Эднит – инструкция по применению таблеток, аналоги, цена, отзывы

Эднит: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ednyt

Код ATX: C09AA02

Действующее вещество: эналаприл (Enalapril)

Производитель: Гедеон Рихтер (Gedeon Richter) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 53 руб.

Эднит – антигипертензивное лекарственное средство для приема внутрь.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: белые, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской; на одной из сторон риска, на другой нанесена маркировка для дозировки 2,5 мг – «ED 2.5»; для дозировки 5 мг – «ED 5»; для дозировки 10 мг – «ED 10»; для дозировки 20 мг – «ED 20» (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 2 блистера и инструкция по применению Эднита).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: эналаприла малеат – 2,5; 5, 10 или 20 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия гидроксид, магния стеарат, кросповидон, повидон K30, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Эднита – эналаприла малеат, является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), обладающим антигипертензивной эффективностью. Механизм его действия обусловлен способностью уменьшать образование из ангиотензина I ангиотензин II, вследствие чего уменьшается выделение альдостерона. При этом происходит снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) и общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), уменьшение пост- и преднагрузки на миокард.

Эднит понижает деградацию брадикинина. Артерии расширяет больше, чем вены, что не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Гипотензивное действие эналаприла выражено сильнее у пациентов с высокой активностью ренина плазмы крови, чем у больных с нормальной или сниженной его активностью.

Эналаприл усиливает почечный и коронарный кровоток. Мозговое кровообращение при снижении АД в терапевтических пределах не меняется (кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне).

Эднит в случае продолжительного лечения способствует снижению гипертрофии миокарда левого желудочка, а также миоцитов стенок резистивных артерий, снижает скорость развития дилатации левого желудочка, предупреждает дальнейший прогресс сердечной недостаточности.

Препарат улучшает приток крови к ишемизированному миокарду путем снижения агрегации тромбоцитов. При хронической сердечной недостаточности повышается продолжительность жизни больных. После перенесенного инфаркта миокарда (при отсутствии клинических проявлений сердечной недостаточности) замедляется прогрессирование дисфункции левого желудочка.

Эналаприл оказывает некоторое диуретическое действие. Уменьшая внутриклубочковую гипертензию, сдерживает прогресс гломерулосклероза, снижает риск появления и развития хронической почечной недостаточности.

После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, максимума достигает спустя 4–6 ч, сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД требуется несколько недель. У пациентов при хронической сердечной недостаточности видимый клинический эффект отмечается при продолжительной терапии – от 6 месяцев.

Фармакокинетика

Абсорбции подвергается примерно 60% принятой внутрь дозы препарата. Пища на всасывание эналаприла не влияет.

С белками плазмы связывается до 50%.

Эналаприл является пролекарством: он быстро метаболизируется в печени путем гидролиза, вследствие чего образуется эналаприлат – активный метаболит, являющийся более сильным ингибитором АПФ, чем сам эналаприл.

Биодоступность препарата – 40%.

Максимальная плазменная концентрация эналаприла отмечается через 1 ч, эналаприлата – через 3–4 ч.

Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического. В небольшом количестве проходит через плацентарный барьер, а также выделяется при лактации с грудным молоком. Период полувыведения эналаприлата – примерно 11 ч.

Выводится препарат: почками – 60% (эналаприл – 20%, эналаприлат – 40%); через кишечник – 33% (эналаприл – 6%, эналаприлат – 27%).

Препарат экскретируется из организма при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексного лечения);
  • бессимптомное нарушение функции левого желудочка – с целью профилактики развития хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • порфирия;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • ангионевротический отек (наследственный либо идиопатический);
  • ангионевротический отек в анамнезе, развивавшийся на фоне применения ингибиторов АПФ;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Эднит следует применять с осторожностью):

  • системные заболевания соединительной ткани;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • угнетение функции костномозгового кроветворения;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • сахарный диабет;
  • аортальный/митральный стеноз с ухудшением гемодинамики;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • гиперкалиемия;
  • почечная недостаточность при протеинурии более 1 г/сут;
  • состояние после трансплантации почки;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • печеночная недостаточность;
  • состояния с сопутствующим снижением объема циркулирующей крови (диарея, рвота, соблюдение диеты с ограничением соли, прием диуретиков, проведение гемодиализа);
  • одновременное применение салуретиков или иммунодепрессантов;
  • возраст старше 65 лет.

Эднит, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эднит следует принимать внутрь, поглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.

После приема первой дозы пациент должен находиться под наблюдением врача хотя бы в течение 3 ч, пока не стабилизируется артериальное давление.

При артериальной гипертензии в качестве монопрепарата Эднит назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Через 1–2 недели в случае отсутствия клинического эффекта суточную дозу повышают до 10 мг. Если и в этом случае снижения АД недостаточно, возможно дальнейшее повышение дозы препарата, вплоть до максимально допустимой 40 мг в 1–2 приема, при условии хорошей переносимости лечения. Через 2–3 недели начинают проведение поддерживающей терапии в суточной дозе 10–40 мг (в 1–2 приема) в зависимости от степени артериальной гипертензии.

Пациентам с артериальной гипертензией, получающим диуретики, до назначения Эднита диуретическое средство следует отменить за 2–3 дня. Если такой возможности нет, начинать лечение эналаприлом следует с суточной дозы 2,5 мг. При сопутствующей гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или повышенной концентрации креатинина в сыворотке крови (более 0,14 ммоль/л) начальная доза Эднита составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с реноваскулярной гипертензией Эднит назначают в суточной дозе 2,5–5 мг. При необходимости ее постепенно повышают, но не более чем до 20 мг в сутки.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинают с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Далее каждые 3–4 дня в зависимости от клинической реакции на препарат дозу увеличивают на 2,5–5 мг. Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг в 1–2 приема. Пациентам с низким систолическим АД ( 1 /2 таблетки в дозировке 2,5 мг). Оптимальную терапевтическую дозу подбирают в течение 2–4 недель (в случае необходимости сроки могут быть сокращены). Поддерживающая доза может составлять от 5 до 20 мг в 1–2 приема. Начальная доза 1,25 мг в сутки также рекомендуется пожилым пациентам, поскольку у них вследствие уменьшения скорости выведения эналаприла наблюдается более выраженный антигипертензивный эффект и удлинение продолжительности действия Эднита.

При профилактике развития хронической сердечной недостаточности пациентам с бессимптомным нарушением функции левого желудочка Эднит назначают в суточной дозе 5 мг – по 2,5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза подбирается индивидуально в зависимости от переносимости и может достигать 20 мг в 2 приема.

Больным с сопутствующей почечной недостаточностью суточную дозу Эднита корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

  • КК 30–80 мл/мин – от 5 до 10 мг;
  • КК 10–30 мл/мин – от 2,5 до 5 мг;
  • КК меньше 10 мл/мин – от 1,25 до 2,5 мг только в дни проведения диализа.

Продолжительность курса терапии зависит от клинической эффективности.

В случае излишнего снижения артериального давления дозу Эднита постепенно уменьшают.

Эднит может применяться в качестве основного препарата терапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Побочные действия

  • со стороны иммунной системы: кожные высыпания, ангионевротический отек губ, отек лица, языка, голосовой щели, гортани и/или конечностей; крайне редко – крапивница, зуд, фотосенсибилизация, артралгия, васкулит, артрит, миозит, серозит, пемфигус, эксфолиативный дерматит, интестинальный ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное падение АД, ортостатический коллапс; редко – стенокардия, боль за грудиной, инсульт/инфаркт миокарда (обычно вследствие выраженного снижения АД); крайне редко – ощущение сердцебиения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, аритмии (мерцание предсердий, предсердная бради- или тахикардия), синдром Рейно;
  • со стороны обмена веществ: гипербилирубинемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия; у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства – гипогликемия;
  • со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха, шум в ушах, нарушение равновесия;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: тревога, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, утомляемость, спутанность сознания; очень редко при приеме Эднита в высоких дозах — нервозность, парестезии, депрессия;
  • со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; редко – протеинурия;
  • со стороны дыхательной системы: фарингит, ринорея, охриплость голоса, боль в горле, непродуктивный сухой кашель, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочные инфильтраты;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боли в животе, диарея или запор, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, анорексия, кишечная непроходимость, нарушение функции печени и желчевыделения, панкреатит, желтуха, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический); крайне редко – глоссит, стоматит, повышение активности печеночных ферментов;
  • со стороны водно-электролитного баланса: гипонатриемия, гиперкалиемия; иногда – тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), снижение концентрации гемоглобина и гематокрита;
  • прочие: приливы, алопеция, снижение либидо, импотенция.

Передозировка

При передозировке снижается артериальное давление, вплоть до развития тромбоэмболических осложнений, острого нарушения мозгового кровообращения, судорог, коллапса, инфаркта миокарда – в зависимости от принятой дозы Эднита. Возможен ступор.

Пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. При умеренной передозировке делают промывание желудка, внутрь назначают солевой раствор. В случае тяжелой интоксикации проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД, включающие внутривенное введение натрия хлорида 0,9% и плазмозаменителей, если необходимо – ангиотензина II. Для выведения эналаприла из организма используют гемодиализ (в среднем скорость выведения составляет 62 мл/мин).

Особые указания

Во время терапии и после применения Эднита следует контролировать следующие показатели: артериальное давление, концентрация белка в моче, картина крови (содержание мочевины, калия, креатинина и гемоглобина, активность печеночных ферментов).

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к применению Эднита после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

У пациентов, в анамнезе которых есть указания на развитие ангионевротического отека, повышен риск его возникновения на фоне терапии ингибиторами АПФ.

Вероятность развития анафилактической реакции возрастает при применении высокопроточных диализных мембран.

В дни, свободные от диализа, дозу корректируют в зависимости от показателя артериального давления.

Эднит следует отменить перед исследованием функции паращитовидных желез.

Требуется предупреждать врача/хирурга/анестезиолога о приеме ингибитора АПФ в случае планируемого хирургического вмешательства, в том числе стоматологического.

Интенсивное наблюдение необходимо пациентам с заболеваниями сосудов мозга, ишемической болезнью сердца и тяжелой сердечной недостаточностью, поскольку в этих случаях резкое снижение АД чревато развитием инсульта, инфаркта миокарда или нарушений почечной функции.

В период терапии не следует употреблять алкогольные напитки. Важно соблюдать осторожность при жаркой погоде и выполнении физических упражнений, что объясняется риском развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления вследствие снижения объема циркулирующей крови.

При резкой отмене Эднита синдром отмены (внезапный подъем АД) не возникает.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случае развития негативных побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам стоит воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстрой реакции и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Эднит запрещен к приему при беременности. У новорожденных детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, возможно развитие гиперкалиемии, олигурии и неврологических расстройств вследствие уменьшения мозгового и почечного кровотока при снижении АД.

Активный метаболит эналаприла проникает в молоко матери. Если лечение необходимо проводить в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия данных о безопасности применения эналаприла в детском и подростковом возрасте Эднит противопоказан пациентам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Эднит должен применяться с осторожностью при почечной недостаточности (протеинурия, превышающая 1 г/сутки), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состояния после трансплантации почки. Требуется снижение дозы препарата или увеличение интервалов между приемами.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Эднит применяют с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Соблюдая меры предосторожности, Эднит назначают пациентам старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

  • нестероидные противовоспалительные средства, в т. ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): возможно уменьшение гипотензивного действия. При функциональных нарушениях почек есть риск дальнейшего ухудшения функции органа (изменения обратимы);
  • теофиллин: снижается его эффект;
  • метилдопа, гидралазин, празозин, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики, нитраты: усиливается антигипертензивное действие эналаприла;
  • препараты, угнетающие функцию костного мозга: возрастает риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза, вплоть до смертельного исхода;
  • аллопуринол, иммунодепрессанты, цитостатики: усиливается гематотоксичность;
  • калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид): возможно развитие гиперкалиемии;
  • соли лития: замедляется выведение лития (необходимо контролировать его плазменную концентрацию);
  • препараты золота (внутривенные формы): известны редкие случаи развития симптомокомплекса, включающего покраснение лица, артериальную гипотензию, тошноту и рвоту;
  • пероральные гипогликемические средства и инсулин: может усилиться гипогликемическое действие, вплоть до развития гипогликемии, особенно в первые несколько недель комбинированной терапии, а также у больных с почечной недостаточностью (требуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эдните

Отзывы об Эдните немногочисленные, но в большинстве положительные: препарат эффективен при артериальной гипертензии, стоит недорого, хорошо переносится даже при многолетнем применении.

Цена на Эднит в аптеках

Примерные цены на Эднит за упаковку из 20 таблеток:

  • дозировка 2,5 мг – 36 руб.;
  • дозировка 5 мг – 42–59 руб.;
  • дозировка 10 мг – 57–78 руб.;
  • дозировка 20 мг – 90–124 руб.

Эднит

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии — начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата — 40 мг.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки.

Реноваскулярная гипертензия: начальная доза — 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат), проводимое только в условиях стационара.

При ХСН начальная доза — 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект препарата и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1.25 мг.

При бессимптомном нарушении функции ЛЖ — по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.

При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ — гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.

Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Читайте также:  Корвалол и алкоголь: совместимость, можно ли употреблять до и после спиртных напитков, возможные последствия

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме — 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Побочные действия

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах — нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный «сухой» кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: алопеция, снижение либидо, «приливы» крови к лицу.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости — в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Взаимодействие

Прием препарата усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.

Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают — диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.

ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Эднит ® (Ednyt ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эднит ®

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 5».

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 10».

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 20».

1 таб.
эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эналаприл относится к лекарственным средствам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) — ингибиторам АПФ. Эналаприл применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии (АГ)) любой степени тяжести и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками. Эналаприл применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности (СН).

Эналаприл является производным двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу. АПФ (пептидил-дипептидаза А), катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. После всасывания эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

Несмотря на то, что основным механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с АГ и сниженной активностью ренина плазмы крови.

Применение эналаприла пациентами с АГ приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Симптоматическая постуральная гипотензия развивается нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4ч после однократного приема эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч.

Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

В клинических исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями ЧСС. После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока без изменения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и наличия признаков задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивалась. Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

В непродолжительных клинических исследованиях у пациентов с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведение почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

У пациентов с СН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и АД. Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС, обычно повышенная у пациентов с СН, урежается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах.

Повышает толерантность к физической нагрузке и уменьшает степень тяжести СН, оцененные по критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA). Данные эффекты проявляются при длительной терапии эналаприлом.

У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести СН эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и СН, что подтверждается снижением конечно-диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшением фракции выброса левого желудочка.

Клинические данные показали, что эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

Фармакокинетика

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. C max эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла. После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. C max эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 3-4 ч после приема эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек C ss эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню от начала приема эналаприла.

В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата.

Выведение эналаприла осуществляется преимущественно почками. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%). Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную его связыванием с АПФ. Т 1/2 эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40-60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз/сут равновесное значение AUC эналаприлата было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК не более 30 мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективный Т 1/2 эналаприлата после многократного применения эналаприла у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени увеличивался, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось. Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Данные по фармакокинетике эналаприла у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Данные по фармакокинетике эналаприла у пожилых пациентов отсутствуют.

Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя C max эналаприла в грудном молоке составила 1.7 мкг/л (от 0.54 до 5.9 мкг/л) через 4-6 ч после приема. Средняя C max эналаприлата составила 1.7 мкг/л (от 1.2 до 2.3 мкг/л) и наблюдалась в различное время в течение 24 ч после приема. С учетом данных о C max в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0.16% от дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери. У женщины, принимавшей эналаприл внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 11 месяцев, C max эналаприла в грудном молоке составили 2 мкг/л через 4 ч после приема, C max эналаприлата — 0.75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составила 1.44 мкг/л и эналаприлата — 0.63 мкг/л.

У одной женщины, которая приняла эналаприл в дозе 5 мг однократно, и у двух женщин, которые приняли эналаприл в дозе 10 мг однократно, концентрация эналаприлата в грудном молоке была ниже определяемого уровня (менее 0.2 мкг/л) через 4 ч после приема. Концентрация эналаприла у них не определялась.

Показания препарата Эднит ®

  • эссенциальная гипертензия любой степени тяжести;
  • реноваскулярная гипертензия;
  • сердечная недостаточность любой степени тяжести;

У пациентов с наличием клинических проявлений СН препарат Эднит ® также показан для:

  • повышения выживаемости пациентов;
  • замедления прогрессирования СН;
  • снижения частоты госпитализаций по поводу СН.
  • профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности. У пациентов без клинических симптомов СН с дисфункцией левого желудочка препарат Эднит ® показан для:
    • замедления развития клинических проявлений СН;
    • снижения частоты госпитализаций по поводу СН.
  • профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Препарат Эднит ® показан для:
    • уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;
    • снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия
I20.0 Нестабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.

Начальная доза составляет 10-20 мг в зависимости от степени тяжести АГ и применяется 1 раз/сут. При АГ легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При других степенях АГ начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза — 1 таблетка 20 мг 1 раз/сут. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Поскольку у пациентов данной группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с низкой дозы — 5 мг и менее. Затем доза подбирается в соответствии с потребностями и состоянием пациента. Обычно эффективная доза составляет 20 мг препарата Эднит ® 1 раз/сут при ежедневном приеме. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Эднит ® у пациентов, которые незадолго до этого принимали диуретики.

Сопутствующее лечение АГ диуретиками

После первого приема препарата Эднит ® может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые принимают диуретики. Препарат рекомендуется применять с осторожностью, т.к. у данных пациентов может наблюдаться нарушение водно-электролитного баланса. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Эднит ® . Если это невозможно, то начальную дозу препарата Эднит ® следует снизить (до 5 мг или менее) для определения первичного эффекта препарата на АД. Далее дозу следует подбирать с учетом потребности и состояния пациента.

Читайте также:  Адельфан-Эзидрекс – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью

Следует увеличить интервал между приемами препарата Эднит ® и/или уменьшить дозу.

Клиренс креатинина, мл/мин Начальная доза, мг/сут
менее 80 мл/мин, но более 30 мл/мин 5-10 мг
менее или равно 30 мл/мин, но более 10 мл/мин 2.5 мг
менее или равно 10 мл/мин 2.5 мг в дни гемодиализа*

* Эналаприл подвергается гемодиализу. Коррекция дозы в дни, когда гемодиализ не проводится, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза препарата Эднит ® у пациентов с клинически выраженной СН или с бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2.5 мг. При этом применение препарата должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением для определения первичного эффекта препарата на АД: после приема первой дозы препарата пациент должен находиться под врачебным наблюдением не менее 2 ч или не менее 1 ч после стабилизации АД.

Препарат Эднит ® может применяться для лечения СН с выраженными клиническими проявлениями совместно с диуретиками и, в случае необходимости, с сердечными гликозидами или бета-адреноблокаторами. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии (возникшей в результате лечения препаратом Эднит ® ) или после ее коррекции дозу препарата следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая применяется либо однократно, либо делится на 2 приема в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы может проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы СН. Такой терапевтический режим эффективно снижает показатели смертности пациентов с клинически выраженной СН.

Как до, так и после начала лечения препаратом Эднит ® следует проводить регулярный контроль АД и функции почек (см. раздел «Особые указания»), поскольку сообщалось о развитии в результате приема препарата артериальной гипотензии с последующим (более редко) возникновением острой почечной недостаточности. У пациентов, принимающих диуретики, доза диуретиков по возможности должна быть снижена до начала лечения препаратом Эднит ® . Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата Эднит ® не означает, что артериальная гипотензия повторно разовьется при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата.

При лечении препаратом Эднит ® следует также контролировать концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Побочное действие

В целом препарат Эднит ® хорошо переносится. Суммарная частота нежелательных явлений (НЯ) при применении эналаприла не превышала таковую при приеме плацебо. В большинстве случаев НЯ были легкими, преходящими и не требовали отмены терапии.

При применении эналаприла наблюдались следующие нежелательные явления, частота НЯ приведена в соответствии со следующей классификацией: (очень часто: ≥10%, часто: ≥1% и Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко — нейтропения, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипогликемия.

Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — спутанность сознания, бессонница, сонливость, повышенная нервозность; редко — необычные сновидения, нарушения сна.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, обморок, нарушение вкусовых ощущений; нечасто — парестезия, системное головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердца: часто — стенокардия, боль в груди, нарушение ритма, тахикардия; нечасто — ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда* (возможно, вторично по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска).

Со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию); нечасто — «приливы» крови к коже лица, ортостатическая гипотензия, инсульт* (возможно, вторично по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска); редко — синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, нарушения вкуса; нечасто — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — интестинальный отек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), гепатит (включая некроз), холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек (ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани); нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия; частота неизвестна — сообщалось о развитии симптомокомплекса. который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — ощущение дискомфорта, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гипонатриемия; редко — повышение активности печеночных ферментов, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.

* Частота случаев была сравнима с частотой, наблюдавшейся в клинических исследованиях при приеме плацебо или другого препарата сравнения.

Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены в ходе пострегистрационного наблюдения, однако причинно-следственной связи с приемом эналаприла не установлено: инфекция мочевыводящих путей, инфекция верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к эналаприлу, любому из вспомогательных веществ препарата или другим ингибиторам АПФ;
  • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела);
  • одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность; симптоматическая артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, применение препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); реноваскулярная гипертензия; угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных отягощающих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализе, диарее или рвоте); во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69 ® ); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Эднит ® во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием препарата Эднит ® должен быть немедленно прекращен.

В случае планирования беременности следует прекратить терапию ингибиторами АПФ и перевести пациентку на альтернативную гипотензивную терапию лекарственными препаратами с установленным профилем безопасности применения во время беременности.

В опубликованных результатах ретроспективного эпидемиологического исследования новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ в I триместре беременности, отмечали повышенный риск развития серьезных врожденных пороков развития по сравнению с новорожденными, чьи матери не принимали ингибиторы АПФ в I триместре беременности. Количество случаев врожденных дефектов было низким, и результаты данного исследования не были повторно подтверждены.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении их в II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ в данные периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, которое проявлялось в виде артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ. Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких плода.

Новорожденные, чьи матери принимали препарат Эднит ® во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При развитии олигурии особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и почечной перфузии. Эналаприл проникает через плацентарный барьер и может быть частично удален из системного кровотока новорожденного с помощью перитонеального диализа. Теоретически эналаприл также может быть удален посредством обменного переливания крови.

Период грудного вскармливания

Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко матери в следовых количествах. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания пациентка должна прекратить кормление грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, а также больным с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки и в состоянии после трансплантации почки.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Препарат с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия

Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной АГ. У пациентов с АГ, принимающих эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у пациентов с диареей или рвотой. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с СН, сопровождающейся почечной недостаточностью или без нее. Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью СН с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы «петлевых» диуретиков. У данных пациентов лечение эналаприлом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы эналаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы препарата, которое может быть продолжено после восполнения объема жидкости и нормализации АД.

У некоторых пациентов с СН и с нормальным или сниженным АД эналаприл может вызвать дополнительное снижение АД. Данная реакция на прием препарата ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек

У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера. У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения терапии. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов без признаков заболеваний почек до начала лечения эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) Трансплантация почки

Нет опыта применения у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение эналаприлом не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки.

В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и прогрессировал до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата и назначить соответствующую терапию. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдались у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других отягощающих факторов. Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или при комбинации указанных отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови, а пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.

Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек

При применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить прием эналаприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной. Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать подкожное введение 0.1% раствора эпинефрина (адреналина) (0.3-0.5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

В очень редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался интестинальный отек (ангионевротический отек кишечника). При этом у пациентов отмечалась боль в животе, как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Поэтому у пациентов с болями в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у пациентов других рас.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых

В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции во время проведения ЛПНП-афереза

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата, редко наблюдались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно избежать, если временно отменить ингибитор АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69 ® ) и одновременно получающих терапию ингибиторами АПФ. У данных пациентов необходимо применять диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов.

На фоне терапии ингибиторами АПФ сообщалось о возникновении кашля. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, должен учитываться при дифференциальной диагностике кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Во время больших хирургических вмешательств или проведения общей анестезии с применением средств, вызывающих антигипертензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови.

Риск развития гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может приводить к серьезным, иногда смертельным, аритмиям. При необходимости одновременного применения эналаприла и перечисленных выше лекарственных средств следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Читайте также:  Лакунарный инфаркт мозга - причины, симптомы, диагностика и лечение

Перечень состояний/заболеваний/факторов риска развития гиперкалиемии: пожилой возраст (старше 65 лет); некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз); другие лекарственные средства, способствующие повышению концентрации калия в плазме крови (такие как гепарин, такролимус, циклоспорин, препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]).

Пациенты с сахарным диабетом, принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АПФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения данных лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и эналаприла.

Двойная блокада РААС

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС. Не рекомендуется проведение двойной блокады РААС комбинированным применением ингибиторов АПФ с АРА II или алискиреном.

Противопоказано одновременное применение эналаприла с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с почечной недостаточностью умеренной степени или с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Данные клинических исследований эффективности и безопасности эналаприла были сходными у пожилых и более молодых пациентов с АГ.

Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл, по-видимому, менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас, что может объясняться более высокой распространенностью состояний с низкой активностью ренина плазмы крови в популяции пациентов негроидной расы с АГ.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

В период терапии эналаприлом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии — следует проводить регулярный мониторинг концентрации калия в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Эднит ® на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не изучалось. Однако некоторые нежелательные явления (например, головокружение), которые наблюдались при приеме препарата Эднит ® , могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены.

Симптомы: выраженное снижение АД (начинается приблизительно через 6 ч после приема препарата) вплоть до развития коллапса, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель, ступор. Концентрации эналаприлата в сыворотке крови, превышающие в 100 и 200 раз концентрации, наблюдающиеся при применении терапевтических доз, возникали после приема соответственно 300 и 440 мг эналаприла.

Лечение: в случае возникновения выраженного снижения АД пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В качестве терапии необходимо в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, при необходимости в/в введение катехоламинов. Если препарат был принят недавно, показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля. Эналаприлат может быть удален из системного кровотока с помощью гемодиализа. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана установка электрокардиостимулятора. Показан постоянный контроль жизненно важных функций, концентрации креатинина и электролитов сыворотки крови.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные средства

Аддитивный эффект может наблюдаться при одновременном применении эналаприла и другой гипотензивной терапии. При применении эналаприла одновременно с другими гипотензивными средствами, особенно с диуретиками, может наблюдаться усиление антигипертензивного действия. Одновременное применение эналаприла с бета-адреноблокаторами, метилдопой или блокаторами медленных кальциевых каналов повышает выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение эналаприла с альфа-, бета-адреноблокаторами и ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным врачебным контролем.

Одновременное применение эналаприла с нитроглицерином, другими нитропрепаратами или другими вазодилататорами усиливает антигипертензивный эффект.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители поваренной соли, другие лекарственные препараты, способные увеличивать концентрацию калия в плазме крови

Одновременное применение эналаприла с калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли, другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в плазме крови (включая антагонисты рецепторов ангиотензина II, гепарин, такролимус, циклоспорин; препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]) может приводить к значительному повышению концентрации калия в плазме крови. При необходимости применения эналаприла с вышеперечисленными препаратами следует проводить регулярный контроль концентрации калия в плазме крови.

Калийнесберегающие (тиазидные и «петлевые») диуретики

Применение диуретиков в высоких дозах может приводить к гиповолемии (за счет уменьшения ОЦК), а добавление к терапии эналаприла — к выраженному снижению АД. Чрезмерное антигипертензивное действие эналаприла может быть уменьшено либо с помощью отмены диуретика, либо за счет увеличения ОЦК или употребления поваренной соли, а также при условии снижения дозы эналаприла. При одновременном применении эналаприла с калийнесберегающими (тиазидными или «петлевыми») диуретиками гипокалиемия, вызванная действием диуретиков, как правило, ослабляется благодаря эффекту эналаприла.

Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Данный феномен, как правило, наиболее часто наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с ингибиторами АПФ.

Как и другие лекарственные средства, влияющие на выведение натрия, ингибиторы АПФ могут снижать выведение лития почками, поэтому при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ необходимо регулярно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Одновременное применение ингибиторов АПФ приводит к усилению кардиотоксического и нейротоксического действия лития.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии/наркотические средства

Усиление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ (дальнейшее снижение АД при одновременном применении) и увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы

Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в т.ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательный контроль функции почек, как в начале, так и в процессе терапии.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и концентрации электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно эналаприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или со средней степени тяжести почечной недостаточностью или с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Симптомокомплекс (нитратоподобные реакции), включающий «прилив» крови к коже лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, наблюдался в редких случаях при одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ, включая эналаприл.

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус)

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.

Ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол)

У пациентов, получающих одновременно ингибиторы АПФ и ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), может быть повышен риск развития гиперкалиемии.

Ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптины), например, ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи)

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Другие лекарственные средства

Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического лекарственного взаимодействия между эналаприлом и следующими лекарственными средствами: гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином. При одновременном применении эналаприла и пропранолола снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект не является клинически значимым.

Эналаприл ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.

При одновременном применении эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект эналаприла вследствие задержки жидкости.

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, корректировать дозу гипотензивных препаратов.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, ГКС (при системном применении)

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития нейтропении/агранулоцитоза.

При одновременном применении возможно уменьшение биодоступности ингибиторов АПФ.

Условия хранения препарата Эднит ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Эднит® (5мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество эналаприла малеат 5 мг, 10 мг и 20 мг

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая 102, целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «ED 5» (для дозировки 5 мг), «ED 10» (для дозировки 10 мг), «ED 20» (для дозировки 20 мг) на другой, диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ C09A A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема эналаприл быстро всасывается, пиковая концентрация в плазме достигается примерно через один час. После перорального приема эналаприла всасывание препарата, определяемое по степени обнаружения в моче, составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на всасывание.

После всасывания при пероральном введении эналаприл быстро и в большей степени гидролизуется до эналаприлата, сильного ингибитора ангиотензин-превращающего фермента. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдаются через 4 часа после приема внутрь таблетки эналаприла. Эффективное время полунакопления эналаприлата после многократного перорального приема составляет 11 часов. У пациентов с нормальной функцией почек стабильные концентрации в сыворотке достигались после 4-х дней приема препарата.

У человека в диапазоне терапевтически значимых концентраций связывание эналаприлата с белками плазмы не превышает 60%.

Кроме превращения в эналаприлат, данные о других значимых путях метаболизма эналаприла малеата отсутствуют.

Преимущественно почками (основными веществами, обнаруживаемыми в моче являются эналаприлат, на долю которого приходится около 40% принятой дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).

Воздействие эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) AUC эналаприлата в равновесном состоянии примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема дозы 5 мг раз в день. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) AUC возрастает примерно в 8 раз. Кроме того, при этом увеличивается период полувыведения эналаприлата после длительного приема эналаприла малеата и увеличивается время достижения равновесного состояния. Эналаприлат можно вывести из общего кровотока путем гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин.

Фармакокинетика у детей и подростков

Существенных различий по фармакокинетике эналаприлата между детьми и взрослыми не выявлено.

Фармакодинамика

Эднит (эналаприла малеат) – это соль малеиновой кислоты и эналаприла, являющегося производным двух аминокислот (L-аланина и L-пролина). Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) представляет собой пептидилдипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – субстанцию, обладающую вазоконстрикторным действием.

После всасывания, эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АКФ. Ангиотензин-конвертирующий фермент (АКФ) – пептидилдипептидаза катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II. Ингибирование АКФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что вызывает увеличение активности ренина в плазме крови (благодаря отмене блокирования высвобождения ренина по механизму отрицательной обратной связи), и снижению секреции альдостерона.

АКФ идентичен кининазе II, поэтому Эднит® также может блокировать деградацию брадикинина, пептида с сильным сосудорасширяющим действием. Поскольку считается, что механизм снижения Эднитом® артериального давления – это подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, Эднит® оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина.

Прием Эднита® пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению кровяного давления как в положении лежа, так и в положении сидя, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений.

Симптоматическая постуральная артериальная гипотензия наблюдается нечасто. У некоторых пациентов оптимальное снижение кровяного давления достигается через несколько недель терапии. Резкая отмена препарата Эднит® не приводит к быстрому увеличению артериального давления.

Эффективное ингибирование активности АКФ обычно наступает через 2-4 часа после приема внутрь индивидуально подобранной дозы препарата Эднит®. Начало антигипертензивного действия обычно фиксируется через один час, а максимальное снижение артериального давления – через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако было показано, что при приеме препарата в рекомендуемых дозах его антигипертензивное и гемодинамическое действие сохранялось в течение не менее 24 часов.

В исследованиях гемодинамики с участием пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией снижение кровяного давления сопровождалось снижением периферического сосудистого сопротивления с увеличением сердечного выброса и небольшим или нулевым изменением частоты сердечных сокращений. После приема препарата Эднит® наблюдалось увеличение почечного кровотока, скорость гломерулярной фильтрации не изменялась. Признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения она обычно возрастала в ходе терапии.

В краткосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с заболеванием почек, страдающих и не страдающих сахарным диабетом, после приема препарата Эднит® наблюдалось снижение содержания альбумина и IgG в моче, а также общего белка в моче.

У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и принимающих сердечные гликозоды и диуретики, лечение было ассоциировано со снижением периферического сосудистого сопротивления и кровяного давления. Сердечный выброс повышался, в то время как частота сердечных сокращений (которая обычно повышена у пациентов с сердечной недостаточностью) снижалась. Давление в концевых легочных капиллярах также было снижено. Улучшалась переносимость физической нагрузки и степень тяжести сердечной недостаточности по критериям Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации (NYHA). В ходе длительной терапии эти эффекты сохранялись.

У пациентов с сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести Эднит® замедлял прогрессирование дилятации сердца/сердечной недостаточности, что подтверждается снижением конечного диастолического и систолического объема левого желудочка и увеличением фракции выброса.

Показания к применению

-профилактика симптоматической сердечной недостаточности у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%)

Способ применения и дозы

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание таблеток Эднит®, их можно принимать до, во время или после еды.

Доза препарата должна быть подобрана индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний и реакции на лечение (степень снижения уровня артериального давления).

Начальная доза – 5 мг, максимальная — 20 мг, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии и состояния пациента, прием один раз в день. При легкой артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг. При выраженной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при реноваскулярной гипертензии, гипонатриемии или гиповолемии, декомпенсации сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензии) прием первой дозы препарата может привести к чрезмерному снижению уровня артериального давления. В этом случае рекомендованная начальная доза составляет 5 мг или менее, лечение следует начинать под медицинским контролем.

Предшествующий прием высоких доз диуретических препаратов повышает риск развития гиповолемии и гипотензии на начальном этапе терапии эналаприлом. В этом случае рекомендованная начальная доза препарата составляет 5 мг или менее. По возможности следует прекратить прием диуретических препаратов за 2-3 дня до начала приема препарата Эднит®. Следует контролировать показатели функции почек и уровень калия в сыворотке. Обычная поддерживающая препарата составляет 20 мг в сутки, максимальная поддерживающая доза 40 мг в сутки.

Применение при сердечной недостаточности /бессимптомной дисфункции левого желудочка

При лечении симптоматической сердечной недостаточности Эднит® следует назначать в комбинации с диуретиками или бета-блокаторами. Начальная доза препарата Эднит® составляет 2,5 мг. Прием начальной дозы должен проходить под строгим наблюдением врача для выявления начального действия препарата на артериальное давление. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии, возникающей вследствие начала терапии препаратом Эндит® сердечной недостаточности (или при её успешном лечении), дозу следует постепенно увеличивать до обычной поддерживающей дозы 20 мг в один или два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Рекомендуется постепенное увеличение дозы в течение 2-4 недель.

Максимально допустимая доза составляет 40 мг в сутки в два приема.

Предлагаемая схема титрования дозы препарата Эднит® у пациентов с сердечной недостаточностью/бессимптомной дисфункцией левого желудочка:

Неделя

Доза, мг/сутки

С 1-го по 3-й день: 2,5 мг/сут.* в один прием

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *