Диротон — 15 отзывов, инструкция по применению

Рейтинг 3,7 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Диротон (Diroton): 9 отзывов врачей, 6 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о диротоне

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Явно препарат не подходит для пациентов, у которых существует нестабильность (дисфункция) вегетативной нервной систем — если принять препарат во время фазы пониженного артериального давления, то возможно проявление ятрогенного сосудистого коллапса. А это, в свою очередь, грозит ишемическим инсультом у пациентов с ишемической болезнью головного мозга. Кроме того, возможны падения и травмы.

Не рекомендую для самолечения.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Диротон» показан для лечения острого инфаркта миокарда, гипертонии у пациентов и в качестве дополнительной терапии при сердечной недостаточности. Комбинированный препарат с гидрохлоротиазидом показан для лечения гипертонии. Лекарственное средство является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, применяемым для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда. «Лизиноприл» не является пролекарством и действует путем ингибирования ангиотензинпревращающего фермента, а также ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Он имеет широкий терапевтический индекс и большую продолжительность действия.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат эффективен при высоких цифрах АД.

Побочные эффекты характерны для всех «прилов».

Разнообразие дозировок, высокая эффективность, хорошая переносимость, относительно невысокая цена делают это средство препаратом выбора при лечении гипертонической болезни. Сухой кашель при приёме этого лекарства встречается среди пациентов достаточно редко.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Неплохой препарат, назначаю его чаще в комбинации с другим препаратом. Рекомендую при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности. Принимается 1 раз в сутки, доза подбирается индивидуально, длительность лечения в зависимости от ситуации. Перед назначением обращаем внимание на функцию почек. Побочные эффекты наблюдались крайне редко.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Очень хороший антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Большой опыт применения. Побочные эффекты — очень редко. Действует быстрее, чем другие препараты из этой группы. Эффективность хорошая даже в монотерапии, а главное, действует в очень большом проценте случаев.

Не советую принимать пациентам с варикозом нижних конечностей, может ухудшить течение заболевания.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Неплохой препарат, предназначенный для регулирования артериального давления. Обладает гипотензивными и периферически сосудорасширяющими свойствами. Доступная цена. Дневная доза всего 1 таблетка.

Редко — побочные эффекты.

Быстро снижает артериальное давление. Иногда использую в клинической практике при артериальной гипертензии.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Диротон — это единственный препарат из группы ингибиторов АПФ, который гидрофильный и не является пролекарством, а является активной формой действующего вещества. Что нам это даёт? Диротон не проходит через печень, значит, при приеме нет дополнительной нагрузки на печень. Можно пациентам, перенёсшим гепатиты, с циррозом. Кроме того, препарат действует быстро, опять же потому что не тратится время на печеночный метаболизм. А то что он гидрофильной, это даёт преимущество при приеме пациентам с избыточным весом. Препарат не пропадает в жировой ткани.

Обеспечивает быстрое и эффективное снижение артериального давления.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Достойный ингибитор АПФ. В монотерапии, сам по себе, может разочаровать некоторых. Даже не у всех с давлением в интервале 140-160 можно ожидать хорошего результата от монотерапии любым препаратом для лечения высокого АД. То же самое верно в отношении диротона. Найдите лучше нормального врача, которому доверяете, и у него лечитесь. Он знает все детали и подводные камни такого лечения.

Если нет завышенных ожиданий (а они бывают лишь от неполноты знаний) — то нравится в диротоне всё.

Если не помог диротон — это не значит, что он плох. Это значит, что ваша ситуация не для диротона.

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличное лекарство для тех, кто лечит свое давление энапом или козьей мочой. Особо радует его цена, доступна любому пенсионеру.

У некоторых может появиться сухой кашель, особенно при переходе в горизонтальное положение. Приходится менять на препараты другой группы.

Но не самый эффективный ни среди блокаторов АПФ, ни среди блокаторов рецепторов АПФ.

Отзывы пациентов о диротоне

Хочу поделиться своим мнением о применении этого препарата. Несколько лет назад меня начали мучить головные боли, плохое самочувствие, я называю это состояние «меня ведет». Это оказалось повышенное давление, и когда я пожаловался врачу, был дан совет о ежедневном приеме таблеток «Диротон». Иначе пригрозил гипертоническим кризисом. Ежедневный прием «Диротона» действительно помог, забыл про головные боли и плохое самочувствие. Аллергии на прием таблеток не заметил. Позже один из врачей рассказал, что это очень сильные таблетки и порекомендовал пить «Эналаприл». Из минусов у «Диротона» только весьма высокая цена, но я считаю, чтобы стабилизировать свое самочувствие, я правильно начал пить именно их. Я рекомендую эти таблетки.

Принимаю диротон уже 20 лет. Периодически прекращаю приём на пару недель, потом опять, доза 10 мг утром нормально держит давление до 130. Ну когда поднимается до 150-160, тогда принимаю дозу 20 мг на этот день. Правда, кашель изредка есть, утром или в постели, но он не злостный.

Диротон выписали моей маме. При регулярном употреблении, согласно рекомендации врача, препарат эффективен. Но при резком скачке артериального давления, он не оказывает антигипертензивное действия. Даже при повторном приеме или увеличении дозировки. Приходится принимать другие более сильные препараты.

Отличный препарат, который спасает моих родителей от высокого давления. Врач выписал «Диротон» уже довольно давно и, могу отметить, что препарат отлично справляется со своей задачей — помогает нормализовать давление. Очень удобно, что дневная доза равна 1 таблетке, так как велик риск забыть (особенно у уже не молодых людей) выпить лекарство несколько раз в день.

Принимаю данный препарат более двух лет. Очень довольна результатом — давление находится на нормальном уровне, прекратились резкие перепады давления. Прием 1 таблетки в день позволяет поддерживать отличное самочувствие в течении суток. Также могу отметить улучшение работы сердца.

Единственные нормальные таблетки, которые помогают от высокого давление. У меня с детства гипертония, изначально врач тщательно подбирала таблетки, ведь у каждого свой организм. Подошли только эти, дозировка 5 мг по сути универсальна, если давление не прыгает выше 150.

Формы выпуска

Инструкция по применению диротона

Краткое описание

Лекарственное средство диротон (МНН — лизиноприл) относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), иными словами, оно препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. Данная группа препаратов, как известно, широко используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия грозовым облаком нависла над современным миром, рискуя перерасти все мыслимые пределы по своей распространенности. Она поступательно «молодеет», вгрызаясь своими клыками в самую трудоспособную часть населения и вызывая раннюю инвалидизацию своих жертв, попутно снижая качество и продолжительность их жизни. К сожалению, России здесь похвастаться нечем: наша страна традиционно занимает одно из лидирующих мест по смертности от последствий артериальной гипертензии — инсульта и ишемической болезни сердца. Такова неумолимая статистика ВОЗ. Артериальная гипертензия подразумевает обязательную фармакокоррекцию специально подобранными для этой цели препаратами. В авангарде борьбы с этим заболеванием находятся 6 фармакологических групп, среди которых наибольшую доказательную базу своего влияния на выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда имеют ингибиторы АПФ, которые, кроме всего прочего, обладают кардиопротекторным эффектом (дают обратный ход гипертрофии миокарда). Снижение массы миокарда связано с уменьшением концентрации в нем ангиотензина II. В этой связи есть причины считать, что ингибиторы АПФ наряду с антигипертензивным эффектом влияют также на снижение смертности от ишемической болезни.

Диротон — представитель третьего поколения ингибиторов АПФ, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Гедеон Рихтер». Снижение под влиянием препарата содержания ангиотензина II автоматически вызывает целый ряд полезных эффектов для гипертоника: снижение общей периферической сосудистой резистентности, артериального давления, преднагрузки на сердце, повышение переносимости нагрузок миокардом, улучшение кровоснабжения его ишемизированных участков.

Антигипертензивное действие препарата берет свое начало спустя 1 час от момента приема и достигает своего апогея через 6-7 часов, сохраняясь еще в течение суток (длительность действия диротона зависит от дозы). При артериальной гипертензии ощутимого эффекта можно добиться уже в первые дни приема препарата. Стабилизация его действия наблюдается через 1-2 месяца. Антигипертензивное действие диротона в одинаковой степени выражено как у молодых, так и у пожилых пациентов. Важно, что при резком прекращении приема препарата не наблюдается так называемый синдром рикошета, т.е. не происходит выраженного скачка артериального давления. Диротон могут смело принимать пациенты, страдающие сахарным диабетом: препарат не влияет на содержание глюкозы в плазме крови и не вызывает риска возникновения гипогликемии.

Диротон выпускается в таблетках Кратность приема — 1 раз в день без оглядки на режим питания. Важно лишь одно: чтобы прием препарата происходил примерно в одно и то же время. Подбор конкретной дозы — целое искусство, которое подвластно только человеку в белом халате (недаром сердечно-сосудистые препараты в большей своей массе отпускаются по рецепту врача и принимаются под его же непосредственном контролем). Алкоголь и диротон — взаимоисключающие понятия, поэтому во время лечения пациент должен строго блюсти «сухой закон». Ввиду риска развития обезвоживания и излишне резкого снижения артериального давления из-за уменьшения количества циркулирующей крови следует проявлять осторожность в жаркую погоду и при выполнении физических упражнений.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью — 6-60%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой.

1 таб.
лизиноприла дигидрат 10.89 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Дозировка

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях — увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях — артралгия.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек
Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Отзывы пациентов о диротоне

Хочу поделиться своим мнением о применении этого препарата. Несколько лет назад меня начали мучить головные боли, плохое самочувствие, я называю это состояние «меня ведет». Это оказалось повышенное давление, и когда я пожаловался врачу, был дан совет о ежедневном приеме таблеток «Диротон». Иначе пригрозил гипертоническим кризисом. Ежедневный прием «Диротона» действительно помог, забыл про головные боли и плохое самочувствие. Аллергии на прием таблеток не заметил. Позже один из врачей рассказал, что это очень сильные таблетки и порекомендовал пить «Эналаприл». Из минусов у «Диротона» только весьма высокая цена, но я считаю, чтобы стабилизировать свое самочувствие, я правильно начал пить именно их. Я рекомендую эти таблетки.

Читайте также:  Феррум Лек, 100 мг, таблетки жевательные, 90 шт

Принимаю диротон уже 20 лет. Периодически прекращаю приём на пару недель, потом опять, доза 10 мг утром нормально держит давление до 130. Ну когда поднимается до 150-160, тогда принимаю дозу 20 мг на этот день. Правда, кашель изредка есть, утром или в постели, но он не злостный.

Диротон выписали моей маме. При регулярном употреблении, согласно рекомендации врача, препарат эффективен. Но при резком скачке артериального давления, он не оказывает антигипертензивное действия. Даже при повторном приеме или увеличении дозировки. Приходится принимать другие более сильные препараты.

Отличный препарат, который спасает моих родителей от высокого давления. Врач выписал «Диротон» уже довольно давно и, могу отметить, что препарат отлично справляется со своей задачей — помогает нормализовать давление. Очень удобно, что дневная доза равна 1 таблетке, так как велик риск забыть (особенно у уже не молодых людей) выпить лекарство несколько раз в день.

Принимаю данный препарат более двух лет. Очень довольна результатом — давление находится на нормальном уровне, прекратились резкие перепады давления. Прием 1 таблетки в день позволяет поддерживать отличное самочувствие в течении суток. Также могу отметить улучшение работы сердца.

Единственные нормальные таблетки, которые помогают от высокого давление. У меня с детства гипертония, изначально врач тщательно подбирала таблетки, ведь у каждого свой организм. Подошли только эти, дозировка 5 мг по сути универсальна, если давление не прыгает выше 150.

При каком давлении и как правильно принимать таблетки Диротон?

Диротон — препарат, применяемый при давлении и гипертонии. Обладает ярко выраженным антигипертензивным действием, оказывает умеренный мочегонный эффект. В медицинской практике таблетки успешно применяются для лечения не только гипертонии, но других патологий сердечно-сосудистого характера с сопутствующим повышением показателей артериального давления (АД).

Состав, форма выпуска и упаковка

Диротон от давления на современном фармацевтическом рынке представлен в таблетированной форме. В аптеках можно приобрести таблетки с различной дозировкой основного активно действующего компонента — дигидрат лизиноприла: по 5 мг, 10 мг или же 20 мг.

Вспомогательные ингредиенты, входящие в состав препарата (маннитол, кальциевый дигидрат, крахмал, тальк), усиливают терапевтический эффект и обеспечивают оптимальное усвоение дигидрат лизиноприла организмом пользователя.

Лекарство от давления Диротон продается в картонных коробках, содержащих 1, 2 или же 3 блистера (по 14 таблеток в каждом).

Фармакодинамика Диротона — как влияет на давление

Таблетки от давления Диротон характеризуются ярко выраженным гипотензивным эффектом. Относится к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Диротон снижает давление благодаря своим диуретическим, антигипертензивным, сосудорасширяющим и кардиопротекторным свойствам.

Стабилизирует показатели артериального давления, уровень глюкозы и холестерина в крови. Может использоваться для терапии гипертонической болезни, протекающей в тяжелой, запущенной форме, а также подходит для пациентов с диагностированным сахарным диабетом.

Лечебный эффект достигается благодаря способности активно действующих компонентов Диротона снижать показатели ангиотензина в крови, выполнять функции АПФ-блокаторов. В результате лекарство оказывает мочегонное действие, выводит избыточную жидкость из организма, устраняя отечность.

Снижение показателей ангиотензина подавляет процессы продуцирования альдостерона. Сосудорасширяющее действие препарата, распространяющееся на вены и артерии, позволяет в значительной степени уменьшить уровень нагрузки на сердце, стабилизировать кровяное и легочное давление.

Препарат от давления Диротон при продолжительном применении улучшает адаптационные способности к физическим нагрузкам, укрепляет миокард, сердечную мышцу и артерии. Обеспечивает миокард оптимальным количеством кислорода.

Может использоваться в профилактических целях для снижения рисков дисфункции левого сердечного желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда.

Фармакокинетические характеристики

Действующие вещества препарата распространяются по организму через кровеносную систему после попадания в область желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрации и терапевтический эффект достигаются по истечению 6-7 часов, с момента употребления таблеток.

Положительные результаты видны уже после первого приема препарата. Однако полностью стабилизировать показатели артериального давления и устранить признаки гипертонической болезни удается спустя месяц терапевтического курса.

Не подвергается метаболизму в печени. Выводится из организма на протяжении полусуток при помощи почечного аппарата вместе с мочой.

Увеличение периода полувыведения возможно у пациентов, страдающих почечной дисфункцией.

Что вы на самом деле знаете о гипертонии?

Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.

У лиц преклонного возраста, показатели концентрации действующих веществ Диротона в крови значительной превышают стандартный показатель, поэтому данной категории пациентов требуется индивидуальная коррекция оптимальной дозировки препарата.

От чего помогает Диротон

Доктора рекомендуют пациентам использовать таблетки Диротон при наличии следующих клинических показаний:

  • Артериальная гипертензия;
  • Почечная и классическая форма гипертонической болезни;
  • Сердечная недостаточность;
  • Диабетическая нефропатия;
  • Недостаточность сердечной мышцы (применяется в качестве одного из составляющих элементов комплексной терапии).

Препарат также назначают больным, перенесшим острый инфаркт миокарда. В данном случае таблетки начинают принимать в первый же день после приступа с целью предупреждения развития сердечной дисфункции.

Какие есть противопоказания к приему

Применение Диротона для понижения давления категорически запрещено пользователям, имеющим следующие клинические противопоказания:

  • Возрастная категория пациента, младше 18 лет;
  • Наличие в анамнезе больного отека Квинке;
  • Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к ингредиентам, содержащихся в таблетках;
  • Повышенная склонность к проявлениям реакций аллергического характера;
  • Наличие в истории болезни пользователя идиопатического или же ангионевротического отека;
  • Аортальный стеноз;
  • Почечная недостаточность, протекающая в стадии декомпенсации;
  • Повышенной продуцирование альдостерона надпочечниками;
  • Перенесенное в недавнем времени хирургическое вмешательство, направленное на удаление или же пересадку почки.

Противопоказан препарат и будущим мамам, а также женщинам в период грудного кормления. Это обусловлено тем, что действующее вещества медикамента проникают через плаценту, оказывая отрицательное воздействие на плод и нарушая процессы его нормального развития. При лактации лекарство не используют по причине отсутствия достоверных данных о том, проникают ли его ингредиенты в грудное молоко и как влияют на организм новорожденного младенца.

Медицинские специалисты выделяют также ряд относительных противопоказаний к использованию таблеток Диротон:

  • Гипотоническая болезнь (низкие показатели артериального давления);
  • Нарушения кроветворных процессов;
  • Стеноз митрального сердечного клапана;
  • Возрастная категория больного от 70 лет и старше;
  • Нарушение электролитного баланса в организме;
  • Кардиомиопатия обструктивного характера;
  • Системные заболевания, поражающие соединительные тканевые структуры;
  • Патологии цереброваскулярного характера.

Пациентам, имеющим перечисленные выше проблемы со здоровьем, препарат назначают в минимальных дозах и лишь в исключительных случаях. При этом терапевтический процесс проходит под постоянным строгим наблюдением специалистов.

Плюсы и минусы препарата

Препарата Диротон от повышенного давления часто назначается кардиологами и терапевтами благодаря следующим своим преимуществам, выгодно выделяющим его среди медикаментов аналогичного действия:

  • Отсутствие влияния на показатели плохого холестерина и сахара в крови;
  • Уменьшение альбуминурии;
  • Возможность безопасного применения для пациентов с диагностированным сахарным диабетом;
  • Широкий спектр действия и клинических показаний;
  • Наличие ярко выраженного устойчивого гипотензивного действия;
  • Профилактический эффект, предупреждающий развитие осложнений и неблагоприятных последствий, характерных для гипертонической болезни;
  • Пролонгированное действие, позволяющее избегать частого употребления таблеток.

Однако помимо своих бесспорных плюсов Диротон имеет и ряд недостатков, о которых необходимо знать перед началом терапевтического курса:

  • Широкий спектр клинических противопоказаний и относительных ограничений к применению препарата;
  • Возможное отрицательное воздействие на состояние и функционирование почечного аппарата;
  • Индивидуальные показатели абсорбции препарата, затрудняющие разработку терапевтического курса.
  • Большое количество возможных нежелательных реакций, возникающих в процессе лечения;
  • Отсутствие эффективности препарата при проведении процедуры гемодиализа;
  • Необходимость индивидуального подбора безопасной дозировки и схемы приема медикамента для пользователей преклонного возраста, пациентов, имеющих проблемы с почечной фильтрацией, страдающих сердечной недостаточностью.

Отзывы докторов свидетельствуют о том, что количество достоинств Диротона в значительной степени превышает число его недостатков. Именно по этой причине препарат занимает лидирующие позиции среди медикаментов гипотензивного действия, рекомендованных при повышенном артериальном давлении.

Инструкция по применению Диротона

Инструкция по применению Диротона содержит общую информацию, касающуюся дозирования и особенностей применения лекарственного средства. Точную дозировку и схему приема таблеток сможет определить лишь лечащий врач, учитывая возраст, индивидуальные особенности конкретного пациента, точный диагноз, стадию развития патологического процесса и реакцию организма на предложенную терапию.

При высоком давлении и гипертонии

Диротон при гипертонии и повышенном артериальном давлении рекомендуется применять регулярно, постепенно повышая суточную дозировку. Стартовая доза препарата составляет 10 мг. По истечении 3 недель терапевтического курса при отсутствии должного результата дозировка таблеток увеличивается до 20 мг на протяжении суток.

В комбинации с мочегонными средствами максимальная доза Диротона не должна превышать 5 мг препарата в день.

Принимать Диротон при давлении, артериальной гипертензии рекомендуется на протяжении 3 недель. В дальнейшем терапевтический курс может быть продлен по рекомендации лечащего врача.

При почечной гипертензии

Пациентам, страдающим от почечной гипертензии, таблетки Диротон назначают в минимальной дозировке, составляющей 2,5 мг препарата на протяжении суток. При этом важно, чтобы терапевтический курс проходил под постоянным наблюдением квалифицированного специалиста.

При сердечной недостаточности

Для лечения пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, разрабатывается определенная схема приема препарата от давления Диротон. Терапевтический курс начинают с дозировки, составляющей 2,5 мг на протяжении суток. Спустя 5 дней лечения при хорошей переносимости и отсутствии каких-либо нежелательных реакций суточная доза препарата повышается до 5 мг.

При диабетической нефропатии

Пациентам с диагностированной диабетической нефропатией изначально назначают таблетки Диротон в дозировке, составляющей 10 мг в день. В последствии при необходимости доктор может увеличить суточную дозу препарата на 50% – до 20 мг.

Советы и рекомендации по использованию Диротона

Повысить эффективность терапевтического курса с препаратом от давления Диротон и свести риски проявления возможных побочных действий, помогут следующие рекомендации специалистов:

  1. Воздерживаться от употребления спиртных напитков, поскольку совместимость у Диротона с алкоголем отсутствует, подобная комбинация может стать причиной развития гипотонического криза, резкого снижения показателей кровяного давления;
  2. Пить таблетки в утренние часы, строго соблюдая временные промежутки между приемами;
  3. Не использовать препарат при проведении процедуры гемодиализа, поскольку в данном случае лечение не даст никаких положительных результатов;
  4. Учитывать тот факт, что Диротон может влиять на когнитивные способности, скорость реакций и концентрацию внимания пациентам, управляющим автотранспортом.

В медицинской практике были зафиксированы случаи развития ангионевротического отека у пользователей, принимающих таблетки Диротон, при укусах насекомых. Устранить болезненное состояние можно, прекратив использование препарата.

Возможные побочные эффекты

Лечение повышенного артериального давления, гипертонической болезни таблетками Диротон может спровоцировать появление следующих побочных эффектов;

  • Тошнота и приступы рвоты;
  • Мышечные боли;
  • Выпадение волос;
  • Болезненные ощущения, локализованные в области живота;
  • Депрессивные состояния;
  • Резкие перепады настроение, психоэмоциональная нестабильность;
  • Диарея или же запор;
  • Перманентное отсутствие аппетита;
  • Кожный зуд;
  • Аллергические высыпания по типу крапивницы;
  • Гипергидроз;
  • Покраснение и отечность кожных покровов;
  • Астения;
  • Синдром хронической усталости;
  • Миалгия;
  • Замедление пульса (брадикардия);
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Учащенное сердцебиение (тахикардия);
  • Резкое снижение показателей артериального давления, вплоть до развития гипотонического криза;
  • Васкулит;
  • Эритема;
  • Головные боли;
  • Тремор верхних конечностей;
  • Ринит;
  • Кашлевой синдром;
  • Бронхиальные спазмы;
  • Затруднение дыхательной функции;
  • Подагра;
  • Лихорадочное состояние;
  • Нарушение эректильной функции у представителей сильного пола;
  • Уремия;
  • Почечная дисфункция;
  • Синдром апноэ;
  • Нарушения сна (бессонница ночью и сонливость в дневное время);
  • Артриты;
  • Анурия;
  • Панкреатит;
  • Пересушенность слизистой оболочки ротовой полости;
  • Болезненные ощущения, локализованные в области грудины;
  • Анемия;
  • Снижение показателей свертываемости крови (тромбоцитопения).

Чаще всего в первые дни лечения у пациентов появляется кашлевой синдром, головные боли, слабость и снижение работоспособности, которые проходят сами собой, спустя некоторое время. При появлении других, перечисленных выше нежелательных реакций, необходимо в срочном порядке сообщить доктору для коррекции дозировки или подбора аналога.

Передозировка препаратом

Превышение рекомендованной дозировки препарата Диротон может стать причиной сильной интоксикации организма. Передозировка проявляется следующими характерными клиническими признаками:

  • Тошнота и приступы рвоты;
  • Дисфункция почечного аппарата;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Шоковое состояние циркулярного характера;
  • Обморочное состояние;
  • Резкое и сильное понижение артериального давления;
  • Чрезмерная сухость слизистых оболочек;
  • Сильное головокружение;
  • Брадикардия (замедленная частота сердечных сокращений).

При подобной симптоматике необходимо как можно скорее сделать пациенту промывание желудка, спровоцировав искусственную рвоту, дать таблетку сорбента. Обеспечить свободный доступ кислорода, проветрив помещение и расстегнув тесную одежду. Однако эти действия окажут должный эффект лишь на протяжении получаса с момента употребления таблеток.

В таком случае следует вызывать неотложку. При гипотоническом кризе для стабилизации показателей артериального давления потерпевшему ставят капельницы с солевым и физиологическим раствором.

Дальнейшая терапия носит симптоматический характер и подбирается для каждого больного индивидуально с учетом всех особенностей конкретного клинического случая.

Фармакологическая совместимость

Комбинация таблеток Диротон с кальцийсодержащими препаратами повышает вероятность развития гиперкалиемии, а также усиления гипотензивного действия.

Сочетание с АПФ-блокаторами увеличивает вероятность развития характерных для Диротона нежелательных реакций и снижения артериального давления до критических отметок.

При одновременном приеме таблеток с мочегонными средствами необходимо учитывать, что при такой комбинации усиливается гипотензивный эффект препарата, а также вероятность развития гипокалиемии.

Диротон в значительной степени снижает эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры, гипогликемических лекарственных средств. Комбинация с препаратами лития повышает риски интоксикации организма.

Сочетание Диротона с нестероидными противовоспалительными препаратами усиливает негативное воздействие на почечный аппарат, снижает способность гипотензивного средства стабилизировать кровяное давление.

При одновременном приеме с антидепрессантами, вазодилатирующими медикаментами, возрастают риски передозировки и развития гипотонического криза.

Несмотря на то что Диротон может использоваться в качестве составляющего элемента комплексной терапии, подбирать комбинации препаратов и их дозировку должен только квалифицированный специалист!

Стоимость, условия хранения и продажи

Средняя цена Диротона варьируется в промежутке от 100 до 550 рублей. На стоимость влияют такие факторы, как дозировка основного активно действующего вещества и количество таблеток в упаковке.

Приобрести препарат в аптечных сетях можно, только предъявив соответствующий врачебный рецепт.

Хранить таблетки Диротон рекомендуется в затемненном и сухом месте, недоступном маленьким детям и не подвергающемся воздействию ультрафиолетовых лучей. Оптимальный температурный режим хранения препарата, составляет от +15 до +30С.

Чем заменить Диротон при гипертонии

На современном фармацевтическом рынке можно найти и приобрести следующие аналоги Диротона:

  • Солиприл;
  • Витоприл;
  • Ирумед;
  • Лизигамма;
  • Даприл;
  • Лизиноприл;
  • Зониксем;
  • Лизиновел;
  • Лизигексал.

Препарат Диротон — действенное средство при гипертонической болезни, позволяющее стабилизировать артериальное давление и улучшить сердечную деятельность. Обладает накопительным действием и нормализует состояние больного. В силу достаточно обширного спектра противопоказаний и возможных нежелательных реакций таблетки следует принимать только по назначению специалиста, строго соблюдая все врачебные рекомендации!

Диротон, 5 мг, таблетки, 56 шт.

Инструкция на Диротон

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
лизиноприл 2,5 мг
5 мг
10 мг
20 мг
(в виде 2,72/5,44/10,89/21,77 мг лизиноприла дигидрата соответственно)
вспомогательные вещества: магния стеарат — 2/2/2/4 мг; тальк — 3/3/3/6 мг; маннитол — 15/15/20/40 мг; крахмал кукурузный — 37,28/34,56/34,11/68,23 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 40/40/50/100 мг
Читайте также:  Купить крем АРТРОПАНТ для суставов в Москве 🏥 в Аптеке Тан

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Эссенциальная гипертензия: рекомендованная начальная доза для больных, не принимающих антигипертензивные средства, — 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки. Обычная поддерживающая доза — 20 мг, ее можно увеличить до 40 мг в сутки, в зависимости от динамики АД. Максимальная суточная доза — 40 мг. При увеличении дозы следует учитывать, что для полного развития эффекта требуется 2–4 нед. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным средством.

Больным, принимающим диуретические средства, за 2–3 дня до начала терапии препаратом Диротон ® прием диуретических средств следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза препарата Диротон ® не должна превышать 5 мг/день, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приема первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии (максимальное действие проявляется через 6 ч после приема препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью РААС: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5–5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

Почечная недостаточность: поскольку выведение лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза препарата Диротон ® зависит от показателей Cl креатинина: при Cl креатинина 30–70 мл/мин — 5–10 мг/сут, при Cl креатинина 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, — 2,5 мг/сут. Поддерживающая доза зависит от клинического эффекта и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

Хроническая сердечная недостаточность: начальную суточную дозу препарата Диротон ® , равную 2,5 мг, можно постепенно увеличить через 3–5 дней до обычной поддерживающей суточной дозы 5–20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон ® , и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

Диабетическая нефропатия: суточная доза у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом с нормальным АД составляет 10 мг в один прием. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 1 раз в сутки для снижения дАД до 75 мм рт. ст., измеряемого в положении сидя. Подбор дозы для больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, страдающих артериальной гипертензией, осуществляется по вышеуказанной схеме, однако оптимальное дАД должно быть ниже 90 мм рт. ст.

Острый инфаркт миокарда: в случае применения препарата Диротон ® в первые сутки после инфаркта миокарда начальная доза препарата составляет 5 мг, на вторые сутки повторно назначают 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применяют не менее 6 нед. При низком сАД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы — 2,5 мг/сут. В случае развития артериальной гипотензии, когда сАД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сут, в случае необходимости временно можно назначать по 2,5 мг/сут. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

Диротон : инструкция по применению

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Способ применения и дозы •
  • Передозировка •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
  • Меры предосторожности •
  • Упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •
  • Условия отпуска •

Состав

Каждая таблетка содержит:

Таблетки 5 мг

Действующее вещество:

5 мг лизиноприла (в виде 5,44 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

Таблетки 10 мг

Действующее вещество:

10 мг лизиноприла (в виде 10,89 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

Таблетки 20 мг

Действующее вещество:

20 мг лизиноприла (в виде 21,77 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

Описание

Таблетки 5 мг

Белые или почти белые круглые, плоские таблетки с фаской, с гравировкой «5» на одной стороне и с риской — на другой.

Таблетки 10 мг

Белые или почти белые четырехугольные, слегка двояковыпуклые таблетки с гравировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой

Таблетки 20 мг

Белые или почти белые пятиугольные, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «20» на одной стороне и с риской — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.

Код ATX: С09АА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидилдипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление, лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II — ферменту, который разрушает брадикинин. Играют ли роль повышенные концентрации брадикинина, мощного вазодилататорного пептида, в терапевтических эффектах лизиноприла, еще предстоит выяснить.

Клиническая эффективность и безопасность

Влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при сердечной недостаточности было изучено путем сравнения высокой дозы лизиноприла (32,5 мг или 35 мг один раз в день) с низкой дозой (2,5 мг или 5 мг один раз в день). В исследовании принимали участие 3164 пациента со средним периодом последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов). Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р=0,002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р=0,036) по сравнению с низкой дозой. Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р=0,128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р=0,073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине сердечной недостаточности снизилось на 24% (р=0,002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы.

Изменения симптомов у пациентов, получавших высокие и низкие дозы лизиноприла, были одинаковыми.

Результаты исследования показали, что общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, являются схожими как по характеру, так и по количественным параметрам. Прогнозируемые нежелательные явления, возникавшие в результате ингибирования АПФ, такие как артериальная гипотензия или нарушение функции почек, хорошо поддавались коррекции и редко приводили к отмене лечения. Кашель реже встречался у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, чем у пациентов, получавших низкие дозы.

В исследовании GISSI-3 использовался 2×2 факториальный дизайн для сравнения эффектов лизиноприла и глицерилтринитрата (нитроглицерина), которые применялись отдельно или в комбинации в течение 6 недель, относительно контрольной группы. В исследовании, в котором участвовали 19394 пациента, получавших лечение в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда, лизиноприл обеспечивал статистически значимое снижение риска смерти, составлявшее 11%, по сравнению с контролем (2р=0,03). Снижение риска при приеме нитроглицерина не являлось статистически значимым, однако комбинация лизиноприла и нитроглицерина приводила к статистически значимому снижению риска смерти, составлявшему 17%, по сравнению с контролем (2р=0,02). В подгруппах пожилых людей (возраст >70 лет) и женщин, заранее определенных как пациенты, подверженные высокому риску смерти, значительное преимущество наблюдалось в отношении комбинированной конечной точки: смертности и функции сердца. Комбинированная конечная точка для всех пациентов, а также подгрупп, подверженных высокому риску, через 6 месяцев также значительно улучшалась у пациентов, получавших лизиноприл или лизиноприл плюс нитроглицерин в течение 6 недель, что указывало на профилактическое действие лизиноприла. Как при применении любой вазодилатирующей терапии, при лечении лизиноприлом отмечалась повышенная частота развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек, однако данные явления не сопровождались пропорциональным увеличением смертности.

В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании (N=335), в котором сравнивали лизиноприл с блокатором кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной нефропатией с микроальбуминурией, прием 10-20 мг лизиноприла один раз в сутки в течение 12 месяцев, снижал систолическое/диастолическое артериальное давление на 13/10 мм рт. ст., а экскрецию альбумина с мочой на 40%. По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

В двух крупных рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET [исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом] и VA NEPHRON-D [исследование диабетической нефропатии, проводимое Министерством по делам ветеранов]) изучалось совместное применение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания, или сахарный диабет 2 типа с признаками повреждения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенного благоприятного воздействия на функции почек и/или сердечно-сосудистой системы и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией.

С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

В связи с этим не рекомендуется совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.

Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, где в качестве конечных точек принимались изменения функции сердечно-сосудистой системы и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитор АПФ или антагонист рецепторов ангиотензина II) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска нежелательных исходов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Дети и подростки

В клиническом исследовании 115 детей с артериальной гипертензией в возрасте 6-16 лет пациенты с весом менее 50 кг получали 0,625 мг, 2,5 мг или 20 мг лизиноприла один раз в день, а пациенты с весом 50 кг и более получали 1,25 мг; 5 мг или 40 мг лизиноприла один раз в день. Через 2 недели лизиноприл, принимавшийся один раз в день, снижал артериальное давление в дозозависимой манере с устойчивой антигипертензивной эффективностью, которая проявлялась в дозах выше 1,25 мг.

Данный эффект был подтвержден в фазе отмены, когда диастолическое артериальное давление поднялось примерно на 9 мм рт. ст. больше у пациентов, которые были рандомизированы в группу плацебо, чем у пациентов, которые были рандомизированы в группы средних и высоких доз лизиноприла. Дозозависимый антигипертензивный эффект лизиноприла в нескольких демографических подгруппах был одинаковым: возраст, стадии Таннера, пол и раса.

Фармакокинетика

Лизиноприл — не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Нарушение функции печени

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30%, согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается только на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снизилась в среднем на 60%, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но, на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Дети и подростки

Фармакокинетический профиль лизиноприла исследовали у 29 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих артериальной гипертензией, со скоростью клубочковой фильтрации более 30 мл/мин/1,73 м2. После приема дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг максимальная равновесная концентрация лизиноприла в плазме крови была достигнута в течение 6 часов, а степень всасывания, на основании данных о выведении с мочой, составляла приблизительно 28%. Эти значения аналогичны значениям, полученным ранее у взрослых.

Читайте также:  Норма холестерина у женщин в возрасте 40 лет, причины отклонения от нормы

Значения AUC и Сmax у детей в этом исследовании сопоставимы с теми, которые были получены для взрослых.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови — время» (больше приблизительно на 60%) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Лечение артериальной гипертензии.

Сердечная недостаточность

Лечение сердечной недостаточности.

Острый инфаркт миокарда

Краткосрочное (6 недель) лечение пациентов со стабильной гемодинамикой в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда.

Диабетическая нефропатия

Лечение поражения почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией нефропатии (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любым другим компонентам препарата, перечисленным в разделе «Состав», или любым другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с предшествующим лечением другими ингибиторами АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Одновременное применение препарата Диротон с содержащими алискирен препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с артериальным давлением (см. раздел «Меры предосторожности»). Риска на таблетке предназначена для разделения таблетки с целью упрощения процесса проглатывания, но не для разделения на равные дозы. По этой причине дозировка 2,5 мг не может быть обеспечена препаратом в дозировке 5 мг.

Артериальная гипертензия

Диротон можно применять в монотерапии или в сочетании с другими классами гипотензивных препаратов (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»).

Начальная доза

У пациентов с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности, при реноваскулярной гипертензии, у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли и/или гиповолемии, декомпенсации сердечной деятельности или тяжелой артериальной гипертензии) возможно более выраженное снижение артериального давления после начальной дозы. У таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5-5 мг, при этом начало терапии должно проводиться под строгим медицинским наблюдением. При почечной недостаточности рекомендовано применять более низкую начальную дозу (см. таблицу 1 ниже).

Поддерживающая доза

Эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Обычно, если желаемый терапевтический эффект не удается достичь в течение 2-4 недель при применении определенной дозы, возможно дальнейшее повышение дозы. Максимальная используемая в долгосрочных контролируемых клинических исследованиях доза составляла 80 мг/сут.

Пациенты, получающие диуретики

После начала терапии препаратом Диротон возможно развитие симптоматической гипотензии. Риск развития симптоматической гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики. По этой причине при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность в связи с риском потери электролитов/гиповолемии. По возможности, диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Диротон. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых нельзя провести отмену диуретиков, лечение препаратом Диротон следует начинать с дозы 5 мг. При этом показан контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови. В последующем дозу препарата Диротон можно скорректировать в зависимости от уровня артериального давления. При необходимости, возможно возобновление лечения диуретиками (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Коррекция дозы при почечной недостаточности

Доза у пациентов с нарушением функции почек должна подбираться с учетом клиренса креатинина (КК) (см. таблицу 1).

Таблица 1. Коррекция дозы при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза (мг/сут)
Менее 10 мл/мин(включая пациентов, находящихся на диализе) 2,5 мг*
10-30 мл/мин 2,5-5 мг
31-80 мл/мин 5-10 мг

*Дозу и/или частоту приема следует подбирать с учетом уровня артериального давления.

Дозу можно постепенно увеличивать до достижения желаемых значений артериального давления или максимально до 40 мг/сут.

Применение у детей с артериальной гипертензий в возрасте 6-16 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки у детей с массой тела 20-50 кг и 5 мг 1 раз в сутки у детей с массой тела более 50 кг. Дозу следует подбирать индивидуально до максимальной 20 мг/сут у детей с массой тела 20-50 кг и 40 мг у детей с массой тела более 50 кг. В исследования с участием детей не проводилось изучение доз выше 0,61 мг/кг (или превышающих 40 мг) (см. раздел «Фармакодинамика»).

У детей со сниженной функцией почек необходимо назначать меньшую начальную дозу или увеличивать интервалы между повышением дозы.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью Диротон следует применять в качестве препарата дополнительной терапии к диуретикам и, при необходимости, препаратам наперстянки или бета-адреноблокаторам (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»), Начальная доза может составлять 2,5 мг 1 раз в сутки, при этом лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением для оценки эффекта на артериальное давление. При повышении дозы необходимо учитывать следующее:

шаг повышения дозы не должен превышать 10 мг

интервал между повышением дозы не должен быть менее 2 недель

дозу необходимо повышать до максимально переносимой (35 мг 1 раз в сутки).

Коррекция дозы проводится индивидуально, в зависимости от клинического эффекта.

У пациентов с высоким риском симптоматической гипотензии, например, у пациентов с дефицитом электролитов и/или гипонатриемией, у пациентов с гиповолемией или у пациентов, получающих сильные диуретики, по возможности, нужно провести коррекцию таких факторов до назначения препарата Диротон. Показан контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Острый инфаркт миокарда

Пациенты должны получать, по необходимости, стандартные рекомендованные препараты, такие как тромболитики, ацетилсалициловая кислота и бета-адреноблокаторы. Нитроглицерин внутривенно или трансдермально можно применять в сочетании с препаратом Диротон (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»),

Начальная доза (первые 3 дня после инфаркта миокарда)

Лечение препаратом Диротон может быть начато в течение 24 часов после появления симптомов. Терапию не следует начинать при систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт. ст. Первая доза препарата Диротон — 5 мг внутрь, затем 5 мг через 24 часа, 10 мг через 48 часов и затем 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с низким систолическим артериальным давлением (120 мм рт. ст. или ниже), если лечение начинается или продолжается в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда, доза должна быть ниже — 2,5 мг внутрь (см. раздел «Меры предосторожности»).

При наличии почечной недостаточности (клиренс креатинина

Передозировка

Данные о передозировке у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать в себя артериальную гипотензию, коллапс, нарушения электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревогу и кашель. При передозировке рекомендуется внутривенное введение физиологического раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует уложить пациента в положение «лежа» на спине. При наличии соответствующей возможности можно также рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов.

В случае, если прием препарата произошел недавно, необходимо провести меры для выведения лизиноприла (например, вызвать рвоту, промыть желудок, ввести сорбенты и натрия сульфат). Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем проведения гемодиализа (см. раздел «Меры предосторожности»). При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка искусственного водителя ритма. Необходим постоянный контроль основных показателей жизнедеятельности, содержания электролитов и концентрации креатинина в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) при совместном применении с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с повышенным риском таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с использованием только одного препарата, блокирующего РААС (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).

Гипотензивные препараты

При применении лизиноприла совместно с другими гипотензивными препаратами (например, нитроглицерин и другие нитраты или другие сосудорасширяющие средства) возможно резкое снижение артериального давления (аддитивный эффект).

Следует избегать одновременного применения лизиноприла и алискирен-содержащих препаратов (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Одновременный прием диуретических средств с лизиноприлом, как правило, оказывает дополнительное гипотензивное действие.

При назначении лизиноприла пациентам, которые уже принимают диуретики или которым недавно назначены диуретики, возможно чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической гипотензии может быть снижен при прекращении приема диуретиков до начала лечения лизиноприлом (см. разделы «Меры предосторожности» и «Способ применения и дозы»).

Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики или калийсодержащие заменители соли

Несмотря на то, что в клинических исследованиях содержание калия в сыворотке крови обычно оставалось в пределах нормальных значений, у некоторых пациентов наблюдалась гиперкалиемия. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена или амилорида), калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли. Применение калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если лизиноприл назначают одновременно с калийнесберегающим диуретиком, гипокалиемия, индуцированная приемом диуретика, может уменьшиться.

Препараты лития

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови и появлении токсических эффектов. Одновременный прием тиазидных диуретиков может увеличивать риск развития литиевой токсичности и усиливать уже повышенную литиевую токсичность на фоне применения ингибиторов АПФ. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется, но в случае доказанной необходимости применения данной комбинации следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥3 г/сут

При одновременном применении ингибиторов АПФ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, ацетилсалициловая кислота в качестве противовоспалительного препарата, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВП может повышать риск нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и повышать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходно сниженной функцией почек. Данные эффекты обычно обратимы. Пациенты должны получать достаточный объем жидкости. Кроме того, следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после назначения комбинированной терапии и проводить его периодически в дальнейшем.

Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение и выраженную артериальную гипотензию) после введения инъекционного препарата, содержащего золото (например, натрия ауротиомалата), регистрировались чаще у пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотики/обезболивающие средства

Одновременное применение некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотиков с ингибиторами АПФ может приводить к дальнейшему снижению артериального давления (см. раздел «Меры предосторожности»).

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ.

Гипогликемические препараты

Эпидемиологические исследования показали, что одновременный прием ингибиторов АПФ и гипогликемических препаратов (инсулины, гипогликемические препараты для приема внутрь) может усиливать гипогликемический эффект с риском развития гипогликемии. Развитие данного явления наиболее вероятно в течение первых недель лечения комбинацией препаратов, а также у пациентов с почечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-адреноблокаторы, нитраты

Лизиноприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Активаторы тканевого плазминогена

Сопутствующее лечение с тканевыми активаторами плазминогена может увеличить риск ангионевротического отека.

Меры предосторожности

Симптоматическая гипотензия

Симптоматическая гипотензия редко возникает у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне применения лизиноприла артериальная гипотензия с большей вероятностью возникнет на фоне гиповолемии, например, при применении диуретиков, ограничения поваренной соли в диете, при проведении диализа, диареи или рвоте или наличия выраженной ренин-зависимой гипертензии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»). У пациентов с сердечной недостаточностью, независимо от наличия сопутствующей почечной недостаточности, наблюдалось развитие симптоматической гипотензии. Наиболее вероятно развитие симптоматической гипотензии у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, при которой используются более высокие дозы петлевых диуретиков, гипонатриемией или функциональной почечной недостаточностью. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической гипотензии необходим тщательный контроль состояния при начале терапии или коррекции дозы. То же самое относится к пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярным заболеванием, у которых слишком сильное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

При возникновении артериальной гипотензии следует придать пациенту горизонтальное положение, при необходимости рекомендована внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия, как правило, не является противопоказанием для дальнейшего лечения; дальнейшее лечение обычно проходит без осложнений после восстановления артериального давления в результате коррекции гиповолемии.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным артериальным давлением возможно дополнительное снижение системного артериального давления при применении лизиноприла. Данный эффект ожидаем и не является поводом для прекращения лечения. Если гипотензия приводит к клиническим проявлениям, то может быть показано снижение дозы или отмена лизиноприла.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

В случае развития острого инфаркта миокарда, если лечение сосудорасширяющими препаратами может серьезно ухудшить состояние гемодинамики (например, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже, или в случае кардиогенного шока), назначать лизиноприл противопоказано. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда необходимо снизить дозу, если систолическое артериальное давление составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже. При устойчивой артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 ч) следует отменить лизиноприл.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует с осторожностью применять у пациентов со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, при стенозе аортального клапана или гипертрофической кардиомиопатии.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек (КК

Упаковка

14 таблеток в блистере из твердой пленки ПВХ и алюминиевой фольги.

1, 2 или 4 блистера с приложенной инструкцией по применению помещаются в картонную коробку.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *