Фармадипин: инструкция по применению

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Фармадипин используют в качестве средства неотложной помощи в случае гипертонического криза. В данной форме лекарство не следует использовать для курсового применения.

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Фармадипин

Рекомендуется применять в случае резкого повышения АД – для купирования гипертензивных кризов.

Форма выпуска

Выпускается во флаконах объёмом 5 либо 25 мл. Одна упаковка содержит 1 флакон.

[1], [2]

Фармакодинамика

Фармадипин обладает выраженными гипотензивными, а также антиангинальными свойствами. Он препятствует попаданию ионов Ca в кардиомиоциты а также гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы клеточных мембран. Помогает расслабить гладкие сосудистые мышцы, а кроме этого устраняет различные спазмы, уменьшая силу периферического сопротивления сосудов и АД после нагрузки, а также кислородную потребность миокарда. Помимо этого, незначительно снижает агрегацию тромбоцитов и незначительно уменьшает сокращаемость миокарда.

Фармакокинетика

После перорального приёма хорошо абсорбируется из системы пищеварения. Показатели биодоступности составляют 40-60%. Терапевтический эффект быстрее всего достигается при сублингвальном способе приёма – спустя 5-10 мин. Пика эффективности достигает спустя 30-40 мин. Скорость абсорбции лекарства не зависит от приёма пищи.

Гемодинамическое воздействие длится примерно 4-6 часов. Около 90% вещества нифедипина связывается с плазменными кровяными белками. Метаболизм происходит в печени, а из организма лекарство выводится в основном в форме неактивных продуктов обмена. Общий коэффициент очищения нифедипина составляет 0,4-0,6 литров/кг/час. Период полувыведения из организма T1/2 равна 2-4 ч. Этот показатель может увеличиться примерно в 2 раза у людей старшего возраста, а кроме этого у пациентов, страдающих циррозом печени, так как у них наблюдается замедление процесса расщепления нифедипина. Поэтому в подобных ситуациях следует понижать дозировку и увеличивать перерыв между приёмом ЛС.

Нифедипин не акумулируется в организме. Небольшое количество препарата может проходить через плаценту и гематоэнцефалический барьер, а также попасть в материнское молоко.

Использование Фармадипин во время беременности

При беременности запрещено использование вещества нифедипин.

Противопоказания

  • Нестабильная стенокардия;
  • Аллергическая реакция на компоненты лекарства;
  • Состояние кардиогенного шока;
  • Острая стадия инфаркта миокарда;
  • Сужение митрального клапана и аорты в тяжёлой форме;
  • Гипотония или тахикардия;
  • Период лактации;
  • Дети до 18 лет.

Побочные действия Фармадипин

Если соблюдать врачебные рекомендации, побочные реакции будут незначительны и кратковременны, при этом в случае их возникновения в основном не требуется прекращение применения ЛС.

Частое неконтролируемое использование препарата может стать причиной развития побочных эффектов, которые характерны для ЛС, входящих в данную фармакологическую категорию.

Сердечнососудистая система: зачастую вазодилятация и отёчности, изредка – гипотония, учащение сердечного ритма, тахикардия, а также синкопе.

ЦНС и ПНС: в основном головная боль; более редко возникают мигрени, ощущение тревожности, проблемы со сном, тремор, вертиго, а также головокружение; очень изредка – состояние возбуждения, кратковременные проблемы со зрением, а кроме этого дизестезии, а также парестезии.

Эндокринная система: развитие гипергликемии (это обстоятельство требуется учитывать у пациентов с сахарным диабетом).

Система пищеварения: в основном запоры; довольно редко из-за превышения дозировки наблюдаются – диспепсия, вздутие, абдоминальные боли, рвота с тошнотой, ощущение сухости в полости рта, гиперплазия десён (в случае продолжительного применения), а также транзиторное увеличение активности печеночных энзимов.

Мочевыделительная система: изредка дизурия либо полиурия.

Система кровообращения: достаточно редко развивается лейкопения или анемия либо тромбоцитопения.

Аллергии: иногда аллергическая отёчность/отёк Квинке (в т.ч. отёк гортани); довольно редко высыпания на коже, зуд и крапивница; исключительно редко – анафилактический / анафилактоидный шок.

Прочие: в основном плохое самочувствие; иногда наблюдается заложенность носа или кровотечение из него, а также эритема; достаточно редко – мышечные судороги, отёк голени или суставов, неспецифические болевые ощущения, диспноэ, горячка, импотенция.

[3], [4]

Способ применения и дозы

В случае резкого сильного скачка АД начальной одноразовой дозировкой для взрослого человека будет 3-5 капл. (2-3,35 мг), а для пациента старшего возраста – максимум 3 капл. (2 мг), при этом держать лекарство под языком либо капнуть на ломтик сахара либо сухаря, а потом подержать во рту. Если необходимого эффекта достичь не удалось, следует повышать дозировку, пока не появятся улучшения в состоянии больного. Далее при повышении уровня АД следует брать за ориентир именно эту дозировку.

В случае необходимости (если АД поднимается до показателя в 190 на 100/220 на 110 мм. ртутного столбика) одноразовую дозировку иногда разрешается постепенно увеличить до 10-15 капл. (6,7-10 мг), учитывая при этом индивидуальные изменения уровня АД у пациента.

[5], [6]

Передозировка

Признаки острого отравления нифедипином: развитие нарушения сознания, которое может закончиться комой, падение АД, тахикардия либо брадикардия, повышение уровня сахара в крови, метаболический ацидоз, кислородное голодание, кардиогенный шок, часто сопровождающийся легочным отёком.

Взаимодействия с другими препаратами

Нифедипин при одновременном применении с рецепторными антагонистами АТ-1 нервных окончаний и иными антагонистами кальция, диуретиками, ингибиторами групп АПФ и ФДЕ5, блокаторами альфа-адренорецепторов, альфа-метилдопой, а также β-блокаторами способен повышать их антигипертензивные свойства.

В случае одновременного применения с β-адреноблокаторами, помимо повышения силы гипотензивного эффекта иногда существует риск возникновения сердечной недостаточности.

Дилтиазем снижает скорость выведения нифедипина, поэтому при возникновении такой необходимости дозировку нифедипина понижают.

Амиодарон вместе с хинидином способны увеличивать негативный инотропный эффект активного компонента ЛС. Иногда при сочетанном пероральном приёме нифедипина с хинидином насыщенность последнего в кровяной плазме понижается.

Одновременное применение нифедипина с теофиллинами, а помимо него сердечными гликозидами у больных изредка повышается уровень теофиллина, а также дигоксина в кровяной плазме (именно поэтому нужно тщательно контролировать их показатели).

Нифедипин способствует повышению уровня насыщенности кровяной сыворотки карбамазепином, а также фенитоином. Сочетание нифедипина с циметидином способно повысить уровень содержания первого в кровяной плазме.

Рифампицин усиливает активность энзимов, увеличивая скорость расщепления нифедипина, тем самым понижая силу клинического воздействия нифедипина (поэтому подобное сочетание противопоказано).

Лечение при помощи нифедипина нужно закончить за 36 ч перед запланированным использованием фентанила. У нифедипина хорошая совместимость с рентгеноконтрастными вещестами.

В результате одновременного применения действующего компонента Фармадипина с магнием сульфата, введённым внутривенно, у женщин во время вынашивания ребёнка может наступить нарушение нервно-мышечной передачи.

Нифедипин расщепляется посредством цитохрома группы Р450 3А4, который располагается в кишечной и печеночной слизистой. Поэтому ЛС, способствующие подавлению либо усилению данной системы энзимов, могут влиять на эффект так называемого «первого прохождения» (при пероральном приёме) либо коэффициент очищения нифедипина.

При сочетанном приёме с нифедипином макролидных антибиотиков (к примеру, эритромицина), веществ, ингибиторов протеаз ВИЧ (таких, как ритонавир), азольных антимикотиков (к примеру, кетаконазола), флуоксетина, а также нефазодона и кроме них циметидина с хинупристином либо дальфопристина, а также цизаприда возможно увеличение насыщенности активного вещества лекарства в плазме.

Так как вальпроевая кислота вследствие замедления активности энзимов повышает насыщенность в плазме похожего на нифедипин по структуре нимодипина (является блокатором каналов кальция), может наблюдаться также повышение насыщенности первого, вместе с усилением эффективности воздействия.

Также посредством цитохрома группы Р450 3А4 расщепляется такролимус. Поэтому в некоторых случаях, принимая его совместно с нифедипином, нужно уменьшать дозировку. Также в процессе применения следует следить за насыщенностью такролимуса в плазме и, если это будет необходимо, уменьшать его дозировку.

Грейпфрутовый сок замедляет активность цитохрома группы Р450 3А4, поэтому применение в сочетании с нифедипином становится причиной увеличения уровня насыщенности этого вещества в плазме, а также удлиняет продолжительность его воздействия (потому как замедляется процесс метаболизма в момент первого прохождения либо понижения коэффициента очищения). В результате антигипертензивные свойства лекарства могут усилиться. Если пить грейпфрутовый сок регулярно, подобный эффект может продолжаться на протяжении 3-х суток с момента последнего употребления. Именно поэтому следует избегать употребления сока на основе данного цитруса или грейпфрутов, пока длится лечение с применением активного компонента ЛС.

[7], [8], [9]

Капли Фармадипин — инструкция по применению и отзывы

Антигипертензивное средство Фармадипин в каплях для перорального приема используют для быстрого купирования гипертонических и стенокардических приступов, возникающих на фоне повышения давления. Благодаря тому, что лекарство выпускается в форме раствора, его можно проглотить даже при спазмах гортани, вызванных ухудшением состояния, и точно рассчитать дозировку. При регулярном использовании необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Состав

Выпускается в форме прозрачной желтоватой жидкости, слегка маслянистой на ощупь. Вкус — неприятный, горький.

Активный компонент — нифедипин. 1 мл раствора, в пересчете на 100 % сухое вещество, в 30 г каплях содержит 20 мг. Вспомогательные компоненты — этиловый спирт (этанол) 96% и полиэтиленгликоль 400.

Лечебное действие

Нифедипин уменьшает скорость метаболических процессов, во время которых ионы кальция, отвечающие за сокращение кровеносных сосудов, поступают в мышцы через мембраны кардиомиоцитов. При дефиците макроэлемента кровеносные сосуды, коронарные и периферические, расширяются, просвет протоков увеличивается, количество кислорода, поступающего в органические ткани, повышается. Нагрузка на мышечную группу, отвечающую за сокращения сердца, снижается. Возрастает толерантность миокарда к нагрузкам, нормализуется частота пульса.

  • стабилизирует уровень артериального давления;
  • купирует боли за грудиной и проявления гипоксии;
  • устраняет спазмы сосудов.

Пролонгированное влияние позволяет использовать лекарственное средство как «скорую» помощь. Достаточно разового приема, чтобы нормализовать АД в течение 24 часов. При курсовом приеме после острого приступа состояние стабилизируется на 3-4 день.

Фармакокинетика

При сублингвальном приеме (нанесении на корень языка) действие начинается в течение 5-7 минут. Способ применения влияет на скорость всасывания препарата. Высокая биодоступность за счет быстрого усвоения в пищеварительном тракте, от 40 до 60%. Скорость всасывания не зависит от пищевого приема, максимальное действие через 30-45 минут после употребления. Гемодинамика сохраняется до 6 часов, 90% активного вещества связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени, выводится в форме пассивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — 0,4 – 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения с 2-4 часа возрастает при печеночной недостаточности до 4-8 часов.

Пациентам с заболеваниями печени, симптомом которых являются нарушение метаболизма, снижают дозу или увеличивают промежуток между очередными приемами.

Не накапливается в органических тканях, проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, поступает, незначительном количестве, в грудное молоко.

Показания и противопоказания к применению

Назначают при артериальной гипертензии, сопровождаемой частыми кризами, при стенокардии, развивающейся на фоне ангиоспазм. Используют для профилактики головных болей с острыми спазмами, для предупреждения мигреней. Капли могут заменить спазмолитик при кишечных, почечных и печеночных коликах, купировать приступы желчнокаменной болезни.

В инструкции к Фармадипину указаны противопоказания для применения:

  • постинфарктное состояние — в течение 4 недель и в качестве средства вторичной профилактики при инфаркте миокарда;
  • тяжелые стенозы — митральный и аортальный;
  • кардиогенный шок;
  • стенокардия с частыми рецидивами;
  • декомпенсационная стадия сердечной недостаточности;
  • тахикардии желудочков;
  • артериальная гипотензия, при которой систолическое давление понижается ниже 90 мм рт. ст.;
  • синдромы WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта), LGL (Лаун-Генонга-Левайна), слабости синусового узла, блокада AV II и III степени;
  • илеостома после хирургического вмешательства;
  • порфирия;
  • индивидуальная непереносимость к нифедипину и непереносимость к иным дигидропиридинам.

Нельзя запивать соком цитрусовых — грейпфрутовым, лимонным, апельсиновым. Соки ингибируют систему цитохрома, период полувыведения замедляется до 2-3 суток, при повторном приеме возможны симптомы передозировки.

При беременности

Исследований, доказавших безопасность применения при вынашивании, в полном объеме не проводились. Согласно рекомендациям ВОЗ, Фармадипин в каплях разрешается назначать пациенткам с cередины II триместра — 21 недели беременности. Далее его используют, если польза для материнского организма превышает вред для плода.

При лактации

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, в этом периоде от лекарства, в которых он является активным составляющим, лучше отказаться. Но нужно учитывать, что, несмотря на отсутствие доказательств безвредности, ассоциация педиатров США использование Фармадипина одобряет.

Для пожилых людей

В этом возрасте (Старше 55 лет для женщин и 60 — для мужчин) капли с нифедипином назначают в исключительных случаях под контролем врача. Это связано с замедлением метаболизма — период полувыведения увеличивается в 2 раза, в связи с чем препарат может накапливаться. Повышается риск развития периферической вазодилатации на фоне снижения скорости коронарного кровотока. Особенности воздействия не требуют отмены приема Фармадипина, достаточно коррекции терапевтической схемы.

Инструкция применения

Применяют как лекарство для неотложной помощи. При кризах и острых состояниях разовая доза — 3-5 капель сублингвально, для лиц пожилого возраста не более 3 капель. Подобная дозировка содержит 2 мг активного вещества. чтобы подавить приступ тошноты, возникающий из-за горького вкуса, перед помещением под язык рекомендуется пропитать кусочек сахара или сухарик, и уже его помещать в полость рта.

Для повышения эффективности дозу повышают постепенно, оценивая клиническую картину. При подъеме АД до 100/190 – 220/110 мм рт. ст. разовый прием повышают до 10-15 капель (6,7-10 мг). При коррекции терапии прием начальная порция 2-3 капли, повышают постепенно, оценивая состояние пациента. При увеличении дозы возможно резкое снижение артериального давления.

Побочные эффекты и передозировка

К негативным реакциям относят реакции со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • боль в области грудины;
  • гипергидроз и покраснение кожи лица и торса;
  • отеки нижних конечностей;
  • нарушение сердечного ритма;
  • ортостатическая гипотензия.

В редких случаях возможен анафилактический шок. Нечасто: дизурия, полиурия, отсутствие эрекции. Иногда — изменение формулы крови, появление – анемии, лейкопении, тромбоцитопении. Возможны аллергические проявления — сыпь, зуд, ангиоотек.

Передозировка вызывает нарушение сердечного ритма — тахикардию или брадикардию, тошноту, сонливость, судороги. Возможны нарушение зрения, цветовосприятия, кардиогенный шок, приступ гипотонии, координационные расстройства, расстройство сознания.

При появлении негативной симптоматики нужно вызвать «скорую». Для оказания первой помощи желудок пострадавшего промывают, вливают 1,5-2 л воды и вызывают рвоту. Симптоматическая терапия в условиях стационара. Может понадобиться плазмаферез.

Побочные эффекты, появляющиеся при использовании капель с нифедипином, могут быть связаны со стрессом, вызванным резким ухудшением состояния.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии эффективность Фармадипина усиливается при сочетании с диуретиками, α-метилдопой, Нитроглицерином, Ранитидином, Фентанилом, трициклическими антидепрессантами, антагонистами АТ-1 рецепторов, кальцевыми антогонистами.

При введении в терапевтический курс следует учитывать:

  • при сочетании с бета-адреноблокаторами, за счет усиления гипотензивного действия, возможно развитие сердечной недостаточности;
  • Дилтиазем увеличивает период полувыведения;
  • Хинидин и Амиодарон усиливают инотропное воздействие;
  • Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке и плазме крови.
Читайте также:  Выбираем эффективный аналог препарата Синвиск

Необходимо отказаться от использования перед хирургическим вмешательством не позже, чем за 36 часов. Допускается сочетание с рентгеноконтрастами.

Особые указания

При необходимости использования у беременных нужно учитывать, что совместное применение с магнезией может спровоцировать снижение АД, вследствие чего резко уменьшается поступление кислорода к органам плода.

При отказе от приема дозу нифедипина снижают постепенно. При появлении признаков, указывающих на непереносимость, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Наиболее настораживающий симптом — боли в грудной клетке, отдающие под лопатку.

Приобретение и условия хранения

В аптеке Фармадипин отпускают только после предъявления рецепта. Не допускается нарушение упаковки. В бумажную коробочку-упаковку вложена инструкция, во флакончик установлен дозатор.

В холодильник ставить не обязательно. Хранение — в темном месте, при комнатной температуре, но не выше 25°С. Следует беречь даже от кратковременного попадания солнечных лучей. Жидкость во флаконе должна оставаться прозрачной. При выпадении осадка лекарство утилизируют. После вскрытия емкости нужно использовать в течение 28 суток.

При хранении следует ставить в место, недоступное для детей. Использование не по назначению опасно.

Стоимость

Купить большую емкость выгоднее с экономической точки зрения, но — если учитывать рекомендации применения, в качестве «скорой» помощи и необходимость использовать лекарство после вскрытия в течение 28 дней — то лучше поискать маленький пузырек.

Аналоги

Заменители Фармадипина с аналогичным действующим веществом выпускаются в разных формах. Это Фенгидин, Никардия, Кальцегард-ретард, Депин-Е (капли и таблетки), Адалат (капли), Кордафен и др. Все эти препараты можно приобрести на территории России.

При непереносимости нифедипина оригинальное средство заменяют фармокологческими средствами: Бепридилом, Верапамилом, Клентиаземом, Галлопамилом, Дилтиаземом, Циннаризином и подобными.

Средства с подобным активным веществом не всегда действуют аналогично Фармадипину из-за изменения дополнительных компонентов состава. При замене следует анализировать ощущения, а также поставить в известность врача.

Фармадипин®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли оральные 2%, 5 мл и 25 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество: нифедипин в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 , этанол (96 %)

Описание

Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.

Код ATХ C08C A05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (с целью купирования гипертензивных кризов)

Способ применения и дозы

Фармадипин® применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель).

Максимальная суточная доза – 15 — 30 мг (21 капля – 45 капель).

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочные действия

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

– головная боль, плохое самочувствие

– тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе

– вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность

– абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота

– аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани)

– носовое кровотечение, заложенность носа

– кратковременное нарушение зрения

– возбуждение, парестезии, дизестезии

– гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом)

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения

– зуд, крапивница, сыпь, отеки голени, судороги мышц, отёк суставов

гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту

транзиторное повышение ферментов печени

Противопоказания

– острый инфаркт миокарда (первые 4 недели)

– тяжелый аортальный и митральный стеноз

– не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда

– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

– артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

– желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS

– синдром слабости синусового узла

– синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL)

– AV блокада II и III степени

– илеостома, установленная после проктоколэктомии

– период грудного вскармливания

– детский возраст до 18 лет

– повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата

– повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам

– не принимать одновременно с рифампицином

Лекарственные взаимодействия

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.

При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.

Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Особые указания

Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.

Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.

При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.

Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Применения в период беременности и период лактации

Нифедипин противопоказано применять во время беременности.

Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Особенности влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.)

Передозировка

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – промывание желудка.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафореза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если на фоне терапии кальцием не достаточно достигается повышение уровня артериального давления, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов, с контролем первого вскрытия с капельницами. Или по 25 мл во флаконы из светозащитного стекла, закупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми, или по 25 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов с капельницами, с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Срок хранения после вскрытия флакона 28 суток.

Читайте также:  Аппендицит: причины, симптомы, лечение

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Аманагельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.

Фармадипин капли инструкция по применению

* информация о товарах носит справочный характер и не является предложением (офертой) приобрести лекарственные средства дистанционным способом

** рецептурные лекарственные препараты отпускаются только при наличии рецепта врача.

Аналоги

Индопрес таблетки 2,5мг N30

  • В упаковке: 30 таблеток
  • Форма выпуска: таблетки
  • Производитель: БХФЗ
  • Действующее вещество: Индапамида гемигидрат
  • Срок годности: до
  • Забрать из аптеки: уточняйте

Обзидан 40мг

  • В упаковке: 100 таблеток по 40мг
  • Форма выпуска: таблетки
  • Производитель: PUREN Pharma GmbH
  • Действующее вещество: Пропранолол
  • Срок годности: до 01.2022
  • Забрать из аптеки: уточняйте

Трандат Лабеталол капсулы 100мг №30

  • В упаковке: 30 капсул по 100 мг
  • Форма выпуска: капсулы
  • Производитель: Teofarma Srl
  • Действующее вещество: Лабеталол
  • Срок годности: до 01.2022
  • Забрать из аптеки: уточняйте
  • Полное описание
  • Инструкция
  • Видео о препарате (1)
  • Отзывы и вопросы (0)
  • Представительства

Повышенные показатели артериального давления провоцируют опасность развития сердечно-сосудистых заболеваний и в некоторых случаях риск для жизни. Особенно опасны скачки артериального давления или развитие гипертонического криза. Для стабилизации показателей и улучшения общего состояния пациента используют капли от давления. Специалисты такие виды лекарств определяют, как препараты скорой помощи.

Одним из эффективных средств указанного сегмента называют Фармадипин капли. В силу быстрого действия капли действенны при гипертонических кризах, что обеспечивает нормализацию показателей артериального давления в короткие строки. Капли Фармадипин имеют высокую биодоступность выше 50%, что указывает на хорошее всасывание средства в пищеварительном тракте.

Применение и дозировка. Фармадипин капли назначают при артериальной гипертензии, а именно при развитии гипертонического криза. Чаще всего применяют, когда показатели артериального давления нужно понизить экстренно и оперативно. Начальная доза приема – 3-5 капель на язык или для удобства используют кусочек сахара для рассасывания. Суточная норма приема как правило не должна превышать 15 капель средства.

Важно знать. Специалисты обращают внимание на то, что Фармадипин нежелательно принимать постоянно, а только симптоматически. Нужно помнить, что снижение показателей давления не лечит само заболевание. При лечении врач должен рекомендовать препарат, который действует на причину болезни и в будущем позволяет изжить гипертонию.

Лекарство Фармадипин капли купить можно без рецепта. Стоимость медикамента приемлема.

При каких симптомах и болезнях применяют препарат Фармадипин?

г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Санкт-Петербург, Пискарёвский просп., 2, корп. 2Щ, Бизнес-центр «Бенуа»
Заказывайте по телефону: +7 (812) 643-43-68
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 288-54-37
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Красноярск, ул. Дубровинского, 110
Заказывайте по телефону: +7 (391) 228-74-05
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 207-57-68
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
Заказывайте по телефону: +7 (846) 300-45-92
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Тюмень, ул. Лунёва, 12
Заказывайте по телефону: +7 (345) 257-90-81
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Челябинск, БЦ Greenplex, Российская ул., 110, корп. 2
Заказывайте по телефону: +7 (351) 700-70-43
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Курск, ул. Дзержинского, 9А
Заказывайте по телефону: +7 (471) 225-02-36
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 242-13-79
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку:

Мы работаем со ВСЕМИ городами России!
Позвоните нам, и мы поможем Вам получить нужный препарат прямо в Вашем городе!

Инструкция по применению Фармадипин капли 2% флакон 25мл

Фармадипин — капли оральные.
По 25 мл во флаконах, вложенных в пачку.

1 мл раствора содержит нифедипина в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг (30 капель).
Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96 %.

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Препарат Фармадипин применяется при артериальной гипертензие (с целью лечения гипертензивных кризов).

Фармадипин применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.
При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.
При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту.
При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

При соблюдении рекомендаций по применению препарата Фармадипин побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.
При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отёк, вазодилятация, нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность; редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом).
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани); редко – зуд, крапивница, сыпь; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Другие: часто — плохое самочувствие; нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко – отеки голени, судороги мышц, отёк суставов, эректильная дисфункция, неспецефическая боль, гарячка, диспное.

Противопоказаниями к применению препарата Фармадипин являются: острый инфаркт миокарда (первые 4 недели); кардиогенный шок; тяжелый аортальный и митральный стеноз; нестабильная стенокардия; не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL); AV блокада II и III степени; порфирия; илеостома, установленная после проктоколэктомии; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст; повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; не принимать одновременно с рифампицином.

Фармадипин противопоказано применять во время беременности.
Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.
При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).
Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.
Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).
Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).
Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.
Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.
Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.
Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса.
Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.
Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Симптомы острой интоксикации Фармадипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.
Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат Фармадипин не применяют для лечения детей.
Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.
Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.
При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.
Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина.
При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.).

Читайте также:  Операции на сердце при инфаркте миокарда: какие делают и нужно ли это?

Фармадипин

ПАО ФАРМАК
Доза: 20 мг

ПАО ФАРМАК
Доза: 20 мг

Состав и форма выпуска

Состав:

  • действующее вещество: nifedipine;
  • 1 мл раствора содержит нифедипина в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг (30 капель);
  • вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96 %.

Форма выпуска:

По 5 мл или 25 мл во флаконах, вложенных в пачку.

Показания

Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Противопоказания

  • Острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
  • кардиогенный шок;
  • тяжелый аортальный и митральный стеноз;
  • нестабильная стенокардия;
  • не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
  • желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL);
  • AV блокада II и III степени;
  • порфирия;
  • илеостома, установленная после проктоколэктомии;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;
  • не принимать одновременно с рифампицином.

Дозировка

Фармадипин® применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочные действия

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отёк, вазодилятация, нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность; редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом).

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани); редко – зуд, крапивница, сыпь; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.

Другие: часто — плохое самочувствие; нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко – отеки голени, судороги мышц, отёк суставов, эректильная дисфункция, неспецефическая боль, гарячка, диспное.

Передозировка

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Нифедипин противопоказано применять во время беременности.

Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Препарат не применяют для лечения детей.

Особые указания

Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.

Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.

При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.

Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.).

Взаимодействие

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.

При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.

Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Фармдействие

Фармакодинамика. Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

После вскрытия флакона препарат хранится 28 дней.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Обратите внимание!

Это описание препарата Фармадипин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *