Биол – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Биол – синтетический препарат с антигипертензивным эффектом.

Форма выпуска и состав

Биол выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, с оболочкой светло-желтого цвета, внутри – белые, на одной стороне гравировка «BIS» и цифра, соответствующая содержанию активного вещества (2,5, 5 или 10), на другой – риска крестообразной формы (в ячейковых контурных упаковках по 10 шт., в пачке картонной 3, 5 или 10 упаковок).

Активное вещество: бисопролола гемифумарат, в 1 таблетке – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия и магния стеарат.

Показания к применению

Действующее вещество Биола оказывает антигипертензивный эффект без собственной симпатомиметической активности. В результате применения лекарства уменьшается минутный объем крови, снижается активность симпатоадреналовой системы и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Применение Биола рекомендовано при лечении следующих заболеваний:

  • Ишемическая болезнь сердца, включая профилактику приступов стабильной стенокардии;
  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Коллапс;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
  • Брадикардия;
  • Синдром Рейно;
  • Повышенная чувствительность к компонентам Биола и другим бета-адреноблокаторам;
  • Феохромоцитома;
  • AV-блокада II и III степени;
  • Кардиогенный шок;
  • Метаболический ацидоз;
  • Синоатриальная блокада;
  • Кардиомегалия;
  • Сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда.

Биол не рекомендуется принимать в возрасте до 18 лет.

Применение препарата при беременности может привести к внутриутробной гибели плода, замедлению его роста, выкидышам или преждевременным родам. Существует вероятность патологических реакций, таких, как внутриутробная гипогликемия, задержка развития, брадикардия. Поэтому применение Биола в этот период, а также во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Биол принимают с осторожностью:

  • Гипертиреоз;
  • AV блокада I степени;
  • Врожденный порок сердца;
  • Депрессия;
  • Хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;
  • Выраженная почечная недостаточность и нарушение функций печени;
  • Проведение десенсибилизирующей терапии;
  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Феохромоцитома;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Псориаз;
  • Рестриктивная кардиомиопатия.

Способ применения и дозировка

Биол рекомендуется принимать натощак утром.

При лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно принимают 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости доза может быть увеличена в два раза, но не более 20 мг препарата в день.

При хронической сердечной недостаточности, после обязательного проведения специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем, лечение начинают с 1/4 таблетки по 5 мг Биола. Если динамика положительная, то постепенно, в зависимости от индивидуальной переносимости, дозу можно увеличить до 5 или 10 мг в день (максимальная суточная доза – 10 мг).

Следует учитывать, что в начале лечения может развиться артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется подобрать необходимую сопутствующую стандартную терапию, а также временно снизить принимаемую дозу.

Наличие заболеваний почек или печени обычно требует снижения дозировки препарата, пожилым людям такая корректировка не требуется.

Побочные действия

Биол чаще всего может стать причиной брадикардии и ощущения сердцебиения.

Помимо этого, препарат может вызывать:

  • Выраженное снижение артериального давления;
  • Усиление нарушений периферического кровообращения и ощущение холода в конечностях;
  • Головокружение и головная боль;
  • Астения;
  • Повышенная утомляемость и нарушения сна;
  • Депрессия и беспокойство;
  • Тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея или запор, боль в животе.

Значительно реже применение Биола вызывает отечность лодыжек и стоп, учащение приступов стенокардии, нарушение AV проводимости, аритмию, боль в груди, ортостатическую гипотензию, одышку, повышение артериального давления.

В редких случаях возможны: спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, боль в спине, галлюцинации, кожный зуд, кошмарные сновидения, миастения, тремор, псориазоподобные кожные реакции, конъюнктивит и судороги мышц.

При передозировке Биолом могут наблюдаться: выраженная брадикардия, аритмия, обморок, выраженное снижение артериального давления, головокружение, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, акроцианоз, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм, затруднение дыхания и судороги.

Особые указания

При одновременном применении Биола с антиаритмическими средствами 1 и 3 класса, бета-адреноблокаторами для местного применения (включая капли для лечения глаукомы), бета-адреномиметиками, мефлохином, инсулином, этанолом, нифедипином, диуретиками, клонидином, симпатолитиками, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, гидралазином, антипсихотическими, седативными и снотворными средствами могут развиваться нежелательные побочные действия, приводящие к изменению терапевтического эффекта от применения препаратов.

В случае развития депрессии терапию препаратом рекомендуется прекратить.

Лечение нельзя прерывать резко, поскольку велика опасность развития инфаркта миокарда и тяжелых аритмий. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение двух недель и более, каждые 3-4 дня на одну четверть.

Необходимо прекращать прием Биола перед сдачей крови и мочи на исследование концентрации в них норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, катехоламинов, титров антинуклеарных антител.

Эффективность бета-адреноблокаторов понижена у пациентов, которые курят.

В процессе терапии Биолом следует соблюдать особую осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь потенциально опасными видами деятельности, которые требуют усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Аналоги

Препараты, близкие по механизму воздействия, одной фармподгруппы: Атенолол, Бетак, Беталок, Бинелол, Вазокардин, Корвитол, Корданум, Лидалок, Метозок, Небиватор, Небилет, Небилонг, Сердол, Эгилок, Бетаксолол и др.

Сроки и условия хранения

Биол отпускается по рецепту врача.

Хранить в сухом прохладном месте, вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Биол таблетки инструкция по применению

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ХСН.

Нарушения ритма — синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин — при лечении ХСН, менее 50/мин — по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. — при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. — по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза — 10 мг.

ХСН: начальная доза 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед — 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед — 3.75 мг; с 4-й по 8-ю нед — 5 мг, 9-12 нед — 7.5 мг; далее — 10 мг.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы бисопролола — оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах бисопролола оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Побочные действия

Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: нечасто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко — галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто — синусовая брадикардия, часто — снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто — нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Читайте также:  8 лучших витаминов для сердца и сосудов - Рейтинг 2019

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко — зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Особые указания

Контроль за больными, получающих лечение препаратом, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять лечение бисопрололом перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Бисопролол не оказывает прямое цитотоксическое, мутагенне и тератогенне действие, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.

Препарат не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

Период грудного вскармливания. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение бисопрололом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Прием бисопролола изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

Биол® (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — 2,5 мг, 5 мг, 10 мг бисопролола фумарата.

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (прежелатинизированный), натрия кроскарамеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид

(Е 171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг и 10 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 2 части, с гравировкой «BIS2,5» на одной стороне, диаметром от 4.8 до 5.2 мм (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS5» на одной стороне, диаметром от 5.4 до 5.8 мм (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, абрикосового цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS 10» на одной стороне, диаметром от 6.9 до 7.2 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь бисопролол полностью абсорбируется и биодоступность составляет около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%, объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что дает возможность 24-часового действия после назначения разовой суточной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% его метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неизмененном виде. Так как элиминация почками и печенью осуществляется в одинаковой степени, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек обычно не требуется коррекции дозы.

Фармакокинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA – Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) уровень бисопролола в плазме выше и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. Стабильной пиковой концентрацией в плазме является уровень 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе в 10 мг, а период полувыведения составляет 17 ± 5 часов.

Фармакодинамика

Бисопролол высокоселективный β1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабили-зирующим действием. Обладает очень низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Читайте также:  Креатинин в крови: что это такое, за что отвечает и что показывает, подготовка к анализу и таблица значений по возрастам

Показания к применению

— профилактика приступов стенокардии

— лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, при необходимости, сердечным гликозидам.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, принимая во внимание ЧСС пациента и эффективность лечения.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Биол один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг препарата Биол один раз в день, максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг препарата Биол.

Опыт применения бисопролола пациентами с гемодиализом ограничен, однако нет данных, свидетельствующих о необходимости изменения дозировки.

Нельзя резко прерывать лечение. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1,25 мг препарата Биол один раз в день

2,5 мг препарата Биол один раз в день

3,75 мг препарата Биол один раз в день

4 я — 7 я неделя:

5 мг препарата Биол один раз в день

8 я -11 я неделя:

7,5 мг препарата Биол один раз в день

12 я неделя и далее:

10 мг препарата Биол один раз в день в качестве поддерживающей терапии

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата Биол один раз в день.

Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Если максимальная рекомендуемая доза переносится плохо, то может быть рассмотрен вопрос о постепенном снижении дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Курс лечения препаратом Биол длительный. Нельзя резко прерывать лечение или изменять рекомендованную дозу без консультации с лечащим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния пациента. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек информации нет. Соответственно, титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Для всех показаний

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется.

Опыта применения бисопролола у детей нет, следовательно, препарат Биол не рекомендован к применению у детей.

Таблетки Биол следует принимать утром, можно во время приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

Биол : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — 2,5 мг, 5 мг, 10 мг бисопролола фумарата.

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (прежелатинизированный), натрия кроскарамеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид

(Е 171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг и 10 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 2 части, с гравировкой «BIS2,5» на одной стороне, диаметром от 4.8 до 5.2 мм (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS5» на одной стороне, диаметром от 5.4 до 5.8 мм (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, абрикосового цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS 10» на одной стороне, диаметром от 6.9 до 7.2 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ C07AB07

Фармакологические свойства

После приема внутрь бисопролол полностью абсорбируется и биодоступность составляет около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%, объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что дает возможность 24-часового действия после назначения разовой суточной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% его метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неизмененном виде. Так как элиминация почками и печенью осуществляется в одинаковой степени, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек обычно не требуется коррекции дозы.

Фармакокинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA – Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) уровень бисопролола в плазме выше и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. Стабильной пиковой концентрацией в плазме является уровень 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе в 10 мг, а период полувыведения составляет 17 ± 5 часов.

Бисопролол высокоселективный β1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабили-зирующим действием. Обладает очень низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

— профилактика приступов стенокардии

— лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, при необходимости, сердечным гликозидам.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, принимая во внимание ЧСС пациента и эффективность лечения.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Биол один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг препарата Биол один раз в день, максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг препарата Биол.

Опыт применения бисопролола пациентами с гемодиализом ограничен, однако нет данных, свидетельствующих о необходимости изменения дозировки.

Нельзя резко прерывать лечение. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1,25 мг препарата Биол один раз в день

2,5 мг препарата Биол один раз в день

3,75 мг препарата Биол один раз в день

4 я — 7 я неделя:

5 мг препарата Биол один раз в день

8 я -11 я неделя:

7,5 мг препарата Биол один раз в день

12 я неделя и далее:

10 мг препарата Биол один раз в день в качестве поддерживающей терапии

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата Биол один раз в день.

Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Если максимальная рекомендуемая доза переносится плохо, то может быть рассмотрен вопрос о постепенном снижении дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

Читайте также:  Что находится под правой грудью: что может болеть и колоть в боку |

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Курс лечения препаратом Биол длительный. Нельзя резко прерывать лечение или изменять рекомендованную дозу без консультации с лечащим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния пациента. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек информации нет. Соответственно, титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Для всех показаний

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется.

Опыта применения бисопролола у детей нет, следовательно, препарат Биол не рекомендован к применению у детей.

Таблетки Биол следует принимать утром, можно во время приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

Чтобы разломать таблетку, положите её на ровную поверхность риской вверх. Таблетка разломается в результате слабого надавливания на неё большим пальцем.

Побочные действия

Сообщение о подозреваемых побочных действиях

Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных действиях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

Перечень побочных действий представлен согласно классу системы органов и частоте проявления. Согласно частоте случаев, описанных как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

— острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии

— атриовентрикулярная блокада II и III степени

— синдром слабости синусового узла

— симптоматическая брадикардия (ЧСС

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.

• Флоктафенин: Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.
• Сультоприд: Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.

Не рекомендуемые сочетания

• Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

• Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект бисопролола в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

• Гипотензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин, рилменидин) могут привести к выраженной сердечной недостаточности, к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Сочетания, которые надлежит применять с осторожностью

• Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

• Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий бисопролола на проведение атриовентрикулярных импульсов.

• Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.

• Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

• Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы.

• Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) могут снижать ЧСС, увеличивать время AV-проводимости.

• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

• β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин) могут привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

• Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин) повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

• Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Сочетания, подлежащие обсуждению

• Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).

• Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

• Рифампицин может незначительно снизить период полувывдения бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

• Производные эрготамина. При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.

Особые указания

Лечение ХСН бисопрололом следует начинать с титрования дозы. Терапию нельзя прерывать внезапно, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Начало и прекращение лечения хронической сердечной недостаточности необходимо регулярно мониторить.

Необходима особая осторожность во время лечения бисопрололом пациентов с гипертонией или стенокардией, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.

Существует риск инфаркта миокарда и внезапной смерти, если лечение у пациентов с ишемической болезнью сердца прекращено внезапно.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов при следующих состояниях:

— атриовентрикулярная блокада I степени

— сахарный диабет с резкими колебаниями показателей уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение)

— бронхоспазм (БА и другие обструктивные заболевания легких средней тяжести)

При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

— продолжительная десенсибилизационная терапия

Бета-блокаторы, включая биспоролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

— нарушение периферического кровообращения (возможно увеличение выраженности симптомов, особенно в начале терапии)

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.

Нет достаточного терапевтического опыта лечения ХСН у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями:

— сахарный диабет I типа

— тяжелые нарушения функции почек и/или печени

— врожденный порок сердца

— гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца

— инфаркт миокарда за последние 3 мес.

Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой бисопролол назначают только на фоне предыдущей терапии блокаторами α-адренорецепторов.
Во время терапии бисопрололом могут маскироваться симптомы тиреотоксикоза.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция (верапамил и дилтиазем), с антиаритмическими средствами I класса и с гипотензивными препаратами центрального действия обычно не рекомендуется.

Применение препарата Биол может давать положительную реакцию при допинг-тесте.

Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Биол может быть использован с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.

Лечение: прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.

При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости — кардиостимуляцию.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.

При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.

При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *