Амиокордин; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии, особенно связанные с WPW-синдромом), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или ХСН, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), СССУ, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН — 2.5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости — повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях — 0.6-1.2 г/сут в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с др. ЛС в растворе несовместим).

Внутрь (до еды) — 0.6-0.8 г в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут в 1-2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом.

При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут.

Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза — 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза — 0.4 г, максимальная разовая доза — 0.4 г, максимальная суточная доза — до 1.2 г.

Детям: начальная суточная доза 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв.м/сут в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию — 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв.м/сут.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес после прекращения его приема).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении — внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении — прогрессирование ХСН, тахикардия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата).

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении — кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Лабораторные показатели: при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: при парентеральном применении — флебит.

Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении — жар, повышенное потоотделение.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение колестирамина; при брадикардии — бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей Mg2+, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы.

В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала Q-T), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии).

Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода — исследование функции внешнего дыхания, содержание Т3 и Т4. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует.

Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами.

Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона).

При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

Парентеральное введение проводится только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ.

Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность применения у детей не определены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.

Содержит йод (в 200 мг — 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций).

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия — варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола — до 50% и контролировать протромбиновое время.

Антиаритмические ЛС Ia класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, «петлевые» диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, ГКС для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для в/в введения — риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусного узла или AV блокаде).

Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.

Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия — риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131I, 123I) и натрия пертехнетата (99mTc); препараты Li+ повышает риск развития гипотиреоза.

Колестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает T1/2 и концентрацию амиодарона в плазме.

Амиокордин® (200 мг) (Amiodarone)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — амиодарона гидрохлорида 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, от белого до светло кремового цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты III класса

Код АТХ C01BD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме амиодарона время наступления максимальной концентрации в крови 5 – 6 часов. Абсорбция в желудочно кишечном тракте — 30-50%, биодоступность составляет — 40%, связь с белками плазмы — 95%

Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в слизистой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзимом CYP3A4). Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Выведение амиодарона при пероральном приеме проходит в 2 фазы: начальная (период полувыведения – 4 – 5 часов), во второй фазе –25 — 110 дней. Период полувыведения десэтиламиодарона – в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, его метаболиты не подвергаются диализу.

Амиодарон проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 25% дозы, полученной матерью, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Амиокордин®является антиаритмическим средством III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа — и бета — адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект Амиокордина® обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа — и бета — адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Амиокордин® уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений, повышает энергетические резервы миокарда. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов и системное артериальное давление. Антиаритмическое действие Амиокордина® обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда, удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

По своей структуре амиодарон подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Амиокордин® влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т3 в Т4), блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к гиперпродукции тиреотропного гормона и тиреотоксикозу).

Показания к применению

— опасной для жизни желудочковой тахикардия и фибрилляции

— симптоматической желудочковой тахикардии

— суправентрикулярной тахикардии у пациентов с пороком сердца и у пациен-

тов, нуждающихся в лечении суправентрикулярной тахикардии при наличии

устойчивости или противопоказаний для приема других антиаритмических

— нарушения ритма у пациентов с синдромом антесистолии (преждевременного

возбуждения сердца, синдрома Вольф – Паркинсона — Уайта)

Лечение суправентрикулярной тахикардии:

— замедленная или ослабленная фибрилляция желудочков или трепетание

Амиокордин® назначают пациентам с коронарной болезнью сердца и/или слабой функцией левого желудочка сердца.

Амиокордин® показан для предупреждения летальности (включая внезапную смерть, связанную с остановкой сердца) в у пациентов повышенной группы риска с застойной сердечной недостаточностью ишемического или неишемического происхождения. Риск считается особенно высоким при наличии явных клинических признаков сердечной недостаточности или при функционировании левого жедудочка менее 40 % с или без признаков желудочковой экстрасистолии.

Способ применения и дозы

В начале лечения обычная суточная доза составляет от 600 мг до 1000 мг. Начальный период лечения обычно длится от 8 до 10 дней.

Поддерживающая терапия: наименьшая эффективная суточная доза, зависящая от индивидуальной чувствительности составляет от 100 мг до 400 мг.

Возможно применение другой схемы приема препарата, состоящего из двойной суточной дозы, принимаемой каждый второй день или приема терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю (с перерывом на 2 дня в конце недели).

Таблетку принимают один раз или принимаемую дозу делят в два или три приема, во время еды или после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Если препарат не был принят, это не представляет опасности для пациента. Но при этом удваивать дозу самостоятельно запрещается.

Побочные действия

роговичные микроотложения, которые ограничиваются площадью под зрач-

ком и не требуют прекращения лечения. Роговичные микроотложения состоят

из комплекса липидных отложений и исчезают после прекращения лечения

расстройства средней тяжести (тошнота, рвота, нарушение восприятия вкуса), которые обычно возникают в начале лечения и устраняют путем уменьшения дозы

повышение уровня трансаминаз в начале лечения, которое обычно умеренное (от 1.5 до 3 раз выше пределов нормы) и может быть возвращен к исходному уровню путем уменьшения дозы или даже самопроизвольно

Читайте также:  Увеличенное сердце: причины, симптомы, лечение

Амиокордин : инструкция по применению

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочное действие •
  • Передозировка •
  • Меры предосторожности •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •

Состав

Каждая таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маисовый крахмал,

повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до желто-белого цвета, с насечкой на одной стороне. Таблетка может быть разделена на равные половинки.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства III класса, код ATX: C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амиодарон блокирует калиевые, быстрые натриевые и кальциевые каналы, а также не конкурентно противодействует активности альфа- и бета- адренорецепторов. Фармакологические свойства амиодарона сводятся к антиаритмическому и антиишемическому эффектам.

— Блокировка калиевых каналов приводит к удлинению фазы 3 потенциала действия. Это удлинение потенциала действия не связано с сердечным ритмом.

— Ослабленный автоматизм синусового узла приводит к брадикардии, нечувствительной к применению атропина.

— Неконкурентное ингибирование действия стимуляции альфа- и бета- адренорецепторов.

— Замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном узле.

— Увеличение рефрактерного периода и снижение возбудимости миокарда предсердий, АВ-узловом и желудочковом уровнях.

— Замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода дополнительных предсердно-желудочковых путей.

— Отсутствие изменений во внутрижелудочковой проводимости.

— Умеренное снижение периферического сопротивления и снижение частоты сердечных сокращений, приводящее к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде.

— Неконкурентное ингибирование действия стимуляции альфа- и бета- адренорецепторов.

— Увеличение коронарного кровотока из-за прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий миокарда.

— Поддержание минутного сердечного выброса благодаря снижению давления в аорте и периферического сосудистого сопротивления.

Контролируемые педиатрические исследования не проводились.

В опубликованных исследованиях безопасность амиодарона оценена у 1118 педиатрических пациентов с различными аритмиями. В педиатрических клинических исследованиях использовались следующие дозы:

Пероральный прием

Ударная доза: 10-20 мг/кг/сут. в течение 7-10- дней (или 500 мг/м2/сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)

Поддерживающая доза: минимальная эффективная доза; в зависимости от индивидуального отклика, она может варьироваться от 5 до 10 мг/кг/сут. (или 250 мг/м2/сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)

Внутривенное введение

Ударная доза: 5 мг/кг массы тела в течение от 20 минут до 2 часов

Поддерживающая доза: от 10 до 15 мг/кг/сут. от нескольких часов до нескольких дней.

При необходимости пероральная терапия может быть начата с обычной ударной дозы.

Фармакокинетика

Документально подтвержденные фармакокинетические свойства амиодарона, хотя не все из них были полностью исследованы, имеют индивидуальные различия, в частности, в биодоступности, концентрации в плазме и конечного периода полураспада.

Средняя биодоступность амиодарона составляет 40 – 50 %.

После приема однократной дозы время достижения максимальной концентрации в плазме составляет от 2 до 10 часов.

При длительном лечении максимальная концентрация достигается медленно — в течение нескольких недель или даже месяцев.

Объем распределения — более 66 л/кг (т.е. более 5000 л). В основном амиодарон распределяется в жировой ткани и органах с интенсивным кровообращением с большим количеством жировой ткани (легкие, лимфатические узлы, сердце, печень, поджелудочная железа, почки, мышечная ткань, щитовидная железа).

Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в тонком кишечнике (в слизистой оболочке кишечника). Основным метаболическим путем является дезэтилирование (в печени) и N-деалкирование (в кишечнике). Основным метаболитом амиодарона является монo-N-дезетиламиодарон (дезэтиламиодарон), который проявляет фармакологическую активность. Фармакокинетика и фармакодинамика дезэтиламиодарона сходны с таковыми для амиодарона.

Препарат выводится с желчью (с испражнениями) и через почки. Поскольку амиодарон почти полностью метаболизируется, то в испражнениях и моче обнаруживается в ничтожно малых количествах. В связи с тем, что выведение с мочой незначительно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Период полувыведения амиодарона после приема однократной дозы в среднем составляет от 3,2 до 20,7 часов; клиренс составляет 0.14 л/мин (2.33 мл/сек) — 0.69 л/мин (11.5 мл/сек); при длительном применении период полувыведения составляет от 13 до 103 дней (в среднем 53±24 дня). После прекращения лечения выведение амиодарона продолжается в течение нескольких месяцев.

В течение первых дней терапии амиодарон накапливается в организме — выведение начинается только через несколько дней. Стабильная концентрация в плазме достигается постепенно (в течение нескольких недель или месяцев), в связи с чем лечение следует начинать с ударных доз с целью быстрого достижения в ткани концентрации, необходимой для проявления терапевтического эффекта.

Клинический антиаритмический эффект наблюдается примерно через 7 дней после начала приема амиодарона, а максимальная эффективность — через 15 — 30 дней. После отмены лечения терапевтический эффект сохраняется на протяжении 10-30 дней.

Амиодарон проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.

Амиодарон не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Контролируемые педиатрические исследования не проводились. В опубликованных данных никаких различий по сравнению с взрослыми не выявлено.

Показания к применению

— угрожающей жизни желудочковой тахикардии: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного кардиомониторного контроля за состоянием пациента;

— симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к потере трудоспособности;

— суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), которая нуждается в лечении, и в тех случаях, когда другие препараты не имеют терапевтического эффекта или противопоказаны;

— нарушений ритма у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром).

Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности и фракцией выброса левого желудочка менее 40 %.

Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам лекарственного средства и йоду

Синусовая брадикардия и синоатриальная блокада

Синдром слабости синусового узла (если только пациент не использует кардиостимулятор)

Тяжелые нарушения проводимости (если только пациент не использует кардиостимулятор)

Одновременное лечение средствами, которые могут индуцировать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»

Заболевания щитовидной железы

Беременность (кроме случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск применения)

Период кормления грудью

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать только по назначению врача!

Указанные дозы применимы только для взрослых.

Начальное лечение

Начальный режим дозировки (нагрузочная доза) представляет собой назначение 3-х таблеток (600 мг) в сутки в течение 8-10 дней. В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4 или 5 таблеток в сутки), но только в течение короткого времени и при электрокардиографическом контроле. Результатом терапевтического насыщения являются характерные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT (в связи с удлинением периода реполяризации) с возможным появлением волны U (см. раздел «Меры предосторожности»).

Поддерживающее лечение

Следует подобрать минимально эффективную дозу, которая, в соответствии с индивидуальным ответом пациентов может находиться в диапазоне от У- таблетки в сутки (либо по одной таблетке каждый второй день) до 2 таблеток каждый день. На протяжении лечения необходим регулярный ЭКГ контроль.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, однако клинический опыт отсутствует.

Печеночная недостаточность

Клинический опыт применения амиодарона у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует.

Пожилые пациенты

Не имеется достаточных клинических данных по применению у пожилых пациентов.

Амиодарон следует использовать у пожилых пациентов с особой осторожностью

Педиатрические пациенты

Безопасность и эффективность амиодарона у детей не установлена. Имеющиеся в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакодинимика» и «Фармакокинетика».

Способ применения

Таблетки Амиокордина применяются внутрь во время или после приема пищи и запиваются достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с состоянием и потребностями больного и корректируется врачом.

Побочное действие

Побочные действия были классифицированы по органам и системам, а также

по частоте проявления следующим образом:

очень часто (≥1/10),

Передозировка

Информация в отношении приема высоких доз амиодарона мало. Описаны несколько случаев синусовой брадикардии, приступов желудочковой тахикардии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт», и повреждения печени. Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние больного, в особенности важен мониторинг сердечного ритма. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, а также другие виды взаимодействия

Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа Torsade de Pointes или удлиняющие интервал QT.

A/Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа Torsade de Pointes

Одновременное назначение лекарственных средств, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes противопоказано:

антиаритмических средства 1а класса, соталол, бепридил

средства, не являющиеся антиаритмиками, такие как винкамин, сультоприд, эритромицин (внутривенно) и пентамидин (внутривенно), поскольку имеется повышенный риск развития потенциально летальной аритмии типа torsade de pointes.

В/Лекарствеииые средства, удлиняющие интервал ОТ

Совместное применение амиодарона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, должно быть основано на тщательной оценке возможной пользы и риска для каждого пациента, поскольку риск развития аритмии типа torsade de pointes может увеличиться, и удлинение интервала QT у пациентов следует контролировать.

Следует избегать назначения фторхинолонов у пациентов, получающих амиодарон.

Лекарственные средства, урежающие частоту сердечных сокращений или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости:

Не рекомендовано одновременное назначение этих лекарственных средств:

— бета-блокаторы и ингибиторы кальциевых каналов, урежающие частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), поскольку могут развиться нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и проводимости.

Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию:

Не рекомендовано одновременное назначение следующих лекарственных средств:

— стимулирующие слабительные средства, которые могут вызывать гипокалиемию, увеличивая тем самым риск развития аритмии типа torsade de pointes, следует использовать другие типы слабительных.

Следует соблюдать осторожность при использовании следующих лекарственных средств в сочетании с амиокордином:

диуретики, вызывающие гипокалиемию (и монопрепараты, и комбинированные).

системные кортикостероиды, (глюко-, минерало-), тетракозактид.

амфотерицин В (внутривенно).

Необходимо предупреждать развитие гипокалиемии и корригировать ее в случае возникновения. Следует контролировать интервал QT, и в случае аритмии типа torsade de pointes не следует назначать антиаритмические средства (следует начать кардиостимуляцию желудочков, может быть использовано в/в введение магния).

Общая анестезия:

Сообщалось о потенциально тяжелых осложнениях у пациентов, подвергавшихся общей анестезии: брадикардия (резистентная к атропину), гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса.

В очень редких случаях наблюдались тяжелые осложнения со стороны дыхательной системы (острый респираторный дистресс синдром взрослых), иногда фатальные, как правило, сразу же в послеоперационном периоде. Можно предполагать возможную взаимосвязь с высокой концентрацией кислорода.

Влияние амиокордина на другие лекарственные препараты.

Амиодарон и/или его метаболиты, дезэтиламиодарон, ингибируют CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеин и могут увеличивать воздействие их субстратов. Вследствие длительного периода полувыведения амиодарона взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона.

Амиодарон является ингибитором Р-гп. Предполагается, что одновременное применение с субстратами Р-гп приведет к увеличению их воздействия.

Может развиться нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия) и атриовентрикулярного проведения (синергичное действие); кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме вследствие снижения клиренса дигоксина. Следует контролировать ЭКГ и уровень дигоксина в плазме, и пациентов следует наблюдать на предмет клинических признаков токсичности дигиталиса. Может потребоваться коррекция дозы дигиталиса.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном вследствие риска кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана согласно его показанию.

Субстраты CYP 2С9

Комбинация варфарина с амиодароном может усиливать эффект перорального антикоагулянта, увеличивая тем самым риск кровотечения. Необходимо более регулярно контролировать уровень протромбина и корригировать дозы пероральных антикоагулянтов как в процессе лечения амиодарона, так и после прекращения лечения амиодароном.

Комбинация фенитоина с амиодароном может привести к передозировке фенитоина с развитием неврологических проявлений. Следует проводить клинический мониторинг и следует снизить дозу фенитоина, как только появятся признаки передозировки; следует определять уровень фенитоина плазме.

Субстраты CYP 2D6

Амиодарон увеличивает концентрацию флекаинида в плазме путем ингибирования цитохрома CYP 2D6. Поэтому дозу амиодарона следует снизить.

Субстраты CYP Р450 ЗА4

Когда такие лекарственные средства назначаются одновременно с амиодароном, ингибитором CYP ЗА4, то это может привести к более высокому уровню их концентрации в плазме, что может вызвать возможное увеличение их токсичности:

циклоспорин: его комбинирование с амиодароном может увеличить уровень циклоспорина в плазме, поэтому дозу следует корригировать.

фентанил: его комбинирование с амиодароном может увеличить фармакологические эффекты фентанила и увеличить риск его токсичности.

статины: при сопутствующем применении амиодарона со статинами, метаболизирующимися с помощью CYP3A 4, такими как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, увеличивается риск токсичности для мышц. Для назначения вместе с амиодароном рекомендовано использовать статины, не метаболизирующиеся с помощью CYP ЗА4.

другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью CYP ЗА4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхинин.

Лекарственные средства с отрицательным инотропным действием, вызывающие брадикардию, и/или угнетающие АВ-узел: необходим мониторинг клинических проявлений и ЭКГ.

Антиаритмические лекарственные средства различных групп: их использование может быть полезно, но требует тщательного мониторинга и проверки ЭКГ.

Влияние других лекарственных средств

Ингибиторы CYP ЗА4 и ингибиторы CYP 2С8 потенциально могут ингибировать метаболизм амиодарона и увеличить его воздействие.

При лечении амиодароном рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP ЗА4 (например, грейпфрутового сока, и определенных лекарственных препаратов, например кларитромицина).

Меры предосторожности

Сердечные эффекты

Читайте также:  Нормодипин® (5 мг): инструкция по применению, показания

До начала лечения необходимо провести ЭКГ.

— У пожилых больных частота сердечных сокращений может снижаться более выраженно.

Фармакологическое действие амиодарона вызывает изменения в ЭКГ: удлинение интервала QT (в связи с удлинением реполяризации) с возможным появлением волны U; эти изменения являются результатом терапевтического насыщения, а не токсичности.

Препарат должен быть отменен в случае наступления 2-й и 3-й степени атриовентрикулярной блокады, синоатриальной блокады или двухпучковой блокады. В случае развития атриовентрикулярной блокады 1-й степени следует усилить наблюдение.

Имеются сообщения о возникновении новых видов нарушений ритма или усугубления имевшихся ранее (см. раздел «Побочное действие»).

Аритмогенный эффект амиодарона выражен слабее, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия) или при нарушениях электролитного баланса.

Легочные симптомы

Приступы диспноэ или сухой кашель могут быть связаны с легочной токсичностью, например, с развитием интерстициального пневмонита.

Пациентам, у которых наблюдались эпизоды диспноэ после физической нагрузки, как единственный симптом или на фоне ухудшения общего состояния пациента (усталость, потеря массы и жар), следует провести флюорографическое исследование грудной клетки. Следует рассмотреть целесообразность продолжения лечения амиодарона, поскольку интерстициальный пневмонит зачастую обратим при ранней отмене амиодарона (клинические симптомы разрешаются в течение 3-4 недель, радиологические изменения и улучшение легочной функции наблюдаются в течение нескольких месяцев). Следует оценить возможность применения кортикостероидов. В очень редких случаях отмечались тяжелые респираторные осложнения, иногда с летальным исходом (острый синдром дыхательной недостаточности у взрослых), как правило, после хирургического вмешательства. Эти осложнения могут развиваться ввиду взаимодействий, связанных с высокой концентрацией кислорода.

Печеночные симптомы

Рекомендуется регулярный контроль функции печени в начале и в ходе лечения амиодароном (см. раздел «Побочное действие). При пероральном приеме амиодарона могут развиваться острые (тяжелая печеночно-клеточная печеночная недостаточность или повреждения печени иногда с летальным исходом) или хронические нарушения функции печени; в связи с этим рекомендуется снизить дозу амиодарона или прекратить лечение препаратом, если уровень трансаминазы превышает норму более чем в 3 раза. Клинические и биологические симптомы хронической почечной недостаточности при пероральном приеме могут быть легкими по степени тяжести (увеличение печени, повышение уровня аминотрансфераз в 5 раз выше нормы) и обратимыми при отмене лечения препаратом, однако сообщалось также о летальных исходах.

Нейромышечные симптомы

Амиодарон может вызывать сенсорные, моторные или смешанные периферические нейропатии и миопатии (см. раздел «Побочное действие»). Разрешение симптомов обычно наблюдается в течение нескольких месяцев после отмены лечения амиодароном, однако некоторые симптомы могут персистировать.

Офтальмологические симптомы

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо быстро провести полный офтальмологический осмотр, включая исследование глазного дна. В случае развития нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить, так как имеется вероятность развития слепоты (см. раздел «Побочное действие»).

Кожные реакции

Угрожающие жизни, даже фатальные, кожные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз могут произойти при применении амиодарона. При появлении кожных реакций лечение амиодароном должно быть немедленно прекращено до выяснения причин осложнений.

Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами.

Комбинации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») с такими препаратами как: блокаторами бета — адренорецепторов, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении); верапамилом и дилтиаземом могут использоваться только в случае профилактики желудочковых аритмий, представляющих опасность для жизни.

Побочное действие

Побочные действия (см. раздел «Побочное действие»), как правило, зависят от дозы, а потому следует использовать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Пациентов следует уведомить о необходимости избегать солнечного света и использовании мер по защите от солнечного света в период лечения (см. Побочное действие).

Мониторинг клинического состояния (см. раздел «Побочное действие»).

Перед началом приема амиодарона рекомендуется снять ЭКГ и измерить уровень сывороточного калия.

В ходе лечения рекомендуется вести мониторинг уровня трансаминаз и ЭКГ. Кроме того, поскольку амиодарон может приводить к гипотиреозу или гипертиреозу, особенно у пациентов с наличием нарушений щитовидной железы в анамнезе, рекомендуется перед применением амиодарона начать клинический и биологический мониторинг (ТТГ). Данный мониторинг следует продолжать в ходе лечения и в течение нескольких месяцев после его прекращения. При подозрениях на нарушения функции щитовидной железы следует измерить уровень ТТГ в сыворотке.

Сообщались случаи повышения желудочковой дефибриляции и/или порога стимуляции водителя ритма или имплантируемого электрического дефибриллятора сердца, потенциально влияющие на эффективность препарата, в особенности в контексте длительного применения противоаритмических средств. В связи с этим до начала и в ходе лечения амиодароном следует выполнить периодическую проверку работы используемого устройства.

Заболевания щитовидной железы (см. раздел «Побочное действие»)

Амиодорон содержит йод и потому может влиять на прием радиойода. Тем не менее, результаты тестов функции щитовидной железы (свободный ТЗ, свободный Т4, ТТГ) остаются интерпретируемым. Амиодарон ингибирует периферическую конверсию тироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) и может вызывать локальные биохимические изменения у пациентов с нормальной функцией щитовидной железы (повышение уровня свободного Т4 на фоне незначительного снижения или даже сохранения в норме уровня свободного ТЗ). Подобные явления не требуют отмены лечения амиодароном.

Основанием для подозрений на гипотиреоз является развитие следующих клинических симптомов: увеличение массы тела, непереносимость холода, сниженная активность, чрезмерная брадикардия. Диагноз подтверждается выраженным повышение уровня ТТГ в сыворотке. Восстановление функции щитовидной железы к норме обычно происходит в течение 1-3 месяца после отмены терапии. В опасных для жизни случаях терапия амиодарона может быть продолжена в сочетании с приемом L-тироксина. Дозу L-тироксина корректируют в соответствии с уровнем ТТГ.

Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена, поэтому применение препарата у педиатрических пациентов не рекомендуется. Имеющиеся в настоящее время данные представлены в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика.

Перед хирургической операцией следует уведомить анестезиолога, что пациент принимает амиодарон.

Вспомогательные вещества

Амиокордин содержит лактозу. Пациенты с редким наследственным нарушением непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Беременность и лактация

Амиодарон проникает через плаценту, поэтому препарат противопоказан в период беременности. Назначение возможно только в случаях острой необходимости (когда все другие антиаритмические средства оказались неэффективными), когда потенциальное благоприятное действие оправдывает потенциальный риск.

Амиодарон проникает в грудное молоко в значительных количествах, поэтому вскармливание грудным молоком противопоказано в период приема амиодарона.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами

Способность управлять транспортными средствами или другими механизмами может ухудшаться в случае возникновения нарушений со стороны органа зрения в результате приема амиодарона.

Форма выпуска и упаковка

30 или 60 таблеток (3 или 6 блистеров по 10 таблеток) в картонной коробке с листком-вкладышем.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке с целью защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Амиокордин (таблетки) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — амиодарона гидрохлорида 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, от белого до светло кремового цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты III класса

Код АТХ C01BD01

Фармакологические свойства

При пероральном приеме амиодарона время наступления максимальной концентрации в крови 5 – 6 часов. Абсорбция в желудочно кишечном тракте — 30-50%, биодоступность составляет — 40%, связь с белками плазмы — 95%

Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в слизистой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзимом CYP3A4). Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Выведение амиодарона при пероральном приеме проходит в 2 фазы: начальная (период полувыведения – 4 – 5 часов), во второй фазе –25 — 110 дней. Период полувыведения десэтиламиодарона – в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, его метаболиты не подвергаются диализу.

Амиодарон проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 25% дозы, полученной матерью, выделяется с грудным молоком.

Амиокордин® является антиаритмическим средством III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа — и бета — адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект Амиокордина® обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа — и бета — адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Амиокордин® уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений, повышает энергетические резервы миокарда. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов и системное артериальное давление. Антиаритмическое действие Амиокордина® обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда, удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

По своей структуре амиодарон подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Амиокордин® влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т3 в Т4), блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к гиперпродукции тиреотропного гормона и тиреотоксикозу).

Показания к применению

— опасной для жизни желудочковой тахикардия и фибрилляции

— симптоматической желудочковой тахикардии

— суправентрикулярной тахикардии у пациентов с пороком сердца и у пациен-

тов, нуждающихся в лечении суправентрикулярной тахикардии при наличии

устойчивости или противопоказаний для приема других антиаритмических

— нарушения ритма у пациентов с синдромом антесистолии (преждевременного

возбуждения сердца, синдрома Вольф – Паркинсона — Уайта)

Лечение суправентрикулярной тахикардии:

— замедленная или ослабленная фибрилляция желудочков или трепетание

Амиокордин® назначают пациентам с коронарной болезнью сердца и/или слабой функцией левого желудочка сердца.

Амиокордин® показан для предупреждения летальности (включая внезапную смерть, связанную с остановкой сердца) в у пациентов повышенной группы риска с застойной сердечной недостаточностью ишемического или неишемического происхождения. Риск считается особенно высоким при наличии явных клинических признаков сердечной недостаточности или при функционировании левого жедудочка менее 40 % с или без признаков желудочковой экстрасистолии.

Способ применения и дозы

В начале лечения обычная суточная доза составляет от 600 мг до 1000 мг. Начальный период лечения обычно длится от 8 до 10 дней.

Поддерживающая терапия: наименьшая эффективная суточная доза, зависящая от индивидуальной чувствительности составляет от 100 мг до 400 мг.

Возможно применение другой схемы приема препарата, состоящего из двойной суточной дозы, принимаемой каждый второй день или приема терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю (с перерывом на 2 дня в конце недели).

Таблетку принимают один раз или принимаемую дозу делят в два или три приема, во время еды или после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Если препарат не был принят, это не представляет опасности для пациента. Но при этом удваивать дозу самостоятельно запрещается.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

— роговичные микроотложения, которые ограничиваются площадью под зрач-

ком и не требуют прекращения лечения. Роговичные микроотложения состоят

из комплекса липидных отложений и исчезают после прекращения лечения

— расстройства средней тяжести (тошнота, рвота, нарушение восприятия вкуса), которые обычно возникают в начале лечения и устраняют путем уменьшения дозы

— повышение уровня трансаминаз в начале лечения, которое обычно умеренное (от 1.5 до 3 раз выше пределов нормы) и может быть возвращен к исходному уровню путем уменьшения дозы или даже самопроизвольно

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным

ным веществам, в том числе к йоду

— синусовая брадикардия и синоаурикулярная блокада

— синдром дисфункции синусового узла (за исключением пациентов с кардиостимулятором)

— тяжелые нарушения проводимости (за исключением пациентов с кардиостимулятором)

— одновременное применение других препаратов, индуцирующих полиморфную желудочковую тахикардию типа «трепетание – мерцание желудочков»

— заболевания щитовидной железы

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— непереносимость галактозы, Lapp лактазная недостаточность,

Лекарственные взаимодействия

Эффект амиодарона может быть клинически значимым для проявления взаимодействий даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Одновременное применение амиодарона и антиаритмических препаратов, включая бепридил, антиаритмические средства класса I, хинидин и соталол, а также неаритмические препаратов (винкамин, сультоприд, эритромицин (в/в) и пентамидин (в/в)) противопоказано ввиду того, что это может стать причиной полиморфной желудочковой тахикардии типа «трепетание-мерцание желудочков».

Антагонисты кальция дилтиазем и верапамил или бета-блокаторы могут увеличить риск брадикардии и предсердно-желудочковую блокаду.

Слабительные средства повышают риск гипокалиемиии и желудочковой экстрасистолии.

Необходимо соблюдать осторожность при применении с амиодароном лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию (диуретики, системные кортикостероиды, амфотерицин В (в/в)). Гипокалиемия может вызвать дополнительное удлинение QT интервала и увеличить риск развития желудочковой экстрасистолии, включая тип «трепетание-мерцание желудочков». Если же одновременный прием амиодарона с выше перечисленными лекарственными средствами необходим для лечения, то необходим постоянный контроль QT интервала; а гипокалиемию, при необходимости, необходимо корректировать. При развитии желудочковой тахикардии типа «трепетание-мерцание желудочков», прием антиаритмических препаратов должен быть прекращен. При этом должен использоваться временный водитель ритма; при необходимости назначают магнезию (в/в) .

Читайте также:  Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда

При одновременном применении варфарина с амиодароном и после прекращения приема амиодарона рекомендуется более тщательный мониторинг протромбинового времени в связи с повышением риска развития кровотечения, при необходимости — корректировка дозы варфарина (уменьшение 1/3 до ½ ).

Одновременное применение трициклических антидепрессанов, фенотиазина, астемизола и терфенадина вызывает дополнительное удлинение интервала QT и повышает риск развития желудочковой экстрасистолии, особенно по типу «трепетание-мерцание желудочков».

Гликозиды наперстянки в результате одновременного применения могут вызвать нарушение предсердно-жедудочковой проводимости или повышение концентрации сывороточного дигоксина (вследствие уменьшения клиренса дигоксина). Настоятельно рекомендуется контроль уровня сывороточного дигоксина и корректировка дозы дигоксина (снижение до ½) в начале совместного лечения с амиодароном или после прекращения приема препарата.

В ходе одновременного применения амиодарона с фенитоином, могут проявляться клинические признаки передозировки фенитоина вследствие увеличения уровня фенитоина в сыворотке крови. В таких случаях требуется мониторинг уровня фенитоина в сыворотке и соответственно уменьшают его дозировку (1/3 до ½).

Амиодарон увеличивает уровень циклоспорина вследствие снижения клиренса, поэтому дозировка циклоспорина должна быть скорректирована.

Циметидин снижает метаболизм амиодарона, что приводит к увеличению его концентрации в сыворотке.

Имеются единичные данные о развитии миопатии/ острого некроза скелетных мышц при одновременной терапии амиодарона с высокой дозой симвастатина.

Необходимо соблюдать осторожность при общей анестезии ввиду развития риска брадикардии (которая невосприимчива к атропину), гипотензии, нарушения проводимости и снижения минутного объема сердца.

Было описано несколько случаев развития синдрома острой дыхательной недостаточности, иногда со смертельным исходом у пациентов, принимавших амиодарон. Возможно в процесс было вовлечено взаимодействие с высокой концентрацией кислорода, поэтому необходимо соблюдать осторожность при кислородной терапии в послеоперационный период. Поэтому перед плановой операцией анестезиолог должен быть заранее уведомлен о том, пациент принимает амиодарон.

Амиодарон может мешать при анализе гормонов щитовидной железы, особенно Т3, Т4 и тиреостимулирующего гормона.

Особые указания

Назначение препарата и контроль начальной терапии должен осуществляться только врачом.

Перед началом терапии рекомендуется снять ЭКГ, определить функции щитовидной железы и уровень сывороточного калия.

В связи с тем, что частота и тяжесть побочных эффектов взаимосвязаны с дозой препарата, необходимо назначать минимальную эффективную поддерживающую дозу.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пожилым пациентам в связи с возможностью развития брадикардии. Фармакологическое действие амиодарона может индуцировать изменения ЭКГ: удлинение QT (вследствие удлинения реполяризации) и развитие U волны. Эти изменения не осуществляют рефлекторную реакцию кардиотоксичности.

Лечение препаратом должно быть прекращено в случае начала развития синоаурикулярной блокады, второй или третьей стадии предсердно–желудочковой блокады или бифасцикулярной блокады. В ходе лечения амиодароном необходимо осуществлять каждые три месяца мониторинг ЭКГ функции сердечной деятельности и проявления новых аритмий или признаков обострения основных заболеваний.

Прогрессирующее диспноэ и непродуктивный кашель могут быть признаками легочной токсичности вследствие приема амиодарона. Раннее определение легочной токсичности крайне важно, в связи с чем каждые 6 месяцев рекомендуется снимать рентген грудной клетки для контроля легочной функции; это также необходимо при проявлении клинических признаков заболеваний легких.

Амиодарон может индуцировать дисфункцию щитовидной железы, особенно у пациентов с наличием в индивидуальном или семейном анамнезе болезни щитовидной железы. В связи с этим перед началом лечения, в ходе лечения, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения данным препаратом настоятельно рекомендуется клинический и биологический контроль функции щитовидной железы. При подозрении наличия дисфункции щитовидной железы, пациента обязательно направляют на прохождение соответствующих анализов. Амиодарон содержит йод, который может мешать при анализе гормонов щитовидной железы, особенно Т3, Т4 и тиреостимулирующего гормона.

В ходе лечения амиодароном также необходимо осуществлять регулярный контроль за сывороточным уровнем печеночных ферментов, особенно аминотрансфераз.

В ходе лечения амиодароном необходимо избегать инсоляции. В летние месяцы пациент должен использовать солнцезащитные средства на части тела, подвергаемые действию солнца.

Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена.

Важная информация о вспомогательных компонентах

Амиокордин содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, Lapp лактазная недостаточность или глюкозо-галактозной мальабсорбция не должны принимать данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения Амиокордином® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, брадикардия, нарушения предсердно-желудочковой проводимости и других аритмий, а также развития печеночной недостаточности

Лечение — промывание желудка, прием активированного угля и солевых слабительных. Лечение симптоматическое, необходим постоянный мониторинг АД и ЭКГ. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3, 6 или 50 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света месте.

Амиокордин

Инструкция по применению:

Амиокордин – антиаритмический препарат класса III, обладающий антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Амиокордин выпускается в следующих формах:

  • Таблетки: двояковыпуклые, круглые, белые или белые с кремовым оттенком, на одной стороне имеется риска (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 50 упаковок; для стационаров – по 100 упаковок в картонной коробке);
  • Раствор для внутривенного введения: прозрачный, слегка желтоватый, видимые механические включения отсутствуют (по 3 мл в ампулах, по 5 ампул в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; для стационаров – по 20 блистеров в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: повидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный.

Состав 1 мл раствора:

  • Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 50 мг;
  • Вспомогательные компоненты: полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Показания к применению

  • Желудочковые аритмии, угрожающие жизни (включая желудочковую тахикардию);
  • Суправентрикулярные аритмии (чаще при невозможности или неэффективности другого лечения), включая пароксизм трепетания и мерцания предсердий;
  • Аритмии на фоне хронической сердечной недостаточности или коронарной недостаточности;
  • Желудочковые аритмии у пациентов с миокардитом Шагаса;
  • Желудочковая и предсердная экстрасистолия;
  • Профилактика приступов стенокардии;
  • Купирование парасистолии;
  • Профилактика фибрилляции желудочков.

Противопоказания

  • Синоатриальная блокада;
  • Кардиогенный шок;
  • Коллапс;
  • Синусовая брадикардия;
  • Артериальная гипотензия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Интерстициальные болезни легких;
  • Тяжелая дыхательная недостаточность;
  • AV-блокада II-III степени (при условии, что кардиостимулятор не используется);
  • Тиреотоксикоз;
  • Гипокалиемия;
  • Гипотиреоз;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;
  • Гиперчувствительность к йоду и/или любому из компонентов препарата.

Относительные (Амиокордин применяют с осторожностью):

  • Печеночная недостаточность;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Пожилой возраст;
  • Бронхиальная астма;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (нет данных об эффективности препарата и его безопасности во время применения у детей).

Способ применения и дозировка

Таблетки
Таблетки Амиокордин принимают внутрь, во время или после еды. Их следует проглатывать целиком, запивая водой. Взрослым пациентам препарат назначают в начальной разовой дозе 200 мг. Начальная суточная доза – 600-800 мг, максимальная суточная – 1200 мг. Кратность применения – 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии – 8-15 дней.

Поддерживающая доза Амиокордина составляет 100-400 мг в сутки в 1-2 приема. Рекомендуется минимальная эффективная доза препарата. Его можно принимать через день в двойной дозе.

Пациентам старше 75 лет препарат назначают в минимальных эффективных дозах (как начальных, так и поддерживающих).

Раствор для внутривенного введения
Раствор для инъекций Амиокордин предназначен исключительно для применения в условиях стационара, когда невозможен пероральный прием препарата или достижение антиаритмического эффекта требуется срочно. Для внутривенного струйного или капельного введения разовая доза составляет 5 мг на кг массы тела, суточная – до 15 мг на кг массы тела (но не более 1200 мг).

Пациентам старше 75 лет препарат назначают в минимальных эффективных дозах (как начальных, так и поддерживающих).

Побочные действия

  • Пищеварительная система: снижение аппетита, боль в животе, рвота и тошнота, ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря или притупление вкуса, диарея или запоры, метеоризм; редко – повышение активности трансаминаз печени; при длительном лечении – холестаз, цирроз печени, токсический гепатит, желтуха;
  • Дыхательная система: при длительном лечении – одышка, плеврит, кашель, фиброз легких, альвеолит или интерстициальная пневмония; при внутривенном введении – апноэ, бронхоспазм (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью);
  • Сердечно-сосудистая система: AV-блокада, брадикардия; при длительном лечении – возникновение или усиление имеющейся аритмии, желудочковая аритмия по типу «пируэт», прогрессирование хронической сердечной недостаточности; при внутривенном введении – понижение артериального давления;
  • Система кроветворения: апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • Центральная и периферическая нервная система: депрессия, парестезии, слабость, слуховые галлюцинации, головокружение и головная боль, усталость; при длительном лечении – атаксия, нарушение памяти и сна, тремор, неврит зрительного нерва, периферическая невропатия, экстрапирамидные расстройства; при внутривенном введении – повышение внутричерепного давления;
  • Органы чувств: микроотслойка сетчатки, отложение пигмента липофусцина в эпителии роговицы глаза, увеит;
  • Эндокринная система: гипер- или гипотиреоидизм;
  • Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, облысение, фоточувствительность, кожная сыпь; редко – окрашивание кожных покровов в серо-голубой цвет;
  • Местные реакции (при внутривенном введении): тромбофлебит;
  • Прочие реакции: васкулит, миопатия, воспаление придатка семенника, снижение потенции; при внутривенном введении – усиленное потоотделение, жар.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Амиокордин, а также при длительной терапии следует контролировать функцию щитовидной железы и провести рентген легких, в случае необходимости – скорректировать электролитные нарушения. Во время лечения следует регулярно посещать окулиста.

Внутривенное введение проводится под постоянным контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и ЭКГ.

В период лечения пациенты должны избегать прямого воздействия солнечных лучей.

При отмене препарата могут возникнуть рецидивы нарушений сердечного ритма.

Амиокордин может влиять на результаты теста на йодконцентрирующую функцию щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

Амиокордин не следует применять одновременно со следующими лекарственными препаратами: другие антиаритмические средства, винкамин, блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, сультоприд, бета-адреноблокаторы, слабительные средства, амфотерицин В внутривенно, эритромицин внутривенно, пентамидин внутривенно и диуретики.

Астемизол, трициклические антидепрессанты, терфенадин и фенотиазины потенцируют удлинение интервала QT и вероятность развития желудочковой аритмии.

Циметидин замедляет метаболизм амиодарона.

Препарат усиливает эффекты дигоксина, циклоспорина, варфарина и фенитоина.

Аналоги

Аналогами Амиокордина являются: Амиодарон, Амиодарон-СЗ, Амиодарон Сандоз, Амиодарон-OBL, Амиодарон Белупо, Амиодарон-Акри, Веро-Амиодарон, Кордарон, Кардиодарон.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет, раствор для инъекций – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Каждый из нас слышал истории о людях, которые никогда не чистили зубы и не имели при этом проблем. Так вот, скорее всего, эти люди либо не знали о наличии у себ.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *