Эдарби Кло – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 40 12,5 мг

Эдарби Кло: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Edarbi Klo

Код ATX: C09DA09

Действующее вещество: азилсартана медоксомил + хлорталидон (azilsartan medoxomil + chlortalidone)

Производитель: Такеда Фармасьютикал Компани (Япония)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 650 руб.

Эдарби Кло – комбинированное гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Эдарби Кло в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые; бледно-розового цвета с нанесенными на одной из сторон серыми чернилами надписями «Д/С» и «40/12,5» – дозировка 40 мг + 12,5 мг, или серо-розового цвета с надписями серыми чернилами «Д/С» и «40/25» – дозировка 40 мг + 25 мг (14 шт. в алюминиевом блистере, в картонной пачке 2 блистера; 7 шт. в алюминиевом блистере, в картонной пачке 4 блистера).

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержатся:

  • активные вещества: азилсартана медоксомил калия – 42,68 мг (соответствует азилсартана медоксомилу в количестве 40 мг), хлорталидон – 12,5 или 25 мг;
  • дополнительные компоненты: натрия гидроксид, маннитол, фумаровая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипролоза, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: титана диоксид, гипромеллоза 2910, макрогол 8000, краситель железа оксид красный, тальк, серые F1 чернила очищенные для маркировки (содержат краситель железа оксид черный, этанол, бутиловый спирт, шеллак).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эдарби Кло является комбинированным антигипертензивным препаратом, в состав которого включены антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) – азилсартана медоксомил, и тиазидоподобный диуретик – хлорталидон. Сочетанное использование данных активных веществ обеспечивает более выраженное снижение артериального давления (АД) при сравнении с приемом каждого из них в качестве препарата монотерапии. Прием Эдарби Кло 1 раз в сутки приводит к эффективному снижению АД на протяжении 24 часов.

Азилсартана медоксомил относится к специфическим АРА II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II формируется из ангиотензина I в реакции, для которой катализатором является ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II – основной сосудосуживающий фактор ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), его эффект заключается в сужении сосудов, стимуляции выработки альдостерона, усилении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и реабсорбции натрия почками.

Азилсартана медоксомил – это пролекарство, предназначенное для перорального приема. Вещество быстро трансформируется в активную молекулу азилсартана, избирательно блокирующую развитие эффектов ангиотензина II посредством ингибирования связи последнего с рецептором АТ1 в различных тканях, в т. ч. в надпочечниках и гладких мышцах стенок сосудов. Вследствие этого его воздействие не связано с ходом биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 локализуется во многих тканях, но не влияет на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы (ССС). Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 превышает таковую к рецептору AT2.

При терапии артериальной гипертензии широкое применение получили ингибиторы АПФ, подавляющие формирование ангиотензина II из ангиотензина I, и тем самым угнетающие активность РААС. Ингибиторы АПФ также блокируют распад брадикинина, катализирующегося АПФ; т. к. азилсартан не ингибирует кининазу II, его влияние не должно распространяться на действие брадикинина. Вещество не влияет также на другие рецепторы или ионные каналы, которые имеют большое значение в регуляции ССС.

Азилсартан дозозависимо угнетает сосудосуживающее действие при инфузионном вливании ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в количестве, соответствующем 32 мг азилсартана медоксомила, ингибировал максимальный сосудосуживающий эффект ангиотензина II в момент наивысшей концентрации приблизительно на 90%, и примерно на 60% – спустя 24 часа после приема. После однократного перорального приема и после повторных доз азилсартана медоксомила у здоровых добровольцев наблюдалось повышение концентрации ангиотензина I и II и активности ренина в плазме, а также снижение уровня альдостерона. При этом значимого изменения сывороточного уровня калия или натрия в крови не выявлено. Свойства фармакодинамики азилсартана медоксомила в общем сочетаются с подавлением рецепторов AT1.

Развитие антигипертензивного эффекта данного вещества происходит на протяжении первых 2 недель курса, а максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 4 недели. После перорального приема однократной дозы снижение АД достигается, как правило, в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

Хлорталидон является тиазидоподобным диуретиком, приводящим к угнетению активной реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах (в начальной части дистального извитого канальца нефрона). В результате этого активное вещество увеличивает выведение ионов хлора и натрия и усиливает диурез, также оно способствует усилению выведения ионов магния, калия, бикарбоната, задерживает мочевую кислоту и ионы кальция.

Гипотензивные свойства средства обусловлены выведением из организма натрия и жидкости. Диуретический эффект отмечается спустя 2–3 часа после перорального приема хлорталидона и сохраняется на протяжении 2–3 суток. Гипотензивное действие проявляется постепенно и достигает максимального эффекта спустя 2–4 недели после начала лечения.

В ходе клинических исследований сочетанное применение азилсартана медоксомила и хлорталидона было более результативным, чем комбинации азилсартана медоксомила или олмесартана медоксомила с гидрохлоротиазидом, несмотря на то, что большему количеству участников исследования в группе сравнения было необходимо повышение дозы в связи с недостаточным контролем АД. При проведении двойного слепого исследования, во время которого в течение 12 недель планово повышалась доза, сочетанное использование азилсартана медоксомила и хлорталидона (по 40 и 25 мг соответственно) значительно превосходило комбинацию олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида (по 40 мг и 25 мг соответственно) в снижении систолического АД на фоне артериальной гипертензии умеренной и тяжелой степени.

Аналогичные результаты отмечались во всех подгруппах пациентов вне зависимости от возраста, пола или расовой принадлежности.

Комбинация активных компонентов Эдарби Кло понижала АД эффективнее, чем сочетанное использование олмесартана медоксомила/гидрохлоротиазида в каждый час 24-часового периода между приемом доз препаратов согласно данным суточного мониторирования АД (СМАД).

Фармакокинетика

После перорального приема Эдарби Кло в плазме крови максимальная концентрация (Cmax) азилсартана определяется примерно на протяжении 3 часов, период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 12 часов. Такие фармакокинетические параметры азилсартана, как Cmax, период достижения CmaxСmax) и величина площади под «кривой концентрация – время» (AUC), при проведении монотерапии средством и при его сочетании с хлорталидоном являются сходными.

Объем распределения (Vd) азилсартана в среднем равен 16 л, связь с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) достигает более 99%.

В процессе биотрансформации азилсартана образуются два первичных метаболита, преимущественно в печени. Основной метаболит (М-II) в плазме крови образуется путем О-деалкилирования, второстепенный метаболит (М-I) – посредством декарбоксилирования. У человека величина AUC для данных метаболитов составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Метаболизм последнего обеспечивает изофермент CYP2C9.

Экскретируются азилсартан и его метаболиты почками и через кишечник, после перорального приема примерно 55% средства (большей частью в форме метаболита М-I) выявляется в кале и примерно 42% (в виде основного вещества – 15%, в виде метаболита М-II – 19%) – в моче. Значимых различий в фармакокинетике азилсартана у пациентов разного возраста и пола не выявлено. Корректировать дозы в зависимости от расовой принадлежности нет необходимости.

Хлорталидон после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 60%, в среднем Cmax в плазме крови достигается в течение 12 часов, Т½ составляет 40–50 часов. Величина AUC хлорталидона сходна как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и при проведении монотерапии, вместе с тем Cmax при комбинированном использовании выше на 47%.

Биодоступность Эдарби Кло при приеме во время еды не подвергается клинически значимому влиянию.

В цельной крови для хлорталидона характерна преимущественно связь с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови около 75% вещества связано с ее белками, при этом на 58% – с альбумином. Экскретируется хлорталидон большей частью в неизмененном виде. Данные о сравнительных количествах вещества, выделяемого в неизмененном виде и в виде метаболитов, не предоставлены.

Поскольку хлорталидон относится к тиазидоподобным диуретикам, он проникает в материнское молоко. Сведения о различиях фармакокинетических параметров данного вещества у пациентов разного пола, а также в зависимости от расовой принадлежности отсутствуют. У пожилых пациентов хлорталидон экскретируется медленнее, чем у молодых, однако это снижение клинически значимым не является. При наличии почечной недостаточности может происходить кумуляция хлорталидона.

Показания к применению

Согласно инструкции, Эдарби Кло рекомендован для терапии эссенциальной гипертензии у пациентов, которым показано комбинированное лечение.

Противопоказания

  • тяжелая степень сахарного диабета;
  • рефрактерная форма гипокалиемии;
  • выраженные функциональные нарушения печени (свыше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • анурия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени [при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин];
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • комбинированный прием алискирена и алискиренсодержащих средств у больных с сахарным диабетом или умеренными/тяжелыми нарушениями деятельности почек [при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²];
  • гиперчувствительность к любому из составляющих гипотензивного средства.

Относительные (следует принимать Эдарби Кло с осторожностью):

  • цереброваскулярные поражения ишемического характера;
  • ишемическая кардиомиопатия;
  • тяжелая степень хронической сердечной недостаточности (ХСН) (IV функциональный класс по классификации NYHA; в связи с отсутствием клинического опыта использования);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
  • стеноз митрального и аортального клапана;
  • легкая/умеренная степень функциональных нарушений печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • нарушение функции почек (КК выше 30 мл/мин);
  • стеноз артерии единственной функционирующей почки, двусторонний стеноз почечных артерий;
  • состояние после трансплантации почки (в связи с отсутствием данных о применении);
  • гипокалиемия;
  • гиперурикемия, подагра;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • системная красная волчанка;
  • бронхиальная астма;
  • состояния, приводящие к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), включая диарею, рвоту, использование высоких доз диуретиков, а также соблюдение диеты с ограничением поваренной соли;
  • возраст старше 75 лет.

Инструкция по применению Эдарби Кло: способ и дозировка

Эдарби Кло принимают перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

В начале лечения обычно назначают Эдарби Кло 40 + 12,5 мг 1 раз в сутки.

Если не удается достигнуть адекватного контроля уровня АД, дозу препарата можно повысить до максимально возможной – 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Эдарби Кло требуется принимать каждый день, без перерыва. При прекращении терапии следует обратиться к лечащему врачу. В случае пропуска очередной дозы следующую нужно принять в обычное время, удваивать дозу нельзя.

При резкой отмене азилсартана медоксомила после длительного курса лечения (в течение полугода) развитие синдрома отмены не отмечалось. Вместе с тем при завершении продолжительной терапии отмену Эдарби Кло рекомендуется по возможности осуществлять постепенно.

Побочные действия

Побочные эффекты, зафиксированные на фоне комбинированного использования азилсартана медоксомила и хлорталидона:

  • ССС: часто – значительное снижение АД;
  • система кроветворения: нечасто – анемия;
  • пищеварительная система: часто – тошнота, диарея; нечасто – рвота;
  • нервная система: часто – головокружение, постуральное головокружение; нечасто – парестезия, обморок (синкопе);
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, кожная сыпь;
  • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
  • аллергические реакции: редко – ангионевротический отек;
  • лабораторные показатели: очень часто – возрастание уровня креатинина (обратимо после завершения приема); часто – увеличение концентрации мочевины (зависит от дозы хлорталидона), повышение содержания глюкозы;
  • обмен веществ: часто – гиперурикемия; нечасто – повышение концентрации калия, гипокалиемия, обострение протекания подагры, гипонатриемия;
  • общие реакции: часто – периферические отеки, повышенная утомляемость.

Побочные эффекты, отмеченные на фоне использования хлорталидона при монотерапии:

  • ССС: часто – значительное снижение АД; редко – аритмия;
  • система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • пищеварительная система: часто – желудочно-кишечные расстройства, потеря аппетита; редко – боли в животе, запор, желтуха или внутрипеченочный холестаз; крайне редко – панкреатит;
  • нервная система: редко – головная боль;
  • аллергические реакции: часто – крапивница;
  • кожа и подкожные ткани: редко – кожный васкулит, фотосенсибилизация;
  • дыхательная система: редко – аллергический отек легких;
  • мочевыделительная система: редко – аллергический интерстициальный нефрит;
  • обмен веществ: очень часто – гипокалиемия, гиперлипидемия; часто – гипомагниемия; редко – декомпенсация сопутствующего сахарного диабета, глюкозурия, гиперкальциемия; крайне редко – гипохлоремический алкалоз;
  • прочие: часто – ослабление потенции.

Побочные эффекты, зарегистрированные при проведении монотерапии азилсартана медоксомилом:

  • ССС: нечасто – выраженное снижение АД;
  • пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – тошнота;
  • нервная система: часто – головокружение; нечасто – головная боль;
  • аллергические реакции: редко – ангионевротический отек;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, кожная сыпь;
  • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
  • лабораторные показатели: часто – усиление активности креатинфосфокиназы (КФК); нечасто – гиперурикемия, возрастание уровня креатинина;
  • общие реакции: нечасто – периферические отеки, повышенная утомляемость.

Передозировка

При приеме азилсартана медоксомила в качестве препарата монотерапии в суточных дозах до 320 мг в течение 7 дней была отмечена его хорошая переносимость. Симптомами передозировки могут быть головокружение и выраженное снижение АД, при данном состоянии необходимо перевести больного в положение лежа, приподняв ноги. Также рекомендованы мероприятия по увеличению ОЦК и проведение симптоматической терапии. Путем диализа препарат не выводится.

При осуществлении монотерапии хлорталидоном к симптомам передозировки относятся нарушения водно-электролитного баланса, головокружение, слабость, тошнота. Если наблюдается значительное снижение АД, рекомендуется промыть желудок, также назначают инфузионную (для нормализации водно-электролитного баланса) и симптоматическую терапию.

Особые указания

У больных с гипонатриемией и/или со сниженным ОЦК на фоне лечения Эдарби Кло существует угроза появления клинически значимой артериальной гипотензии. До начала терапии требуется адекватно скорректировать гиповолемию, восполнив потери электролитов и жидкости. Преходящая артериальная гипотензия не относится к противопоказаниям для дальнейшего приема препарата, после стабилизации АД лечение может быть продолжено.

Если на фоне терапии отмечается прогрессирующее ухудшение функции почек (возрастание в крови уровня азота мочевины), рекомендуется временно прекратить или полностью отменить прием диуретиков.

У больных с нарушениями мозгового кровообращения ишемического характера или ишемической кардиомиопатией резкое снижение АД может спровоцировать развитие инсульта или инфаркта миокарда.

У пациентов, деятельность почек и сосудистый тонус которых главным образом зависят от активности РААС, например, при наличии тяжелой ХСН (IV ФК по классификации NYHA), тяжелой степени почечной недостаточности или стеноза почечных артерий, терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС (АРА II и ингибиторы АПФ), может быть связана с появлением острой артериальной гипотензии, олигурии, азотемии и в редких случаях – острой почечной недостаточности. Развитие подобных осложнений нельзя исключать и при использовании Эдарби Кло.

У больных с первичным гиперальдостеронизмом отмечается, как правило, резистентность к лечению антигипертензивными препаратами, угнетающе воздействующими на РААС. Вследствие этого таким пациентам не рекомендуется принимать препарат.

На фоне лечения хлорталидоном существует вероятность развития гипокалиемии, по этой причине требуется регулярно контролировать уровень калия в крови. Появление гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, может привести к возникновению аритмии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами и/или сложными механизмами, в период использования Эдарби Кло требуется соблюдать осторожность в связи с возможным появлением чрезмерной утомляемости и головокружения.

Применение при беременности и лактации

Прием Эдарби Кло во время беременности и в период лактации противопоказан. Данные об использовании препарата беременными женщинами отсутствуют.

Новорожденные, матери которых принимали азилсартана медоксомил, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку у них усугубляется риск развития артериальной гипотензии.

Хлорталидон может проникать в пуповинную кровь через плацентарный барьер и привести к развитию желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и других нежелательных эффектов, отмеченных у взрослых.

Если во время терапии подтверждается беременность, применение Эдарби Кло требуется срочно прекратить и при необходимости заменить другим препаратом, разрешенным к использованию у беременных.

Проникает ли азилсартан и/или его метаболиты в материнское молоко у человека, неизвестно, но в ходе исследований на животных выявлена способность азилсартана и его метаболита М-II проникать в молоко лактирующих крыс. Установлено, что хлорталидон выделяется с грудным молоком.

Если прием препарата необходим в период лактации, нужно прекратить кормление грудью. В данный период желательно применять лекарственные средства, у которых доказан профиль безопасности.

Применение в детском возрасте

Эдарби Кло запрещен к приему у пациентов младше 18 лет, т. к. отсутствуют сведения, подтверждающие эффективность и безопасность его использования у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) прием Эдарби Кло противопоказан, т. к. у этой категории пациентов не имеется клинического опыта его применения.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК выше 30 мл/мин) изменения режима дозирования не требуется, но рекомендуется регулярно проводить контроль АД, содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказано использовать при наличии выраженных функциональных нарушений печени (свыше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) в связи с отсутствием опыта применения. Больным с легкой и средней степенью нарушений функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) следует применять Эдарби Кло с осторожностью, поскольку даже при небольших нарушениях водно-электролитного баланса на фоне приема диуретиков возрастает риск возникновения печеночной комы. Требуется тщательно контролировать состояние пациентов данной группы риска.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам (старше 65 лет) проводить коррекцию начальной дозы Эдарби Кло не требуется. Лицам в возрасте после 75 лет следует использовать гипотензивное средство с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • препараты лития – обратимо возрастает сывороточная концентрация лития в крови и проявляется токсичность при одновременном приеме с АРА II (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости сочетанного использования следует регулярно контролировать уровень лития);
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – у пациентов с нарушениями функции почек, больных преклонного возраста или со сниженным ОЦК (в т. ч. принимающих диуретики) возможно ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности (в начале курса пациентам, входящим в данную группу риска, рекомендуется регулярный контроль деятельности почек и употребление достаточного количества жидкости);
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), ацетилсалициловая кислота (в суточных дозах более 3 г) и неселективные НПВС – ослабляется антигипертензивный эффект;
  • АРА II, ингибиторы АПФ – возрастает угроза возникновения гиперкалиемии, артериальной гипотензии и функциональных нарушений почек (включая острую почечную недостаточность), обусловленных двойной блокадой РААС;
  • сердечные гликозиды – вследствие влияния диуретика усугубляются последствия гипокалиемии, в т. ч. нарушения сердечного ритма.

Возможное взаимодействие азилсартана медоксомила с другими лекарственными средствами/веществами:

  • фермент карбоксиметиленбутенолидазы (в печени и кишке) – происходит превращение азилсартана медоксомила в азилсартан (активный метаболит) под действием данного фермента при абсорбции из ЖКТ; согласно исследованиям in vitro, взаимодействия, базирующиеся на угнетении ферментов, имеют малую вероятность;
  • антацидные препараты (магния и алюминия гидроксид), амлодипин, дигоксин, хлорталидон, глибенкламид, флуконазол, метформин, кетоконазол, варфарин – фармакокинетическое взаимодействие не было отмечено.

Возможное взаимодействие хлорталидона с другими лекарственными средствами/веществами:

  • аллопуринол – возрастает частота появления реакций гиперчувствительности на данный препарат;
  • амантадин – усугубляется угроза развития вызванных им нежелательных эффектов;
  • антихолинергические препараты (бипериден, атропин) – повышается биодоступность хлорталидона вследствие снижения моторики ЖКТ и эвакуации содержимого желудка;
  • ингибиторы МАО, курареподобные миорелаксанты, антигипертензивные средства (метилдопа, гуанетидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, вазодилатирующие средства, бета-адреноблокаторы) – усиливается действие данных средств;
  • амфотерицин, кортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ), карбеноксолон, бета2-адреноблокаторы – усиливается гипокалиемический эффект хлорталидона (требуется контролировать уровень калия в сыворотке);
  • противодиабетические пероральные средства и инсулин – может быть необходима коррекция их доз;
  • колестирамин – нарушается абсорбция хлорталидона и снижается его фармакологический эффект;
  • циклофосфамид и метотрексат – возможно усиление фармакологического эффекта этих препаратов;
  • циклоспорин – может усугубиться риск возникновения гиперурикемии и подагры;
  • витамин D, соли кальция – возможно возрастание фармакологических эффектов данных средств до клинически значимых.
Читайте также:  Адреноблокаторы (альфа и бета-блокаторы) - список препаратов и классификация, механизм действия (селективных, неселективных и т

Аналоги

Информация об аналогах Эдарби Кло отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эдарби Кло

Согласно отзывам, Эдарби Кло является эффективным препаратом, применяемым для лечения эссенциальной гипертензии. Пациенты также отмечают удобный режим дозирования лекарственного средства и его мочегонное действие, способствующее снятию отеков.

В отдельных отзывах указывают на развитие побочных реакций, таких как сильная слабость, рвота, тошнота. К недостаткам Эдарби Кло многие пациенты относят слишком высокую, по их мнению, стоимость препарата.

Цена на Эдарби Кло в аптеках

Примерные цены на Эдарби Кло (за упаковку, содержащую 28 таблеток):

  • Эдарби Кло 40 + 12,5 мг: 580–590 рублей;
  • Эдарби Кло 40 + 25 мг: 630–720 рублей.

Эдарби Кло

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— одновременный прием алискирена и алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);

— тяжелые формы сахарного диабета;

— нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), так как отсутствует опыт применения;

— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), так как отсутствует опыт применения;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

— тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);

— нарушение функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин);

— нарушение функции печени легкой и средней степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;

— ишемические цереброваскулярные заболевания;

— состояние после трансплантации почки;

— состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея, применение диуретиков в высоких дозах), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;

— системная красная волчанка;

— стеноз аортального и митрального клапана;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);

— возраст старше 75 лет;

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи.

Рекомендованная начальная доза препарата составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Препарат следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 месяцев) не наблюдался. Тем не менее, отмену приема препарата после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, так как отсутствует клинический опыт применения. По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови перед началом применения препарата необходимо восполнить потери жидкости и электролитов.

У пациентов с артериальной гипертензией с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) следует с осторожностью применять препарат по причине отсутствия клинического опыта применения.

У пациентов негроидной расы коррекция дозы не требуется, так как антигипертензивное действие препарата у данной категории пациентов сходно с его действием у пациентов других рас.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению артериального давления по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии. При приеме препарата 1 раз в сутки достигается эффективное снижение артериального давления в течение 24 часов.

Эдарби Кло (40мг/12,5мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг/12,5 мг и 40 мг/25 мг

Cостав

1 таблетка 40 мг/12,5 мг содержит

активные вещества: азилсартана медоксомила калия 42,68 мг (эквивалентно азилсартана медоксомила свободной кислоты 40,0 мг)

хлорталидон 12,5 мг

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, магния стеарат

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 8000, железа оксид красный (Е 172), чернила серые F1 очищенные*

1 таблетка 40 мг/25 мг содержит

активные вещества: азилсартана медоксомила калия 42,68 мг (эквивалентно азилсартана медоксомила свободной кислоты 40,0 мг)

хлорталидон 25 мг

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, магния стеарат

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 8000, железа оксид красный (Е 172), чернила серые F1 очищенные*

* Состав чернил серых F1 очищенных для маркировки: шеллак – 26 %, железа оксид черный – 10 %, бутанол – 38 %, этанол – 26 %.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/12.5» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/12.5 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой се-ровато-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/25» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Азилсартана медоксимил и диуретики.

Код АТХ C09DA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема Эдарби Кло внутрь, пиковые концентрации азилсартана и хлорталидона в плазме достигаются через 3 и 1 ч соответственно. Скорость (Cmax и Tmax) и степень всасывания (AUC) азилсартана сходны при его приеме вместе с хлорталидоном и без него. AUC хлорталидона сходна при его приеме вместе с азилсартана медоксомилом и без него; однако Cmax хлорталидона, в случае его приема вместе с азилсартана медоксомилом, была на 47% выше. Период полувыведения (T1/2) азилсартана и хлорталидона составляет примерно 12 и 45 часов соответственно.

Прием пищи не влияет на биодоступность Эдарби Кло.

Во время всасывания в желудочно-кишечном тракте азилсартана медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана. Азилсартана медоксомил не обнаруживается в плазме после перорального приема. Пропорциональность дозы для азилсартана была установлена в диапазоне доз азилсартана медоксомила от 20 до 320 мг после однократного или многократного приема. Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана после приема азилсартана медоксомила составляет приблизительно 60%. После перорального приема азилсартана медоксомила Сmax азилсартана в плазме достигается в течение 1,5-3 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Объем распределения азилсартана составляет приблизительно 16 литров. Азилсартан прочно связывается с белками плазмы (>99%) главным образом с альбумином. Cвязывание с белками плазмы постоянно даже при концентрациях азилсартана в плазме, намного превышающих достигаемых показателей при рекомендуемых дозах.

В цельной крови хлорталидон связывается преимущественно с карбоангидразой эритроцитов. В плазме примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы, причем 58% препарата – с альбумином.

Метаболизм и элиминация

Азилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности азилсартана медоксомила. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.

После пероральной дозы 14С-меченого азилсартана медоксомила, примерно 55% радиоактивного вещества было обнаружено в кале и примерно 42% в моче, при этом 15% дозы было выведено с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет примерно 11 часов, а почечный клиренс составляет приблизительно 2,3 мл/мин. Стационарные уровни азилсартана достигаются в течение 5 дней, при этом накопления в плазме при повторном разовом ежедневном введении не происходит.

Препарат в основном выводится в неизмененном виде почками. Другие пути элиминации препарата пока не установлены. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, концентрации препарата в биологических жидкостях, степени накопления отдельными органами или организмом плода, или о проникновении через гематоэнцефалический барьер нет.

Механизм действия

Действие активных веществ препарата Эдарби Кло направлено на два отдельных механизма, участвующих в регуляции кровяного давления. Азилсартан блокирует сосудосуживающие и натрийудерживающие эффекты ангиотензина II на сердечную мышцу, гладкую мускулатуру сосудов, а также на надпочечниковые и почечные клетки. Хлорталидон обеспечивает диурез с повышенной экскрецией натрия и хлорида в кортикальном сегменте восходящего колена петли Генле.

Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающими ферментами (АПФ, киназа II). Ангиотензин II представляет собой основной сосудосуживающий агент ренин-ангиотензиновой системы (РАС), и его эффекты включают в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердца и реабсорбцию натрия почками. Азилсартан ингибирует сосудосуживающий эффект и эффект, связанный с секрецией альдостерона путем селективного блокирования связывания ангиотензина II с рецептором AT1 в тканях, таких как гладкая мускулатура сосудов и надпочечники. Таким образом, его действие не зависит от пути синтеза ангиотензина II.

АТ2-рецепторы обнаруживаются во многих тканях, однако свидетельства связи данного рецептора с сердечно-сосудистым гомеостазом пока отсутствуют. Азилсартан характеризуется более чем 10000-кратной аффинностью связывания с рецептором AT1, чем с рецептором AT2.

Подавление РАС ингибиторами АПФ, блокирующими биосинтез ангиотензина II из ангиотензина I, широко используется в лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ также подавляют распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (киназу II), он не должен влиять на уровни брадикинина. Азилсартан не связывает или блокирует другие рецепторы или ионными каналами, которые играют важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы.

Блокада рецептора ангиотензина II ингибирует отрицательную регулирующую реакцию ангиотензина II на секрецию ренина, однако наблюдаемое при этом увеличение активности ренина плазмы и уровней циркулирующего ангиотензина II не подавляет влияние азилсартана на кровяное давление.

Хлорталидон обеспечивает диурез с повышенной экскрецией натрия и хлорида. Местом действия является кортикальный сегмент восходящего колена петли Генле. Мочегонное действие хлорталидона приводит к снижению объема внеклеточной жидкости, объема плазмы, сердечного выброса, общего обменного натрия, скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока. Хотя механизм действия хлорталидона и родственных препаратов изучен не полностью, снижение уровня натрия и объема жидкости, по всей видимости, обеспечивают основу для его антигипертензивного эффекта.

Фармакодинамика

Азилсартана медоксомил и хлорталидон снижают артериальное давление за счет уменьшения периферического сопротивления, но через дополняющие друг друга механизмы.

Азилсартан в зависимости от дозы ингибирует сосудосуживающие эффекты ангиотензина II.

Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, ингибировал максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. Концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено.

Мочегонное действие хлорталидона начинается примерно через 2,6 часа и продолжается в течение 72 часов.

Показания к применению

Эдарби Кло – комбинация блокатора рецепторов ангиотензина II (БРА) и тиазидоподобного диуретика, показанного к применению для лечения артериальной гипертензии с целью снижения кровяного давления:

у пациентов, у которых невозможно обеспечить контроль артериального давления при применении монотерапии

в качестве средства начальной терапии у пациентов, которым может потребоваться несколько препаратов для достижения необходимого уровня артериального давления

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40/12,5 мг перорально один раз в день. В основном, антигипертензивный эффект проявляется в течение 1-2 недель. После 2-4 недель терапии в случае необходимости доза может быть увеличена до 40/25 мг для достижения целевого артериального давления. Прием препарата в дозах выше 40/25 мг, вероятно, не характеризуется дополнительной пользой.

Препарат Эдарби Кло может применяться для дополнительного снижения кровяного давления у пациентов, у которых невозможно обеспечить надлежащий контроль кровяного давления при применении БРА или диуретиков в качестве монотерапии. У пациентов, артериальное давление которых не контролировалось при приеме 80 мг азилсартана медоксомила, при переходе на Эдарби Кло в дозе 40/12,5 мг может отмечаться дополнительное снижение офисного артериального давления на 13/6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое). При переходе на прием препарата Эдарби Кло в дозе 40/12,5 мг пациентами, у которых не обеспечивался надлежащий контроль кровяного давления с применением хлорталидона в дозе 25 мг, может отмечаться дополнительное снижение офисного артериального давления на 10/7 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое).

Препарат Эдарби Кло может использоваться в качестве средства начальной терапии у пациентов, которым может потребоваться несколько препаратов для достижения необходимого уровня артериального давления.

Пациенты, у которых проводилось титрование отдельных компонентов (азилсартана медоксомил и хлорталидон), могут взамен получить соответствующую дозу Эдарби Кло. Препарат Эдарби Кло можно принимать независимо от приема пищи.

Препарат Эдарби Кло по мере необходимости можно принимать с другими антигипертензивными средствами.

Перед началом лечения препаратом Эдарби Кло необходимо проводить коррекцию сниженного объема жидкости, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек или у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах.

Пациентов, испытывающих дозолимитирующие неблагоприятные реакции при терапии хлорталидоном, можно перевести на прием препарата Эдарби Кло, первоначально с более низкой дозой хлорталидона.Особые группы пациентов

Коррекция дозы препарата Эдарби Кло у пациентов пожилого возраста не требуется. Из общего числа пациентов в клинических исследованиях с препаратом Эдарби Кло, 24% были пациентами пожилого возраста (65 лет или старше); 5,7% были в возрасте 75 лет и старше. В плане безопасности или эффективности препарата не было выявлено никаких общих различий между пожилыми и более молодыми пациентами, однако не может быть исключен более высокий уровень чувствительностью у некоторых людей старшего возраста.

Безопасность и эффективность препарата Эдарби Кло у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Пациенты с нарушением функции почек

Безопасность и эффективность препарата Эдарби Кло у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (СКФ верхней границы нормы (ВГН) составляла 2,0% у пациентов, получавших препарат Эдарби Кло в рекомендуемых дозах, в сравнении с 0,4% и 0,3% при лечении азилсартана медоксомилом и хлорталидоном соответственно. Повышение уровней креатинина, как правило, было временным, обратимым или не прогрессировало, и было связано со значительным снижением артериального давления.

Среднее увеличение азота мочевины крови (АМК) наблюдалось при лечении препаратом Эдарби Кло (5,3 мг/дл) по сравнению с показателями АМК при лечении азилсартана медоксомилом (1,5 мг/дл) и хлорталидоном (2,5 мг/дл).

Опыт пострегистрационного применения

В ходе применения препарата Эдарби Кло в пострегистрационный период были выявлены следующие побочные реакции:

Ввиду того, что сведения о данных реакциях поступают в добровольном порядке от населения, не всегда можно достоверно оценить частоту возникновения таких реакций или установить причинно-следственную связь с приемом препарата.

Противопоказания

гиперчувствительность к азилсартан медоксомилу или хлорталидону или к любому вспомогательному веществу

беременность и период лактации

при сахарном диабете не назначать одновременно с алискиреном

детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетика азилсартана медоксомила и хлорталидона при совместном приеме не изменяется. Исследования взаимодействия препарата Эдарби Кло с другими лекарственными средствами не проводились, однако таким исследованиям подвергали азилсартана медоксомил и хлорталидон.

Не наблюдалось никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий в исследованиях азилсартана медоксомила или азилсартана в сочетании с амлодипином, антацидами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазолом, метформином, пиоглитазоном и варфарином. Полученные данные свидетельствуют в пользу возможного применения азилсартана медоксомила совместно с перечисленными препаратами.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2 ингибиторы)

У пациентов пожилого возраста, пациентов со снижением объема жидкости (включая пациентов, получающих лечение диуретиками), или пациентов с нарушенной функцией почек, сопутствующее введение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с антагонистами рецептора ангиотензина II, включая азилсартан, может привести к ухудшению почечной функции, в том числе, к возможной острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, получающих препарат Эдарби Кло и лечение НПВС.

Антигипертензивный эффект препарата Эдарби Кло может быть ослаблен под действием НПВС, включая селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Двойная блокада РАС

Двойная блокада РАС блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Большинство пациентов, получающих комбинацию из двух ингибиторов РАС, не извлекают никакой дополнительной пользы в сравнении с монотерапией. В общем, следует избегать комбинированного использования ингибиторов РАС. Необходимо обеспечивать тщательный мониторинг артериального давления, функции почек и уровней электролитов у больных, получающих препарат Эдарби Кло и другие агенты, воздействующие на РАС.

Не следует назначать алискирен вместе с препаратом Эдарби Кло пациентам с сахарным диабетом. Избегайте использования алискирена с препаратом Эдарби Кло у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ

Эдарби кло

Эдарби кло 40мг+12,5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой takeda pharmaceutical company

Такеда (Япония) Препарат: Эдарби кло

Эдарби кло 40мг+12,5мг 98 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Такеда (Ирландия) Препарат: Эдарби кло

Эдарби кло 40мг+25мг 98 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Такеда Фармасьютикалс США Инк. (Ирландия) Препарат: Эдарби кло

Эдарби кло 40мг+25мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой takeda pharmaceutical company

Такеда (Япония) Препарат: Эдарби кло

Аналоги из категории Лекарства от повышенного давления (гипертонии)

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Дибазол 1% 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Магния сульфат 25% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Папазол 10 шт. таблетки

Медисорб (Россия) Препарат: Папазол

Раунатин 2мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой

Ренитек 10мг 14 шт. таблетки

МСД (Великобритания) Препарат: Ренитек

Инструкция по применению Эдарби кло

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

  • активные вещества: азилсартана медоксомил калия — 42,68 мг (эквивалентно 40 мг азилсартана медоксомила); хлорталидон — 12,5 мг;
  • вспомогательные вещества: маннитол — 211,23 мг; МКЦ — 54 мг; фумаровая кислота — 2 мг; натрия гидроксид — 0,69 мг; гипролоза — 10,8 мг; кросповидон — 22,5 мг; магния стеарат — 3,6 мг;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 — 7,8 мг; тальк — 1,2 мг; титана диоксид — 0,99 мг; краситель железа оксид красный — 0,01 мг; макрогол 8000 — 0,18 мг; чернила серые F1 очищенные для маркировки (шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, бутиловый спирт — 38%, этанол — 26%) — следовые количества.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

  • активные вещества: азилсартана медоксомил калия — 42,68 мг (эквивалентно 40 мг азилсартана медоксомила); хлорталидон — 25 мг;
  • вспомогательные вещества: маннитол — 198,73 мг; МКЦ — 54 мг; фумаровая кислота — 2 мг; натрия гидроксид — 0,69 мг; гипролоза — 10,8 мг; кросповидон — 22,5 мг; магния стеарат — 3,6 мг;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 — 7,8 мг; тальк — 1,2 мг; титана диоксид — 0,94 мг; краситель железа оксид красный — 0,06 мг; макрогол 8000 — 0,18 мг; чернила серые F1, очищенные для маркировки (шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, бутиловый спирт — 38%, этанол — 26%) — следовые количества.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг.

В случае, когда упаковка осуществляется компанией АндерсонБрекон Инк., США, выпускающий контроль качества — Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Япония: по 7 табл. в алюминиевом блистере со встроенным в ПЭ слой влагопоглотителем. По 4 бл. помещают в пачку картонную.

В случае, когда упаковка и выпускающий контроль качества осуществляются компанией Такеда Айлэнд Лимитед, Ирландия: по 14 табл. в алюминиевом блистере со встроенным в ПЭ слой влагопоглотителем. По 2 бл. помещают в пачку картонную.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное, диуретическое, блокирующее АТ1-рецепторы.

Дозировка Эдарби кло

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи.

Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби® Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12,5 мг хлорталидона 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби® Кло можно увеличить до максимальной — 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения. Препарат Эдарби® Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби® Кло у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет клинического опыта применения препарата Эдарби® Кло у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) с нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин).

Пациенты с нарушением функции печени. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта применения. По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

Снижение ОЦК. Необходимо восполнить потери жидкости и электролитов у пациентов со сниженным ОЦК перед началом применения препарата Эдарби® Кло.

Сердечная недостаточность. По причине отсутствия клинического опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с АГ с тяжелой ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA).

Негроидная раса. Коррекции дозы не требуется, т.к. антигипертензивное действие препарата Эдарби® Кло у пациентов негроидной расы сходно с его действием у пациентов других рас.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби® Кло. Синдром отмены (резкое повышение АД после отмены препарата) по причине внезапной отмены длительной терапии (в течение 6 мес) азилсартана медоксомилом не наблюдался.

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Сертификаты Эдарби кло

Цены на Эдарби кло в аптеках

Форма выпуска: Эдарби кло 40мг+12,5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой takeda pharmaceutical company

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Планета Здоровья Подольск, 43-й Армии ул, д.21 Пн-Вс: 08:00-22:00 650.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Ленинградское ш, д.8 кор.2 Круглосуточно 650.00 руб.
Планета Здоровья Подольск, Литейная ул, д.42_А Пн-Вс: 08:00-22:00 650.00 руб.
Планета Здоровья Королев, Горького ул, д.6Е Круглосуточно 650.00 руб.
Планета Здоровья Запрудня, рабочий поселок, Мира пер, д.8Г Пн-Вс: 08:00-22:00 658.00 руб.
Планета Здоровья Балашиха, Крупской ул, д.13 Пн-Вс: 08:00-22:00 658.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Чонгарский б-р, д.4 кор.1 Круглосуточно 658.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Корабельная ул, д.6 Пн-Вс: 08:00-22:00 658.00 руб.
Планета Здоровья Красногорск, Комсомольская ул, д.45 Круглосуточно 658.00 руб.
Планета Здоровья Химки, Мельникова пр-кт, д.5 кор.2 Круглосуточно 658.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Эдарби кло 40мг+12,5мг 98 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Планета Здоровья Балашиха, Свердлова ул, д.3 Круглосуточно 2155.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Менжинского ул, д.32 кор.3 Круглосуточно 2155.00 руб.
Планета Здоровья Мытищи, Мира ул, д.39 Круглосуточно 2155.00 руб.
Планета Здоровья Электросталь, Николаева ул, д.4 Пн-Вс: 08:00-22:00 2155.00 руб.
Планета Здоровья Долгопрудный, Набережная ул, д.29/1 Круглосуточно 2155.00 руб.
Планета Здоровья Луховицы, Гагарина ул, д.20 Пн-Вс: 08:00-21:00 2155.00 руб.
Планета Здоровья Зеленоград, Кор.1602А Круглосуточно 2155.00 руб.
Планета Здоровья Зеленоград, Георгиевский пр-кт, д.37 кор.2 Пн-Вс: 08:00-22:00 2155.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Ленинградский пр-кт, д.74 кор.1 Круглосуточно 2155.00 руб.
Планета Здоровья Наро-Фоминск, Маршала Жукова Г.К. ул, д.13А Пн-Вс: 08:00-22:00 2155.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Эдарби кло 40мг+25мг 98 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Планета Здоровья Красногорск, Комсомольская ул, д.45 Круглосуточно 2219.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Ленинградский пр-кт, д.74 кор.1 Круглосуточно 2219.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Москвитина , д.3 кор.2 Пн-Вс: 08:00-22:00 2215.00 руб.
Планета Здоровья Балашиха, Свердлова ул, д.26 Пн-Вс: 08:00-23:00 2219.00 руб.
Планета Здоровья Балашиха, Звездная ул, д.2Б Пн-Вс: 08:00-22:00 2219.00 руб.
Планета Здоровья Долгопрудный, Пацаева пр-кт, д.12Д Круглосуточно 2219.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Шолохова , д.30 Пн-Вс: 08:00-22:00 2219.00 руб.
Планета Здоровья Можайск, Красных Партизан ул, д.1 Круглосуточно 2219.00 руб.
Планета Здоровья Химки, Сходня мкр, 2-ой Мичуринский тупик, д.1 Круглосуточно 2219.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Осенний б-р, д.7 кор.1 Круглосуточно 2219.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Эдарби кло 40мг+25мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой takeda pharmaceutical company

Эдарби кло

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эдарби кло (Edarbi clo): 12 отзывов врачей, 5 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей об эдарбе кло

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат способствует эффективному контролю АД в течение суток. Азилсартан (действующее вещество) на сегодняшний является самым современным препаратом данной группы, обладающим наибольшим сродством с рецепторам ангиотензина 2 типа. Удобная кратность приема — 1 раз в сутки способствует более эффективному лечению.

При комбинации с 25мг Хлорталидона нередки гипотензивные реакции, а также с осторожностью у лиц, склонных к гипокалиемии.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Одна из лучших фиксированных комбинаций в терапии АГ 2-3 степени и резистентных форм гипертензии.

На начальных этапах терапии требуется более внимательный и тщательный контроль за цифрами АД в связи с возможностью развития медикаментозной гипотонии.

Использую в практике достаточно часто на протяжении 3 лет, переносимость препарата хорошая, проявления побочных эффектов до настоящего момента мною не зарегистрировано.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективный комбинированный антигипертензивный оригинальный препарат. Комбинация сартана и тиазидоподобного диуретика. Эффект стойкий за счет длительной связи с рецепторами. Нет синдрома отмены. Позволяет эффективно контролировать умеренную гипертензию. Удобный прием один раз в сутки повышает приверженность к лечению у пациентов. Хорошая переносимость лечения. Метаболически нейтрален.

Имеются побочные эффекты и противопоказания, характерные для класса сартанов и тиазидных диуретиков.

Необходим контроль скф уровня креатинина, электролитов крови, мочевой кислоты до начала лечения и в процессе лечения.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Данная комбинация препаратов позволяет контролировать гипертонию 2-3 стадии, эффект развивается достаточно быстро и стойко! Неоднократно применялся у пациентов с гипертонией 2 стадии, эффект стойкий, более длительный в сравнении с представителями того же класса. Действие до 24 часов, что важно при выборе препарата.

Необходимо контролировать работу почек перед и при длительном применении. Цена-качество, на мой взгляд, соответствуют.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат сочетает среднюю дозировку нового высокоэффективного препарата с мочегонным гипотиазидом, что усиливает снижающий давление эффект и лечит возможную задержку жидкости, которая нередко может возникать при высокой артериальной гипертонии.

Комбинация двух препаратов оправдана и облегчает лечение больных с артериальной гипертонии.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший японский препарат. Контролирует легкую и умеренную гипертензию. Входящий в состав препарата хлорталидон хорошо изучен и имеет серьезную доказательную базу. Удобный прием — 1 раз в сутки, что повышает комплаенс.

Несколько дорог, но стоит учитывать, что это оригинальный препарат. Не рекомендован у пациентов с СКФ

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Полюбил «Эдарби кло» как очень эффективную комбинацию лекарств для лечения гипертонии. К тому же, пожалуй, самый удачный тиазидный (ну или тиазидоподобный, если придираться) диуретик хлорталидон, в России доступен только в составе «Эдарби-кло» и «Тенорика» (старый препарат, лучше не применять).

Бывает, снижает даже больше, чем надо, вызывая гипотонию. Иногда приходилось отменять из-за чрезмерной «эффективности»

Не так изучен, как многие иные сартаны («Кандесартан», «Лозартан», «Валсартан»), но для лечения гипертонии очень годится. Если уровень креатинина позволяет. Проверяйте работу почек перед применением этих препаратов.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Очень хороший комбинированный современный препарат. Эффективно нормализует АД у пациентов с высокими цифрами артериального давления! Выраженный эффект отмечается уже через 2 недели регулярного приема препарата. Комбинация азилсартана с хлорталидоном в одной таблетке позволяет достичь большей преемственности у пациентов за счёт удобства применения 1 раз в сутки.

Очень часто вызывает выраженную гипотензию, иногда сложно подобрать дозировку за счёт выраженного снижения АД.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Этот один из лучших лекарственных средств этой группы. Он отличается высокой эффективностью и надежностью, кроме пациентов с резистентной и вторичной гипертензией.

К сожалению, слишком часто наблюдается гипотензия иногда с неуправляемым АД. Каждый пятый пациент в моей практике имеет эпизоды снижения АД до 90/60 мм рт. ст. даже на 1/2 таб. от дозы 40/25.

Я обожаю это лекарственное средство, даже несмотря иногда на чересчур выраженный эффект, и больше всего мне в нем нравится хлорталидон, которого почти нет на российском рынке. Это лекарственное средство должно быть флагманом.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Эдарби кло» — современный комбинированный препарат, что приводит к более выраженному и длительному снижению артериального давления в течение суток. Удобный приём препарата 1 раз в сутки, длительность приёма назначается индивидуально. Максимальный терапевтический эффект достигается через 2 недели постоянного приёма препарата. Побочных эффектов не наблюдала. Качество и цена препарата сопоставимы.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Я в своей практике часто назначаю данную комбинацию — азилсартана медоксомил и хлорталидон. «Эдарби Кло» очень хорошо переносится пациентами, побочные эффекты наблюдаю крайне редко. Принимается один раз в сутки, эффективно снижает артериальное давление.

Нельзя совмещать с ингибиторами АПФ (эналаприл, периндоприл, лизиноприл и др.).

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективно снижает высокие цифры АД, нормализует АД за 2 недели, количество побочных эффектов минимальное, в состав входит хлорталидон, он хорошо действует и комбинированных препаратов с хлорталидоном практически нет. Синтезирован и изучен в Японии. Положительно действует на метаболизм.

По цене он немного дороже, но это за счет его новизны.

На текущий момент я его рекомендую всем больным с высокими цифрами АД при отсутсвии противопоказаний к его приёму.

Отзывы пациентов об эдарбе кло

Пью это лекарство уже пол года, давление снижается, но через 10 часов давление снова поднимается. Добавляю другое лекарство («Нифедипин» 10).

Отличный препарат, принимаю почти 2 года по 0.5 таблетки, забыла о давлении. Рекомендую всем, кто страдает высоким давлением.

Шикарный препарат! Принимая год по 12 таблетки, забыла про головные боли и давление. Назначили, когда рабочим давлением считала для себя 180/140 с жуткими головными болями. Было перепробовано более 10 других лекарственных средств, но такого эффекта не давал ни один.

У меня непереносимость препаратов, назначили «Эдарби кло», чтобы проверить по методу Фоллю. Нужна одна таблетка.

Хороший препарат, принимаю его уже 2 года. Не знаю, что буду делать, если его не будет. Рекомендую всем, у кого высокое давление.Но я делю его пополам. Целая сильно сбивает.

Формы выпуска

Инструкция по применению эдарби кло

Краткое описание

Эдарби Кло – комбинация антагониста рецепторов ангиотензина II азилсартана медоксомила и тиазидного диуретика хлорталидона. Сочетанное использование двух активных ингредиентов обеспечивает более эффективное снижение артериального давления, чем если бы использовался каждый препарат по отдельности. При применении Эдарби Кло 1 раз в день достигается нормализация артериального давления в течение всех суток. Азилсартана медоксомил – пролекарство, которое при попадании в организм быстро трансформируется в активную форму, блокирующую эффекты ангиотензина II. Ангиотензин II в свою очередь является мощным вазопрессорным фактором, вызывающим уменьшение просвета кровеносных сосудов, стимуляцию образования и выброса альдостерона, учащение сердечного ритма, усиление обратного всасывания натрия в почечных канальцах. Азилсартан препятствует развитию вазопрессорных эффектов ангиотензина II. Гипотензивное действие азилсартана постепенно усиливается в течение первых двух недель медикаментозной терапии и достигает максимума через 4 недели регулярного применения. Снижение артериального давления после перорального приема разовой дозы достигается, как правило, в течение нескольких часов и поддерживается в течение всех суток. Хлорталидон угнетает активное всасывание натрий-ионов в почечных канальцах, увеличивая их элиминацию из организма вместе с хлорид-ионами и усиливая диурез. В дополнение к этому хлорталидон увеличивает элиминацию из организма калий- и магний-ионов, а также бикарбоната, задерживая выведение кальций-ионов и мочевой кислоты.

Гипотензивное действие хлорталидона обусловлено элиминацией из организма натрий-ионов и воды. После перорального приема хлорталидона диуретическое действие развивается спустя 2-3 часа и поддерживается 2-3 суток. Гипотензивное действие хлорталидона развивается постепенно и достигает пика через 2-3 недели фармакотерапии. В клинических испытаниях сочетание азилсартан+ хлорталидон оказалась эффективнее, нежели комбинация азилсартана с другим диуретиком гидрохлоротиазидом. Кратность применения Эдарби Кло – 1 раз в сутки. Наличие в гастроинтестинальном тракте пищевого содержимого не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Препарат принимают каждый день без перерывов. Пожилые пациенты принимают Эдарби Кло на общих основаниях, коррекции дозы не требуется. При пропуске планового приема следующую дозу принимают в обычное время: дублировать дозу не требуется. Для Эдарби Кло не характерен синдром отмены (резкое повышение артериального давления при внезапном прекращении медикаментозного курса). Несмотря на это, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости активных или вспомогательных компонентов, отсутствии поступления мочи в мочевой пузырь, при тяжелом сахарном диабете, почечной и печеночной дисфункции, в период беременности и грудного вскармливания. В педиатрической практике препарат не используется.

Фармакология

Комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии. При приеме препарата 1 раз/сут достигается эффективное снижение АД в течение 24 ч.

Азилсартана медоксомил — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II является основным сосудосуживающим фактором РААС, его действие включает в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и секреции альдостерона, увеличение ЧСС и реабсорбцию натрия почками.

Азилсартана медоксомил является пролекарством. Быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях, например, в гладких мышцах сосудов и надпочечниках. Поэтому его действие не связано с путем биосинтеза ангиотензина II. Рецепторы AT2 также находится во многих тканях, но они не участвует в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Аффинность азилсартана к рецепторам AT1 в 10 000 раз выше, чем к рецепторам AT2.

Угнетение активности РААС посредством ингибиторов АПФ, подавляющих образование ангиотензина II из ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ подавляют также распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не должен влиять на активность брадикинина. Азилсартан не связывается с другими рецепторами или ионными каналами, играющими важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы, и не блокирует их.

Азилсартан дозозависимо подавляет сосудосуживающие эффекты инфузии ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, подавлял максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. У здоровых добровольцев концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено. В целом фармакодинамические свойства азилсартана медоксомила согласуются с блокированием рецепторов AT1.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь разовой дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик, подавляет активную реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение ионов натрия и хлора и усиливая диурез. Кроме того, хлорталидон увеличивает выведение ионов калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Антигипертензивное действие хлорталидона связано с выведением жидкости и натрия из организма. Диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема хлорталидона внутрь и сохраняется в течение 2-3 суток.

Антигипертензивный эффект хлорталидона развивается постепенно с достижением максимального терапевтического эффекта через 2-4 недели после начала терапии. В проведенных клинических исследованиях комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон была эффективнее, чем сочетание азилсартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид, несмотря на то, что более высокой доле участников исследования в группе сравнения требовалось увеличение дозы вследствие недостаточного контроля АД.

В ходе двойного слепого исследования с плановым повышением дозы продолжительностью 12 недель комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон в дозе 40 мг/25 мг статистически значимо превосходила комбинацию олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид 40 мг/25 мг в снижении систолического АД при умеренной и тяжелой степени артериальной гипертензии. Сходные результаты были получены во всех подгруппах пациентов, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности. Комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон снижала АД эффективнее, чем комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид в каждый час 24-часового интервала между дозами препаратов, согласно данным СМАД (суточное мониторирование АД).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры (Тmах, Cmax, значение AUC) азилсартана сходны как при его совместном приеме с хлорталидоном, так и без него. После приема препарата внутрь Cmax азилсартана в плазме крови, в среднем, достигается в течение 3 ч.

Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами.

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образуется декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник, так и почками. Т1/2 азилсартана составляет около 12 ч. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила около 55% (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19% — в виде метаболита М-II) — в моче.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени AUC была увеличена на 30%, 25% и 95% соответственно. Увеличения (на 5%) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Применение азилсартана медоксомила более 5 дней у пациентов с печеночной недостаточностью легкой (менее 5 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени ведет к небольшому увеличению AUC (в 1.3-1.6 раза, соответственно). Фармакокинетика азилсартана у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расовой принадлежности пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется.

После приема препарата внутрь хлорталидон всасывается из ЖКТ на 60%. Cmax хлорталидона в плазме крови в среднем достигается в течение 12 ч.

Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Cmax на 47 % выше при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби ® Кло. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата.

В цельной крови хлорталидон связан, главным образом, с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы крови, причем 58% — с альбумином.

Метаболизм и выведение

Хлорталидон в основном выводится в неизмененном виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет.

Хлорталидон в основном выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 хлорталидона составляет 40-50 ч. Являясь тиазидоподобным диуретиком, хлорталидон выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста хлорталидон выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению Т1/2. Снижение элиминации не является клинически значимым.

При почечной недостаточности возможна кумуляция хлорталидона.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенными серыми чернилами надписями «A/С» и «40/12.5» на одной стороне.

1 таб.
азилсартана медоксомил калия 42.68 мг,
что соответствует содержанию азилсартана медоксомила 40 мг
хлорталидон 12.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 211.23 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 54 мг, фумаровая кислота — 2 мг, натрия гидроксид — 0.69 мг, гипролоза — 10.8 мг, кросповидон — 22.5 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 — 7.8 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид — 0.99 мг, краситель железа оксид красный — 0.01 мг, макрогол 8000 — 0.18 мг, чернила серые F1 очищенные для маркировки следовые количества*.

7 шт. — блистеры алюминиевые (4) — пачки картонные.

* чернила серые F1 очищенные для маркировки содержат: шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, бутиловый спирт — 38%, этанол — 26%.

Дозировка

Препарат Эдарби ® Кло принимают внутрь 1 раз/сут независимо от времени приема пищи.

Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби ® Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз/сут.

При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби ® Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз/сут.

Препарат Эдарби ® Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби ® Кло.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 мес) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби ® Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Нет клинического опыта применения препарата Эдарби ® Кло у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, т.к. отсутствует клинический опыт применения. По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби ® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

У пациентов со сниженным ОЦК перед началом применения препарата Эдарби ® Кло необходимо восполнить потери жидкости и электролитов.

У пациентов с артериальной гипертензией с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) следует с осторожностью применять Эдарби ® Кло по причине отсутствия клинического опыта применения.

У пациентов негроидной расы коррекция дозы не требуется, т.к. антигипертензивное действие препарата Эдарби ® Кло у данной категории пациентов сходно с его действием у пациентов других рас.

Передозировка

Азилсартана медоксомил (монотерапия)

Опыт применения азилсартана медоксомила у взрослых в дозах до 320 мг/сут на протяжении 7 дней показывает, что препарат хорошо переносится.

Симптомы: чрезмерное снижение АД, головокружение.

Лечение: при чрезмерном снижении АД следует перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем; рекомендуется проведение мероприятий по увеличению ОЦК и симптоматической терапии. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа.

Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, нарушения водно-электролитного баланса.

Лечение: специфического антидота нет. При чрезмерном снижении АД следует промыть желудок; рекомендуется проведение мероприятий по нормализации водно-электролитного баланса (инфузионная терапия) и симптоматической терапии.

Взаимодействие

Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и диуретиков и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II). Поэтому одновременное применение препарата Эдарби ® Кло в комбинации с препаратами лития не рекомендуется. При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.

У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженным ОЦК (в т.ч. получающих диуретики) или с нарушениями функции почек одновременное применение АРА II и НПВП может привести к нарушению функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек. При одновременном применении АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут) и неселективных НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта.

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Одновременное применение сердечных гликозидов и диуретика может усугублять последствия гипокалиемии, такие как нарушения сердечного ритма.

Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (алюминия и магния гидроксид), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.

Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействие, основанное на ингибировании ферментов, является маловероятным.

Дополнительная информация по взаимодействию хлорталидона

Хлорталидон усиливает действие курареподобных миорелаксантов и антигипертензивных средств (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилатирующих средств, блокаторов медленных кальциевых каналов), ингибиторов МАО.

Одновременное применение хлорталидона с аллопуринолом может привести к увеличению частоты развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Хлорталидон может увеличивать риск развития побочных реакций, обусловленных амантадином.

Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность хлорталидона, снижая моторику ЖКТ и эвакуацию содержимого желудка.

Гипокалиемическое действие хлорталидона усиливается при одновременном применении с кортикостероидами, адренокортикотропным гормоном, амфотерицином, бета2-адреноблокаторами, карбеноксолоном. Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Может потребоваться коррекция (снижение или увеличение) дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Фармакологические эффекты солей кальция и витамина D могут увеличиваться до клинически значимого уровня при одновременном применении с хлорталидоном.

Одновременное применение с циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии и таких осложнений как подагра.

Колестирамин нарушает всасывание хлорталидона. Возможно снижение фармакологического эффекта хлорталидона.

Одновременное применение хлорталидона с метотрексатом и циклофосфамидом может привести к потенцированию фармакологического эффекта противоопухолевых препаратов.

Побочные действия

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, ® Кло обусловлено входящим в его состав хлорталидоном и зависит от дозы диуретика. Сообщения о развитии подагры были нечастыми даже при длительной терапии.

При одновременном применении азилсартана медоксомила с хлорталидоном частота возникновения гипокалиемии снижается.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Показания

  • эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

  • рефрактерная гипокалиемия;
  • анурия;
  • одновременный прием алискирена и алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 );
  • тяжелые формы сахарного диабета;
  • нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), т.к. отсутствует опыт применения;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), т.к. отсутствует опыт применения;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин);
  • нарушение функции печени легкой и средней степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
  • ишемическая кардиомиопатия;
  • ишемические цереброваскулярные заболевания;
  • состояние после трансплантации почки;
  • состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея, применение диуретиков в высоких дозах), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • гиперурикемия, подагра;
  • бронхиальная астма;
  • системная красная волчанка;
  • стеноз аортального и митрального клапана;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
  • возраст старше 75 лет;
  • гипокалиемия.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Эдарби ® Кло у беременных женщин отсутствует. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

У новорожденных, матери которых получали терапию азилсартана медоксомилом, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Хлорталидон проникает через плацентарный барьер в пуповинную кровь и может вызвать желтуху плода или новорожденного, тромбоцитопению и также другие нежелательные реакции, отмеченные у взрослых.

Сразу после подтверждения беременности следует прекратить применение препарата Эдарби ® Кло и, если это необходимо, перейти на применение препаратов с доказанной безопасностью применения при беременности.

Отсутствуют сведения в отношении человека о способности азилсартана и/или его метаболитов выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и его метаболит M-II выделяются с молоком лактирующих крыс.

Хлорталидон выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения препарата Эдарби ® Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.

Применение при нарушениях функции печени

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта применения.

По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби ® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 75 лет.

Особые указания

Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса

У пациентов со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, применения диуретиков в больших дозах или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии препаратом Эдарби ® Кло. Гиповолемию и водно-электролитный баланс следует скорректировать перед началом лечения. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению, которое может быть продолжено после стабилизации АД.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Таким пациентам требуется тщательный подбор дозы с постоянным наблюдением и контролем АД. Повышение концентрации креатинина чаще отмечается у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек.

Хлорталидон может вызывать азотемию.

В случае прогрессирующего ухудшения функции почек (повышение азота мочевины крови (АМК) рекомендуется временное прекращение терапии диуретиками или их полная отмена.

Двойная блокада РААС

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), почечной недостаточностью тяжелой степени или стенозом почечных артерий), лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и АРА II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении препарата Эдарби ® Кло.

Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Данные о применении препарата Эдарби ® Кло у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Нарушение функции печени

Данные о клиническом опыте применения препарата Эдарби ® Кло у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется. По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби ® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Эдарби ® Кло не рекомендуется назначать таким пациентам.

При терапии хлорталидоном возможно развитие гипокалиемии. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. У пациентов, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может предрасполагать к аритмии.

Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

При назначении препарата Эдарби ® Кло пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты реакции, т.к. при применении препарата существует риск развития головокружения и повышенной утомляемости.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *