Диклоберл: инструкция по применению

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Диклоберл является медикаментом из подгруппы НПВС, дериватом α-толуиловой кислоты.

Действующим элементом терапевтического средства является вещество диклофенак Na. Лекарство оказывает интенсивное противовоспалительное влияние, замедляя процессы связывания компонентов ПГ. Вместе с этим оно обладает анальгезирующей, антипиретической и противоотёчной (в случае отекания тканей во время воспаления) активностью. Также медикамент ослабляет адгезивную деятельность тромбоцитов под влиянием АДФ с коллагеном.

[1]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Диклоберла

Применяется для лечения таких нарушений:

  • болезни ревматического происхождения (ревматизм, артрит ревматоидного характера или остеоартрит);
  • болезнь Бехтерева;
  • подагра;
  • суставные поражения, имеющие дистрофическую природу;
  • боли, возникающие в случае травмирования мягких тканей либо ОДА;
  • миалгии или невралгии;
  • имеющая первичный характер дисменорея.

Форма выпуска

Выпуск медикамента реализуется в виде инъекционной жидкости, внутри ампул ёмкостью 3 мл (соответствует 75-ти мг). В пачке – 5 таких ампул. Помимо этого выпускается в форме кишечнорастворимых таблеток объёмом 50 мг. По 50 либо 100 штук внутри ячейковой упаковки.

Производится и в виде капсул с пролонгированной активностью (объём 0,1 г), по 10, 20 либо 50 штук внутри блистерной пластинки. Также реализуется в форме ректальных свечей (объём 50 мг), по 5 или же 10 штук внутри блистера.

Фармакокинетика

После в/м укола лекарства плазменный показатель Сmax отмечается по истечении 10-20-ти минут. При употреблении вещества внутрь, оно полностью абсорбируется через кишечник; значения Сmax внутри кровяной плазмы регистрируются по прошествии 1-16-ти часов (в среднем – по истечении 2-3-х часов).

После кишечной абсорбции развиваются пресистемные обменные процессы с 1-ым внутрипеченочным прохождением. В постпеченочной циркуляции участвует 35-70% действующего элемента.

При введении свечи внутрь прямой кишки плазменный уровень Сmax отмечается по прошествии получаса.

Около 30% медикамента участвует в обменных процессах. Элиминация метаболических элементов реализуется через кишечник. Не обладающие активностью метаболиты, сформировавшиеся при гепатоцитарном гидроксилировании и конъюгации, элиминируются через почки.

Термин полураспада равняется 120-ти минутам и не изменяется в случае нарушения печеночной или почечной деятельности. Синтез с кровяным белком – 99%.

Использование Диклоберла во время беременности

Диклоберл нельзя использовать при кормлении грудью либо беременности.

Противопоказания

  • сильная аллергия в отношении диклофенака (либо остальных веществ из подкатегории НПВС);
  • поражающая зону ЖКТ язва;
  • язва, имеющая пептический характер;
  • кровотечение в области ЖКТ;
  • расстройство кроветворных процессов;
  • БА.

Побочные действия Диклоберла

Основные побочные проявления:

  • поражения, затрагивающие работу ЖКТ: обострение патологий ЖКТ, обстипация, диспепсии, тошнота, понос, ослабление аппетита, абдоминальные боли и рвота. Помимо этого панкреатит, глоссит, печеночное расстройство, эзофагит, слабые кровотечения в зоне ЖКТ. У людей с болезнями ЖКТ возможно появление кровотечений либо перфорация имеющейся язвы. Единично наблюдается кровавая диарея или рвота, а также мелена;
  • нарушения функции ЦНС: сильная утомляемость, головокружение, вкусовые изменения, чувство возбуждения, инсомния, головные боли, судороги и страх. Помимо этого отмечаются расстройства чувствительности или зрения, изменения звукового восприятия, кошмарные сны, ощущение дезориентации, тремор, спутанность сознания, состояние депрессии и ригидность затылочных мышц (менингит асептического характера);
  • симптомы аллергии: буллезная или эпидермальная сыпь, жжение в зоне укола, зуд, ТЭН, абсцесс стерильного характера или омертвение подкожных слоев в области инъекции, а помимо того ССД, бронхиальный спазм, отёчность гортани, языка либо лица и анафилаксия;
  • расстройства кроветворной деятельности: лейко- или тромбоцитопения, агранулоцитоз либо анемия;
  • проблемы с работой ССС: сердцебиение, повышение либо понижение уровня АД и боли в области грудины;
  • прочие: в случае фасциита некротизирующего характера может наблюдаться ухудшение общего состояния; также возможно появление васкулитов аллергической природы и пульмонитов.

Способ применения и дозы

Вводить вещество парентерально следует глубоким в/м уколом в область мышцы ягодицы. За день обычно применяется 1 ампула, равная 75-ти мг лекарства. В целом дневная порция ЛС не должна превышать 0,15 г вещества. Если требуется продолжительная терапия, используют ректальные либо пероральные формы Диклоберла.

Таблетки употребляются перорально, вместе с пищей (для предупреждения раздражающего влияния в отношении желудочной слизистой), запивая при этом обычной водой. Таблетки не пережёвывают. Дневную дозировку, составляющую 50-150 мг, делят на 2-3 употребления. Подбирать длительность лечения должен доктор, персонально.

Капсулы употребляют 1-кратно за день (порция 0,1 г). Если потребуется увеличение дозировки, используют таблетированную форму ЛС.

Свечи нужно глубоко вводить внутрь прямой кишки после совершения акта дефекации. Подбор порции проводится врачом персонально, с учётом интенсивности болезни. Зачастую дневная дозировка варьирует в диапазоне 50-150 мг. Вводить такую порцию необходимо за 2-3 применения.

Диклоберл

Диклоберл: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dicloberl

Код ATX: M01AB05

Действующее вещество: диклофенак (diclofenac)

Производитель: Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 1680 руб.

Диклоберл – нестероидный противовоспалительный препарат.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой (Диклоберл 50): от светло-коричневого до желтого цвета, с гладкой поверхностью (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
  • капсулы твердые пролонгированного действия (Диклоберл ретард): желатиновые твердые, размер №2, от белого до кремового цвета; внутри капсул – шаровидные гранулы цвета слоновой кости или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 5 блистеров);
  • раствор для инъекций (Диклоберл N 75): прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость (по 3 мл в стеклянных ампулах, в картонной пачке 1 или 5 ампул);
  • суппозитории ректальные (Диклоберл 50 или 100): торпедообразной формы, цвета слоновой кости (по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: диклофенак натрия – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза, натрия крахмала гликолят (тип А), крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон (К 30), 30% дисперсия метакрилатного сополимера (тип А), полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000, симетикона эмульсия, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: диклофенак натрия – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, сахароза, шеллак, гидроксид натрия, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), титана диоксид (Е171), желатин, тальк.

В 1 ампуле содержатся:

  • действующее вещество: диклофенак натрия – 75 мг;
  • вспомогательные компоненты: раствор натрия гидроксида, спирт бензиловый, манит, пропиленгликоль, ацетилцистеин, вода для инъекций.

В 1 суппозитории содержатся:

  • действующее вещество: диклофенак натрия – 50 мг или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: жир твердый; дополнительно в составе суппозиториев в дозе 50 мг – этанол 96%, пропилгаллат, крахмал кукурузный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклоберл – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным противоревматическим, анальгезирующим и жаропонижающим действием, обусловленным свойствами его активного вещества диклофенака. Диклофенак является нестероидным соединением, которое ингибирует биосинтез простагландинов, играющих значительную роль в зарождении и развитии воспалительного процесса, болевого синдрома и лихорадки.

Результаты лабораторных исследований доказывают отсутствие подавляющего действия терапевтических доз диклофенака натрия на биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Применение Диклоберла для лечения ревматических заболеваний способствует значительному снижению выраженности боли в состоянии покоя и при движении, утренней скованности суставов, их припухлости.

При лечении воспалений, вызванных травмой или хирургической операцией, противовоспалительное и анальгезирующее действие Диклоберла проявляется быстрым устранением боли, уменьшением воспаления и отечности поврежденных тканей. Также препарат снижает потребность в опиоидах для устранения послеоперационной боли.

Выраженную болеутоляющую активность диклофенак проявляет и в случае устранения умеренных и сильных болевых ощущений неревматического происхождения.

Фармакокинетика

При приеме таблеток, покрытых пленочной кишечнорастворимой оболочкой, максимальная концентрация (Cmax) диклофенака в плазме достигается через 2 часа и составляет в среднем 0,0015 мг/мл. После приема внутрь капсул в результате медленного высвобождения активного вещества для достижения Cmax диклофенака в плазме требуется больше времени.

Системная биодоступность капсул в среднем составляет 82% от соответствующего показателя после приема внутрь 100 мг диклофенака в форме кишечнорастворимой таблетки. Одновременный прием пищи на всасывание и системную биодоступность Диклоберла клинически не влияет. Отмечается линейная зависимость между дозой и количеством абсорбированного активного вещества.

После внутримышечного (в/м) введения диклофенака в дозе 75 мг его Cmax в плазме крови достигается через 10–20 мин.

После ректального введения суппозиториев в дозе 50 мг всасывание происходит быстро, Cmax в плазме крови достигается через 1 час, максимальная концентрация на единицу дозы при этом составляет 2/3 от уровня после приема таблеток.

Суммарная концентрация (AUC) при в/м введении почти вдвое выше, чем при пероральном и ректальном применении эквивалентной дозы диклофенака, это обусловлено тем, что в ходе первого прохождения через печень около половины дозы подвергается метаболизму.

Показатели фармакокинетики не изменяются при повторном применении Диклоберла.

При соблюдении режима дозирования кумуляции активного вещества не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови – 99,7%, в большей степени (99,4%) с альбумином.

Объем распределения (Vd) – 0,12–0,17 л/кг.

Проникает в синовиальную жидкость, для достижения Cmax в синовиальной жидкости требуется на 2–4 часа больше, чем в плазме крови.

Период полувыведения (T1/2) из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Содержание диклофенака в синовиальной жидкости начинает превышать Cmax в плазме крови через 2 часа после ее достижения и продолжает оставаться более высоким в течение 12 часов.

Диклофенак биотрансформируется главным образом путем однократного и многократного метоксилирования и гидроксилирования с образованием нескольких фенольных метаболитов и частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы. Большая часть фенольных метаболитов (3՛-гидрокси-, 4՛-гидрокси-, 5՛-гидрокси-, 4՛,5-дигидрокси- и 3՛-гидрокси-4՛-метокси-диклофенак) конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из них являются фармакологически активными, но значительно уступают действию диклофенака.

(T1/2) из плазмы – 1–2 часа.

Через почки выводится около 60% дозы препарата в виде неактивных метаболитов и менее 1% – в неизменном виде. Остальная часть – через кишечник.

При нарушении функции почек применение терапевтических доз Диклоберла не вызывает накопления активного вещества. При клиренсе креатинина (КК) меньше 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови примерно в 4 раза превышают уровень аналогичных показателей при нормальной функции почек. Клинического значения это превышение не имеет, все метаболиты затем выводятся с желчью.

При хроническом гепатите, компенсированном циррозе печени фармакокинетические показатели метаболизма диклофенака не отличаются от таковых у пациентов без нарушений функции печени.

У пациентов пожилого возраста изменение показателей всасывания, метаболизма и выведения препарата не отмечалось.

Показания к применению

  • ревматические заболевания воспалительного и дегенеративного генеза, включая ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), острые приступы подагры, остеоартроз, спондилоартрит;
  • ревматические заболевания внесуставных мягких тканей, включая плечелопаточный периартрит, тендинит, тендовагинит, бурсит;
  • болевые синдромы со стороны позвоночника;
  • воспаления после травм, включая растяжения, вывихи, переломы.

Кроме этого, таблетки, капсулы и суппозитории Диклоберл применяют для снятия болевого синдрома посттравматического и послеоперационного генеза, который сопровождается воспалением и отеками, включая состояния после ортопедических и стоматологических хирургических вмешательств.

Дополнительные показания для таблеток и суппозиториев Диклоберл:

  • первичная дисменорея, аднексит и другие гинекологические патологии, сопровождающиеся воспалением и болевым синдромом;
  • тяжелая форма фаринготонзиллита, отита и других воспалительных заболеваний в оториноларингологии, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (в качестве вспомогательного средства в составе комплексной терапии).

Противопоказания

  • острая язва желудка или кишечника;
  • III триместр периода беременности;
  • грудное вскармливание;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Не рекомендуется назначать Диклоберл в I и II триместрах периода беременности кроме случаев, когда ожидаемый эффект от применения препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

С осторожностью рекомендуется применять Диклоберл для лечения пациентов пожилого возраста, ослабленных больных или больных с низким показателем веса тела.

Кроме этого, имеются дополнительные противопоказания для отдельных лекарственных форм Диклоберла.

Таблетки, капсулы и суппозитории

  • гастроинтестинальное кровотечение или перфорация;
  • наличие факторов высокого риска свертывания крови, развития послеоперационных или цереброваскулярных кровотечений, гемопоэтических нарушений или нарушений гемостаза;
  • указание в анамнезе на развитие кровотечения или перфорацию желудочно-кишечного тракта, обусловленные предыдущим лечением НПВП;
  • указание в анамнезе на два или несколько отдельных эпизодов диагностированной язвы или кровотечения;
  • активная или рецидивирующая форма язвенной болезни или кровотечения;
  • болезнь Крона, язвенный колит и другие заболевания кишечника воспалительной этиологии;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • застойная сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская Ассоциация кардиологов);
  • ишемическая болезнь сердца при стенокардии, перенесенном инфаркте миокарда;
  • цереброваскулярные заболевания у больных с эпизодами преходящих ишемических атак или перенесших инсульт;
  • заболевания периферических артерий;
  • лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании или использовании аппарата искусственного кровообращения;
  • установленная гиперчувствительность к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, сопровождающаяся развитием приступов бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита или ангионевротического отека;
  • проктит;
  • детский возраст до 14 лет для назначения суппозиториев в дозе 50 мг;
  • возраст до 18 лет.

Противопоказано назначение таблеток Диклоберл пациентам с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы.

Раствор для инъекций

  • нарушения свертываемости крови и функции кроветворной системы неустановленного генеза;
  • желудочно-кишечные, церебральные и другие активные кровотечения;
  • бронхиальная астма;
  • возраст до 18 лет.

Под врачебным наблюдением рекомендуется применять Диклоберл N 75 при порфирии, системной красной волчанке, смешанных коллагенозах, повышенном артериальном давлении (АД), сердечной недостаточности, нарушении функции почек, выраженных нарушениях функции печени, сенной лихорадке, полипах носа или обструктивных заболеваниях дыхательных путей, у пациентов с язвенным колитом, болезнью Крона или язвенной болезнью желудка и кишечника (включая анамнез), в период после обширных хирургических операций.

Инструкция по применению Диклоберла: способ и дозировка

Для снижения риска развития побочных эффектов диклофенака рекомендуется применять минимальную эффективную дозу Диклоберла в течение короткого периода времени.

Лекарственную форму, дозу и период лечения врач назначает индивидуально, с учетом клинических показаний.

Для лечения пациентов пожилого возраста, ослабленных больных или больных с низким показателем веса тела рекомендуется использовать самые низкие эффективные дозы.

Таблетки

Таблетки Диклоберл принимают внутрь, проглатывая целиком, желательно до еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Читайте также:  Рубец на сердце после инфаркта: что это такое и как его лечить

Нельзя нарушать целостность кишечнорастворимой оболочки.

Начальная доза – по 1 шт. 2–3 раза в день.

Для предупреждения ночных болей или скованности суставов по утрам лечение таблетками можно сочетать с применением перед сном ректальных суппозиториев в дозе 50 мг. Суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Рекомендованное дозирование Диклоберла для лечения первичной дисменореи: начальная доза – по 1 шт. 2–3 раза в день. Дозу подбирают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома, при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до максимальной суточной дозы – 4 шт. Прием таблеток рекомендуется начинать при возникновении первых болевых симптомов. Продолжать прием следует не более нескольких дней.

Капсулы

Капсулы Диклоберл принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время еды.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. в день.

Если симптомы заболевания наиболее выражены в ночное время и утром, капсулы необходимо принимать вечером.

Раствор для инъекций

Раствор предназначен для глубокого в/м введения, которое производят в ягодичную мышцу.

Рекомендованное дозирование Диклоберла – 75 мг однократно.

При необходимости более длительной терапии лечение следует продолжать с применением пероральных или ректальных форм Диклоберла. Суммарная суточная доза при использовании нескольких лекарственных форм препарата не должна превышать 150 мг диклофенака.

Суппозитории

Суппозитории применяют только ректально путем глубокого введения в прямую кишку. Кишечник желательно предварительно очистить.

Начальная суточная доза Диклоберла составляет 100–150 мг, при слабовыраженных симптомах болезни или длительном лечении достаточно 75–100 мг в день, дозу делят на 2–3 введения.

  • первичная дисменорея: 50–150 мг в день. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта начальную суточную дозу можно в течение нескольких менструальных циклов повысить до 200 мг. Начинать применение суппозиториев следует при появлении первых болевых симптомов. Продолжительность лечения зависит от динамики регрессии болевого синдрома;
  • приступы мигрени: начальная доза – 100 мг в день. Для достижения клинического эффекта допускается повторное введение Диклоберла в дозе 100 мг в первый день лечения. В последующие дни в случае необходимости лечение можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, ее делят на 2–3 введения);
  • ювенильный ревматоидный артрит: детям в возрасте от 14 лет назначают суппозитории Диклоберл 50 из расчета не более 3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Побочные действия

  • со стороны лимфатической системы и системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердцебиение, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, васкулит, инфаркт миокарда;
  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, анафилактических и анафилактоидных реакций (включая учащенное сердцебиение, гипотензию, сужение дыхательных путей, остановку дыхания, шок), аллергический васкулит, ангионевротический отек (включая отек языка, лица, отек глотки), пневмония;
  • со стороны нервной системы: общее недомогание, сонливость, головная боль, возбуждение, головокружение, утомляемость, беспокойство, парестезии, нарушения памяти, спутанность сознания, тремор, судороги, галлюцинации, нарушение чувствительности, инсульт, асептический менингит;
  • психические нарушения: бессонница, раздражительность, психотические нарушения, ночные кошмары, дезориентация, депрессия;
  • со стороны органов зрения: затуманивание зрения, расстройство зрения, неврит зрительного нерва, диплопия;
  • со стороны органов слуха и лабиринта: расстройства слуха, звон в ушах, вертиго;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, астма, пневмонит;
  • со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, гепатит, молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения вкусовых ощущений, тошнота, рвота, боль в животе, запор, глоссит, стоматит, язвенный стоматит, нарушение функции пищевода, диарея, гастрит, диспепсия, метеоризм, диафрагмоподобный тип стеноза кишечника, колит (включая геморрагический колит, болезнь Крона), панкреатит, язва желудка и/или кишечника (включая кровотечение или перфорацию, в том числе с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов), желудочно-кишечное кровотечение (рвотная масса и диарея с примесью крови, мелена);
  • дерматологические реакции: зуд, фотосенсибилизация, выпадение волос, эритема, экзантема, экзема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура (включая аллергическую пурпуру);
  • со стороны мочевыделительной системы: отеки (чаще при артериальной гипертензии или почечной недостаточности), интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, папиллярный некроз почки, нефротический синдром;
  • инфекции и инфицирования: симптомы асептического менингита (очень редко) – ригидность шеи, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры тела, спутанность сознания;
  • со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция;
  • общие нарушения: отек;
  • местные реакции: жжение в месте инъекции, иногда может наблюдаться повреждение кожного покрова с образованием стерильных абсцессов, некроза жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, тошнота, рвота, шум в ушах, головная боль, боль в эпигастрии, диарея, головокружение, желудочно-кишечное кровотечение, судороги, кома. При тяжелой интоксикации – поражение печени, острая почечная недостаточность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Следует немедленно (в течение одного часа после приема сверхвысокой дозы диклофенака) промыть желудок или вызвать искусственную рвоту, затем принять активированный уголь. Обеспечить медицинский контроль состояния больного. Далее следует назначение симптоматической терапии, проведение поддерживающих мероприятий при артериальной гипотензии, угнетении дыхания, почечной недостаточности, желудочно-кишечных расстройствах, судорогах.

Применение форсированного диуреза, диализа или гемоперфузии малоэффективно.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при лечении больных с аллергическими реакциями на лекарственные средства из-за способности препарата значительно повышать гиперергические реакции. Кроме этого, к группе риска относятся пациенты с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, полипами, хронической формой обструктивных заболеваний легких или инфекций дыхательных путей, аллергическими реакциями на другие вещества.

Введение раствора Диклоберла показано только в виде однократной инъекции в случаях необходимости очень быстрого начала действия или при невозможности перорального и ректального применения. Обычно его назначают в начале курса терапии. Из-за возможного развития аллергических реакций (включая шок) необходимо наблюдать за состоянием пациента в течение одного часа после инъекции.

При появлении желудочно-кишечных язв или кровотечения необходимо прекратить применение Диклоберла.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов в пожилом возрасте из-за повышенного риска нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечения и перфорации.

Лечение следует сопровождать тщательным контролем функции почек и печени, уровня печеночных ферментов, мониторингом полного анализа крови.

При появлении симптомов гиперчувствительности (кожные высыпания, поражения слизистых оболочек) Диклоберл следует отменить.

Следует учитывать повышенный риск развития асептического менингита у больных с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Длительное применение высоких доз Диклоберла может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.

Противопоказано употребление алкоголя в период лечения НПВП.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Диклоберл может оказывать негативное влияние на организм и вызывать побочные действия в виде головокружения и сонливости, нарушения зрения. В связи с этим в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность и избегать работы со сложными механизмами и управления транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Диклоберла в III триместре периода беременности и при грудном вскармливании.

Не рекомендуется назначать диклофенак в I и II триместрах беременности кроме случаев, когда ожидаемый эффект от применения препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Применение препарата может оказывать негативное влияние на женскую фертильность, поэтому при наличии проблем с зачатием или в период планирования беременности назначать Диклоберл женщинам не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение таблеток, капсул, раствора и суппозиториев в дозе 100 мг для лечения детей в возрасте до 18 лет.

Назначение суппозиториев в дозе 50 мг показано детям старше 14 лет. Дозу Диклоберла определяют индивидуально из расчета не более 3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная суточная доза – 150 мг.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение таблеток, капсул и суппозиториев для лечения пациентов с почечной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать раствор Диклоберл при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение таблеток, капсул и суппозиториев при печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать раствор Диклоберл 75 мг при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста применять Диклоберл следует с осторожностью. Для лечения рекомендуется использовать самые низкие эффективные дозы. Предварительно необходимо провести обследование на предмет состояния желудочно-кишечного тракта, чтобы исключить наличие желудочно-кишечных кровотечений.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия, наблюдаемые при одновременном применении Диклоберла:

  • мощные ингибиторы CYP2C9, включая вориконазол: оказывают угнетающее действие на метаболизм диклофенака, повышая риск значительного увеличения уровня его концентраций в плазме крови;
  • препараты лития, дигоксин: необходимо контролировать содержание лития и дигоксина в плазме крови из-за существующего риска повышения уровня их концентрации;
  • бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и другие диуретики или антигипертензивные средства: повышается риск снижения антигипертензивного эффекта указанных средств (при необходимости применения данной комбинации лечение должно сопровождаться соответствующей гидратацией и тщательным наблюдением пациентов на предмет артериального давления, особенно больных в пожилом возрасте);
  • калийсберегающие диуретики, такролимус, триметоприм, циклоспорин: возможно увеличение уровня калия в сыворотке крови;
  • антикоагулянты, антитромботические средства: могут способствовать развитию кровотечений;
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназа-2), кортикостероиды и другие НПВП, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): значительно повышают риск желудочно-кишечного кровотечения и язвы;
  • пероральные гипогликемические средства: необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, так как возможно развитие гипогликемии или гипергликемии;
  • метотрексат: происходит повышение токсичности метотрексата, обусловленное подавлением его клиренса в почечных канальцах действием диклофенака (рекомендуется избегать сочетания препарата с метотрексатом, учитывая, что при интервале между их приемом в 24 часа вероятность токсичности метотрексата сохраняется);
  • циклоспорин, такролимус: может усиливаться их нефротоксичность, дозу диклофенака рекомендуется снижать;
  • антибактериальные хинолоны: повышается риск развития судорог;
  • фенитоин: возможно увеличение уровня концентрации фенитоина в плазме крови;
  • пробенецид: способствует задержке выведения из организма диклофенака натрия;
  • колестипол, холестирамин: нарушают всасывание диклофенака (чтобы избежать этого данные средства следует принимать через час после диклофенака или за 4 часа до его приема);
  • сердечные гликозиды: способствуют усилению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации, повышению уровня гликозидов в плазме крови;
  • мифепристон: действие препарата может снизить терапевтический эффект мифепристона, поэтому противопоказано сочетание и прием диклофенака в период до 192 часов после отмены мифепристона.

Аналоги

Аналогами Диклоберла являются: Диклофенак, Диклак, Алмирал, Биоран, Аргетт Рапид, Вольтарен, Диклобрю, Олфен, Ортофен, Наклофен, Раптен, Индометацин, Кеторолак, Фелоран.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: таблетки – до 30 °C, капсулы, раствор, суппозитории – до 25 °C. Раствор следует сберегать в защищенном от света месте, не допускать замораживания.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диклоберле

Отзывы о Диклоберле относительно эффективности препарата в основном положительные. Пациенты сообщают о быстром обезболивающем действии лекарственного средства.

К недостаткам относят частое развитие нежелательных явлений, особенно на фоне применения пероральных форм.

Цена на Диклоберл в аптеках

Цена на Диклоберл за упаковку, содержащую 10 суппозиториев в дозе 50 мг, может составлять от 260 рублей, в дозе 100 мг – от 400 рублей.

Диклоберл

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера.

Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капсулы, капсулы пролонгированного действия, капсулы ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации, младший детский возраст (до 6 лет).

При ректальном применении: ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (в т.ч. ануса).C осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, пожилой возраст, послеоперационный период, индуцируемые острые печеночные порфирии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта препарата дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза — 2 мг/кг ребенка.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

Диклоберл пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг).

В/в капельно. Максимальная суточная доза — 150 мг. Непосредственно перед в/в введением препарата (содержимое 1 ампулы — 75 мг) препарат следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната — 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.

Читайте также:  SLAP повреждение плечевого сустава

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением препарата с учетом максимальной суточной дозы — 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед.

Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки. Приступ мигрени — ректальные свечи в дозе 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости — повторно 100 мг.

Фармакологическое действие

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения. Чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, пептическая язва, в т.ч. с осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение без язвы.

Реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. полости рта), гепатит, гепатонекроз, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в т.ч. с сопутствующим гепатитом), колит.

Со стороны нервной системы. Чаще 1% — головная боль, головокружение.

Реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, диплопия, тревожность, раздражительность, асептический менингит, судороги, слабость.

Со стороны органов чувств. Чаще 1% — шум в ушах.

Реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, снижение слуха (в т.ч. необратимое), скотома.

Со стороны кожных покровов. Чаще 1% — кожная сыпь, зуд кожи.

Реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% — задержка жидкости.

Реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения. Реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы. Реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны ССС. Реже 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность.

Аллергические реакции. Реже 1% — отек губ и языка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях препарат принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают препарат, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии препаратом необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Прием препарата повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков прием препарата усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.

Лечение препаратом увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию препарата в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов препарата.

Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты Au повышают влияние препарата на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие препарата к УФ-облучению.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме препарата, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Диклоберл N 75 : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 75 мг/3мл

Состав

В одной ампуле содержится:

активное вещество – диклофенак натрия, 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 – 20 минут, после ректального введения — приблизительно через 30 минут.

Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.

После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении ДиклоберлÒN 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

ДиклоберлÒN 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства ДиклоберлÒN 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. ДиклоберлÒN 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

Показания к применению

Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:

— острый артрит (включая приступ подагры)

— хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)

— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы

— явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)

— воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы

— отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом

Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции — в рамках начальной терапии.

Способ применения и дозы

Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.

Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста:

Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.

Снижение функции почек и печени:

При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

— желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии

Противопоказания

Диклоберл® N 75 не следует применять в следующих случаях:

— повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата

— при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

— при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови

— лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

— при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)

— при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

— свежие цереброваскулярные или другие кровотечения

— установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга

— нарушение функции печени или почек тяжелой степени

— сердечная недостаточность тяжелой степени

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, включая салицилаты:

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.

Дигоксин, фенитоин, литий:

При совместном введении Диклоберл® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина — рекомендован.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II:

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует — после начала лечения — регулярно контролировать функцию почек.

Читайте также:  Пилатес при остеохондрозе шейного отдела: польза, техника выполнения

Сопутствующее применение Диклоберла® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI):

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении Диклоберла® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.

НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Антибиотики хинолонового ряда:

Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин

Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пробенецид и сульфинпиразон:

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Колестипол и холестирамин:

Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9:

Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.

Особые указания

Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта

Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьщей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли (желудочно-кишечные и сердечнососудистые риски ниже)

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией . В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.

Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу (см. побочные эффекты).

Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения Диклоберлом® N 75 препарат следует отменить.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Для минимизации кардиоваскулярных рисков, связанных с дозированием и длительностью лечения диклофенаком, препарат следует использовать в минимально эффективной дозе в короткий период. Следует периодически проводить повторную оценку потребности пациентов в облегчении симптомов и реакции на терапию.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудов головного мозга диклофенак следует назначать после тщательного осмотра.

Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра.

Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.

Эффекты со стороны печени

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.

Для предотвращения повреждения почечной ткани следует регулярно проверять состояние функции почек.

Появление лихорадки, боли в горле, поверхностных ранок в полости рта, гриппоподобных симптомов, выраженной усталости, носовых кровотечений и кожных кровоизлияний может быть первыми признаками нарушения кроветворения (см. побочные эффекты). При длительном лечении необходим регулярный анализ крови.

В следующих случаях Диклоберл® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:

— при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

— при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.

В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:

— при нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— при повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;

— при снижении функции почек

— при нарушении функции печени

— сразу после обширного хирургического вмешательства

— при аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью.

— при аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом® N 75.

Диклоберл® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.

Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл® N 75 должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.

Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с пониженной массой тела препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.

Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.

Для предотвращения обострения воспаления инфекционной природы, которое может быть связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если на фоне лечения Диклоберлом® 75 снова возникли или усугубились симптомы инфекции (см. побочные действия).

При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.

При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.

При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).

При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.

В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания.

Беременность и лактация

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода . Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от

Передозировка

Симптомы: передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла типа I.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30° C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке.

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *