Диротон: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Способ применения и дозы •
  • Передозировка •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
  • Меры предосторожности •
  • Упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •
  • Условия отпуска •

Состав

Каждая таблетка содержит:

Таблетки 5 мг

Действующее вещество:

5 мг лизиноприла (в виде 5,44 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

Таблетки 10 мг

Действующее вещество:

10 мг лизиноприла (в виде 10,89 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

Таблетки 20 мг

Действующее вещество:

20 мг лизиноприла (в виде 21,77 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

Описание

Таблетки 5 мг

Белые или почти белые круглые, плоские таблетки с фаской, с гравировкой «5» на одной стороне и с риской — на другой.

Таблетки 10 мг

Белые или почти белые четырехугольные, слегка двояковыпуклые таблетки с гравировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой

Таблетки 20 мг

Белые или почти белые пятиугольные, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «20» на одной стороне и с риской — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.

Код ATX: С09АА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидилдипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление, лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II — ферменту, который разрушает брадикинин. Играют ли роль повышенные концентрации брадикинина, мощного вазодилататорного пептида, в терапевтических эффектах лизиноприла, еще предстоит выяснить.

Клиническая эффективность и безопасность

Влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при сердечной недостаточности было изучено путем сравнения высокой дозы лизиноприла (32,5 мг или 35 мг один раз в день) с низкой дозой (2,5 мг или 5 мг один раз в день). В исследовании принимали участие 3164 пациента со средним периодом последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов). Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р=0,002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р=0,036) по сравнению с низкой дозой. Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р=0,128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р=0,073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине сердечной недостаточности снизилось на 24% (р=0,002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы.

Изменения симптомов у пациентов, получавших высокие и низкие дозы лизиноприла, были одинаковыми.

Результаты исследования показали, что общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, являются схожими как по характеру, так и по количественным параметрам. Прогнозируемые нежелательные явления, возникавшие в результате ингибирования АПФ, такие как артериальная гипотензия или нарушение функции почек, хорошо поддавались коррекции и редко приводили к отмене лечения. Кашель реже встречался у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, чем у пациентов, получавших низкие дозы.

В исследовании GISSI-3 использовался 2×2 факториальный дизайн для сравнения эффектов лизиноприла и глицерилтринитрата (нитроглицерина), которые применялись отдельно или в комбинации в течение 6 недель, относительно контрольной группы. В исследовании, в котором участвовали 19394 пациента, получавших лечение в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда, лизиноприл обеспечивал статистически значимое снижение риска смерти, составлявшее 11%, по сравнению с контролем (2р=0,03). Снижение риска при приеме нитроглицерина не являлось статистически значимым, однако комбинация лизиноприла и нитроглицерина приводила к статистически значимому снижению риска смерти, составлявшему 17%, по сравнению с контролем (2р=0,02). В подгруппах пожилых людей (возраст >70 лет) и женщин, заранее определенных как пациенты, подверженные высокому риску смерти, значительное преимущество наблюдалось в отношении комбинированной конечной точки: смертности и функции сердца. Комбинированная конечная точка для всех пациентов, а также подгрупп, подверженных высокому риску, через 6 месяцев также значительно улучшалась у пациентов, получавших лизиноприл или лизиноприл плюс нитроглицерин в течение 6 недель, что указывало на профилактическое действие лизиноприла. Как при применении любой вазодилатирующей терапии, при лечении лизиноприлом отмечалась повышенная частота развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек, однако данные явления не сопровождались пропорциональным увеличением смертности.

В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании (N=335), в котором сравнивали лизиноприл с блокатором кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной нефропатией с микроальбуминурией, прием 10-20 мг лизиноприла один раз в сутки в течение 12 месяцев, снижал систолическое/диастолическое артериальное давление на 13/10 мм рт. ст., а экскрецию альбумина с мочой на 40%. По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

В двух крупных рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET [исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом] и VA NEPHRON-D [исследование диабетической нефропатии, проводимое Министерством по делам ветеранов]) изучалось совместное применение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания, или сахарный диабет 2 типа с признаками повреждения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенного благоприятного воздействия на функции почек и/или сердечно-сосудистой системы и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией.

С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

В связи с этим не рекомендуется совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.

Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, где в качестве конечных точек принимались изменения функции сердечно-сосудистой системы и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитор АПФ или антагонист рецепторов ангиотензина II) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска нежелательных исходов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Дети и подростки

В клиническом исследовании 115 детей с артериальной гипертензией в возрасте 6-16 лет пациенты с весом менее 50 кг получали 0,625 мг, 2,5 мг или 20 мг лизиноприла один раз в день, а пациенты с весом 50 кг и более получали 1,25 мг; 5 мг или 40 мг лизиноприла один раз в день. Через 2 недели лизиноприл, принимавшийся один раз в день, снижал артериальное давление в дозозависимой манере с устойчивой антигипертензивной эффективностью, которая проявлялась в дозах выше 1,25 мг.

Данный эффект был подтвержден в фазе отмены, когда диастолическое артериальное давление поднялось примерно на 9 мм рт. ст. больше у пациентов, которые были рандомизированы в группу плацебо, чем у пациентов, которые были рандомизированы в группы средних и высоких доз лизиноприла. Дозозависимый антигипертензивный эффект лизиноприла в нескольких демографических подгруппах был одинаковым: возраст, стадии Таннера, пол и раса.

Фармакокинетика

Лизиноприл — не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Нарушение функции печени

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30%, согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается только на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снизилась в среднем на 60%, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но, на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Дети и подростки

Фармакокинетический профиль лизиноприла исследовали у 29 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих артериальной гипертензией, со скоростью клубочковой фильтрации более 30 мл/мин/1,73 м2. После приема дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг максимальная равновесная концентрация лизиноприла в плазме крови была достигнута в течение 6 часов, а степень всасывания, на основании данных о выведении с мочой, составляла приблизительно 28%. Эти значения аналогичны значениям, полученным ранее у взрослых.

Значения AUC и Сmax у детей в этом исследовании сопоставимы с теми, которые были получены для взрослых.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови — время» (больше приблизительно на 60%) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

Читайте также:  Верхнее и нижнее давление - что это означает и показывает, от чего зависит, значение показателей нормы и расшифровка измерений

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Лечение артериальной гипертензии.

Сердечная недостаточность

Лечение сердечной недостаточности.

Острый инфаркт миокарда

Краткосрочное (6 недель) лечение пациентов со стабильной гемодинамикой в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда.

Диабетическая нефропатия

Лечение поражения почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией нефропатии (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любым другим компонентам препарата, перечисленным в разделе «Состав», или любым другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с предшествующим лечением другими ингибиторами АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Одновременное применение препарата Диротон с содержащими алискирен препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с артериальным давлением (см. раздел «Меры предосторожности»). Риска на таблетке предназначена для разделения таблетки с целью упрощения процесса проглатывания, но не для разделения на равные дозы. По этой причине дозировка 2,5 мг не может быть обеспечена препаратом в дозировке 5 мг.

Артериальная гипертензия

Диротон можно применять в монотерапии или в сочетании с другими классами гипотензивных препаратов (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»).

Начальная доза

У пациентов с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности, при реноваскулярной гипертензии, у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли и/или гиповолемии, декомпенсации сердечной деятельности или тяжелой артериальной гипертензии) возможно более выраженное снижение артериального давления после начальной дозы. У таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5-5 мг, при этом начало терапии должно проводиться под строгим медицинским наблюдением. При почечной недостаточности рекомендовано применять более низкую начальную дозу (см. таблицу 1 ниже).

Поддерживающая доза

Эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Обычно, если желаемый терапевтический эффект не удается достичь в течение 2-4 недель при применении определенной дозы, возможно дальнейшее повышение дозы. Максимальная используемая в долгосрочных контролируемых клинических исследованиях доза составляла 80 мг/сут.

Пациенты, получающие диуретики

После начала терапии препаратом Диротон возможно развитие симптоматической гипотензии. Риск развития симптоматической гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики. По этой причине при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность в связи с риском потери электролитов/гиповолемии. По возможности, диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Диротон. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых нельзя провести отмену диуретиков, лечение препаратом Диротон следует начинать с дозы 5 мг. При этом показан контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови. В последующем дозу препарата Диротон можно скорректировать в зависимости от уровня артериального давления. При необходимости, возможно возобновление лечения диуретиками (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Коррекция дозы при почечной недостаточности

Доза у пациентов с нарушением функции почек должна подбираться с учетом клиренса креатинина (КК) (см. таблицу 1).

Таблица 1. Коррекция дозы при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза (мг/сут)
Менее 10 мл/мин(включая пациентов, находящихся на диализе) 2,5 мг*
10-30 мл/мин 2,5-5 мг
31-80 мл/мин 5-10 мг

*Дозу и/или частоту приема следует подбирать с учетом уровня артериального давления.

Дозу можно постепенно увеличивать до достижения желаемых значений артериального давления или максимально до 40 мг/сут.

Применение у детей с артериальной гипертензий в возрасте 6-16 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки у детей с массой тела 20-50 кг и 5 мг 1 раз в сутки у детей с массой тела более 50 кг. Дозу следует подбирать индивидуально до максимальной 20 мг/сут у детей с массой тела 20-50 кг и 40 мг у детей с массой тела более 50 кг. В исследования с участием детей не проводилось изучение доз выше 0,61 мг/кг (или превышающих 40 мг) (см. раздел «Фармакодинамика»).

У детей со сниженной функцией почек необходимо назначать меньшую начальную дозу или увеличивать интервалы между повышением дозы.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью Диротон следует применять в качестве препарата дополнительной терапии к диуретикам и, при необходимости, препаратам наперстянки или бета-адреноблокаторам (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»), Начальная доза может составлять 2,5 мг 1 раз в сутки, при этом лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением для оценки эффекта на артериальное давление. При повышении дозы необходимо учитывать следующее:

шаг повышения дозы не должен превышать 10 мг

интервал между повышением дозы не должен быть менее 2 недель

дозу необходимо повышать до максимально переносимой (35 мг 1 раз в сутки).

Коррекция дозы проводится индивидуально, в зависимости от клинического эффекта.

У пациентов с высоким риском симптоматической гипотензии, например, у пациентов с дефицитом электролитов и/или гипонатриемией, у пациентов с гиповолемией или у пациентов, получающих сильные диуретики, по возможности, нужно провести коррекцию таких факторов до назначения препарата Диротон. Показан контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Острый инфаркт миокарда

Пациенты должны получать, по необходимости, стандартные рекомендованные препараты, такие как тромболитики, ацетилсалициловая кислота и бета-адреноблокаторы. Нитроглицерин внутривенно или трансдермально можно применять в сочетании с препаратом Диротон (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»),

Начальная доза (первые 3 дня после инфаркта миокарда)

Лечение препаратом Диротон может быть начато в течение 24 часов после появления симптомов. Терапию не следует начинать при систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт. ст. Первая доза препарата Диротон — 5 мг внутрь, затем 5 мг через 24 часа, 10 мг через 48 часов и затем 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с низким систолическим артериальным давлением (120 мм рт. ст. или ниже), если лечение начинается или продолжается в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда, доза должна быть ниже — 2,5 мг внутрь (см. раздел «Меры предосторожности»).

При наличии почечной недостаточности (клиренс креатинина

Передозировка

Данные о передозировке у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать в себя артериальную гипотензию, коллапс, нарушения электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревогу и кашель. При передозировке рекомендуется внутривенное введение физиологического раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует уложить пациента в положение «лежа» на спине. При наличии соответствующей возможности можно также рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов.

В случае, если прием препарата произошел недавно, необходимо провести меры для выведения лизиноприла (например, вызвать рвоту, промыть желудок, ввести сорбенты и натрия сульфат). Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем проведения гемодиализа (см. раздел «Меры предосторожности»). При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка искусственного водителя ритма. Необходим постоянный контроль основных показателей жизнедеятельности, содержания электролитов и концентрации креатинина в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) при совместном применении с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с повышенным риском таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с использованием только одного препарата, блокирующего РААС (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).

Гипотензивные препараты

При применении лизиноприла совместно с другими гипотензивными препаратами (например, нитроглицерин и другие нитраты или другие сосудорасширяющие средства) возможно резкое снижение артериального давления (аддитивный эффект).

Следует избегать одновременного применения лизиноприла и алискирен-содержащих препаратов (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Одновременный прием диуретических средств с лизиноприлом, как правило, оказывает дополнительное гипотензивное действие.

При назначении лизиноприла пациентам, которые уже принимают диуретики или которым недавно назначены диуретики, возможно чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической гипотензии может быть снижен при прекращении приема диуретиков до начала лечения лизиноприлом (см. разделы «Меры предосторожности» и «Способ применения и дозы»).

Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики или калийсодержащие заменители соли

Несмотря на то, что в клинических исследованиях содержание калия в сыворотке крови обычно оставалось в пределах нормальных значений, у некоторых пациентов наблюдалась гиперкалиемия. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена или амилорида), калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли. Применение калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если лизиноприл назначают одновременно с калийнесберегающим диуретиком, гипокалиемия, индуцированная приемом диуретика, может уменьшиться.

Препараты лития

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови и появлении токсических эффектов. Одновременный прием тиазидных диуретиков может увеличивать риск развития литиевой токсичности и усиливать уже повышенную литиевую токсичность на фоне применения ингибиторов АПФ. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется, но в случае доказанной необходимости применения данной комбинации следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥3 г/сут

При одновременном применении ингибиторов АПФ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, ацетилсалициловая кислота в качестве противовоспалительного препарата, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВП может повышать риск нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и повышать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходно сниженной функцией почек. Данные эффекты обычно обратимы. Пациенты должны получать достаточный объем жидкости. Кроме того, следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после назначения комбинированной терапии и проводить его периодически в дальнейшем.

Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение и выраженную артериальную гипотензию) после введения инъекционного препарата, содержащего золото (например, натрия ауротиомалата), регистрировались чаще у пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотики/обезболивающие средства

Одновременное применение некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотиков с ингибиторами АПФ может приводить к дальнейшему снижению артериального давления (см. раздел «Меры предосторожности»).

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ.

Гипогликемические препараты

Эпидемиологические исследования показали, что одновременный прием ингибиторов АПФ и гипогликемических препаратов (инсулины, гипогликемические препараты для приема внутрь) может усиливать гипогликемический эффект с риском развития гипогликемии. Развитие данного явления наиболее вероятно в течение первых недель лечения комбинацией препаратов, а также у пациентов с почечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-адреноблокаторы, нитраты

Лизиноприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Активаторы тканевого плазминогена

Сопутствующее лечение с тканевыми активаторами плазминогена может увеличить риск ангионевротического отека.

Меры предосторожности

Симптоматическая гипотензия

Симптоматическая гипотензия редко возникает у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне применения лизиноприла артериальная гипотензия с большей вероятностью возникнет на фоне гиповолемии, например, при применении диуретиков, ограничения поваренной соли в диете, при проведении диализа, диареи или рвоте или наличия выраженной ренин-зависимой гипертензии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»). У пациентов с сердечной недостаточностью, независимо от наличия сопутствующей почечной недостаточности, наблюдалось развитие симптоматической гипотензии. Наиболее вероятно развитие симптоматической гипотензии у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, при которой используются более высокие дозы петлевых диуретиков, гипонатриемией или функциональной почечной недостаточностью. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической гипотензии необходим тщательный контроль состояния при начале терапии или коррекции дозы. То же самое относится к пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярным заболеванием, у которых слишком сильное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

Читайте также:  Ибупрофен понижает или повышает давление?

При возникновении артериальной гипотензии следует придать пациенту горизонтальное положение, при необходимости рекомендована внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия, как правило, не является противопоказанием для дальнейшего лечения; дальнейшее лечение обычно проходит без осложнений после восстановления артериального давления в результате коррекции гиповолемии.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным артериальным давлением возможно дополнительное снижение системного артериального давления при применении лизиноприла. Данный эффект ожидаем и не является поводом для прекращения лечения. Если гипотензия приводит к клиническим проявлениям, то может быть показано снижение дозы или отмена лизиноприла.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

В случае развития острого инфаркта миокарда, если лечение сосудорасширяющими препаратами может серьезно ухудшить состояние гемодинамики (например, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже, или в случае кардиогенного шока), назначать лизиноприл противопоказано. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда необходимо снизить дозу, если систолическое артериальное давление составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже. При устойчивой артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 ч) следует отменить лизиноприл.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует с осторожностью применять у пациентов со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, при стенозе аортального клапана или гипертрофической кардиомиопатии.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек (КК

Упаковка

14 таблеток в блистере из твердой пленки ПВХ и алюминиевой фольги.

1, 2 или 4 блистера с приложенной инструкцией по применению помещаются в картонную коробку.

Диротон, 5 мг, таблетки, 56 шт.

Инструкция на Диротон

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
лизиноприл 2,5 мг
5 мг
10 мг
20 мг
(в виде 2,72/5,44/10,89/21,77 мг лизиноприла дигидрата соответственно)
вспомогательные вещества: магния стеарат — 2/2/2/4 мг; тальк — 3/3/3/6 мг; маннитол — 15/15/20/40 мг; крахмал кукурузный — 37,28/34,56/34,11/68,23 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 40/40/50/100 мг

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Эссенциальная гипертензия: рекомендованная начальная доза для больных, не принимающих антигипертензивные средства, — 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки. Обычная поддерживающая доза — 20 мг, ее можно увеличить до 40 мг в сутки, в зависимости от динамики АД. Максимальная суточная доза — 40 мг. При увеличении дозы следует учитывать, что для полного развития эффекта требуется 2–4 нед. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным средством.

Больным, принимающим диуретические средства, за 2–3 дня до начала терапии препаратом Диротон ® прием диуретических средств следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза препарата Диротон ® не должна превышать 5 мг/день, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приема первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии (максимальное действие проявляется через 6 ч после приема препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью РААС: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5–5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

Почечная недостаточность: поскольку выведение лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза препарата Диротон ® зависит от показателей Cl креатинина: при Cl креатинина 30–70 мл/мин — 5–10 мг/сут, при Cl креатинина 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, — 2,5 мг/сут. Поддерживающая доза зависит от клинического эффекта и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

Хроническая сердечная недостаточность: начальную суточную дозу препарата Диротон ® , равную 2,5 мг, можно постепенно увеличить через 3–5 дней до обычной поддерживающей суточной дозы 5–20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон ® , и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

Диабетическая нефропатия: суточная доза у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом с нормальным АД составляет 10 мг в один прием. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 1 раз в сутки для снижения дАД до 75 мм рт. ст., измеряемого в положении сидя. Подбор дозы для больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, страдающих артериальной гипертензией, осуществляется по вышеуказанной схеме, однако оптимальное дАД должно быть ниже 90 мм рт. ст.

Острый инфаркт миокарда: в случае применения препарата Диротон ® в первые сутки после инфаркта миокарда начальная доза препарата составляет 5 мг, на вторые сутки повторно назначают 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применяют не менее 6 нед. При низком сАД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы — 2,5 мг/сут. В случае развития артериальной гипотензии, когда сАД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сут, в случае необходимости временно можно назначать по 2,5 мг/сут. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

Диротон

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Диротон – препарат, предназначенный для регулирования артериального давления.

Фармакологическое действие

Диротон обладает ярко выраженными гипотензивными (понижает кровяное давление) и периферически сосудорасширяющими свойствами.

Действующим веществом данного препарата является лизиноприл.

После применения Диротон начинает действовать через 60 минут, максимальный эффект наблюдается через 6-7 часов и сохраняется на протяжении суток.

Показания к применению Диротона

Применять Диротон инструкция рекомендует при:

  • артериальной гипертензии;
  • остром инфаркте миокарда в первые сутки;
  • хронической сердечной недостаточности как часть комбинированной терапии;
  • диабетической нефропатии (поражение почек) с целью снижения альбуминурии (выделение белка с мочой).

Инструкция по применению Диротона

Диротон выпускается в форме таблеток, содержащих по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла. Принимать данный препарат рекомендуется один раз в день (утром), независимо от приема пищи, запивая водой.

Показание Диротона при первичной гипертензии предполагает применение 10 мг препарата в сутки в начале лечения и последующий переход на 20 мг в сутки. Суточная доза Диротона при первичной гипертензии не должна превышать 40 мг. Максимальное действие препарата наблюдается через 2-4 недели регулярного применения Диротона.

Если пациенту были назначены диуретические (мочегонные) препараты, их прием следует отменить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если отмена диуретических препаратов невозможна, суточную дозу Диротона следует уменьшить до 5 мг.

При показании Диротона при реноваскулярной (обусловленной нарушением доставки крови к почкам) гипертензии в начале лечения рекомендуется применять 2,5-5 мг лизиноприла в сутки. Размер поддерживающей дозы определяется уровнем артериального давления. При сердечной недостаточности Диротон следует применять одновременно с мочегонными средствами или препаратами наперстянки.

Стартовая доза Диротона при почечной недостаточности зависит от клиренса креатинина и может составлять от 2,5 мг до 10 мг препарата в сутки. Поддерживающую дозу определяет уровень артериального давления. Во время применения Диротона необходимо контролировать состояние почек, уровень натрия и калия в крови.

Побочные действия

Препарат Диротон, показания к применению которого должны быть согласованы с врачом, может иметь следующие нежелательные эффекты:

  • наиболее часто — головная боль, головокружение, сухой кашель, диарея, слабость, рвота, тошнота, боль в груди, гипотензия, кожная сыпь;
  • брадикардия, тахикардия, инфаркт миокарда;
  • сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, панкреатит, диспепсия (нарушение деятельности желудка), гепатит, желтуха;
  • выпадение волос, повышенная утомляемость, кожный зуд, крапивница;
  • сонливость, повышенная утомляемость, судороги, спутанность сознания;
  • апноэ (отсутствие дыхательных движений), бронхоспазм, одышка;
  • анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, повышение СОЭ;
  • ангионевротический отек;
  • снижение потенции, почечная недостаточность, анурия (моча не поступает в мочевой пузырь), уремия (самоотравление организма в результате почечной недостаточности), олигурия (уменьшение количества мочи);
  • гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, снижение толерантности к глюкозе;
  • обострение подагры, лихорадка, миалгия (боль в мышцах), артрит (поражение суставов), артралгия (боль в суставах).

Противопоказания к применению Диротона

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

  • гиперчувствительности к лизиноприлу;
  • первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона);
  • стенозе (сужении) почечных артерий;
  • декомпенсированной почечной недостаточности;
  • стенозе устья аорты;
  • изменении биохимических параметров крови.

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Дополнительная информация

Согласно инструкции, Диротон следует хранить при температуре 25-30 0 С в темном и сухом месте.

Препарат считается годным в течение 3 лет с момента выпуска.

Диротон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Диротон часто используется в качестве одного из компонентов терапии у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Является ингибитором АПФ, снижает интенсивность образования ангиотензина 2 из ангиотензина 1. Увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, обеспечивает планомерное снижение показателей артериального давления, снижает давление в легочных капиллярах и увеличивает минутный объем крови. Часто используется при хронической сердечной недостаточности, повышает способность миокарда к нагрузкам. Применяется у пациентов, имеющих инфаркт в анамнезе.

Лекарственная форма

Диротон выпускается в форме таблеток, имеющих круглую, плоскую форму. С одной стороны элемента нанесена линейная фаска, с другой – гравировка.

Описание и состав

Активным компонентом препарата выступает лизиноприла дигидрат.

В качестве вспомогательных компонентов состава выступают следующие компоненты:

  • стеарат магния;
  • тальк;
  • маннитол;
  • гидрофосфата дигидрат кальция;
  • крахмал кукурузный.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство относится к группе ингибиторов АПФ. После перорального приема активный компонент лекарственного состава стремительно всасывается в общее кровяное русло. На фоне воздействия лизиноприла происходит снижение показателей систолического и диастолического артериального давления пациента, повышается способность сердечной мышцы к приему физических нагрузок, происходит расширение артерий. Восстанавливается естественный процесс кровоснабжения жизненно важных органов. На фоне регулярного применения препарата у пациентов прослеживается снижение гипертрофии миокарда, в норму приходит процесс естественного кровообращения на отдельных участках сердечной мышцы с ярко выраженной ишемией.

Диротон позволяет существенно продлить продолжительность жизни у пациентов с диагнозом хроническая сердечная недостаточность. Преимуществом подобного лекарственного состава является скорость действия — максимальный терапевтический эффект проявляется через час после потребления. Показатели артериального давления остаются стабильными в течение суток. Терапевтический эффект у пациентов, страдающих выраженной артериальной гипертензией проявляется через двое суток с момента начала использования состава. Устойчивое действие проявляется спустя месяц применения. Стоит заметить, что при отмене лекарственного средства происходит ухудшение самочувствия пациента, проявляется синдром привыкания. Возможно повышение показателей АД к исходным на момент начала курса использования. Поскольку состав обладает выраженным действием, решение о его назначении в конкретном случае должен принимать врач.

Читайте также:  Сердечные гликозиды: что это, список препаратов, как применять

Показания к применению

К перечню показаний к применению средства Диротон относят:

  • артериальная гипертензия – состав может использоваться в качестве монотерапии или выступать одним из звеньев направленной терапии;
  • хроническая сердечная недостаточность – средство используется в качестве основного препарата в составе комплексного лечения;
  • острый инфаркт – Диротон используется в первые сутки с момента определения диагноза при стабильных показателях для профилактики развития сердечной недостаточности и предотвращения развития дисфункции левого желудочка;
  • при диабетической нефропатии у пациентов с сахарным диабетом второго типа, страдающих артериальной гипертензией.

Лекарственное средство с осторожностью может назначаться при ишемической болезни сердца. Препарат в ограниченных дозировках может использоваться при стенозе почечных артерий и у лиц, с единственной почкой страдающих недостаточностью.

для взрослых

При наличии показаний к применению состава средство может использоваться пациентами. При выраженных нарушениях в работе почек средство должно использоваться с повышенной осторожностью. Продолжительность курса применения и дозы определяет врач. Резкий отказ от использования состава недопустим, производить уменьшение дозы следует постепенно, постоянно контролируя показатели артериального давления и данные кардиограммы.

для детей

Лекарственное средство не используется в педиатрической практике, присутствует высокая вероятность развития побочных эффектов. Исследования возможности применения состава у детей в возрасте до 18 лет не проводились.

для беременных и в период лактации

Диротон не используют в период беременности. Действующее вещество – лизиноприл, обладает способностью проникать сквозь плацентарный барьер. Прием в период лактации ограничивает возможность естественного вскармливания, женщина должна предварительно решить вопрос о переводе новорожденного на адаптированную смесь.

Противопоказания

К перечню противопоказаний к применению препарата Диротон относят следующие состояния:

  • ангионевротический отек после применения ингибиторов АПФ в анамнезе;
  • наследственная предрасположенность к отеку Квинке;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная восприимчивость к действующему веществу.

В условиях повышенной осторожности Диротон может применяться в следующих ситуациях:

  • двухсторонний стеноз почечной артерии;
  • трансплантация почки в анамнезе;
  • сужение устья аорты;
  • обструктивная кардиомиопатия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • сахарный диабет с плохой компенсацией;
  • системные поражения соединительной ткани;
  • гипонатриемия;
  • гиповолемические состояния;
  • гемодиализ.

Лизиноприл с повышенной осторожностью назначается пациентам преклонного возраста.

Применения и дозы

Диротон назначают пациентам для перорального применения 1 раз в сутки. Таблетки запрещено разжевывать состав нужно запивать достаточным объемом воды. рекомендовано принимать Диротон натощак. Суточная дозировка определяется специалистом в зависимости от показаний к использованию и тяжести течения патологии у пациента. При использовании Диротона в качестве компонента комплексной терапии дозировку рекомендуют снижать.

Относительно рекомендуемые дозировки при различных поражениях:

  • эссенциальная гипертензия – 10-20 мг в сутки, максимальная доза – 40 мг;
  • реноваскулярная гипертензия – 5-10 мг в день;
  • хроническая сердечная недостаточность – 2,5 мг в сутки, максимальная доза – 20 мг;
  • острый инфаркт миокарда – впервые сутки 5 мг, поддерживающая доза – 10 мг;
  • диабетическая нефропатия – 10-20 мг в сутки.

Приведенные дозировки являются относительными рекомендациями. Окончательное решение по поводу нормирования приема состава – прерогатива врача.

для взрослых

Лекарственный препарат отличается выраженной способностью к снижению артериального давления. Его прием возможен только по назначению специалиста. Самостоятельно определять дозировки и рамки курса приема – опасно.

для детей

Запрещено назначение детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

для беременных и в период лактации

Использование Диротона в период беременности противопоказано. Активный компонент состава проникает сквозь плацентарный барьер. После установления факта беременности следует отказаться от приема средства Диротон и отыскать состав со схожими характеристиками, не оказывающий воздействие на плод. Данные о негативном отражении применения состава матерью в первом триместре на плод отсутствуют. Возможность попадания лизиноприла в грудное молоко не установлена, тем не менее, использовать средство в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

На фоне применения лекарственного состава могут проявляться следующие побочные эффекты:

  • головокружения;
  • головная боль;
  • слабость;
  • нарушения пищеварения;
  • боль в груди;
  • тошнота и рвота.

Нарушения со стороны сердечнососудистой, дыхательной и ЦНС проявляются достаточно редко. В случае их выявления следует посетить специалиста во внеочередном порядке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приеме с калийсберегающими диуретиками повышается вероятность развития гиперкалиемии. При использовании состава в комплексе с другими гипотензивными средствами усиливается гипотензивная эффективность. На фоне использования средства снижается эффективность пероральных контрацептивов.

Особые указания

В некоторых случаях проявляются выраженные изменения сознания потому пациентам, применяющим Диротон, не рекомендовано управлять транспортом, также стоит отказаться от работы со сложными механизмами.

Передозировка

Для состояния передозировки характерное интенсивное проявление побочных эффектов. При случайной передозировке показано экстренное промывание желудка. Лизиноприл может быть удален из организма пациента при помощи гемодиализа.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре 15-25 градусов. Срок хранения – 3 года от даты производства.

Аналоги

Существуют множество аналогов Диротона:

  1. Лизиноприл является полным аналогом Диротона. Производится препарат в таблетках рядом отечественных компаний. Он стоит дешевле оригинального медикамента, но к сожалению при его покупке не всегда можно быть уверенным в его качестве.
  2. Экватор представляет собой комбинированное средство, которое кроме лизиноприла содержит амлодипин. Оба активных вещества снижают высокое артериальное давление и их терапевтический эффект в комплексе выражен сильнее. Препарат рекомендован пациентам, страдающим артериальной гипертензией, если им показана комбинированная терапия.
  3. Эквамер относится к частичным заменителям Диротона и кроме лизиноприла в качестве активных веществ содержит розувастатин и амлодипин. Выпускается он в капсулах. Препарат понижает высокий уровень холестерина и артериального давления. Медикамент имеет более широкий спектр применения, но и чаще становится причиной побочных реакций.
  4. Листрил плюс представляет собой комбинированное лекарственное средство, содержащее в качестве основных компонентов гидрохлоротиазид и лизиноприл. Препарат оказывает мочегонное и антигипертензивное действие. Его использует для лечения больных артериальной гипертонией, которым требуется комплексная терапия.

Стоимость Диротона составляет в среднем 259 рублей. Цены колеблются от 30 до 786 рублей.

Диротон

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН, раннее лечение острого инфаркта миокарда у гемодинамически стабильных больных (в составе комбинированной терапии).

В составе комбинированной терапии острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч, со стабильными показателями гемодинамики).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, при артериальной гипертензии — по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 20 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Максимальная суточная доза — 80 мг.

При СН — начинают с 2.5 мг однократно, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней.

У пожилых часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).

При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 50 мл/мин (доза должна быть уменьшена в 2 раза, при КК менее 10 мл/мин требуется уменьшить дозу на 75%).

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут, при СН — по 7.5-10 мг/сут.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез Pg. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН.

Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность — 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, аритмии, боль в груди, редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, подергивание мышц конечностей и губ, редко — астения, лабильность настроения, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, диарея, сухость во рту.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение Hb, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперурикемия; редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: «сухой» кашель, снижение потенции; редко — острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек (языка, губ, конечностей), нарушение развития почек плода.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), больным с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможны артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт). У больных с ХСН возникающая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек.

При применении ЛС, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.

Безопасность и эффективность применения лизиноприла у детей не установлена.

Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Применение во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда применять др. ЛС нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода).

Взаимодействие

Замедляет выведение препаратов Li+.

НПВП, эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+ возможна гиперкалиемия.

Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, БМКК, диуретиками и др. гипотензивными ЛС усиливает выраженность гипотензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание в ЖКТ.

Миелотоксические ЛС — риск выраженного угнетения костномозгового кроветворения.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Диротон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *