АМЛЕССА инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | AMLESSA таблетки компании «KRKA d

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Скорость и степень всасывания периндоприла и амлодипина как монопрепаратов в составе препарата Амлесса существенно не отличаются.

Периндоприл. Периндоприл является ингибитором АПФ — фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (АПФ). Преобразующий фермент, или киназа, является эксопептидазой, которая позволяет преобразовывать ангиотензин I в ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататорного агента брадикинина с образованием неактивного гептапептида. Торможение активности АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что сопровождается повышением активности ренина в плазме крови (путем ингибирования отрицательной оценки высвобождения ренина) и уменьшением секреции альдостерона. Поскольку АПФ блокирует брадикинин, торможение активности этого фермента приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы и, тем самым, к активации системы простагландинов. Такой механизм способствует действию ингибиторов АПФ на снижение АД и частично отвечает за появление некоторых побочных эффектов (например кашля).

Периндоприл в организме превращается в активный метаболит — периндоприлат. Другие метаболиты не демонстрируют торможения активности АПФ in vitro .

Амлодипин. Амлодипин — антагонист ионов кальция, который блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии не установлен, но известно, что амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС. Снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Механизм действия амлодипина также вызывает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол. Такое расширение увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с АГ дозирование 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД (как в положении стоя, так и лежа) в течение всего 24-часового интервала.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки продлевает общее активное время, время до начала стенокардии и время депрессии 1 мм ST -сегмента. Амлодипин снижает частоту стенокардии и уменьшает необходимость приема таблеток нитроглицерина.

Фармакокинетика. Периндоприл. После перорального приема периндоприл быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. T½ периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Периндоприл представляет собой пролекарство. 27% принятой дозы периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата, периндоприл образует еще 5 неактивных метаболитов. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч.

Поскольку прием пищи уменьшает преобразование периндоприла в периндоприлат и, следовательно, снижается его биодоступность, то периндоприла аргинин рекомендуется принимать перорально в однократной суточной дозе утром перед едой.

Существует линейная взаимосвязь между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови.

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет 0,2 л/кг массы тела. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови составляет 20%, в основном с АПФ, но является дозозависимым. Периндоприлат выводится с мочой, окончательный T½ несвязанного периндоприлата составляет около 17 ч. Состояние равновесия достигается через 4 сут.

Выведение периндоприлата уменьшается у пациентов пожилого возраста и больных с сердечной или почечной недостаточностью. Поэтому необходимо регулярно контролировать уровень калия и креатинина.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Кинетика периндоприла изменяется у больных циррозом печени: печеночный клиренс основной молекулы уменьшается вдвое. Однако образующееся количество периндоприлата не уменьшается. Следовательно, таким больным не требуется подбирать дозу.

Амлодипин. После перорального приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается и достигает Cmax в плазме крови через 6–12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг массы тела. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Исследования in vitro показали, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

T½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 60% принятой дозы выводится с мочой, а 10% — в неизмененном виде.

Применение у пациентов пожилого возраста . Время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, одинаковое как у пожилых, так и у молодых пациентов. У лиц пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T½. Рекомендуемый режим дозирования для пациентов пожилого возраста является аналогичным, однако повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью . См. ПРИМЕНЕНИЕ.

Применение у пациентов с нарушением функции печени . T½ амлодипина, как и всех антагонистов кальция, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени.

Показания АМЛЕССА

ишемическая болезнь сердца (если необходимо лечение периндоприлом и амлодипином).

Применение АМЛЕССА

начинают лечение с 1 таблетки в сутки однократно, которую желательно принять утром перед приемом пищи.

Таблетки не подлежат разделению. Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинических потребностей. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента с учетом показаний к применению, течения заболевания и показателей АД.

Применение фиксированной комбинации не подходит для начальной терапии.

Максимальная суточная доза — 1 таблетка Амлессы 8 мг/10 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста. Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому во время лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня креатинина и калия. Препарат Амлесса можно назначать пациентам с клиренсом креатинина ≥60 мл/мин. Препарат Амлесса противопоказан пациентам с клиренсом креатинина Пациенты с печеночной недостаточностью. Схема дозирования для пациентов с печеночной недостаточностью не установлена. Поэтому препарат следует применять с осторожностью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к периндоприлу (или любым другим ингибиторам АПФ), амлодипину (или другим дигидропиридинам) или любому вспомогательному веществу; ангионевротический отек в анамнезе после применения каких-либо ингибиторов АПФ; идиопатический или наследственный ангионевротический отек; тяжелая артериальная гипотензия; шок, включая кардиогенный; обструкция выходного тракта левого желудочка (например выраженный стеноз аорты); нестабильная стенокардия;сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); беременные или женщины, планирующие беременность (см. Применение в период беременности и кормления грудью); одновременное назначение с препаратами, содержащими действующее вещество алискирен, пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2 ) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

указанные ниже побочные эффекты отмечались при лечении периндоприлом или амлодипином отдельно и зарегистрированы в соответствии с классификацией MedDRA по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000 до

Особые указания

все предостережения, связанные с каждым из компонентов препарата, касаются препарата Амлесса.

Стабильная ИБС . В случае если в течение первого месяца лечения периндоприлом выявлен эпизод нестабильной стенокардии (любой тяжести), необходимо тщательно взвесить соотношение риск/польза перед тем, как решать вопрос о продолжении терапии.

Артериальная гипотензия. Прием ингибиторов АПФ может привести к снижению АД. Симптоматическая артериальная гипотензия отмечается реже у пациентов с неосложненной АГ и более вероятна у пациентов с гиповолемией, у тех, кто принимает диуретики, находится на диете с ограничением количества соли, у пациентов на диализе, с диареей или рвотой илис тяжелой ренинзависимой АГ (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Симптоматическая артериальная гипотензия более вероятна у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью, сопутствующей почечной недостаточностью или без нее. Возникновение симптоматической артериальной гипотензии наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, которые принимают высокие дозы петлевых диуретиков, имеют гипонатриемию или почечную недостаточность функционального характера. Для снижения риска симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии и на этапе подбора доз пациентам необходимо находиться под постоянным наблюдением врача (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Такие же предостережения существуют для пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, при которых чрезмерное снижение АД может вызвать инфаркт миокарда или инсульта.

При возникновении артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение и при необходимости ввести в/в 0,9% (9 мг/мл) р-р натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата, который обычно можно применять без каких-либо препятствий после восстановления объема крови и повышения АД.

У некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью с нормальным или сниженным АД периндоприла тертбутиламин может вызвать дополнительное снижение системного АД. Этот эффект является предсказуемым и обычно не требует отмены препарата. Если артериальная гипотензия симптоматическая, может возникнуть необходимость в снижении дозы или отмене препарата.

Стеноз аортального и митрального клапанов/гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприла тертбутиламин назначают с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана или обструкцией выхода из левого желудочка (аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия).

Почечная недостаточность . В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина Пациенты, находящиеся на гемодиализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакриловых мембран и принимающих сопутствующую терапию ингибиторами АПФ, возникали реакции анафилактического типа. Поэтому для таких пациентов необходимо принять решение об использовании другого типа диализных мембран или иного класса антигипертензивных препаратов.

Пациенты после трансплантации почки . Опыт о назначении периндоприла тертбутиламина пациентам после недавно перенесенной операции по трансплантации почки отсутствует.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек. Сообщалось о редких случаях возникновения ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов при применении ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла тертбутиламина (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Это может произойти в любое время во время лечения. В таких случаях необходимо срочно отменить препарат и установить соответствующее наблюдение за состоянием пациента до полного исчезновения симптомов. В тех редких случаях, когда отек распространяется только в зоне лица и губ, состояние пациента, как правило, улучшается без лечения. Назначение антигистаминных препаратов может быть полезным для уменьшения выраженности симптомов.

Ангионевротический отек, связанный с отеком гортани, может привести к летальному исходу. В случаях, когда отек распространяется на язык, голосовую щель или гортань, вызывает обструкцию дыхательных путей, необходимо срочное проведение неотложной терапии, которая может включать введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациентам следует находиться под тщательным медицинским наблюдением до полного исчезновения симптомов и стабилизации состояния.

Пациенты с ангионевротическим отеком, который не связан с приемом ингибитора АПФ, в анамнезе находятся в группе повышенного риска возникновения ангиоэдемы во время приема ингибитора АПФ (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Сообщалось о редких случаях возникновения интестинального ангионевротического отека у пациентов во время лечения ингибиторами АПФ. У таких пациентов выявляли боль в животе (с тошнотой или рвотой или без них); в некоторых случаях не отмечено предыдущего ангионевротического отека лица и уровень С-1-эстеразы был в норме. Диагноз интестинального ангионевротического отека установлен во время компьютерной томографии брюшной полости или УЗИ или во время хирургического вмешательства. После отмены ингибитора АПФ симптомы ангионевротического отека исчезали. Интестинальный ангионевротический отек необходимо исключить при проведении дифференциального диагноза у пациентов с абдоминальной болью, принимающих ингибиторы АПФ.

Анафилактоидные реакции во время плазмафереза ЛПНП . Редко у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения плазмафереза ЛПНП с использованием декстрансульфата могут возникнуть опасные для жизни анафилактоидные реакции. Их развития можно избежать, если перед проведением каждого плазмафереза временно прекратить лечение ингибиторами АПФ.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизирующей терапии . У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время десенсибилизации препаратами, содержащими пчелиный яд, могут возникать анафилактоидные реакции. Этих реакций можно избежать при временном прекращении применения ингибитора АПФ, но реакции могут возникнуть вновь при неосторожном проведении провокационных проб.

Печеночная недостаточность . Случаи, когда на фоне приема ингибитора АПФ развивается синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессирующий в скоротечный некроз печени и иногда смерть, отмечают редко. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Пациентам, у которых развилась желтуха или отмечено значительное повышение печеночных ферментов на фоне приема ингибитора АПФ, необходимо прекратить его прием, пройти соответствующее медицинское обследование и получить лечение (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Читайте также:  Карметадин инструкция, цена в аптеках на Карметадин - Аптека 911

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия. Среди пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других факторов риска нейтропения возникает редко. Периндоприл следует назначать очень осторожно пациентам с коллагенозами, во время терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом или прокаинамидом или при сочетании этих отягчающих факторов, особенно на фоне существующего нарушения функции почек. Иногда у вышеупомянутых пациентов могут развиваться серьезные инфекции, которые в отдельных случаях не отвечают на интенсивную антибиотикотерапию. Если периндоприл назначать таким пациентам, рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов крови и пациенты должны знать, что необходимо сообщать о любом проявлении инфекционного заболевания (боль в горле, лихорадка).

Расовый фактор . Ингибиторы АПФ чаще вызывают возникновение ангионевротического отека у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас. Что, возможно, объясняется низким уровнем ренина в крови пациентов с АГ из популяции афроамериканцев.

Кашель . Сообщалось о возникновении кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. По характеристикам кашель является непродуктивным, устойчивым и прекращается после отмены препарата. Кашель, вызванный приемом ингибиторов АПФ, нужно учитывать при проведении дифференциального диагноза кашля.

Хирургическое вмешательство/анестезия . Периндоприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина у пациентов при хирургическом вмешательстве или во время проведения анестезии препаратами, вызывающими гипотензию. Препарат следует отменить за 1 день до хирургического вмешательства. В случае возникновения артериальной гипотензии, если считается, что она вызвана указанным механизмом, состояние больного можно нормализовать путем увеличения ОЦК.

Гиперкалиемия . У некоторых пациентов на фоне приема ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла, отмечалось повышение концентрации калия в сыворотке крови. К факторам риска возникновения гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, нарушение функции почек, возраст (70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, такие как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), пищевых добавок, содержащих калий, или заменителей соли с калием, или других препаратов, которые вызывают повышение концентрации калия в сыворотке крови (например гепарин). Применение пищевых добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или заменителей соли с калием, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может вызвать тяжелую, иногда летальную аритмию. Если одновременное применение периндоприла и любого из вышеупомянутых веществ считается уместным, их следует применять с осторожностью и с частым мониторингом уровня калия в сыворотке крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Пациенты с сахарным диабетом . Пациентам с сахарным диабетом, принимающим пероральные гипогликемизирующие средства или получающим инсулин, необходимо тщательно контролировать уровень гликемии в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Литий . Одновременный прием лития и периндоприла обычно не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Калийсберегающие препараты, пищевые добавки, содержащие калий или заменители соли с калием. Одновременное применение периндоприла с калийсберегающими препаратами или пищевыми добавками, содержащими калий, не рекомендуется.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-адреналовой системы (РААС) . Имеющиеся сведения о возникновении артериальной гипотензии, обмороков, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе ОПН), особенно при одновременном приеме препаратов, влияющих на РААС. Комбинация ингибитора АПФ с блокатором рецепторов ангиотензина II или алискиреном, учитывая двойную блокаду РААС, не рекомендуется.

Пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2 ) одновременный прием с алискиреном противопоказан (см ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Нарушение функции печени. T½ амлодипина, как и всех антагонистов кальция, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат у таких больных следует с осторожностью, с тщательным мониторингом уровня печеночных ферментов.

Сердечная недостаточность. Пациенты с сердечной недостаточностью должны применять препарат с осторожностью.

При применении амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью неишемической этиологии (III–IV класс по NYHA) в ходе исследования было отмечено повышение частоты случаев развития отека легких, хотя значимой разницы в частоте ухудшение сердечной недостаточности по сравнению с группой плацебо не выявлено.

Меры предосторожности при применении

Взаимодействия. Одновременное применение препарата Амлесса с препаратами лития, калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, содержащими калий, или с дантроленом не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не следует применять у беременных или женщин, которые планируют беременность. Если во время лечения этим препаратом подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Во время кормления грудью принимать препарат Амлесса не рекомендуется.

Дети . Препарат не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия исследований при участии этой группы пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность развития таких побочных реакций препарата, как головокружение или слабость.

Взаимодействия

все предостережения, связанные с каждым из компонентов препарата, касаются и препарата Амлесса.

Одновременное применение не рекомендуется

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемии . Некоторые лекарственные средства или терапевтические классы лекарственных средств могут вызвать гиперкалиемию, а именно: алискирен, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Одновременный прием указанных лекарственных средств повышает риск возникновения гиперкалиемии.

Противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ) одновременное применение периндоприла с алискиреном у больных сахарным диабетом или пациентов с нарушенной функцией почек, учитывая повышенный риск возникновения гиперкалиемии, ухудшение функции почек, кардиоваскулярной заболеваемости и летальности, но не рекомендуется всем другим группам пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина. Опубликованы данные о том, что у пациентов с установленным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина сопровождалось повышением частоты возникновения артериальной гипотензии, обмороком, гиперкалиемией и ухудшением функции почек (в том числе ОПН) по сравнению с таковыми при монотерапии препаратами, влияющими на РААС. Двойная блокада (то есть комбинация ингибитора АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II) может быть применена в индивидуальных случаях и под тщательным контролем функции почек, уровня калия и АД.

Эстрамустин . Повышается риск возникновения побочных реакций, таких как ангионевротический отек.

Калийсберегающие диуретики (например триамтерен, амилорид), соли калия . Возможно возникновение гиперкалиемии (в том числе летальной), особенно у пациентов с почечной недостаточностью (аддитивный гиперкалиемической эффект). Вышеупомянутые препараты не рекомендованы для одновременного применения с периндоприлом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Однако, если одновременное назначение вышеупомянутых веществ необходимо, их следует применять с осторожностью и проводить частый мониторинг уровня калия в плазме крови.

Литий . При применении ингибиторов АПФ с препаратами лития возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и, соответственно, повышение риска его токсического действия. Не рекомендуется применять периндоприл с препаратами лития. В случае доказанной необходимости такого назначения обязательно тщательно контролировать уровень лития в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Одновременное применение, требующее особого внимания

Противодиабетические средства (инсулин, пероральные сахароснижающие средства) . Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемизирующих средств (инсулин, пероральные гипогликемизирующие средства) может привести к усилению гипогликемического эффекта с риском развития гипогликемии. Наиболее вероятно этот феномен может возникать в первые недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Баклофен . Усиливается антигипертензивный эффект. В случае необходимости следует контролировать АД и адаптировать дозу антигипертензивных средств.

Диуретики . У пациентов, принимающих диуретики, и особенно у тех, у кого нарушен водно-электролитный обмен, возможно чрезмерное снижение АД после начала лечения ингибитором АПФ. Вероятность развития гипотензивного эффекта снижается благодаря отмене диуретика, повышению ОЦК или потреблению соли перед началом терапии периндоприла тертбутиламином. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно их повышать.

При АГ предварительно назначенный диуретик, который вызывал недостаточность жидкости/электролитов, необходимо отменить перед началом лечения ингибитором АПФ (в таких случаях прием диуретика может быть возобновлен со временем) или необходимо назначить ингибитор АПФ в низкой дозе с постепенным его повышением.

При застойной сердечной недостаточности на фоне приема диуретика прием ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы диуретика.

В любом случае необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.

Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон). В случае одновременного применения эплеренона или спиронолактона в дозах 12,5–50 мг/сут с низкими дозами ингибитора АПФ необходимо иметь в виду, что:

    в случае несоблюдения рекомендаций по назначению данной комбинации существует риск возникновения гиперкалиемии (возможно летальной) при лечении пациентов с сердечной недостаточностью II–IV класса по NYHA и фракцией выброса НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту ≥3 г/сут . Возможно ослабление антигипертензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов АПФ с НПВП, такими как ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2, неселективные НПВП. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может привести к повышению риска ухудшения функции почек, в том числе вероятности развития ОПН, повышению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, в частности пациентам пожилого возраста. Пациентам следует восстановить водный баланс, а также необходимо уделить внимание мониторингу функции почек сразу после назначения комбинированной терапии и периодически в дальнейшем.

Одновременное применение, требующее незначительного внимания

Антигипертензивные средства и вазодилататоры . Одновременное применение антигипертензивных средств может повысить гипотензивный эффект периндоприла тертбутиламина. Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами, или другими вазодилататорами может способствовать дополнительному снижению АД.

Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вильдаглиптин). У пациентов, которым назначена комбинация глиптина и ингибитора АПФ, возможно повышение риска возникновения ангиоэдемы вследствие того, что глиптин снижает активность дипептилпептидазы-IV.

Одновременное применение анестетиков, трициклических антидепрессантов или антипсихотропних средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Золото . Нитратоподобная реакция (симптомы: гиперемия лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) отмечается редко у пациентов, которые одновременно принимают ингибиторы АПФ, включая периндоприл, и инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат).

Дантролен (инфузия). Отмечены случаи желудочковой фибрилляции с летальным исходом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена. Необходимо избегать комбинации амлодипина и дантролена.

Одновременное применение, требующее особого внимания

Ингибиторы CYP 3A4. При одновременном применении ингибитора CYP 3A4 эритромицина у молодых и дилтиазема у пожилых пациентов концентрация амлодипина в плазме крови повышалась на 22 и 50% соответственно. Однако клиническая значимость этих данных точно неизвестна. Нельзя исключать возможность того, что мощные ингибиторы CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) будут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем.

Амлодипин следует осторожно применять вместе с ингибиторами CYP 3A4, однако нежелательных явлений, вызванных таким взаимодействием, не отмечалось.

Индукторы CYP 3A4. Нет данных о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин. Одновременное применение индукторов CYP 3A4 (например рифампицина, зверобоя продырявленного) может снизить концентрацию амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять амлодипин с индукторами CYP 3A4.

Клинические исследования взаимодействия свидетельствуют, что грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (антацид) и сильденафил не влияли на фармакокинетику амлодипина.

Одновременное применение, требующее наблюдения

Блокаторы β-адренорецепторов у больных с сердечной недостаточностью (бизопролол, карведилол, метопролол). Риск артериальной гипотензии и слабости сердца у пациентов с сердечной недостаточностью может быть скрытым или неконтролируемым (негативное влияние инотропного эффекта). Кроме того, лечение блокаторами β-адренорецепторов может свести к минимуму воздействие симпатических рефлекторных реакций в случае чрезмерного гемодинамического воздействия.

Читайте также:  Инсульт у детей - причины, симптомы, диагностика и лечение

Другие комбинации. Амлодипин можно безопасно применять вместе с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными формами нитроглицерина, дигоксином, варфарином, аторвастатином, сильденафилом, антацидами (гелем гидроокиси алюминия, магния гидроксидом, симетиконом), циметидином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

В специфических исследованиях, проведенных с применением определенных препаратов, не выявлено влияния на амлодипин:

  • Одновременное применение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетики амлодипина.
  • При сочетанном применении амлодипина и сильденафила каждое из средств независимо проявляет свой гипотензивный эффект.
  • Грейпфрутовый сок: одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока и одноразовой пероральной дозы 10 мг амлодипина у 20 здоровых добровольцев не влияло на фармакокинетику амлодипина.
  • Кроме того, специфические исследования, проведенные с применением определенных препаратов, показали, что амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры.
  • Аторвастатин. Одновременное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.
  • Дигоксин. Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в плазме крови и его почечный клиренс.
  • Варфарин. Одновременное применение амлодипина с варфарином у здоровых добровольцев мужского пола не оказывало значительного влияния варфарина на протромбиновое время. Одновременное применение амлодипина и варфарина существенно не изменяет действие варфарина на протромбиновое время.
  • Циклоспорин. Фармакокинетические исследования с применением циклоспорина свидетельствуют, что амлодипин не изменяет фармакокинетические свойства циклоспорина.

Одновременное применение, требующее особого внимания

Баклофен . Усиливает гипотензивное действие. Необходимо вести мониторинг АД и функции почек и корректировать, при необходимости, дозу гипотензивного препарата.

Одновременное применение, требующее наблюдения

  • Антигипертензивные средства (а именно блокаторы β-адренорецепторов) и вазодилататоры . Одновременное применение этих препаратов может повысить гипотензивное влияние периндоприла и амлодипина.
  • Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или вазодилататорами может еще больше снизить АД, а потому их следует назначать с осторожностью.
  • ГКС, тетракозактид уменьшают выраженность гипотензивного действия препарата (задержка жидкости и солей в результате действия ГКС).
  • Блокаторы α-адренорецепторов (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) усиливают гипотензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.
  • Амифостин может усиливать гипотензивное действие амлодипина.
  • Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики увеличивают выраженность гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

Передозировка

информация о передозировке препарата Амлесса при применении у людей отсутствует.

Передозировка (прием в высоких дозах) амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, как следствие, к значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, в том числе с развитием шока вплоть до летального исхода. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

Лечение. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, обеспечение положение больного лежа с приподнятыми нижними конечностями, контроль ОЦК, диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов и нормального уровня АД показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят глюконат кальция.

В некоторых случаях может оказаться полезным промывание желудка.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, то эффективность диализа маловероятна.

Данные о передозировке периндоприла у людей ограничены. Симптомами передозировки ингибиторов АПФ являются АГ, шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель. Лечение следует проводить путем введения физиологического р-ра. При появлении артериальной гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение с низким изголовьем. Можно также применить ангиотензин II и/или катехоламины для в/в введения.

Вывести периндоприл из системного кровообращения можно путем гемодиализа. Для устранения брадикардии, не поддающейся лечению, рассматривают вопрос об имплантации водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности, концентрацию электролитов и креатинина в крови.

Амлесса инструкция по применению

* информация о товарах носит справочный характер и не является предложением (офертой) приобрести лекарственные средства дистанционным способом

** рецептурные лекарственные препараты отпускаются только при наличии рецепта врача.

Аналоги

Ко-Амлесса таблетки 8мг/2,5мг/10мг 30шт

  • В упаковке: 30 таблеток
  • Форма выпуска: таблетки
  • Производитель: KRKA
  • Действующее вещество: комбинация 8мг Периндоприла, 2,5 мг Индапамида и 10 мг Амлодипина
  • Срок годности: до 09.2021
  • Забрать из аптеки: уточняйте
  • Полное описание
  • Инструкция
  • Видео о препарате (2)
  • Отзывы и вопросы (3)
  • Представительства

Самое распространенное хроническое заболевание среди населения – это артериальная гипертензия. Важно контролировать показатели артериального давления ввиду возможности развития опасных диагнозов таких как инсульты, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и другое.

Возможности терапии патологии разнообразны – широкий ассортимент медикаментов и новые методики. Среди антигипертензивных препаратов преимущество отдают комбинированным средствам, а именно Амлесса, в котором представлены два компонента – Периндоприл и Амлодипин. Периндоприл обеспечивает длительное антигипертензивное действие до 24-х часов, а Амлодипин кроме гипотензивного эффекта имеет антиатеросклеротический и антиоксидантный эффекты.

Применение и дозировка. Амлесса назначают при артериальной гипертензии, чаще первичной или ишемической болезни сердца. Таблетки этой группы препаратов, как правило, принимают однократно в сутки, желательно с утра перед едой.

Важно знать. Первичная артериальная гипертензия полностью контролируется при условии регулярного приема препаратов, следованию здорового образа жизни и питания.

Амлесса купить целесообразно после обследования и назначения врача.

При каких симптомах и болезнях применяют препарат Амлесса?

г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Санкт-Петербург, Пискарёвский просп., 2, корп. 2Щ, Бизнес-центр «Бенуа»
Заказывайте по телефону: +7 (812) 643-43-68
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 288-54-37
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Красноярск, ул. Дубровинского, 110
Заказывайте по телефону: +7 (391) 228-74-05
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 207-57-68
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
Заказывайте по телефону: +7 (846) 300-45-92
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Тюмень, ул. Лунёва, 12
Заказывайте по телефону: +7 (345) 257-90-81
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Челябинск, БЦ Greenplex, Российская ул., 110, корп. 2
Заказывайте по телефону: +7 (351) 700-70-43
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Курск, ул. Дзержинского, 9А
Заказывайте по телефону: +7 (471) 225-02-36
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 242-13-79
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

Мы работаем со ВСЕМИ городами России!
Позвоните нам, и мы поможем Вам получить нужный препарат прямо в Вашем городе!

Инструкция по применению Амлесса таб. 8мг/10мг №30

Форма выпуска, состав и упаковка

Таб. 8 мг+10 мг: 30 шт.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и скошенными краями.

1 таб.
периндоприла эрбумин 8 мг
амлодипина безилат 13.87 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолат, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Комбинированный препарат, содержащий ингибитор АПФ (периндоприла эрбумин) и блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина (амлодипин).

Периндоприл — ингибитор АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме и снижению выделения альдостерона. Ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы (а также к активизации системы простагландина). Возможно, что данный механизм способствует наступлению гипотензивного действия ингибиторов АПФ и частично вызывает некоторые побочные эффекты (например, кашель).

Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты не показали способности ингибировать активность АПФ.

Периндоприл эффективен при артериальной гипертензии любой степени:

  • легкой, средней и тяжелой;
  • снижает систолическое и диастолическое АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. Вследствие этого увеличивается периферический кровоток. Не влияет на ЧСС. Как правило, почечный кровоток увеличивается, в то время как уровень гломерулярной фильтрации обычно остается без изменений.

Максимальная гипотензивная активность достигается через 4-6 ч после приема разовой дозы и сохраняется в течение не менее 24 ч. Снижение АД наступает быстро. У пациентов, восприимчивых к лечению, нормализация АД происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка. Подтверждено, что периндоприл оказывает сосудорасширяющие действие, улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение поток/просвет малых артерий.

Пациенты со стабильной ИБС

Применение периндоприла эрбумина в дозе 8 мг (что эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) 1 раз/сут приводит к абсолютному значимому снижению первичной конечной точки на 1.9% (снижение относительного риска на 20%).

У пациентов, имевших в анамнезе инфаркт миокарда и/или реваскуляризацию, абсолютное снижение по первичной конечной точке достигает 2.2%, что соответствует снижению относительного риска (СОР) на 22.4%, по сравнению с плацебо.

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов.

Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию двумя путями:

1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца; т.к. ЧСС остается стабильной, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде;

2) расширяет коронарные артерии и коронарные артериолы, при этом увеличивается поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

У пациентов со стенокардией прием суточной дозы амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, задерживает наступление приступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и необходимость приема нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови; подходит для лечения пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетические показатели периндоприла и амлодипина в составе препарата Амлесса® и при приеме таблеток, содержащих один компонент отличаются незначительно.

При приеме внутрь абсорбция периндоприла происходит быстро, Cmaxдостигается в течение 1 ч. Cmax активного метаболита (периндоприлата) в плазме достигается через 3-4 ч после приема препарата. Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, и, следовательно, его биодоступность, поэтому периндоприла эрбумин рекомендуется принимать 1 раз/сут, утром перед завтраком.

Распределение

Vd несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%. В основном, связывание происходит с АПФ, но зависит от концентрации препарата.

Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.

Периндоприл является пролекарством. 27% принятой дозы периндоприла по ступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов.

Т1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Читайте также:  Микроинсульт: симптомы, первые признаки у женщин и мужчин, последствия, восстановление и лечение

Периндоприлат выделяется с мочой, окончательный Т1/2 его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь равновесного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Поэтому обычное медицинское наблюдение включает частый мониторинг концентрации креатинина и калия.

При диализе клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом печени:

печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому изменение дозы не требуется.

При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая Cmax в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Vd равен примерно 21 л/кг. Приблизительно 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до образования неактивных метаболитов.

Окончательный Т1/2 из плазмы составляет 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. 60% принятой дозы выводятся с мочой, 10% — в виде неизмененного амлодипина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Время достижения Cmax амлодипина в плазме одинаковы у пожилых и молодых пациентов. У пациентов пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина снижается, что сопровождается увеличением AUC и T1/2. Рекомендумый режим дозирования для пациентов пожилого возраста тот же, хотя увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

У больных с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени Т1/2амлодипина замедляется.

Показания к применению

  • эссенциальная гипертензия;
  • стабильная ИБС.

Препарат принимают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут, предпочтительно утром, перед приемом пищи.

Фиксированная комбинация доз не подходит для начальной терапии.

При необходимости изменение дозы следует проводить путем индивидуального титрования дозы отдельных компонентов.

Препарат Амлесса® можно назначать пациентам с КК≥60 мл/мин без коррекции дозы, пациентам с КК 70 лет), сахарный диабет, состояния, при которых возможны обезвоживание организма, острая сердечная недостаточность с декомпенсацией, метаболический ацидоз, одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, а также прием других лекарственных препаратов, вызывающих повышение уровня калия в сыворотке (например, гепарин). Прием калийсодержащих пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли, особенно пациентами с нарушением функции почек, может привести к существенному росту концентрации калия в сыворотке. Гиперкалиемия может вызвать серьезную, иногда фатальную, аритмию. Если сопутствующее назначение периндоприла и вышеуказанных препаратов считается необходимым, то их прием следует проводить с осторожностью и под регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови.

Амлесса

КРКА Д.Д.
Доза: 4 мг

КРКА Д.Д.
Доза: 8 мг

КРКА Д.Д.
Доза: 8 мг

КРКА Д.Д.
Доза: 4 мг

Состав и форма выпуска

табл. 4 мг + 5 мг блистер, № 30, № 60, № 90

Периндоприла терт-бутиламин 4 мг

табл. 4 мг + 10 мг блистер, № 30, № 60, № 90

Периндоприла терт-бутиламин 4 мг

Амлодипин 10 мг

табл. 8 мг + 5 мг блистер, № 30, № 60, № 90

Периндоприла терт-бутиламин 8 мг

табл. 8 мг + 10 мг блистер, № 30, № 60, № 90

Периндоприла терт-бутиламин 8 мг

Амлодипин 10 мг

Фармдействие

фармакодинамика. Скорость и степень всасывания периндоприла и амлодипина как монопрепаратов в составе препарата Амлесса существенно не отличаются.

Периндоприл. Периндоприл является ингибитором АПФ — фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (АПФ). Преобразующий фермент, или киназа, является эксопептидазой, которая позволяет преобразовывать ангиотензин I в ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататорного агента брадикинина с образованием неактивного гептапептида. Торможение активности АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что сопровождается повышением активности ренина в плазме крови (путем ингибирования отрицательной оценки высвобождения ренина) и уменьшением секреции альдостерона. Поскольку АПФ блокирует брадикинин, торможение активности этого фермента приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы и, тем самым, к активации системы простагландинов. Такой механизм способствует действию ингибиторов АПФ на снижение АД и частично отвечает за появление некоторых побочных эффектов (например кашля).

Периндоприл в организме превращается в активный метаболит — периндоприлат. Другие метаболиты не демонстрируют торможения активности АПФ in vitro.

Амлодипин. Амлодипин — антагонист ионов кальция, который блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии не установлен, но известно, что амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями.

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС. Снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина также вызывает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол. Такое расширение увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с АГ дозирование 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД (как в положении стоя, так и лежа) в течение всего 24-часового интервала.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки продлевает общее активное время, время до начала стенокардии и время депрессии 1 мм ST-сегмента. Амлодипин снижает частоту стенокардии и уменьшает необходимость приема таблеток нитроглицерина.

Фармакокинетика. Периндоприл. После перорального приема периндоприл быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. T½ периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Периндоприл представляет собой пролекарство. 27% принятой дозы периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата периндоприл образует еще 5 неактивных метаболитов. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч.

Поскольку прием пищи уменьшает преобразование периндоприла в периндоприлат и, следовательно, уменьшается его биодоступность, то периндоприла аргинин рекомендуется принимать перорально в однократной суточной дозе утром перед едой.

Существует линейная взаимосвязь между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови.

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет 0,2 л/кг массы тела. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови составляет 20%, в основном с АПФ, но является дозозависимым. Периндоприлат выводится с мочой, окончательный T½ несвязанного периндоприлата составляет около 17 ч. Состояние равновесия достигается через 4 сут.

Выведение периндоприлата уменьшается у пациентов пожилого возраста и больных с сердечной или почечной недостаточностью. Поэтому необходимо регулярно контролировать уровень калия и креатинина.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Кинетика периндоприла изменяется у больных циррозом печени: печеночный клиренс основной молекулы уменьшается вдвое. Однако образующееся количество периндоприлата не уменьшается. Следовательно, таким больным не требуется подбирать дозу.

Амлодипин. После перорального приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается и достигает Cmax в плазме крови через 6–12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг массы тела. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Исследования in vitro показали, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

T½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 60% принятой дозы выводится с мочой, а 10% — в неизмененном виде.

Применение у пациентов пожилого возраста. Время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, одинаковое как у пожилых, так и у молодых пациентов. У лиц пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T½. Рекомендуемый режим дозирования для пациентов пожилого возраста является аналогичным, однако повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. См. ПРИМЕНЕНИЕ.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. T½ амлодипина, как и всех антагонистов кальция, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени.

Показания

АГ и/или ИБС (если необходимо лечение периндоприлом и амлодипином).

Дозировка

начинают лечение с 1 таблетки в сутки однократно, которую желательно принять утром перед приемом пищи.

Таблетки не подлежат разделу. Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинических потребностей. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента с учетом показаний к применению, течения заболевания и показателей АД.

Применение фиксированной комбинации не подходит для начальной терапии.

Максимальная суточная доза — 1 таблетка Амлессы 8 мг/10 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста. Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому во время лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня креатинина и калия. Препарат Амлесса можно назначать пациентам с клиренсом креатинина ≥60 мл/мин. Препарат Амлесса противопоказан пациентам с клиренсом креатинина 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000 до

Амлесса : инструкция по применению

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Фармакологическая группа •
  • Показания •
  • Противопоказания •
  • Способ применения и дозы •
  • побочные реакции •

Состав

действующие вещества:

1 таблетка содержит 4 мг периндоприла терт-бутиламину (что соответствует 3,34 мг периндоприла) и 5 ​​мг амлодипина (что соответствует 6,935 мг амлодипина бесилат) или

4 мг периндоприла терт-бутиламину (что соответствует 3,34 мг периндоприла) и 10 мг амлодипина (что соответствует 13,870 мг амлодипина бесилат), или

8 мг периндоприла терт-бутиламину (что соответствует 6,68 мг периндоприла) и 5 ​​мг амлодипина (что соответствует 6,935 мг амлодипина бесилат), или

8 мг периндоприла терт-бутиламину (что соответствует 6,68 мг периндоприла) и 10 мг амлодипина (что соответствует 13,870 мг амлодипина бесилат)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный; натрия крахмала; кальция хлорид, гексагидрат; натрия гидрокарбонат; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция. Код АТС C09B B04.

Показания

Артериальная гипертензия и / или ишемическая болезнь сердца (если необходимо лечение периндоприлом и амлодипином).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к периндоприла (или любых других ингибиторов АПФ), в амлодипина (или других дигидропиридинов) или к вспомогательному веществу;
  • ангионевротический отек в анамнезе после применения любых ингибиторов АПФ
  • идиопатический или наследственный ангионевротический отек
  • тяжелая артериальная гипотензия
  • шок, включая кардиогенный шок
  • обструкция выходного тракта левого желудочка (например выраженный стеноз аорты);
  • нестабильная стенокардия
  • сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней)
  • беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»);
  • одновременное назначение с препаратами, содержащими действующее вещество алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом, или с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации

Способ применения и дозы

Начинают лечение с 1 таблетки в сутки однократно, которую желательно принять утром перед приемом пищи.

Таблетки не подлежат разделу. Диапазон дозирования позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинических потребностей. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента с учетом показаний для применения, течения заболевания и показателей артериального давления.

Применение фиксированной комбинации не подходит для начальной терапии.

Максимальная суточная доза — 1 таблетка Амлесса 8 мг / 10 мг в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста

Вывод периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому во время лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня креатинина и калия. Препарат Амлесса можно назначать пациентам с УК ≥ 60 мл / мин. Препарат Амлесса противопоказан пациентам с КК

побочные реакции

Следующие побочные эффекты наблюдались при лечении периндоприлом или амлодипином отдельно и зарегистрированы в соответствии с классификацией MedDRA по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> l / 100 до l / l000 до l / 10000 до

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *