Флекаинид инструкция, применение, цены, аналоги

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время препарат в России не зарегистрирован, аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Название (МНН) Форма выпуска Упаковка, шт
Flecainide (Флекаинид) таблетки 50, 100, 150 и 200мг 30, 60 и 90

Коммерческие названия препаратов, содержащих Флекаинида Ацетат (Flecainide Acetate, код АТХ (ATC) C01BC04):

Flecadura (Флекадура) — от Merck.

Tambocor (Тамбокор), Almarytm (Алмаритм), Apocard (Апокард), Tambocor CR, Tambocor Mite, Flecaine (Флекаин) — производитель 3M.

Apo-Flecainide (Апо-Флекаинид) — от Apotex.

Aristocor (Аристокор) — от F. Joh. Kwizda.

Corflene (Корфлен) — от Rubio Laboratorios.

Ecrinal (Экринал) — от Sanofi-Aventis.

Diondel (Дайондел) — от компании Roemmers Laboratorios.

Flecainide (Флекаинид) — от компаний Alphapharm, Barr Laboratories, Biogaran, Meda, Mylan, Ranbaxy, Roxane Laboratories, Sandoz, Teva.

Flecatab (Флекатаб) — от Alphapharm.

Флекаинид — инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа:

Антиаритмический препарат класса IС.

Показания к применению:

  • AV-узловой реципрокной тахикардии,
  • аритмий, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и наличием других аномальнымх путей проведения, в случае неэффективности других опробованных методов лечения,
  • тяжелых жизнеугрожающих симптоматических пароксизмальных желудочковых аритмий, в случае неэффективности и непереносимости других форм терапии,
  • пароксизмальных аритмий (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий и предсердная тахикардия), если другие методы лечения оказались неэффективны. Необходимо исключить органические заболевания сердца и/или нарушение функции левого желудочка в связи с повышенным риском проаритмических эффектов.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к активному веществу или к любому из наполнителей,
  • сердечная недостаточность у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе с бессимптомной желудочковой эктопией или бессимптомными пробежками желудочковых тахикардий,
  • длительно существующая фибрилляция предсердий в случае отсуствия в анамнезе попыток восстановления синусового ритма,
  • пациенты с нарушением функции левого желудочка, кардиогенный шоком, брадикардией менее 50 ударов в минуту, тяжелой гипотонией,
  • комбинация с другими антиаритмиками Класса I (блокаторы натриевых каналов),
  • гемодинамически значимые клапанные пороки сердца.

Флекаинид не следует назначать пациентам с дисфункцией синусового узла, выраженной дилятацией предсердий, атриовентрикулярной блокадой второй степени или выше, блокадами ножек пучка Гиса.

Способ применения и дозировка:

Препарат принимают за час до еды.

Начало терапии Флекаинидом дозы и первичный подбор дозы должны производиться в стационаре, под контролем и ЭКГ уровня препарата в плазме.

У больных с сопутствующими органическими заболеваниями сердца, особенно с инфарктом миокарда в анамнезе, лечение Флекаинидом может быть начато только в том случае, если другие антиаритмики класса IC (Амиодарон), оказались неэффективными либо непереносимыми, а немедикаментозные методы (абляция, имплантация дефибриллятора) не показаны.

Взрослые и подростки (12-17 лет):

Рекомендуемая начальная доза флекаинида — по 50 мг два раза в сутки. Для большинства пациентов эта доза является эффективной. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной: 300 мг в сутки.

Рекомендуемая начальная доза — по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 400 мг, как правило, применяется у крупных пациентов пациентов либо для быстрого восстановления синусового ритма. Через 3-5 дней рекомендуется постепенное снижение дозы до минимального эффективного уровня.

У пожилых пациентов начальная суточная доза составляет быть 100 мг (по 50 мг дважды в сутки). Скорость полувыведения флекаинида у пожилых людей может быть уменьшена, этот факт должен быть принят во внимание при корректировке дозы. Максимальная суточная доза у пожилых пациентов не должна превышать 300 мг (150 мг дважды в сутки).

Использование флекаинида у детей младше 12 лет не рекомендовано в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарата.

У больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 35 мл/мин или менее), начальная доза не должна превышать 100 мг в сутки (50 мг два раза в сутки). У таких пациентов, настоятельно рекомендуется частый контроль плазменных уровней флекаинида. В зависимости от эффекта и переносимости, доза может быть осторожно увеличена. У некоторых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью антиаритмический эффект может развиваться очень медленно, а затем имеет место длительный период полураспада (60-70 часов).

При нарушении функции печени пациент должен тщательно контролироваться и суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг два раза в сутки).

К пациентам с имплантированным кардиостимулятором необходимо относиться с осторожностью, доза не должна превышать 100 мг два раза в сутки.

Тщательного мониторинга требуют пациенты, ранее получавшие амиодарон или циметидин. У таких пациентов доза не должна превышать 100 мг два раза в сутки.

Мониторинг плазменных уровней в и ЭКГ рекомендуется через регулярные промежутки времени (холтеровское мониторирование ЭКГ каждые 3 месяца). На ранних стадиях лечения и при увеличении дозы — ЭКГ каждые 2-4 дня.

Особые указания:

Начало терапии флекаинидом и корректировки доз должны производиться в стационаре, необходим мониторинг ЭКГ и уровня препарата в плазме.

Перед назначением флекаинида необходимо скорректировать все нарушения электролитного баланса. Гиперкалиемия или гипокалиемия могут влиять на эффективность антиаритмических средств 1 класса. Гипокалиемия может возникнуть у пациентов, которые используют диуретики, кортикостероиды или слабительные.

Флекаинида увеличивают порог стимуляции эндокарда, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с постоянным или временным кардиостимулятором.

Отрицательный инотропный эффект флекаинида может иметь значение у пациентов, предрасположенных к сердечной недостаточности.

Побочные эффекты:

Как и другие антиаритмические средства, флекаинид может иметь проаритмический эффект — может ухудшить течение существующей аритмии или вызвать новую. Вероятность проаритмических эффектов больше у пациентов со органическими заболеваниями сердца и/или выраженной дисфункцией левого желудочка.

Наиболее частыми неблагоприятными сердечно-сосудистыми эффектами являются AV-блокада второй и третьей степени, брадикардия, сердечная недостаточность, боль в груди, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, слабость синусового узла вплоть до асистолии, тахикардии.

Приведенный ниже список нежелательных явлений основан на опыте клинических испытаний и пост-маркетинговых данных.

Характеристика частоты встречаемости:

Очень часто (> 1/10). Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Флекаинид

САЛЮТАС ФАРМА ГМБХ
Доза: 100 мг

САЛЮТАС ФАРМА ГМБХ
Доза: 50 мг

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: flecainide acetate;

1 таблетка содержит флекаинида ацетата 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в блистере, по 3 или 6, или 12 блистеров в картонной коробке):

Основные физико-химические свойства

  • по 50 мг белые, круглые, двояковыпуклые, без оболочки, с тиснением «С» на одной стороне и идентифицирующими буквами «FI» на другой стороне;
  • по 100 мг белые, круглые, двояковыпуклые, без оболочки, с линией разделения и тиснением идентифицирующими буквами «С» над линией и «FJ» под линией, на другой стороне — линия раздела.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Флекаинида ацетат является антиаритмическим средством класса ИС, предназначенным для лечения угрожающей жизни симптоматической желудочковой аритмии и суправентрикулярной аритмии высокой степени тяжести.

По электрофизиологическими свойствами флекаинид является местным анестетиком (класс ИС) Противоаритмические действия. Это местный анестетик амидного типа, структурно близок к прокаинамида и энкаинида, поскольку указанные вещества также являются производными бензамида.

Флекаинид, как соединение класса ИС, имеет три основных свойства: выраженном угнетении быстрых натриевых каналов сердца; медленное начало действия и смещены кинетические характеристики торможения натриевых каналов (что является следствием медленного связывания и отделения от натриевых каналов) дифференцированный влияние средства на продолжительность смены биоэлектрического потенциала мышц желудочков и волокна Пуркинье, а именно: отсутствие влияния на первые и значительное сокращение продолжительности смены для последних. Такая комбинация свойств обеспечивает значительное снижение проводимости волокон, деполяризация которых зависит от быстрых натриевых каналов, при умеренном росте эффективного рефрактерного периода, о чем свидетельствуют результаты исследований с применением изолированных сердечных тканей. Указанными электрофизиологическими свойствами флекаинида ацетата обусловлена ​​возможность удлинения интервала PR и комплекса QRS на ЭКГ. В очень высокой концентрации флекаинид вызывает слабое подавление медленных каналов миокарда. Это влияние ассоциируется с отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика

Флекаинид при пероральном приеме абсорбируется почти полностью и не испытывает активного метаболического преобразования первого прохождения. Согласно имеющейся информации, биодоступность флекаинида в форме ацетата составляет примерно 90%. Диапазон терапевтической концентрации в плазме крови, как принято считать, составляет от 200 до 1000 нг / мл. При внутривенном введении средняя продолжительность периода до достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,67 часа, а средний показатель биологической доступности — 98%, по сравнению с 1:00 и 78% соответственно при получении средства в форме раствора для приема внутрь и 4:00 и 81% соответственно — в форме таблеток. Примерно 40% флекаинида связывается с белками плазмы крови.

Флекаинид проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Флекаинид испытывает активного метаболического преобразования (зависящего от генетического полиморфизма), двумя главными метаболитами цель-О-деалкилований флекаинид и мета-О-деалкилований лактам флекаинида, оба метаболиты являются относительно активными. Метаболическое превращение происходит при участии фермента системы цитохрома Р450, а именно фермента CYP2D6, и ассоциированное с генетическим полиморфизмом.

Флекаинид выводится преимущественно с мочой, около 30% полученной дозы выводится в форме неизмененного вещества, остальные — в виде метаболитов. Примерно 5% выводится с калом. Уровень вывода флекаинида снижается при почечной недостаточности, заболеваниях печени, сердечной недостаточности и при щелочной моче. При гемодиализе выводится только 1% флекаинида в форме неизмененного вещества. Период полувыведения флекаинида составляет примерно 20 часов.

Показания к применению

АВ-узловая стойкая тахикардия; аритмии, ассоциированные с синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта и подобными нарушениями, обусловленными наличием дополнительных проводящих путей — в случае неэффективности других видов лечения.

Симптоматическая пароксизмальная желудочковая аритмия высокой степени тяжести, угрожающего жизни пациента, при отсутствии ответа на другие виды терапии. Также применяется при непереносимости или невозможности проведения других форм терапии.

Пароксизмальная аритмия предсердий (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, тахикардия предсердий) у пациентов с неблагоприятной симптоматикой после конверсии, при условии наличия несомненной потребности в терапии подтверждается тяжестью клинической симптоматики, если другие виды лечения неэффективны.

Перед началом применения следует исключить наличие сердечных заболеваний органического генеза и / или нарушения фракции выброса левого желудочка, поскольку в таком случае риск нежелательного усиления аритмии.

Противопоказания

  • Реакция повышенной чувствительности к флекаинида или любой из вспомогательных веществ препарата.
  • Сердечной недостаточности, инфаркт миокарда в анамнезе, с бессимптомной вентрикулярной эктопией или бессимптомной неустойчивой желудочковая тахикардия.
  • Кардиогенный шок.
  • Долговременная фибрилляция предсердий, в терапии которых не делалась попытка конверсии синусового ритма, а также вальвулярни сердечные заболевания со значимыми нарушениями гемодинамических показателей.
  • Снижены или нарушены вентрикулярные функции, при наличии кардиогенного шока, брадикардии высокой степени тяжести (менее 50 ударов в минуту), гипотонии высокой степени тяжести.
  • Применение в комбинации с Противоаритмические средствами I класса (блокаторы натриевых каналов).
  • Синдром Бругада.
  • При отсутствии возможности проведения кардиостимуляции флекаинид не следует применять в терапии пациентов с нарушением функции синусового узла, нарушением проводимости предсердий, при атриовентрикулярной блокаде второй или более высокой степени, при блокаде ножки пучка Гиса или блокаде дистальных отделов.
  • Бессимптомная желудочковая аритмия или незначительно выраженные симптомы желудочковой аритмии.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально. Для устранения влияния пищи на абсорбцию лекарственного вещества Флекаинид следует принимать натощак или за час до еды. Таблетку Флекаинид 100 мг можно разделить на две равные части.

Начало терапии с применением флекаинида ацетата и изменения режима дозирования следует осуществлять под контролем с ЭКГ-мониторингом и контролем концентрации вещества в плазме крови. Некоторым пациентам в настоящее время необходима госпитализация, в частности у пациентов с желудочковой аритмии, угрожающей жизни. Решение о необходимости госпитализации принимается специалистом. У пациентов с сердечными заболеваниями органического генеза, особенно при наличии в анамнезе инфаркта миокарда, терапию с применением флекаинида следует начинать только в случаях, если другие лекарственные средства Противоаритмические действия, за исключением препаратов класса ИС (особенно амиодарона), неэффективны или невыносимыми, и по условии, что безмедикаментозное лечение (хирургическое вмешательство, ампутация, имплантация дефибриллятора) не показано. В период проведения терапии необходим постоянный ЭКГ-мониторинг и контроль концентрации вещества в плазме крови.

Взрослые и дети в возрасте от 13 лет

Суправентрикулярная аритмия: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг два раза в сутки. Для большинства пациентов прием указанной дозы обеспечивает контроль нежелательной симптоматики. Если это необходимо, дозу можно увеличить максимум до 300 мг в сутки.

Желудочковая аритмия: рекомендуемая доза составляет 100 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, но такую дозу применяют только в терапии пациентов крупного телосложения или при необходимости быстрого обеспечения контроля аритмии. Через 3 — 5 дней рекомендуется постепенное корректировки дозы до минимально достаточного уровня, который обеспечивает контроль аритмии. При длительном применении препарата возможно снижение дозы препарата.

Читайте также:  Питание и диета при подагре - меню на неделю

Применение в терапии пациентов пожилого возраста

В терапии пациентов пожилого возраста препарат применяется начальной суточной дозой, не превышает 100 мг (1 таблетка 50 мг два раза в день), поскольку скорость выведения флекаинида из плазмы крови лиц пожилого возраста может быть снижена. Это следует учитывать также и при коррекции дозы. Максимальная доза для пациентов пожилого возраста не должна превышать 300 мг (по 150 мг два раза в день).

Передозировка

Передозировка флекаинида является угрожающим для жизни и требует неотложного медицинского вмешательства. Повышенная чувствительность к препарату и увеличение концентрации в плазме крови до уровня, превышающего терапевтический, могут также быть обусловлены взаимодействием с другими лекарственными средствами. Специфический антидот неизвестен. Не существует известного метода быстро удалить Флекаинид из организма. Проведение диализа или гемоперфузии неэффективно.

Необходима поддерживающая терапия, возможно устранение еще не абсорбированного вещества из желудочно-кишечного тракта. В дальнейшем возможно применение препаратов инотропного действия или стимуляторов сердечной активности, таких как допамин, добутамин или изопротеренол, а также механическая вентиляция легких и меры для поддержания кровообращения (например насос для вспомогательного кровообращения). Следует рассмотреть целесообразность применения временного трансвенозного кардиостимулятора в случае блокады проводимости. Поскольку период полувыведения из плазмы составляет примерно 20 часов, эти меры поддерживающей терапии следует проводить в течение длительного времени.

Форсированный диурез с окислением мочи, теоретически, способствует выведению вещества.

Побочные действия

Как и другие антиаритмические средства, флекаинид может способствовать усилению аритмии. Возможно увеличение интенсивности симптомов существующей аритмии или развитие нового эпизода. Риск Проаритмические воздействия является крупнейшим для пациентов с сердечными заболеваниями органического генеза и / или со значительными нарушениями функций левого желудочка.

Наиболее частыми побочными явлениями являются АВ-блокада II-III степени тяжести, брадикардия, сердечная недостаточность, боль в груди, инфаркт миокарда, гипотония, прекращение активности синусового узла, тахикардия (предсердная и желудочковая тахикардия) и сильное сердцебиение.

Такие частые побочные явления, как головокружение и нарушение зрения наблюдаются у примерно 15% пациентов при получении терапии. Эти неблагоприятные явления являются, как правило, временными, и исчезают при дальнейшем проведении терапии или при уменьшении дозы. Приведенный перечень побочных явлений основывается на опыте, полученном при проведении клинических исследований, и информации, полученной в рамках фармакологического надзора после регистрации препарата.

Побочные явления классифицированы по системам органов и классами, а также по частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100,

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Флекаинид

Фармакологические свойства

Флекаинида ацетат является антиаритмическим средством класса ИС, предназначенным для лечения угрожающей жизни симптоматической желудочковой аритмии и суправентрикулярной аритмии высокой степени тяжести.

По электрофизиологическими свойствами флекаинид является местным анестетиком (класс ИС) Противоаритмические действия. Это местный анестетик амидного типа, структурно близок к прокаинамида и энкаинида, поскольку указанные вещества также являются производными бензамида.

Флекаинид, как соединение класса ИС, имеет три основных свойства: выраженном угнетении быстрых натриевых каналов сердца; медленное начало действия и смещены кинетические характеристики торможения натриевых каналов (что является следствием медленного связывания и отделения от натриевых каналов) дифференцированный влияние средства на продолжительность смены биоэлектрического потенциала мышц желудочков и волокна Пуркинье, а именно: отсутствие влияния на первые и значительное сокращение продолжительности смены для последних. Такая комбинация свойств обеспечивает значительное снижение проводимости волокон, деполяризация которых зависит от быстрых натриевых каналов, при умеренном росте эффективного рефрактерного периода, о чем свидетельствуют результаты исследований с применением изолированных сердечных тканей.Указанными электрофизиологическими свойствами флекаинида ацетата обусловлена возможность удлинения интервала PR и комплекса QRS на ЭКГ. В очень высокой концентрации флекаинид вызывает слабое подавление медленных каналов миокарда. Это влияние ассоциируется с отрицательным инотропным эффектом.

Флекаинид Сандоз при пероральном приеме абсорбируется почти полностью и не испытывает активного метаболического преобразования первого прохождения. Согласно имеющейся информации, биодоступность флекаинида в форме ацетата составляет примерно 90%. Диапазон терапевтической концентрации в плазме крови, как принято считать, составляет от 200 до 1000 нг / мл. При внутривенном введении средняя продолжительность периода до достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,67 часа, а средний показатель биологической доступности — 98%, по сравнению с 1:00 и 78% соответственно при получении средства в форме раствора для приема внутрь и 4:00 и 81% соответственно — в форме таблеток. Примерно 40% флекаинида связывается с белками плазмы крови.

Флекаинид Сандоз проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Флекаинид Сандоз испытывает активного метаболического преобразования (зависящего от генетического полиморфизма), двумя главными метаболитами цель-О-деалкилований флекаинид и мета-О-деалкилований лактам флекаинида, оба метаболиты являются относительно активными.Метаболическое превращение происходит при участии фермента системы цитохрома Р450, а именно фермента CYP2D6, и ассоциированное с генетическим полиморфизмом.

Флекаинид Сандоз выводится преимущественно с мочой, около 30% полученной дозы выводится в форме неизмененного вещества, остальные — в виде метаболитов. Примерно 5% выводится с калом.Уровень вывода флекаинида снижается при почечной недостаточности, заболеваниях печени, сердечной недостаточности и при щелочной моче. При гемодиализе выводится только 1% флекаинида в форме неизмененного вещества. Период полувыведения флекаинида составляет примерно 20 часов.

Передозировка

Передозировка флекаинида Сандоз является угрожающим для жизни и требует неотложного медицинского вмешательства. Повышенная чувствительность к препарату и увеличение концентрации в плазме крови до уровня, превышающего терапевтический, могут также быть обусловлены взаимодействием с другими лекарственными средствами. Специфический антидот неизвестен. Не существует известного метода быстро удалить Флекаинид Сандоз из организма. Проведение диализа или гемоперфузии неэффективно.

Необходима поддерживающая терапия, возможно устранение еще не абсорбированного вещества из желудочно-кишечного тракта. В дальнейшем возможно применение препаратов инотропного действия или стимуляторов сердечной активности, таких как допамин, добутамин или изопротеренол, а также механическая вентиляция легких и меры по поддержке кровообращения (например насос для вспомогательного кровообращения). Следует рассмотреть целесообразность применения временного трансвенозного кардиостимулятора в случае блокады проводимости. Поскольку период полувыведения из плазмы составляет примерно 20 часов, эти меры поддерживающей терапии следует проводить в течение длительного времени.

Форсированный диурез с окислением мочи, теоретически, способствует выведению вещества.

Фармакокинетика

Флекаинид хорошо всасывается. Его Т1/2 снижается при подкислении мочи (10 ч) и повышается при ощелачивании (17 ч), но в любом случае остается достаточно долгим, чтобы можно было назначать препарат 2 раза в сутки. Препарат частично выводится почками в неизмененном виде, а частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Активность изофермента IID6 цитохрома Р450, осуществляющего метаболизм флекаинида, может значительно различаться у разных людей. Впрочем, даже при врожденном отсутствии активного изофермента IID6 или ингибировании его такими препаратами, как хинидин и флуоксетин, флекаинид достаточно быстро выводится почками и не накапливается. При сочетании почечной недостаточности и отсутствия активного изофермента IID6 флекаинид может накапливаться, и его сывороточная концентрация может достигать токсического уровня. Флекаинид представляет собой рацемическую смесь, но его d- и l-изомеры обладают одинаковыми электрофизиологическими и фармакокинетическими свойствами. По некоторым данным, для снижения риска побочных реакций сывороточную концентрацию флекаинида необходимо поддерживать на уровне ниже 1 000 нг/мл, но при предрасположенности побочные реакции могут возникать и при терапевтических концентрациях.

Побочные эффекты

Как и все препараты от аритмии, флекаинид способен вызывать проаритмическое действие – усиливать имеющуюся аритмию и провоцировать возникновение других. Риск повышается у больных с сопутствующими заболеваниями сердца и при существенных нарушениях в работе желудочков сердца.

К нередким побочным действиям относится атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, чрезмерное замедление ритма, загрудинные боли, гипотония и инфаркт.

Препарат обладает большим количеством побочных эффектов. Показания к применению и целесообразность терапии флекаинидом может оценить только врач-кардиолог. Недопустимо самостоятельное использование препарата без консультации специалиста.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому его использование недопустимо во время беременности и в период лактации. Условия отпуска из аптек – строго по рецепту.

Побочное действие флекаинида

показания

џ АВ-узловая стойкая тахикардия; аритмии, ассоциированные с синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта и подобными нарушениями, обусловленными наличием дополнительных проводящих путей — в случае неэффективности других видов лечения.

џ симптоматическая пароксизмальная желудочковая аритмия высокой степени тяжести, угрожающего жизни пациента, при отсутствии ответа на другие виды терапии. Также применяется при непереносимости или невозможности проведения других форм терапии.

џ Пароксизмальная аритмия предсердий (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, тахикардия предсердий) у пациентов с неблагоприятной симптоматикой после конверсии, при условии наличия несомненной потребности в терапии подтверждается тяжестью клинической симптоматики, если другие виды лечения неэффективны.

Перед началом применения следует исключить наличие сердечных заболеваний органического генеза и / или нарушения фракции выброса левого желудочка, поскольку в таком случае риск нежелательного усиления аритмии.

Группы антиаритмических препаратов

Препараты для лечения аритмий делятся на несколько классов: 1, 2, 3 и 4. Препараты первого класса действуют на натриевые каналы и изменяют длительность фаз деполяризации:

К нему относятся хинидин, прокаинамид, дизопирамид. В большей степени препараты этого класса влияют на желудочки сердца и волокна Пуркинье и действуют на быстрые натриевые каналы. Регулируют проводимость, возбудимость, продолжительность потенциала действия, эффективный рефрактерный период (период невозбудимости) и автоматизм.

Потенциал действия клетки регулируется активным входом и выходом ионов натрия и калия. Средства Iа класса регулируют скорость их поступления и увеличивают периоды фаз сокращения клетки.

Показания к применению сердечных гликозидов:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • желудочковые и наджелудочковые аритмии.
  1. Ib класс.

К этой группе относятся лидокаин, мексилетин, фенитоин. Лидокаин вводится исключительно внутривенно. При внутреннем применении вещество быстро распадается, и его системная биодоступность будет стремиться к нулю. Препараты Ib класса блокируют исключительно натриевые каналы мембран клеток желудочков, снижают проводимость, возбудимость и автоматизм. Наибольшее влияние оказывают на автоматизм и уменьшают потенциал действия клеточной мембраны, не влияя на предсердия.

Основное действие препараты группы оказывают на желудочки и рефрактерные натриевые каналы клетки при ишемии. При недостатке кислорода появляются участки с низким содержанием АТФ, что приводит к долгому восстановлению потенциала. Появляется рассинхронизация между больной и здоровыми частями сердца – аритмия. Лидокаин нормализует деятельность каналов и ускоряет восстановление потенциала, что предотвращает риск развития аритмии.

Читайте также:  Алезан для суставов: инструкция, цена, состав и отзывы

Среди препаратов этого класса можно выделить цизин и пропафенон. Препараты блокируют медленные натриевые каналы, в небольшой степени – калиевые и кальциевые каналы L-типа. Снижают проводимость и возбудимость. В некоторой степени увеличивают эффективный рефрактерный период.

Антиаритмические средства

Препараты 2 класса – это бета-блокаторы. Самым сильным представителем 2 класса является анаприлин, чуть меньшим эффектом обладают метопролол и бисопролол.

Препараты 3 класса влияют на калиевые каналы и длительность реполяризации. К ним относятся амиодарон, дронидарон и соталол. Амиодарон содержит йод, поэтому способен вызвать ассоциированную тиреопатию и пульмосклероз у пациента. Дронидарон лишен этого недостатка, однако при его применении часты срывы сердечного ритма.

Препараты 4 класса – это недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов. Верапамил и дилтиазем влияют на сосуды и могут применяться при аритмиях.

Допустимо сочетать препараты 1 и 3 классов, однако нельзя сочетать лекарственные средства из 2 и 4 групп, поскольку такая комбинация способна спровоцировать возникновение асистолии.

Видео об повышении эффективности антиаритмической терапии:

Флекаинид – описание

iПоказания к применению:

– пароксизмальная суправентикулярная тахикардия (все формы);– пароксизмальная (внезапная) форма фибрилляции или трепетания предсердий;– желудочковая тахикардия, которая была подтверждена соответствующими исследованиями, но лечение при этом должно начинаться в условиях стационара.

iСпособ применения и дозировки:

При пароксизмальной форме фибрилляции предсердий: тартовая доза должна составлять 50 мг каждые 12 часов, после чего ее увеличивают до 100 мг дважды в сутки. Максимально возможная доза – 300 мг ежесуточно.При устойчивой тахикардии желудочков: ачальная доза составляет 100 мг раз в 12 часов, после чего ее можно увеличивать не более чем на 50 мг в сутки раз в четыре дня. Максимально возможная доза – 400 мг в сутки.При диагностированной почечной недостаточности: стартовую дозу необходимо корректировать с учетом этого факта. В тяжелых случаях она составляет 100 мг раз сутки или по 50 мг дважды в день. У пациентов в менее тяжелом состоянии дозу можно повысить до 100 мг раз в 12 часов.Для детейЛечение «Флекаинидом» проводится под тщательным врачебным контролем. В возрасте до полугода суточная доза рассчитывается исходя из площади тела – 50 мг на каждый м2 площади, разделив ее на 2-3 приема. В возрасте старше полугода начальную дозу можно увеличить до 100 мг на каждый м2 площади тела. Максимальная доза – 200 мг/м2.Для пожелых людей: стартовая доза должна составлять 100 мг (по 50 мг дважды в сутки), а максимальная не должна превышать 300 мг. Период полувыведения действующего вещества препарата у пожилых людей может уменьшаться, что следует учитывать при назначении дозировки.

iПротивопоказания:

Как и все средства, относящиеся к категории антиаритмиков, «Флекаинид» может вызывать разные аритмии, включая и те, которые он должен устранять. Об этом парадоксальном эффекте следует помнить при использовании препарата и тщательно соотносить возможную пользу от его применения с возможным риском для пациента.– недавно перенесенный инфаркт миокарда, бессимптомная пароксизмальная или неустойчивая – желудочковая тахикардия (при этих заболеваниях средство может увеличить риск остановок сердца и летального исхода);– фибрилляция предсердий, которая отмечается на протяжении длительного времени (если в анамнезе пациента отсутствуют попытки восстановления синусового ритма);– нарушения левожелудочковой проводимости;– брадикардия (если ЧСС пациента меньше 50 ударов/мин.);– кардиогенный шок;– гемодинамически значимые клапанные пороки сердца;– гиперчувствительность к компонентам препарата.

iФармакологическое действие:

Он позволяет решить одну из самых серьезных кардиологических проблем – стабилизировать сердечный ритм и устранить большую часть пароксизмальных нарушений.Клинические исследования показали, что в группе пациентов, которые принимали средство на протяжении 16 недель, частота и количество приступов аритмии сократилась почти на 80%.

iПобочные действия:

– нарушения зрения;– одышка;– головные боли, головокружение;– диспептические расстойства (тошнота, запоры);– усиленное сердцебиение, боли в груди;– усталость, астения;– отеки.Другие побочные эффекты, которые встречаются менее, чем в 1% случаев:– брадикардия, гипо- и гипертония, стенокардия;– отеки ротовой полости, губ и языка;– бронхоспазм, пневмонит, появление легочных инфильтратов;– задержка оттока мочи, полиурия;– аллергические реакции, зуд, дерматиты, алопеция;– раздражения и резь в глазах, светобоязнь;– сухость во рту, изменения вкуса;– снижение полового влечения, импотенция;– нарушения со стороны нервной системы.

iФорма выпуска препарата:

Препарат выпускается в таблетках по 50, 100 и 150 мг, продается в упаковках по 30, 60 или 90 шт.В состав входит действующее вещество – флекаинид.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Флекаинид не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Побочные действия

— нарушения зрения;- одышка;- головные боли, головокружение;- диспептические расстойства (тошнота, запоры);- усиленное сердцебиение, боли в груди;- усталость, астения;- отеки.Другие побочные эффекты, которые встречаются менее, чем в 1% случаев:- брадикардия, гипо- и гипертония, стенокардия;- отеки ротовой полости, губ и языка;- бронхоспазм, пневмонит, появление легочных инфильтратов;- задержка оттока мочи, полиурия;- аллергические реакции, зуд, дерматиты, алопеция;- раздражения и резь в глазах, светобоязнь;- сухость во рту, изменения вкуса;- снижение полового влечения, импотенция;- нарушения со стороны нервной системы.

Способ применения

В зависимости от показаний определяется режим приема и дозировка препарата флекаинид. Инструкция по применению рекомендует начинать терапию в условиях стационара под контролем функции сердца кардиологом на аппарате ЭКГ и гемодинамических показателей.

По инструкции по применению препарат принимается за час до приема пищи. Назначение флекаинида рекомендуется в случаях, когда другие препараты группы не оказывают лечебного действия или недостаточно эффективны, а другие способы исправить сердечный ритм не показаны.

По решению врача определяется начальная дозировка. Обычно она составляет 50 мг 2 раза в день. У большинства больных такая доза дает нужный лечебный эффект. При необходимости дозировка может быть повышена до нагрузочной в количестве 300 мг в день. При желудочковой аритмии суточная доза может достигать 400 мг в зависимости от эффекта и должна снижаться в течение 3-5 дней. У пожилых людей суточная дозировка не должна быть выше 300 мг.

При нарушениях почечной функции и печеночной недостаточности суточная дозировка не должна быть больше 100 мг в 2 приема. Необходим регулярный контроль показателей крови. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. период полувыведения препарата может достигать 70 часов

В зависимости от эффекта и состояния пациента дозировка может осторожно увеличиваться

Флекаинид (Flecainide)

Материал взят из источника http://www.zenrx.org/
Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа – антиаритмические средства
C01BC04

Химическое строение
ИЮПАК — (RS)-N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
Молекулярная масса — 414.343 г/моль,
Брутто-формула — C17H20F6N2O3
CAS — 54143-55-4
PubChem — CID 3356

Структурная формула:

Химическое (рациональное) название: N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворимый в воде, плохо растворим в спирте.

Международное непатентованное название (МНН): flecainide

Торговое наименование: АПОКАРД ® (APOCARD ® ), ТАМБОКОР (TAMBOCOR ® )

Синонимы: Apocard ® , Tambocor ® , Flecadura ® , Almarytm ® , Tambocor CR ® , Tambocor Mite ® , Flecaine ® , Ecrinal ® , Diondel ® , Corflene ® , Aristocor ® , Apo-Flecainide ® , Flecainide ®

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют риску с одной стороны и надписью 50 или 100 TR и надписью 3M с другой; по 0,05г, 0,1г (50 и 100 мг) по 60 и 30 табл. в упаковке в 2-х или одном блистере.

Флекаинид

Упаковка: таблетки по 100мг, по 30, 60 или 100 табл. в упаковке.

Клинико-Фармакологическая группа:
Антиаритмические средства.

Флекаинид инструкция

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1С класса блокирует натриевые каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.
Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает рефракторный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка на 35-40%.

Флекаинид

Фармакокинетика
После приёма внутрь препарата флекаинида хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95%). Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-6 часов. Обладает высокой системной биодоступностью – около 85-90% после однократного приема.

Равновесное состояние достигается на 3 или 5 день и биодоступность увеличивается приблизительно до 100%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90% больных), кроме того, биодоступность повышается с увеличением дозы.

Скорость метаболизма колеблется от интенсивной (90% популяции) до низкой.

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 40-50%. Период полувыведения составляет 12-20 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 27 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

Большая часть препарата элиминируется почками (10-50%) в виде неизмененного препарата, остальное количество метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450 и его изофермента 2D6 в печени. Таким образом, изменения в функции почек или изменения рН мочи способно сильно влиять на элиминацию флекаинида.

Флекаинид проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Влияние на плод. В некоторых сообщениях указывается, что концентрация данного препарата в пупочном канатике может достигать уровня 25 — 30% от концентрации в крови матери.

Выведение с грудным молоком: в ряде сообщений указывается, что концентрация флекаинида в грудном молоке находилась в диапазоне от 4% и до 10% концентрации в крови матери.

Флекаинид

Показания к применению

  • AV-узловые реципрокные тахикардии;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, при наличии аномальных путей проведения возбуждения, в случае неэффективности других методов лечения;
  • тяжелые угрожающие жизни симптоматические пароксизмальные желудочковые аритмии, в случае неэффективности и непереносимости других форм терапии;
  • пароксизмальные наджелудочковые аритмии (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, мерцание предсердий и предсердная тахикардия) по типу re-entry, если другие методы лечения оказались неэффективны.
Флекаинид
  • установленная повышенная чувствительность к активному веществу флекаинида или к одному из компонентов препарата;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок (исключая аритмический шок);
  • выраженная брадикардия в течение трёх месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35%, за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией;
  • представляющей угрозу жизни, выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора);
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия);
  • тяжёлое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ);
  • миастения;
  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночный холестаз.

Применение при беременности и лактации
В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения Apocard ® у беременных и кормящих женщин. Сообщается только о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных.

Исследования, проведенные на животных, не выявили наличие прямого или косвенного влияния Apocard ® на репродуктивную функцию самок.

Также не было выявлено пренатальных или постнатальных осложнений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике.

Выяснено, что Apocard ® способен проникать через плаценту. Однако, в настоящее время отсутствуют какие либо достоверные данные о негативном влиянии препарата на органогенез. Все же, поскольку Apocard ® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода.

Период лактации
Поскольку установлено, что флекаинид выводится с грудным молоком, Apocard ® не следует давать до и во время кормления грудью, — в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Флекаинид

Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача. Продолжительность лечения, а также кратность приема препарата должен определять врач.

Однократные и суточные дозы следует подбирать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера имеющейся аритмии. Начинать терапию, а также осуществлять подбор доз рекомендуется в стационаре под контролем опытного аритмолога, предварительно отменив все антиаритмические средства, если они применялись ранее.

Обычно препарат принимают за один час до еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети после 12лет.

Читайте также:  Болезнь Крона у детей - причины, симптомы, диагностика и лечение

Суправентрикулярные аритмии: рекомендуемая начальная доза флекаинида – 50мг два раза в сутки.

Через каждые 3-4 дня разовую дозу можно увеличить на 50 мг. Поддерживающая терапия – 150 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза 300мг/сутки разделенная на два приема.

Желудочковые аритмии:
Начальная доза составляет 100мг два раза в день. Максимальная суточная доза составляет 400-600мг и может применяться у крупных пациентов или для быстрого восстановления синусового ритма. Обычно указанная доза делится на 2 – 3 приема. Через 3-5 дней рекомендуется перевести пациента на минимально эффективную дозу флекаинида.

Использование у пожилых пациентов:
У пожилых пациентов начальная суточная доза обычно составляет 100мг (по 50мг два раза в сутки). Скорость полувыведения флекаинида у данной категории пациентов может быть снижена, в связи с наличием сопутствующих патологий, а также же в связи с возрастными инволютивными изменениями почек. Этот факт должен учитываться лечащим врачом при назначении флекаинида. Максимальная суточная доза флекаинида у пожилых людей не должна превышать 300 мг в сутки, разделенная на два или три приема.

Лечение пациентов с почечной, печеночной и сердечной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Apocard ® необходимо начинать с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Почечная недостаточность
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 20мл/мин и менее) суточная доза флекаинида не должна превышать 100 мг, разделенная на два приема. У таких пациентов настоятельно рекомендуется проводить частый контроль плазменных уровней флекаинида. В зависимости от эффекта и переносимости доза может быть осторожно увеличена. У некоторых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью антиаритмический эффект может развиваться очень медленно в связи с тем, что увеличивается период полураспада флекаинида до 60-70 часов.

Печеночная недостаточность:
При нарушении функции печени пациент должен тщательно контролироваться медперсоналом. При этом суточная доза флекаинида не должна превышать 100мг, разделенная на два приема.

Сердечная недостаточность:
Назначения флекаинида пациентам со значительно нарушенной функции ЛЖ (3-4 функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца либо фракция выброса ЛЖ менее 0,30) должно производиться из расчета 100 мг в сутки, разделенной на два приема, с возможным постепенным изменением дозы.

Пациенты с имплантированным кардиостимулятором:
Начальная доза составляет не более 100 мг в сутки с возможностью дальнейшего осторожного увеличения дозы.

Использование флекаинида у детей до 12ти лет:
Использование флекаинида у детей младше 12 лет не рекомендуется, так как отсутствуют достоверные данные о его безопасности и эффективности.

Другие состояния:
Если пациент ранее получал амиодарон или циметидин, то суточная доза флекаинида не должна превышать 100 мг в сутки, разделенная на два приема.

Мониторинг плазменного уровня флекаинида и ЭКГ при его назначении рекомендуется проводить через регулярные промежутки времени (холтеровское мониторирование), но не реже одного раза в 3 месяца. На ранних стадиях лечения и при подборе доз ЭКГ рекомендуется проводить не реже одного раза в 2-4 дня.

При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными, необходимо снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации.

Побочное действие
Обычно Apocard ® хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать отдельные нежелательные эффекты. Вероятность проаритмических эффектов больше у пациентов с органическими заболеваниями сердца и/или выраженной дисфункцией левого желудочка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, нарастание симптомов сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), боль в груди, инфаркт миокарда, SA блокада, атриовентрикулярная блокада третий и четвертой степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, слабость синусового узла, вплоть до асистолии.

Со стороны нервной системы: депрессия, утомляемость, тревожность, нарушение сна, головная боль, головокружение, обмороки, шум в ушах, парестезии, гипестезия, атаксия, дискинезия, тремор, периферическая нейропатия, судороги, психические нарушения, спутанность сознания, галюцинации, амнезия, повышенная нервная возбудимость, ночные кошмары, нарушения сна, повышенное потоотделение, приливы, ухудшение резкости зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, метеоризм, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха.

Со стороны органов дыхания: одышка, иногда воспаление легких.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, эритропения, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения.

Кожа и ее придатки: сыпь, аллопеция.

Прочие: аллергические реакции.

Симптомы
Токсические эффекты Apocard ® проявляются как нарушением внутрипредсердной, так и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинением интервала PQ, расширение комплекса QRSТ, угнетением автоматизма синусового узла, атриовентрикулярной блокадой, желудочковой тахиаритмией. Снижение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.

Часто могут наблюдаться: головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания. В тяжёлых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

Терапевтические мероприятия в случае передозировки
Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

Брадикардия: снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.

Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени: атропин, орципреналин. При необходимости использование искусственного водителя ритма.

Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса): снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия (при необходимости), поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота для купирования блокады вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путём введения высоких доз орципреналина или атропина.

Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией: отмена лекарственного препарата, сердечные гликозиды. В случае отёка лёгких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т.е. адреналин и/или допамин и добутамин).

Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжёлого отравления (т.е. попытки самоубийства): в случае тяжёлой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):
— Атропин 0,5-1 мг внутривенно, адреналин 0,5-1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа.

Судороги: внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.
Интубация, при необходимости ИВЛ (релаксация, например 2-6 мг панкурония).

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков.
Основные неотложные мероприятия: освобождение дыхательных путей, т.е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация.

— Дыхание воздушной смесью с повышенным содержанием кислорода, при возможности ИВЛ, непрямой массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!);

— Адреналин 0,5-1 мг внутривенно или 1,5 мг разведённых в 10 мл физиологического раствора эндотрахеально. Повторно при необходимости, в зависимости от клинического ответа;

— Натрия бикарбонат 8,4%, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут;

— В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию;

— В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5-15 ммоль раствора калия хлорида;

— Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина);

— При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80-100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145-150 ммоль/л;

— Дексаметазон 25-30 мг внутривенно;

— Искусственный водитель ритма.

Симптоматические мероприятия интенсивной терапии:
попытки достичь выведения за счёт гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (>95%) и большого объёма распределения гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Активность Apocard ® может усиливаться при приёме его в сочетании с местными анестетиками (например во время имплантации водителя ритма, при хирургических вмешательствах или при лечении зубов) и с другими лекарственными средствами, обладающими ингибирующим действием на частоту сокращений и/или сократимость миокарда (бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты).

Сообщается, что во время сочетанного применения Apocard ® с метопрололом, пропранололом, циклоспорином или дигоксином отмечалось повышение плазменных концентраций, указанных лекарственных веществ, что может усиливать их действие. Apocard ® способен повышать уровень теофиллина в плазме крови.

В случае развития симптомов передозировки следует немедленно определять концентрации Apocard ® в плазме крови, а дозы препарата уменьшить.

Антиаритмический эффект Apocard ® может усиливаться при приёме его в сочетании с циметидином, хинидином или кетоконазолом. Это обусловлено увеличением уровня Apocard ® в плазме крови. Механизм этого действия связан с блокадой этими веществами метаболического распада флекаинида, в процессе которого участвуют некоторые ферменты системы цитохрома Р450.

Применение Apocard ® в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность Apocard ® , что обусловлено снижением уровня флекаинида в плазме крови.

Рекомендуется проведение непосредственного контроля показателей свёртываемости крови у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты и Apocard ® , поскольку Apocard ® может увеличивать плазменный уровень этих лекарственных средств.

Сочетанное применение флекаинида и амиодарона повышает риск развития аритмии типа «пируэт». Флекаинид усиливает действие варфарина, вследствие блокады метаболизма последнего.

Особые указания
В основном лечение Apocard ® следует начинать в условиях стационара или под контролем опытного кардиолога или аритмолога в поликлинике, поскольку повышен риск проаритмогенного действия, связанного с применением Apocard ® . Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения, в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов. При лечении желудочковых нарушений ритма Apocard ® эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т.е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25% или PR интервала больше чем на 50% или QT интервала свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.
В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ®
можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител.
У пожилых пациентов или больных с тяжёлыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту).

Лечение Apocard ® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

Замечание для лиц, управляющих автомобилем или работающих с механизмами. Приём данного препарата, даже в соответствии с назначениями врача, может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится, прежде всего, к начальному периоду лечения, к периоду увеличения принимаемой дозы или к периоду перехода на приём других лекарственных препаратов, а также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности Apocard ® проводилось как на мелких грызунах, так и более крупных млекопитающих. Канцерогенный эффект регистрировался по изменениям проходившим в щитовидной железе у испытуемых животных. Зарегистрировано, что Apocard ® не приводит активации изменений клеток щитовидной железы.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-производитель
MEDA, Spain (Испания)

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах.

Препарат Флекаинид (Flecainide) купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь купить Флекаинид (Flecainide) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.

Перед тем как купить Флекаинид (Flecainide) обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Где купить Флекаинид (Flecainide) по низкой цене? Флекаинид (Flecainide) инструкция по применению. Флекаинид (Flecainide) купить с доставкой в Фалькенштайн

*Цена получена на основе проведённого мониторинга.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *