Дилтиазем – инструкция по применению, цена, отзывы, показания, аналоги

Дилтиазем: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diltiazem

Код ATX: C08DB01

Действующее вещество: дилтиазем (diltiazem)

Производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Alkaloid AD (Республика Македония), Lannacher Heilmittel (Австрия), С. O. Rompharm Company S. R. L. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 95 руб.

Дилтиазем – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Дилтиазем выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке);
  • Таблетки пролонгированного действия (по 30 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки и 1 таблетки пролонгированного действия входит активное вещество: дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60 или 90 мг (соответственно).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дилтиазем представляет собой производное бензотиазепинов, являющееся блокатором медленных кальциевых каналов. Вещество снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция в клетках, формирующих гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, и кардиомиоцитах, способствует расширению периферических и коронарных артериол и артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, ослабляет тонус гладкой мускулатуры, интенсифицирует почечный, мозговой и коронарный кровоток, уменьшает частоту сердечных сокращений.

Антиаритмическое действие препарата связано с препятствованием транспортировке ионизированного кальция в сердечных тканях, что обуславливает увеличение эффективного рефрактерного периода и пролонгирование времени проведения в атриовентрикулярном узле. Данный эффект является клинически значимым у пациентов с синдромом слабости синусового узла и больных преклонного возраста, у которых блокада кальциевых каналов может подавлять генерацию импульса в синусовом узле и провоцировать синоатриальную блокаду. При этом внутрижелудочковое проведение или нормальный предсердный потенциал действия остаются неизменными (дилтиазем обычно не влияет на нормальный синусовый ритм), однако при уменьшении амплитуды сокращения предсердий скорость проведения и скорость деполяризации снижаются. Иногда наблюдается сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках проведения.

Антиангинальный эффект связан с расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (состояние постнагрузки), в результате чего уменьшается напряжение стенки миокарда и его потребность в обеспечении кислородом. При поступлении в организм в концентрациях, не провоцирующих отрицательный инотропный эффект, дилтиазем обуславливает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как небольших, так и крупных артерий.

Антигипертензивный эффект проявляется в виде снижения общего периферического сосудистого сопротивления и дилатации резистивных сосудов. Степень снижения артериального давления находится в прямо пропорциональной зависимости от его исходного значения (у пациентов-нормотоников препарат оказывает минимальное влияние на артериальное давление). После приема дилтиазема артериальное давление снижается в положении как «сидя», так и «лежа». Применение препарата редко приводит к рефлекторной тахикардии и постуральной артериальной гипотензии. При лечении дилтиаземом максимальная частота сердечных сокращений при нагрузке остается неизменной либо незначительно снижается. Во время длительной терапии активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не повышается, а гиперкатехоламинемия отсутствует. Дилтиазем обеспечивает уменьшение почечных и периферических эффектов ангиотензина II и улучшает диастолическое расслабление миокарда у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, а также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Препарат характеризуется минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. Во время длительного курса лечения (от 8 месяцев) привыкание к дилтиазему не развивается. Вещество не изменяет липидный профиль крови и способно приводить к регрессии гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивное действие препарата достигает максимальной выраженности на протяжении 2 недель.

Фармакокинетика

При пероральном приеме дилтиазем быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Полнота всасывания достигает 90% от принятой дозы. Максимальный уровень в плазме крови зарегистрирован через 4–6 ч после приема. У отдельных больных значения концентраций в плазме крови существенно различаются.

Дилтиазем связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Его объем распределения в организме равен примерно 5,3 л/кг массы тела. Также вещество определяется в грудном молоке.

Дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени посредством деметилирования и дезацетилирования с участием изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. При этом образуется фармакологически активный метаболит дезацетилдилтиазем, содержащийся в плазме крови в концентрациях, оказывающихся в 5–10 раз меньше, чем соответствующие показатели дилтиазема. Метаболит проявляет в 2–4 раза меньшую активность, чем само действующее вещество. Терапевтический эффект дилтиазем проявляет при концентрациях 20‒40 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 40% и связана с эффектом первого прохождения через печень.

Выведение препарата из организма осуществляется через кишечник с желчью (около 65% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (35% принятой дозы). Период полувыведения из плазмы крови варьируется от 3,2 до 6,6 ч. При длительном лечении фармакокинетические показатели дилтиазема остаются неизменными. Вещество не проявляет тенденции к кумуляции или индукции собственного метаболизма.

У пациентов с дисфункциями почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема остается аналогичной таковой у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. У больных преклонного возраста клиренс дилтиазема может снижаться. Вещество не выводится путем перитонеального диализа и гемодиализа.

Показания к применению

Показания к Дилтиазему:

  • Артериальная гипертензия;
  • Приступы стенокардии, включая стенокардию Принцметала (профилактика);
  • Наджелудочковые аритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, трепетание и мерцание предсердий, экстрасистолию (профилактика).

Противопоказания

  • Функциональные нарушения почек и печени;
  • Выраженная брадикардия;
  • AV-блокада II-III степени (кроме больных с кардиостимулятором);
  • Кардиогенный шок;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Мерцательная аритмия при синдроме Лауна-Ганога-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Артериальная гипотензия;
  • Инфаркт миокарда, сопровождающийся застойными явлениями в легких;
  • Хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;
  • Гемодинамически значимый аортальный стеноз;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Во время применения Дилтиазема по показаниям нужно соблюдать осторожность больным, склонным к артериальной гипотензии, детям (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у этой возрастной группы), пациентам пожилого возраста, а также при желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Дилтиазема: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день. Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений:

  • Сердечно-сосудистая система: бессимптомное снижение артериального давления; редко – аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, брадикардия (меньше 50 ударов в минуту) или тахикардия, усугубление или развитие сердечной недостаточности; при применении Дилтиазема в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV блокада, усугубление хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления;
  • Нервная система и органы чувств: обморочные состояния, депрессия, головная боль, сонливость, головокружение, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, тревожность, экстрапирамидные нарушения (затруднение глотания, маскообразное лицо, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей, тугоподвижность ног или рук); при применении Дилтиазема в высоких дозах – тремор, парестезии, нарушения зрения (транзиторная потеря зрения);
  • Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • Пищеварительная система: рвота, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка

Симптомами передозировки считаются: асистолия, брадикардия, кардиогенный шок, выраженное снижение артериального давления, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости. В качестве неотложных мер при приеме высоких доз препарата рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,6‒1 мг. Если организм пациента реагирует на лечение неудовлетворительным образом, допускается введение изопреналина. При возникшей артериальной гипотензии следует увеличить прием жидкости и назначить сосудосуживающие препараты. При сердечной недостаточности рекомендуется прием диуретиков, препаратов с положительным инотропным действием и симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед началом применения Дилтиазема, а также в случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться у врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На данный момент не доказано, что прием дилтиазема в терапевтических дозах влияет на физическую и психическую активность пациента. У больных, характеризующихся высокой чувствительностью, может (в частности, в начале курса лечения препаратом) наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления, головокружение и временное ухудшение способности к вождению транспортных средств.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Дилтиазем противопоказан беременным и кормящим женщинам, поскольку клинические исследования подтвердили его тератогенный эффект.

Лекарственное взаимодействие

Потенциально опасными являются комбинации Дилтиазема с хинидином и другими антиаритмическими лекарственными средствами Ia класса, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами (из-за риска развития чрезмерной брадикардии, замедления AV проводимости, снижения сократимости миокарда).

При одновременном применении Дилтиазема с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Прокаинамид, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: увеличение риска его значительного удлинения;
  • Тиазидные диуретики и другие снижающие артериальное давление лекарственные средства, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов): усиление гипотензивного эффекта дилтиазема;
  • Пропранолол: возможно увеличение его биодоступности;
  • Диазепам, фенобарбитал, рифампицин: снижение концентрации дилтиазема в крови;
  • Циклоспорин, теофиллин, карбамазепин, хинидин, вальпроевая кислота и дигоксин: повышение их концентрации в крови (может потребоваться понижение дозы);
  • Циметидин: увеличение концентрации дилтиазема в крови;
  • Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и глюкокортикостероиды, а также симпатомиметические лекарственные средства: снижение гипотензивного эффекта;
  • Препараты лития: возможно усиление нейротоксического действия дилтиазема (с развитием рвоты, тошноты, атаксии, диареи, дрожания и/или шума в ушах);
  • Общие анестетики: усиление кардиодепрессивного действия.

Возможно одновременное назначение Дилтиазема с нитратами, включая пролонгированные формы.

Аналоги

Аналогами Дилтиазема являются: Алдизем, Дилтиазем Ланнахер, Диакордин 60, Диакордин 90 Ретард, Диакордин 12 Ретард, Кардил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дилтиаземе

Отзывы о Дилтиаземе подтверждают его эффективность при применении у больных стенокардией, ишемической болезнью сердца, гипертонией, различными аритмиями. Однако встречаются неблагоприятные мнения о препарате, связанные с его побочными действиями (например, пациенты жалуются на головные боли).

Цена на Дилтиазем в аптеках

Приблизительная цена на Дилтиазем в форме таблеток за упаковку, содержащую 30 шт., составляет 63‒117 рублей (дозировка 60 мг) или 79‒135 рублей (дозировка 90 мг). Приобрести таблетки пролонгированного действия дозировкой 90 мг можно примерно за 106‒139 рублей.

Дилтиазем. Инструкция по препарату, показания к применению, цена, аналоги, формы выпуска

Определение медикаменту

Дилтиазем представляет собой медикамент, который обладает противоаритмическим, сосудорасширяющим и антиангинальным действием (устраняет болевые ощущения, возникающие при ишемической болезни сердца). Дилтиазем относится к медикаментам, способным блокировать особые кальциевые каналы (L-типа) и, тем самым, значительно воздействовать на сердечную мышцу и сосуды. Дилтиазем является производным другого препарата – бензотиазепина.

Данный медикамент представляет собой беловатый порошок с горьким вкусом, который хорошо растворяется в воде. Следует отметить, что дилтиазем довольно хорошо всасывается в слизистой пищеварительного тракта (на 70 – 90%). Максимальный терапевтический эффект после приема внутрь наступает через 3 – 4 часа.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Вследствие того, что дилтиазем довольно хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, этот медикамент выпускают в виде таблеток и капсул.

Дилтиазем также можно найти и под другими торговыми названиями – Кардил, Диакордин, Дильцем, Кортиазем, Тиакем, Дильрен, Зильден и др.

Фирма производитель Коммерческое название медикамента Страна Форма выпуска Дозировка
Alkaloid Дилтиазем Республика Македония Таблетки. За 5 – 10 минут до приема пищи. Начальная суточная дозировка составляет 180 миллиграмм. Разово принимают по 60 миллиграмм трижды в день или по 90 миллиграмм два раза в день. В дальнейшем суточная доза может быть увеличена вплоть до 300 – 360 миллиграмм.
TEVA Pharmaceutical Industries Диалтиазем-Тева Израиль Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Alkaloid Дилтиазем Республика Македония Таблетки пролонгированного действия (длительный эффект). Капсулы и таблетки принимать целиком и запивать небольшим количеством воды (50 – 70 миллилитров). Суточная дозировка составляет 180 – 360 миллиграмм. Препарат необходимо принимают дважды в день (утром и вечером в равных дозах). При длительном приеме суточная дозировка составляет180 миллиграмм, которую необходимо принимать утром (1 раз в сутки).
G. L. Pharma Дилтиазем Ланнахер Австрия Таблетки, покрытые оболочкой с пролонгированным действием.
Rompharma Company Дилтиазем ретард Румыния Капсулы пролонгированного действия.
TEVA Pharmaceutical Industries Диалтиазем-Тева Израиль Таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия.

Механизм лечебного действия медикамента

Дилтиазем относят к группе медикаментов, которые способны блокировать кальциевые каналы L-типа. Данные специфические каналы в достаточно большом количестве расположены в сердце и в кровеносных сосудах (артерии и артериолы). Ионы кальция участвуют в формировании потенциала действия на уровне проводящей системы сердца (особый комплекс клеток, который регулирует сократительную функцию сердца). В итоге это приводит к понижению частоты сердечных сокращений, но практически не влияет на силу сокращений сердечной мышцы (насосная функция). Также дилтиазем снижает кислородную и энергетическую потребность миокарда (сердечная мышца).

Читайте также:  Выпадение прямой кишки: причины, симптомы и лечение в статье флеболога Хитарьян А

На уровне сосудов сердца (коронарные артерии) и в артериях большого, среднего и мелкого калибра блокировка кальциевых каналов приводит к рефлекторному их расширению (дилатация). Дилтиазем купирует спазм коронарных сосудов (сокращение гладкой мускулатуры сосудов сердца, которое сопровождается болевыми ощущениями) и других артерий, а также снижает общее периферическое давление в сосудах (антигипертензивное действие). Наряду с вышеперечисленными эффектами дилтиазем в некоторой степени улучшает почечный и мозговой кровоток.

Дилтиазем хорошо и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (на 70 – 90%). При пероральном применении (в таблетированной форме) препарат усваивается на 40%, в то время как при внутривенном введении – на 100%. Таблетки начинают действовать через 40 – 60 минут после приема, а капсулы пролонгированного действия — через несколько часов (в среднем, 2 – 3 часа). Продолжительность действия обычных таблеток составляет 5 – 8 часов, а таблеток пролонгированного действия — 12 – 24 часа. Дилтиазем метаболизируется в печени, а выводится с калом (60%) и мочой (40%). Также данный медикамент может проникать в грудное молоко.

Показания к применению

Показание к применению Механизм действия Дозировка
Стабильная и вазоспастическая стенокардия
(сильный спазм гладкой мускулатуры сосудов сердца)
Снижает скорость выхода кальция в сосудах сердца, что проявляется их расширением и, тем самым, устраняет болевые ощущения. В определенной степени понижает давление в артериях, а также общее периферическое сопротивление в сосудах. Внутрь. Таблетки или капсулы принимаются за 5 – 10 минут до приема еды. Начальная суточная дозировка составляет 180 мг. Разово следует принимать по 90 мг дважды в день или же по 60 мг три раза в день. Суточная дозировка может быть увеличена врачом до 300 – 360 миллиграмм.
Артериальная гипертензия
(повышение давления в артериях выше значений 140/90 мм рт. ст.)
Расширяет артерии большого, среднего и малого калибра. Уменьшает концентрацию ионов кальция в стенке артерий, за счет чего и происходит расслабление гладкой мускулатуры данных сосудов.
Аритмии
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия
(внезапное учащение частоты сердечных сокращений)
Понижает возбудимость эктопических очагов в предсердии (данные структуры обладают собственной возбудимостью и проводимостью и способны значительно нарушать сердечный ритм). Нормализует сердечный ритм за счет снижения возбудимости (снижает порог возбудимости) в проводящей системе сердца. Перорально (внутрь) или внутривенно. Внутривенное вливание проводят лишь при неотложной помощи. Дозировка подбирается индивидуально. Чаще всего вводят по 0,15 – 0,25 миллиграмма на каждый килограмм массы тела в течение 2 – 3 минут. Если эффекта не наблюдается, то через 15 – 20 минут препарат повторно вводят в дозе 0,35 миллиграмма на 1 килограмм веса.

Как применять медикамент?

Дилтиазем назначают в таблеточной форме или в виде капсул короткого и длительного (пролонгированного) действия. Капсулы и таблетки короткого действия нужно принимать примерно за 5 или 10 минут до приема пищи. В начальной фазе лечения суточная дозировка составляет 180 миллиграмм. Таблетки и капсулы принимают два раза по 90 мг или три раза по 60 мг в день. Иногда лечащий врач может назначить дозировку 300 – 360 миллиграмм в день (зависит от вида заболевания).

Капсулы и таблетки пролонгированного действия необходимо принимать целиком и запивать их небольшим количеством воды. В день следует принимать дозу не более 180 – 360 миллиграмм. Дилтиазем принимают в равных дозировках дважды в сутки. Если дилтиазем назначается в качестве длительной терапии, то суточная (разовая) дозировка составляет 180 миллиграмм (необходимо принимать утром один раз в день). Таблетки и капсулы пролонгированного действия противопоказаны вплоть до 18 лет (возможны серьезные побочные эффекты).

В качестве неотложной помощи дилтиазем могут назначать внутривенно (с постоянным контролем артериального давления и пульса). Дозировка в каждом случае подбирается индивидуально. Для купирования суправентрикулярной тахикардии вводят по 0,15 – 0,25 мг/кг в течение 2 минут. В случае отсутствия нужного эффекта дилтиазем вводят повторно через 15 минут в дозировке 0,35 мг/кг.

Возможные побочные эффекты

Так как препарат воздействует на сердечно-сосудистую систему, то нередко это приводит к некоторым нарушениям в функционировании сердца и сосудов. Помимо этого при длительном приеме дилтиазема, а также при несоблюдении дозировке могут возникать и другие побочные эффекты со стороны различных тканей и органов.

Выделяют следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема дилтиазема:

  • нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • нарушения со стороны пищеварительной системы;
  • медикаментозная аллергия;
  • нарушения со стороны нервной системы;
  • нарушения со стороны системы кроветворения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Дилтиазем в некоторых случаях способен нарушать проводимость и сократимость сердца, что напрямую влияет на кровообращение всего организма.

Во время приема дилтиазема могут наблюдаться следующие нарушения:

  • гипотония;
  • коллапс;
  • брадикардия;
  • сердцебиение;
  • обморочное состояние.

Гипотония является таким состоянием, при котором кровяное давление в артериях снижается (ниже значения 90/60 мм рт. ст.). Чрезмерное расширение просвета артерий приводит к тому, что давление в них резко падает. Вследствие этого кровь поступает в органы и ткани в количестве, недостаточном для обеспечения их нормального функционирования. Гипоксия, или кислородное голодание, приводит к разным нарушениям в мозге, сердце и других органах. Субъективно гипотония проявляется головокружением, головной болью, слабостью, бледностью кожи и слизистых, сонливостью, повышенной потливость, тошнотой, апатией, раздражительностью.

Коллапс характеризуется выраженным падением артериального давления, которое напрямую угрожает человеческой жизни. Коллапс является формой острой сосудистой недостаточности, для которой характерно резкое снижение объема циркулирующей крови, а также уменьшение венозного притока к сердцу. Данные нарушения ведут к гипоксии структур головного мозга и других органов (сердце, легкие, печень, почки), что проявляется угнетением жизненно важных функций организма. При коллапсе развивается сильная жажда, резкая слабость, головокружение, озноб. Также температура тела падает ниже 36ºС, кожа и слизистые приобретают синий оттенок (цианоз), пульс становится слабым и нитевидным, дыхание поверхностные и частым, а в некоторых случаях может наблюдаться судороги и обморок.

Брадикардия проявляется снижением частоты сердечных сокращений (ниже 60 ударов в минуту). В норме сердце бьется с частотой от 60 до 90 ударов в минуту. Блокировка кальциевых каналов проводящей системы приводит к тому, что сердце сокращается намного медленней. Для брадикардии характерно головокружение, головная боль, выраженная слабость, а в некоторых случаях и обмороки. Возникают данные симптомы из-за сниженного поступления в ткани мозга кислорода.

Сердцебиение – субъективное ощущение, возникающее при изменении ритма сердца. Сердцебиение может возникать при увеличении частоты сердечных сокращений и при аритмии.

Обморочное состояние, или синкопа, представляет собой эпизод кратковременной утраты сознания. Обморок возникает на фоне кислородного голодания ткани головного мозга. Синкопа является прямым следствием понижения давления в сосудах, а также нередко может возникать на фоне снижения частоты сердечных сокращений. Главным осложнением обморочного состояния на фоне брадикардии является остановка сердца.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Иногда длительный прием дилтиазема приводит к различным побочным явлениям со стороны органов пищеварения. Самыми частыми нарушениями служат тошнота и рвота. Эти симптомы возникают на фоне раздражения пищевода и/или желудка.

Выделяют следующие нарушения со стороны органов пищеварения:

  • ксеростомия;
  • гиперплазия десен;
  • запор;
  • повышение печеночных аминотрансфераз.

Ксеростомия характеризуется снижением выработки слюны, что проявляется сухостью во рту. Данное состояние может приводить к различным заболеваниям полости рта, так как именно слюна в значительной степени нейтрализует большинство микроорганизмов, попавших в рот (в ней находится антибактериальный фермент лизоцим). Следует отметить, что после прекращения приема дилтиазема ксеростомия полностью проходит.

Гиперплазия десен является патологическим разрастанием ткани десен. Данная патология возникает из-за снижения высвобождения кальция из тканей десен, что проявляется нарушением кровоснабжения. С течением времени нормальная функциональная ткань десен перерождается в соединительную ткань. Гиперплазия десен приводит к кровоточивости, отеку и болезненным ощущениям.

Запор, или констипация, является прямым следствием длительного приема дилтиазема. Запор возникает в результате понижения тонуса мускулатуры кишечника, что непосредственно приводит к снижению перистальтики (скоординированные и волнообразные сокращения кишечника).

Повышение печеночных аминотрансфераз (печеночные ферменты) проявляется при повреждении клеток печени (гепатоциты). В норме ферменты, которые содержатся в гепатоцитах, не способны проникать в кровь. Так как дилтиазем метаболизируется в печени, то иногда это может приводить к повреждению клеточных мембран гепатоцитов.

Медикаментозная аллергия

Как и практически любой другой медикамент дилтиазем способен вызывать лекарственную аллергию. Главным биологически активным веществом, которое поддерживает аллергическую реакцию, является гистамин. Он способен в определенной степени расширять сосуды, что приводит к выходу сосудистой жидкости в ткани (приводит к отеку ткани).

Прием дилтиазема может приводить к следующим аллергическим проявлениям:

  • гиперемия лица;
  • крапивница;
  • аллергический артрит;
  • многоморфная экссудативная эритема.

Гиперемия лица представляет собой покраснение кожи лица (чаще всего щек). При попадании аллергена в сосуды кожи, происходит высвобождение гистамина в больших количествах, который и приводит к расширению просвета сосудов и переполнению их кровью.

Крапивница является патологическим состоянием, при котором на коже возникают сильно зудящие волдыри. Данная сыпь при данной форме аллергии очень схожа с волдырями, которые появляются после ожога от крапивы (отсюда и название). Данные волдыри немного приподняты над поверхностью кожи и имеют бледно-розоватый цвет. В большинстве случаев крапивница поражает симметричные сегменты кожи на конечностях и туловище.

Аллергический артрит представляет собой воспалительный процесс, который возникает в суставе при попадании в него аллергена. Для аллергического артрита характерно появление отека сустава, а также болевых ощущений (артралгия) разной интенсивности, которые могут возникать в двух и более суставах.

Многоморфная экссудативная эритема характеризуется появлением на коже и слизистых красных пятен. Кожной сыпи предшествует общее недомогание, слабость, повышение температуры тела и озноб. В некоторых случаях в мелких суставах может возникать артралгия. На начальном этапе пятна появляются, как правило, на стопах и кистях (на тыльной поверхности). В дальнейшем эти пятна могут переходить и на другие сегменты кожи – на предплечье, голень и бедра. Также нередко пятна появляются на слизистой ротовой полости, а также в области наружных половых органов. Стоит отметить, что помимо красных пятен на коже возникают и небольшие волдыри. Частным случаем многоморфной экссудативной эритемы служит синдром Стивенса – Джонсона. При данном патологическом состоянии на коже и слизистых возникают розовато-красные пузырьки, которые при вскрытии оставляют сильно кровоточащие и болезненные участки.

Нарушения со стороны нервной системы

Длительный прием дилтиазема может сопровождаться и некоторыми нарушениями со стороны центральной нервной системы.

Со стороны нервной системы могут наблюдаться следующие нарушения:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушение сна;
  • тревожность;
  • депрессия;
  • временное нарушение зрение (воздействие на зрительный нерв);
  • парестезии.

Парестезия характеризуется ощущением онемения или оцепенения. Возникает парестезия при нарушении кровоснабжения конечности вследствие резкого понижения артериального давления (гипоперфузия тканей).

Нарушения со стороны системы кроветворения

Довольно в редких ситуациях дилтиазем может вызывать некоторые нарушения со стороны кровяных клеток и органов кроветворения.

Выделяют следующие нарушения со стороны системы кроветворения:

  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения.

Агранулоцитоз характеризуется снижением числа нейтрофилов в крови (вид белых кровяных телец). В основе возникновения данного патологического состояния лежит аутоиммунный процесс. Соединяясь с белками, которые расположены на поверхности нейтрофилов, метаболиты дилтиазема (промежуточные продукты распада) могут воспринимать организмом как чужеродные молекулы (антигены). В дальнейшем к данным антигенам образуются антитела (белковые молекулы, вырабатываемые иммунной системой), которые помогают организму выявлять и уничтожать чужеродные молекулы. Очень часто происходит не только нейтрализация данных молекул, но и повреждение собственных клеток как зрелых, так и не зрелых форм. Для агранулоцитоза характерны такие симптомы как тошнота, головная боль, лихорадка и озноб. Уменьшение нейтрофилов создает благоприятные условия для возникновения разных грибковых и бактериальных заболеваний, так как именно нейтрофилы отвечают за иммунный статус человеческого организма.

Тромбоцитопения представляет собой патологическое состояние, при котором в крови значительно снижается количество кровяных пластинок (тромбоциты). Нормальный процесс свертывания крови невозможен без участия тромбоцитов. Данные клетки формируют первичный тромб, который закупоривает сосуд при его повреждении, а также значительно ускоряет процессы свертывания крови. Также тромбоциты играют важную роль в процессе регенерации. Они способны выделять факторы роста, которые способствуют процессу деления и роста поврежденных клеток. Тромбоцитопения является довольно обманчивым состоянием, так как субъективно практически не ощущается. Для тромбоцитопении характерна кровоточивость десен, а также появление кровоподтеков на коже и слизистых при незначительных травмах. Прогрессирование тромбоцитопении может привести к серьезным кровотечениям в полость внутренних органов или даже в головной мозг.

Дилтиазем

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия: после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно пролонгированные формы, в тех случаях, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с диабетической нефропатией (в тех случаях, когда противопоказаны ингибиторы АПФ); стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования.

В/в: наджелудочковые аритмии — пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (узловая AV тахикардия по механизму re-entry, реципрокная тахикардия при наличии дополнительного экстранодального пути проведения — WPW-синдром, синдром Лауна-Ганонга-Левина, синдром Клерка-Леви-Кристеско); мерцание и/или трепетание предсердий, экстрасистолия — лечение и профилактика (для снижения частоты желудочковых сокращений в покое и нагрузке, за исключением нарушений ритма, ассоциированных с WPW-синдромом и синдромом короткого PR); купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином). Гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.); СССУ, AV блокада II-III ст. и SA блокада (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью. AV блокада I ст., тяжелый стеноз устья аорты, выраженная брадикардия, ХСН, кардиогенный шок, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковая тахикардия с расширением комплекса ORS, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС — по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза — 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС).

Лечение пролонгированными формами препарата начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза — 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

В/в — при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин — 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно — 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут.

Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин. Для профилактики препаратом приступов наджелудочковой тахикардии — 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.

При гипертензии в «малом» круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.

Фармакологическое действие

БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Препарат для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией.

Начало действия препарата при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия — 2-3 ч, таблетки — 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.

Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении препарата — в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия — 12-24 ч, таблетки — 4-8 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны ССС: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада II-III ст., вплоть до асистолии, развитие или усугубление СН; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, усугубление ХСН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия; гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голенией); редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.

Передозировка. Симптомы: тяжелая брадикардия и снижение АД, нарушение AV проводимости, ХСН, кардиогенный шок, асистолия.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии — атропин (0.6-1 мг), изопреналин, водитель ритма; при СН — допамин, добутамин, диуретики; при снижении АД — вазопрессоры; в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особые указания

С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией.

При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч.

Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2.

В терапевтических дозах данный препарат не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.

Взаимодействие

Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Может повышать биодоступность пропранолола.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект препарата.

Циметидин увеличивает концентрацию препарата в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин — снижают.

Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы).

Возможно одновременное назначение с нитратами (в т.ч. пролонгированных форм).

Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.

Растворы препарата фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.

Дилтиазем Ланнахер (90 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 90 мг и 180 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дилтиазема гидрохлорид 90 мг или 180 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, полиакрилат, дисперсия 30%1, сополимер метакриловая кислота- этилакрилат (1:1), сополимер аммония метакрилат, тип В, гипромеллоза, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, полиакрилат, дисперсия 30%2.

1 4.5 мг (9.0 мг) сухого вещества соответствует 15.0 мг (30.0 мг) суспензии

2 0,558 мг (0.744 мг) сухого вещества соответствует 1.860 (2.480 мг) суспензии

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные бензотиазепинов. Дилтиазем.

Код АТХ C08DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40-50% благодаря обширному пресистемному метаболизму в печени.

Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику. Таким образом, биодоступность возрастает сверхпропорционально с увеличением дозы.

Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (примерно на 35-40% с альбумином).

Дилтиазем метаболизируется в печени с участием оксидазы со смешанной функцией системы цитохрома Р450. Только 2-4% обнаруживаются в неизменном виде в моче. Два метаболита, дезацетилдилтиазем и N-диметилдилтиазем, обладают пониженным фармакологическим действием.

Дилтиазем и его метаболиты выводятся печенью и почками.

Период полувыведения составляет около 4-10 часов.

Кинетика в особых группах пациентов

У пациентов с нарушением функции печени возможно повышение биодоступности и замедление выведения.

Фармакодинамика

Дилтиазем Ланнахер относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия основан на торможении проникновения кальция в клетки миокарда (систему кардиостимуляции, систему сердечной проводимости, рабочий миокард), а также в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Дилтиазем эффективен при стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и сокращению потребности миокарда в кислороде путем снижения постнагрузки мышцы желудочка сердца.

Дилтиазем оказывает антигипертензивное действие благодаря расширению периферических кровеносных сосудов и снижению системного сосудистого сопротивления.

Кроме того, дилтиазем действует как антиаритмический препарат, особенно путем замедления проводимости атриовентрикулярного узла. Не влияет на нормальную внутрипредсердную и внутрижелудочковую проводимость. Практически не оказывает влияния на формирование импульса синусовым узлом. В случае дисфункции синусового узла возможна его остановка или синоаурикулярная блокада.

Потенциал выраженного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки мышцы желудочка сердца, сокращением потребности миокарда в кислороде и рефлекторной симпатической активацией в диапазоне терапевтических доз и у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда.

Сообщается о развитии аддитивного эффекта у пациентов со стенокардией при одновременном приеме Дилтиазема с нитратами.

Показания к применению

— длительное лечение артериальной гипертензии

— длительное лечение коронарной болезни сердца (хроническая стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала, стенокардия после инфаркта миокарда)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Обычно назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

— головная боль, головокружение

— повышенная утомляемость, парестезия

— расстройства сна, нервозность, гиперактивность ( в том числе маниакальные эпизоды)

— отеки нижних конечностей

— сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, изжога, боль в животе, рвота, диарея

-покраснение кожи, светочувствительность

— аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, экзантемы

— возможно временное повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамил-трансферазы, лактатдегидрогеназы (ЛДГ),щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит

— гиперплазия слизистой десен (при длительном применении)

— брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, асистолия, появление симптомов сердечной недостаточности (крайне редко, при приеме больших доз)

— ангионевротический отек, кожный васкулит, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонса, токсический эпидермальный некроз

Противопоказания

-повышенная чувствительность к производным бензотиазепина или любому из вспомогательных веществ

-синдром слабости синусового узла

-острый осложненный инфаркт миокарда

-атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором)

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, аортальный стеноз

-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии

— тяжелые нарушения функции печени и почек

-сопутствующая внутривенная терапия бета-адреноблокаторами

-беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества)

Одновременный прием может вызвать нарушения в системе кардиостимуляции и сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада, брадикардия), гипотензию и сердечную недостаточность. При сопутствующем применении требуется положительная оценка соотношения пользы и риска и тщательное клиническое наблюдение. Внутривенное введение бета-адреноблокаторов противопоказано.

В ходе исследований на животных при одновременном внутривенном введении верапамила и дантролена было зарегистрировано мерцание предсердий с летальным исходом. При одновременном внутривенном введении пациенту дилтиазема и дантролена была зарегистрирована депрессия миокарда и кардиогенный шок. Таким образом, рекомендуется избегать одновременного внутривенного введения дилтиазема и дантролена.

Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты

Препарат усиливает антигипертензивный эффект.

Фермент-индуцирующие препараты (например, рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал)

Возможно снижение концентрации дилтиазема в плазме крови и его эффективности.

Дигоксин, дигитоксин, циклоспорин А, карбамазепин, мидазолам, триазолам, алфентанил

Дилтиазем может увеличивать концентрацию вышеперечисленных препаратов в плазме крови, а также усиливать их эффективность и токсичность. Может потребоваться регулирование дозы. При одновременном приеме дилтиазема и мидазолама или алфентанила возможно удлинение послеоперационного периода после экстубации трахеальной трубки.

Циметидин и ранитидин могут увеличивать концентрацию дилтиазема в плазме крови.

Мышечные релаксанты типа кураре

Дилтиазем может усиливать нервно-мышечную блокаду.

Дилтиазем может усиливать чувствительность к литию (нейротоксичность).

Соли кальция, витамин D

Повышенный уровень кальция в сыворотке крови может ослаблять эффект дилтиазема.

При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

Особые указания

Дилтиазем следует применять с осторожностью у пациентов с бессимптомной сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью легкой степени (I и II стадии по классификации NYHA), а также при синоаурикулярной и атриовентрикулярной блокаде первой степени.

Необходимо тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ЧСС) у больных с нарушениями функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует регулировать дозировку.

Из соображений безопасности не следует резко прекращать прием Дилтиазема у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно после длительного приема препарата или шунтирования, во избежание возобновления приступов стенокардии. Дозировку следует уменьшать постепенно. При проведении длительной терапии необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества), при одновременном приеме с дилтиаземом требуют положительной оценки соотношения пользы и риска и тщательного клинического наблюдения. Не следует одновременно назначать дилтиазем и дантролен в/в.

При длительной терапии циклоспорином А снижение дозы или отмена дилтиазема может привести к снижению концентрации циклоспорина А в плазме крови. В этом случае требуется регулирование дозы циклоспорина А в связи с риском отторжения трансплантата.

Одна таблетка Дилтиазема «Ланнахер» 90 мг пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями метаболизирования (непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с развитием реакций индивидуального характера, возможно влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, что особенно важно в начале терапии, при смене препарата и при употреблении алкоголя в период лечения.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

При необходимости, токсические проявления эффективно устраняются путем внутривенного введения 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция.

Выведение активного вещества путем гемодиализа невозможно по причине высокой степени связывания с белками (около 80%).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 (для дозировки 90 мг) или 3 (для дозировки 180 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104

Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

Дилтиазем

23c018778851b3b70c6911a92e2131c0-7576469

Товары из категории — Лекарства от повышенного давления

Merck KGaA [Мерк]

320c701b8f2e4529213cc5b25ca67672-2386196

Merck KGaA [Мерк]

Ipca Laboratories [Ипка Лабораториз]

Товары из категории — Лекарства от аритмии

Борисовский завод медицинских препаратов

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Berlin-Chemie/A. Menarini [Берлин-Хеми/А. Менарини]

Salutas Pharma [Салютас Фарма]

Инструкция по применению

Состав

Средство Дилтиазем входит в группу препаратов, блокирующих медленные кальциевые каналы. Общее воздействие лекарства на человеческий организм заключается в стабилизации функционирования сосудов, восстановлении нормального кровообращения.

Основной компонент Дилтиазема – гидрохлорид. Каждая таблетка препарата может содержать 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества. Помимо гидрохлорида, в состав таблеток входят дополнительные компоненты.

Форма выпуска

Препарат представлен в форме контурных таблеток в твердой белой оболочке. Таблетки упаковываются в блистер по 10 шт. В одной картонной упаковке может быть 1 или 3 блистера.

Фармакокинетика

После перорального приема препарата происходит его всасывание органами желудочно-кишечного тракта. Метаболизация происходит в печени, остатки метаболизма выводятся из организма с мочой.

Гидрохлорид, выступая антагонистом кальция, способствует нормальному насыщению крови кислородом, стабилизирует сердцебиение и приводит в норму артериальное давление. Механизм воздействия лекарства на организм заключается в следующем – активный компонент, попадая в кровь, препятствует попаданию ионов кальция в клетки мышц сердца и стенок основных сосудов. Параллельно происходит процесс блокирования медленных кальциевых каналов. Такое влияние заставляет миокард сокращаться реже, что положительно сказывается на коронарном кровотоке и способствует расширению коронарных артерий.

Действие лекарственного средства заключается в снижении периферического сопротивления и нормализации тонуса стенок периферических артерий и снижению артериального давления.

Показания

Препарат Дилтиазем используется для лечения гипертонии у пациентов с диагнозом стенокардия. Дополнительно лекарство применяется в период реабилитации после инфаркта миокарда в том случае, когда имеются противопоказания к использованию бета-адреноблокаторов.

Если пациенту показана операция на сердце, например, аортокоронарное шунтирование, правильно подобранная дозировка Дилтиазема помогает избежать коронарного спазма.

При диабетической нефропатии, в случае запрета на АПФ-ингибиторы, показана терапия лекарствами на основе гидрохлорида.

Легочная гипертензия и нежелудочковая аритмия, также, входят в перечень заболеваний, для терапии которых применяется данное лекарственное средство.

Способ и особенности применения

Дозировка лекарственного вещества индивидуальна для каждого пациента. Разработка методики лечения зависит от характера заболевания.

Дилтиазем необходимо принимать непосредственно перед приемом пищи. Запрещено нарушать целостность таблетки или разжевывать ее.

Максимальная суточная доза гидрохлорида составляет 300 мг. Данное количество действующего вещества необходимо разделить на несколько приемов. Увеличение дозы до 450 мг допускается только при условии, что больной находится в стационаре под круглосуточным наблюдением специалистов.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано принимать более 60 мг активного вещества в сутки (по 30 мг утром и вечером). Соблюдение рекомендаций инструкции по применению поможет избежать проявления побочных эффектов.

После длительного курса приема резкая отмена Дилтиазема может стать причиной развития гипертензии и тахикардии.

Побочные эффекты

Возможные нежелательные симптомы, которыми может сопровождаться терапия препаратом:

  • головная боль, раздражительность, бессонница;
  • гипотония;
  • стенокардия, брадикардия;
  • нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
  • кожные аллергические реакции.

При проявлении данных явлений пациент должен обратиться к врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшей терапии.

Когда нельзя назначать

Инструкция к лекарственному веществу содержит информацию о ряде возможных негативных последствий приема и ограничений. Использование Дилтиазема не рекомендовано следующим категориям пациентов:

  • при наличии повышенной чувствительности к гидрохлориду или дополнительным компонентам, являющимися составляющими препарата;
  • при тяжелых патологиях сердца, вызывающих кардиогенный шок;
  • при синусовой брадикардии;
  • при нарушении ритма сокращений предсердий, включая мерцательную аритмию предсердий;
  • наличие тяжелых заболеваний печени и почек;
  • детский и пожилой возраст.

Беременность и лактация, также, являются поводом для запрета на применение медикамента.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Дилтиазем, при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, может стать причиной развития патологической брадикардии, несущей прямую угрозу жизни пациента.

Не допускается употребление данного медикамента одновременно с приемом амиодароном.

Назначение лекарственного вещества совместно с векурония хлоридом допускается исключительно при наличии веских показаний и оценки всех рисков. Многие лекарственные средства могут снижать или в разы усиливать действие гидрохлорида, поэтому разработка методики терапии должна происходить с учетом данных факторов.

Совместимость с алкоголем

Совместный прием алкоголя и гидрохлорида может быть опасным для жизни пациента.

При беременности

Беременность и период лактации являются противопоказанием к применению лекарственного средства.

В период терапии женщина должна принимать все меры для избежания беременности.

Передозировка

При разовом или постоянном повышении дозы возможно развитие следующих состояний:

  • гипергликемия;
  • резкий рост массы тела;
  • головная боль;
  • отек легких;
  • периферические отеки и другое.

Условия продажи

Медикамент отпускается строго по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарственное вещество может быть использовано на протяжении 2 лет с даты изготовления.

Условия хранения – темное место, температурный режим – от 10 до 25 С.

Аналоги

Запрещено самостоятельно заменять Дилтиазема аналогами – медикамент может иметь другие рекомендации и нанести вред здоровью. Аналоги — Диакордин 60, Кардил, Тиакем и другие.

Цены на Дилтиазем и способы доставки в Москве и других городах России

Сертификаты и лицензии

Список литературы

  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
  3. Справочник лекарственных препаратов Видаль

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

© 2000–2020 ООО «ВЕРФАРМ»

Информация о товаре носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.

Call-центр работает Круглосуточно

Адрес аптеки: 127238 , Москва , Дмитровское шоссе д. 85,

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *