Артезин – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Артезин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Artezine

Код ATX: C02CA04

Действующее вещество: доксазозин (doxazosin)

Производитель: ПАО «Валента Фармацевтика» (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 154 руб.

Артезин – синтетический препарат с гипотензивным и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Артезин выпускают в виде плоскоцилиндрических таблеток, белых с кремовым оттенком (по 10 шт. в контурной упаковке).

Действующее вещество – доксазозин, в 1 таблетке – 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, повидон, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Артезина – доксазозин, селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Он уменьшает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов) путем снижения тонуса сосудистых мышц, вследствие чего снижается АД (артериальное давление).

Однократное использование Артезина обеспечивает максимум гипотензивного действия в период от 2 до 6 ч после приема таблетки, общая продолжительность гипотензивного эффекта сохраняется в течение 24 ч. При терапии доксазозином у пациентов с артериальной гипертензией различия величин АД в положении лежа и стоя отсутствуют.

Артезин проявляет эффективность при сопровождающейся метаболическими нарушениями артериальной гипертензии у пациентов с ожирением и снижением толерантности к глюкозе. Препарат уменьшает вероятность развития ИБС (ишемической болезни сердца). Длительное применение доксазозина не вызывает снижения антигипертензивного действия.

Во время терапии доксазозином наблюдается уменьшение плазменной концентрации триглицеридов и общего холестерина. Одновременно наблюдается некоторый рост (на 4–13%) соотношения липопротеидов высокой плотности к общему холестерину.

Длительное лечение обеспечивает регрессию гипертрофии левого желудочка, угнетение агрегации тромбоцитов, а также рост содержания активного плазминогена в тканях.

Эффективность применения Артезина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) базируется на способности доксазозина блокировать α1— адренорецепторы, расположенные в шейке мочевого пузыря, в строме и капсуле предстательной железы. Благодаря этому уменьшается сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, снижается сопротивление внутреннего сфинктера. Прием Артезина при ДГПЖ приводит к существенному улучшению показателей уродинамики и снижению проявлений симптоматики заболевания. Препарат результативен в 66–71% случаев, начинает действовать спустя 1–2 недели от начала приема, максимальный эффект достигается после 14 недель терапии и сохраняется продолжительное время. У пациентов с нормальным АД (нормотоников) снижением АД не сопровождается.

Фармакокинетика

Доксазозин после перорального применения в терапевтических дозах хорошо (на 80–90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием таблеток одновременно с пищей на 1 ч замедляет всасывание. Время достижения Cmax (максимальной плазменной концентрации) составляет 2–3 ч, а при приеме на ночь – 5 ч. Биодоступность вследствие пресистемного метаболизма – 60–70%.

С белками плазмы крови доксазозин связывается на 98%.

Выведение вещества из плазмы крови происходит в две фазы, показатель конечного периода полувыведения (T1/2) достигает 19–22 ч, вследствие чего может быть достаточно принимать таблетки Артезин один раз в сутки. Биотрансформация доксазозина быстрая, происходит в печени путем О-деметилирования и гидроксилирования.

Экскретируется вещество через кишечник, в большей степени (до 65%) в виде метаболитов, почками выводится в неизмененном виде около 5%.

В ходе исследований фармакокинетики доксазозина у пациентов с нарушением функции почек и больных пожилого возраста существенных фармакокинетических различий не выявлено.

Показания к применению

Согласно инструкции, Артезин применяется в следующих случаях:

  • Лечение артериальной гипертензии (как монотерапия, так и одновременно с другими антигипертензивными средствами);
  • Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (лекарство можно применять как при повышенном, так и при нормальном артериальном давлении).

Противопоказания

Таблетки в дозировке 1 мг

Абсолютными противопоказаниями для таблеток в дозировке 1 мг являются индивидуальная гиперчувствительность к доксазозину, прочим хиназолинам и любым вспомогательным компонентам Артезина, а также детский/подростковый возраст младше 18 лет.

С осторожностью назначают Артезин при митральном и аортальном стенозе, ортостатической гипотензии, нарушении функции печени, в пожилом возрасте, во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Таблетки в дозировке 2 мг и 4 мг

  • непереносимость лактозы, вызванная дефицитом лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • ДГПЖ в сочетании с ортостатической гипотензией или артериальной гипотензией в анамнезе;
  • ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних мочевых путей;
  • мочекаменная болезнь, хронические инфекции мочевыводящих путей, анурия, недержание мочи при переполнении мочевого пузыря, прогрессирующая почечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • индивидуальная гиперчувствительность к производным хиназолина, доксазозину, а также любым вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью назначают Артезин при митральном и аортальном стенозе, сердечной недостаточности с повышением минутного выброса, правожелудочковой недостаточности вследствие эмболии легочной артерии или экссудативного перикардита, левожелудочковой недостаточности с пониженным давлением наполнения, нарушении мозгового кровообращения, печеночной недостаточности, беременности, а также в пожилом возрасте и одновременно с ингибиторами ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа).

Инструкция по применению Артезина: способ и дозировка

Таблетки Артезин принимают независимо от приема пищи по 1 шт. 1 раз в день утром или вечером. Суточная доза препарата и продолжительность лечения зависят от заболевания и определяются врачом.

Начальная суточная доза при артериальной гипертензии составляет 1 мг Артезина. Препарат принимают перед сном, после приема первой дозы необходимо соблюдать постельный режим на протяжении 6-8 часов, чтобы избежать развития побочных эффектов, проявляющихся виде «феномена первой дозы». Если терапевтический эффект недостаточен, через несколько недель суточную дозу можно удвоить. В дальнейшем, постепенно (каждые несколько недель) дозу можно увеличивать на 2 мг до эффективной, которая обычно составляет 8 мг.

Не следует принимать больше 16 мг Артезина в день. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу препарата рекомендуется снизить до поддерживающей, которая обычно составляет 2-4 мг в день.

При лечении простатита перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы. Начальная доза составляет 1 мг Артезина в день, при необходимости возможно увеличение до 2-4 мг в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Побочные действия

При лечении артериальной гипертензии Артезин чаще всего вызывает ортостатическую гипотензию, особенно в начале лечения. Препарат также может вызывать: обморок, отеки, головокружение, сонливость, утомляемость, головную боль, тошноту, ринит, астению, недомогание, в редких случаях – инфаркт миокарда, стенокардию, брадикардию, нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, тахикардию, боль в груди и аритмию.

При лечении простатита помимо вышеописанных побочных эффектов могут наблюдаться:

  • Сухость во рту, гипестезия, приапизм, повышенная возбудимость, импотенция, парестезии, тремор, бессонница;
  • Мышечные судороги, артралгия, слабость в мышцах, миалгия;
  • Алопеция;
  • Кожная сыпь, крапивница;
  • Бронхоспазм, одышка, кашель, носовое кровотечение;
  • Дизурия, нарушение мочеиспускания, гематурия, полиурия, никтурия и недержание мочи;
  • Гинекомастия;
  • Снижение артериального давления, ортостатическая гипертензия;
  • Потеря аппетита, диарея, боли в животе, гепатит, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия, метеоризм, желтуха, тошнота, холестаз;
  • Пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
  • Боль в спине, ощущение жара.

Прием алкоголя может усиливать нежелательные побочные эффекты.

При применении Артезина в повышенных дозировках возможно развитие выраженного снижения артериального давления, которое может сопровождаться обмороками.

Передозировка

Симптомом передозировки доксазозина является выраженное снижение АД с обмороком или без.

Для терапии состояния рекомендуется уложить пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнять его ноги выше уровня таза. После чего проводится симптоматическое лечение в виде мер, направленных на поддержание АД.

Гемодиализ для выведения доксазозина неэффективен.

Особые указания

Артезин можно применять одновременно с бета-адреноблокаторами, непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ингибиторами АПФ, блокаторами медленных кальциевых каналов, антибиотиками и урикозурическими средствами.

Нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметические средства и эстрогены могут снижать гипотензивное действие Артезина. При одновременном применении лекарства с ингибиторами фосфодиэстеразы следует соблюдать осторожность из-за возможного усиления гипотензивного действия.

До начала курса терапии ДГПЖ требуется исключить злокачественное перерождение простаты.

Эффективность первого приема Артезина будет более выраженной на фоне предшествующего диуретического лечения и диеты с ограничением натрия.

Необходимо учитывать, что риск развития ортостатических реакций увеличивают: употребление алкогольных напитков, жаркая погода, длительное нахождение в положении стоя, выполнение физических упражнений. Кроме того, для предотвращения ортостатических реакций рекомендуется избегать резких неожиданных смен положения тела, например, перехода из положения лежа в положение стоя.

Артезин, как и любые вазодилатирующие гипотензивные средства, необходимо с осторожностью применять в случае заболеваний сердца, требующих неотложной помощи: при отеке легких вследствие аортального/митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков, тяжелой ишемии миокарда у пациентов со слишком быстрым или выраженным снижением АД, которое может привести к усилению симптомов стенокардии.

Поступали сообщения о случаях развития на фоне терапии α1-адреноблокаторами пролонгированной эрекции и приапизма. Если эрекция сохраняется более 4 ч, следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленной терапевтической помощи для купирования приапизма возможно повреждение тканей полового члена с необратимой утратой потенции.

На плазменную концентрацию ПСА (простатспецифического антигена) доксазозин влияния не оказывает.

У некоторых больных, получающих или получавших лечение α1-адреноблокаторами, при проведении хирургической операции по удалению катаракты регистрировался интраоперационный синдром атоничной радужки (один из вариантов синдрома узкого зрачка). Поскольку он может вызвать учащение осложнений во время операции, необходимо предупредить оперирующего хирурга о приеме доксазозина на данный момент или в предоперационном периоде.

Читайте также:  Аллапинин; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что Артезин может вызывать ортостатические реакции в начале терапии или в период повышения доз, рекомендуется воздержаться от всех потенциально опасных видов деятельности, включая управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

До настоящего времени ограничен опыт применения Артезина у беременных/кормящих женщин. В связи с этим применение препарата рекомендуется только по назначению врача при условии превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода/ребенка.

При необходимости применения таблеток Артезин в дозировке 2 мг или 4 мг в период лактации, грудное вскармливание на время терапии следует прекратить.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков младше 18 лет Артезин не применяют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

Таблетки Артезин в дозировке 2 мг и 4 мг противопоказано применять пациентам с прогрессирующей почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Как и другие лекарственные средства, полностью подвергающиеся биотрансформации в печени, Артезин с осторожностью назначается пациентам с печеночной недостаточностью, особенно одновременно с препаратами, способными отрицательно повлиять на печеночную функцию. Ухудшение данных лабораторных показателей функционального состояния печени требует немедленной отмены Артезина.

Для таблеток дозировкой 2 мг и 4 мг печеночная недостаточность тяжелой степени является противопоказанием.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Артезин назначают с осторожностью в связи с возможным развитием ортостатической гипотензии. Необходимо учитывать также повышение с возрастом вероятности головокружений, обмороков и нарушений зрения.

Лекарственное взаимодействие

  • другие гипотензивные средства: доксазозин усиливает их гипотензивную эффективность, что при необходимости их совместного применения может потребовать коррекции дозы;
  • другие блокаторы α-адренорецепторов: принимать одновременно с доксазозином не рекомендуется;
  • тиазидные диуретики, фуросемид, β-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антибиотики, гипогликемические средства для приема внутрь, непрямые антикоагулянты, урикозурические препараты: неблагоприятного взаимодействия с доксазозином при одновременном применении не отмечено;
  • дигоксин, фенитоин: доксазозин не влияет на степень их связывания с белками плазмы;
  • индукторы микросомального окисления в печени: возможно повышение эффективности доксазозина;
  • ингибиторы микросомального окисления в печени: возможно снижение эффективности доксазозина;
  • эстрогены, симпатомиметические средства, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), особенно индометацин: могут снижать гипотензивную эффективность доксазозина;
  • циметидин: увеличивает биодоступность доксазозина;
  • ингибиторы ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, уденафил, варденафил): совместное применение с доксазозином может привести к симптоматической гипотензии; требуется соблюдение 6-часового интервала между их применением, с целью снижения риска падения АД терапию начинают с ингибиторов ФДЭ-5;
  • эпинефрин: доксазозин ингибирует его α-адреностимулирующие эффекты и может приводить к развитию артериальной гипотензии и тахикардии.

Аналоги

Аналогами Артезина являются:

  • По активному веществу: Кардура, Зоксон, Доксазозин, Урокард, Тонокардин, Камирен, Доксапростан;
  • По механизму действия: Пирроксан, Эбрантил, Пророкон, Сетегис, Корнам, Празозин, Теразозин, Урапидил Карино.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Артезине

По одному из показаний препарат используется для лечения простаты, а в конечном итоге и для улучшения сексуальной функции у мужчин. Достоверные отзывы об Артезине при его применении для лечения ДГПЖ практически отсутствуют.

Как антигипертензивное лекарственное средство Артезин эффективен при продолжительном приеме. Обычно со второй половины курса пациенты отмечают улучшение состояния, нормализацию давления, прохождение головных болей.
В любом случае все рекомендуют принимать препарат только по назначению врача, строго соблюдая определенный режим дозирования.

Цена на Артезин в аптеках

Ориентировочная цена Артезина (в упаковке 30 шт.):

  • таблетки 2 мг – 350–400 руб.;
  • таблетки 4 мг – 430–480 руб.

Артезин, 4 мг, таблетки, 30 шт.

Инструкция на Артезин

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат 1,213 мг
2,43 мг
4,85 мг
(эквивалентно 1/2/4 мг доксазозина)
вспомогательные вещества (таблетки 1 и 2 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 1,2 мг; лактозы моногидрат — 40 мг; МКЦ — 76,382/75,17 мг; магния стеарат — 1,08 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг
вспомогательные вещества (таблетки 4 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; МКЦ — 150,35 мг; магния стеарат — 2,16 мг; натрия лаурилсульфат — 0,24 мг

Описание

Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 1», на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Таблетки 2 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 2» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Таблетки 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Фармакодинамика

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6′- и 7′- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Артезин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. хиназолинам).C осторожностью. Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, детский возраст (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки Артезина следует принимать утром или на ночь (лучше натощак), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и СН начальная доза — 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с 1-2 нед интервалом) повышаться до 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы до максимальной — 16 мг/сут или добавление др. гипотензивных ЛС (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ).

При гиперплазии предстательной железы начальная доза — 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4 мг/сут. Максимальная доза — 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сут.Особый режим дозирования. Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пожилых больных, а также при ХПН. У больных с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Читайте также:  Метеоризм (вздутие живота) | Причины и лечение метеоризма

Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС.

Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия — через 1-2 нед лечения, максимум — после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.

Побочные действия

Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния — феномен «первой дозы»; головная боль, бессонница, отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения; сухость во рту, полиурия, гематурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, запоры, кожная сыпь, крапивница, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения, ринит, снижение либидо, боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения.

Редко — недержание мочи, приапизм.

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обморочным состоянием.

Лечение передозировки : уложить больного на спину, приподняв ноги; симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Особые указания

Эффект «первого приема» особенно выражен на фоне предшествовавшей диуретической терапии и диете с ограничением Na+.

На фоне приема Артезина во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает выраженность действия гипотензивных ЛС (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина, индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение. Циметидин повышает AUC доксазозина.

НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические ЛС могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии.

Артезин

Цены в интернет-аптеках:

Артезин – это лекарственный препарат, оказывающий гипотензивное и сосудорасширяющее действия на организм.

Форма выпуска и состав

Артезин выпускается в форме таблеток по 1 мг, 2 мг и 4 мг. Действующее вещество препарата – доксазозин. Вспомогательные компоненты: лактоза, целлюлоза, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат или додецилсульфат.

Показания к применению Артезина

Назначение Артезина показано при следующих заболеваниях:

  • Артериальная гипертензия. Препарат может назначаться отдельно либо в сочетании с другими средствами подобного действия;
  • Гиперплазия предстательной железы доброкачественного характера, независимо от показателей артериального давления.

Противопоказания

При применении Артезина имеются такие противопоказания, как:

  • Гиперчувствительность организма к действующему веществу препарата или к его вспомогательным компонентам;
  • Детский возраст до 18 лет – для таблеток по 2 мг и 4 мг.

Способ применения и дозировка Артезина

Согласно инструкции, Артезин следует принимать внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Лекарство необходимо запивать достаточным количеством воды.

Начальная суточная доза лекарства составляет 1 мг. При высоком артериальном давлении первый прием препарата рекомендуется осуществлять перед сном.

Для достижения положительного эффекта через каждые 1-2 недели дозу Артезина можно увеличивать на 2 мг в сутки, максимально – до 16 мг. После стойкой нормализации давления количество лекарства несколько снижают.

При гиперплазии предстательной железы первоначальная суточная доза Артезина не должна превышать 1 мг. Это снижает вероятность развития ортостатической гипотензии из-за резкого снижения давления, что может привести к обмороку. При необходимости суточную дозу увеличивают до 2-4 мг, максимально – до 8 мг.

Побочные действия Артезина

При применении Артезина могут наблюдаться побочные действия, затрагивающие такие системы организма, как:

  • Сердечно-сосудистая. Возможны отеки, обморок. Реже – брадикардия, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, аритмия;
  • Центральная и периферическая нервная система. Характерные симптомы – сонливость, головокружение, головная боль;
  • Пищеварительная. Может отмечаться тошнота;
  • Дыхательная. Основное проявление – ринит.

Нередко развиваются общие реакции организма: астения, утомляемость, недомогание.

Лечение Артезином при гиперплазии предстательной железы, помимо вышеперечисленных побочных действий, может спровоцировать:

  • Ортостатическую гипотензию;
  • Сухость во рту, приапизм, гипестезию, парестезии, тремор, импотенцию, бессонницу;
  • Гинекомастию;
  • Боли в животе, диспепсию, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуху, гепатит;
  • Лейкопению, тромбоцитопению, пурпуру;
  • Артралгию, миалгию, мышечные судороги;
  • Бронхоспазм, кашель, одышку, носовое кровотечение;
  • Алопецию;
  • Шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия;
  • Дизурию, гематурию, нарушение мочеиспускания, никтурию, полиурию, недержание мочи;
  • Кожную сыпь, крапивницу.

Особые указания

Назначение Артезина требует соблюдения осторожности при наличии у больного нарушения функции печени. В случаях ухудшения результатов лабораторных анализов препарат подлежит отмене.

Перед началом лечения следует исключить злокачественный характер опухоли предстательной железы.

Необходимо избегать резкой смены положения тела для предотвращения развития ортостатических реакций. Вероятность их появления требует воздержания от опасных видов деятельности, в первую очередь, от управления автотранспортными средствами.

Аналоги Артезина

Артезин имеет ряд аналогов. Это такие препараты, как Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Артезин следует хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности лекарственного препарата составляет 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Артезин

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Артезин (Artezine): 1 отзыв врача, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей об артезине

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Доксазозин» отечественного производства, выпускается в достаточно большой стартовой дозировке, часто пациенты ощущают симптомы снижения артериального давления, даже при рекомендованном приеме лекарственного средства перед сном. Низкая стоимость — это всегда удобно для пациента.

Иногда использую в своей практике.

Отзывы пациентов об артезине

Формы выпуска

Инструкция по применению артезина

Краткое описание

Артезин (доксазозин) – лекарственное средство, избирательно блокирующее альфа-1-адренорецепторы. Используется в урологической практике для коррекции мочеиспускания при аденоме простаты и в кардиологии для снижения артериального давления. Увеличивает просвет периферических кровеносных сосудов, что вызывает снижение сопротивления сосудов току крови и снижение артериального давления. Улучшает липидный профиль, увеличивая долю «хорошего» холестерина, снижает уровень триацилглицеридов и общего холестерина. При продолжительном и регулярном использовании препарата отмечается снижение патологически увеличенной массы миокарда, подавляется способность тромбоцитов склеиваться между собой, повышается уровень белка-тканевого активатора плазминогена. Инактивация альфа-1-адренорецепторов соединительнотканной стромы и капсулы простаты, а также уретральной области, уменьшает сопротивление и давление в уретре. Улучшает координированную деятельность почечных чашечек, лоханок, мочеточников, мочевого пузыря и мочеиспускательного канала по выведению мочи. Способствует уменьшению доброкачественной гиперплазии простаты. После перорального приема быстро и в полном объеме всасывается в гастроинтестинальном тракте. Пиковая концентрация действующего вещества отмечается спустя 1,5-3,5 часа. Практически полностью вступает во взаимодействие с плазматическими белками. В печени подвергается интенсивным метаболическим трансформациям. Период полужизни варьируется в диапазоне от 19 до 22 часов. Элиминация из организма осуществляется главным образом с калом и в меньшей степени с мочой. Препарат начинают принимать в дозе 1 мг/день. В зависимости от выраженности терапевтического ответа и переносимости пациентом фармакотерапии через 1-2 недели доза может быть пересмотрена в сторону увеличения 2 мг/день. Следующее увеличение дозы, если потребуется, производится через такие же 1-2-недельные интервалы. Максимальная дневная доза – 16 мг. Как показывает практика, в большинстве случаев достаточной является дневная доза 2-4 мг.

При приеме препарата могут развиться следующие побочные эффекты: выраженная артериальная гипотензия вплоть до ортостатического коллапса, учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, отечность конечностей, тошнота, головная боль, вертиго, повышенная утомляемость, раздражительность, ухудшение аппетита, сонливость. Артезин не применяют при тяжелых заболеваниях печени и почек, инфекциях урогенитального тракта, отсутствии поступления мочи в мочевой пузырь, артериальной гипотонии, сужении верхних отделов урогенитального тракта (чашечки почки, лоханки и мочеточники), желчнокаменной болезни, сужении органов ЖКТ, индивидуальной непереносимости доксазозина и других хиназолиновых производных, а также в период лактации. При беременности прием Артезина возможен в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери превалирует над потенциальными рисками. В педиатрической практике не применяется в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности препарата у пациентов данной возрастной группы (клинические исследования не проводились). В связи с повышенным риском развития артериальной гипотензии с ортостатическими явлениями, пожилым пациентам рекомендовано принимать лекарственное средство перед сном. То же самое справедливо в отношении лиц с нехваткой натрия или со сниженным объемом циркулирующей крови. При применении Артезина с антигипертензивными лекарственными средствами возможно взаимное потенцирование гипотензивного действия. При совместном применении Артезина с препаратами, подавляющими активность фосфодиэстеразы-5 (Виагра, Сиалис, Левитра, Авана, Стендра) возможно развитие артериальной гипотонии. Выраженная артериальная гипотония может развиться и при сочетании Артезина с антагонистами кальция. В связи с наличием в списке побочных эффектов Артезина сонливости и головокружения, во время фармакотерапии необходимо соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и вождении автомобиля.

Читайте также:  Травы при дискинезии желчевыводящих путей: наиболее эффективные рецепты

Фармакология

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

В период лечения препаратом Артезин ® у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

Применение препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД.

При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность – 60-70% (за счет пресистемного метаболизма).

Связывание с белками плазмы крови – около 98%.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 — 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, с мочой — 5% (в неизмененном виде).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.

Форма выпуска

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

1 таб.
доксазозина мезилат 2.44 мг,
в пересчете на доксазозин 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.

После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин ® назначают в начальной дозе 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 8 мг.

Продолжительность лечения длительная и определяется лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, с ингибиторами – повышение.

Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов возможно усиление гипотензивного действия.

Побочные действия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица).

Показания

  • артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/);
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) — для таблеток 2 мг и 4 мг;
  • повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолона или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени, пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) для таблеток 1 мг.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы.

Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *