Финоптин; инструкция по применению, описание

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью. AV блокада I ст., брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг.

Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).

Разовая доза для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Фармакологическое действие

БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП).

Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.

Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.

При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический.

Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Побочные действия

Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст., асистолия, коллапс.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.

Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.

При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.

У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.

Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Применение при беременности и лактации

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450.

Циметидин увеличивает биодоступность почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты Ca2+ снижает эффективность применения.

Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение препарата и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект препарата.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект препарата.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.

Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Финоптин

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Финоптин помогает блокировать активность каналов Ca. Его действующим компонентом является верапамил, блокирующий ток кальциевых ионов, проникающих через стенки кардиомиоцитов, а также клетки внутри гладкой сосудистой мускулатуры.

Введение верапамила уменьшает потребность мышцы сердца в получении кислорода, оказывая прямое воздействие в отношении метаболических процессов внутри миокардных клеток, а вместе с этим ослабляя постнагрузку.

[1], [2], [3], [4]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Финоптина

Применяется для лечения ИБС, а помимо этого при таких типах стенокардии:

  • нестабильная форма стенокардии – прогрессирующая фаза или фаза покоя;
  • стенокардия напряжения (стабильного характера);
  • стенокардия вазоспастического типа (сюда включена спонтанная стенокардия);
  • стенокардия, развивающаяся после инфаркта (без симптомов СН), при которой требуется введение веществ, блокирующих β-адренорецепторы.

Может также назначаться при имеющих разную форму аритмиях (к примеру, фибрилляция предсердий, сопровождающаяся ускорением АВ-проводимости (кроме WPW-синдрома)) или наджелудочковой тахикардии пароксизмального характера.

Используют Финоптин и для снижения увеличенных показателей АД.

[5], [6], [7], [8], [9]

Форма выпуска

Выпуск ЛС реализуется в форме таблеток – 30 либо 100 штук внутри флакончика; в коробке содержится 1 такой флакончик.

[10]

Фармакодинамика

Верапамил потенцирует приток крови в область миокарда (прямо воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, снижая их тонус и устраняя спазм, поражающий коронарные сосуды), а помимо этого в постстенотические зоны.

Гипотензивный эффект медикамента развивается при ослаблении системного сопротивления периферических сосудов; при этом показатель ЧСС не возрастает.

Лекарство обладает интенсивным противоаритмическим влиянием (также в случае аритмии наджелудочкового типа). Верапамил тормозит перемещение импульса внутри АВ-узла, а также, с учётом вида аритмии, помогает восстановить ритм синусов и стабилизировать количество желудочковых сокращений.

Верапамил почти не оказывает воздействия в отношении нормальных показателей АД и пульса (если частота пульса нормальная, то уровень ЧСС может изменяться лишь несущественно).

Читайте также:  Крупозная пневмония – особенности протекания и лечение

Фармакокинетика

При пероральном употреблении около 90% медикамента всасывается внутри тонкой кишки. Уровень биодоступности составляет 22% (из-за выраженных обменных процессов во время 1-ого внутрипеченочного прохождения). В случае повторного употребления показатель биодоступности повышается почти вдвое.

Сывороточные значения Cmax верапамила регистрируются по истечении 1-2-х часов с момента приёма внутрь. Термин полувыведения равняется 3-7-ми часам. Примерно 90% употреблённой порции синтезируется с сывороточным белком.

Процессы обмена верапамила реализуются внутри печени с формированием ряда дериватов; при этом лекарственное влияние имеет лишь норверапамил.

Экскреция верапамила с его дериватами происходит через почки. Количество экскретируемого неизменённого вещества равняется максимум 3-4%. Через кишечник выводится приблизительно 16% дозировки.

В период 24-х часов экскретируется примерно 50% применённого лекарства; за 5 суток выводится около 70%.

У лиц с недостаточностью работы печени пролонгируется термин полураспада активного вещества ЛС.

[11], [12], [13]

Использование Финоптина во время беременности

Запрещено назначать Финоптин на 1-ом и 2-ом триместрах. На 3-ем триместре его применяют только при строгих показаниях и под тщательным врачебным наблюдением. Действующий элемент ЛС может преодолевать ГЭБ.

Верапамил может в малых количествах секретироваться с материнским молоком. При ограниченных клинических тестах отрицательного воздействия в отношении новорожденных не отмечалось, но с учётом малого количества проведённых тестирований, при потребности в использовании ЛС рекомендуется на период терапии прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

    сильная недостаточность функции левого желудочка (показатель давления с заклиниванием артерии лёгкого – >20-ти мм рт.ст. либо фракция левожелудочкового выброса равна

Copyright © 2011 — 2020 iLive. Все права защищены.

Финоптин

Инструкция по применению:

Финоптин – блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Финоптин выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток. В полимерных флаконах (по 30 или 100 таблеток) 1 флакон в картонной пачке.

В состав 1 таблетки входят:

  • действующее вещество: верапамила гидрохлорид – 40 либо 80 мг;
  • вспомогательные вещества: диоксид титана, полисорбат, гипромеллоза, глицерин, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, диоксид кремния безводный коллоидный, желатин, сахароза, стеарат магния.

Показания к применению

  • ишемическая болезнь сердца;
  • нестабильная стенокардия (стенокардия покоя и прогрессирующая стенокардия);
  • постинфарктная стенокардия без признаков сердечной недостаточности, требующая применения блокаторов бета-адренорецепторов;
  • вазоспастическая стенокардия (в том числе вариантная стенокардия и стенокардия Принцметала);
  • стабильная стенокардия напряжения;
  • артериальная гипертензия;
  • аритмии различного типа, в том числе мерцание/трепетание предсердий с ускоренной атриовентрикулярной проводимостью (кроме синдрома Вольфа – Паркинсона – Уайта);
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия;
  • стеноз устья аорты;
  • острый инфаркт миокарда;
  • синдром слабости синусового узла;
  • дигиталисная интоксикация;
  • артериальная гипотензия;
  • синоаурикулярная блокада;
  • синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
  • кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией);
  • острая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада II или III степени (кроме пациентов с искусственным водителем ритма);
  • синдром Морганьи – Адамса – Стокса;
  • хроническая сердечная недостаточность II или III стадии;
  • одновременный внутривенный прием бета-адреноблокаторов (либо использование данных препаратов в течение предыдущих 2 часов);
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к ингредиентам препарата.

Финоптин назначается с осторожностью в следующих случаях:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • выраженные патологии функции печени.

Способ применения и дозировка

Финоптин принимается перорально: таблетки необходимо глотать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Таблетки запрещено запивать грейпфрутовым соком (рекомендуется использовать для этого питьевую воду) и принимать в положении лежа. Препарат рекомендуется принимать во время еды или сразу после нее.

При лечении пациентов, перенесших инфаркт миокарда, Финоптин можно назначать не ранее, чем через 7 суток после окончания острого периода.

При длительном приеме отмена препарата должна проводиться постепенно.

Применение Финоптина у детей

У пациентов данной категории Финоптин используется для лечения нарушений сердечного ритма.

Для детей в возрасте 4–6 лет суточная доза препарата составляет от 80 до 120 мг (разделяется на 2–3 приема). Дети старшего дошкольного возраста в ходе терапии должны находиться под постоянным врачебным контролем.

При лечении аритмий различного типа у детей от 6 до 14 лет суточная доза Финоптина составляет 80–360 мг (разделяется на 2–4 приема). На начальном этапе рекомендуется использовать минимальные дозы, которые можно корректировать только при недостаточной выраженности эффекта и хорошей переносимости препарата.

Пациенты старше 14 лет с массой тела более 50 кг должны принимать взрослые дозы.

Применение Финоптина у взрослых пациентов

При терапии аритмий и ишемической болезни сердца суточная доза Финоптина для пациентов с массой тела более 50 кг составляет обычно от 120 до 480 мг (разделяется на 3–4 приема). На начальном этапе рекомендуется использовать минимальные дозы, которые в случае необходимости могут повышаться под контролем специалиста.

Величина максимальной рекомендованной дозы – 480 мг.

При лечении артериальной гипертензии у пациентов с массой тела более 50 кг суточная доза составляет от 120 до 360 мг (разделяется на 3 приема). На начальном этапе рекомендуется использовать минимальные дозы, которые можно корректировать только при недостаточном контроле артериального давления и хорошей переносимости препарата.

Применение Финоптина в особых случаях

При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможность большой чувствительности к Финоптину, поэтому лечение должно начинаться с минимальных доз. Корректировать дозу препарата у пациентов данной категории можно только под строгим контролем врача и при мониторинге артериального давления и ЭКГ.

У пациентов с патологиями функции печени возможно замедление метаболизма верапамила и увеличение уровня неизменного вещества в плазме, поэтому начальная суточная доза для данной категории не должна превышать 80 мг. Коррекция дозы Финоптина у таких пациентов проводится с осторожностью в зависимости от тяжести нарушений функций печени.

Побочные действия

  • пищеварительная система: повышение аппетита, нарушения стула, непроходимость кишечника, тошнота, гиперплазия десен, рвота, боль и дискомфорт в абдоминальной и эпигастральной области; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности в плазме крови щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда), синусовая брадикардия, аритмия, блокада синусового узла, атриовентрикулярная блокада, увеличение частоты сокращений сердца, выраженное снижение АД, приливы, ощущение сердцебиения; при приеме высоких доз – развитие симптомов хронической сердечной недостаточности (в особенности у предрасположенных больных);
  • репродуктивная система: нарушение эректильной функции, галакторея, гинекомастия;
  • нервная система: астения, депрессия, сонливость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, заторможенность, повышенная утомляемость, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность ног или рук, маскообразное лицо, затруднение глотания, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей);
  • костно-мышечная система: миалгия, миастения, артралгия;
  • органы чувств: звон в ушах;
  • аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд;
  • мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса – Джонсона);
  • прочие: увеличение массы тела; очень редко – агранулоцитоз, гиперпролактинемия, артрит, тромбоцитопения бессимптомная, отек легких, периферические отеки.

Особые указания

При приеме блокаторов медленных кальциевых каналов у мужчин может наблюдаться снижение фертильности – развитие необъяснимого другими причинами бесплодия, которое полностью исчезает после окончания лечения.

При лечении Финоптином у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией необходимо учитывать высокий риск развития неблагоприятных кардиальных эффектов. Аналогичное воздействие препарат оказывает и на пациентов, параллельно принимающих бета-адреноблокаторы.

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется, однако такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Во время диализа прием верапамила можно продолжать.

При лечении пациентов с сердечной недостаточностью (умеренная либо средняя степень тяжести) Финоптин должен применяться с осторожностью. До начала приема средства необходимо провести лечение сердечной недостаточности сердечными гликозидами и/или диуретиками. Для пациентов со сниженной нейромышечной проводимостью (например, с мышечной дистрофией Дюшенна) может понадобиться снижение дозы. При развитии в период лечения нарушений проводимости или сердечной недостаточности необходимо снизить дозу препарата либо полностью прекратить его использование и начать соответствующую терапию.

Верапамил способен проникать через гематоплацентарный барьер, поэтому запрещено использовать Финоптин в I и II триместрах беременности. Назначение препарата в III триместре возможно только по жизненным показаниям и при тщательном медицинском контроле.

Незначительное количество верапамила попадает в грудное молоко. Ограниченное количество клинических исследований не позволяет сделать вывод о негативном влиянии препарата на новорожденных, однако из-за недостаточного объема исследований рекомендуется отказаться от грудного вскармливания при приеме Финоптина.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления движущимися механизмами и транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

  • гипотензивные и вазодилатирующие препараты, диуретики: увеличение гипотензивного эффекта;
  • празозин: увеличение на 40% пикового уровня празозина, а также повышение гипотензивного эффекта;
  • теразозин: увеличение пикового уровня и AUC последнего (на 25% и 24% соответственно), а также увеличение гипотензивного эффекта;
  • препараты лития: усиление нейротоксичности последних;
  • рифампицин: уменьшение гипотензивного эффекта и пиковых уровней верапамила в сыворотке;
  • сульфинпиразон: снижение гипотензивного эффекта Финоптина;
  • циметидин: повышение AUC верапамила;
  • сиролимус, такролимус: повышение плазменных уровней последних;
  • антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы: взаимное усиление кардиоваскулярного действия и увеличение риска развития артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады и аритмии;
  • ацетилсалициловая кислота: увеличение риска развития кровотечений;
  • антиретровирусные препараты: повышение сывороточных уровней Финоптина;
  • хинидин: снижение клиренса последнего, повышение риска развития артериальной гипотензии и отека легких;
  • карбамазепин: повышение AUC последнего, усиление нейротоксического действия и повышение риска появления атаксии диплопии, головокружения, головной боли;
  • кларитромицин, телитромицин, эритромицин: повышение сывороточных уровней верапамила;
  • колхицин: увеличение экспозиции последнего;
  • блокирующие нейромышечную передачу препараты: усиление эффектов верапамила;
  • флекаинид: снижение клиренса последнего на 10% (данный эффект не имеет клинического значения);
  • пропранолол: увеличение у больных со стенокардией пиковых уровней и AUC пропанолола (на 94% и 65% соответственно);
  • препараты зверобоя: снижение сывороточных уровней Финоптина;
  • этиловый спирт: повышение уровня последнего в плазме;
  • циклоспорин: увеличение пиковых сывороточных уровней и AUC последнего на 45%;
  • дигитоксин, дигоксин, имипрамин, некоторые противодиабетические средства (глибурид), теофиллин, мидазолам, буспирон, алмотриптан: увеличение уровня данных препаратов в сыворотке крови;
  • доксорубицин: у пациентов с мелкоклеточным раком легких повышается уровень доксорубицина в сыворотке крови. При прогрессирующих опухолевых заболеваниях клинически значимое взаимодействие не наблюдается;
  • метопролол: увеличение у больных со стенокардией пиковых уровней и AUC метопролола (на 41% и 32,5% соответственно);
  • грейпфрутовый сок: увеличение сывороточных уровней верапамила.

Аналоги

Аналогами Финоптина являются: Изоптин, Каверин, Верапамил, Лекоптин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 °C. Срок годности – 5 лет.

Готовый раствор для электрофореза можно хранить при температуре от 2 до 8 °C не более 7 суток.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Читайте также:  Диклозан форте в справочнике РЛС

Финоптин

Финоптин – лекарственный препарат гипотензивного, антиангинального и антиаритмического действия. Блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Финоптин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • таблетки 40 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, на одной стороне с гравировкой «VL40», на изломе видно белое ядро без вкраплений (по 30 шт. или 100 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке один флакон);
  • таблетки 80 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, на одной стороне с гравировкой «VL80», на изломе видно белое ядро без вкраплений (по 30 шт. или 100 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке один флакон).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: верапамил (в форме верапамила гидрохлорида) – 40 мг или 80 мг;
  • вспомогательные компоненты: желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат;
  • пленочная оболочка: титана диоксид, глицерол 85%, гипромеллоза, полисорбат 80, магния стеарат, сахароза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верапамил относится к препаратам из группы БМКК (блокаторов медленных кальциевых каналов). Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. БМКК тормозят транспорт ионов кальция через мембрану к сократительным волокнам клеток гладких мышц.

Антиангинальный эффект верапамила обусловлен прямым влиянием на миокард, а также действием на периферическую гемодинамику (он снижает общее периферическое сопротивление сосудов и тонус периферических артерий). Благодаря блокировке поступления ионов кальция в клетку уменьшается трансформация энергии, которая заключена в макроэргических связях аденозинтрифосфорной кислоты, в механическую работу и снижается сократимость миокарда. Верапамил уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, отрицательное инотропное и хронотропное действие. Препарат значительно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности AV-соединения и подавляет автоматизм синусового узла.

Действие Финоптина проявляется через 1–2 часа после приема таблеток внутрь. Максимальный эффект наблюдается спустя 48 часов, но у некоторых пациентов этот интервал может увеличиваться. Антиаритмическая активность верапамила отмечается при его плазменной концентрации, составляющей как минимум 100 нг/мл. Статистическая взаимосвязь между концентрацией препарата и степенью уменьшения артериального давления не выявлена.

Финоптин снижает потребность сердечной мышцы в кислороде за счет урежения частоты сердечных сокращений и уменьшения сократимости миокарда. Препарат способствует расширению коронарных сосудов сердца, повышает коронарный кровоток, уменьшает тонус гладкой мускулатуры артерий и снижает общее сосудистое сопротивление периферических артерий.

Способность замедлять атриовентрикулярную проводимость и угнетать автоматизм синусового узла позволяет использовать верапамил для лечения суправентрикулярных аритмий. При стенокардии Принцметала Финоптин является препаратом выбора. Он также эффективен при стенокардии напряжения и стенокардии, сопровождающейся суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

После перорального применения верапамила абсорбируется более 90% принятой дозы. Биодоступность препарата составляет 10–20%. Верапамил подвергается интенсивному метаболизму при так называемом первом прохождении через печень. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 1–2 часа после приема Финоптина. Концентрация препарата в плазме может значительно варьировать у разных пациентов.

Прием пищи не влияет на всасываемость верапамила. У больных с печеночной недостаточностью биодоступность препарата при приеме внутрь может значительно повышаться.

Финоптин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. При первом прохождении через печень активно метаболизируется в основном путем О-деметилирования и N-деалкилирования. Основной метаболит – норверапамил, плазменная концентрация которого превышает концентрацию в плазме самого верапамила. Другие метаболиты – N-деалкилнорверапамил и N-деалкилверапамил. При курсовом лечении действие препарата усиливается, что объясняется накоплением верапамила и его метаболитов в организме.

Препарат на 90% связывается с белками плазмы. При приеме однократной дозы период полувыведения составляет 2–8 часов, при приеме повторных доз – 4,5–12 часов. Около 70% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками и примерно 25% – в виде метаболитов с желчью. До 3–4% препарата выводится в неизмененном виде. Небольшое количество верапамила секретируется с грудным молоком.

У пациентов с нарушениями функции печени увеличивается биодоступность верапамила, период его полувыведения и объем распределения, снижается связь с белками плазмы и клиренс.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика препарата существенно не меняется. Гемодиализ, перитонеальный диализ и гемофильтрация не влияют на выведение Финоптина.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение объема распределения и общего клиренса верапамила и повышение максимальной плазменной концентрации препарата.

Показания к применению

  • профилактика и лечение нарушений сердечного ритма (наджелудочковая экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия);
  • профилактика и лечение различных видов стенокардии (нестабильная стенокардия, стенокардия напряжения, вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала);
  • лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность (IIБ–III класс);
  • синоаурикулярная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синдром Морганьи – Адамса – Стокса;
  • AV-блокада II–III степени (исключение – пациенты с искусственным водителем ритма);
  • выраженная дисфункция левого желудочка;
  • фибрилляция и трепетание предсердий;
  • стеноз устья аорты;
  • синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
  • острая сердечная недостаточность;
  • выраженная брадикардия;
  • синдром Лауна – Ганонга – Левина (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • пониженное артериальное давление (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
  • острый инфаркт миокарда;
  • отравление сердечными гликозидами;
  • кардиогенный шок (исключение – кардиогенный шок, вызванный аритмией);
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • одновременный прием колхицина;
  • одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов или их введение в течение 2 часов до приема верапамила;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Финоптин применяют с осторожностью):

  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • AV-блокада I степени;
  • хроническая сердечная недостаточность умеренной или средней степени тяжести;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды или после приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать и не рассасывать).

Режим дозирования Финоптина и длительность терапии устанавливает лечащий врач после оценки состояния пациента, особенностей течения заболевания и степени его тяжести, а также эффективности проводимого лечения. Максимальная суточная доза препарата – не более 480 мг.

При аритмии (для профилактики возвратной пароксизмальной наджелудочковой тахикардии) начальная доза Финоптина составляет, как правило, 240–480 мг в сутки в 3–4 приема. При хроническом мерцании или трепетании предсердий суточная доза препарата составляет 240–320 мг в 3–4 приема. Максимальное антиаритмическое действие проявляется в течение 48 часов от начала лечения в указанных дозах.

Пациентам со стенокардией Финоптин назначают в начальной дозе 40–80 мг 3–4 раза в сутки. В дальнейшем возможно еженедельное (при нестабильной стенокардии – ежедневное) повышение дозы до достижения необходимого терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 240–480 мг в 3–4 приема.

При артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 40–80 мг 3 раза в сутки. Затем возможно еженедельное повышение дозы до достижения необходимого терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая суточная доза – 240–480 мг в 2–3 приема.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение обычной дозы. У больных с выраженной печеночной недостаточностью дозировку снижают до 1 /3 от обычной дозы (до 120 мг в сутки).

Побочные действия

  • пищеварительная система: рвота, тошнота, увеличение аппетита, запор (иногда диарея); отдельные случаи – преходящее повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз печени;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия; редко – аритмия, атриовентрикулярная блокада, стенокардия, выраженная брадикардия, выраженное снижение артериального давления; при применении в высоких дозах – симптомы хронической сердечной недостаточности;
  • центральная нервная система: обморок, головокружение, астения, головная боль, сонливость, тревожность, депрессия, заторможенность, экстрапирамидные нарушения (дрожание пальцев рук и кистей, атаксия, затруднение глотания, маскообразное лицо, тугоподвижность ног или рук, шаркающая походка), повышенная утомляемость;
  • аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, мультиформная экссудативная эритема, гиперемия кожи лица;
  • прочие реакции: повышение массы тела; очень редко – артрит, периферические отеки, галакторея, гиперпролактинемия, увеличение грудных желез у мужчин, бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз, отек легких.

У мужчин возможно снижение фертильности, полностью обратимое после отмены препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки Финоптина проявляются через 30–60 минут после перорального применения дозы, которая в 5–10 раз превышает терапевтическую. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются такие симптомы, как брадикардия, выраженное снижение артериального давления, узловой ускользающий ритм, AV-блокада и асистолия. Со стороны центральной нервной системы возникают судороги и спутанность сознания. Также могут наблюдаться рвота, тошнота, вторичная гипергликемия, метаболический ацидоз и коллапс, который может привести к коме.

При передозировке препарата лечение зависит от клинического состояния пациента и назначается индивидуально. При раннем выявлении интоксикации верапамилом назначают промывание желудка и активированный уголь внутрь. Для повышения артериального давления больным с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом назначают альфа-адреностимуляторы (применение норэпинефрина и изопреналина не рекомендуется). При нарушении проводимости и аритмии назначают атропин, норэпинефрин или изопреналин внутривенно; применяют искусственный водитель ритма и 10% раствор глюконата кальция внутривенно (в дозе 10–20 мл). Также назначают внутривенные инфузии плазмозамещающих средств.

Гемодиализ при передозировке верапамила неэффективен. Во время лечения рекомендуется контролировать показатели сердечно-сосудистой системы.

Особые указания

У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией и больных, которые одновременно получают бета-адреноблокаторы, риск возникновения побочных кардиальных эффектов выше, чем у других больных.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью до начала терапии Финоптином должны пройти лечение с использованием диуретиков и/или сердечных гликозидов. Во время терапии необходимо контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, объем циркулирующей крови, уровень электролитов и глюкозы в крови, а также количество выделяемой мочи.

У больных со сниженной нейромышечной проводимостью может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Лечение Финоптином следует прекращать постепенно.

При развитии сердечной недостаточности во время терапии или возникновении нарушений проводимости следует снизить дозу препарата или полностью его отменить и назначить соответствующее лечение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Финоптин может повлиять на способность пациента управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания, особенно в начале терапии, поэтому в период лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных занятий.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и кормления грудью применение Финоптина противопоказано.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют у детей и подростков младше 18 лет, поскольку безопасность и эффективность верапамила у этой возрастной категории пациентов не исследованы.

При нарушениях функции почек

Финоптин с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Финоптин с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Финоптин с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении верапамила со следующими веществами и препаратами наблюдаются или возможны следующие лекарственные взаимодействия:

  • антигипертензивные средства (тиазидные диуретики, вазодилататоры, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) – происходит взаимное усиление антигипертензивного эффекта;
  • антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы, препараты для ингаляционного наркоза – увеличивается риск выраженной артериальной гипотензии, AV-блокады, сердечной недостаточности и брадикардии;
  • нитраты – повышается антиангинальное действие Финоптина;
  • алискирен – увеличивается плазменная концентрация алискирена и риск возникновения его побочных эффектов;
  • амиодарон – наблюдается брадикардия, AV-блокада, нарушение проводимости и отрицательное инотропное действие;
  • ацетилсалициловая кислота – возможно увеличение времени кровотечения;
  • буспирон – повышается плазменная концентрация буспирона, усиливается терапевтическое действие буспирона и его побочные эффекты;
  • дигоксин – увеличивается концентрация дигоксина в плазме;
  • дизопирамид – может возникать тяжелая артериальная гипотензия и коллапс;
  • диклофенак – снижается плазменная концентрация верапамила;
  • доксорубицин – повышается концентрация доксорубицина и увеличивается его эффективность;
  • имипрамин – повышается плазменная концентрация имипрамина и возрастает риск появления нежелательных изменений на электрокардиограмме;
  • карбамазепин – усиливается терапевтическое действие карбамазепина и повышается вероятность возникновения его побочных эффектов со стороны центральной нервной системы;
  • клонидин – возможна остановка сердца у больных с артериальной гипертензией;
  • колхицин – повышается плазменная концентрация колхицина;
  • карбонат лития – возможно усиление эффектов лития, развитие нейротоксичности, тяжелая брадикардия и снижение плазменной концентрации лития;
  • рифампицин – ускоряется метаболизм верапамила и снижается его эффективность;
  • сертиндол – увеличивается риск возникновения желудочковых нарушений ритма сердца;
  • теофиллин – повышается плазменная концентрация теофиллина;
  • векурония хлорид, тубокурарина хлорид – возможно увеличение миорелаксирующего действия;
  • фенобарбитал, фенитоин – возможно значительное понижение плазменной концентрации верапамила;
  • флуоксетин – усиливаются побочные эффекты Финоптина;
  • хинидин – повышается концентрация хинидина в плазме, снижается его клиренс и увеличивается риск появления побочных эффектов;
  • циклоспорин – увеличивается концентрация циклоспорина, усиливается его иммунодепрессивное действие и снижаются проявления нефротоксичности;
  • циметидин – повышается терапевтическое действие верапамила;
  • этомидат – удлиняется время анестезии;
  • энфлуран – возможно увеличение продолжительности анестезии;
  • дантролен (внутривенно) – фибрилляция желудочков с летальным исходом (такая комбинация потенциально опасна);
  • симвастатин, аторвастатин, ловастатин – повышаются плазменные концентрации статинов.
Читайте также:  Тенорик, 50 мг 12

Аналоги

Аналогами Финоптина являются: Верапамил, Верапамил Софарма, Верогалид, Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил, Лекоптин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре +15… +25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Финоптине

В отзывах о Финоптине отмечается, что препарат помогает предотвратить частые приступы стенокардии, эффективен при синусовой тахикардии и экстрасистолах. При приеме верапамила уменьшается ишемия миокарда, значительно повышается переносимость физических нагрузок. Однако в последнее время наметилась тенденция на замещение верапамила препаратами II поколения. Их применение оказывается более целесообразным, так как они более эффективны, реже вызывают побочные действия и могут назначаться один раз в сутки.

Цена на Финоптин в аптеках

Рекомендованная цена на Финоптин в аптеках составляет от 117 рублей за упаковку таблеток 100 шт. дозировкой 40 мг и от 157 рублей за упаковку таблеток 100 шт. дозировкой 80 мг.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Финоптин

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 5 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 6 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 4 шт.

Финоптин инструкция по применению

Побочные действия Финоптин

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Применение Финоптин при беременности и кормлении

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Tmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8–7,4 ч, при повторных дозах — 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2–5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1–2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин. Длительность действия составляет 8–10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T1/2 увеличивается до 14–16 ч.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ, и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

альфа-[3-[[2-(3,4-Диметоксифенил)этил]метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (в виде гидрохлорида)

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *