В случае диареи вводят антихолинергическое средство. В случае развития судорог показано применение противосудорожных средств (медленное в/в введение диазепама). В случае выраженного угнетения дыхания показано проведение ИВЛ. Длительность наблюдения за пациентом составляет не менее 72 ч, поскольку резерпин оказывает пролонгированное действие.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект Адельфана-Эзидрекс усиливается при одновременном приеме других антигипертензивных препаратов: гуанетидина, альфа-метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ.

Возможен также ряд взаимодействий, связанных с отдельными компонентами препарата.

Необходимо отменить ингибиторы МАО по крайней мере за 14 дней до начала терапии резерпином. При необходимости назначения ингибиторов МАО пациенту, получавшему резерпин, ингибиторы МАО следует назначать не менее, чем через 14 дней после отмены резерпина. При одновременном применении резерпина и ингибиторов МАО возможны гиперактивность, гипертонический криз.

Резерпин усиливает угнетающее воздействие на ЦНС алкоголя, средств для общей анестезии, некоторых антигистаминных препаратов, барбитуратов и трициклических антидепрессантов. Резерпин ослабляет действие леводопы. Одновременное применение резерпина и трициклических антидепрессантов может ослаблять гипотензивное действие резерпина.

Резерпин следует отменить за несколько дней до проведения плановой операции во избежание чрезмерного снижения АД во время общей анестезии. Назначение резерпина в сочетании с антиаритмическими препаратами или препаратами наперстянки может привести к возникновению синусовой брадикардии.

Резерпин может усилить эффекты эпинефрина (адреналина) или других симпатомиметических веществ (следует соблюдать осторожность при одновременном применении с противокашлевыми средствами, каплями в нос, глазными каплями).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, нейролептических средств, а также этанолсодержащих препаратов может усиливать гипотензивное действие дигидралазина. Назначение дигидралазина незадолго до или вскоре после назначения диазоксида может вызвать выраженное снижение АД.

При одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в крови, поэтому в этом случае необходим систематический контроль уровня лития в крови. В тех случаях, когда препараты лития вызывают полиурию, гидрохлоротиазид может вызвать парадоксальный антидиуретический эффект. Гидрохлоротиазид может усиливать эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

Гипокалиемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении ГКС, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона. Гипокалиемия и гипомагниемия (нежелательные эффекты тиазидных диуретиков) могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у больных, получающих сердечные гликозиды.

При применении гидрохлоротиазида у больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Одновременное назначение НПВС (в т.ч. индометацина) может ослабить диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида. Имеются отдельные сообщения об ухудшении функции почек у предрасположенных больных.

Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии анионообменных смол. Всасывание гидрохлоротиазида из ЖКТ при одновременном однократном применении колестирамина и колестипола уменьшается на 85% и 43% соответственно по причине связывания с этими соединениями.

Одновременное применение тиазидных диуретиков (в т.ч. гидрохлоротиазида), может увеличивать риск возникновения реакций повышенной чувствительности на аллопуринол, увеличивать риск побочного действия амантадина, усиливать гипергликемический эффект диазоксида, снижать почечную экскрецию цитотоксических средств (в т.ч. циклофосфамида, метотрексата) и усиливать их миелосупрессивное действие.

Антихолинергические препараты (в т.ч. атропин, бипериден) могут повышать биодоступность гидрохлоротиазида, что связано со снижением двигательной активности ЖКТ и скорости опорожнения желудка.

Одновременный прием гидрохлоротиазида с витамином D или препаратами кальция может приводить к повышению уровня кальция в крови.

При одновременном применении гидрохлоротиазида и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и подагры.

Имеются сообщения о развитии гемолитической анемии при одновременном приеме гидрохлоротиазида и препаратов метилдопы.

Побочные действия

Компоненты Адельфана-Эзидрекс присутствуют в нем в более низких дозах, по сравнению с дозами тех же препаратов, назначаемых для лечения артериальной гипертензии по отдельности. Тем не менее могут наблюдаться следующие нежелательные явления, которые характерны для отдельных компонентов препарата.

Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: понятие «часто» употребляют в случае, если нежелательные явления отмечаются более чем у 10% пациентов; понятие «иногда» — у 1-10%, понятие «редко» — у 0.001-1%, понятие «в отдельных случаях» — менее чем у 0.001% пациентов.

Со стороны ЖКТ: иногда — диарея, сухость во рту, повышение секреции желудочного сока, повышенное слюноотделение; редко — тошнота, рвота, повышение аппетита, язвообразование; в отдельных случаях — желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — синусовая брадикардия, отеки; редко — аритмии, боли за грудиной, позволяющие предположить стенокардию, ортостатическая гипотензия, приливы крови к лицу; в отдельных случаях — обморок, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов дыхания: иногда — отек слизистой оболочки носа, одышка; в отдельных случаях — носовое кровотечение.

Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, депрессия, раздражительность, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость; редко — экстрапирамидные нарушения (включая паркинсонизм), головная боль, состояние тревоги, нарушение концентрации внимания, ступор, нарушение ориентации; в отдельных случаях — отек головного мозга.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции и эякуляции; в отдельных случаях — дизурия, гломерулонефрит.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: иногда — увеличение массы тела; редко — повышение секреции пролактина; галакторея, гинекомастия; в отдельных случаях — набухание молочных желез.

Со стороны органов чувств: иногда — затуманивание зрения, гиперемия конъюнктивы, слезотечение; в отдельных случаях — нарушения слуха.

Прочие: редко — экзема, зуд, снижение либидо; в отдельных случаях — пурпура, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, сердцебиение; иногда — приливы крови к лицу, выраженное снижение АД, стенокардия; редко — отеки, сердечная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: иногда — диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени: редко — желтуха, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение; редко — возбуждение, анорексия, раздражительность, состояние беспокойства, тревоги, периферический неврит, парестезии (эти побочные эффекты устраняются при назначении пиридоксина); в отдельных случаях — угнетенное настроение.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические и иммунологические реакции: редко — волчаночноподобный синдром.

Прочие: иногда — артралгии; редко — снижение массы тела, лихорадка, слабость, кожная сыпь, зуд.

Со стороны водно-электролитного баланса и обмена веществ: часто — преимущественно при применении в высоких дозах — гипокалиемия, повышение уровня липидов в крови; иногда — гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия; редко — гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия, усиление метаболических нарушений при сахарном диабете; в отдельных случаях — гипохлоремический алкалоз.

Дерматологические реакции: иногда — крапивница, прочие кожные сыпи; редко — фотосенсибилизация; в отдельных случаях — некротический васкулит, токсический эпидермальный некролиз, кожные проявления волчаночноподобного синдрома, обострение кожных проявлений красной волчанки.

Со стороны ЖКТ, печени и поджелудочной железы: иногда — потеря аппетита, умеренно выраженные тошнота и рвота; редко — дискомфорт, запор, диарея, внутрипеченочный холестаз, желтуха; в отдельных случаях — панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия (которая может усугубляться при одновременном употреблении алкоголя и при одновременном применении анестетиков и седативных средств); редко — аритмии.

Со стороны ЦНС и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия, парестезии, нарушения зрения (особенно в первые недели лечения).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, иногда с пурпурой; в отдельных случаях — лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия.

Прочие: иногда — импотенция; в отдельных случаях — реакции повышенной чувствительности, нарушения со стороны органов дыхания, включая пневмонит и отек легких.

Показания

Противопоказания

  • депрессия (в настоящее время или в анамнезе);
  • болезнь Паркинсона;
  • эпилепсия;
  • электросудорожная терапия;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • язвенный колит;
  • феохромоцитома;
  • сопутствующее или недавнее лечение ингибиторами МАО;
  • системная красная волчанка (идиопатическая);
  • выраженная тахикардия и сердечная недостаточность на фоне высокого сердечного выброса (в т.ч. при тиреотоксикозе);
  • сердечная недостаточность вследствие механического препятствия (в т.ч. наличие аортального или митрального стеноза или констриктивного перикардита);
  • изолированная правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии («легочное» сердце);
  • анурия, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • печеночная недостаточность;
  • рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
  • гиперурикемия с клиническими проявлениями;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к резерпину и родственным веществам, дигидралазину или другим гидразинофталазинам, гидрохлоротиазиду или другим сульфонамидным производным.

Не следует применять препарат у пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адельфан-Эзидрекс противопоказан при беременности по следующим причинам.

Резерпин, в случае его назначения перед родами, может вызвать у новорожденного выраженную сонливость, отечность слизистой оболочки носа и анорексию. Воздействие тиазидных диуретиков, в т.ч. гидрохлоротиазида, приводило к возникновению у плода и новорожденного тромбоцитопении. Поскольку тиазидные диуретики не предотвращают возникновение и никак не влияют на выраженность проявлений токсикоза беременных (отеки, протеинурия, артериальная гипертензия), их не следует назначать по этому показанию.

Резерпин, дигидралазин и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко. У новорожденного младенца резерпин может вызвать описанные выше реакции. Гидрохлоротиазид может подавлять лактацию. Применять Адельфан-Эзидрекс в период лактации не рекомендуется.

Не проводились исследования по изучению влияния Адельфана-Эзидрекс на репродуктивность у животных.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с нарушением функции печени разовую дозу препарата или интервал между его назначениями следует устанавливать с осторожностью, с учетом требуемого клинического ответа на лечение и переносимости.

Требуется систематически контролировать состояние больных с нарушениями функции печени, учитывая возможность возникновения со стороны печени редких, но серьезных побочных эффектов дигидралазина. Следует также учитывать, что даже незначительные нарушения водно-электролитного баланса, вызванные тиазидным диуретиком, могут спровоцировать печеночную кому, особенно у больных циррозом печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных, по-видимому, связано со снижением функции почек. У пожилых больных и больных с нарушением функции почек средние терапевтические дозы Адельфана-Эзидрекс могут быть ниже, чем у более молодых больных с нормальной функцией почек.

Читайте также:  Ирумед – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

У больных с нарушениями функции почек может наблюдаться кумуляция дигидралазина. У больных с почечной недостаточностью отмечается замедление выведения резерпина, что однако компенсируется увеличением его выведения через кишечник. В этих случаях во избежание кумуляции резерпина в организме требуется коррекция разовой дозы Адельфана-Эзидрекс или увеличение интервалов между приемами, с учетом динамики АД и переносимости препарата.

Особые указания

Больным, перенесшим инфаркт миокарда, не следует назначать дигидралазин до тех пор, пока не закончится период стабилизации после перенесенного инфаркта миокарда. Как и в случае назначения любых антигипертензивных препаратов с выраженным гипотензивным эффектом, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Адельфан-Эзидрекс больным с коронарным и церебральным атеросклерозом. В этих случаях следует избегать резкого снижения АД, т.к. это может привести к снижению кровотока. Изложенные ниже меры предосторожности относятся не только к каждому компоненту в отдельности, но и к препарату Адельфан-Эзидрекс в целом.

Поскольку резерпин повышает моторику и секрецию в ЖКТ, следует соблюдать осторожность при его применении у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также у больных эрозивным гастритом и желчнокаменной болезнью. Также следует соблюдать осторожность у больных с сердечной недостаточностью, синусовой брадикардией, нарушениями проводимости, а также у больных, недавно перенесших инфаркт миокарда.

Следует соблюдать осторожность у больных с подозрением на ИБС. Вызываемая дигидралазином тахикардия может привести к возникновению приступа стенокардии и изменений на ЭКГ, свидетельствующих об ишемии миокарда. В некоторых случаях не исключалась связь инфаркта миокарда с приемом дигидралазина.

Следует избегать назначения препарата Адельфан-Эзидрекс (особенно если его применяют совместно с препаратами калия или с калийсберегающими диуретиками) пациентам, принимающим ингибиторы АПФ. Как и при применении других тиазидных диуретиков, следует соблюдать осторожность у пациентов с сахарным диабетом и подагрой.

При появлении признаков депрессии препарат следует немедленно отменить, поскольку существует риск суицидальных действий. Депрессия, спровоцированная резерпином (особенно в случаях применения препарата Адельфан-Эзидрекс в высоких дозах), может быть достаточно тяжелой, чтобы спровоцировать суицидальные действия. Она может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Применение дигидралазина может привести к задержке натрия и воды в организме и, следовательно, к развитию отеков и снижению диуреза.

Требуется систематически контролировать состояние больных с нарушениями функции печени, учитывая возможность возникновения со стороны печени редких, но серьезных побочных эффектов дигидралазина. Следует также учитывать, что даже незначительные нарушения водно-электролитного баланса, вызванные тиазидным диуретиком, могут спровоцировать печеночную кому, особенно у больных циррозом печени. В настоящее время имеется незначительное количество сообщений о случаях возникновения волчаночноподобного синдрома, связанного с приемом дигидралазина. Легкие формы этого синдрома проявляются артралгиями, иногда сопровождающимися лихорадкой и кожными высыпаниями; при отмене препарата эти симптомы проходят самостоятельно. В более тяжелых случаях клиническая картина сходна с проявлениями системной красной волчанки; полное исчезновение симптомов может быть достигнуто только при длительном лечении ГКС. Частота возникновения этого синдрома находится в прямой зависимости от величины дозы и длительности лечения. В связи с этим для проведения длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.

Во время лечения дигидралазином представляется целесообразным определять антинуклеарный фактор в плазме крови каждые 6 мес. В случае обнаружения антинуклеарного фактора следует систематически определять его титры. Если развиваются клинические проявления волчаночноподобного синдрома, препарат следует немедленно отменить. Резерпин следует отменить как минимум за 7 дней до проведения электросудорожной терапии.

Отмена резерпина перед операцией не является гарантией того, что в ходе операции не возникнет нестабильность гемодинамики. Важно предупредить анестезиолога о том, что больной принимает резерпин, и учитывал это при ведении больного. Известны случаи снижения АД у больных, получающих препараты раувольфии. В ходе хирургического вмешательства у больных, получающих дигидралазин, может отмечаться выраженное снижение АД.

На фоне применения гидрохлоротиазида развивается гипокалиемия. Гипокалиемия может повышать чувствительность миокарда или усиливать ответную реакцию сердца на токсические воздействия препаратов наперстянки. Риск возникновения гипокалиемии повышен при циррозе печени, быстро развивающемся повышении диуреза, недостаточном поступлении калия с пищей, сопутствующей терапии ГКС, стимуляторами β2-адренорецепторов или АКТГ. С целью своевременного выявления возможных нарушений электролитного баланса необходимо определять содержание электролитов в плазме в начале лечения и через определенные интервалы в процессе лечения.

Неспецифическими проявлениями нарушений электролитного баланса, наблюдавшимися в ряде случаев, были сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, беспокойство, мышечные боли и судороги, мышечная слабость, снижение АД, олигурия, тахикардия, тошнота.

Тиазидные диуретики вызывают уменьшение экскреции кальция. У нескольких больных, длительно получавших тиазидные диуретики, были выявлены патологические изменения в паращитовидной железе, сопровождавшиеся гиперкальциемией и гипофосфатемией. В случае выявления гиперкальциемии требуется провести дополнительные обследования с целью уточнения диагноза. Не было отмечено никаких осложнений, которые обычно бывают связаны с гиперпаратиреоидизмом, таких как образование камней в почках, костная резорбция, пептические язвы.

Тиазидные диуретики вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.

При применении в высоких дозах тиазидные диуретики могут вызвать снижение толерантности к глюкозе и привести к повышению концентрации в плазме холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Применение резерпина влияет на результаты определения в моче 17-кетостероидов и 17-гидроксикортикостероидов колориметрическим методом, приводя к занижению этих результатов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Адельфан-Эзидрекс может нарушить способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. Как и при назначении других антигипертензивных препаратов, пациенты, управляющие транспортными средствами и механизмами, должны быть предупреждены о возможности снижения скорости психомоторных реакций, и соблюдать осторожность.

Обзор аналогов Адельфана, быстро понижающих давление и их характеристика

Во времена расцвета своего производства препарат «Адельфан» являлся одним из наиболее дешевых и популярных у населения видов таблеток от повышенного давления. Активные компоненты препарата – дигидрализин и резерпин – снижают тонус стенок сосудов и понижают частоту сердечных сокращений. В силу большого количества побочных эффектов, вызываемых действующими веществами этого лекарства, многих пациентов стал волновать вопрос, как найти аналог “Адельфана”, быстро понижающий давление. Настоящая инструкция по применению рассказывает, при каком давлении принимать те или иные аналоги “Адельфана”, а также описывает, как достигаются эффекты понижения давления и пульса.

Комбинированный препарат «Адельфан-Эзидрекс»

Состав и механизм воздействия Адельфана на организм

Согласно инструкции, одна таблетка этого препарата содержит 10 мг сульфата дигидрализина и 100 мкг резерпина, а также наполнители (вспомогательные вещества).

Резерпин способен понизить артериальное давление за счет истощения запасов норадреналина, что ослабляет активность симпатической нервной системы. Другие эффекты:

  • Усиление перистальтики кишечника и выработки соляной кислоты (таким образом, создается ускорение и улучшение пищеварения);
  • Замедление дыхания и обмена веществ.

Продолжительное применение препарата вызывает побочные действия:

  • Спазмы и судороги мышц;
  • Снижение настроения, угрюмость, раздражительность;
  • Головные боли;
  • Сердечная недостаточность или стенокардия.

По этой причине препарат был снят с производства. Тогда пациентов стало интересовать, как найти аналог “Адельфана” или препарат, способный быстро снизить частоту биений сердца и эффективно бороться с гипертонией.

“Адельфан”

Показания к назначению

Использование “Адельфана” показано при повышенном кровяном давлении. Прием препарата вызывает такие косвенные положительные эффекты:

  • Понижение тонуса стенок сосудов;
  • Улучшение тока крови по сосудам;
  • Нивелирование негативного влияния высокого давления на висцеральные органы;
  • Седативный эффект.

Передозировка препарата может вызвать такие неприятные симптомы:

  • Головокружение;
  • Заторможенность мышления, снижение умственной и физической работоспособности;
  • Сонливость;
  • Замедленная монотонная речь.

Техника измерения артериального давления

Противопоказания

Противопоказания к применению:

  • Беременность и кормление ребенка;
  • Детский и подростковый возраст (до 16-18 лет);
  • Печеночные и почечные патологии;
  • Прохождение курса электросудорожной терапии;
  • Депрессивные состояния;
  • Эпилепсия;
  • Тиреотоксикоз;
  • Наличие язв и трещин в слизистых оболочках желудочно-кишечного тракта;
  • Болезнь Паркинсона;
  • Перикардит;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Стеноз аорты;
  • Употребление ингибиторов МАО;
  • Непереносимость или повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов медикамента.

Препарат следует назначать с осторожностью (после консультации врача, детально изучившего индивидуальный профиль здоровья пациента) при следующих состояниях:

  • Сахарный диабет;
  • Эрозивный гастрит;
  • Атеросклероз;
  • Все формы брадикардии;
  • Внутрижелудочковые блокады;
  • Лицам, перенесшим инфаркт.

Препарат “Адельфан” обладает весьма значительным числом противопоказаний и побочных действий. Поэтому многие пациенты хотели бы знать названия и особенности приема препаратов, которые столь же эффективно и быстро снижают давление, но более дружелюбны к организму и имеют меньшее число противопоказаний.

Потенциальная опасность гипертонии

Наиболее эффективные аналоги Адельфана и их краткая инструкция

“Кордафлекс”

Одним из дешевых российских аналогов “Адельфана”, востребованных у российских больных, является “Кордафлекс”. Этот медикамент показан при ишемической болезни, стенокардии, синдроме Рейно, гипертонической болезни разной степенью тяжести. Препарат быстро купирует гипертонический криз. В отличие от ряда других гипотензивных средств быстрого действия, он создает намного меньшую нагрузку на почки.

Основным активным соединением препарата является нифедипин. Препарат принимают по таблетке 1 раз в день без строгой привязки к приему пищи. Особенностью медикамента является его пролонгированный эффект: снижение давления обнаруживается через полчаса приема и продолжается более 12 часов. При приеме на протяжении нескольких дней эффект будет накапливаться. Еще одной чертой действия этого препарата является улучшение кровоснабжения сетчатки глаза. Побочные эффекты при приеме “Кордафлекса” возникают весьма редко.

“Верапамил”

Основным действующим компонентом является гидрохлорид верапамила. Производится препарат как в России, так и за рубежом (например, в Германии, Венгрии, Македонии). Формы выпуска – таблетки и раствор для инъекций. Последний очень эффективен для облегчения состояния больного при гипертоническом кризе. Список показаний довольно широк:

  • Гипертоническая болезнь любой тяжести, быстрое купирование гипертонического криза;
  • Стенокардия;
  • Коронарная недостаточность, в том числе острая (для последней лучше подходит раствор для инъекций);
  • Мерцание и трепетание предсердий;
  • Тахикардия;
  • Желудочковая экстрасистолия;
  • Ишемия сердца.

Среди других антагонистов кальция “Верапамил” выделяется наименьшим показателем биодоступности (не более 20%). Его скорость действия (в таблетированной форме) ниже, чем у “Адельфана” и препаратов на основе нифедипина, но все же к концу первой недели приема больные отмечают стабильное улучшение состояния. Стандартная схема приема – по таблетке два раза в день.

Норматенс – заменитель Адельфана

“Эбрантил”

Этот препарат также имеет 2 формы выпуска – капсулы в кишечной оболочке (с пролонгированным действием) для перорального приема и раствор для внутривенного введения, применяемый для купирования гипертонического криза, облегчения состояния при рефлекторной форме гипертонии и контроля артериального давления при хирургическом вмешательстве (и в первые дни после операции). Производится в Германии и Австрии. Капсулы выпускают по 30 мг действующего вещества (принимают 2 раза в день по капсуле с едой) по 60 мг (принимают одну капсулу в день).

Препарат имеет широкий спектр противопоказаний:

  • Стенозы аорты;
  • Артериовенозные фистулы;
  • Сердечная недостаточность, вызванная коронарным атеросклерозом или митральным стенозом;
  • Беременность и лактация;
  • Несовершеннолетний возраст.

Также он несовместим с приемом ингибиторов АПФ и циметидином. Используя его внутривенно, следует помнить, что провоцируемое им сильное и быстрое падение давления может привести к остановке сердца или сильному снижению частоты сердечных сокращений. Гипотензивный эффект усиливается при состояниях, связанных с потерей организмом большого количества жидкости за короткий период времени (диарея, рвота, донорство крови и ее компонентов, парная баня), а также при приеме алкоголя.

“Каптоприл”

Препарат производится в Украине. Коммерческое название соответствует действующему веществу. Существует также американский препарат на основе каптоприла – “Капотен”. Механизм антигипертензивного действия, как и у “Адельфана”, основан на расширении и расслаблении стенок кровеносных сосудов. Препарат показан для поддерживающей терапии и снижения вероятности ранней смертности после инфаркта миокарда.

Принимают препарат за час до еды. Режим приема и увеличение/уменьшение суточной дозы определяет врач, исходя из индивидуального профиля пациента. При этом учитывается значение клиренса креатинина. Препарат совместим с приемом петлевых диуретиков, а вот прием мочегонных средств тиазидного ряда должен быть прекращен до начала терапии каптоприлом.

Противопоказаниями к приему “Каптоприла” являются:

  • Пониженное давление;
  • Выраженные патологии печени;
  • Стеноз почечных артерий, а также первые месяцы после пересадки почки;
  • Стенозы (митральные, аортальные) и кардиогенный шок;
  • Ангионевротический отек;
  • Несовершеннолетний возраст пациента;
  • Беременность и кормление грудью.

“Каптоприл” – аналог “Адельфана”

“Норматенс”

Препарат имеет узкую цель быстрого снижения кровяного давления и назначается строго при артериальной гипертензии. “Норматенс” блокирует альфа-адренергические рецепторы и расширяет периферические кровеносные сосуды (если пациент использует сосудосуживающие капли против насморка и одновременно пьет “Норматенс”, действие капель будет нивелировано).

“Норматенс” обладает большим числом противопоказаний к применению:

  • Атеросклероз сосудов мозга;
  • Тяжелые формы сердечной недостаточности;
  • Пониженное кровяное давление;
  • Наличие в анамнезе инфаркта миокарда или инсульта;
  • Стенокардия;
  • Сахарный диабет;
  • Подагра;
  • Глаукома;
  • Эпилепсия;
  • Язвенные заболевания ЖКТ;
  • Бронхиальная астма;
  • Беременность и лактация.

Подбором аналогов того или иного препарата должен заниматься не пациент, а врач, изучивший историю болезни. Несоблюдение этого правила может привести к непоправимым последствиям.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *