Бинелол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Бинелол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Binelol

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: небиволол (nebivolol)

Производитель: Специфар (Specifar) (Греция); БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д. (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, d.d.) (Хорватия)

Актуализация описания и фото: 23.08.2019

Цены в аптеках: от 158 руб.

Бинелол – липофильный кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бинелола – таблетки: круглые, с двух сторон выпуклые, белого цвета, с крестообразной насечкой на одной из сторон (по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Действующее вещество: небиволол (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 5 мг.

Дополнительные компоненты: повидон К-30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), лактозы моногидрат, полоксамер188.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Бинелола – небиволол – липофильный, кардиоселективный β1-адреноблокатор третьего поколения, обладающий вазодилатирующей эффективностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое влияние на организм, снижая повышенное АД (артериальное давление) в состоянии покоя, при физических нагрузках и стрессе. Блокирует синаптические/постсинаптические β1-адренорецепторы конкурентно и селективно, обеспечивая их недоступность для катехоламинов и модулируя высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NО (оксида азота).

Небиволол является рацематом, состоящим из двух энантиомеров, и обладает фармакологическим эффектом, сочетающим их действия:

  1. D-небиволол (SRRR-небиволол): конкурентный и высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов (проявляющий сродство к β1-адренорецепторам выше в 293 раза, чем к β2-адренорецепторам).
  2. L-небиволол (RSSS-небиволол): посредством модуляции высвобождения из эндотелия сосудов релаксирующего фактора – NO оказывает мягкое вазодилатирующее действие.

Гипотензивный эффект Бинелола развивается на 2–5 день терапии, стабильное действие регистрируется спустя 1 месяц. Антигипертензивное влияние препарата сохраняется при длительном применении, оно также обусловлено ингибированием активности ренин-ангиотензиновой системы (но не коррелирует прямо с изменением в плазме крови активности ренина).

Небиволол улучшает показатели не только системной, но и внутрисердечной гемодинамики. Он урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и АД в состоянии покоя и во время физических нагрузок, способствует снижению конечного диастолического давления левого желудочка, снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), нормализует диастолическую функцию сердца (уменьшая давление наполнения), повышает фракцию выброса.

Вследствие снижения потребности миокарда в кислороде из-за урежения ЧСС, снижения пред- и постнагрузки, уменьшается продолжительность, тяжесть и частота приступов стенокардии; повышается переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен угнетением патологического автоматизма сердца (в т. ч. в очаге поражения) и замедлением AV(атриовентрикулярной) проводимости.

Фармакокинетика

  • абсорбция: небиволол после перорального применения быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). На абсорбцию вещества не влияет одновременный прием пищи, поэтому Бинелол можно принимать независимо от режима питания. Средняя биодоступность у пациентов с фенотипом быстрого метаболизма составляет примерно 12% и является почти полной у больных с медленным типом метаболизма, но эффективность небиволола от этого показателя не зависит;
  • распределение по тканям и органам: плазменный клиренс небиволола у большинства быстрых метаболизаторов составляет

24 ч, а его гидроксиметаболитов – несколько суток. Плазменная концентрация пропорциональна дозе и варьирует от 1 до 30 мкг/л. С белками плазмы, преимущественно с альбумином, D-небиволол связывается на 98,1%, а L-небиволол – на 97,9%;

  • метаболизм: процесс происходит в печени с частичным образованием активных гидроксиметаболитов; скорость ароматического гидроксилирования зависит от генетически определенного окислительного полиморфизма и определяется изоферментом CYP2D6;
  • экскреция: в течение недели после приема Бинелола 38% дозы, из них менее 0,5% в неизмененном виде, выводится с мочой и 48% – с каловыми массами. У быстрых метаболизаторов Т1/2 (период полувыведения) для энантиомеров небиволола из плазмы в среднем составляет 10 ч; для медленных метаболизаторов показатель увеличивается в 3–5 раз. Значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови при быстром метаболизме в среднем составляют 24 ч, при медленном – увеличиваются приблизительно в 2 раза.
  • Возраст и пол пациентов на фармакокинетику небиволола влияния не оказывают.

    Показания к применению

    • терапия артериальной гипертензии;
    • профилактика приступов стенокардии напряжения при ишемической болезни сердца;
    • лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии).

    Противопоказания

    • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения препаратов с инотропным эффектом;
    • острая сердечная недостаточность;
    • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
    • синдром слабости синусового узла, в т. ч. синоаурикулярная блокада;
    • кардиогенный шок;
    • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
    • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
    • нелеченная феохромоцитома;
    • бронхоспазм и бронхиальная астма;
    • выраженные нарушения функции печени;
    • метаболический ацидоз;
    • депрессия;
    • миастения;
    • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов, такие как перемежающаяся хромота и синдром Рейно;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • возраст до 18 лет;
    • лактация (либо следует прекратить грудное вскармливание);
    • повышенная чувствительность к отдельным компонентам Бинелола.
    • почечная недостаточность;
    • сахарный диабет;
    • гиперфункция щитовидной железы;
    • аллергические заболевания в анамнезе;
    • псориаз;
    • AV-блокада I степени;
    • стенокардия Принцметала;
    • хроническая обструктивная болезнь легких;
    • беременность;
    • возраст старше 65 лет.

    Инструкция по применению Бинелола: способ и дозировка

    Таблетки Бинелол следует принимать внутрь 1 раз в сутки в одно и то же время: глотать целиком и запивать их достаточным количеством жидкости. Пища не влияет на абсорбцию препарата.

    При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца взрослым пациентам назначают по 2,5–5 мг (½–1 таб.) 1 раз в сутки в зависимости от выраженности терапевтического эффекта. Бинелол может применяться как в качестве единственного препарата, так и в составе комбинированной терапии.

    Больным с почечной недостаточностью и пожилым людям (старше 65 лет) не рекомендуется превышать суточную дозу 2,5 мг.

    При хронической сердечной недостаточности дозу определяют индивидуально методом титрования: начальная доза – 1,25 мг (¼ таб.) 1 раз в сутки, через неделю, при необходимости, ее увеличивают до 2,5 мг. Если терапевтического эффекта недостаточно, дозу продолжают повышать 1 раз в неделю: сначала до 5 мг, затем до 10 мг (2 таб.). Принимать Бинелол вне зависимости от дозы необходимо 1 раз в сутки.

    Побочные действия

    • аллергические реакции: сыпь эритематозного характера, кожный зуд;
    • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, метеоризм, сухость во рту, запор или диарея;
    • со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, ортостатическая гипотензия, брадикардия, одышка, острая сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты; очень редко – периферические отеки, нарушения ритма сердца, кардиалгии, синдром Рейно;
    • со стороны центральной и периферической нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, головокружение; очень редко – сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, снижение способности к концентрации внимания, психоз, галлюцинации, депрессия, судороги;
    • прочие: обострение течения псориаза, гипергидроз, сухость глаз, фотодерматоз, нарушения зрения, ринит, бронхоспазм (в т. ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

    Передозировка

    Симптомами передозировки небиволола являются тошнота/рвота, снижение АД, цианоз, AV-блокада, синусовая брадикардия, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

    Первый этап терапии – промывание желудка и прием абсорбентов, например, активированного угля.

    Далее проводят лечение в зависимости от симптомов:

    • выраженное снижение АД: пациенту придают горизонтальное положение, ноги приподнимают над уровнем таза, в случае необходимости внутривенно вводят жидкость и вазопрессоры, после чего возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг;
    • брадикардия: внутривенно вводят 0,5–2 мг атропина, а если положительный эффект отсутствует, может понадобиться постановка трансвенозного либо внутрисердечного электростимулятора;
    • AV-блокада II–III степени: внутривенно вводят β-адреностимуляторы, при отсутствии эффекта рассматривается вопрос о постановке искусственного водителя ритма;
    • сердечная недостаточность: в начале лечения вводят сердечные гликозиды и диуретики, в случае отсутствия эффекта назначают допамин, добутамин или вазодилататоры;
    • бронхоспазм: внутривенно вводят препараты, стимулирующие β2-адренорецепторы;
    • желудочковая экстрасистолия: назначают лидокаин. Антиаритмические средства IA класса вводить нельзя;
    • судороги: производят внутривенное введение диазепама.

    Особые указания

    В начале терапии необходимо ежедневно контролировать показатели артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

    Людям пожилого возраста не реже 1 раза в 4–5 месяцев следует проверять функцию почек.

    При стенокардии напряжения доза Бинелола должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке – не более 110 ударов в минуту.

    В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50–55 ударов в минуту) следует снизить дозу Бинелола.

    При необходимости проведения хирургического вмешательства пациент должен предупредить врача, что получает бета-адреноблокатор.

    У больных сахарным диабетом Бинелол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, например). Не реже 1 раза в 4–5 месяцев показан контроль содержания глюкозы в плазме крови.

    Бинелол может снижать продукцию слезной жидкости, что стоит учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами.

    Небиволол может повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких – усилить бронхоспазм.

    У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

    Нельзя резко отменять Бинелол, лечение нужно оканчивать постепенно, снижая дозу в течение 10–14 дней.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    В основном Бинелол не оказывает влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания. Однако в отдельных случаях, особенно в начале лечения и при повышении дозы, препарат вызывает головокружение. Таким пациентам следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении потенциально опасных видов работ.

    Применение при беременности и лактации

    Во время беременности Бинелол допустимо назначать только по строгим показаниям, в случае, если польза для матери значимо превышает риски для плода, поскольку вследствие терапии у новорожденных может развиться брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия и паралич дыхания. Курс требуется прервать за 48–72 ч до предполагаемого родоразрешения. Если это невозможно, за новорожденным необходимо обеспечить строгое наблюдение в течение 48–72 ч после родов.

    По результатам исследований на животных выявлено, что небиволол выделяется в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения Бинелола во время лактации грудное вскармливание нужно прекратить.

    Читайте также:  Употребление граната людьми, страдающими от подагры

    Применение в детском возрасте

    Согласно инструкции, Бинелол запрещено применять для лечения детей и подростков младше 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    Рекомендуемое дозирование Бинелола для пациентов с почечной недостаточностью:

    • КК (клиренс креатинина) более 20 мл/мин: начальная доза составляет 1 /2 таблетки по 5 мг (2,5 мг/сут); если есть необходимость, дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг/сут);
    • КК менее 20 мл/мин: опыт применения небиволола отсутствует, поэтому его назначение пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется.

    Увеличение дозы при нарушении функции почек следует проводить с особой осторожностью.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказано назначать Бинелол при выраженных нарушениях функции печени.

    Применение в пожилом возрасте

    Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет начальная доза Бинелола составляет 1 /2 таблетки по 5 мг (2,5 мг/сут), если это необходимо, дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг/сут). Учитывая ограниченный опыт использования небиволола у больных пожилого возраста, в процессе терапии требуется соблюдение осторожности и обеспечение тщательного наблюдения за пациентами.

    Лекарственное взаимодействие

    • антиаритмические средства I класса и амиодарон: усиливается отрицательное инотропное действие, возможно удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям;
    • блокаторы медленных кальциевых каналов: усиливается AV проводимость и отрицательное действие на сократимость миокарда, есть риск развития выраженной артериальной гипотензии (во время лечения небивололом противопоказано внутривенное введение верапамила);
    • препараты для общей анестезии: возможно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
    • трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина: может усиливаться гипотензивное действие небиволола;
    • препараты, ингибирующие обратный захват серотонина, и другие средства, биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: замедляется метаболизм небиволола;
    • циметидин: увеличивается концентрация небиволола в плазме крови;
    • никардипин: незначительно увеличиваются концентрации обоих активных веществ;
    • симпатомиметические средства: подавляется активность небиволола.

    Аналоги

    Аналогами Бинелола являются Небиватор, Бивотенз, Невотенз, Небиволол Сандоз, Небиволол-Нанолек, Небиволол Штада, Небиволол-СЗ, Небиволол-Чайкафарма, Небиволол-Тева, Небилан, Небикор, Небилет, Небилонг, ОД-Неб и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 30 ºС в недоступном для детей месте.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о препарате

    Пациенты, страдающие от повышенного давления и начавшие принимать Бинелол, отзывы о препарате оставляют исключительно положительные. Характеризуют его как очень хорошее средство быстро стабилизирующее и надежно поддерживающее нормальное давление, без сильных побочных действий.

    В качестве недостатков чаще всего указывают на необходимость пожизненного приема таблеток и их высокую стоимость.

    Цена на препарат в аптеках

    Ориентировочная цена Бинелола (таблетки 5 мг): за упаковку 14 шт. – 252–367 руб.; за упаковку 28 шт. – 650 руб.; за упаковку 56 шт. – 1020–1100 руб.

    Бинелол

    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    Артериальная гипертензия, ИБС, ХСН (в составе комбинированной терапии).

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; декомпенсированная ХСН, острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., СССУ, брадикардия (ЧСС менее 50/мин), SA блокада, AV блокада II-III ст., артериальная гипотензия; феохромоцитома; ХОБЛ, бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота); миастения, мышечная слабость; депрессия; метаболический ацидоз, выраженная печеночная недостаточность; возраст до 18 лет, период лактации.

    Для ЛФ Бинелола, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

    При артериальной гипертензии и ИБС — по 2.5-5 мг препарата/сут, при необходимости до максимальной суточной дозы — 10 мг препарата/сут; при ХПН и пациентам старше 65 лет начальная доза — 2.5 мг/сут, при необходимости — 5 мг.

    При ХСН лечение препаратом начинают с 1.25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением (с интервалом в 1 нед) до 2.5-5 мг 1 раз в сутки, при необходимости до максимальной дозы — 10 мг/сут.

    Фармакологическое действие

    Кардиоселективный бета1-адреноблокатор; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO).

    Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

    Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта (более 1%).

    Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, СН, AV блокада, аритмии, синдром Рейно, кардиалгия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ХОБЛ в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

    Особые указания

    У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес).

    У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

    Может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения.

    При сахарном диабете может маскировать гипогликемию.

    При гипертиреозе нивелирует тахикардию.

    Возможно усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к аллергии.

    Недопустимо внезапное прекращение приема препарата (бета-адреноблокаторов) т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены», лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

    В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема препарата.

    Антиаритмические ЛС I класса и амиодарон — возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

    При одновременном применении с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. При одновременном применении Бинелола, данный препарат не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

    Одновременное применение Бинелола и средств для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

    Трициклические антидепрессанты, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие.

    ЛС, ингибирующие обратный захват серотонина и др. ЛС, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6, замедляют метаболизм препарата.

    Циметидин повышает концентрацию препарата в плазме крови.

    При одновременном применении с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).

    Симпатомиметики (резерпин, гуанетидин) снижают активность препарата.

    Бинелол: инструкция по применению

    Бинелол инструкция по применению

    Препарат Бинелол относится к группе бета-адреноблокаторов, терапевтическое действие которого заключается в устранении нарушений со стороны сердечнососудистой системы, показателей артериального давления, профилактике инсультов у пациентов из группы риска.

    Форма выпуска и состав препарата

    Препарат Бинелол выпускается в форме таблеток белого цвета, с насечкой в виде креста на одной из сторон. Каждая таблетка содержит 5 мг активного действующего вещества – гиброхлорида небиволола и вспомогательные компоненты.

    Фармакологические свойства препарата

    При попадании внутрь главное действующее вещество препарата быстро всасывается через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта и проникает в общее кровяное русло. Препарат оказывает выраженное гипотензивное свойство, устраняет явления сердечной аритмии, нормализует деятельность сердечнососудистой системы. Пациенты отмечали, что при регулярном применении таблеток данного лекарственного препарата у них исчезали явления гипертензии, причем не только в состоянии полного покоя, но и при физических нагрузках.

    Главное действующее вещество препарата оказывает мягкое сосудорасширяющее свойство, что благоприятно сказывается на работе центральной нервной системы и головного мозга в частности. Регулярное применение данного лекарственного средства устраняет приступы стенокардии и предотвращает развитие ишемического инсульта или инфаркта миокарда. В этих случаях пациенты лучше переносят физические нагрузки и какие-либо волнения.

    Показания к применению

    Таблетки Бинелол назначают пациента с лечебной и профилактической целью при таких состояниях:

    • Выраженная артериальная гипертензия;
    • В составе комплексной терапии при диагностированной сердечной недостаточности;
    • Ишемическая болезнь сердца;
    • В составе комплексной терапии при атеросклерозе мозговых артерий;
    • Профилактика приступов стенокардии и инфаркта миокарда у пациентов, входящих в группу риска (люди с лишней массой тела, курильщики, пациенты, в роду которых были случаи инфаркта, ишемического инсульта).
    Читайте также:  Кизил от геморроя - как действует ягода и как ее принимать?

    Противопоказания к применению

    Таблетки Бинелол противопоказаны пациентам при наличии таких состояний и патологий:

    • Нарушения в работе печени и почек в стадии декомпенсации;
    • Инфаркт миокарда, сопровождающийся кардиогенным шоком;
    • Острая сердечная недостаточность, а также недостаточность хронического течения в стадии декомпенсации;
    • Бронхиальная астма или бронхообструкции;
    • Затяжная депрессия с суицидальными наклонностями;
    • Нелеченная феохромоцитома;
    • Изменение рН крови в кислую сторону;
    • Брадикардия;
    • Низкие показатели артериального давления;
    • Миастения;
    • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
    • Болезнь Рейно;
    • Возраст до 18 лет;
    • Лактазная недостаточность или полная непереносимость лактозы.

    Данный препарат следует с осторожностью назначать пациентам при сахарном диабете и других заболеваниях органов эндокринной системы, псориазе, системных заболеваниях крови, отягощенном аллергологическом анамнезе, хронической обструктивной болезни легких, а также пациентам пожилого возраста.

    Способ применения и дозы препарата

    Препарат Бинелол предназначен для приема внутрь. Таблетку следует принимать строго в одно, и тоже время 1 раз в сутки, независимо от приемов пищи. Препарат не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

    Суточная доза препарата определяется врачом, в зависимости от диагноза, выраженности клинических симптомов заболевания, наличия сопутствующих патологий и индивидуальных особенностей организма пациента. Начальная терапевтическая доза Бинелола составляет 2,5 мг в сутки, пациентам с нарушениями работы печени эту дозировку больше не повышают. При отсутствии терапевтического эффекта или наличии сопутствующих тяжелых заболеваний суточную дозу препарата пациентам, которые не имеют нарушений в работе печени, можно увеличивать до 10 мг. Длительность курса терапии определяет врач.

    Применение препарата при беременности и кормлении грудью

    В первом триместре беременности данное лекарственное средство не назначается женщинам из-за отсутствия достоверных данных о его безопасности для внутриутробного развития плода.

    Во втором и третьем триместрах беременности лечение препаратом возможно только при наличии серьезных показаний и если потенциальная польза для матери выше, чем вероятный вред для плода.

    Лечение препаратом незадолго до родов повышает риск развития брадикардии и паралича дыхательных путей у новорожденного ребенка, поэтому примерно за неделю до предполагаемой даты родов терапию Бинелолом следует прервать.

    Проведенные исследования на животных доказали, что действующие вещества препарата легко проникают в грудное молоко и передаются ребенку, поэтому если женщине необходимо пройти курс лечения Бинелолом, то грудное вскармливание придется прекратить.

    Побочные явления

    Препарат в целом переносится хорошо, но при увеличении пациентом дозы или бесконтрольном длительном применении быстро развиваются побочные эффекты:

    • Со стороны нервной системы: головокружения и головные боли, нарастающая слабость, сонливость, в редких случаях депрессия, снижение концентрации внимания, судороги, парестезии;
    • Со стороны органов пищеварительного канала: боли в животе, запоры, повышенное газообразование, тошнота, сухость во рту;
    • Со стороны сердца и сосудов: развитие острой сердечной недостаточности, брадикардия, одышка, ослабление пульса, резкое понижение показателей артериального давления, боли в сердце;
    • Аллергические реакции кожи – эритема, зуд кожи;

    В редких случаях у пациента может развиваться бронхоспазм.

    При передозировке препарата вышеуказанные явления проявляются остро. К перечисленным симптомам добавляет синюшность конечностей, сердечные аритмии, кардиогенный шок, потеря сознания, кома.

    При развитии подобных симптомов передозировки препаратом пациенту необходимо лечь с приподнятым ножным концом, дать выпить активированного угля или другой энтеросорбент, вызывать скорую помощь.

    Лечение передозировки бета-адреноблокаторами заключается в промывании желудка и симптоматической терапии. При развитии бронхоспазма пациенту вводят бета2-адреномиметики внутривенно, при выраженной брадикардии показано внутривенное введение атропина. При развитии AV-блокады (II и III степени) внутривенно вводят бета-адреностимуляторы. При развитии сердечной недостаточности пациенту вводят сердечные гликозиды и диуретики. При судорогах – внутривенно диазепам.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном применении Бинелола с нитроглицерином или гипотензивными препаратами у пациента стремительно развивается резкое снижение артериального давления, что может привести к коллапсу.

    При одновременном применении данного лекарственного препарата с общим наркозом у пациента существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии.

    При единовременном применении Бинелола с антидепрессантами или барбитуратами усилдивается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, что следует учитывать при назначении данных таблеток.

    Особые указания

    Данный лекарственный препарат, как и любое другое средство из группы бета-адреноблокторов, нельзя отменять резко, так как это может приводить к развитию сердечной недостаточности или инфаркту миокарда.

    В начале курса терапии пациенту необходимо ежедневно контролировать показатели артериального давления и сердечного ритма. У пациентов пожилого возраста 1 раз в 4 месяца необходимо проверять состояние органов мочевыделительной системы и их функцию.

    При развитии брадикардии препарат можно не отменять, а просто снизить суточную дозу.

    При необходимости проведения оперативных вмешательств пациент должен предупредить хирурга о том, что он проходит курс лечения бета-адреноблокаторами.

    Препарат с особенной осторожностью нужно назначать пациентам с сахарным диабетом, так как действующее вещество Бинелола может влиять на уровень глюкозы в крови.

    У аллергиков прием данного лекарственного препарата может повысить риск развития аллергических реакций и бронхоспазма.

    Если пациент является активным курильщиком и принимает таблетки Бинелол, то у него может отмечаться снижение терапевтического эффекта препарата.

    Условия хранения и отпуска препарата

    Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача. Длительность хранения таблеток составляет 2 года со дня даты изготовления. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов.

    Бинафин аналоги

    Аналоги по действующему веществу (Небиволол): Небиватор, Небиволол, Небилет, Небилонг, Невотенз

    Бинафин цена

    Цены на таблетки Бинафин сильно отличаются в различных аптеках Москвы. Диапазон цен – от 300 до 504 руб

    Бинелол

    Товары из категории — Лекарства от повышенного давления

    Merck KGaA [Мерк]

    320c701b8f2e4529213cc5b25ca67672-2386196

    Merck KGaA [Мерк]

    Ipca Laboratories [Ипка Лабораториз]

    Инструкция по применению

    Немного фактов

    Бинелол противоаритмическое и антиангинальное лекарство, обладающее вазодилатирующими свойствами. Выпускается хорватской фармкомпанией Белупо в виде таблеток для перорального приема. Применяется в кардиологии при лечении заболеваний, сопровождающихся нарушение кровоснабжения миокарда, гипертензией, аритмией и закупоркой коронарных сосудов. Кардиоселективный бета-адреноблокатор способствует расслаблению гладкой мускулатуры в кровеносных сосудах, что препятствует развитию ишемической болезни сердца (ИБС).

    Относится к медикаментам гипотензивного и противоаритмического действия. Используется в комплексной терапии кардиологических заболеваний, в том числе сердечной недостаточности и гипертонии. В комбинации с другими кардиологическими препаратами препятствует развитию стенокардии или обострению ее симптомов. Может использоваться в профилактических целях в рамках прохождения плановой поддерживающей терапии.

    Лекарственная форма и состав

    Кардиологический препарат производится в виде плоских таблеток, на одной стороне которых присутствует насечка в форме креста. В состав 1 таблетки входит:

    • активный компонент небиволол (5 мг);
    • дополнительные компоненты поливинилпирролидон, блок-сополимеры полиоксиэтилена, старат магния, молочный дисахарид, микрокристаллиечкася целлюлоза, энтеросорбенты.

    Таблетки расфасовываются в герметичные блистеры по 14 штук. Один-два блистера помещаются в картонную упаковку вместе с подробной инструкцией по применению лекарства.

    Фармакологические свойства

    Входящий в состав препарата небиволол относится к числу кардиоселективных гидрофобных бета-адреноблокаторов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Таблетки уменьшают тонус гладкой мускулатуры в артериальных сосудах, за счет чего снижается кровяное давление.

    Активный компонент Бинелола блокирует адреналиновые рецепторы типа бета-1. Благодаря этому они становятся недосягаемыми для катехоламинов, вследствие чего в кровь поступают вазодилатирующие компоненты оксида азота.

    Небиволол сочетает в себе два фармакологических свойства:

    • за счет стимуляции высвобождения вазодилатирующих веществ оказывает сосудорасширяющее действие на стенки сосудов, при этом выраженный антигипертензивный эффект достигается через 24 часа с момента приема медпрепарата;
    • относится к конкурентными блокаторам адреналиновых рецепторов, которые делают их недосягаемыми для веществ, выполняющих роль посредников в межклеточных взаимодействиях.

    Противоаритмическое и сосудорасширяющее действие лекарства связано и со снижением активности ренин-ангиотензивной системы. Систематическое применение препарата восстанавливает нормальные значения внутрисердечной динамики. Активные вещества уменьшают ЧСС и потребность миокардической ткани в кислороде. Благодаря этому сокращается число обострений стенокардии и повышается физическая выносливость сердечной мышцы.

    Показания к назначению лекарства

    Вазодилататор противоаритмического действия показан пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями. Курсовое использование лекарства благотворно влияет на гемодинамику и сокращает вероятность развития ИБС. Абсолютными показаниями к использованию Бинелола являются:

    • гипертоническая болезнь;
    • нарушенное кровоснабжение миокарда;
    • спазм коронарных сосудов;
    • сердечная недостаточность;
    • профилактика стенокардии.

    Кардиотонический препарат может использоваться для лечения многих патологий сердечно-сосудистой системы. Но для достижения нужного терапевтического эффекта нужно строго придерживаться правил применения Бинелола.

    Способ и особенности применения

    Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время дня, не рассасывая и запивая водой. Дозировка определяется типом заболевания и тяжестью его течения:

    • при ИБС и гипертонической болезни 2.5-5 мг в сутки;
    • при ХСН 1.25-10 мг в сутки;
    • при наличии печеночной недостаточности не более 2.5 мг в сутки.

    Стартовая доза медпрепарата зависит от функционального состояния органов детоксикации и степени прогрессирования кардиологической болезни. На протяжении всего курса лечения дозировка увеличивается, но постепенно: с интервалом в 14-16 дней. Самостоятельная коррекция терапии может стать причиной осложнений и побочных реакций.

    Беременность и лактация

    В период гестации Бинелол назначается только при наличии абсолютных показаний и только в тех случаях, когда прогнозируемая польза для будущей матери превалирует над возможными рисками для ребенка. Нерациональное применение вазодилатирующего препарата чревато развитием у грудного ребенка гипотонической болезни, брадикардии и нарушением дыхания. За двое суток до начала родов следует прервать терапию.

    Согласно клиническим испытаниям, компоненты Бинелола могут экскретироваться в молоко. По этой причине его не назначают женщинам во время лактации, но инструкция не запрещает прохождение терапии в случае перевода новорожденного на искусственное вскармливание.

    Совместимость с алкоголем

    Небивовол практически не растворяется в этаноле, поэтому при одновременном приеме алкогольных напитков и лекарства фармакологические свойства последнего не снижаются.

    Передозировка

    Максимальная одноразовая доза небиволола составляет 10 мг, ее превышение может привести к таким нежелательным реакциям, как:

    • бронхоспазмы;
    • кардиогенный шок;
    • нарушение сознания;
    • цианоз слизистых оболочек;
    • нарушение синусового ритма сердца;
    • диспепсические признаки;
    • снижение АД;
    • остановка сердца.
    Читайте также:  Причины и патогенез серповидно-клеточной анемии

    Чтобы снизить концентрацию небиволола в организме, нужно промыть желудок и принять пероральные абсорбенты. При обострении ХСН в организм больного вводят диуретики и гликозиды.

    Побочные реакции

    В 93% случаев Бинелол хорошо переносится больными. В редких случаях на начальных стадиях терапии могут возникать побочные реакции со стороны нервной, пищеварительной и сердечно-сосудистой систем:

    • быстрая утомляемость;
    • парестезия;
    • галлюцинации;
    • метеоризмы;
    • обезвоживание слизистой рта;
    • эритематозные высыпания на коже;
    • периферический отек;
    • нарушение концентрации внимания;
    • ортостатическая гипотензия;
    • обострение псориаза;
    • нарушение аккомодации;
    • фотодерматоз;
    • синдром Рейно;
    • одышка;
    • боль в груди;
    • сонливость;
    • психоз.

    При появлении патологических симптомов от назначенной терапии отказываются редко. При обострении побочных эффектов рекомендуется обратиться за помощью к врачу.

    Противопоказания

    Средство противопоказано при наличии следующих заболеваний и патологических состояний:

    • дисфункция печени;
    • метаболический ацидоз;
    • острая сердечная недостаточность;
    • синдром Рейно;
    • слабость синусового угла;
    • выраженная брадикардия;
    • обострение бронхиальной астмы;
    • непереносимость лактозы;
    • гиперчувствительность к небивололу;
    • атриовентрикулярная блокада;
    • гипотоническая болезнь;
    • нелеченная феохромоцитома;
    • миастения.

    Препараты вазодилатирующего действия противопоказаны лицам, страдающим нарушением сосудистого тонуса. С осторожность следует принимать медикаменты с небивололом при:

    • обструктивной болезни легких;
    • сахарном диабете;
    • стенокардии Принцметала;
    • дисфункции щитовидной железы;
    • склонности к аллергии;
    • почечной недостаточности;
    • псориазе;
    • психических расстройствах.

    Если в анамнезе пациента есть сведения о нарушении функций органов детоксикации, лечение проводят под пристальным наблюдением врача. Минимум 1 раз в 3 месяца специалист должен проверять функциональное состояние печени и почек. Нарушение их функций является весомым основанием для замены препарата.

    Взаимодействие с медикаментами

    Параллельное употребление бета-адреноблокаторов с антагонистами кальция негативно влияет на сократительную функцию сердечной мышцы. В комбинации с гипотензивными лекарствами и нитроглицерином не исключено развитие гипотонической болезни. Чтобы предотвратить негативные последствия, не рекомендуется совмещать прием Бинелола с:

    • Дилтиаземом;
    • Празозином;
    • Амиодароном;
    • Верапамилом;
    • Ацетилсалициловой кислотой.

    С осторожность нужно комбинировать прием противоаритмического средства с барбитуратами и антидепрессантами, потому что они могут усиливать сосудорасширяющее действие препарата.

    Условия продажи и хранения

    Лекарство отпускается в аптеках только при наличии письменного рецепта от кардиолога. Срок годности таблеток в герметичной упаковке составляет 36 месяцев с момента выпуска. Хранить их нужно в темном и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура хранения – 22-25 градусов Цельсия. По истечению срока годности не принимается.

    Аналоги

    Бинелол можно заменить структурными аналогами или препаратами из той же фармакологической группы, которые обладают идентичными терапевтическими свойствами:

    • Небиволол Штада;
    • Бивотенз;
    • Небикор Адифарм;
    • Невотенз;
    • Небиватор;
    • Небиволол-Нанолек;
    • Небиволол-Зентива;
    • Небилонг;
    • Небилет;
    • Небиволол Сандоз.

    В аналогах содержатся те же активные компоненты, но их концентрация может быть разной. Поэтому перед началом терапии рекомендуется проконсультироваться у врача по поводу дозировки и частоты применения таблеток.

    Бинелол

    Бинелол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием, обладающий вазодилатирующими свойствами.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – таблетки: круглой формы, с двух сторон выпуклые, белого цвета, на одной стороне крестообразная насечка (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

    Состав 1 таблетки:

    • активное вещество: небиволол (в форме гидрохлорида) – 5 мг;
    • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, полоксамер 188, кросповидон (тип А), лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон К-30.

    Показания к применению

    • артериальная гипертензия;
    • ишемическая болезнь сердца – для профилактики приступов стенокардии напряжения;
    • хроническая сердечная недостаточность – в составе комплексной терапии.

    Противопоказания

    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • нелеченная феохромоцитома;
    • миастения;
    • метаболический ацидоз;
    • выраженные нарушения функции печени;
    • депрессия;
    • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов, такие как перемежающаяся хромота и синдром Рейно;
    • бронхоспазм и бронхиальная астма;
    • выраженная артериальная гипотензия, систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст.;
    • синдром слабости синусового узла, в т. ч. синоаурикулярная блокада;
    • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
    • выраженная брадикардия с частотой сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту);
    • кардиогенный шок;
    • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения лекарственных средств с инотропным эффектом;
    • острая сердечная недостаточность;
    • возраст до 18 лет;
    • период лактации (либо следует прекратить грудное вскармливание);
    • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
    • гиперфункция щитовидной железы;
    • сахарный диабет;
    • псориаз;
    • почечная недостаточность;
    • AV-блокада I степени;
    • стенокардия Принцметала;
    • аллергические заболевания в анамнезе;
    • хроническая обструктивная болезнь легких;
    • возраст старше 65 лет.

    При беременности препарат может быть назначен только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза превышает возможные риски (у новорожденного возможно развитие гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, паралича дыхания). Бинелол следует отменить за 48–72 часа до родов. Если это невозможно, в течение 2–3 суток после родоразрешения необходимо тщательно следить за состоянием новорожденного.

    Способ применения и дозировка

    Препарат показан для перорального применения. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки примерно в одно и то же время, глотая целиком и запивая необходимым количеством жидкости. Прием пищи на эффективность небиволола не влияет.

    При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии назначают по ½ или 1 таблетке (2,5–5 мг). Если эффекта недостаточно, возможно увеличение суточной дозы до 2 таблеток (10 мг) в 1 прием.

    Рекомендуемая доза для пожилых людей в возрасте старше 65 лет и больных с почечной недостаточностью – ½ таблетки.

    При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с минимальной дозы, постепенно повышая ее до достижения оптимальной поддерживающей. Начальная доза – ¼ таблетки (1,25 мг) 1 раз в сутки, с 7-дневными интервалами дозу при необходимости повышают сначала до ½, далее – до 1, затем – до 2 таблеток.

    Побочные действия

    • со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка, брадикардия, обострение перемежающейся хромоты, ортостатическая гипотензия, AV блокада, острая сердечная недостаточность; очень редко – кардиалгии, синдром Рейно, нарушения сердечного ритма, периферические отеки;
    • со стороны желудочно-кишечного тракта: более чем в 1% случаев – метеоризм, сухость во рту, запор или диарея, тошнота;
    • со стороны центральной и периферической нервной системы: в 1–10% случаев – слабость, повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, головокружение; очень редко – бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, снижение способности к концентрации внимания, психоз, депрессия, судороги, галлюцинации;
    • аллергические реакции: сыпь эритематозного характера, кожный зуд;
    • прочие: обострение течения псориаза, сухость глаз, ринит, фотодерматоз, нарушения зрения, гипергидроз, бронхоспазм (в т. ч. у пациентов без обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

    Особые указания

    Отменять Бинелол следует постепенно, снижая дозу в течение 10–14 дней.

    Ежедневно в начале лечения необходимо контролировать АД и ЧСС.

    У пожилых пациентов также необходимо следить за функцией почек (не реже 1 раза в 4–5 месяцев).

    Оптимальная доза препарата при стенокардии напряжения должна быть подобрана таким образом, чтобы обеспечивала ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, а при нагрузках – не более 110 ударов в минуту.

    В случае снижения ЧСС менее 50–55 ударов в минуту, дозу препарата следует снизить.

    В период терапии возможно обострение псориаза, поэтому пациентам с этим заболеванием Бинелол назначают после сопоставления предполагаемой пользы и возможного риска.

    Как и другие бета-адреноблокаторы, небиволол может снижать продукцию слезной жидкости, что нужно учитывать людям, пользующимся контактными линзами.

    Препарат не оказывает влияния на содержание глюкозы при сахарном диабете, однако может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при данном заболевании Бинелол должен применяться с осторожностью, под контролем уровня глюкозы в плазме крови – каждые 4–5 месяцев.

    У курящих людей эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

    Небиволол может повысить чувствительность к аллергенам, усилить тяжесть анафилактических реакций, у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких – вызвать бронхоспазм.

    При необходимости проведения хирургического вмешательства пациенту следует предупредить врача-анестезиолога о приеме Бинелола.

    Согласно данным исследований, небиволол не влияет на скорость психических и физических реакций. Пилотам летного состава с легкой степенью артериальной гипертензии препарат назначают в суточной дозе 2,5 мг. При недостаточном контроле АД, но при условии хорошей переносимости Бинелола, через 2 недели дозу повышают до 5 мг. Однако следует учитывать, что у некоторых пациентов возможно развитие побочных эффектов (чаще – головокружения из-за пониженного АД), обычно они возникают после начала лечения и/или в период повышения дозы. В подобных случаях рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных работ.

    Лекарственное взаимодействие

    При сочетании небиволола с некоторыми другими лекарственными веществами/препаратами могут развиться нежелательные реакции взаимодействия:

    • блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), например, верапамил, дилтиазем: усиливается отрицательное действие на атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда (внутривенное введение верапамила в период лечения небивололом противопоказано);
    • БМКК, гипотензивные средства, нитроглицерин: возрастает риск развития выраженной артериальной гипотензии (при необходимости одновременного применения празозина следует соблюдать особую осторожность);
    • амиодарон, антиаритмические средства I класса: может усилиться отрицательное инотропное действие, возможно удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям;
    • средства для общей анестезии: существует вероятность подавления рефлекторной тахикардии, увеличивается риск развития артериальной гипотензии;
    • трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина: может усиливаться гипотензивное действие небиволола;
    • средства, ингибирующие обратный захват серотонина, и другие препараты, биотрансформирующиеся при участии изофермента CYP2D6: замедляется метаболизм небиволола;
    • циметидин: увеличивается концентрация небиволола в плазме крови;
    • никардипин: плазменные концентрации активных веществ несколько увеличиваются, но клинического значения это не имеет.

    Аналоги

    Аналогами Бинелола являются: Небикор, Небилет, Небиватор, Небилонг, Небиволол, Небиволол Штада.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

    Оставьте комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *