Алотендин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Инструкция по применению:

Алотендин – комбинированный гипотензивный препарат, содержащий селективный бета-адреноблокатор и блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатые, слегка выпуклые с двух сторон, почти белого или белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой (Е 571, Е 572, Е 573 или Е 574) на другой, без запаха (по 7 шт. в блистере, в пачке картонной 4 или 8 блистеров; по 10 шт. в блистере, в пачке картонной 3 или 9 блистеров).

Активные вещества препарата: амлодипин и бисопролол (в форме фумарата), их содержание, соответственно, в таблетках с гравировкой:

  • Е 571 – 5 мг и 5 мг;
  • Е 572 – 5 мг и 10 мг;
  • Е 573 – 10 мг и 5 мг;
  • Е 574 – 10 мг и 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата либо в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • Хроническая стабильная стенокардия (в качестве монопрепарата либо в комбинации с другими антиангинальными средствами);
  • Заместительная терапия пациентов, у которых артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия могут адекватно контролироваться применением амлодипина с бисопрололом в тех же дозах.

Противопоказания

  • Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд./минуту) перед началом лечения;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок;
  • Выраженный стеноз аорты;
  • Атриовентрикулярная блокада II или III степени (без пейсмейкера);
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Еще совсем недавно некоторые достаточно распространенные онкологические заболевания в силу своей специфики считались неизлечимыми. Но современная медицинская на.

Алотендин® (5 мг/5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Алотендин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг

амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 5мг/10 мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг

амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 10 мг/5мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 10 мг

амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 10 мг/10 мг содержит

активные вещества : бисопролола фумарат 10 мг

амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип A), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки продолговатой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки круглой формы, плоские, с фаской, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/ 10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные в комбинации с другими гипотензивными средствами. Бисопролол в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Код АТХ C07FB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и пиковые значения в крови достигаются через 6-12 часов после приема. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней ежедневного дозирования. Исследования in vitro показали, что 93-98% циркулирующего в кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) печенью до неактивных пиридиновых производных. 10% от родоначального соединения и 60% от неактивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % – с калом. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный элиминационный период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов, и соответствует однократному в сутки дозированию. Общий клиренс равен 7 мл/мин/кг (при весе пациента 60кг — 25 л/час). У пожилых пациентов это значение составляет 19 л/час.

Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов. Время достижения пиковой концентрации сходно у пожилых и молодых пациентов. Клиренс амлодипина имеют тенденцию к понижению, в результате чего повышается значение AUC и период полувыведения у пожилых. Повышение значения AUC и периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым на основании результатов исследования возрастных групп.

Амлодипин интенсивно метаболизируется (приблизительно на 90%) до неактивных компонентов. 10% исходного соединения выводится в неизменной форме почками. Изменения концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени нарушения функции почек. Таким пациентам можно назначать обычно рекомендуемые дозы амлодипина. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени – из-за уменьшения клиренса – увеличивается период полувыведения амлодипина

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В силу очень малого эффекта первого прохождения через печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет около 90%. Объем распределения равен 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови 30%. Бисопролол экскретируется из организма двумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменной виде. Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени, коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. Элиминационный период полувыведения из плазмы около 10 часов. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Фармакодинамика

Алотендин® — комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин) и селективный β-адреноблокатор (бисопролол). Препарат оказывает антигипертензивное действие.

Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.

Точный механизм, посредством которого облегчаются симптомы стенокардии, полностью не установлен, и может включать:

1) расширение периферических артериол, таким образом, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузка). Поскольку это не приводит к рефлекторной тахикардии, затраты энергии миокардом и потребность в кислороде снижаются.

2) за счет расширения основных венечных артерий и артериол, как в нормальных, так и ишемизированных областях, происходит улучшение поставки кислорода. За счет этого увеличивается поставка кислорода в миокард, даже в случае спазма венечных артерий (вариантная стенокардия или стенокардия Принсметала).

При артериальной гипертензии прием одной таблетки в сутки приводит к клинически значимому понижению артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя в течение 24 часов. В связи с медленным началом действия препарата, развитие острой гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией однократный прием препарата в сутки увеличивает общее время нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до выраженной депрессии сегмента ST, а также понижает частоту приступов стенокардии и прием таблеток нитроглицерина.

Применение препарата не связано с развитием побочных метаболических эффектов: не повышается уровень липидов в плазме крови, уровня глюкозы в крови и мочевой кислоты; препарат может назначаться и пациентам с бронхиальной астмой.

Бисопролол является мощным, высокоселективным β1-адренореноблокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности (ISA), а также он не обладает существенными мембраностабилизирующими свойствами.

Он обладает низким аффинитетом к β2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, имеющим отношение к метаболической регуляции. По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целом влияет на резистетность дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. β1-избирательность распространяется за пределы диапазона терапевтических дозировок. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательным инотропным эффектом. Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 часа после его перорального назначения. Элиминационный период полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного в сутки дозирования препарата. Обычно, максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели. При остром назначении у пациентов с коронарной патологией сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. При продолжительном назначении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов, помимо прочих, связан со снижением активности ренина.

Фармакодинамические свойства комбинированного препарата:

Данная комбинация позволяет усилить антигипертензивный и антиангинальный эффект за счет дополняющих друг друга механизмов действия двух активных веществ: вазоселективного эффекта антагониста кальция амлодипина (понижение периферического сопротивления) и кардиоселективного эффекта β-адреноблокатора бисопролола (понижение минутного объема).

Показания к применению

— артериальная гипертензия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами

— хроническая стабильная стенокардия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами

— в качестве заместительной терапии у пациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия у которых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или патология коронарных сосудов может адекватно контролироваться раздельным назначением монокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированных комбинациях.

Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка определенной дозировки. Алотендин рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

В случае нарушения функции печени, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. Поскольку Амлодипин не выводится путем гемодиализа, его следует назначать с исключительной осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата, однако следует соблюдать осторожность при повышении доз.

Алотендин

Алотендин – комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, в состав которого входят селективный β-адреноблокатор и блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Алотендина – таблетки 5 мг + 5 мг/5 мг + 10 мг/10 мг + 5 мг/10 мг + 10 мг: белые или почти белые, продолговатые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой соответственно дозе Е571/Е572/Е573/Е574 на другой стороне (в блистерах по 7 или 10 таблеток; по 3, 4, 8 или 9 блистеров в картонной упаковке).

Состав 1 таблетки:

  • активные вещества: амлодипин + бисопролол (в форме фумарата) – 5 мг + 5 мг; 5 мг + 10 мг; 10 мг + 5 мг; 10 мг + 10 мг;
  • дополнительные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза.

Показания к применению

Алотендин показан для монотерапии или в составе комбинированного лечения при артериальной гипертензии и/или хронической стабильной стенокардии.

Применяют препарат в качестве заместительной терапии для контроля артериального давления и/или хронической стабильной стенокардии у пациентов, у которых эти состояния поддаются контролю путем одновременного применения амлодипина и бисопролола.

Противопоказания

  • нестабильная стенокардия;
  • выраженный аортальный стеноз;
  • острая сердечная недостаточность либо сердечная недостаточность, требующая внутривенного (в/в) введения препаратов, повышающих сократимость миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени (без пейсмейкера);
  • синоаурикулярная блокада;
  • брадикардия с частотой сердечных сокращений (ЧСС) перед началом терапии менее 60 ударов в минуту;
  • дисфункция синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.);
  • тяжелая бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • поздние стадии недостаточности артериального кровоснабжения конечностей;
  • тяжелая форма болезни Рейно;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • нереспираторный ацидоз;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопрололу и/или вспомогательным компонентам.
  • артериальная гипертензия или стенокардия, связанные с сердечной недостаточностью;
  • недостаточность артериального кровоснабжения конечностей;
  • соблюдение строгой диеты/голодания;
  • сахарный диабет с большими колебаниями уровня сахара в крови;
  • атриовентрикулярная блокада 1 степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • тяжелая печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность;
  • псориаз (в т. ч в анамнезе);
  • период беременности;
  • одновременное применение десенсибилизирующих средств (возможно повышение чувствительности к аллергенам и утяжеление анафилактоидных реакций).

Способ применения и дозировка

Алотендин применяется перорально. Таблетки пьют утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка определенной дозировки.

При недостаточности функции почек легкой и средней степени тяжести и в преклонном возрасте коррекции дозы Алотендина не требуется.

У пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени, тяжелой недостаточностью функции почек, при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Не следует резко прекращать прием Алотендина, так как это может вызвать временное ухудшение состояния, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Дозу нужно снижать постепенно.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия, сердцебиение; нечасто – нарушения атриовентрикулярной проводимости, усугубление имеющейся сердечной недостаточности; редко – артериальная гипотензия;
  • нервная система: часто – головная боль, вертиго, усталость, сонливость; нечасто – нарушения зрения, расстройства сна, депрессия, полиневропатия, обморок, онемение конечностей, покалывание конечностей, нарушения вкуса, тремор, перепады настроения; редко – нарушения слуха, кошмары, галлюцинации;
  • система пищеварения: часто – тошнота рвота, расстройства стула, боль в животе; нечасто – сухость во рту, гиперплазия десен, панкреатит, диспепсия; редко – завышенные показатели печеночных ферментов, гепатит; частота неизвестна –желтуха, холестаз, гастрит (эти симптомы чаще встречаются в начале лечения, преимущественно выражены незначительно, через 1-2 недели после начала терапии исчезают);
  • органы зрения: редко – синдром сухого глаза; очень редко – конъюнктивит;
  • эндокринная система: часто – приливы; нечасто – увеличение грудной железы у мужчин, нарушение потенции, увеличение уровня глюкозы в сыворотке крови;
  • дыхательная система: нечасто – кашель, одышка, насморк, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе);
  • кровеносная система: нечасто – пурпура, снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов;
  • мочевыделительная система: нечасто – нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия;
  • костно-мышечная система: нечасто – боль в суставах, боль в мышцах, боль в спине, судороги, мышечная слабость;
  • кожные покровы: нечасто – гипергидроз, облысение, обесцвечивание кожи; очень редко – усугубление течения псориаза, псориазоподобные высыпания на коже;
  • аллергии: редко – кожная сыпь, зуд, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, реакции гиперчувствительности, аллергический ринит; частота неизвестна – крапивница;
  • прочие: часто – отеки, периферические отеки, чувство похолодания конечностей; нечасто – истощение, васкулит, нервно-психическая слабость, повышение или снижение массы тела; редко – повышение уровня триглицеридов.

Симптомы передозировки: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, острая сердечная недостаточность. При массивной передозировке возможна избыточная периферическая вазодилатация с сильной и стойкой артериальной гипотензией, иногда – с рефлекторной тахикардией.

При симптомах передозировки Алотендин отменяют, промывают желудок, проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Алотендин с осторожностью назначают во время беременности, только в случае крайней необходимости. При этом беременным требуется тщательный контроль маточно-плацентарного кровотока и роста плода. Если отмечено негативное действие препарата, решается вопрос об альтернативном лечении. У новорожденных, матери которых принимали Алотендин во время беременности, в течение первых 3 дней возможны симптомы гипогликемии и брадикардии.

Пациентам с феохромоцитомой Алотендин назначается только после блокады α-адренорецепторов.

Перед проведением общей анестезии пациент должен сообщить анестезиологу о приеме β-адреноблокаторов. В случае необходимости прекращения применения β-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством отмену нужно проводить постепенно и завершить за 48 часов до анестезии.

При бронхиальной астме и ХОБЛ одновременно следует проводить бронходилатирующую терапию.

Во время применения Алотендина следует с осторожностью управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Алотендин не рекомендуется сочетать со следующими препаратами/веществами:

  • верапамил, дилтиазем: может привести к выраженному снижению артериального давления и атриовентрикулярной блокаде;
  • клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин и прочие антигипертензивные препараты центрального действия: возможно замедление ЧСС и минутного объема сердца, вазодилатация; в случае резкой отмены Алотендина повышается риск развития синдрома отмены, проявляющийся гипертензией.

При комбинации Алотендина со следующими препаратами/веществами следует соблюдать особую осторожность:

  • нифедипин: увеличивается вероятность артериальной гипотензии, у пациентов с сердечной недостаточностью возможно дальнейшее ухудшение насосной функции желудочков;
  • хинидин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, фенитоин, пропафенон: могут потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения и усиливать отрицательный инотропный эффект;
  • амиодарон: способен потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения;
  • парасимпатомиметики: возможно увеличение времени предсердно-желудочкового проведения и, как следствие, повышение вероятности развития брадикардии;
  • препараты для наружного применения, в составе которых присутствуют β-адреноблокаторы (капли глазные для лечения глаукомы и пр.): не исключено изменение системного действия Алотендина;
  • инсулин и пероральные противодиабетические средства: возможно усиление гипогликемического действия;
  • гликозиды наперстянки: возможно замедление ЧСС, увеличение времени предсердно-желудочкового проведения;
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного действия Алотендина;
  • добутамин, изопреналин: возможно уменьшение действия обоих действующих компонентов препарата;
  • антигипертензивные средства и другие препараты, снижающие артериальное давление (трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты): есть риск развития выраженной артериальной гипотензии;
  • мефлохин: возможно выраженное замедление сердечного ритма;
  • ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В): возможно усиление гипотензивного действия β-адреноблокаторов, увеличение вероятности развития гипертонического криза.

Употребление грейпфрутового сока может вызвать некоторое повышение амлодипина в сыворотке крови, однако, не дает клинически значимых изменений артериального давления.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Алотендин

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО
Доза: 5 мг

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО
Доза: 5 мг

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО
Доза: 10 мг

Состав и форма выпуска

Состав:

Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит

  • активное вещество — бисопролола фумарат 5 мг
  • амлодипин 5 мг (в виде 6,95 мг амлодипинабесилата),

Одна таблетка 5мг/10 мг содержит

  • активное вещество — бисопролола фумарат 5 мг
  • амлодипин 10 мг (в виде 13,9 мг амлодипинабесилата),

Одна таблетка 10 мг/5мг содержит

  • активное вещество — бисопролола фумарат 10 мг
  • амлодипин 5мг (в виде 6,95 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 10 мг/10 мг содержит

  • активное вещество — бисопролола фумарат 10 мг
  • амлодипин 10мг (в виде 13,9 мг амлодипина бесилата),

вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая натрия крахмала гликолят (тип A), магния стеарат, кремния диоксидколлоидный безводный

Форма выпуска:

Таблетки, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10мг/10 мг

Фармдействие

После приема внутрь амлодипин хорошовсасывается и пиковые значения в крови достигаются через 6-12 часов после приема.Прием пищи не влияет на его биодоступность.

Абсолютная биодоступностьсоставляет 64-80%. Объем распределения 21 л/кг. Равновесная концентрация вплазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней ежедневного дозирования.Исследования in vitro показали, что 93-98% циркулирующего в кровотокеамлодипина связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) печенью донеактивных пиридиновых производных. 10% от родоначального соединения и 60% отнеактивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % – с калом.

Снижение концентрации в плазме крови имеетдвухфазный характер. Конечный элиминационный период полувыведения из плазмыкрови составляет около 35-50 часов, и соответствует однократному в суткидозированию.

Общий клиренс равен 7мл/мин/кг (при весе пациента 60кг — 25 л/час). У пожилых пациентов это значениесоставляет 19 л/час.

амлодипина не претерпеваетсущественных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возрастапациентов.

В случае печеночной недостаточности – из-зауменьшения клиренса – рекомендуется уменьшение начальной дозы.

Бисопролол почти полностью (>90%) всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта. В силу очень малого эффекта первого прохождениячерез печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата послеперорального приема составляет около 90%.

Объем распределения равен 3,5 л/кг. Связываниебисопролола с белками плазмы крови 30%.

Бисопролол экскретируется из организмадвумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которыезатем выделяются почками.

Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменнойвиде. Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени,коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функциипечени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч.

Элиминационныйпериод полувыведения из плазмы около 10 часов. Кинетика бисопролола линейная ине зависит от возраста.

Алотендин — комбинированный антигипертензивныйпрепарат, в состав которого входят блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин)и селективный β-адреноблокатор (бисопролол). Препарат оказываетантигипертензивное действие.

Амлодипин ингибирует трансмембранный переходионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатормедленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). Механизмантигипертензивного действия связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкуюмускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистогосопротивления.

Точный механизм, посредством которогооблегчаются симптомы стенокардии, полностью не установлен, и может включать:

1) расширение периферических артериол, такимобразом, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузка). Посколькуэто не приводит к рефлекторной тахикардии, затраты энергии миокардом ипотребность в кислороде снижаются.

2) за счет расширения основных венечныхартерий и артериол, как в нормальных, так и ишемизированных областях,происходит улучшение поставки кислорода. За счет этого увеличивается поставкакислорода в миокард, даже в случае спазма венечных артерий (вариантнаястенокардия или стенокардия Принсметала).

У пациентов с артериальной гипертензией,однократный прием препарата на протяжении суток обеспечивает клиническизначимое снижение артериального давления, как в положении лежа на спине, так истоя. Благодаря медленному началу действия, внезапная артериальная гипотензияне характерна.

У пациентов со стенокардией, при однократном приемев сутки возрастает общее время толерантности к физическим нагрузкам, время доразвития приступа стенокардии и время до значимой депрессии сегмента ST, атакже уменьшается частота приступов стенокардии и количество потребляемыхтаблеток тринитрата глицерила. Это небыло связано с нежелательными метаболическими эффектами: препарат не оказывалвлияния на уровень липидов в плазме крови, уровень сахара в крови и мочевойкислоты в сыворотке крови, и был полезен у пациентов с бронхиальной астмой.

Бисопролол является мощным, высокоселективнымβ1-адренорено-блокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности(ISA), а также он не обладает существенными мембраностабилизирующимисвойствами.

Он обладает низким аффинитетом к β2-рецепторамгладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам, имеющим отношение кметаболической регуляции. По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целомвлияет на резистетность дыхательных путей и β2-опосредованные метаболическиеэффекты. β1-избирательность распространяется за пределы диапазонатерапевтических дозировок. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательныминотропным эффектом. Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 часапосле его перорального назначения. Элиминационныйпериод полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает 24-часовуюэффективность после однократного в сутки дозирования препарата. Обычно,максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели. При остромназначении у пациентов с коронарной патологией сердца без хронической сердечнойнедостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударныйобъем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. Припродолжительном назначении первоначально повышенное периферическоесопротивление снижается. Антигипертензивный эффект β-блокаторов, помимо прочих,связан со снижением активности ренина. Бисопролол ингибирует ответ насимпатоадренергическую активацию за счет блокады β-рецепторов в сердце. Этоприводит к снижению частоты сердечных сокращений и подавлению сократительнойспособности миокарда, что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы вкислороде.

Показания

  • артериальная гипертензия в виде монотерапииили, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другимиантигипертензивными средствами
  • хроническая стабильная стенокардия в видемонотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другимиантиангинальными средствами
  • в качестве заместительной терапии упациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия укоторых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина ибисопролола в тех же дозах

Дозировка

Препарат применяют строго по назначению врача!

Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или патологиякоронарных сосудов может адекватно контролироваться раздельным назначениеммонокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированныхкомбинациях.

Рекомендуемая суточная доза — 1 таблеткаопределенной дозировки. Алотендин рекомендуется принимать утром, независимо отприема пищи, не разжевывая. Лечение не следует прекращать внезапно, так как этоможет привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечениене следует резко прекращать у пациентов, страдающих ишемической болезньюсердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

В случае печеночной недостаточности,элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированиюкасательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначатьсяс осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная дозабисопролола не должна превышать 10 мг.

У пациентов с легкой и средней степеньюпочечной недостаточности изменение дозировки не требуется. В случае тяжелойпочечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная дозабисопролола не должна превышать 10 мг.

Пожилым пациентам могут назначаться обычныедозы препарата.

Алотендин

Производитель EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия
Действующие вещества Амлодипин, бисопролол
Категория Лекарственные препараты

Алотендин аналоги

Конкор АМ

Теночек

Логимакс

Тонорма

Гипотэф

Небилонг АМ

Импликор

Отзывы

Инструкция по применению Алотендин

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Алотендин

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологические свойства

Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), блокирует трансмембранный ток ионов кальция к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен двумя механизмами:

  • расширение периферических артериол и, как результат, снижение ОПСС (постнагрузки). Поскольку ЧСС не изменяется, снижение нагрузки на сердце уменьшает потребление энергии миокардом и его потребность в кислороде;
  • расширение основных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с АГ прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Благодаря медленному началу действия амлодипина не отмечают резкого снижения АД.

У пациентов со стенокардией амлодипин удлиняет общее время выполнения физической нагрузки, время до возникновения приступа стенокардии и время до возникновения значимой депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в нитроглицерине.

Амлодипин не вызывает нежелательных метаболических эффектов или изменений уровня липидов в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с БА, сахарным диабетом и подагрой.

Бисопролол — селективный блокатор β1-адренорецепторов, без ВСА, а также без выраженных мембраностабилизирующих свойств.

Блокирует β1-адренорецепторы и уменьшает влияние на них катехоламинов. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Механизм антигипертензивного действия осуществляется путем уменьшения минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов и высвобождения ренина почками.

Антиангинальное действие связано с блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде посредством отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии.

Максимальный эффект проявляется через 3–4 ч после перорального приема. Обычно максимальный гипотензивный эффект достигается через 2 нед применения.

Показания

— при хронической стабильной стенокардии.

Противопоказания

Нельзя назначать Алотендин:

— при известной чувствительности к амлодипину, дигидропиридинам;

— при артериальной гипотензии тяжелой степени;

— при шоке (в т.ч. кардиогенном шоке);

— при обструкции выводящего тракта левого желудочка (например, выраженном стенозе аорты);

— при нестабильной стенокардии;

— на протяжении 8 дней после острейшей фазы инфаркта миокарда;

— при острой недостаточности сердца или эпизодах декомпенсации;

— при AV-блокаде II–III степени;

— при кардиогенном шоке;

— при синдроме слабости синусового узла;

— при синоатриальной блокаде;

— при тяжелой бронхиальной астме;

— при тяжелых окклюзиях периферических артерий;

— при нелеченной феохромоцитоме;

— при метаболическом ацидозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лекарства в указанные периоды не установлена.

Применение Алотендина допускается только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы.

В исследованиях на животных наблюдалось негативное воздействие лекарства на репродуктивную функцию.

Состав

1 таблетка Алотендина 5 мг / 5 мг содержит: 5 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 10 мг / 5 мг содержит: 10 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 5 мг / 10 мг содержит: 5 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 10 мг / 10 мг содержит: 10 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилат).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Способ применения и дозы

Р екомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку соответствующего дозирования, которую желательно принимать утром независимо от приема пищи, не разжевывая.

Максимальная суточная доза — 1 таблетка Алотендина 10 мг/10 мг/сут.

Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинической необходимости.

Лечение не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно это касается пациентов с ИБС. Рекомендуют постепенное снижение дозы.

Нарушение функции печени и почек. При печеночной недостаточности элиминация амлодипина замедляется. Особых рекомендаций относительно дозирования амлодипина нет, поэтому препарат у пациентов с нарушением функции печени необходимо назначать с осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменять дозирование. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Пациентам пожилого возраста можно назначать обычные дозы препарата.

Комбинированный препарат амлодипин/бисопролол не рекомендуют назначать детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения препарата.

Побочные действия

П обочные реакции могут быть обусловлены каждым из компонентов препарата.

При применении амлодипина чаще возникают следующие побочные реакции: головная боль, отеки (особенно в области голени), повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, сердцебиение, головокружение.

Лабораторные исследования : повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия; аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); инфаркт миокарда.

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, сонливость периферическая нейропатия, обмороки, гипестезия, парестезии, нарушения вкуса, тремор, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения : нарушение зрения (включая диплопию).

Со стороны органа слуха и лабиринта : звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы : одышка, кашель, ринит.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в животе, диспепсия, гиперплазия десен, панкреатит, сухость во рту, нарушения моторики ЖКТ; гастрит; рвота.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : частое мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, никтурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : повышенное потоотделение, алопеция, обесцвечивание кожи; аллергические реакции, сыпь, зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема; крапивница; пурпура, изменение окраски кожи, экзантема; ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия, боль в спине, судороги в мышцах; отек голеней.

Метаболические нарушения : гипергликемия.

Со стороны сосудистой системы : приливы; васкулит; артериальная гипотензия.

Общие нарушения : отек, периферический отек, повышенная утомляемость; усталость, астения, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны гепатобилиарной системы : холестаз, желтуха, гепатит; повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны репродуктивной системы : импотенция, гинекомастия.

Психические нарушения : депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница, спутанность сознания.

Аналогично другим антагонистам кальция сообщалось о таких побочных реакциях, как инфаркт миокарда, аритмия (в том числе желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий, стенокардия), однако выяснить, связаны ли они с основным заболеванием, практически невозможно.

Общие нарушения и состояния в месте введения : отеки, повышенная утомляемость, астения, боль в груди, боль, недомогание.

Исследования : увеличение или уменьшение массы тела; сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях . Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачу следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

При применении бисопролола

Со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нарушение AV-проводимости, усиление проявлений сердечной недостаточности; признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); брадикардия (у пациентов с АГ или ИБС), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с АГ или ИБС).

Со стороны нервной системы : головная боль*; головокружение*; нарушение сна; обмороки.

Со стороны органа зрения : снижение секреции слезной жидкости, что необходимо учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами; конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринта : нарушение слуха.

Со стороны дыхательной системы : бронхоспазм (особенно у больных БА или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе); аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей : аллергические реакции, сыпь, зуд, алопеция, псориатическая сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость, судороги.

Метаболические нарушения : повышение уровня ТГ.

Со стороны сосудистой системы : ухудшение периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях), артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).

Общие нарушения : повышенная утомляемость, истощение.

Со стороны гепатобилиарной системы : повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит.

Со стороны репродуктивной системы : импотенция.

Психические нарушения : депрессия ночные кошмары, галлюцинации, нарушение сна.

Лабораторные показатели : повышение уровня ТГ в крови.

Общие нарушения : астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; астения (у пациентов с АГ или ИБС).

*Такие симптомы, как головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, усталость, характерны для начала лечения и часто исчезают в течение 1–2 нед.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций пациенту необходимо немедленно проинформировать врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Для амлодипина
Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности: с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными сахароснижающими препаратами.
Одновременное применение амлодипина с дигоксином не приводит к изменению концентрации дигоксина в плазме крови и не влияет на его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином существенно не влияет на протромбиновое время.
Употребление сока грейпфрута может привести к незначительному увеличению концентрации амлодипина в плазме крови, но это не дает клинически значимых изменений артериального давления.
Для бисопролола
Не рекомендуется одновременное назначение.
Антагонисты кальция (верапамил и в меньшей степени — дилтиазем): отрицательно влияют на сокращение, предсердно-желудочковую проводимость и артериальное давление.

Введение верапамила у пациентов, применяющих бета-блокаторы, может привести к значительному артериальной гипотензии и AV-блокады.
Гипертензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин): одновременное назначение этих препаратов может привести к замедлению ЧСС, минутного объема сердца и вазодилатации. Внезапная отмена препарата может повысить риск «синдром отмены в виде артериальной гипертензии».
Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности:
— Антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин: из-за повышения риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
— Антиаритмические препараты класса 1 (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): в связи с ростом негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость.
— Антиаритмические препараты класса III (например, амиодароном): в связи с ростом влияния на предсердно-желудочковой проводимости.
— Парасимпатомиметики При одновременном применении может вызвать рост времени предсердно-желудочковой проводимости и тем самым повысить риск брадикардии.
— Местные средства, содержащие бета-блокаторы (глазные капли для лечения глаукомы) могут дополнять системное действие бисопролола.
— Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-аренорецепторив может маскировать симптомы гипогликемии.
— Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости.
— НПВП: снижение антигипертензивного эффекта.
— Бета-симпатомиметики (изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.
— Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: увеличивают риск артериальной гипотензии.
Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.) При одновременном применении с бета-блокаторами увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием бета-адреноблокаторов.
Препараты, одновременное применение с которыми требует обсуждения:
— Мефлокин повышается риск брадикардии.
— Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В): усиление гипотензивного эффекта бета-блокаторов, а также повышение риска гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы передозировки: продолжительное снижение артериального давления, тахикардия, AV-блокада, брадикардия, головокружение.

Лечение: проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг работы сердца/легких, контроль ОЦК, диуреза, назначение симптоматической терапии. Диализ малоэффективен.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Читайте также:  Мед и сердце: польза и вред, какой мед полезен для сердца и сосудов

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *