Бета-адреноблокаторы – механизм действия и особенности препаратов

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Савелий Баргер (МОСКВА),

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разрабатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной ­медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета1— или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1— и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

  • Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  • Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  • Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  • Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  • Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  • Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

  • тревожные состояния
  • алкогольный делирий
  • юкстагломерулярная гиперплазия
  • инсулинома
  • глаукома
  • мигрень (предупреждение приступа)
  • нарколепсия
  • тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
  • портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин -1.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин -1. , следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин -1. .

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин -1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

Бисопролол

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Список препаратов бета-адреноблокаторов от давления при гипертонии

Для лечения гипертонии и быстрого снижения показателей давления врачи назначают бета-адреноблокаторы. Это обширная фармакологическая группа, которая включает несколько поколений препаратов. Бета-адреноблокаторы положительно показали себя при лечении артериальной гипертонии, болезней сердечно-сосудистой системы, гипертиреоза, приступов головной боли. Бета-блокаторы при гипертонии назначает специалист после обследования по показаниям.

Историческая справка

Первые бета-адреноблокаторы (БАБ) создали ученые в начале 60-х годов прошлого столетия. Это был экспериментальный препарат Протеналол, который проверяли на мышах. Исследования показали, что прием медикамента провоцирует развитие злокачественных опухолей. Препарат остался экспериментальным и не был допущен для лечения гипертонии. Первым препаратом, который поступил в продажу для лечения гипертонии из группы бета-блокаторов, стал Пропранолол. Он был создан в конце 60-х годов, а его разработчик получил за его создание Нобелевскую премию.

Сегодня ученые создали более 100 бета-адреноблокаторов разного типа. Регулярное применение нашли около 30 представителей фармакологической группы. Поколения бета-блокаторов развивались, совершенствовались, пока не был создан препарат Небиволол. Он хорошо переносился пациентами, вызывал минимум противопоказаний, расслаблял сосуды крови. Для гипотензивного эффекта достаточно 1 таблетки.

Фармакологические эффекты

Бета-адреноблокаторы могут быть разных видов (см. классификацию ниже): кардиоселективные (специфические), неселективные (неспецифические).

Терапевтические действия бета-адреноблокаторов неселективного и селективного типа совпадают:

  1. снижают частоту сокращений сердца, кроме БАБ Ацебутолол и Целипролол, которые увеличивают частоту биения сердца;
  2. насыщают миокард кислородом, снижая вероятность развития гипоксии;
  3. уменьшают показатели артериального давления;
  4. повышают содержание безвредного холестерина.

Дополнительные свойства неселективных БАБ:

  • сужают бронхи;
  • снижают агрегацию тромбоцитов;
  • увеличивают маточный тонус;
  • блокируют расщепление жиров;
  • снижают глазное давление.

Пациенты по-разному реагируют на бета-адреноблокаторы. На восприимчивость пациента к БАБ влияют следующие факторы:

  • возраст пациента: у младенцев и пожилых людей восприимчивость к компонентам БАБ снижена;
  • гипертиреоз: повышение тиреоидных гормонов увеличивает в два раза количество бета-рецепторов в сердце;
  • снижение концентрации адреналина и норадреналина;
  • понижение активности симпатической нервной системы;
  • снижение чувствительности рецепторов.

Поколения бета-блокаторов

Так как препаратов, относящихся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов, много, их подразделяют на отдельные классы. При классификации учитывают взаимодействие с бета-адренорецепторами.

Что вы на самом деле знаете о гипертонии?

Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.

Бета-блокаторы могут быть трех поколений:

  • 1 поколение – неселективные бета-адреноблокаторы: препараты, которые блокируют сразу два вида рецепторов, применение может вызвать нежелательные серьезные реакции организма. К этому поколению относится Пропранолол и аналоги;
  • 2 поколение – селективные бета-адреноблокаторы: практически не влияют на рецепторы 2 типа, оказывают узконаправленное действие, это Атенолол, Бисопролол, Метопролол;
  • 3 поколение – препараты нового поколения: расширяют сосуды, механизм действия может быть как селективным (Небиволол), так и неселективным (таблетки Карведилол).

Другие классификации препаратов

При других подходах берут во внимание следующие свойства и особенности химических соединений:

  • растворимость: жирорастворимые или водорастворимые;
  • время воздействия: ультракороткого, короткого, длительного действия;
  • симпатомиметическая или агонистическая активность: способность возбуждать или подавлять рецепторы.

Препараты бета-блокаторы при гипертонии назначает лечащий врач. Нельзя принимать таблетки БАБ без обследования и выявления точного анамнеза. Универсальных таблеток бета-блокаторов от давления нет. Они специфичны и подбираются специалистом для терапии гипертонической болезни по показаниям с учетом возраста, особенностей хода болезни, анамнеза, других нарушений в организме.

Показания к применению

Лекарства бета-блокаторы назначают не только при гипертензии. БАБ – препараты широкого спектра применения:

  • сердечная недостаточность в хронике: БАБ длительного воздействия – Бисопролол, Карведилол, Метопролол;
  • нестабильная стенокардия;
  • сердечный приступ;
  • аритмии;
  • гипертиреоз;
  • приступы головной боли.
Читайте также:  Болезнь Гиршпрунга - причины, симптомы, диагностика и лечение

При назначении БАБ врач учитывает особенности каждого пациента, его возраст и тип заболевания. При определении продолжительности курса и дозировки БАБ учитываются правила применения:

  1. в первые дни курса необходимо пить таблетки БАБ в минимальных дозировках;
  2. повышать дозировку необходимо постепенно, с периодичностью 1-2 раз в неделю;
  3. при длительной медикаментозной терапии БАБ следует выбирать небольшую суточную дозировку, чтобы исключить накопления активных веществ в организме в переизбытке;
  4. в период курсового приема бета-блокаторов необходимо следить за показателями работы сердца, измерять артериальное давление дважды в день, контролировать массу тела;
  5. через 7-14 дней после начала терапии необходимо проверить терапевтический эффект от приема препарата, сдать биохимический анализ, чтобы скорректировать дозировку или заменить БАБ.

Артериальная гипертензия

Прием бета-блокаторов при артериальной гипертензии контролирует и регулирует лечащий врач. Они популярны, так как эти препараты быстро нормализуют показатели давления, частоту биения сердца, улучшают общие показатели сердечно-сосудистой системы. Другие антигипертензивные препараты такого комплексного положительного действия на работу сердца и сосудов не оказывают.

Сахарный диабет

Лечение бета-блокаторами активно используется в европейских странах для диабетиков. БАБ назначают диабетикам в комплексе с противодиабетическими средствами. Бета-блокаторы назначают в минимальной суточной дозировки без дальнейшего повышения. Дозировка может быть изменена при назначении Небиволола и Карведилола.

Применение в педиатрии

Бета-адреноблокаторы разрешено использовать в педиатрии. Врачи назначают детям бета-блокаторы при повышенном давлении с учащенным биением сердца. В педиатрии разрешено использовать БАБ для лечения ХСН, но с рядом ограничений и рекомендаций:

  • до курсового назначения бета-блокаторов ребенку нужно пропить курс ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • БАБ разрешено назначать детям в стабильном состоянии;
  • Начальная суточная доза не может быть выше ¼ от максимально разрешенных суточных значений.

Список лучших препаратов при гипертонии

Бета-блокаторы от давления могут быть селективного или неселективного типа. Самые эффективные и популярные препараты БАБ приведены в таблице.

Основной компонент Наименование БАБ
Атенолол Азотен, Атенобене, Атенова, Тенолол
Ацебутолол Ацекор, Сектрал
Бетаксолол Бетак, Бетакор, Локрен
Бисопролол Бидоп, Бикард, Бипролол, Дорез, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронекс
Метопролол Анепро, Бета-лок, Вазокардин, Метоблок, Метокор, Эгилок, Эгилок Ретард, Эмзок
Небиволол Небивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг, Небитенз, Небитренд, Небитрикс, Нодон
Пропранолол Анаприлин, Индерал, Обзидан
Эсмолол Библок, Бревиблок

Чтобы повысить антигипертензивное действие, врач назначает БАБ в комплексе с другими гипотензивными средствами. Чаще всего бета-блокаторы сочетают с тиазидами.

Список лекарств комплексного действия

Основные компоненты Наименование БАБ
Атенолол+хлорталидон Атенолол Композитум Сандоз, Теноторм, Теноретик, Тенорик, Тенорокс
Бисопролол+гидрохлоротиазид Арител Плюс, Бисангил, Комбисо Дуо, Лодоз
Бисопролол+амлодипин Бисопролол АМЛ, Кокор АМ, Нипертен Комби
Пиндолол+клопамид Вискалдикс
Метопролол+фелодипин Логимакс

Один из лучших бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца – Небиволол. Это препарат новейшего поколения с длительным терапевтическим действием. У него много преимуществ:

  • быстро снижает показатели давления, не вызывая гипотонии;
  • минимум нежелательных реакций организма на компоненты БАБ;
  • не влияет на потенцию;
  • не влияет на показатели вредного холестерина;
  • не меняет концентрацию глюкозы;
  • предохраняет клетки от внешних вредных факторов, которые могут повредить их целостность;
  • разрешен для применения диабетикам, пациентам с синдромом резистентности к инсулину;
  • нормализует кровоток;
  • не сужает просвет мелких бронхов и бронхиол;
  • для достижения терапевтического эффекта принимать таблетки нужно 1 раз в день.

Противопоказания

Противопоказания к приему бета-блокаторов могут быть абсолютными или относительными.

Абсолютные противопоказания к приему БАБ:

  • нарушение синусового ритма;
  • предсердно-желудочковая блокада 2-3 степени;
  • гипотония;
  • острая сосудистая недостаточность;
  • шоковое состояние;
  • синдром Шорта;
  • бронхиальная астма в тяжелой форме.
  • молодой возраст у мужчин с насыщенной сексуальной жизнью и гипертонической болезнью;
  • спортивные нагрузки;
  • инструктивные заболевания легких в хронике;
  • депрессионное состояние;
  • липопротеины высокой плотности;
  • диабет;
  • облитерирующий эндартериит.

Врачи не рекомендуют пить бета-блокаторы от гипертонии в период вынашивания ребенка. Применение бета-адреноблокаторов при гипертонии может снизить приток крови к плаценте, матке, вызвать нарушения в развитии ребенка. Лечение гипертонии бета-адреноблокаторами в период гестации разрешено, только если риск для здоровья матери превышает возможный риск для развития ребенка.

Врачи не рекомендуют принимать БАБ в период грудного вскармливания младенца, поскольку компоненты могут проникать в грудное молоко. Влияние на младенца и степень проникновения компонентов БАБ в молоко не изучены.

Возможные побочные реакции

Бета-адреноблокаторы снижают давление, но их прием может спровоцировать появление нежелательных реакций организма со стороны работы систем жизнедеятельности и внутренних органов.

понижение показателей давления до критических значений;

Список препаратов Бета-блокаторов для лечения гипертонической болезни

В очередной раз на страницах статей нашего сайта мы возвращаем ваше внимание к теме противодействия гипертонической болезни.

Если внимательно ознакомиться со статистикой смертности от коронарных патологий, болезней сердечно-сосудистой системы и ассоциированных заболеваний, становится очевидным то, что на сегодня артериальная гипертензия является одной из самых существенных медицинских проблем.

  1. О гипертонии
  2. Альфа-адреноблокаторы
  3. Альфа-адренблокаторы: особенности работы
  4. Альфа-адреноблокаторы: список препаратов при гипертонии
  5. Бета-адреноблокаторы
  6. Гемодинамика
  7. Несовместимость с другими лекарственными средствами
  8. Отзывы и рекомендации

О гипертонии

В первую очередь это актуально для наиболее благополучных стран мира. Сотнями проведенных контролируемых рандомизированных исследований подтверждена выведенная давным-давно эмпирическим путем связь между скачками АД и развитием патологий таких жизненно-важных органов, как головной мозг и сердце. Среди таковых ‒ инфаркты и инсульты, тяжелые дисфункции коронарных сосудов, ишемия.

Согласитесь: о летальных финалах, вызванных течением этих болезней, вы слышали гораздо чаще, чем о смертях по причине иных заболеваний. О тех препаратах, которые используются для лечения гипертонической болезни, вы наверняка знаете уже достаточно много.

Сейчас хотелось бы поговорить о некоторых физиологических и биохимических процессах, происходящих в организме, связанных с регуляцией давления крови в сосудах и гладкомышечных органах.

Понятно, что связь изменений АД с состоянием сосудов вполне очевидна. Внутренние органы на этот раз нас интересуют в связи с тем, что зачастую они выступают в качестве своеобразных мишеней для ударов гипертонии. Конечно же, те из них, которые способны депонировать либо пропускать через себя большие объемы крови, подвергаются потенциально более высокому риску.

Среди веществ, влияющих на гемодинамику организма, следует выделить такую группу, как адреноблокаторы. Основная задача этих химических соединений ‒ блокирование рецепторов адреналина и норадреналина. Несомненно, эти названия тоже у вас на слуху. Позволим себе напомнить, что эти вещества являются медиаторами адреналиновой группы.

Адреноблокаторы в своем составе довольно неоднородны.

В зависимости от того класса адренозависимых рецепторов, на которые конкретный тип преимущественно воздействует, различают три группы этих веществ.

Вот они:

  1. α1и β1-адренорецепторы. Находятся на постсинаптических клеточных мембранах. На эти рецепторы воздействует норадреналин, выделяющийся теми нейронами, которые расположены после ганглия. Принадлежат к симпатической нервной системе. Стимулирование норадреналином рецепторов класса α1 ведет к спазмированию тех сосудов, по которым движется артериальная кровь. Это вызывает повышение АД и снижение проницаемости сосудов. Стимуляция локализованных в сердце рецепторов класса β1вызывает усиление силы сердечных сокращений, повышение пульса и ведет к росту значений артериального давления.
  1. α2 и β2- адренорецепторы имеют локализацию на пресинапсах тех же самых нейронов, что и вышеуказанные рецепторы α1и β1. Отметим, что α2-рецепторы восприимчивы и к адреналину, и к норадреналину. Норадреналин, действуя в их отношении, вызывает ингибирование собственной секреции. В тех случаях, когда β2-рецепторы пресинаптических мембран ощущают на себе действие адреналина, секреция норадреналина значительно усиливается. Стимуляция α2 адренорецепторов ведет к падению давления крови. Стимуляция рецепторов класса β2 приводит к снятию спазма бронхов за счет расширения бронхиол.

Несколько подробнее остановимся на каждом классе адреноблокаторов и их функциях по отношению к регулированию АД.

Альфа-адреноблокаторы

Эти вещества создают стойкий неконкурентный блок, защищающий соответствующие структуры. По времени он оптимально функционирует до полусуток. Такие блокаторы противодействуют адреналину более чем в тридцать раз эффектнее, чем норадреналину. Это и определяет выбор этих препаратов при их применении в терапевтических схемах на фоне повышенной концентрации адреналина.

Среди α-бокаторов различают две основные подгруппы.

К первой из них относят так называемые селективные адреноблокаторы, то есть такие, которые выборочно воздействуют на α1-адренорецепторы.

Ко второй относят неселективные, то есть воздействующие и на а-1, и на а-2-адренорецепторы вещества.

Именно неселективные блокаторы применяют для снятия острых приступов (кризов) гипертензии. К длительному применению эти препараты, в основном, не предназначены. О назначении ЛС этой группы есть смысл задуматься тогда, когда показания тонометра укажут цифры 90/145 мм рт. ст.

Лечение этими адреноблокаторами оправдано, если ГБ сопутствуют:

  • Аденома;
  • Болезни роговицы глаза;
  • Головные боли;
  • Дисфункции вестибулярного аппарата;
  • Нарушение нормального периферического кровообращения;
  • Невротические состояния;
  • Ишемия зрительного нерва;
  • Патология сердца в виде ХСН;
  • Простатит;
  • Раны, вызванные обморожениями и пролежнями;
  • Сахарный диабет в гиперадреналовой форме;
  • Синдром Меньера;
  • Трофические язвы.

Альфа-адренблокаторы: особенности работы

Рассмотрим проявляющиеся по отношению к некоторым системам организма человека особенности работы этого типа блокаторов. Начнем с сердечно-сосудистой системы.

Так, альфа-адреноблокаторы обладают выраженным расслабляющим действием по отношению к прекапиллярным сфинктерам, артериолам и венам. В меньшей степени влиянию этих веществ подвержены артерии. Падение ОПСС ведет к уменьшению уровня АД. Это приводит к уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и профилактирует ее возможный инфаркт.

Органы зрения на подавление рецепторов при применении α-1 адреноблокаторов вполне могут отозваться миозом зрачка.

Пищеварительная система отвечает ростом секреторной функции и перистальтики.

Противопоказано применять противогипертензивные лекарственные средства такого типа, если наличествует:

  1. Сильная гипотензия;
  2. Ишемия;
  3. Сужение просвета аорты;
  4. Тахикардия;
  5. Аритмия;
  6. Язва желудка.

Безусловно, ожидаемы и негативные явления, вызванные этими лекарствами. Вот наиболее характерные из них:

  1. Вертиго;
  2. Боль в голове;
  3. Отеки;
  4. Ортостатический коллапс;
  5. Расстройства стула;
  6. Сужение зрачка.

Альфа-адреноблокаторы: список препаратов при гипертонии

На какие же препараты, представляющие наиболее популярные альфа- адреноблокаторы и назначаемые врачами при гипертонии, чаще всего обращают внимание специалисты?

  • Альфузозин. Препарат зарекомендовал себя в схемах, предполагающих простатит в анамнезе пациента или наличие такого заболевания, как гипертрофия ткани миокарда.
  • Клофелин. Мощный антигипертензивный препарат, сбрасывающий ОПСС. Противодействует соматовегетативным отравлениям алкалоидами и опиумной абстиненции. Оказывает болеутоляющее воздействие на ЦНС.
  • Допегит. Несмотря на то, что это лекарство вызывает сонливость, применение его в острой фазе скачков АД вполне эффективно и оправдано.
  • Ницерголин. Оптимален при лечении не только ГБ, но и при проблемах с периферическим кровотоком. Из характерных для этого лекарственного препарата побочных эффектов отметим расстройство сна.
  • Пророксан. Им лечат перепады высокого АД при сопутствующем атеросклерозе сосудов.
  • Фентоламин. Зарекомендовал себя при лечении повышенного давления, сопровождаемого патологическими процессами, происходящими в мягких тканях конечностей. Наверное, является самым популярным альфа-блокатором неселективного типа. По отношению к сердцу является ноотропным препаратом. Великолепен при купировании гипертонических кризов.
  • Урапидил. Требует внимательного контроля при применении, так как способен крайне резко опускать АД вплоть до пороговых отметок. Сопутствующим заболеванием, зачастую обусловливающим выбор этого препарата, является импотенция: Урапидил способствует восстановлению эректильной способности.
  • Йохимбин. Аналогичен предыдущему лекарственному средству. Имеет побочные реакции в виде расстройств мочеиспускания у пациентов-мужчин.
  • Празозин. Относится к селективным блокаторам. Отличается возможностью применения при сердечной недостаточности в ее застойной форме. Несомненным плюсом является то, что препарат обладает выраженной способностью к снижению плохого холестерина.
  • Доксазозин. Обладает способностью к пролонгированному действию. Важно, что препарат понижает АД пациента не только в покое, но и при физической активности. Концентрацию норадреналина этот препарат оставляет без изменений. Адреналин, серотонин и дофамин при этом практически не изменяются. По отношению к форменным элементам крови обладает выраженной способностью к выполнению антиагрегационой функции.

Бета-адреноблокаторы

Напомним, что бета-адреноблокаторы давно и довольно успешно применимы в клинической терапии при лечении артериальной гипертензии. Они имеют антигипертензивный эффект, не уступающий таким известным классам гипотензиков, как ингибиторы АПФ, диуретики, антагонисты кальция либо антагонисты рецепторов ангиотегнзина-II.

С их появлением решился ряд классических терапевтических задач по лечению АД. Вот эти задачи:

  • Стабилизация давления в пределах физиологической нормы;
  • Риск-менеджемент по отношению к летальности;
  • Протектирование органов-мишений;
  • Лечение сопутствующих и ассоциированных расстройств здоровья.

β-адреноблокаторы представлены тремя основными поколениями.

К первому относятся неселективные препараты, не обладающие длительным сроком воздействия, но которым при этом свойственен ряд нежелательных побочных эффектов применения.

Весьма высоки результаты лечения этими препаратами таких заболеваний, как:

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемия;
  • Нарушения ритма сердца.

Вот какие бета-блокаторы составляют список наиболее часто применяемых препаратов при гипертонии:

  1. Анаприлин. Неселективен. Способен спазмировать сосуды. Иногда его применение приводит к импотенции. Однако, у этого препарата сильно выражены антиаритмические свойства.
  2. Пропранолол. Родоначальник группы неселективных адреноблокаторов и основное действующее вещество лекарственных средств первого поколения таких препаратов. Воздействуя на миокард, значительно уменьшает величину сердечного выброса. Помимо понижающего эффекта, усиливает совместное действие применяемых с ним тиреостатиков (Мерказолил, перхлорат калия и подобные). Нормализует сердечный ритм в том случае, когда у пациента в анамнезе есть синусовая тахикардия. Повышает тонус бронхов.
  3. Тимолол. Этот неселективный по отношению к сердцу блокатор обладает выраженной способностью к лечению глаукомы.

Появление второго поколения β-адреноблокаторов (селективных) позволило медикам решать значительно более широкий круг задач. Прогноз на лечение АГ при применении таких препаратов был не менее положительным, чем при лечении ингибиторами АПФ либо препаратами-антагонистами кальция.

Это второе поколение представляют:

  1. Атенолол. Препарат от аналогичных веществ выгодно отличает то, что из-за слабой способности к проникновению через гематоэнцефалический барьер Атенолол не вызывает сонливости. Несколько хуже, чем другие бета-блокаторы, профилактирует инфаркт. Успешно противостоит нарушениям ритма сердца.
  2. Метопролол. Классика жанра. Терапевтический эффект от приема этого препарата на организм актуален примерно 8 часов.
  3. Конкор. Наверное, это один из наиболее популярных бета-адреноблокаторов. Высокоэффективен, в том числе ‒ и при лечении сопутствующей сердечной недостаточности.

Третье поколение бета-блокаторов, обладающих не только выраженной селективностью, но и дополнительными вазодилятирующими функциями, представлено такими препаратами:

  • Карведилол. На начальной стадии терапии, на фоне резкого сброса АД несколько чаще, чем аналоги, приводит к вертиго и сходным побочным эффектам.
  • Бисогамма. Следует помнить о том, что этот препарат необходимо отменять не позднее, чем за двое суток до начала введения общей анестезии.

Помните о том, что любой селективный адреноблокатор имеет значительное количество побочных эффектов. Следует сопоставить дискомфорт от их проявлений, риски возможного развития патологий и пользу для организма, принесенную приемом таких препаратов.

В связи с широкой распространенностью такого заболевания, как сахарный диабет, многим будет интересно то, как разные поколения бета-блокаторов влияют на чувствительность тканей по отношению к инсулину. Блокаторы-вазодилятанты несколько усиливают эту характеристику организма, а вот неселективные адреноблокаторы такое свойство тканей снижают.

Гемодинамика

Проведем некоторое сравнение гемодинамики препаратов, являющихся α и β-адреноблокаторами.

  1. Частота сокращений сердца. α-адреноблокаторы плавно повышают этот показатель, в отличие от достаточно быстро уменьшающих пульс β-адреноблокаторов.
  2. Артериальное давление препараты обоих типов однозначно понижают.
  3. Атриовентрикулярная проводимость импульса из синотриального узла к желудочку сердца α-адреноблокаторы оставляют без изменения, а β-адреноблокаторы значительно понижают.
  4. Сократимость миокарда под действием препаратов, представленных α-адреноблокаторами, остается неизменной либо несколько увеличивается. β-адреноблокаторы этот показатель несколько понижают.
  5. Общее периферическое сосудистое сопротивление оба типа блокаторов понижают, причем, α-адреноблокаторы делают это более явно.
  6. На почечный кровоток воздействие прямо противоположно: α-адреноблокаторы усиливают этот показатель, а β-адреноблокаторы выступают их антагонистами.

В клинических проявлениях этих типов адреноблокаторов тоже имеется как сходство, так и некоторая разница.

Воздействуя на артериальное давление, оба эти типа понижали систолическую границу давления на 6 пунктов. В отношении к фазе диастолы давление понижалось на 4 отметки. ЧСС падало на 5 ударов в минуту. Все эти данные касаются пациентов, подверженных АГ в легкой и умеренной форме.

Несовместимость с другими лекарственными средствами

При назначении комплексного лечения любой болезни возможны три вероятностных линии развития взаимодействия препаратов. Так это может быть взаимное усиление положительного терапевтического эффекта как одного из препаратов, задействованных во врачебной схеме, так и общего их воздействия на организм.

  1. Возможно нейтральное, индифферентное отношение препаратов друг к другу в процессе лечения.
  2. Возможно угнетение действия каких-либо лекарственных средств под влиянием остальных применяемых препаратов.
  3. Возможны опасные их сочетания.

Рассмотрим такие опасные случаи.

  • Сочетание бета-адреноблокаторов с препаратами-антигипертензиками негидропиридоновой группы блокаторов кальциевых каналов. Напомним, что это Верапамил, Нифедипин, Изоптин и сходные. Применение препарата любого из двух этих классов само по себе приводит к падению частоты сердечных сокращений. Ошибочность назначения опасна тем, что суммарное действие совместно примененных блокаторов кальциевых каналов и адреноблокаторов ведет к критическому замедлению ЧСС. Единственный обоснованный случай необходимости такого сочетания – контроль ритма желудочков на фоне стабильной несогласованности работы отделов сердца.
  • Сочетание бета-адреноблокаторов с лекарственными средствами центрального действия. Группа препаратов ЦД включает препараты, влияющие на симпатическую активность головного мозга. Это Гуанфацин, Клофелин, Метилдопа. Опасность представляет собой взаимное усиление побочных эффектов при сочетании адреноблокаторов с этими препаратами.

Отзывы и рекомендации

Сотрудники БОУ ВПО МГМСУ (Москва) Евдокимов В., Маркова Л.И. пишут: « Гипертензия является важнейшим фактором риска. Тем не менее, адекватное комплексное лечение с применением бета-адреноблокаторов позволяет не только снизить неврологические проблемы, но и значительно улучшить прогноз на выздоровление и повышение качества жизни пациента. Это подтверждено клиническим применением препаратов группы бисопролола (Конкор, Такеда и им подобные)».

В работе над этой статьей были использованы научные материалы, предоставленные учеными сотрудниками Московского Государственного медико-стоматологичского университета. Попробуем, опираясь на работы этих ученых, резюмировать те данные, которые мы привели выше.

Если коротко, то и альфа-блокаторы, и бета-блокаторы способны одновременно блокировать адренорецепоры двух типов. Препараты этого класса вполне конкурентноспособны по отношению к другим антигипертензикам.

Принимая во внимание результаты исследований, которые проведены MOSES, PROGRESS и им подобными компаниями, можно смело утверждать, что терапевтическое применение бета-блокаторов для лечения гипертонической болезни на 40% понижает риски развития инсультов.

По отношению к центральной нервной системе пролонгированное применение таких препаратов потенциально способно восстановить саморегуляцию сосудов головного мозга. Это касается ранних стадий гипертонии и патологий сосудов этого отдела ЦНС.

Практическая медицина в клиническом применении антигипертензиков этого типа опирается в основном на бета-1-селективные препараты. Они почти лишены таких нежелательных побочных проявлений, как бронхоспазмы, сужение сосудов, повышение ОПСС. А эти процессы часто ведут к нарушению обменных функций с участием углеводов и липидов.

Наиболее популярный селективный бета-адреноблокатор, который в настоящее время широко применим для лечения артериальной гипертензии, это Бисопролол.

Видеоматериалы на вышеизложенную тему можно найти здесь:

Список лучших препаратов при гипертонии группы бета-блокаторов

Препараты бета блокаторы являются вариантом дляпациентов с артериальной гипертензией, имеющей ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда) или хроническую сердечную недостаточность. Также при сердечной недостаточности показаны бисопролол, карведилол, метопролол сукцинат с пролонгированным действием и небиволола.

Уже в 1965 году было установлено, что прием Пропранолола у пациентов после инфаркта миокарда значительно снижает осложнения.

Бета блокаторы от гипертонии наиболее эффективны у молодых пациентов (особенно с гиперкинетическим кровообращением), наличием сопутствующих заболеваний (ишемическая болезнь сердца с инфарктом миокарда или без него) или при использовании в сочетании с мочегонным средством.

Открытие препаратов и их действие

Эффективность бета-блокаторов в лечении артериальной гипертензии была признана в 1984 году, когда они были включены в американские стандарты в качестве опции для начальной терапии заболевания. Исследование показало, что эти медикаменты являются более эффективными в качестве монотерапии, и тиазидные диуретики — при гипертензии на фоне почечной недостаточности.

После открытия преимуществ препаратов без внутренней симпатомиметической активности, представители этой группы гипотензивных препаратов стали терапией выбора для вторичной профилактики инфаркта миокарда (ИМ) в соответствии с национальными и международными стандартами для лечения АГ.

Впоследствии были опубликованы исследования, в которых была поставлена под сомнение эффективность бетаблокаторов (главным образом атенолола) для лечения неосложненного основного (первичного) AH.

Эти данные привели к отказу от «классических» бета-блокаторов (Атенолол), составляющих первую и вторую линию выбора терапии неосложненной гипертензии и замене их на новые сосудорасширяющие бета-блокаторы — карведилол и небиволол.

Высоко селективные бета-1-адренергические блокаторы типа Бисопролола также имеют некоторые дополнительные преимущества для лечения гипертензии. Это объясняется лучшим контролем артериального давления в ранние утренние часы (за счет уменьшения уровня катехоламинов) или более высокой эффективностью при вызванной физической нагрузкой гипертензии.

Ряд экспертов продолжают указывать на роль этой группы в первоначальном лечении гипертонии, что также отражено в рекомендациях.

В некоторых случаях они противопоказаны, например, в случае астмы, но они кажутся безопасными для пациентов с хронической обструктивной болезнью легких с незначительной дисфункцией дыхательных путей и теми, кто страдает от синусовой тахикардии или атриовентрикулярной блокады.

Хоть некоторые исследования и демонстрируют неблагоприятное воздействие на резистентность к инсулину и липидный профиль, новые бета-блокаторы с сосудорасширяющими эффектами, такие как Карведилол, оказывают нейтральное воздействие на эти факторы.

Исследования также сообщают об отсутствии значительного увеличения симптомов депрессии или обострения перемежающейся хромоты у пациентов с болезнью периферических артерий. Бета-блокаторы связаны с усталостью и сексуальной дисфункцией, но абсолютные риски довольно низки (усталость встречаются у 18 из 1000 пациентов, сексуальная дисфункция — у 5 из 1000).

Открытие бета-блокаторов (антагонистов бета-адренорецепторов) было вознаграждено Нобелевской премией, так как это одно из величайших достижений современной фармакологии. После обнаружения эти препараты стали установленными средствами для лечения широкого спектра сердечно-сосудистых заболеваний, включая артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, профилактику внезапной сердечной смерти и различных сердечных аритмий.

Использование бета-блокаторов в качестве средства контроля артериальной гипертензии привело к наблюдению, что они понижают артериальное давление примерно до такой же степени, как и другие классы антигипертензивных средств. Механизм снижения артериального давления не был установлен, но, как полагали, антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса.

Различные методы лечения предназначены для нормализации вашего давления в состоянии покоя и под нагрузкой. Лечение следует начинать как можно скорее, как только появятся первые симптомы:

  1. Первый шаг: измерение давления. Гипертензия может быть подтверждена только по меньшей мере тремя измерениями с определенными интервалами (например, один за триместр).
  2. Второй этап: диета и изменение привычек. Лечение гипертонии — это период наблюдения. Например, прекращение курения, снижение веса, уменьшение соли, жирных продуктов и алкоголя, осуществление физической активности.
  3. Третий этап — лечение. Он состоит в назначении одного или нескольких антигипертензивных препаратов. Однако рецепт может быть выписан немедленно, в зависимости от пациента. Здесь также учитывают возраст, уровень холестерина, диабет, курение, вес, наследственность, высоту числа и возможный отказ от диеты и правильных привычек.

Когда достаточно здорового образа жизни

Контроль артериальной гипертонии — важный терапевтический аспект, но принятие здорового образа жизни имеет важное значение:

  • Обязательно бросьте курить. Табак — это провокатор гипертонии, никотин ускоряет сердце, углекислый газ усугубляет атеросклероз.
  • Уменьшите потребление алкоголя: его влияние на кровяное давление известно давно. К счастью, эффект алкоголя обратим, когда вы уменьшаете потребление алкоголя, ваше кровяное давление снижается, но медленно (в среднем от 4 до 6 недель).
  • Избавьтесь от лишнего веса, если есть лишние килограмм. Избыточный вес, даже минимальный, может привести к гипертонии. Таким образом, только 20% избыточного веса по сравнению с идеальным весом достаточно, чтобы утроить риск гипертонии. Снижение веса обычно сопровождается падением артериального давления. У некоторых людей от 5 до 6 килограммов, потерянных в результате диеты и упражнений, может быть достаточно, чтобы нормализовать гипертонию или уменьшить количество лекарств.
  • Практикуйте регулярную и посильную физическую активность: ходьбу, езду на велосипеде, плавание, гимнастику, катание на лыжах — зимой. Спорт можно практиковать, но после консультации врача и коррекции показателей артериального давления.
  • Соблюдайте сбалансированную диету.

Лечение — упрощенное наблюдение

Сегодня лечение высокого кровяного давления часто включает только одну дозу лекарства в день, достаточную для контроля артериального давления в течение 24 часов.

Если этот контроль недостаточен, добавляется второй препарат, иногда в виде комбинации: два разных антигипертензивных средства дополнительного действия в одной таблетке (например, мочегонное средство и ингибитор фермента преобразование). Таким образом, дозировка не изменяется. Существует меньше риска забыть о приеме медикамента или отказаться от него.

Воздействие на гемодинамику

Известно, что в большинстве случаев гипертония обусловлена усилением периферического сосудистого давления, а не увеличением сердечного выброса.

Параллельно с уменьшением артериального давления, бета-блокаторы уменьшают частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда (и, следовательно, потребление кислорода), который определяет роль этой группы препаратов при лечении ишемической болезни сердца (ИБС) и стенокардии.

Преимущества бета-блокаторов

Ранние исследования бета-блокаторов показали их эффективность и безопасность при длительном сокращении гипертонии. Первоначальным направлением их применения было лечение преимущественно людей молодого и среднего возраста. Они, помимо повышенного АД, имели в анамнезе повышенную частоту сердечных сокращений, увеличенные сократимость миокарда и сердечный выброс.

С накоплением клинического опыта, другие группы пациентов тоже смогли получать пользу от терапии бета-блокаторов. Обнаружено, что антигипертензивные эффекты бета-блокаторов улучшаются в сочетании с диуретиками (комбинации с тиазидными диуретиками следует избегать при метаболическом синдроме) или другими препаратами, уменьшающими АД.

Пациенты, которые эффективно реагируют на комбинированную терапию с помощью бета-блокаторов, включают людей с атеросклеротическим окклюзионным заболеванием коронарной артерии, головной болью на фоне мигрени, глаукомой, сердечно-сосудистыми симптомами, связанными с гипертиреозом и стенокардией.

Сравнительное исследование показало, что следующий список препаратов при гипертонии — Метопролол, Атенолол и Пропранолол, обеспечивают улучшение выживаемости на 2 года после острого инфаркта миокарда по сравнению с отсутствием такой терапии (13-15%), тогда как Метопролол и Атенолол снижают осложнения на 13,5 и 13,4 %, Пропранолол — до 15,9%.

Согласно данным исследования, опубликованного в Европейском журнале «Сердечная недостаточность», бета-блокаторы уменьшают вероятность осложнений почти у половины пациентов и сохраняют фракцию выброса левого желудочка. Эффективность зависит от дозы, но ее механизм остается неопределенным.

Бета-блокаторы, наряду с ингибиторами АПФ, являются препаратами первого выбора у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка независимо от причин. Такая терапия улучшает систолическую функцию, а также облегчает симптомы.

В рандомизированных клинических испытаниях добавление бисопролола, карведилола или метопролола сукцината к ингибитору АПФ или диуретикам сократило количество госпитализаций на 34%.

Пациенты, госпитализированные с декомпенсированной формой недуга и не принимавшие бета-блокаторы, должны получать индивидуальную терапию для контроля симптомов еще до выписки из больницы. Долгосрочная терапия бета-блокаторами не должна прерываться во время эпизодов декомпенсации, если нет признаков серьезной системной гипоперфузии.

Периоперационное профилактическое использование бета-блокаторов улучшает выживаемость у пациентов с сердечно-сосудистым риском, почти вдвое сокращая вероятность осложнений до 30-го дня и в первый год. Таковы результаты крупного исследования данных, собранных с различных больниц.

При анализе данные всех хирургических процедур (38,779) за период 1996-2008 г. у пациентов (средний возраст 63 года) с сердечно-сосудистым риском (наличие коронарного или периферического сосудистого заболевания или более двух стандартных факторов риска) обнаружилась любопытная закономерность.

Терапия, используемая для снижения периоперационного сердечного риска, включала стандартные дозы (чаще всего атенолол и метопролол). Также применялись и другие меры с доказанным эффектом для улучшения прогноза у пациентов.

Люди, которые требуют хирургического лечения и имеют повышенный сердечно-сосудистый риск, должны пройти профилактическое лечение с помощью бета-блокаторов.

В 2009 году ученые провели анализ 147 контролируемых исследований, проведенных в течение периода 1966-2007 (более четырех десятилетий), и охвативших почти полмиллиона пациентов (464 000 человек) без установленных сосудистых заболеваний и случаев с ишемической болезнью сердца или инсультом. Были изучены последствия применения различных групп антигипертензивных препаратов в отношении сердечно-сосудистой профилактики.

Результаты показали, что лечение бета-блокаторами обеспечило дополнительную защиту (помимо преимуществ снижения АД), и дало снизить риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с историей ишемической болезни сердца в течение первых двух лет после ИМ (29% по сравнению с 15% -ным снижением после терапии другими антигипертензивными средствами).

После второго года применения преимущества бета-блокаторов были аналогичны преимуществам других классов лекарств.

Споры относительно приема

В 2004 году Британское общество артериальной гипертензии опубликовало заявление о том, что разные классы антигипертензивных препаратов могут отличаться по эффективности в зависимости от различных характеристик пациента (например, возраст).

В стандартах 2006 года этой организации, бета-блокаторы больше не рекомендуются в качестве начальной терапии у пациентов с неосложненным вариантом гипертонии.

Стандарты, предписанные обществом, рекомендуют применять их для таких групп:

  • молодые пациенты,
  • пациенты с гипердинамическим кровообращением,
  • женщины детородного возраста,
  • люди, которые не переносят ингибиторы АПФ.

С другой стороны, эксперты не советуют прекращать прием пациентам, которые получают хороший результат от применения этих препаратов (давление менее 140/90 мм рт.ст.).

У взрослых пациентов

Спорные мнения существуют относительно рекомендаций по приему бета-блокаторов, поскольку первоначальная антигипертензивная терапия должна применяться только к пациентам старше 60 лет. Это основано на том факте, что большая часть проведенных исследований и собранных данных включает в основном пациентов страше 60 лет и, в меньшей степени, пациентов молодого и среднего возраста.

Прием не следует останавливать, когда они используются для вторичной профилактики сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, тахиаритмии) или другого клинического состояния (мигрень, глаукома). При необходимости прекращение терапии следует выполнять постепенно и с выбором подходящего заменителя.

Сахарный диабет

Еще одна проблема с длительным употреблением бета-блокаторов — это присутствие диабета. Чрезвычайно важно не спешить назначать препараты у людей с этим диагнозом, потому что большинство исследований не зафиксировали степень безопасности у этой категории больных.

В последнее время термин «дисгликемия» (расстройство метаболизма углеводов и производства энергии) введен в качестве показателя риска сердечно-сосудистых заболеваний у населения в целом.

Следует иметь в виду, что предпочтительным лабораторным показателем для диагностики диабета является гликированный гемоглобин (HbA1c), а не значения глюкозы в плазме. Поэтому не следует принимать неосторожные решения о прекращении лечения «дисгликемия» из-за подозрения в развитии диабета.

Бета-блокаторы особенно полезны при лечении ишемической болезни сердца с симптомами стенокардии. Снижение АГ и сердечного ритма связано с уменьшением потребностей в кислороде миокарда.

Недавно в клиническую практику для лечения гипертонии были введены два сосудорасширяющих средства (Карведилол и Небиволол). Они подходят для лечения неосложненных основных (первичных) форм. Но они еще не одобрены для профилактики рецидивирующего ИМ по сравнению с метопрололом.

Результаты крупных исследований подтвердили эффективность снижения АД среди рассмотренных основных классов антигипертензивных препаратов: бета-блокаторов, диуретиков, ингибиторов АПФ — их можно использовать в качестве начальной антигипертензивной терапии и в качестве поддерживающего лечения.

Каждый класс антигипертензивных средств имеет преимущества и противопоказания в определенных клинических ситуациях. Выбор конкретного препарата должен основываться на доступных клинических данных и индивидуальных характеристиках пациента (возраст, хронические патологии).

Бета-блокаторы эффективны для лечения гипертонии, стенокардии, острого инфаркта, вторичной профилактики ИМ, аритмий (включая предотвращение внезапной сердечной смерти) и дисфункции левого желудочка. Тут даются те же рекомендации, что и в отношении ингибиторов АПФ, выбор стоит между четырьмя бета-блокаторами — Бисопрололом, Карведилолом, Метопрололом сукцинатом с контролируемым высвобождением или длительным высвобождением и небивололом.

Бета-адренергические блокаторы широко используются, как эффективные лекарства для лечения высокого кровяного давления. Существует множество доказательств того, что они предотвращают сердечные заболевания и вероятность осложнений у пациентов с артериальной гипертензией. Бета-адренергические блокаторы особенно полезны у пациентов с высоким кровяным давлением и стенокардией, тахиаритмией или мини-инфарктами.

В организме существуют два типа бета-адренергических рецепторов #31 и #32, которые неравномерно распределены в различных тканях. #31-рецепторы расположены, в основном, в сердце и почках, и #32 — в легких, поджелудочной железе и гладких мышцах сосудистой стенки. Стимуляция #31 рецепторов вызывает увеличение частоты сердечных сокращений, снижение сердечной деятельности и освобождение ренина.

Бета-адренергические блокаторы — Атенолол, Метапролол, Ацебутолол, которые активно связываются с бета-1-адренергическими рецепторами, называются кардиоселективными. Используемые в терапевтических дозах, они очень редко могут вызывать бронхиальный или сосудистый спазм. Блокада бета-рецепторов, однако, может вызывать гипогликемию или подавлять «ответ» организма на это состояние, так как известно, что секреция инсулина в поджелудочной железе и гликогенолиз в печени также стимулируется под влиянием симпатической системы

Механизмы, с помощью которых бета-адреноблокаторы снижают артериальное давление, до конца не поняты:

  • Бета-блокаторы уменьшают минутную частоту сердечных сокращений, замедляя сердечный ритм.
  • Блокада бета-адренергических рецепторов, расположенных на поверхности клеток почек, уменьшает выброс ренина, что может подавлять действие системы ренинагиотензин-альдостерона и обеспечивать снижение артериального давления.

Центральное действие бета-блокаторов связано с наличием альфа-бета-адренергических рецепторов в мозге. Стимуляция альфа-адренергических рецепторов ограничивает распространение симпатических импульсов из центра вазоконстрикции. Вполне вероятно, что блокирование бета-адренергических рецепторов в мозге даст тот же эффект. Известно также, что все бета-адренергические блокаторы проникают в гематоэнцефалический барьер. Независимо от различий в их проникновении через гематоэнцефалический барьер, пропранолол и атенолол не отличаются своим антигипертензивным эффектом.

Из-за широкого использования бета-адренергических блокаторов в кардиологии крайне важно, чтобы пациенты хорошо знали свои побочные эффекты. На стороне дыхательной системы — Бронхоспазм.

Бета-адренергических блокаторов, будь то селективных или нет, следует избегать у пациентов с обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). В качестве абсолютной необходимости для таких пациентов следует использовать кардиоэлектрические бета-блокаторы, атенолол, метапролол и другие.

Эндокринные и метаболические заболевания:

  • Увеличение общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов крови, снижение ЛПВП.
  • Возникновение толерантности к углеводам.
  • Подавление клинических проявлений гипогликемии (сердцебиение, потоотделение, тремор).

Побочные эффекты центральной нервной системы

В некоторых случаях они противопоказаны, например, в случае астмы, но они кажутся безопасными для пациентов с хронической обструктивной болезнью легких с незначительной дисфункцией дыхательных путей и теми, кто страдает от синусовой тахикардии или атриовентрикулярной блокады.

Хоть некоторые исследования и демонстрируют неблагоприятное воздействие на резистентность к инсулину и липидный профиль, новые бета-блокаторы с сосудорасширяющими эффектами, такие как карведилол, оказывают нейтральное воздействие на эти факторы.

Исследования также сообщают об отсутствии значительного увеличения симптомов депрессии или обострения перемежающейся хромоты у пациентов с болезнью периферических артерий. Бета-блокаторы связаны с усталостью и сексуальной дисфункцией, но абсолютные риски довольно низки (усталость встречаются у 18 из 1000 пациентов, сексуальная дисфункция — у 5 из 1000).

Почти нет побочных эффектов при использовании водорастворимых бета-блокаторов (Атенолол).

Вопрос об использовании бета-адренергических блокаторов у пациентов с сердечной недостаточностью требует особого внимания. Они ранее считались противопоказанными. Постепенно эти идеи изменились. Сердечная недостаточность является одним из наиболее распространенных заболеваний в развитых странах. Роль бета-адренергических блокаторов при сердечной недостаточности была предметом многолетних исследований. Исследования с использованием бета-блокаторов при сердечно-сосудистых заболеваниях показали, что их преимущество одинаково, независимо, есть ли у пациентов сердечная недостаточность или нет.

Результаты текущих, перспективных, плацебо-контролируемых исследований показали, что добавление бета-блокаторов к стандартному лечению пациентов с хронической сердечной недостаточностью имеет статистически значимое преимущество. Согласно этим исследованиям, терапия хорошо переносится и не только снижает частоту осложнений, но и уменьшает число пациентов, получавших лечение в стационаре.

Общие побочные эффекты

Касательно сердечно-сосудистой системы возможны:

  • брадикардия,
  • холодные конечности,
  • акроцианоз,
  • синдром Рейно,
  • редко — импотенция у мужчин,
  • легкая усталость (наиболее распространенная жалоба при стенозе, вероятно, из-за уменьшения наполнения сердца),
  • нарушение психомоторных реакций (важное примечание для водителей, машинистов и т. д.).

Первичный подход к дозированию бета-адренергических блокаторов у пациентов с увеличенным артериальным давлением должен начинаться с минимально возможной дозы (например, с 1/2 таблетки атенолола). Медленно (в течение 1-2 недель) надо увеличивать дозу на 1/2 таблетки для нормализации артериального давления или для достижения бета-адренергической блокады (сердечный ритм в состоянии покоя составляет 60 ударов в минуту).

Наиболее распространенными препаратами в нашей стране являются:

Неселективные бета-блокаторы. Пропранолол, таб. 25 мг, 40 мг. Окспренолол, табл. 20 мг, 40 мг. Пиндолол, табл. 5 мг. Карведилол, табл. 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг.

Они обладают многогранными свойствами, включая неселективную бета-адренергическую блокаду, альфа-адренергическую блокаду и антиоксидантные свойства. Было показано, что увеличение периферического сосуда достигается, прежде всего, селективной альфа-блокадой.

Кардиоселективные бета-блокаторы. Атенолол, таб. 50 мг, 100 мг. Метапроплол, табл. 50 мг, 100 мг, 200 мг. Небиволол, табл. 5 мг. Он действует, как селективный бета-адренергический блокатор с дополнительным вазодилатирующим эффектом (путем высвобождения оксида азота).

Первоначально терапия бета-блокаторами может сопровождаться угнетением сердечной функции. Лечение должно начинаться с низких доз, постепенно увеличиваясь в течение нескольких недель.

Бета-блокаторы являются долгожданным дополнением к возможностям врачей общей практики у пациентов с сердечной недостаточностью, но следует соблюдать осторожность в начале и до стабилизации результатов лечения бета-адреноблокаторов.

Видео «Лечение гипертонии бета-блокаторами»

В этом видео рассказывается о том как успешно применяются бета-блокаторы при гипертонии.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *