Аккупро, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт

Инструкция на Аккупро

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
хинаприла гидрохлорид 5,416 мг
10,832 мг
21,664 мг
43,328 мг
(эквивалентно 5, 10, 20, 40 мг хинаприла соответственно)
вспомогательные вещества: магния карбонат — 46,584/93,168/125/250 мг; желатин — 5/10/10/20 мг; лактозы моногидрат — 38/76/33,336/66,672 мг; кросповидон — 4/8/8/16 мг; магния стеарат — 1/2/2/4 мг
оболочка пленочная (для таблеток по 5, 10 и 20 мг): Opadry белый OY-S-7331 (гипромеллоза — 1,2/2,4/2,4 мг, гипролоза — 0,9/1,8/1,8 мг, титана диоксид — 0,6/1,2/1,2 мг, макрогол 400 — 0,3/0,6/0,6 мг) — 3/6/6 мг; воск травяной — 0,05/0,1/0,1 мг
оболочка пленочная (для таблеток по 40 мг): Opadry коричневый Y-5-9020G (гипромеллоза — 4,8 мг, гипролоза — 3,6 мг, титана диоксид — 1,368 мг, макрогол 400 — 1,2 мг, краситель железа оксид красный — 1,032 мг) — 12 мг; воск травяной — 0,2 мг

Описание

Таблетки, 5 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской и цифрой «5» на обеих сторонах.

Таблетки, 10 мг: белые, треугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой «10» на одной стороне.

Таблетки, 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой «20» на одной стороне.

Таблетки, 40 мг: красно-коричневые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с цифрой «40» на одной стороне и «PD 535» — на другой.

Фармакодинамика

АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют.

Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы — через 1 ч, максимум — через 2–4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

Фармакокинетика

Tmax хинаприла в плазме крови после приема внутрь — 1 ч, хинаприлата — 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить Tmax (жирная пища может уменьшить всасывание). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60%. Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы. Основной метаболит — двухосновная кислота хинаприла, — который является мощным ингибитором АПФ.

Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. T1/2 хинаприла из плазмы крови составляет 1–2 ч, хинаприлата — 3 ч. Выводится почками — 61% (56% — в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник — 37%. Примерно 97% хинаприла и хинаприлата циркулируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина. Выведение хинаприлата снижается также у пожилых пациентов (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако в целом различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено.

У больных алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.

Аккупро: Показания

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);

хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, вне зависимости от времени приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия

Монотерапия: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро ® у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта, дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 нед. У большинства пациентов применение препарата Аккупро ® 1 раз в сутки позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза — 80 мг/сут.

Комбинация с диуретиками: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро ® у больных, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в сутки; в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект (см. «Взаимодействие»).

Рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро ® составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки.

После приема препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Аккупро ® , ее можно повышать до 10–40 мг/сут, разделив на 2 приема.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом: при Cl креатинина >60 мл/мин рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг; 30–60 мл/мин — 5 мг, 10–30 мл/мин — 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг).

Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Аккупро ® можно применять 2 раза в сутки. Дозу препарата Аккупро ® можно постепенно, не чаще 1 раза в неделю, увеличивать с учетом клинического, гемодинамического эффектов, а также функции почек.

Пожилые пациенты. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки, в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Аккупро ® противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а также репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции.

Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Аккупро ® , должны применять надежные методы контрацепции.

При диагностировании беременности препарат Аккупро ® следует отменить как можно раньше.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны ССС и нервной системы плода. Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ во время беременности описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден.

Новорожденных, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.

Препарат Аккупро ® не следует назначать в период грудного вскармливания.

Аккупро: Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;

одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС) при следующих состояниях и заболеваниях:

— сахарный диабет с или без поражения органов-мишеней (диабетическая нефропатия);

— нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 2 );

— гиперкалиемия (>5 ммоль/л);

— хроническая сердечная недостаточность и артериальная гипертензия;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли; тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея); гиперкалиемия; угнетение костномозгового кроветворения; аортальный стеноз; недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек; нарушение функции почек у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 10 мл/мин) (данных о применении Аккупро ® у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); нарушение функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками); одновременное применение с калийсберегающими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии; одновременный прием других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.

Аккупро: Побочные действия

Нежелательные явления при применении препарата Аккупро ® обычно являются слабовыраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2%), головокружение (5,5%), кашель (3,9%), повышенная утомляемость (3,5%), ринит (3,2%), тошнота и/или рвота (2,8%) и миалгия (2,2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.

Отмена препарата Аккупро ® в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5,3% случаев.

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит * , ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко — гепатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.

Читайте также:  Лечение печени луком: народные средства и рецепты

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — гемолитическая анемия * , тромбоцитопения * .

Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД; нечасто — стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия * , обморок * , симптомы вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция * , эксфолиативный дерматит * , повышенное потоотделение, пузырчатка * , реакции фоточувствительности * , кожный зуд, сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение потенции.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции * ; редко — ангионевротический отек.

Прочие: редко — эозинофильный пневмонит.

Лабораторные показатели: очень редко — агранулоцитоз и нейтропения, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Аккупро ® пока не установлена, гиперкалиемия (см. «Особые указания»); повышение уровня креатинина и азота мочевины крови (более чем в 1,25 раза по сравнению с ВГН), наблюдавшиеся у 2% пациентов, получавших монотерапию Аккупро ® . Вероятность увеличения этих показателей у пациентов, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного препарата Аккупро ® . При проведении дальнейшей терапии показатели часто возвращаются к норме.

* Менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения.

Лечение: симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение в/в инфузии 0,9% раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК).

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие

Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием. Одновременное применение тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28–37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата. При одновременном применении следует учитывать возможность подобного взаимодействия.

Литий. У пациентов, одновременно получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение концентрации лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Применять указанные препараты одновременно следует с осторожностью; при лечении показано регулярное определение концентрации лития в сыворотке крови. Одновременный прием диуретиков может усилить риск интоксикации литием.

Диуретики. При одновременном применении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия (см. «Особые указания»).

Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови. Если пациенту, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно, под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь). Усиливает антигипертензивное действие хинаприла.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Хинаприл усиливает эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Другие препараты. Признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлены.

Применение хинаприла 2 раза в день существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при его однократном применении (оценивали на основании ПВ).

Одновременное многократное применение аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводило к значительным изменениям в равновесных фармакокинетических параметрах аторвастатина.

Хинаприл увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие хинаприла.

Эстрогены, НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла вследствие задержки жидкости.

Кроме того, у пожилых пациентов, пациентов со сниженным ОЦК (включая пациентов, получающих терапию диуретиками) или с нарушенной функцией почек, одновременное применение НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) с ингибиторами АПФ, в т.ч. хинаприлом, может приводить к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Следует регулярно контролировать состояние функции почек у пациентов, получающих одновременно НПВС и хинаприл.

Применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС. Данный эффект может проявляться снижением АД, гиперкалиемией и изменениями в функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Не следует одновременно применять хинаприл с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или АРА II или другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС) при следующих состояниях и заболеваниях:

— сахарный диабет с или без поражения органов-мишеней (диабетическая нефропатия);

— нарушение функции почек (СКФ 2 );

— гиперкалиемия (>5 ммоль/л);

— ХСН и артериальная гипертензия.

ЛС, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Пациенты, одновременно получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например темсиролимус) или ингибиторами ДПП-4 (глиптины), или эстрамустином, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с препаратом Аккупро ® .

Особые указания

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи ангионевротического отека в области головы и шеи, в т.ч. и у 0,1% больных, получавших Аккупро ® . При появлении гортанного свиста или ангионевротического отека лица, языка или голосовых складок препарат Аккупро ® следует немедленно отменить. Пациенту необходимо назначить адекватное лечение и наблюдать до регрессии симптомов отека. Для уменьшения симптомов могут быть применены антигистаминные средства. Ангионевротический отек с вовлечением гортани может привести к летальному исходу. Если отек языка, голосовых складок или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходима адекватная неотложная терапия, включающая в себя подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3–0,5 мл).

При лечении ингибиторами АПФ описаны также случаи ангионевротического отека кишечника. У пациентов отмечали боль в животе (с/без тошноты или рвоты); в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и нормальной активностью С1-эстеразы. Диагноз устанавливали с помощью УЗИ, компьютерной томографии брюшной области или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ, при установлении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

У пациентов, у которых в анамнезе наблюдался ангионевротический отек, не связанный с ингибитором АПФ, может быть повышен риск его развития при лечении препаратами этой группы.

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых, могут развиться анафилактоидные реакции, угрожающие жизни. Путем временного прекращения применения ингибиторов АПФ этих реакций удавалось избежать, однако они возникали вновь при случайном приеме указанных препаратов.

Анафилактоидные реакции могут также развиваться при применении ингибиторов АПФ у больных, которым проводили аферез ЛПНП абсорбцией с помощью декстран сульфата, или у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, таких как полиакрилонитриловые. Поэтому подобных комбинаций следует избегать, применяя либо другие гипотензивные препараты, либо альтернативные мембраны для гемодиализа.

Симптоматическая артериальная гипотензия редко встречается при лечении препаратом Аккупро ® у больных с неосложненной артериальной гипертензией, однако она может развиться в результате терапии ингибиторами АПФ у больных со сниженным ОЦК, например при соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, проведении гемодиализа. В случае появления симптоматической артериальной гипотензии необходимо провести симптоматическую терапию (пациенту следует принять горизонтальное положение и при необходимости провести ему в/в инфузию 0,9% раствора натрия хлорида). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата, однако в подобных случаях следует снизить его дозу или оценить целесообразность одновременной терапии с диуретиками.

Другие причины снижения ОЦК, такие как рвота или диарея, также могут привести к выраженному снижению АД. В подобных случаях пациентам следует обратиться к врачу.

У пациентов, получающих диуретики, применение препарата Аккупро ® также может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Таким больным целесообразно временно прекратить прием диуретика за 2–3 дня до начала лечения препаратом Аккупро ® , кроме больных со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. Если монотерапия препаратом Аккупро ® не дает необходимого терапевтического эффекта, то лечение диуретиками следует возобновить. Если отменить диуретик невозможно, то препарат Аккупро ® применяют в низкой начальной дозе.

У пациентов с ХСН, у которых повышен риск выраженной артериальной гипотензии, лечение препаратом Аккупро ® следует начать с рекомендуемой дозы под тщательным контролем врача; больных необходимо наблюдать в течение первых 2 нед лечения, а также во всех случаях, когда повышается доза препарата Аккупро ® .

При терапии ингибиторами АПФ у больных с неосложненной артериальной гипертензией в редких случаях развивался агранулоцитоз, который чаще встречался у больных с нарушенной функцией почек и заболеваниями соединительной ткани. При лечении препаратом Аккупро ® агранулоцитоз развивался редко. При применении этого препарата (как и других ингибиторов АПФ) у больных с заболеваниями соединительной ткани и/или заболеванием почек следует контролировать число лейкоцитов в крови.

У восприимчивых пациентов подавление активности РААС может привести к нарушению функции почек. У больных тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ, включая хинаприл, может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях — острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом.

Применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС. Данный эффект может проявляться снижением АД, гиперкалиемией и изменениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Следует тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих препарат Аккупро ® и другие препараты, влияющие на РААС. Следует избегать одновременного применения РААС-активных средств и хинаприла. При необходимости применения этой комбинации следует в каждом индивидуальном случае оценивать отношение ожидаемой пользы к возможному риску применения комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержание калия.

Читайте также:  Хронический холецистит панкреатит симптомы и лечение

У пациентов с ХСН или артериальной гипертензией с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии при лечении ингибиторами АПФ в некоторых случаях наблюдали повышение концентрации азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимыми и исчезали после отмены ингибитора АПФ и/или диуретика. В подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует контролировать функцию почек.

T1/2 хинаприлата увеличивается при снижении клиренса креатинина. У пациентов с Cl креатинина менее 60 мл/мин препарат Аккупро ® следует применять в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу препарата следует повышать с учетом терапевтического эффекта, при регулярном контроле функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшее ухудшение функции почек при лечении препаратом.

Аккупро ® в комбинации с диуретиками следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции или прогрессирующим заболеванием печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы.

Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, могут повышать содержание калия в сыворотке крови.

Аккупро ® может уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками при одновременном применении. Применение препарата Аккупро ® в комбинированной терапии с калийсберегающими диуретиками не изучалось. Учитывая риск дальнейшего увеличения содержания калия в сыворотке крови, комбинированную терапию с калийсберегающими диуретиками следует проводить с осторожностью, под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться более тщательное наблюдение и коррекции дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина, особенно во время первого месяца терапии ингибиторами АПФ, включая хинаприл.

При лечении ингибиторами АПФ, включая хинаприл, отмечали развитие кашля. В типичном случае он является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения терапии. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать его возможную связь с ингибиторами АПФ.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

При появлении любых симптомов инфекции (например острый тонзиллит, лихорадка) больному следует немедленно обратиться к врачу, т.к. они могут быть проявлением нейтропении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При применении препарата Аккупро ® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, особенно в начале лечения.

Аккупро

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10

Аккупро является лекарством из группы иАПФ.

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Аккупро

Применяется для лечения:

  • повышенных значений АД, имеющих реноваскулярную форму;
  • недостаточности почечной функции, развивающейся из-за склеродермии;
  • ХСН;
  • в период после инфаркта миокарда – в комбинации с прочими медикаментами.

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного средства производится в таблетках.

Фармакодинамика

Действующий элемент препарата – вещество хинаприл. Терапевтический эффект основан на конкурентном блокировании активности АПФ и уменьшении скорости преобразования ангиотензина-1 в ангиотензин-2.

Лекарство увеличивает толерантность организма в отношении нагрузок и МОК, а кроме этого ослабляет постнагрузку и заклинивающее давление внутри капилляров лёгких.

Продолжительное лечение приводит к обратному появлению гипертрофии миокарда у людей с повышенными значениями АД, а при ишемизированном или повреждённом миокарде – к улучшению притока крови.

Медикамент может потенцировать коронарное кровообращение и кровоток внутри почек, а также уменьшать тромбоцитарную агрегацию.

Фармакокинетика

После одноразового употребления препарата медикаментозный эффект проявляется спустя 60 минут. Полноценное лекарственное воздействие отмечается на протяжении нескольких недель терапии.

Использование Аккупро во время беременности

Запрещается назначать Аккупро беременным женщинам.

Противопоказания

  • наличие повышенной чувствительности в отношении иАПФ, а также хинаприла;
  • период кормления грудью.

Осторожность и предварительная консультация с врачом требуется при таких нарушениях:

  • идиопатический отёк Квинке наследственного характера;
  • патология кардиоваскулярного либо цереброваскулярного характера;
  • сахарный диабет;
  • общие аутоиммунные болезни в области соединительных тканей, имеющие тяжёлую степень выраженности (такие, как СКВ и склеродермия);
  • стеноз устья аорты;
  • гиперкалиемия;
  • артериальный стеноз в области 2-х почек;
  • в период после операций, в ходе которых проводилась пересадка почек;
  • заболевания, затрагивающие печеночную либо почечную систему;
  • пожилые люди;
  • рвота либо понос.

Побочные действия Аккупро

Использование медикамента может стать причиной появления различных отрицательных признаков:

  • нарушения функции ССС: ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт ишемического характера, прогрессирование синдрома Рейно, тахикардия и ухудшение протекания ИБС;
  • проблемы с деятельностью НС: состояние депрессии, обмороки, сильная утомляемость, лабильность настроения, расстройства чувствительности, головные боли, проблемы со сном, парестезии в области конечностей, головокружения, а также чувство спутанности сознания и астения;
  • расстройства работы органов чувств: ушной шум, утрата вкусового восприятия, вестибулярные расстройства и проблемы со зрительным восприятием;
  • нарушения пищеварительной деятельности: расстройства функции поджелудочного, запоры, сухость ротовой слизистой, диарея, боли в эпигастральной зоне, ослабление аппетита, болезни печени, увеличение уровня печеночных энзимов и гипербилирубинемия;
  • проблемы с кроветворной функцией: развитие анемии, панцито-, лейко- или нейтропении, а также агранулоцитоза;
  • расстройства респираторной функции: бронхит, спазмы бронхов, насморк, синусит и кашель сухого типа;
  • симптомы, затрагивающие урогенитальную систему: задержка процессов мочеиспускания, ослабление потенции, увеличение значений мочевины, гиперкреатининемия и протеинурия;
  • прочие: глоссит, гипонатриемия, МЭЭ, зуд, признаки аллергии, гиперкалиемия, фоточувствительность, миалгия, алопеция, эксфолиативная форма дерматита, гипертермия и артралгия.

[1], [2]

Аккупро

Аккупро: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Accupro

Код ATX: C09AA06

Действующее вещество: хинаприл (quinapril)

Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland, GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 594 руб.

Аккупро – это гипотензивный препарат для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой:

  • 5 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с риской и цифрой «5» на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • 10 мг: треугольные, двояковыпуклые, белого цвета, с цифрой «10» на одной из сторон, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • 20 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с цифрой «20» на одной из сторон, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • 40 мг: овальные, двояковыпуклые, красно-коричневого цвета, с гравировкой «PD 535» на одной стороне и цифрой «40» – на другой (по 6 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 блистеров).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Аккупро.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: хинаприл (в форме гидрохлорида) – 5, 10, 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: желатин, кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, магния карбонат;
  • состав пленочной оболочки: таблетки 5, 10 и 20 мг – опадрай белый OY-S-7331 (гипролоза, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид) и воск травяной; таблетки 40 мг – опадрай коричневый Y-5-9020G (гипролоза, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, краситель железа оксид красный) и воск травяной.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Аккупро является хинаприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивное средство.

АПФ ускоряет превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием и повышающий тонус сосудов, в том числе вследствие стимуляции корой надпочечников продукции альдостерона. Хинаприл конкурентно ингибирует активность этого фермента, снижает выработку альдостерона и вазопрессорную активность. Благодаря устранению отрицательного воздействия ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи увеличивается активность ренина плазмы крови. Снижение артериального давления (АД) сопровождается уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и сопротивления кровотока. При этом скорости фильтрационной фракции и клубочковой фильтрации незначительны либо вовсе отсутствуют.

Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам. При продолжительном применении улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией.

Аккупро также снижает агрегацию тромбоцитов, усиливает почечный и коронарный кровоток.

После однократного приема дозы препарата гипотензивный эффект развивается в течение 1 часа, максимума достигает через 2–4 часа. Длительность действия Аккупро составляет до 24 ч и зависит от величины принятой дозы. Клинически выраженное действие развивается в течение нескольких недель лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови хинаприл достигает в течение одного часа, его метаболит хинаприлат – в течение двух часов. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но может увеличить время достижения Cmax (жирная пища способна уменьшить всасывание вещества). Учитывая выведение хинаприла и его метаболитов почками, степень абсорбции Аккупро составляет порядка 60%.

Хинаприл быстро метаболизируется путем отщепления эфирной группы под действием печеночных ферментов до хинаприлата (основной метаболит – двухосновная кислота хинаприла) – вещества, которое является мощным ингибитором АПФ. Примерно 38% полученной дозы препарата циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата.

Около 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится: почками с мочой – 61% (из них в виде хинаприла и хинаприлата – 56%), через кишечник – 37%.

Период полувыведения (Т½) из плазмы: хинаприла – 1–2 часа, хинаприлата – 3 часа.

Фармакокинетические параметры препарата в особых клинических случаях:

  • почечная недостаточность: увеличивается Т½ пропорционально снижению клиренса креатинина;
  • алкогольный цирроз: снижается концентрация (вследствие нарушения деэтерификации хинаприла);
  • пожилой возраст (старше 65 лет): снижается выведение, что, как правило, связано с возрастным нарушением функции почек, однако значимые различия в безопасности и эффективности хинаприлата не отличаются от таковых у более молодых пациентов.

Показания к применению

Аккупро применяют при:

  • Артериальной гипертензии в виде монотерапии или одновременно с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами;
  • Хронической сердечной недостаточности, одновременно с диуретиками и сердечными гликозидами.
Читайте также:  Что лучше: УЗИ сердца или ЭКГ, и как выбрать подходящий метод

Аккупро оказывает гипотензивное действие. Препарат эффективен при артериальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести. Снижает артериальное давление как в положении сидя, так и стоя. Начинает действовать в течение часа после приема, минимально влияя на частоту сердечных сокращений.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • одновременное применение алискирена, алискиренсодержащих препаратов, антагонистов рецепторов ангиотензина II или других препаратов, которые ингибируют РААС, у пациентов с сахарным диабетом, в том числе с диабетической нефропатией, у больных с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 2 ), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, гиперкалиемией (> 5 ммоль/л);
  • наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;
  • анамнестические данные о развитии ангионевротического отека, связанного с ингибиторами АПФ;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту в составе таблеток.

Таблетки Аккупро следует применять с осторожностью в следующих случаях: гиперкалиемия, митральный/аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском выраженной артериальной гипотензии, симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления соли, недостаточность мозгового кровообращения, угнетение костномозгового кроветворения, снижение объема ОЦК (в том числе при диарее/рвоте), сахарный диабет, нарушение функции печени (особенно при сопутствующем приеме диуретика), нарушение функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, нахождение на гемодиализе (клиренс креатинина 1/10, часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до 60 мл/мин – 10 мг;

  • КК 30–60 мл/мин – 5 мг;
  • КК 10–30 мл/мин – 2,5 мг (½ таблетки дозировкой 5 мг).
  • Повышать дозу препарата следует под тщательным контролем функции почек, с учетом терапевтического эффекта.

    По причине того, что данных о безопасности приема хинаприла недостаточно, с осторожностью Аккупро должен применяться у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК

    Аккупро

    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Беременность и лактация
    • Условия хранения
    • Условия отпуска
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), ХСН, артериальная гипертензия и почечная недостаточность при склеродермии, нарушение функции ЛЖ после острого инфаркта миокарда (в составе комплексной терапии).

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Таблетки покрытые оболочкой

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к хинаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Внутрь. При артериальной гипертензии — в начальной дозе 10 мг 1 или 2 раза в день. В случае недостаточного эффекта суточная доза может быть увеличена через 3 нед до 20 мг (однократно или в 2 приема). Средняя терапевтическая доза — 10-20 мг/сут; максимальная доза — 80 мг/сут (в 2 приема).

    Для больных с почечной недостаточностью при КК 30-60 мл/мин и для больных старше 65 лет начальная доза — 5 мг/сут; поддерживающая — 5-10 мг/сут; максимальная — 20 мг/сут.

    При ХСН — по 2.5 мг/сут однократно. Поддерживающая доза — 5-40 мг/сут, однократно, или в 2 равных разделенных дозах.

    Фармакологическое действие

    Ингибитор АПФ. Конкурентно ингибирует АПФ, снижает скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Уменьшает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает МОК и толерантность к нагрузке.

    При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.

    Начало действия после приема однократной дозы — через 1 ч, максимум — через 2-4 ч, продолжительность зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Полный терапевтический эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

    Побочные действия

    Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, аритмии, ухудшение течения ИБС, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, ухудшение периферического кровообращения при болезни Рейно.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, изменение настроения, спутанность сознания, астения, нарушения сна, снижение чувствительности, парестезии конечностей, обморочные состояния, депрессия.

    Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вестибулярные нарушения, шум в ушах, потеря вкусовых ощущений.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, запоры или диарея, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, нарушение функции печени, поджелудочной железы.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

    Со стороны дыхательной системы: ринит, сухой кашель, бронхит, бронхоспазм, синусит.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, острая почечная недостаточность), задержка мочи, снижение потенции.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, глоссит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

    Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия.

    Прочие: алопеция, гипертермия, миалгия, артралгия.

    Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения.

    Особые указания

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в т.ч. в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления NaCl, проведении гемодиализа, диареи и рвоте) из-за повышенного риска развития внезапного снижения АД после применения даже начальной дозы АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД (следует уменьшить дозу).

    В случае чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости инфузируют физиологический раствор (для увеличения объема ОЦК).

    Перед началом лечения за 2-3 дня необходимо отменить предшествующую терапию диуретиками, кроме больных со злокачественной или трудно поддающейся лечению гипертензией. У этих больных применение хинаприла можно начинать немедленно, в сниженной дозе, под тщательным медицинским наблюдением (в течение 2 ч после приема и дополнительно 1 ч до стабилизации АД) и при осторожном увеличении дозы. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в условиях стационара.

    Перед началом терапии необходим подсчет общего числа лейкоцитов, а также контроль за лейкоцитарной формулой 1 раз в месяц в первые 3-6 мес лечения и с периодическими интервалами до 1 года у больных с повышенным риском нейтропении (при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани, у получающих высокие дозы, при первых признаках развития инфекции).

    До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+, Hb в периферической крови, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности «печеночных» ферментов в крови.

    Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций).

    За новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У новорожденных и грудных детей риск развития олигурии и неврологических расстройств связан с уменьшением почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ; в этом случае рекомендуется применение в более низких начальных дозах и тщательное наблюдение.

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении др. работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы препарата у больных, принимающих диуретические ЛС.

    Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости.

    Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата.

    Применение при беременности и лактации

    Применение препарата противопоказано при беременности, у женщин, планирующих беременность, а также у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции.

    Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат, должны применять надежные методы контрацепции.

    При наступлении беременности препарат следует отменить как можно раньше.

    Применение ингибиторов АПФ при беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем плода. Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ при беременности описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, деформацией лицевой части черепа, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного.

    Новорожденных, подвергавшихся внутриутробно воздействию ингибиторов АПФ, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.

    Препарат не следует назначать в период грудного вскармливания.

    Взаимодействие

    Применение хинаприла усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.

    Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

    Увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛС, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

    Гипотензивные, диуретики, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии усиливают гипотензивное действие хинаприла.

    НПВП, поваренная соль ослабляют эффект хинаприла.

    Препараты K+, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии.

    Эстрогены ослабляют гипотензивный эффекта вследствие задержки жидкости.

    ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

    Условия хранения

    В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

    Оставьте комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *