Физиотенз цена в Москве от 258 руб, купить Физиотенз, отзывы и инструкция по применению

Физиотенз Инструкция по применению

  • Цена на Физиотенз от 258.00 руб. в Москве
  • Купить Физиотенз в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Физиотенз в 656 аптек

Физиотенз

Наименование производителя

Роттендорф Фарма ГмбХ/ Майлан Лэбораториз САС

Роттендорф Фарма ГмбХ/Солвей Фармасьютикалз

Роттендорф Фарма ГмбХ/Эбботт Хелскеа САС

Солвей Фармасьютикалз ГмбХ

Страна

Общее описание

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат

Форма выпуска и упаковка

14 — блистеры (1) — пачки картонные.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг — 14 шт в уп.

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной сторо­ны.

На изломе таблетки белого цвета.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны.

На изломе таблетки белого цвета.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневато-розового цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны.

На изломе таблетки белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора «медленных» кальциевых каналов (15 % против 11 %; р

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000,

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Специфического антидота не существует.

В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозиро

Синонимы

Цинт, Моксонидин, Моксонитекс.

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Физиотенз, 0.4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.

Инструкция на Физиотенз

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,8 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,9975 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,7 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,975 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,875 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Описание

Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки:

с дозировкой 0,2 мг — бледно-розового цвета, с маркировкой «0,2» с одной стороны;

с дозировкой 0,3 мг — бледно-красного цвета, с маркировкой «0,3» с одной стороны;

с дозировкой 0,4 мг — матово-красного цвета, с маркировкой «0,4» с одной стороны.

На поперечном срезе видны два слоя.

Фармакодинамика

Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Распределение

Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 7,2%.

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.

Т1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

Физиотенз

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, СССУ, SA и AV блокада, брадикардия (менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации.

C осторожностью. Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно;

беременность, детский возраст — отсутствует опыт применения.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут за 2 приема. Максимальная суточная доза препарата — 0.6 мг.

У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая доза должна не превышать 0.2 мг, суточная доза — 0.4 мг.

Читайте также:  Гемолитическая анемия у детей - причины, симптомы, диагностика и лечение

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление. На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7.7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).

Побочные действия

Сухость во рту, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, слабость в ногах, периферические отеки.

Передозировка. Симптомы: снижение АД, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Особые указания

Во время лечения препаратом необходим регулярный контроль за АД, ЧСС и ЭКГ.

При КК ниже 60 мл/мин дозу снижают в 2 раза, ниже 30 мл/мин — отменяют.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Применение препарата усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Результирующее влияние присоединения альфа-адреноблокаторов к терапии определяется их дозой. Взаимное усиление действия при совместном назначении с др. гипотензивными ЛС. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней моксонидин.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Физиотенз

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Физиотенз

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Физиотенз (Physiotens): 13 отзывов врачей, 10 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о физиотензе

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший препарат для купирования гипертонического криза и назначение в тех случаях, когда использованы основные гипотензивный препараты, но недостаточно эффекта.

Для пациента не всегда приемлемая цена, но учитывая качество препарата и категорию оригинального лекарства, хороший выбор!

Очень часто в своей практике отмечаю назначение врачами смежных специальностей «Физиотенза» как основного препарата, не использовав базисную терапию лечения АГ. Если мы его уберём из арсенала экстренных на постоянный приём, то в скором времени гипертонические кризы будет сложно купировать, имея в запасе лишь очень ограниченный список лекарств! И, конечно, скорую помощь, но мы должны понимать целесообразность и обоснованность вызова БСМП.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный препарат от давления центрального действия. Хорошо купирует гипертонический криз у пациентов, привыкших к «Капотену». Также можно добавить к стандартной гипотензивной терапии.

Начальная разовая доза 0,2 мг, при необходимости можно увеличить до 0,4 мг. Максимально можно 0,6 мг в день, разделив на 2 — 3 приема.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Удачный препарат для купирования гипертонических кризов.

При правильном применении очень хороший результат. Может давать урежение частоты сердечных сокращений. Часто сухость во рту. Не рассчитан на постоянный прием, используется при гипертонических кризах. При передозировке у отдельных пациентов возможны зрительные галлюцинации.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Очень хороший и эффективный оригинальный препарат. Подходит как для экстренного приема, так и для поддерживающей терапии.

Часто вызывает брадикардию и сухость во рту. Высокая цена, не все пациенты могут позволить себе приобрести.

Работаю с этим препаратом давно, нравится его мягкое снижение АД в отличие от «Каптоприла» при экстренном использовании. Хорошо себя зарекомендовал для поддерживающей терапии при рефрактерной гипертонии. Как к врачу диетологу ко мне часто обращаются пациенты с метаболическим синдромом, препаратом первой линии для лечения АГ, у таких пациентов чаще всего выбираю именно «Физиотенз», так как он снижает инсулинорезистентность.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Очень хороший препарат для снижения АД. Возможен приём как экстренно, так и профилактически (в дополнение к основным). Соответствие цены и качества, доступность.

Бывает сухость во рту, но реже, чем у других производителей.

Хорошо снижает давление и продолжительно его удерживает. Таблетка в кармане при гипертонии.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат «Физиотенз» — препарат, который очень широко и успешно используется в клинической практике у пациентов, которые страдают гипертоническим кризом. При первых же приемах быстро помогает. Удобная форма выпуска есть у данного препарата.

Цена в разных аптеках достаточно высока.

Хороший препарат для пациентов.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Подходит для людей страдающих сахарным диабетом и ожирением. Снижает вес, убирая один из факторов риска повышения АД. Снижение веса незначительное.

Головокружение в период адаптации к препарату может спровоцировать паническую атаку у пациента. Обязательно предупреждать об этом людей, начинающих его принимать.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Рекомендую данный препарат!

Со стороны пациентов основной жалобой при приёме данного препарата является сухость во рту. По своим наблюдениям, чаще на это жалуются люди с хроническим панкреатитом. У людей, склонных к брадикардии при применении дозы 0,4 мг часто брадикардия усугубляется.

Работаю данным препаратом с 2011 г. В своей практике в первую очередь использую его для купирования гипертонических кризов (достигается максимальный эффект за короткий промежуток времени и длительно удерживает АД на нормальных значениях, что позволяет пациентам уменьшить количество вызовов СМП). Вторым пунктом стоит лечение резистентных (устойчивых) к терапии артериальных гипертензий в составе многокомпонентной терапии (как на препарат первой линии). Также широко использую для лечения гипертензии у пациентов с метаболическим синдромом, у которых имеется ожирение ( данный препарат уменьшает резистентность жировых клеток к инсулину), повышена симпатическая активность, т.е. имеют учащенное сердцебиение в основной массе, а данный препарат её снижает, т.е. имеет свойство несколько урежать сердцебиение.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хотя и не принадлежит ни к одной из основных групп лекарств для лечения артериальной гипертонии, нередко помогает достигнуть успеха в лечении гипертонии при добавлении физиотенза к другим, основным препаратам. Особенно при сопутствующем ожирении — есть данные об эффективности физиотенза (только не в качестве единственного, а в добавление к двум-трем другим при недостаточной эффективности). В общем, скорее он резервный препарат, чем основной. Наряду с капотеном используется при гипертонических кризах (0,2 мг, при недостаточном эффекте можно через полчаса еще 0,2 мг)

Всё нравится, если используется по делу.

Гораздо лучше переносится и безопаснее, чем его «прообраз» — клофелин.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный препарат для стойкого купирования гипертонических кризов. Начинаю с капотена 25 мг под язык или нифедипина 10 мг под язык далее физиотенз 0.2-0.4 внутрь. Нет резкого снижения АД, а эффект более продолжительный. Также хорош в комбинации с иАПФ, БРА 2 как препарат 3 линии при относительно резистентной АГ к лечению двойной-тройной гипотензивной схемой. Отлично работает на процедурах программного гемодиализа.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Очень хороший препарат, назначаю его давно в дозе от 0,2 мг до 0,6 мг под язык, быстро снижает давление при гипертонических кризах, а также применяю в комбинации с другими препаратами для постоянного приёма. Препарат хорошо переносится пациентом.

С осторожностью применять у пожилых пациентов, так как возможно быстрое снижение артериального давления.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Физиотенз» чаще всего хорошо купирует гипертонические кризы у пациентов. 0,4 мг. под язык, и эффект не заставит себя ждать. Как монотерапия для постоянного приёма слабоват. Его чаще всего хорошо назначать, как показала практика, с ингибиторами АПФ. Хорош у пациентов с метаболическим синдромом (АД, ожирение, сахарный диабет).

Читайте также:  Минеральная вода при подагре: список названий щелочных вод
Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Сильный препарат, мягко и продолжительно снижает артериальное давление. Можно применять при резистентности к другим препаратам из других групп.

Пожилым надо применять осторожно, так как ухудшает блокады, а СССУ теперь почти у каждого второго. Встречались: сухость, затороможенность, брадикардия. Сложно сочетать с другими препаратами.

Отзывы пациентов о физиотензе

Мне «Физиотенз» назначил невролог в больнице, лежала с инсультом. Пила на протяжении двух недель 0.2 ежедневно вместе с «Лозапом». Давление стало 130-135 на 80, а потом снизилось до 120-110 на 70. Кардиолог в поликлинике отменил «Физиотенз», рекомендовал как скорую помощь при повышенном давлении.

Принимаю «Физиотенз» 4 года. Начал болеть бок правый, пошел сделал УЗТ, расширенна печень и с почками проблемы, почитал противопоказания, с болезнями печени и почек «Физиатенз» категорически запрещен. Почему врачи об этом не сообщают. Одно лечат второе калечат.

Принимаю «Физиотенз» 3 дня. Сухость во рту и слабость, как будто у меня костей нет, головокружение, расплываются предметы.

Я не врач. Но удивляюсь от советов врачей. Как можно принимать гипертоникам с, и без того слабыми сосудами, «Капотен» под язык. За 5 минут давление со 190 становится 130. Это резкое расширение сосудов, разве так можно? Лопнуть сосуд может в одно мгновение. Врачи об этом не думают и не беспокоятся.

Прочитала отзывы «прием до 6-ти таблеток», а в аннотации написано 0,6 мг. суточная доза. Мне этот препарат назначил кардиолог. Плюс «Капотен». Сначала, вроде, помогал, а сейчас давление не держит совсем, вечером принимаю 0,4 мг., снижает не всегда, а утром опять 150. Это препараты не пролонгированного действия.

«Физиотенз» хорошо снимает давление, я его пью 2 года — днем 0,2 мг и на ночь 0,4 мг. Правда, плохо помогает мне ночью при бессоннице.

Использую физиотенз уже примерно 2 года. Мне врач добавила его к тем лекарствам, что я уже принимала. Это был нолипрел. Я пью его один раз утром. А физиотенз пью по половине через час после нолипрела и вечером примерно в семь часов. Давление держит в норме. Действие физиотенза очень мягкое. На желудок никаких неприятных ощущений не испытываю.

«Физиотенз» моя мама принимает уже более 3-х лет. Его нам посоветовал кардиолог, и, нужно отметить, искали мы свой препарат очень долго. Препараты, принимаемые до него, либо не держали рабочие цифры давления, либо давали побочные эффекты. Она пациент с артериальной гипертензией, атипичным течением астмы, метаболическим синдромом и целым букетом сопутствующих заболеваний, исходя из этого препарат должен был быть надежным, эффективным и безопасным. «Физиотенз» именно такой, он прекрасно держит давление, может быть использован при кризе, как средство скорой помощи, и ни одного побочного явления на протяжении всего периода использования мы не увидели.

Во время новогодних праздников у моей мамы, ей 73 года, случился гипертонический криз. В вечернее время. Давление 190/100. Вызвали скорую. Приняли одну таблетку «Капотена» под язык, в течение часа давление не снизилось, скорая помощь не приехала. Снова приняли «Капотен», результат нулевой. Звоним в скорую и спрашиваем, когда к нам приедут. Те отвечают, что экипажей нет, ждите в течение 6 часов. Спасибо, что они по телефону посоветовали препарат «Физиотенз» до шести таблеток с интервалом в 40-50 минут. И обязательно совместить приём «Физиотенза» с приёмом чего-нибудь успокаивающего, лучше «Валидол» или «Корвалол», «Валосердин». Побежали в аптеку, купили препараты. Приём двух таблеток «Физиотенза» с Валидолом снизили давление в течение часа до 140/90. В скорую я позвонила и отказалась от вызова.

Препарат рабочий, хорошо снижает давление, но необоснованно дорогой. Я предпочитаю отечественный моксонидин — он дешевле, а эффект одинаковый. А зачем платить больше? Да и отечественные лекарства надо поддерживать!

Формы выпуска

Инструкция по применению физиотенза

Краткое описание

Физиотенз (действующее вещество моксонидин) — это антигипертензивное лекарственное средство, относящееся к группе агонистов I1-имидазолиновых рецепторов. Артериальная гипертензия была и остается наиболее часто встречающимся в России заболеванием. Об этом свидетельствует хотя бы количество вызовов «скорой» по поводу гипертонических кризов — одного из наиболее серьезных осложнений артериальной гипертензии. К сожалению, многие антигипертензивные препараты, эффективно снижая артериальное давление, попутно обладают рядом негативных побочных реакций, включая неблагоприятное метаболическое действие. Те же бета-адреноблокаторы, успешно обуздывающие чрезмерно активную симпатическую нервную систему, могут негативно воздействовать на метаболизм углеводов, вызывая гипергликемию (у пациентов с сахарным диабетом — вплоть до комы). Провоцируя спазм бронхов, бета-блокаторы способны усугублять течение бронхиальной астмы. В связи с ведущей ролью в развитии артериального давления такого фактора, как симпатическая гиперактивность, в последние годы в кардиологическую практику активно включаются симпатолитики нового поколения, в т.ч. моксонидин (физиотенз). Симпатолитики снижают артериальное давление, оказывая селективное действие на сосудодвигательный центр в продолговатом мозге, регулирующий симпатический тонус. «Пионерами» этой фармакологической группы следует считать метилдопу и клонидин (клофелин). Впоследствии были созданы препараты II поколения — моксонидин (физиотенз) и рилменидин. В отличие от своих предшественников, новые симпатолитики лишь в незначительной степени обладают сродством к альфа2-адренорецепторам ствола мозга, что снижает риск таких побочных эффектов, как седация и сухость во рту. Селективность физиотенза к I1-имидазолиновым рецепторам превосходит таковую по отношению к альфа-2-адренорецепторам примерно в 70 раз. В то же время рилменидин не может похвастаться столь высокой степенью избирательности, поэтому его эффективность ниже.

В рекомендованных дозах физиотенз лишен характерных для «старых» симпатолитиков побочных эффектов и вызывает дозозависимое снижение артериального давления с незначительным изменением ЧСС. Синдром отмены при прекращении приема препарата не развивается. Физиотенз снижает уровень в плазме крови вазопрессорных факторов — ангиотензина II, ренина и альдостерона. Клиническая значимость этих эффектов объясняется той ролью, которую играет ренин-ангиотензин-альдостероновая система в патологическом перерождении сердца и сосудов. Снижение симпатической гиперчувствительности на фоне лечения физиотензом сопровождается сенсибилизацией тканей к инсулину, оптимизацией метаболизма углеводов и липидов (в т.ч. снижением концентрации в крови глюкозы и лептина). Позитивное влияние препарата на метаболизм позволяет назначать его пациентам, страдающим сахарным диабетом и синдромом резистентности к инсулину. По результатам многочисленных клинических испытаний физиотенз не уступает по своей антигипертензивной активности ни бета-блокаторам, ни диуретикам, ни ингибиторам АПФ с антагонистами кальция, а по переносимости однозначно превосходит ранее использовавшиеся препараты центрального действия. При использовании физиотенза у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается двойной эффект: краткосрочный (за счет влияния препарата на симпатические центры головного мозга) и долговременный (за счет торможения выброса ренина и улучшения выделительной функции почек). Обнаружена еще одна любопытная особенность физиотенза: чем больше исходный уровень артериального давления, тем более высока степень его снижения. В этой связи перспективным направлением использования препарата в клинической практике является возможность купирования гипертонических кризов.

Фармакология

Антигипертензивный препарат центрального действия.

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить гипертрофию левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р ® составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.

Читайте также:  Особенности вегето-сосудистой дистонии у детей

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 400 мкг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 300 мкг — для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфических антидотов не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Взаимодействие

Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз ® , отмечены следующие побочные эффекты.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, ® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует назначать в период кормления грудью. При необходимости применения Физиотенза в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 400 мкг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 300 мкг — для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасностии эффективности).

Особые указания

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз ® и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз ® , сначала следует отменить бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз ® .

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз ® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз ® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Физиотенз® (0.2 мг, Майлан Лабораториз САС)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество), макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.2» на одной стороне (для дозировки 0.2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне (дозировка 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Биотрансформация. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение. В течение 24 часов более 78 % моксонидина выводится почками, и 13 % в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов: 4,5 дегидромоксонидина и производных гуанидина. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

Фармакокинетика у пожилых

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет

Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ 30 мл/мин, но

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.