Энап®-Н: инструкция по применению, показания

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: эналаприла малеат 10.00 мг

гидрохлоротиазид 25.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, хинолиновый желтый (Е 104), лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки желтого цвета круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.

Ингибиторы АКФ в комбинации с диуретиками.

Код АТХ C09BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эналаприл быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта. Степень

поглощения составляет 60 % и не зависит от приема пищи. В течение 1 часа

достигает пиковой концентрации в сыворотке крови, после 4 часов, концентрация быстро понижается. Эналаприл метаболизируется в активный препарат эналаприлат в печени. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке достигается спустя 3 — 4 часа после приёма дозы эналаприла. У пациентов с нормальной почечной функцией, стабильные концентрации эналаприлата в сыворотке достигаются на

четвертый день после начала приема эналаприла.

Эналаприлат распределяется в большинство тканей тела, главным образом в легкие, почки и кровеносные сосуды, но нет никаких данных, что в терапевтических дозах он достигает мозга. Период полураспада составляет 4 часа. Связь с белками плазмы 50 — 60 %. Эналаприл и эналаприлат проходят через плацентарный барьер и выделяются в грудное молоко.

Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки. Основные компоненты в моче — эналаприлат (приблизительно 40 % дозы) и неизмененный эналаприл. Выведение осуществляется комбинацией клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Клиренс эналаприла и эналаприлата в почках — 0.005 мл/с (18 л/ч) и от 0.00225 до 0.00264 мл/с (8.1 — 9.5 л/ч), соответственно. Существует несколько фаз выведения. Длительный конечный период полувыведения указывает на сильную связь между АКФ плазмы и эналарпилатом. Эффективный период полураспада для накопления эналаприлата после многократных пероральных доз эналаприла малеата составляет 11 часов. Период полувыведения эналаприлата

составляет 35 часов.

Эналаприлат может быть удален из циркуляции гемодиализом или брюшинным диализом. Клиренс гемодиализа эналаприлата 0.63 — 1.03 мл/с (38 — 62 мл/минуты); концентрация эналаприлата в плазме крови после 4-часового гемодиализа снижается на 45 — 57 %.

Гидрохлоротиазид, в основном, поглощается в двенадцатиперстной кишке и в верхнем тонком кишечнике. Степень поглощения составляет 70 % и увеличивается на 10 %, если гидрохлоротиазид принимают с едой. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1.5 — 5 часов.

Объем распределения составляет приблизительно 3 л/кг. Связь с белками плазмы приблизительно 40 %. Он также накапливается в эритроцитах неизвестным механизмом. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости. Уровень гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низкий.

Гидрохлоротиазид, в основном, остается неметаболизированным и более 95 % выводится с мочой в неизменном виде.

Выведение осуществляется в результате канальцевой секреции. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у пациентов с гипертонией со здоровыми почками составляет около 5.58 мл/с (335 мл/мин). Выведение состоит из двух фаз. Период полураспада в плазме составляет приблизительно 2.5 часа и период полувыведения составляет 5.6 — 14.8 часов.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не имеет никакого эффекта на биодоступность и фармакокинетику их в отдельности.

Фармакодинамика

Энап®-Н — комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Эналаприл — ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ). В организме он быстро метаболизируется в эналаприлат, который является мощным ингибитором АКФ.

Основные эффекты подавления АКФ: сниженные концентрации ангиотензина II и альдостерона в кровообращении, ингибирование активности ткани ангиотензина II, увеличение выделения ренина, стимуляция вазодилататора каликреин-кининовой системы, подавление симпатической нервной системы, и увеличенный выпуск простагландинов и расслабляющий фактор сосудистого эндотелия.

Энап®-Н, таким образом, блокирует распад брадикинина — потенциального вазадилататора пептида. Однако, роль брадикинина в терапевтических эффектах эналаприла остается не до конца объясненной. В то время как механизм, через который эналаприл понижает артериальное давление, как полагают, является прежде всего подавлением ренин-ангеотензин-альдостероновой системы, которая играет главную роль в регулировании артериального давления, эналаприл является противогипертоническим даже для пациентов с гипертонией низкого ренина.

Пиковый эффект эналаприла происходит через 6 — 8 часов. Эффект обычно сохраняется в течение 24 часов, таким образом, позволяя принимать препарат один-два раза в сутки.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным агентом, который увеличивает деятельность ренина в плазме крови. Хотя приём эналаприла в отдельности, оказывает противогипертоническое действие даже у гипертонических пациентов с низким ренином, комбинированный прием гидрохлоротиазида у этих пациентов приводит к большему снижению артериального давления. Поэтому сопутствующий прием ингибитора АКФ и гидрохлоротиазида целесообразен, когда каждый препарат по отдельности не достаточно эффективен. Такое совместное применение дает возможность повысить эффективность терапии при более низких дозах эналаприла и гидрохлоротиазида и уменьшает побочные эффекты. Противогипертонический эффект комбинации обычно длится в течение 24 часов; поэтому, достаточно принимать препарат один-два раза в сутки.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная

Способ применения и дозы

Препарат показан для перорального применения.

Дозировка препарата основана прежде всего на опыте с его активным веществом эналаприлом малеатом. Обычная доза составляет одну таблетку один раз в сутки. Риска (насечка на таблетках) не предназначена для разламывания таблетки, для облегчения глотания, или для деления таблетки на равные половины.

При необходимости, доза может быть увеличена до двух таблеток один раз в сутки. Для большинства пациентов 20 мг эналаприла малеата и 50 мг гидрохлоротиазида в день достаточно; поэтому, рекомендуется не более чем две таблетки Энап®-Н в сутки. Если не достигается положительная реакция, рекомендуется добавление второго препарата или изменение терапии.

Предварительная терапия диуретиками

После начальной дозы препарата может развиться симптоматическая гипотензия; у пациентов с дефицитом жидкости и/или соли в результате предварительной терапии диуретиками. Терапию диуретиками необходимо отменить за 2-3 дня до начала терапии Энапом®-Н.

Дозировка при почечной недостаточности

Тиазидные диуретики могут быть неподходящими для пациентов с почечной недостаточностью. Они неэффективны для пациентов с клиренсом креатинина 0.5 мл/с или меньше (то есть с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью).

Для пациентов с клиренсом креатинина между 0.5 мл/с и 1.3 мл/с, лечение следует начинать с подходящей дозы отдельных активных веществ.

Дозировка для пожилых пациентов

В клинических исследованиях, эффективность и переносимость эналаприла

малеата и гидрохлоротиазида, принятых одновременно, были сходны у пожилых и у более молодых гипертонических пациентов.

Побочные действия

Часто (от 1/100 до 0.5 мл/с или 30 мл/мин), пока не появилась потребность титрования отдельных активных веществ в дозах, существующих в комбинированных таблетках. У некоторых гипертонических пациентов без очевидного существующего ранее заболевания почек, которые принимают эналаприл совместно с диуретиками, могут развиваться незначительные и переходные увеличения мочевины в сыворотке и уровня креатинина. Если это происходит во время терапии с фиксированной комбинацией эналаприла и гидрохлоротиазида, терапия должна быть прекращена. Возможно повторное назначение препарата в уменьшенной дозировке, или любой из компонентов может использоваться сам по себе надлежащим образом. Эта ситуация может увеличить возможность стеноза основной почечной артерии.

Комбинация эналаприла и низких доз диуретиков не исключает возможность развития гиперкалиемии

Комбинация лития с эналаприлом и мочегонными препаратами не рекомендуется.

Эналаприла малеат

Аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АКФ необходимо применять с осторожностью при лечении пациентов с обструкцией выносного тракта левого желудочка и избегать случаев кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции выносного тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек

Почечная недостаточность, связанная с применением эналаприла была, главным образом, отмечена у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или заболеваниями почек скрытой формы, включая стеноз почечной артерии. Почечная недостаточность, связанная с терапией эналаприлом, обычно обратима, если распознана быстро и лечение проводилось должным образом.

Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки принимают лечение ингибиторами АКФ.

Потеря функции почек может произойти и при умеренных изменениях уровня креатинина в плазме крови. Таким пациентам лечение следует начинать под тщательным наблюдением врача и контролем функции почек.

Опыт лечения эналаприлом пациентов с недавней пересадкой почки отсутствует. Поэтому употребление эналаприла не рекомендуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Эналаприл не предназначен для лечения пациентов, требующих диализа для почечной недостаточности. О развитии повышенной чувствительности, анафилактоидной реакции (опухоль лица, гиперемия, гипотензия и затруднение дыхания),

сообщалось среди пациентов, находящихся на гемодиализе с

использованием полиакрилнитриловых мембран (AN 69) и одновременно принимающих ингибиторы АКФ. Такой комбинации необходимо избегать. При необходимости проведения гемодиализа необходимо использовать другой тип мембран, либо перевести пациента на прием подходящего препарата из другого класса

Во время терапии ингибиторами АКФ, в редких случаях, возможно развитие синдрома, который начинается с холестатической желтухи и затем прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Пациенты, принимающие ингибиторы АКФ, у которых развивается желтуха или отмечены увеличения ферментов печени, должны прекратить прием ингибиторов АКФ и получить соответствующее медицинское наблюдение.

У пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений, нейтропения развивается редко.

Эналаприл необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с коллагенозами, одновременно получающих терапию иммунодепрессантами, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при

существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу.

Повышение уровня калия в плазме крови наблюдались у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АКФ, включая эналаприл. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, ухудшение функции почек, возраст (> 70 лет), сахарный диабет, промежуточные события, в частности, обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренона, триамтерен или амилорид), калиевых добавок и калий-содержащих заменителей соли, а также приём других препаратов, увеличивающих уровень калия в плазме крови (например гепарин). Использование калиевых добавок или калий-содержащих заменителей соли или калийсберегающих диуретиков может привести к значительному увеличению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Гиперкалиемия может вызвать тяжелую, иногда фатальную, аритмию. Если одновременное использовании эналаприла с любым из вышеупомянутых агентов, будет

сочтено целесообразным, то их следует применять с осторожностью, и чаще контролировать уровень калия в плазме крови.

Пациенты с диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, получающих антидиабетические пероральные препараты или инсулин, начинающие лечение ингибиторами АКФ необходимо тщательно контролировать на гипогликемию, особенно в течение первого месяца комбинированного лечения.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

Во время приема ингибиторов АКФ, включая эланаприла малеат, в редких случаях происходят отеки лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Это может произойти в любое время лечения. При возникновении отека Квинке, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациент должен находиться под контролем до прекращения проявления всех симптомов. Пациент не может быть отпущен до полного прекращения проявления всех симптомов.

Даже в тех случаях, когда присутствует только отек языка без затруднения дыхания, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку лечение антигистаминами и кортикостероидами может быть недостаточным.

Очень редко сообщалось об отеках Квинке, связанных с гортанью или языком. Пациенты с отеками языка, голосовой щели или гортани, вероятно, испытают обструкцию дыхательных путей, особенно пациенты, у которых есть в анамнезе операция дыхательных путей. При отеках языка, голосовой щели или гортани, которые могут вызвать обструкцию дыхательных путей, назначается лечение, которое может включать подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0.3 мл- 0.5 мл) и/или принять оперативные меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

У темнокожих пациентов, принимающих АКФ ингибиторы, существует более высокая заболеваемость ангионевротическим отеком по сравнению с пациентами другой расы. Для пациентов с отеком Квинке, не связанным с терапией АКФ ингибиторами, в анамнезе, существует увеличенный риск отека Квинке при приеме ингибиторов АКФ.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации

Пациенты, принимающие ингибиторы АКФ, могут иногда испытывать опасные для жизни аллергические (анафилактоидные) реакции во время десенсибилизации с ядом пчелы или осы. Этих реакций можно избежать, временно прекращая прием ингибитора АКФ перед каждым сеансом десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции во время ЛПНП афереза

Пациенты, принимающие ингибиторы АКФ, могут иногда испытывать опасные для жизни аллергияподобные (анафилактоидные) реакции во время анафереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с сульфатом декстрана. Этих реакций можно избежать, временно прекращая прием ингибитора АКФ перед каждым сеансом афереза.

Во время приема ингибиторов АКФ может начаться устойчивый сухой непродуктивный кашель, который проходит после прекращения лечения. Следует рассмотреть это как часть отличительного диагноза кашля.

У пациентов, которые перенесли серьезную операцию или во время анестезии с агентами, которые вызывают гипотеннию, эналаприл может заблокировать формирование ангиотензина-II, вторичное к компенсаторному высвобождению ренина. Если предполагают, что гипотензия происходит из-за этого механизма, она может быть исправлена расширением объема циркулирующей крови.

Как и другие ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, эналаприл менее эффективен в снижении артериального давления у темнокожих людей, чем у остальных, возможно из-за более высокой распространенности статуса низкого ренина.

Беременность и период лактации

Во время беременности не следует начинать приём ингибиторов АКФ. До тех пор, пока лечение ингибиторами АКФ является необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных препаратов, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При диагностировании беременности, лечение ингибиторами АКФ необходимо прекратить незамедлительно, и, если это целесообразно, начать альтернативное лечение.

Эналаприл не рекомендуется для применения в период лактации.

Гидрохлоротиазид

Нарушение функции почек

Тиазиды могут быть неподходящими диуретиками для использования у пациентов с нарушенной функцией почек и неэффективны при клиренсе креатинина 30 мл/мин. и ниже (то есть, умеренная или тяжелая почечная недостаточность).

Тиазиды должны использоваться с осторожностью у пациентов с ослабленной печеночной функцией, или прогрессирующим заболеванием печени, так как незначительные изменения баланса электролита могут ускорить печеночную кому.

Метаболические и эндокринные эффекты

Терапия тиазидами может ослабить переносимость глюкозы. Может потребоваться регулирование дозировки антидиабетических агентов, включая инсулин.

Увеличения холестерина и уровня триглицерида могут быть связаны с тиазидной мочегонной терапией; однако, при дозе 12.5 мг гидрохлоротиазида, это действие минимально или отсутствует. Кроме того, в клинических исследованиях с 6 мг гидрохлоротиазида не сообщалось ни о каком клинически значимом воздействии на глюкозу, холестерин, триглицериды, натрий, магний или калий.

Терапия тиазидами может ускорить гиперурикемию и/или подагру у определенных пациентов. Это воздействие на гиперурикемию, возможно, связано с дозой, и не является клинически значимым при дозе гидрохлоротиазида 6 мг. Кроме того, эналаприл может увеличить почечную мочевую кислоту и таким образом уменьшить гиперурикемический эффект гидрохлоротиазида.

Что касается любого пациента, получающего мочегонную терапию, должно выполняться периодическое определение электролитов в плазме крови, в соответствующих интервалах.

Тиазиды (включая гидрохлоротиазид) могут вызвать неустойчивость жидкости или электролита (гиперкалиемия, гипонатриемия, и гипохлоремический алкалоз). Признаки неустойчивости жидкости или электролита — ксеростомия, жажда, слабость, летаргия, сонливость, возбужденность, боль в мышцах или судороги, мышечная усталость, гипотония, олигурия, тахикардия, и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота.

Хотя гипокалиемия может развиться во время использования тиазидных диуретиков, параллельная терапия с эналаприлом может уменьшить вызванную мочегонным средством гипокалиемию. Риск гипокалиемии является самым большим для пациентов с циррозом печени, для пациентов, испытывающих оживленный диурез, для пациентов с несоответствующим пероральным применением электролитов и для пациентов, получающих сопутствующую терапию кортикостероидами или АКТГ.

В жаркую погоду у пациентов с отеками может начаться гипонатриемия. Дефицит хлорида является в основном умеренным и обычно не требует лечения.

Тиазидные диуретики могут уменьшить мочевое выделение кальция и вызвать неустойчивое и небольшое увеличение кальция в плазме. Заметное увеличение кальция в плазме может быть доказательством скрытого гиперпаратиреоза. Прием тиазидов следует прекратить перед выполнением анализа функции паращитовидной железы.

Тиазиды, как показывали, увеличивали мочевое выделение магния, которое может привести к гипомагниемии.

Гидрохлоротиазид, содержащийся в этом препарате, может привести к положительному аналитическому результату в тесте антидопинга.

У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, могут произойти аллергические реакции при наличии аллергии или астмы в анамнезе или без него. Также сообщалось об усилении или активации системной красной волчанки.

Специальная информация о некоторых из компонентов

Энап®-Н содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы- галактозы не должны принимать это лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует принимать во внимание, что в процессе вождения транспортных средств или работы с механизмами может возникнуть головокружение и утомление.

Передозировка

Симптомы: повышенный диурез, выраженное снижение АД с брадикардией или другими нарушениями сердечного ритма, судороги, парезы, паралитический илеус, нарушение сознания (включая кому), почечная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия, нарушение электролитного баланса крови.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. Вызывание рвоты, промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях – симптоматическое и поддерживающее лечение с целью устранения обезвоживания, неустойчивости электролита и гипотензию: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей. У пациента необходимо контролировать уровень АД, ЧСС, частоту дыхания, сывороточную концентрацию мочевины, креатинина, электролитов и диурез, при необходимости – в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата- 62 мл/мин).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки трехслойной (ориентированный полиамид/алюминий/поливинилхлорид) и фольги

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока хранения.

Условия отпуска

Производитель

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново Место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19, секция 1Б, 2-й этаж, 207 офис

Энап-Н, 10 мг+25 мг, таблетки, 60 шт.

Инструкция на Энап-Н

Состав

Таблетки 1 табл.
активные вещества:
гидрохлоротиазид 25 мг
эналаприла малеат 10 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 5,1 мг * ; лактозы моногидрат — 120,02 мг; крахмал кукурузный — 29,6 мг; крахмал прежелатинизированный — 6 мг; тальк — 6 мг; магния стеарат — 2 мг; краситель хинолиновый желтый Е104 — 0,06 мг
* 2,68 мг CO2 и 1,1 мг H2O, образующиеся в результате химической реакции между натрия гидрокарбонатом и эналаприла малеатом, испаряются в течение технологического процесса и не включены в конечную массу таблетки

Описание

Круглые, плоские таблетки желтого цвета, со скошенным краем и риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает гипотензивное действие.

Эналаприл — ингибитор АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение ПГ и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость, обычно, увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6–8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10–12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап ® -Н, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Эналаприл. После приема внутрь абсорбция — 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связывание с белками плазмы крови эналаприлата — 50–60%. Тmax эналаприла — 1 ч, эналаприлата — 3–4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Почечный Cl эналаприла и эналаприлата составляет 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225–0,00264 мл/с (8,1–9,5 л/ч) соответственно. Т1/2 эналаприлата — 11 ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38–62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45–57%. У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует снижения дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vss.

Гидрохлоротиазид. Всасывается главным образом в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Cmax в сыворотке крови достигается через 1,5–5 ч. Vss около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 40%. Биодоступность — 70%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками: 95% — в неизмененном виде и около 4% — в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Почечный Cl гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. Т1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10–12 ч после приема) — около 10 ч.

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с ХСН установлено, что его всасывание снижается пропорционально развитию ХСН — на 20–70%. Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28,9 ч; почечный Cl составляет 0,17–3,12 мл/с (10–187 мл/мин); средние значения 1,28 мл/с (77 мл/мин).

У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами. Одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Энап-Н: Показания

Артериальная гипертензия (пациенты, которым показана комбинированная терапия).

Инструкция

Артериальная гипотензия со всеми клиническими последствиями может наблюдаться после первого приема таблеток препарата Энап ® Н у пациентов с тяжелой ХСН и гипонатриемией, выраженной почечной недостаточностью или дисфункцией левого желудочка и, в особенности, у пациентов с гиповолемией, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа.

В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо уложить пациента на спину с низким изголовьем и при необходимости скорректировать объем ОЦК путем

инфузии раствора 0,9% натрия хлорида. Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего лечения. Требуется соблюдать осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца, выраженными цереброваскулярными заболеваниями, аортальным стенозом или идиопатическим гипертрофическим обструктивным субаортальным стенозом, препятствующим оттоку крови из левого желудочка, выраженным атеросклерозом, у пожилых пациентов в результате риска развития артериальной гипотензии и ухудшения кровоснабжения сердца, головного мозга и почек. Нарушения водно-электролитного баланса

Необходим регулярный контроль сывороточной концентрации электролитов в период лечения для выявления возможного дисбаланса и своевременного принятия, необходимых мер. Определение сывороточной концентрации электролитов обязательно для пациентов с длительной диареей, рвотой.

У пациентов, принимающих препарат Энап ® Н, необходимо выявлять признаки нарушения водно-электролитного баланса, такие как, сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, повышенная возбудимость, миалгия и судороги (преимущественно икроножных мышц), снижение АД, тахикардия, олигурия и желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота). Нарушение функции почек

Препарат Энап ® Н у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-75 мл/мин) должен применяться только после предварительной титрации доз эналаприла и гидрохлоротиазида в отдельности, соответственно дозам в комбинированном препарате Энап ® Н.

Нарушение функции печени

Препарат Энап ® Н необходимо с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или прогрессирующими заболеваниями печени, так как гидрохлоротиазид может вызвать печеночную кому даже при минимальных нарушениях водно-электролитных баланса. Сообщалось о нескольких случаях развития острой печеночной недостаточности с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени и летальным исходом (редко) во время лечения ингибиторами АПФ. При возникновении желтухи и повышении активности «печеночных» трансаминаз лечение препаратом Энап ® Н должно быть немедленно прекращено, пациенты должны находиться под наблюдением.

Метаболические и эндокринные эффекты

Осторожность необходима у всех пациентов, получающих лечение гипогликемическими средствами для приема внутрь или инсулином, так как гидрохлоротиазид может ослаблять, а эналаприл усиливать их действие.

Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать незначительное и преходящее повышение содержания кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением исследования функции парашитовидных желёз тиазидные диуретики необходимо отменить.

На фоне лечения тиазидными диуретиками могут повышаться концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Терапия тиазидными диуретиками у некоторых пациентов может усугублять гиперурикемию и/или обострять течение подагры. Однако эналаприл усиливает выведение мочевой кислоты почками, тем самым, противодействуя гиперурикемическому эффекту гидрохлоротиазида. Аллергические реакции/Ангионевротический отек

При возникновении ангионевротического отека лица обычно бывает достаточно отмены терапии и назначение пациенту антигистаминных средств.

Ангионевротический отёк языка, глотки или гортани может оказаться летальным. При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести эпинефрин (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) подкожно в соотношении 1:1000) и поддерживать проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения антионевротического отёка выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности.

Пациенты с ангионевротическим отёком в анамнезе, не связанным с ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития антионевротического отёка при приёме любого ингибитора АПФ.

У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, реакции повышенной чувствительности могут развиться как при наличии, так и при отсутствии в анамнезе аллергических реакций. Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки.

Вследствие повышения риска анафилактических реакций не следует назначать препарат Энап ® Н пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69®), подвергающихся аферезу ЛПНП с декстрансульфатом и непосредственно перед процедурой десенсибилизации к осиному или пчелиному яду. Хирургические вмешательства/ общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Во время хирургических вмешательств или проведении общей анестезии с использованием средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови. Кашель

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения приема ингибиторов АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ. Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механическими средствами: В начале лечения препаратом Энап ® Н могут возникать выраженное снижение АД, головокружение и сонливость, что может снижать способность к управлению транспортными средствами, заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому, в начале лечения, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 25 мг + 10 мг. По 10 таблеток в блистер. По 2 блистера помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Инструкция по применению «Энап»: при каком давлении какую дозу принимать

Артериальная гипертензия – синдром, который характеризуется повышенным уровнем давления и поражением чувствительных органов-мишеней. Единая причина возникновения патологии не выяснена, поэтому в клинической практике используются препараты, направленные на обрывание звеньев патогенеза. «Энап» – современное антигипертензивное лекарство первого ряда, которое широко применяется пациентами из-за безопасности, эффективности и удобства.

Инструкция по применению препарата

«Энап» — официальное название препарата, активным веществом которого является эналаприл – производное малеиновой кислоты. Средство относится к группе ингибиторов (замедляющих работу) ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), механизм действия которых представлен в таблице.

Кроме того, вещество обладает антифибрилляторным эффектом и предотвращает ремоделлирование (перестройку) миокарда после инфаркта, при врожденных или приобретенных клапанных пороках.

«Энап» выпускается в таблетированной форме с различной дозировкой активного вещества и комбинацией с другими средствами для удобного применения, достижения терапевтических целей.

Показания

Группа иАПФ относится к первому ряду препаратов для лечения артериальной гипертензии. «Энап» — представитель второго класса с пролонгированным эффектом (более 24 часов) и назначается 1 раз в сутки.

Средство используют в терапии:

  • эссенциальной артериальной гипертензии – стойкого повышения показателей давления без видимой причины (выделяют только факторы риска);
  • синдром Кона и первичный гиперальдостеронизм – эндокринные патологии, которые характеризуются повышенным синтезом альдостерона;
  • диабетическая нефропатия – нарушение фильтрационной способности при патологиях углеводного обмена;
  • хроническая сердечная недостаточность – препарат повышает силу выброса без влияния на частоту;
  • вторичная артериальная гипертензия при клапанных пороках;
  • хроническая болезнь почек – группа заболеваний, что характеризуется длительным прогрессирующим течением и снижением скорости клубочковой фильтрации.

«Энап» — средство для контроля артериальной гипертензии, которое начинает действовать через 1 час после приема. Препарат не используется для купирования гипертонических кризов.

Способы употребления и дозы

Препарат выпускается в форме таблеток с разной концентрацией активного вещества – Эналаприлата (2,5-5-10-20 мг). Вспомогательные элементы: стеарат магния, кукурузный крахмал, гидрокарбонат натрия, оксид железа желтый и красный (краситель для таблеток 20 мг), тальк и моногидрат лактозы.

Препарат предназначен для перорального применения 1 раз в сутки без привязывания к приему пищи. Подбор дозы и режим употребления согласовывается с лечащим врачом.

«Энап» 5 мг

Таблетки «Энап – 5мг» плоские, круглой формы со скошенным краем. Цвет – белый, без дополнительных примесей, на одной из сторон – делительная полоска.

Препарат выпускается в картонной коробке: 20 таблеток в блистерах по 10 штук.

Режим дозирования представлен в таблице.

Максимальная терапевтическая доза 40 мг — 8 таблеток, превышение которой сопровождается признаками передозировки (гиперкалиемия, ортостатическая гипотензия и другие).

Доза 10 мг

Таблетки с дозой эналаприлата 10 мг – красно-коричневый круглые с белесоватыми вкраплениями снаружи в толще средства. Края препарата скошенные, на одной стороне поверхности – делительная насечка.

Назначение «Энапа» 10 мг при различных заболеваниях представлены в таблице.

Патология Доза «Энап» (10 мг)
Эссенциальная артериальная гипертензия Средняя терапевтическая дозировка: 1-2 таблетки 1 раз в сутки. Коррекция дозы через 2 недели после назначения или изменения режима
Синдром Кона (в дооперационный период) 2 таблетки 1 раз в сутки
Хроническая сердечная недостаточность Средняя терапевтическая доза – ½ таблетки/сутки
Хроническая болезнь почек При скорости клубочковой фильтрации более 30 мл/мину: ½ -1 таблетки в сутки. Более низкий клиренс креатинина требует подбора препаратов с меньшим содержанием эналаприла
«Энап HL» и «Н»

Лечение артериальной гипертензии средней степени тяжести подразумевает подбор эффективной комбинации препаратов. Наиболее результативным считается сочетание иАПФ и мочегонных средств.

Компания KRKA производит препарат «Энап Н» и «Энап НL», которые содержат установленную концентрацию эналаприлата и гидрохлортиазида (средства тиазидного ряда из группы диуретиков).

Форма выпуска представлена в таблице.

Название препарата Концентрация эналаприла (мг) Концентрация гидрохлотиазида (мг)
«Энап Н» 10 25
«Энап НL» 10 12,5
Энап HL-20» 10 12,5

Установление режима приема зависит от степени выраженности патологии и наличия сопутствующих заболеваний. Средняя терапевтическая доза — 1 таблетка в сутки.

Комбинация иАПФ с диуретиками считается наиболее эффективной в лечении артериальной гипертензии у пожилых людей.

Противопоказания

«Энап» относится к группе иАПФ, которые действуют на рецепторы, расположенные в сосудах всего организма. Применение средства ограничено у пациентов с:

  • аллергическими реакциями на активные и вспомогательные компоненты препарата (в том числе – других представителей группы);
  • анафилактический шок или ангионевротический отек Квинке в анамнезе;
  • диабетическая нефропатия (ХБП 3 и больше стадии);
  • беременность (активные метаболиты препарат проникают через гематоплацентарный барьер и нарушают транспорт крови между матерью и ребенком);
  • дети младше 6 лет;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперкалиемия, вызванная рабдомиолизом, ХБП, ожоговой травмой или краш-синдромом.

Препараты с включением гидрохлортиазида нарушают обмен глюкозы, поэтому противопоказаны пациентам с сахарным диабетом.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата обусловлены влиянием на обмен глюкозы, Калия, падением артериального давления и нарушением распада брадикинина.

Наиболее частые побочные эффекты при назначении «Энапа» представлены в таблице.

К общим признакам относится слабость, головокружения, мышечная боль и нарушение сна. Побочные эффекты встречаются редко (кроме кашля) и нивелируются коррекцией дозы и подбором заменителя.

Пациентам со значительной дисфункцией почек требуется тщательный контроль уровня Калия крови из-за высокого риска развития интоксикации и остановки сердца в диастолу.

Аналоги, доступные на российском рынке

Эналаприл – популярное активное вещество, которое используется в терапии гипертонической болезни и выпускается под разными торговыми названиями.

Препараты с аналогичным составом, зарегистрированные в России:

  • «Берлиприл» (Германия);
  • «Эднит» (Венгрия);
  • «Ренитек» — оригинальный препарат;
  • «Энам» (Индия);
  • «Брюмиприл» (Бельгия) выпускается в капсулах;
  • «Эналаприл Гексал» (Германия);
  • «Энафарм» (Россия).

Выбор средства зависит от индивидуальной чувствительности и финансовых возможностей пациента. В случае неэффективности лекарства рекомендован подбор заменителей из группы иАПФ или других медикаментов первого ряда антигипертензивной терапии.

Выводы

Лечение артериальной гипертензии – открытый вопрос, в котором выбор средства зависит от возраста пациента, длительности патологии и наличия сопутствующих заболеваний «Энап» — один из наиболее назначаемых средств, что применяются в терапевтической практике. Удобное использование, продолжительность действия, эффективность и безопасность – основные преимущества препарата. Назначение режима и дозировки медикамента проводится лечащим врачом с последующей коррекцией через 10-12 дней.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Энап н инструкция по применению

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Энап является антигипертензивным препаратом, который содержит элемент эналаприл, подавляющий деятельность АПФ, в результате чего уменьшается выработка ангиотензина-2.

[1], [2], [3]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Энапа

Применяется при следующих состояниях:

  • первичная гипертензия;
  • комплексная терапия при ХСН;
  • предупреждение развития СН выраженного характера у людей, кому была диагностирована левожелудочковая дисфункция без проявления симптомов (комплексный лечебный курс);
  • чтобы уменьшить частоту возникновения инфарктов миокарда;
  • для понижения частоты госпитализаций у лиц со стенокардией нестабильного характера.

[4], [5]

Форма выпуска

Выпуск ЛС реализуется в таблетках, имеющих разный объём действующего вещества – 2,5, 5, а кроме того 10 и 20 мг. Внутри ячейковой упаковки содержится 10 таких таблеток. В коробке – 2, 3 либо 6 упаковок.

Фармакодинамика

Компонент эналаприл – это дериват аминокислот (таких, как L-пролин и L-аланин). После применения ЛС внутрь, компонент гидролизуется, превращаясь в эналаприлат, который замедляет действие АПФ. Активность компонента приводит к снижению выработки из ангиотензина-1 элемента ангиотензин-2. Благодаря уменьшению его плазменных значений происходит увеличение активности плазменного ренина и снижение выработки альдостерона.

Потому как АПФ аналогичен кининазе-2, эналаприл получает возможность блокировать процессы разрушения брадикинина (обладающий вазопрессорными свойствами пептид). Пока окончательно не определено, к какому терапевтическому результату приводит подобное влияние эналаприла.

Гипотензивное влияние компонента основывается на подавлении деятельности РААС, которая крайне важна при регулировании значений АД. Но и у лиц с увеличенными показателями АД и низким уровнем ренина тоже регистрируется гипотензивный эффект эналаприла.

Использование медикамента уменьшает уровень АД, без учёта положения, в котором пребывает тело пациента. Значительного увеличения показателя ЧСС при этом не отмечается.

Симптоматический ортостатический коллапс развивается лишь изредка. В некоторых случаях, чтобы получить выраженное уменьшение уровня АД, нужно принимать препарат несколько недель. Резкая отмена Энапа не приводила к увеличению значений АД.

У лиц с первичной гипертензией в случае понижения уровня АД наблюдается ослабление сопротивления сосудов периферического характера и возрастание значений сердечного выброса. Но заметного изменения уровня ЧСС не регистрируется. Кровообращение внутри почек повышается, причём скорость фильтрации клубочков не меняется. Но при этом данный показатель возрастает у лиц с малой скоростью фильтрации.

У лиц с нефропатией, имеющей диабетический либо недиабетический характер, применение эналаприла приводило к ослаблению протеинурии или альбуминурии и снижению почечной экскреции IgG.

У лечащихся с ХСН, на стадии терапии с использованием СГ и мочегонных лекарств, а вместе с тем с введением эналаприла, происходит уменьшение показателей сердечного выброса либо АД с ОПСС, а также ЧСС (обычно у лиц с ХСН данный показатель повышен).

Наблюдается снижение заклинивания капилляров внутри лёгких. Длительное использование лекарства повышает толерантность в отношении физических нагрузок и ослабляет выраженность симптомов СН. У больных с умеренной либо лёгкой стадией ХСН медикамент тормозит прогрессирование болезни и уменьшает скорость развития левожелудочковой дилатации.

У пациентов с левожелудочковой дисфункцией ЛС снижает риск возникновения симптомов наиболее частых ишемических исходов (уменьшение количества случаев инфаркта миокарда вместе с числом госпитализаций, связанных со стенокардией).

[6], [7]

Фармакокинетика

Выраженный замедляющий эффект в отношении АПФ обычно регистрируется по истечении 2-4-х часов с момента перорального применения лекарства. Гипотензивное влияние зачастую развивается по прошествии 60-ти минут с момента перорального употребления вещества, а значения Cmax возникают спустя 4-6 часов. Продолжительность влияния определяется размером терапевтической порции. При употреблении рекомендованных врачом дозировок, гипотензивный и гемодинамический эффект поддерживается на протяжении минимум 24-х часов.

Принятый активный элемент быстро абсорбируется, со степенью всасывания, составляющей приблизительно 60%. Пиковые кровяные показатели вещества отмечаются по истечении 60-ти минут с момента введения; употребление пищи не воздействует на степень абсорбции. Медикамент подвергается активному гидролизу, при котором формируется эналаприлат, замедляющий деятельность АПФ. Значения Cmax эналаприлата регистрируются по истечении 3-4-х часов с момента употребления внутрь. После многоразового приёма срок полураспада эналаприла равняется 11-ти часам.

Существенному преобразованию внутри организма вещество не подвергается, кроме трансформации в эналаприлат.

Экскреция по большей части происходит через почки. Внутри мочи регистрируется 40% эналаприлата, а также 20% эналаприла в неизменённом состоянии.

[8]

Использование Энапа во время беременности

Запрещено назначать Энап при беременности, потому как существует вероятность появления тератогенного влияния. При диагностировании беременности необходимо сразу же прекратить применение ЛС.

При использовании иАПФ у беременных, следует периодически проходить обследование УЗИ – для оценки показателей амниотической жидкости. Помимо этого выполняется УЗИ почек и черепных костей плода.

Действующий компонент Энапа обнаруживается внутри материнского молока, поэтому на период терапии требуется отказаться от кормления грудью.

Противопоказания

  • присутствие у пациента непереносимости относительно компонента эналаприл, а кроме того прочих элементов лекарства;
  • наличие в анамнезе отёка Квинке, появившегося во время терапии с использованием иАПФ;
  • отёк Квинке идиопатического либо наследственного характера;
  • порфирия;
  • использование в комбинации с алискиреном у людей с почечными заболеваниями либо сахарным диабетом;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы, гиполактазия и дефицит лактазы (потому как препарат содержит лактозу).

С осторожностью медикамент используют в таких случаях:

  • стеноз, связанный с артериями внутри почек;
  • гиперкалиемия;
  • лица, перенесшие пересадку почки;
  • синдром Конна;
  • пониженные значения ОЦК;
  • имеющая обструктивный характер кардиомиопатия гипертрофического типа;
  • стеноз устья аорты либо митрального клапана;
  • сахарный диабет;
  • ИБС;
  • общие поражения соединительных тканей;
  • подавление кроветворных процессов;
  • цереброваскулярные патологии;
  • недостаточность почечной деятельности.

Осторожность также требуется при использовании у лиц, соблюдающих диетический режим со сниженным употреблением пищевой соли, а кроме этого у людей, применяющих иммунодепрессанты либо мочегонные ЛС, и у тех, кто подвергается сеансам гемодиализа.

Лицам старше 65-летнего возраста нужно консультироваться с доктором перед началом приёма препарата.

[9]

Побочные действия Энапа

Терапия может сопровождаться развитием следующих побочных признаков:

  • нарушения кроветворных процессов: тромбоцито-, нейтро- либо панцитопения, анемия, а помимо этого агранулоцитоз, лимфаденопатия, заболевания аутоиммунного характера, снижение значений гемоглобина с гематокритом и подавление кроветворения;
  • расстройства процессов обмена: гипогликемия;
  • проблемы с работой НС: головные боли, парестезии, вертиго, состояние депрессии, инсомния, расстройства сознания, чувство сильной возбудимости или сонливости и расстройства сна;
  • поражения, затрагивающие функцию ССС: сильное падение уровня АД, головокружение, стенокардия, боли в области грудины, расстройство сердечного ритма, инфаркт миокарда либо инсульт, ощущение сердцебиения и болезнь Рейно;
  • признаки, связанные с органами чувств: ушной шум, изменение вкусовых ощущений и зрительная нечёткость;
  • нарушения пищеварительных процессов: тошнота, боль в абдоминальной зоне, обстипация, рвота, вздутие, понос, закупорка кишечника, а кроме того диспепсия, панкреатит, сухость ротовой слизистой и анорексия. Помимо этого стоматит, язва пептического характера, глоссит, расстройство в работе печени и процессов желчевыделения, а также язвы афтозного характера, некроз печени, гепатит и холестаз;
  • проблемы с респираторной деятельностью: боли в области горла, диспноэ, кашель, охриплость, бронхиальный спазм, ринорея, насморк, пневмония эозинофильного характера и имеющий аллергическую природу альвеолит;
  • поражения эпидермиса: отёк Квинке, зуд, симптомы непереносимости, высыпания, гипергидроз, крапивница, эритродермия, а помимо того алопеция, полиформная эритема, пузырчатка, ТЭН и эксфолиативная форма дерматита;
  • расстройства в работе урогенитальной системы: протеинурия, олигурия, недостаточность почечной функции, гинекомастия, расстройство почечной деятельности и импотенция;
  • нарушения функции ОДА: мышечные судороги;
  • показания лабораторных тестов: гипонатриемия или гиперкалиемия, повышение сывороточных значений креатинина, кровяных показателей мочевины, активности энзимов печени, а также кровяного уровня билирубина;
  • прочие симптомы: миалгия, синдром Пархона, лейкоцитоз, лихорадочное состояние, васкулит, а помимо этого миозит, серозит, увеличение уровня СОЭ, артрит и признаки фоточувствительности.

[10]

Способ применения и дозы

Употреблять медикаментозное средство следует внутрь, без привязки к приёму еды. Необходимо принимать ЛС в одинаковое время дня, запивая небольшим количеством какой-либо жидкости.

Для уменьшения повышенных показателей АД препарат сначала назначают в порции 5-20 мг, 1-разово за сутки (более точный размер дозировки определяется степенью выраженности нарушения). При лёгкой форме гипертензии следует употреблять за день по 5 либо 10 мг вещества.

У лиц с выраженным усилением активности РААС уровень АД может резко понижаться. В таких случаях требуется использовать маленькие лекарственные порции – 5 мг за день. Терапию проводят под врачебным наблюдением.

Перед использованием Энапа нужно учитывать, что в случае предыдущей терапии диуретическими лекарствами (в больших порциях) возможно развитие обезвоживания и увеличение вероятности падения уровня АД уже в начале лечебного курса. При этом следует принимать максимум 5 мг лекарства за день. Отменить применение мочегонных ЛС нужно за 2-34 дня перед началом использования медикамента. При терапии нужно следить за работой почек и определять кровяные показатели калия.

Размер поддерживающей дозировки составляет 20 мг, с 1-разовым приёмом за сутки. При потребности позволяется увеличение дневной порции до 40-ка мг. Дозировочные размеры в целом подбираются персонально.

Во время лечения ХСН либо левожелудочковой дисфункции сначала нужно применять по 2,5 мг медикамента за день. При терапии СН иногда назначается комбинированное использование с СГ, мочегонными препаратами и β-адреноблокаторами.

Скорректировав повышенные значения АД, порцию можно постепенно увеличивать – на 2,5-5 мг с 3-4-дневными промежутками, пока она не будет доведена до поддерживающего уровня – 20-ти мг за сутки. Максимально допустимая дневная дозировка составляет 40 мг.

Из-за того, что при терапии может сильно понижаться уровень АД и развиваться недостаточность почечной функции, во время лечебного цикла необходимо внимательно отслеживать работу почек и значения давления. Если давление резко снизилось после приёма первой порции, отменять лекарство не нужно.

Лицам с почечными заболеваниями следует увеличивать промежутки между приёмами ЛС либо уменьшать его дозировку.

Пожилые пациенты должны принимать начальную порцию, составляющую 1,25 мг, потому как у них отмечается замедление экскреции эналаприла.

[11], [12]

Передозировка

При интоксикации по прошествии приблизительно 6-ти часов наблюдается сильное падение значений АД. Возможно развитие коллапса и расстройство показателей ВЭБ, а кроме этого недостаточность работы почек, гипервентиляция, судороги, брадикардия с сильным сердцебиением, тахикардия и головокружение.

В случае передозировки требуется расположить пострадавшего горизонтально, с тем, чтобы голова находилась на уровне туловища. При лёгком отравлении выполняют желудочное промывание и дают больному активированный уголь. При тяжёлых нарушениях вводится внутривенно 0,9%-ный NaCl, а помимо этого могут в/в использоваться катехоламины или плазмозаменители.

Экскреция эналаприлата может быть выполнена через гемодиализ, со скоростью 62 мл/минута.

Лицам с брадикардией устанавливают электрокардиостимулятор. При отравлении нужно внимательно отслеживать значения электролитов внутри сыворотки и показатели креатинина.

[13], [14], [15]

Взаимодействия с другими препаратами

В случае двойной блокады деятельности РААС (при комбинировании иАПФ с антагонистами окончаний ангиотензина-2 либо алискиреном) повышается вероятность падения уровня АД. Если подобное сочетание лекарств необходимо, требуется внимательно следить за значениями ВЭБ, почечной функцией и показателями АД.

Нельзя сочетать препарат с алискиреном лицам с почечными заболеваниями либо диабетикам.

Препараты иАПФ снижают утрату калия под воздействием мочегонных лекарств. Использование эналаприла вместе с заменителями, содержащими калий, или диуретическими средствами калийсберегающего типа может приводить к появлению гиперкалиемии. При данном сочетании нужно отслеживать значения калия внутри сыворотки.

После предыдущего лечения с введением мочегонных ЛС может уменьшаться объём ОЦК и возрастать риск уменьшения уровня АД при использовании эналаприла. Подобный эффект можно ослабить, отменив применение диуретических средств, повысив каждодневный объём принимаемой соли и воды, а также уменьшив порцию эналаприла.

Комбинирование Энапа с метилдопой, нитроглицерином, α-, а также β-адреноблокаторами, ганглиоблокирующими медикаментами, БКК или прочими нитратами может дополнительно понижать уровень АД.

Использование вместе с литиевыми средствами приводит к временному повышению уровня лития, а кроме того отравлению литием. Введение мочегонных тиазидного характера может увеличивать значения лития внутри сыворотки. Подобные сочетания лучше не использовать, а при потребности в такой комбинации важно внимательно отслеживать литиевые показатели внутри сыворотки.

Введение ЛС вместе с некоторыми анестетиками, антипсихотиками или трицикликами может дополнительно уменьшать значения АД.

Сочетанное применение с НПВС может ослаблять гипотензивную активность лекарства. Возможно ослабление почечной деятельности (в особенности у лиц с патологиями почек). Такое влияние является излечимым.

Комбинированное использование с инсулином и противодиабетическими медикаментами может активизировать противодиабетическую активность и повышать вероятность развития гипогликемии.

Гипотензивные свойства Энапа потенцируются при использовании этилового спирта.

Симпатомиметики уменьшают гипотензивную активность иАПФ.

Эналаприл ослабляет влияние медикаментов, содержащих компонент теофиллин.

Введение вместе с лекарством цитостатиков, иммунодепрессантов либо аллопуринола повышает риск лейкопении. У лиц с расстройствами почечной деятельности применение иАПФ с аллопуринолом повышает вероятность аллергии.

Циклоспорин усиливает риск развития гиперкалиемии.

Уровень биодоступности иАПФ уменьшается при введении вместе с антацидами.

[16], [17], [18]

Читайте также:  Атеросклеротические бляшки: причины, симптомы, диагностика, лечение

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *