Эгилок — 18 отзывов, инструкция по применению

Рейтинг 4,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эгилок (Egilok): 5 отзывов врачей, 13 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей об эгилоке

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Назначаю пациентам с гипертонией, сердечной недостаточностью, ИБС: стенокардией, ПИКС, при нарушениях ритма (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия)

Побочные эффекты возникают нечасто и быстро обратимы после отмены препарата. Чаще всего возникает брадикардия, AV-блокада I степени. Редко — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Знаю, что в инструкции пишут, может возникать импотенция/сексуальная дисфункция, но сам с этим никогда не сталкивался.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Эгилок» — отличный гипотензивный препарат, обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим эффектом. Многие мои пациенты принимают данный препарат по назначению лечащего врача-терапевта по поводу артериальной гипертензии. На моем приеме при соблюдении предписаний лечащего врача пациента редко возникают случаи повышенного АД.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Прекрасный бета-блокатор. Применяю регулярно при тахикардиях, при ИБС, ПИКС. Особенно хорошо действует у курильщиков. Очень быстро позволяет уменьшить число желудочковых экстрасистол. При беременности стоит в разрешенных препаратах, индивидуально решить с акушерами (опасность маловесности плода).

У некоторых не хватает эффекта на сутки, нужно ориентироваться по ЭКГМТ. 2 раза в день назначаю редко, чаще перехожу на Эгилок С. Рекомендуется контроль ЧСС в домашних условиях. Кашель редко, индивидуально. У пациентов, которые ранее занимались спортом весьма активно (даже более 20 лет назад — бег, лыжи) часто дает выраженную брадикардию уже с первой дозы, даже с 12,5 мг, нужна осторожность.

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Годится для лечения стабильной стенокардии и артериальной гипертонии. Для лечения хронической сердечной недостаточности уже не годится. Для этого нужен беталок-ЗОК. Надо понимать разницу между метопролола сукцинатом и тартратом.

Довольно быстро выводится и принимать его приходится (для лечения хронических болезней) два раза в день, что хуже, чем один раз в день, как для других препаратов той же группы. Селективность (способность действовать именно на те рецепторы, что требуется, и не действовать на другие) — не самая лучшая. Поэтому нежелательные явления могут возникать чаще, чем при назначении более селективных бета-блокаторов.

Применяю его мало. Есть препараты из той же группы более удобные. Хорош в ряде неотложных ситуаций, но это уже не для самолечения (а ведь этот раздел сделан именно для самолечащихся, я так понимаю?)

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хорошо снижает АД особенно при сочетании с тахикардией, тахисистолией. Действие быстрое особенно при сублингвальном приеме. Считаю, как врач скорой помощи, необходим в аптечке.

Можно вляпаться в проблемы брадикардии, это рулетка. Очень трудно будет вычислить к примеру слабость синусового узла без ЭКГ.

Приятно применять в неотложной терапии лечения гипертонических кризов, пароксизмов в наркологии, психиатрии, психотерапии (хорошо помогает при панических атаках и психосоматических состояниях — иногда позволяет оборвать без анксиолитиков и снизить дозу транквилизаторов).

Отзывы пациентов об эгилоке

Два года назад стали меня беспокоить панические атаки. Внезапно учащалось сердцебиение, кружилась голова, земля уходила из-под ног. Кто сталкивался, знает, о чём говорю. Прошла обследование у кардиолога и невропатолога, пропила много разных препаратов, пока не назначили «Эгилок». Пропила курс, панические атаки стали случаться гораздо реже. Потом пила «Эгилок» разово в момент появления первых симптомов. Скажу сразу, что отпускало быстрее. И что самое радостное для меня — «Эгилок», который всегда и везде был со мной, сейчас лежит в домашней аптечке на всякий случай.

«Эгилок» изо всех лекарств, снижающих сердцебиение и отчасти давление, оказался наиболее действенным, т.к. после его приёма сердцебиение действительно быстро приходит в норму. Но есть один существенный нюанс. Резко прекращать приём «Эгилок» нельзя, ибо начнётся обратный эффект — начнёт подниматься давление, участится сердцебиение. Чтобы прекратить приём, потребует постепенное снижение дозы. Я же изначально принимал по 1/4 таблетки, максимум по 1/2, причём только тогда, когда действительно было сильное сердцебиение, т.е. не регулярно, поэтому себя на него не «подсадил» и проблем у меня нет.

По совету врача принимаю «Эгилок 25 мг» на протяжении 2 лет. После приёма таблетки, действует уже через 10-15 минут, давление снижается и пульс приходит в норму. Устраивает также цена, за упаковку я плачу всего 70 рублей, а хватает на длительный период. Минус только в том, что порой и к вечеру давление поднимается, приходится пить вторую таблетку за день. Дозировка у данного лекарства разная, поэтому не советую принимать его без назначения врача.

Хочу поделиться своими впечатлениями о препарате «Эгилок». Месяц назад на фоне перегруженности и стресса на работе, у меня начались приступы тахикардии, в сочетании с аритмией. Иногда они сопровождались еще и повышенным АД. Ощущения были для меня странными и страшными: резкая нехватка воздуха, сильное сердцебиение, иногда шум в ушах. Просто препараты от повышенного АД не помогали или давали временный эффект. Записалась к кардиологу, сделала кардиограмму. Кардиолог при первичном осмотре и оценке ЭКГ ничего критичного не нашел, дал направление к эндокринологу и посоветовал пить «Эгилок» 50 мг по половинке до 4-х раз в день. Эффективность препарата я заметила сразу. Причем, воздействовал он очень мягко, приступы проходили в течение 20-30 минут полностью, давление приходило в норму. В настоящее время, приступы, практически, прекратились, но «Эгилок» у меня всегда под рукой. В настоящий момент прохожу обследование у эндокринолога. Он назначение препарата, в моем случае, полностью одобрил.

«Эгилок» или метопролол принимаю три года. Мне его прописали после больницы. Он был сначала дозировкой 50 мг и пришлось его ломать пополам. Дело в том, что если свое давление (рабочее) верхнее больше, чем на 20-25 ед., то надо принимать по целой таблетке, иначе по половинке. Сейчас принимаю по 25 мг. Действует, снижает давление, достаточно быстро. Но при приеме надо учитывать, что частота сердечного сокращения уменьшается (пульс уменьшается) — по-медицински это как-то звучит по-другому.

Вообще, меня по жизни, периодически накрывало, то сильная одышка, то приступы тахикардии, внезапные приступы паники, острая нехватка воздуха и т. д. Опасных для жизни патологий у меня нет, но выявлена аритмия сердца со всеми вытекающими последствиями. Кардиолог прописал «попробовать» «Эгилок». Уже после двух дней приёма мне «повезло» прочувствовать все прелести побочных эффектов! Обычно я всегда позитивен, а тут снисходит на меня почти депрессия. Понимаю, что лечиться необходимо, но одолевает чувство усталости и головная боль, более того, препарат резко сбрасывает давление и понижает сердцебиение, а вот аритмию абсолютно не устраняет!

У нас в семье все страдают повышенным давлением, поэтому «Эгилок» у нас должен быть всегда. Мне его назначил участковый терапевт курсом на три месяца. Помогает понизить давление очень быстро и на весь день. Мне достаточно одной таблетки в день. Но я делаю перерывы в приеме, так как может наступить привыкание. Отец принимал «Эгилок» около восьми месяцев и потом действие значительно изменилось. По назначению врача он увеличил дозу препарата, но и это не спасало. Потом и вовсе прекратил приём «Эгилок», заменив похожим по действию препаратом. Но через несколько месяцев вновь отец начал принимать «Эгилок». Он справляется со своей задачей отлично. Исходя из нашего опыта, могу сказать, что данный препарат весьма эффективен, но нужно делать перерывы в приеме.

Лечила щитовидную железу и на фоне повышенного давления врач прописал «Эгилок». По словам лечащего врача, он еще поддерживает работу сердечной мышцы. Чувствую, как сердце перестало бешено колотиться, когда нервничаю. Препарат пила большими дозами, побочных эффектов не проявилось, привыкания к таблеткам нет. Очень хорошо помогал. Когда основные признаки гипертонии ушли, и состояние нормализовалось, снизили дозировку. Сейчас принимаю две таблетки в день, курс месяц пью — две недели отдыхаю. Врач одобряет препарат, да и по стоимости очень подходит. Покупаю в аптеке возле дома, всегда есть в наличии.

«Эгилок» врач маме назначал от артериальной гипертензии. Есть много плюсов, но и есть один существенный минус — уже через небольшой промежуток времени у организма начинается привыкание. Первое время мама была в восторге от него, препарат мягко снижал давление и в течении суток держал его. Не было головных болей, примерно через год у мамы началось привыкание, препарат всего несколько часов держал давление, а чем дальше, тем хуже. Давление было повышено даже после приема таблетки. Пришлось добавлять еще один препарат, а потом вообще отказаться от «Эгилок».

Последнее время жена страдает постоянным сильным сердцебиением. Врач прописал употреблять препарат «Эгилок». Очень хороший, сердцебиение восстановилось, пропала тревога в области сердца. Отлично, что есть препарат, который помогает нашим близким чувствовать себя в норме.

Моей маме прописали эгилок от повышенного артериального давления. С тех пор мамина аптечка всегда имеет запас этого лекарства. И так уже года 2-3, точно и не помню. Просто ранее мама перепробовала многие лекарства подобной направленности, но либо не помогало, либо был слабый эффект. Хорошо попалась грамотная врач и прописала именно этот препарат, теперь мамино давление, если что, быстро возвращается в норму. Благодаря эгилок, мама стала лучше себя чувствовать.

Несколько лет принимаю эгилок (60 таблеток по 50 мг) от артериальной гипертонии ежедневно утром после еды. Этот препарат не только снимает артериальное давление, но и частоту сердечных сокращений, улучшает работоспособность, повышает выносливость, то есть делает мою жизнь краше. Спасибо моему участковому терапевту за мудрое назначение.

Эндокринолог прописал пить «Эгилок» при сильном сердцебиении. И в течении 4 лет периодически употребляю эти таблетки по мере ухудшения самочувствия. С утра пью одну таблетку и потом весь день чувствую себя хорошо, могу заниматься спортом и вести нормальный образ жизни. Другие таблетки не очень подходили, были неприятные ощущения в области сердца. А с «Эгилок» нет болей или какой-то неприятной чувствительности в области сердца. Лучше, конечно, не болеть, но если уж есть тахикардия, то лучше «Эгилок».

Формы выпуска

Инструкция по применению эгилока

Краткое описание

Эгилок (действующее вещество метопролол) — популярный венгерский бета-1-адреноблокатор избирательного действия без собственной симпатомиметической активности. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим эффектом. Подавляет автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс, снижает потребность сердца в кислороде. Уменьшает стимулирующее влияние катехоламиновых нейромедиаторов на сердце при физических и психоэмоциональных стрессах. Антигипертензивный эффект эгилока стабилизируется к концу второй недели медикаментозного курса. При стенокардии напряжения препарат снижает частоту и выраженность приступов. При случившемся инфаркте миокарда эгилок ограничивает зону ишемического поражения, снижает риск развития жизнеугрожающих аритмий и вероятность возникновения повторного инфаркта миокарда. При использовании в умеренных дозах меньше, нежели неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферических артерий. После перорального приема эгилок быстро и в полном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-4 часа.

Эгилок выпускается в таблетках. Рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг на 1-2 приема с возможностью постепенного увеличения до 200 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Препарат очень хорошо исследован, в т.ч. российскими учеными. Так, в одном из исследований отечественные кардиологи изучали эффективность эгилока в лечении артериальной гипертензии у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Актуальность данного вопроса связана с тем, что около 70% пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом, умирают от тех или иных кардиваскулярных осложнений, а строгий контроль за артериальным давлением позволяет существенно снизить показатели смертности даже в большей степени, нежели контроль гликемии.

Целесообразность применения бета-адреноблокаторов у таких пациентов длительное время ставилась под сомнение. Бытовало мнение, что они значительно повышают риск гипогликемии, скрывают ее признаки, тормозят скорость восстановления концентрации глюкозы после гипогликемического эпизода и ухудшают липидный профиль. Как выяснилось, подобные опасения не имели под собой почвы. Возвращаясь к вышеупомянутому исследованию, следует отметить, что систолическое и диастолическое артериальное давление снизилось в обеих группах, однако в группе диабетиков это снижение было более отчетливым. Помимо этого терапия эгилоком привела к снижению уровня общего и «плохого» холестерина, триглицеридов и практически не влияла на метаболизм углеводов. В другом исследовании изучалась эффективность препарата при ишемической болезни сердца. Ряд клиницистов сетовали на то, что некоторые антиангинальные средства могут эффективно купировать боль, оказывая при этом лишь незначительное противоишемическое действие. Это может замаскировать сигнал опасности, который подает атакованное ишемией сердце (т.н. безболевая ишемия). В исследовании принимали участие пациенты со стенокардией напряжения. В результате лечения эгилоком частота приступов стенокардии уменьшилась вдвое. Подтверждением противоишемической активности лекарственного средства служит улучшение переносимости физической нагрузки. Бета-адреноблокаторы и, в частности, эгилок применяют не только с терапевтической, но и с профилактической целью, включая предупреждение ишемических осложнений у постинфарктных пациентов. Препарат может быть использован также для лечения пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца в сочетании с бронхообструктивным синдромом, который сам по себе является противопоказанием к применению бета-адреноблокаторов.

Фармакология

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% — в неизмененном виде.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой «Е435» — на другой стороне, без запаха.

1 таб.
метопролола тартрат 25 мг
Читайте также:  Лук гастрит: можно ли есть вареный, тушеный, зеленый, репчатый при повышенной кислотности или нет, как нейтрализовать лук в желудке

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К90, магния стеарат.

30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Эгилок С, 25 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Инструкция на Эгилок С

Состав

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
метопролола сукцинат 23,75 мг
47,5 мг
95 мг
(соответствует 25, 50 и 100г метопролола тартрата)
вспомогательные вещества: МКЦ PH 101— 73,9/147,8/295,6 мг; метилцеллюлоза 15 мПа·с — 11,87/23,75/47,5 мг; глицерол — 0,24/0,48/0,95 мг; крахмал кукурузный — 1,94/3,87/7,75 мг; этилцеллюлоза 100 мПа·с — 11,43/22,85/45,7 мг; магния стеарат — 1,87/3,75/7,5 мг
оболочка пленочная (покрытие Сепифилм LP 770 белый — 3,75/7,5/15): МКЦ 20 мкм (5–15%) — 0,19–0,56/0,38–1,13/0,75–2,25 мг, гипромеллоза 5/15 мПа·с (60–70%) — 2,25–2,63/4,5–5,25/9–10,5 мг, кислота стеариновая (8–12%) — 0,3–0,45/0,6–0,9/1,2–1,8 мг, титана диоксид (Е171) (10–20%) — 0,38–0,75/0,75–1,5/1,5–3 мг

Описание

Таблетки, 25, 50 и 100 мг: овальные двояковыпуклые белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакодинамика

Метопролол — бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (бета1-блокада) в течение более чем 24 ч. Вследствие отсутствия значимых Cmax в плазме крови препарат характеризуется более высокой бета1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях препарата в плазме крови, например брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролола сукцинат пролонгированного действия в сочетании с бета2— адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками метопролола сукцинат пролонгированного действия в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на ССС в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приеме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Фармакокинетика

В каждой таблетке препарата метопролола сукцината пролонгированного действия содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества.

Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В ЖКТ таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 ч. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 ч. T1/2 свободного метопролола составляет в среднем 3,5–7 ч.

Препарат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30–40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого бета-адреноблокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5–10%.

Эгилок С: Показания

стабильная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению ХСН);

снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;

нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени.

Способ применения и дозы

Внутрь. Эгилок ® С предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Эгилок ® С следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия: 50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и БМКК. Максимальная суточная доза при АГ — 200 мг/сут.

Стенокардия: 100–200 мг Эгилок ® С один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная ХСН с наличием клинических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка. Пациенты должны находиться на стадии стабильной ХСН без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.

Терапия ХСН бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения ХСН. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная ХСН, II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза препарата Эгилок ® С первые 2 нед — 25 мг один раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки и далее удваиваться каждые 2 нед.

Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг препарата Эгилок ® С один раз в сутки.

Стабильная ХСН, III–IV функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза первые 2 нед — 12,5 мг препарата Эгилок ® С (1/2 табл. по 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы ХСН могут прогрессировать.

Через 1–2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата Эгилок ® С один раз в сутки. Затем, через 2 нед, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг препарата Эгилок ® С один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата Эгилок ® С. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата Эгилок ® С не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения ритма сердца: 100–200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. Целевая доза — 100–200 мг/сут, в один (или два) приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени: 100–200 мг один раз в сутки.

Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекция дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению метопролола во время беременности не проводилось, то применение препарата Эгилок ® С при лечении беременных женщин возможно только в том случае, если польза для матери превышает риски для эмбриона/плода.

Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например брадикардию у плода, новорожденного или ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Несмотря на то, что у детей, находящихся на грудном вскармливании, при назначении терапевтических доз препарата риск развития побочных эффектов невысок (исключение составляют дети с метаболическими нарушениями), необходимо тщательно следить за появлением у них признаков блокады бета-адренорецепторов.

Читайте также:  Хондроксид Максимум – аналоги препарата, известные эффективные средства

Эгилок С: Противопоказания

повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам;

атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и ЛС, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;

подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 с, сАД менее 100 мм рт. ст.;

одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО-В ингибиторов);

внутривенное введение БМКК типа верапамила;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, миастения, феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Эгилок С: Побочные действия

Препарат хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%); часто (1–9,9%); нечасто (0,1–0,9%); редко (0,01–0,09%) и очень редко (

Симптомы: при передозировке метопролола наиболее серьезными являются симптомы со стороны ССС, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I–III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; нарушение функции почек; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.

Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1–2 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50–150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят 0,9% раствор натрия хлорида или натрия гидрокарбоната. Возможна постановка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата Эгилок ® С со следующими ЛС

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не рекомендуется.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусного узла.

Комбинация препарата Эгилок ® С со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы

Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусного узла и нарушением AV проводимости.

Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает метаболизм метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусного узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение дАД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая главным образом значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-адреноблокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (в лекарственной форме глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV проводимости и вызывать брадикардию.

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Эгилок

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10

Венгерский фармацевтический завод ЭГИС выпускает инновационное лекарственное средство Эгилок (Egilok) – высокоэффективный кардиоселективный бета1-адреноблокатор, призванный решать многие проблемы, связанные с патологическими изменениями в работе сердечно-сосудистой области.

[1]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Эгилок

Лекарственный препарат изначально разрабатывался для купирования патологий кардиологического характера. Отсюда и вытекают показания к применению Эгилок:

  • Монотерапия при лечении артериальной гипертензии, а так же тандемная работа с иными гипотензивными средствами, антигипертензивными препаратами для купирования той же проблемы.
  • Нарушение сердцебиения в наджелудочковой области.
  • Ишемические сердечные патологии, например, такие как инфаркт миокарда — в составе протокола лечения комплексной терапии.
  • Желудочковая экстрасистолия – сбой сердечного ритма, представляющий собой преждевременные, возникшие вне очереди, сокращения желудочков.
  • Профилактика приступов стенокардии.
  • Гипертиреоз — эндокринологический синдром, вызванный гиперфункцией щитовидной железы.
  • Профилактические мероприятия по предотвращению приступов мигрени.
  • Функциональные сбои в работе сердца, сопровождаемые тахикардией.

[2]

Форма выпуска

Действующее вещество рассматриваемого лекарственного средства — метопролол (metoprololum), или как его еще называют метопролола тартрат. Добавочные химические соединения, входящие в состав Эгилок: МКЦ (микроскопическая кристаллическая целлюлоза), натрия карбокси-метил-крахмал (тип А), диоксид кремния (принадлежащий безводным коллоидам), повидон (К90), стеарат магния.

Таблетированная форма выпуска, в состав одной единицы лекарственного средства входит тартрата метопролола — различаются таблетки различной дозировки активного вещества: препарат с 0,025 мг действующего вещества, таблетки, в состав которых входит 0,050 мг метопролола, а так же лекарственное средство с концентрацией в 0,1 мг активного химического соединения. Расчет дизировки проводится на вес сухого вещества.

Внешний вид лекарственной единицы — таблетка белого оттенка, классической круглой формы, с двухсторонним усечением углов. На одной из плоскостей просматривается тиснение «Е435» (при концентрации активного компонента 0,025 мг), «Е434» (при концентрации активного компонента 50 мг) и «Е432» (при концентрации активного компонента 0,1 мг).

  • «Е435»: три блистера по 20 таблеток на каждом, либо флакон из затемненного стекла, в котором содержаться 60 таблеток, упакованные в картонную коробку и снабженную инструкцией по применению.
  • «Е434»: четыре блистера по 15 таблеток на каждом, либо флакон из затемненного стекла, в котором содержаться 60 таблеток, упакованные в картонную коробку и снабженную инструкцией по применению.
  • «Е432»: флакон из затемненного стекла, в котором содержаться 30 или 60 таблеток, упакованные в картонную коробку и снабженную инструкцией по применению.

[3]

Фармакодинамика

Кардиоселективные β- блокаторы рецепторов адренэргических веществ (белков наружной клеточной мембраны, которые распознают и связывают адреналин) не имеют влияния на увеличение рефрактерного периода, и не блокируют аномальную эктопическую активность. Они так же не обладают угнетающими способностями бета-рецепторов от действия “возбуждающих” их гормонов, но при определенных условиях способны, наоборот, стимулировать их, показывая отсутствие симпатомиметической активности. Благодаря таким характеристикам, фармакодинамика Эгилок показывает неплохие антигипертензивные, противоаритмические и антиангинальные свойства.

Незначительно угнетая β1-адренорецепторы сердца, метопролол тартрата при помощи катехоламинов снижает раздражение, что стимулирует формирование из аденозинтрифосфата (АТФ) ферментарной составляющей цАМФ. Фармакодинамика Эгилок направленна на уменьшения скорости внутриклеточного течения ионов кальция (Ca 2+ ). Метопролол производит антагонистическое действие хронотропного, инотропного, батмотропного, дромотропного характера. Такие его свойства позволяют снижать темп частоты сердечных сокращений (ЧСС), уменьшать повышенную возбудимость сердечных мышц и их уровень проводимости. Эгилок эффективно угнетает интенсивность сократимости миокарда.

В первые сутки после перорального ввода лекарственного средства наблюдается незначительный рост ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), затем, спустя сутки – трое, этот уровень возвращается к первоначальному значению, а продолжение использования препарата ведет к дальнейшему снижению данного показателя.

Противогипертензивность препарата обуславливается снижением соединительных способностей ренина, уменьшением насосной функции сердца, а так же вероятности венозного возврата крови к сердцу. Данная характеристика препарата позволяет хотя бы частично блокировать интенсивность работы центральной нервной и ренин-ангиотензиновой систем. Действующее вещество препарата Эгилок дает возможность восстановить восприимчивость рецепторов бародуги аорты, позволяя сделать их аморфными при уменьшении артериального давления, что, в итоге, приводит к угнетению периферических системных влияний. Эгилок уменьшает показатели высокого АД, будь то организм больного под действием физических нагрузок, стресса или в состоянии покоя.

Реакцию по уменьшению АД можно наблюдать уже спустя четверть часа после ввода препарата. Максимальное количество активного вещества в сыворотке крови можно наблюдать спустя два часа. Терапевтическое действие лекарственного средства сохраняется на протяжении последующих шести часов. Нормализацию и стабилизацию артериального давления можно наблюдать после, как минимум, месячного курса терапии.

Противоангинальные свойства препарата характеризуются удлинением диастолы и корригированием пропускной способности сосудов и клеток миокарда, что нормализует поступление кислорода в ткани, стабилизирует ЧСС и уровень сократимости. Антиангинальные характеристики Эгилок проявляются и уменьшением восприимчивости миокарда к напряжению связи органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервных рецепторов (симпатической иннервации). Данный показатель дает возможность легче переносить нагрузки и физического и эмоционального характера, снижая частоту и серьезность внезапно возникающей стенокардии.

Читайте также:  Гвоздика от давления: полезные рецепты при гипертонии

Противоаритмическая эффективность проявляется избавлением организма больного от аритмогенной симптоматики, например, такой как увеличенное содержание цАМФ, повышенное сердцебиение, высокой интенсивности симпатической нервной системы, симптомов артериальной гипертензии.

В случае если препарат применяется регулярно и на протяжении не одного года, констатируется уменьшение уровня холестерина в кровяной плазме.

Фармакокинетика

Рассматриваемый препарат показывает высокие (до 95%) абсорбирующие характеристики, практически полностью всасываясь слизистой ЖКТ. Максимальное количество активного компонента в плазме (Cmax) можно найти уже спустя полтора – два часа после ввода лекарства в организм больного. Констатирована неплохая фармакокинетика Эгилок, обуславливающая 50% биодоступность химических соединений. В процессе терапии и регулярном приеме метопролола данный параметр способен достигнуть 70%. Продукты питания дают возможность повысить биодоступность препарата на двадцать – сорок процентов.

Достаточно высокий показатель и объемов распределения (Vd) — 5.6 л/кг. Активное действующее вещество Эгилок показывает значительную легкость в проникновении через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, но в грудном молоке кормящей матери наблюдается в незначительных объемах. Метопролол очень слабо связывается с любым белковым ферментом крови. Эффективность проходимых соединений составляет всего около 12%.

Основные элементы препарата метаболизируют биотрансформируясь в клеточной структуре печени. Вещества – результат метаболизма – не имеют уже той фармакологической активности, которой обладает их первоисточник.

Период полувыведения (T1/2) веществ и метаболитов приблизительно укладывается в период от трех с половиной до семи часов. Полный вывод метопролола совместно с мочой можно наблюдать спустя 72 часа. В неизменном состоянии выводится приблизительно пять процентов препарата.

Если в анамнезе больного диагностировано тяжелое нарушение в работе печени, период полувыведения удлиняется, а биодоступность возрастает, что требует корректировки количества вводимого лекарства.

Если в анамнезе больного наблюдается сбой в функционировании почечной системы, то системный клиренс метопролола и период полувыведения остается практически неизменным и коррекция дозы препарата не требуется.

[4]

Использование Эгилок во время беременности

Благодаря тому, что рассматриваемое лекарственное средство без особого труда просачивается сквозь гематоэнцефалическую и плацентарную мембрану, использование Эгилок во время беременности не желательно. Назначение метопролола оправдано только в том случае, если реальная медицинская эффективность использования лекарства для матери значительно выше того вероятного негатива, который грозит эмбриону.

Если лечащий врач все же принял решение об использовании Эгилока во время беременности, необходимо на протяжении всего курса лечения следить за состоянием сердца плода, а так же не снижать контроля на протяжении последующих двух — трех суток после родов. Это необходимо, чтобы не пропустить появление неприятной и опасной симптоматики: аритмии, падением артериального давления, пониженной частоты сердечных сокращений, проблемами с дыханием, гипогликемии.

Даже не смотря на то, что клинически подтверждено незначительное попадание составляющих Эгилока в молоко матери, при ее терапевтическом лечении в период лактации необходим регулярный мониторинг состояния новорожденного, так как возможно появление аритмии со сниженной частотой сердечных сокращений. Поэтому желательно в период грудного вскармливания воздержаться от приема метопролола, либо, если терапия необходима, прекратить кормление малыша.

Противопоказания

Любое фармакологическое средство – это, прежде всего, смесь химических соединений, которые неизменно оказывают воздействие не только на интересующий проблемный участок, но и на весь организм в целом. Поэтому каждый препарат имеет свои ограничения к использованию. Есть и
противопоказания к применению Эгилок.

  • Повышенная восприимчивость к метопрололу, другим составляющим препарата или бета-адреноблокаторам.
  • Сбой прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение (синоатриальная блокировка).
  • Снижение интенсивности или же полное прекращение прохождения электрических импульсов между желудочком и предсердием (атриовентрикулярная блокировка II или III степени тяжести).
  • Синусовая брадикардия, обусловленная очень низкой частотой сердечных сокращении, количественные показатели которой показывают менее 50 ритмичных сокращений в минуту.
  • Тяжелая стадия бронхиальной астмы.
  • Недостаточность работы сердечной мышцы, находящейся на уровне сбоя нормального функционирования.
  • Снижением функций синусного узла.
  • Острая левожелудочковая недостаточность крайней степени тяжести, развивающаяся при инфаркте миокарда – кардиологический процесс, угрожающий жизни пациента.
  • Патология периферического кровообращения в тяжелой стадии.
  • Внутривенное введение верапамила, параллельно с рассматриваемым препаратом.
  • Пациентам, не достигшим 18-ти летнего возраста, ввиду неимения необходимого объема достаточно достоверных клинических результатов.
  • Наличием доброкачественной или злокачественной опухоли в ткани надпочечников (феохромоцитома), если тандемно не вводится один из альфа-адреноблокаторов.
  • Острый период инфаркта миокарда, сопровождающийся артериальной гипертензией, при которой цифры на тонометре дают показатели ниже 100 мм рт. ст., частотой сердечных сокращений меньше 45 ритмичных сокращений на протяжении минуты и промежутками совмещения ЭКГ-признаков с пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией больше 240 мс.

Повышенную осторожность при назначении Эгилок стоит проявлять при наличии в анамнезе:

  • Сахарного диабета.
  • Почечной и/или печеночной дисфункции.
  • Хронической обструктивной болезни легких.
  • Метаболического ацидоза — снижения рН крови из-за потерь бикарбоната или накопления кислот.
  • Тиреотоксикоза – состояния, связанного с избытком гормонов щитовидной железы в организме.
  • При аллергической предрасположенности.
  • Миастении – нервно-мышечного заболевания с характерным хронически-рецидивирующим либо хронически-прогрессирующим течением.
  • Псориаза – дерматологического заболевания, поражающего в основном кожные покровы.
  • Облитерирующего заболевания периферических сосудов.
  • При беременности или лактации.
  • Лицам пожилого возраста.

[5]

Побочные действия Эгилок

Преимущественно ввод рассматриваемого лекарственного средства неплохо переносится организмом, но все же вероятность ответной реакции существует. Побочные действия Эгилок, отличаются слабой симптоматикой и при отмене препарата способны купироваться самостоятельно. Озвученные ниже проявления подтверждены клиническими данными при терапии с использованием метопролола. Существуют прецеденты, когда прямой зависимости ввода препарата и появления побочной симптоматики определить не получилось. Перечисленные симптомы разделены на три группы по вероятности проявления: часто – более десяти процентов случаев, умеренно — от одного до десяти процентов, редко – до одного процента, включая единичные случаи.

  • Реакция сердечно-сосудистой системы:
    • Часто: сбой сердечной ритмичности с пониженной ЧСС, проблема терморегуляции нижних конечностей, повышение интенсивности сокращений сердечных мышц, ортостатическая гипотензия.
    • Умеренно: кратковременный приступ сердечной дисфункции, острая левожелудочковая недостаточность крайней степени тяжести (развивающаяся при инфаркте миокарда), болезнь Ленегра I степени.
    • Редко: некроз тканей, патология проводимости, нарушение сердечного ритма.
  • Реакция ЦНС:
    • Умеренно: головокружение, снижение общего тонуса, боли в области головы, мышечная слабость, заторможенность психических и двигательных реакций, высокая степень утомляемости.
    • Редко: повышенная возбудимость, спутанность сознания, депрессивное состояние, нарушение сна, сексуальная дисфункция, судороги, проблемы с концентрацией внимания и памятью, кошмарные сновидения и галлюцинации, парестезия и другие.
  • Реакция системы дыхания:
    • Умеренно: спазм бронхов, отдышка, воспаление слизистой носовых ходов.
  • Реакция дермы:
    • Редко: крапивница, выпадение волос, высыпание, зуд, высокая потливость, проявление повышенной чувствительности к ультрафиолетовым лучам, обострение псориаза, гиперемия кожных покровов, экзантема.
  • Реакция желудочно-кишечного тракта:
    • Часто: подташнивание, болевая симптоматика в эпигастрии, тугой стул, диарея.
    • Редко: рвотная рефлекторика, дисфункция печени, изменение вкусовых пристрастий, снижение слюноотделения – сухость слизистой ротовой полости, гипербилирубинемия.
  • Другие реакции организма:
    • Редко: конъюнктивит, тромбоцитопения, снижение четкости восприятия картинки органом зрения, снижение влажности оболочки глаза, что ведет к раздражению его поверхности, может появиться постоянный шумовой фон в органах слуха, артралгия, лейкопения, увеличение массы тела, болевая симптоматика в суставах и позвоночнике.

Если побочные действия Эгилок проявляются одним или несколькими симптомами и интенсивности набирает обороты, введение метопролола необходимо прекратить и поставить в известность своего лечащего врача.

[6]

Способ применения и дозы

При необходимости введения в курс терапии метопролола, способ применения и дозы лекарства назначаются доктором в зависимости от диагностированного заболевания и сопутствующих болезней, присутствующих в анамнезе больного. Для получения максимальной эффективности, единицу препарата рекомендуется вводить в организм перорально сразу после приема пищи или непосредственно вместе с ней. Таблетку можно раскусить, если глотнуть целой сложно, но жевать не стоит.

Вторичная поддерживающая терапия инфаркта миокарда предполагает введение на протяжении суток 200 мг Эгилока, разбитых на два приема.

При профилактических мероприятиях для предотвращения приступов мигрени, а так же в случае диагностики сбоев ритма сердечных ударов в наджелудочковой области и при стенокардии, для взрослых пациентов препарат назначается в количестве от 0,1 до 0,2 мг, разбитые на два суточных приема.

В случае диагностирования артериальной гипертензии суточное количество лекарственного средства для взрослых больных назначается в количестве от 0,05 до 0,1 мг, разбитые на один – два подхода в течение дня. При медицинской необходимости стартовую дозировку можно постепенно увеличить в два раза и довести до 0,1 – 0,2 мг.

Если больной страдает патологическими сбоями в работе сердца, сопровождающимися повышенным сердцебиением (тахикардией), метопролол приписывается в дозировке 100 мг, принимаемые дважды на протяжении суток (в утреннее время и перед сном).

Пациентам пожилого возраста с проблемами почек, даже в случае необходимого прохождение гемодиализа, корректировка дозы вводимого Эгилока не проводится.

Если же пациент имеет проблемы с печенью, количество применяемого лекарства уменьшают – это связано с торможением метаболизма метопролола.

  1. На протяжении всего периода приема Эгилок необходим мониторинг величины давления и сердечного ритма. В случае если число сердцебиений становится ниже 50 ударов в минуту, необходимо незамедлительно поставить об этом в известность своего лечащего доктора.
  2. При длительной сердечной дисфункции ввод Эгилока возможен только после достижения сердцем уровня компенсации.
  3. Отмена препарата происходит медленно (на протяжении десяти дней) с постепенным снижением дозировки. При резком прекращении ввода может случиться увеличение приступов стенокардии, рост АД (проявление синдрома отмены). В данный период необходим контроль артериального давления.
  4. При сахарном диабете необходим контроль количества глюкозы в плазме. При необходимости, нужна корректировка гипогликемических лекарств или/и инсулина.
  5. Пожилым пациентам не лишним будет постоянный контроль печеночной функции. В случае сбоя или возникновения брадикардии, спазма бронхов, желудочковой аритмии, падения АД, врач может принять решение об отмене Эгилока.
  6. При феохромоцитоме, параллельно с Эгилоком необходимо вводить и один из альфа-адреноблокаторов.
  7. При бронхиальной астме, параллельно с Эгилоком необходимо вводить и один из бета2-адреномиметиков.
  8. Если профессиональная деятельность лица, которому необходима терапия Эгилока, связана с необходимостью повышенного внимания (работа с опасными движущимися механизмами, вождение автотранспорта), назначение препарата должно осуществляться только после того как установлена индивидуальная реакция больного на составляющие лекарственного средства.
  9. Лицам, использующим контактные линзы, не следует забывать, что прием Эгилока может привести к снижению выработки слезными железами достаточного количества жидкости.
  10. Метопролол способен маскировать симптоматику тахикардии, а при сахарном диабете симптомы гипогликемии.
  11. В случае анамнеза с депрессивными расстройствами, рекомендуется постоянный мониторинг психологического состояния больного, если психологические проблемы усугубляются, метопролол необходимо отменить.
  12. Если пациент готовится к операции, хирурга необходимо обязательно поставить в известность о терапии метопрололом. Прекращать прием не стоит. Это повлияет лишь на выбор анестезиолога в подборе общего наркоза, который обязан быть с минимальными отрицательными инотропными характеристиками.
  13. При совместном использовании рассматриваемого препарата с клонидином, после прекращение ввода первого, второй препарат необходимо отменять не ранее чем через несколько дней после снятия метопролола, чтобы избежать синдрома отмены.

[7], [8]

Передозировка

Если пациент аккуратен и выполняет все требования к приему и дозировкам, прописанным в инструкции или откорректированным лечащим доктором, то вероятность получить высокие дозы лекарственного средства сводятся к минимуму. Но если все же передозировка, по какой либо причине, произошла, то первые ее признаки, в зависимости от индивидуальных особенностей организма больного, могут наступить с момента приема спустя двадцать минут — два часа.

Передозировка может проявиться такой симптоматикой:

  • Интенсивная синусовая брадикардия.
  • Подташнивание, при сильном проявлении, которого может появиться рвота.
  • Головокружение.
  • Синюшность кожного покрова в треугольнике нос – левый край верхней губы — правый край верхней губы (цианоз).
  • Сбой сердечного ритма.
  • Ноющие, жгучие и острые болезненные ощущения в области сердца (кардиалгия).
  • Артериальная гипотензия.
  • Спазмирование мышечных тканей бронх.
  • Кратковременная потеря сознания.
  • Желудочковая экстрасистолия.
  • Кардиогенный шок.
  • Коматозное состояние.
  • AV-блокада, вплоть до полной остановки сердца.

При появлении подобной симптоматики необходимо вызвать скорую медицинскую помощь, а до ее приезда нужно промыть желудок. Терапия передозировки препарата Эгилок симптоматическая.

[9], [10], [11]

Взаимодействия с другими препаратами

Достаточно часто можно наблюдать усиление или, наоборот, угнетение характеристик того или иного лекарственного средства при комплексном лечении, протокол которого состоит из двоих и более препаратов. Чтобы добиться максимальной необходимой эффективности, нужно знать последствия взаимодействия Эгилок с другими препаратами.

Если на фоне терапии метопрололом назначается хирургическое вмешательство с применением ингаляционного наркоза, базовой составляющей которого является производная углеводорода, очень высок риск заполучить блокирование сократительных возможностей миокарда, увеличивается и вероятность проявления артериальной гипотензии.

При одновременном введении перорально Эгилока и внутривенно верапамила, это сочетание препаратов может вызвать AV-блокировку и привести к полной остановке сердца. Спровоцировать резкое падение артериального давления может сочетание рассматриваемого лекарственного средства с таким препаратом как нифедипин.

При вводе ингибиторов МАО, совместно с метопрололом, может наблюдаться существенный рост гипотензивных характеристик. Чтобы этого избежать, необходимо разнести прием лекарства с промежутком введения не менее двух недель.

В случае совместного приема метопролола с этанолом, констатируется возрастание блокирования рецепторного восприятия центральной нервной системой, велик риск резкого спада артериального давления. При введении алкалоидов спорыньи в протокол лечения с рассматриваемым препаратом, возрастает вероятность сбоев в кровотоке периферической системы.

При тандемном введении Эгилока с одним из таких препаратов как эстрогены, индометацин, стимуляторы адреналина бета группы, теофиллин, кокаин, а так же других нестероидных противовоспалительных средств наблюдается уменьшение гипотензивных характеристик первого.

Тандем гипогликемических лекарственных средств, в том числе инсулина, и Эгилока увеличивает вероятность проявлений гипогликемии. Метопролол с блокаторами кальциевых каналов, мочегонными лекарствами, с антигипертензивными препаратами, нитратсодержащими лекарственными средствами способны спровоцировать артериальную гипотензию.

Применение совместно с дилтиаземом, резерпином, клонидином, антиаритмическими препаратами (амиодарон), гуанфацином, метилдопом провоцирует интенсивность снижения частоты сердечных сокращений и блокирует AV- проводимость.

Такие лекарства как барбитураты или рифампицин, являющиеся возбудителями микросомальных печеночных ферментарных производных, активизируют метаболизм действующего вещества Эгилок. Данный факт уменьшает количество метопролола, поступающего в сыворотку, что существенно снижает терапевтическую эффективность рассматриваемого препарата. Ингибиторы или «угнетатели» этих же ферментов, например, такие как контрацептивы перорального ввода, циметидин, фенотиазин, наоборот провоцируют рост концентрации активной составляющей препарата Эгилок.

Химические соединения, используемые в роли контрастов при проведении рентгеногафии, содержащие ионы йода, увеличивают риск развития анафилаксии и появления симптомов системной аллергии.

Снижается клиренс лидокаина, при этом растет его количественная составляющая в крови. Такую клиническую картину можно наблюдать в случае его тандемного ввода с Эгилоком. Усиливаются пролонгирующие свойства непрямых антикоагулянтов.

Не следует проводить тестовые пробы на аллергические реакции с применением раздражающих аллергенов в период метопрололовой терапии. Велик риск получения анафилаксии или аллергии системного характера.

Повышается интенсивность характеристик и длительность их действия недеполяризующих миорелаксантов (усиливается их пролонгированность).

[12], [13], [14]

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *