Хипотел инструкция, цена в аптеках на Хипотел — Аптека 911

КУСУМ ФАРМ ООО
Доза: 80 мг

КУСУМ ФАРМ ООО
Доза: 40 мг

Состав и форма выпуска

Состав:

  • действующее вещество: telmisartan;
  • 1 таблетка содержит телмисартана 20 мг, 40 мг или 80 мг;
  • вспомогательные вещества: натрия гидроксид, меглюмин, манит (E 421), кросповидон,
  • магния стеарат.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

По 14 таблеток в блистере; по 2 или по 4, или по 6 блистеров в картонной упаковке.

Показания

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с:

  • манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражения периферических артерий в анамнезе) или
  • сахарным диабетом ІІ типа с задокументированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • второй и третий триместр беременности;
  • обструктивные билиарные нарушения;
  • тяжелые нарушения функции печени.

В случае редких наследственных состояний, из-за которых возможна несовместимость со вспомогательным веществом препарата, принимать Хипотел противопоказано.

Дозировка

Лечение эссенциальной гипертензии. Обычная эффективная доза составляет 40 мг в сутки.

Некоторым пациентам может быть достаточно суточной дозы 20 мг. В случаях, когда желаемый эффект не достигается, дозу телмисартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение артериального давления при применении совместно с телмисартаном. При рассмотрении вопроса об увеличении дозы необходимо принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4-8 недель с начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендованная доза составляет 80 мг один раз в сутки. Эффективность телмисартана в дозах меньше 80 мг при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний не известна.

В начале лечения телмисартаном с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и, при необходимости, корректировать дозы препаратов, которые снижают артериальное давление.

Хипотел можно принимать с едой или без нее.

Особые группы пациентов.

Нарушения функции почек. Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести нет необходимости в коррекции дозы. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или больных, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой дозы 20 мг.

Нарушение функции печени. Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

Побочные действия

В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке убывания степени тяжести.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит,инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, сепсис, в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Метаболизм и расстройства питания: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы: синкопе.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны вестибулярного аппарата: вертиго.

Кардиальные нарушения: брадикардия, тахикардия.

Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Желудочно-кишечные расстройства: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту.

Расстройства гепатобилиарной системы: нарушения функции печени/печеночные расстройства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделения, зуд, высыпания, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например, ишиас), судороги мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы похожие на тендинит).

Со стороны мочевыводящей системы: нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), симптомы, похожие на грипп.

Лабораторные данные: повышение креатинина в крови, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных ферментов, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в крови, понижение гемоглобина.

Передозировка

Информация о передозировке у людей ограничена.

Симптомы. Наиболее значительными проявлениями при передозировке телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении концентрации креатинина в сыворотке и острую почечную недостаточность.

Терапия. Телмисартан не выводится путем гемодиализа.

Больные должны находиться под пристальным контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени, которое прошло после приема препарата, и тяжести симптомов. Рекомендованные меры включают вызывание рвоты и/или промывание желудка. При терапии передозировки можно использовать активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в сыворотке. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует положить на

спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в течение первого триместра беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в течение второго и третьего триместров беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Нет данных о применении телмисартана беременным.

Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II не считается крайне необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на антигипертензивные лекарственные средства, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и, в случае необходимости, начать альтернативное лечение. Во втором и третьем триместрах беременности антагонисты рецепторов ангиотензина II, как известно, вызывают фототоксичность (снижение функции почек, олигогидраминоз, задержка формирования костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции печени и костей черепа. Детей, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно обследовать на наличие артериальной гипотензии (см. раздел «Противопоказания»).

Из-за отсутствия информации о применении телмисартана в период кормления грудью данный препарат не рекомендуется для применения женщинам, которые кормят грудью.

Предпочтение отдается альтернативному лечению с более изученным профилем безопасности, особенно опри кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.

Хипотел противопоказан детям (в возрасте до 18 лет) из-за ограниченной информации относительно безопасности и эффективности препарата для этой категории пациентов.

Особые указания

Вазоренальная гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с билатеральным стенозом ренальной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Печеночная недостаточность и трансплантация почки. Когда Хипотел назначают пациентам с нарушенной почечной функцией, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Нет опыта применения Хипотела пациентам с недавней трансплантацией почки.

Снижение внутреннего объема жидкости. Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы препарата, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или уровнем натрия, который возникает в результате терапии диуретиками, ограничения количества соли, которая поступает с пищей, диареи или рвоты. Перед приемом Хипотела необходимо корректировать такие состояния, особенно снижение внутрисосудистого объема и/или уровня натрия.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Как следствие торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у более чувствительных пациентов наблюдались артериальная гипотензия, синкопе, гиперкалиемия и изменения функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность), особенно если в состав комбинированной терапии входили лекарственные средства, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, применение телмисартана с другими блокаторами ренин-ангиотензин- альдостероновой системы) не рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный мониторинг функции почек.

Прочие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием Хипотела с другими медицинскими препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может привести к острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, изредка – к острой почечной недостаточности.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем

блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение телмисартана им не рекомендуется.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая ардиомиопатия. Как и относительно других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают препарат пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Гиперкалиемия. В течение всего периода применения медицинских препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может возникнуть гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у пациентов, которые параллельно принимают другие лекарственные средства, которые могут вызвать повышение уровня калия, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями, гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

Перед сопутствующим назначением лекарственных средств, которые подавляют ренин-ангиотензиновую систему, необходимо оценить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые необходимо обратить внимание:

  • сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст более 70 лет;
  • комбинированная терапия с одним или несколькими другими препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, и/или калиевыми добавками. К препаратам или терапевтическим группам, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, принадлежат заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или траколимус) и триметоприм;
  • сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, резкое ухудшение состояния почек (например, вследствие инфекционных заболеваний), клеточный лизис (например, вследствие острой ишемии конечностей, острого некроза скелетных мышц, обширной травмы).

Больным группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной концентрации калия.

Печеночная недостаточность. Препарат нельзя назначать пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных проходов и печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан выводится главным образом с желчью. У таких пациентов можно ожидать уменьшения печеночного клиренса телмисартана.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью от умеренной до средней степени.

Пациенты с диабетом, которые принимают инсулин или антидиабетические лекарственные средства. Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипокалиемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. При наличии показаний может понадобиться коррекция дозы инсулина или антидиабетических лекарственных средств.

У пациентов, больных сахарным диабетом, с кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летального исхода может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У пациентов, больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, и поэтому они могут быть недиагностированными.

Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, путем стрессового тестирования, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Этнические отличия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан явно менее эффективен для снижения артериального давления у больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большим распространением низких рениновых состояний у пациентов негроидной расы, которые страдают артериальной гипертензией.

Другие. Как и при применении любого другого антигипертензивного препарата, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследования влияния телмисартана на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не проводились. Однако необходимо иметь в виду, что при антигипертензивной терапии может возникать головокружение или гиперсомния.

Взаимодействие

Как и другие препараты, которые угнетают ренин-ангиотензиновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемию. Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Возникновение гиперкалиемии зависит от соответствующих факторов риска. Риск растет в случае применения вышеупомянутых терапевтических комбинаций. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в комбинации с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или нестероидными противовоспалительными препаратами является менее рискованной при условии четкого соблюдения мер предосторожности при применении.

Сопутствующее применение не рекомендуется.

Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки.

Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут привести к значительному увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если сопутствующее применение показано из-за документально подтвержденной гипокалиемии, принимать препараты необходимо с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке.

Известны случаи обратимого возрастания концентрации лития в сыворотке и повышения токсичности во время сопутствующего приема лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина II, в том числе с телмисартаном. Если назначение данной комбинации является необходимым, во время сопутствующего применения следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке.

Сопутствующее применение требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Нестероидные противовоспалительные средства (то есть ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных схемах терапии, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные нестероидные противовоспалительные средства) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (например, у больных с обезвоживанием организма или у пациентов пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая как правило является обратимой. Потому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно людям пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо проверять функцию почек.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики).

Предшествующее лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести в потере объема и риску артериальной гипотензии, если начать лечение телмисартаном.

Следует иметь в виду при сопутствующем лечении.

Другие антигипертензивные средства.

Способность телмисартана снижать артериальное давление может быть повышена сопутствующим применением других антигипертензивных препаратов.

Исходя из фармакологических свойств баклофена и амифостина можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить антигипертензивное действие всех антигипертензивных средств, в т.ч. телмисартана. Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть вызвана алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.

Кортикостероиды (системное применение).

Снижение антигипертензивного действия.

Фармдействие

Фармакодинамика. Телмисартан – специфический и селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Телмисартан с очень высокой степенью сродства замещает ангиотензин II в местах его связывания с рецепторами типа АТ1, ответственными за активность ангиотензина II. Телмисартан не проявляет какого-либо частичного агонистического влияния на АТ1 рецептор. Телмисартан селективно связывает АТ1 рецептор. Связывание является длительным.

Телмисартан не демонстрирует сродства к другим рецепторам, включая АТ2 и другие, менее изученные АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестен эффект их возможной «сверхстимуляции» ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием телмисартана. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме крови человека, не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II), энзим, который также разрушает брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирования брадикининсопровождающих побочных эффектов.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение АД, вызванного ангиотензином II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 ч и остается ощутимым до 48 ч.

Лечение артериальной гипертензии. После первой дозы телмисартана антигипертензивная активность постепенно проявляется в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления проявляется через 4-8 недель с начала лечения и поддерживается при продолжительной терапии.

Антигипертензивный эффект удерживается постоянно в течение 24 часов, в том числе включая последние 4 часа перед следующим приемом. Это подтверждено при амбулаторном мониторинге артериального давления. Соотношение концентрации телмисартана перед приемом следующей дозы и пиковой концентрации составляет 80% после приема 40 и 80 мг.

У больных артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без воздействия на частоту пульса. При внезапном прекращении лечения телмисартаном артериальное давление постепенно в течение нескольких дней возвращается к параметрам, которые были до лечения, без вероятности синдрома отмены.

Фармакокинетика.

Всасывание. Всасывание телмисартана быстрое, хотя адсорбированные количества различны. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет около 50%.

Когда Хипотел принимают во время еды, снижение площади под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) для телмисартана варьирует приблизительно от 6% (40 мг) до 19% (160 мг). Через 3 часа после введения концентрация в плазме крови одинакова,

независимо от того, принимается телмисартан натощак или с пищей.

Распределение. Телмисартан активно связывается с протеинами плазмы (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Объем распределения (Vss) составляет приблизительно 500 л.

Метаболизм. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом.

Фармакологическая активность конъюгата не установлена.

Выведение. Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой с терминальным периодом полувыведения> 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) и площадь под кривой концентрация в плазме-время» (AUC) возрастает непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой кумуляции телмисартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После перорального введения телмисартан почти полностью выводится с калом в основном в неизменном виде. Кумулятивная почечная экскреция составляет  1 % дозы.

Общий клиренс плазмы (Сltot) высокий (приблизительно 1 000 мл/мин), если сравнивать с печеночным кровотоком (около 1 500 мл/мин).

Особые категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартан совпадает у молодых пациентов и у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализу, наблюдается низкая концентрация в плазме крови. Телмисартан имеет высокое сродство с протеинами плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не выводится диализом.

Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени выявили увеличение абсолютной биодоступности приблизительно до 100 %.

Условия хранения

Срок годности. 2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºC в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Обратите внимание!

Это описание препарата Хипотел есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Хипотел – препарат для лечения эссенциальной гипертензии и заболеваний сердечно-сосудистой системы

Хипотел – это эффективный лекарственный препарат, созданный фармацевтической компанией Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. Он предназначается для лечения эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов.

Читайте также:  Фулфлекс крем при заболевании суставов 75мл купить по выгодным ценам АСНА

Также данный медикамент широко применяется в целях профилактики развития осложнений заболеваний сердечно-сосудистой системы у пациентов, которые страдают сахарным диабетом II типа либо манифестными атеротромботическими заболеваниями.

В основе препарата – телмисартан, являющийся эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Перед применением препарата Хипотел следует подробно изучить его важные характеристики, фармакологические характеристики и правила употребления.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат Хипотел выпускается в виде таблеток, упакованных в блистеры и картонные таблетки. Выпускаются упаковки, содержащие по 10 и 14 таблеток.

Главным действующим веществом данного медикамента является телмисартан, принадлежащий к категории селективных антагонистов рецепторов ангиотензина II, и широко применяемый в терапии артериальной гипертонии.

Концентрация данного компонента в одной таблетке может составлять 20, 40 и 80 мг.

Также в составе присутствуют вспомогательные вещества:

  • маннит (Е 421);
  • гидроксид натрия;
  • стеарат магния;
  • кросповидон;
  • меглюмин.

Показания к применению

Таблетки Хипотел назначаются в следующих случаях:

  • при лечении артериальной гипертонии;
  • в целях профилактики серьезных осложнений и смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы у пациентов, перенесших инфаркт или инсульт, либо имеющих в анамнезе поражения периферических артерий;
  • в целях профилактики развития заболеваний сердечно-сосудистой системы у пациентов, страдающих сахарным диабетом второго типа при наличии задокументированного поражения органов-мишеней.

Фармакологическое действие

Основное предназначение лекарственного препарата Хипотел – лечение артериальной гипертензии. Его основное действующее вещество телмисартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Для того чтобы в полной мере устранить повышение артериального давления, спровоцированного ангиотензином II, потребуется доза препарата в 80 мг.

В данном случае максимальная терапевтическая эффективность способна сохраняться на протяжении суток, после чего начинает постепенно снижаться. При этом пациент чувствует значительное облегчение состояния еще на протяжении двух следующих суток.

Действующее вещество препарата приводит к снижению уровня альдостерона, содержащегося в человеческой крови. Оно не оказывает подавляющего эффекта на действие ренина и ингибиторов АПФ, а также не блокирует каналы, являющиеся ответственными за процесс проведения ионов.

При артериальной гипертензии препарат способствует уменьшению систолического и диастолического давления, не оказывая влияние на частоту пульса пациента.

Способ применения

Таблетки Хипотел предназначены для приема внутрь, не зависимо от времени употребления пищи. Оптимальную суточную дозировку назначает лечащий доктор.

В большинстве случаев она составляет 40 мг, хотя иногда для достижения необходимого терапевтического эффекта достаточно и 20 мг.

При условии невозможности достичь нужного эффекта с дозировкой 40 мг, ее увеличивают до 80 мг – это максимальный показатель, превышение которого является недопустимым. Для пациентов, имеющих умеренные нарушения функции печени, максимальная суточная дозировка составляет 40 мг препарата.

Частота приема таблеток Хипотел – один раз в сутки.

Коррекцию первоначальной дозировки следует осуществлять лишь в исключительных случаях, учитывая, что для достижения наилучшего терапевтического результата потребуется примерно 1-2 месяца регулярного приема лекарственного препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Приступая к терапевтическому курсу, необходимо учесть все особенности взаимодействия таблеток Хипотел с другими видами лекарственных препаратов.

При одновременном приеме Хипотела с другими препаратами, предназначенными для лечения артериальной гипертензии – например, Амифостином и Баклофеном – отмечается усиление оказываемого гипотензивного действия всех этих препаратов.

Сочетание таблеток Хипотел с антидепрессантами, барбитуратами, этанолом и наркотическими средствами приводит к повышению риска возникновения ортостатической гипотензии.

Гипотензивное действие повышается в случае одновременного приема Хипотела с некоторыми диуретическими средствами, в частности, Гидрохлоротиазида и Фуросемида.

В результате совместного приема с Дигоксином повышается его концентрация в плазме.

Эффективность действующего вещества телмисартана повышается при совместном приеме таблеток Хипотел с Амлопидином.

При сочетании с препаратами лития повышается концентрация данного элемента в человеческой крови. Это явление является обратимым.

Побочные действия

В целом, лекарственный препарат Хипотел переносится пациентами хорошо. Побочные эффекты могут проявляться примерно у одного человека из тысячи, однако нужно владеть полной информацией о них.

В крайне редких случаях данный лекарственный препарат на основе телмисартана может вызывать:

  • артериальную и ортостатическую гипотензию;
  • фарингит, синусит и другие инфекции верхних дыхательных путей;
  • цистит, сепсис и другие виды инфекций мочеполовой системы;
  • депрессию, бессонницу, ощущения тревожности и беспокойства;
  • тромбоцитопению, анемию, эозинофилию;
  • у пациентов с сахарным диабетом – гипогликемию и гиперкалиемию;
  • нарушения зрения;
  • тахикардию и брадикардию;
  • кашель, отдышку и интерстициальную болезнь легких;
  • болезненность и дискомфорт в области живота, метеоризм, диспепсию, рвоту и сухость во рту;
  • нарушения функций печени и почек;
  • миалгию, судорожные спазмы мышц, болезненность сухожилий, артралгию;
  • болезненность в области грудной клетки, общую слабость и симптомы, напоминающие симптомы гриппа;
  • дерматит, крапивницу, экзему.

Передозировка

В случаях превышения допустимой суточной дозировки препарата могут возникать следующие побочные явления:

  • значительное снижение артериального давления;
  • сильное головокружение;
  • тахикардия и брадикардия;
  • почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • повышение уровня креатинина в составе крови.

При передозировке препарата необходимо как можно скорее провести симптоматическую терапию. Также очень важно держать под контролем уровни креатинина и электролитов в плазме, а в случае необходимости – корректировать их.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению таблеток Хипотел являются:

  • повышенная чувствительность к основному действующему веществу;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • тяжелые нарушения печеночной функции;
  • обструктивные билиарные нарушения;
  • возраст до 18 лет.

При беременности

Женщинам, находящимся на втором и третьем триместрах беременности, принимать таблетки Хипотел противопоказано, поскольку данный препарат может стать причиной неонатальной токсичности и фототоксичности.

В связи с тем, что на сегодняшний день отсутствует информация о влиянии действующего вещества – телмисартана на материнское молоко, Хипотел нельзя принимать в период лактации.

Условия и сроки хранения

Срок хранения таблеток Хипотел составляет три года с момента изготовления. Хранить их необходимо в оригинальной упаковке, поместив в темное и сухое место, недоступное для детей, при температуре, не превышающей +25 °С.

По истечению срока годности дальнейшее использование препарата недопустимо.

Таблетки Хипотел отпускаются исключительно по рецепту. В аптеках России их можно приобрести по цене от 200 до 530 рублей.

Аптеки на территории Украины в настоящее время предлагают данный препарат приблизительно по 86-195 гривен за упаковку.

Аналоги

Лекарственный препарат Хипотел имеет несколько эффективных аналогов, предназначенных для лечения артериальной гипертензии и предотвращения тяжелых осложнений кардиологических заболеваний.

Все аналогичные препараты имеют общее действующее вещество и фармакологические свойства. К наиболее эффективным и популярным среди них относятся:

  • Телмисартан-Тева;
  • Телмисартан-Ратиофарм;
  • Микардис;
  • Прайтор;
  • Телсартан;
  • Тсарт;
  • Тельмиста.

Перед выбором наиболее подходящего аналога таблеток Хипотел рекомендуется проконсультироваться с квалифицированным врачом, который на основании индивидуальных особенностей пациента подберет максимально эффективный и безопасный вариант.

Отзывы

Благодаря легкой переносимости и удобному способу применения лекарственный препарат Хипотел получает много положительных отзывов. Пациенты отмечают достаточно быстрый эффект при лечении артериальной гипертензии.

Некоторых из них смущает большой перечень побочных эффектов, однако на практике их можно избежать, соблюдая все правила употребления и не превышая лечебную дозу.

Подробно ознакомиться с отзывами пациентов вы можете в конце данной статьи. А если вы сами прошли курс терапии препаратом Хипотел, обязательно поделитесь своими впечатлениями – ваш отзыв будет очень полезен читателям.

Итоги

Приступая к приему лекарственного препарата Хипотел, важно усвоить следующие моменты:

  1. Данные таблетки нельзя принимать в юном возрасте до 18 лет.
  2. Женщинам в период беременности и лактации препарат противопоказан.
  3. Суточная дозировка может составлять от 20 до 80 мг препарата, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
  4. В случае передозировки необходимо немедленно приступить к симптоматической терапии.
  5. Недопустимо употребление алкогольных напитков по время всего курса лечения – нарушение этого правила приводит к развитию ортостатической гипотензии.

Инструкция по применению Хипотела 80 для лечения гипертонии

Хипотел относится к препаратам-антагонистам рецепторов ангиотензина II и используется для устранения гипертонии и предупреждения развития патологий сердца и сосудов на фоне других сопутствующих заболеваний. Фармакологическая группа – сартаны.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – телмисартан. Препарат выпускается в дозировках 20, 40 и 80 мг. Обычная суточная доза составляет 40 мг. При необходимости она может быть увеличена до 80 мг. Максимальный лечебный эффект развивается спустя 4-8 недель терапии препаратом хипотел 80. Инструкция по применению рекомендует однократный прием в сутки.

Вспомогательные компоненты: маннит, стеарат Mg, меглюмин, гидроксид Na, кросповидон. Упаковка содержит 3 блистера по 10 таблеток или 2,4 или 6 блистеров по 14 таблеток. Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи, таблетки не предназначены для рассасывания под языком.

При гипертонии необходим регулярный контроль за показателями давления

Фармакологическое действие

Телмисартан угнетает рецепторы, чувствительные к ангиотензину II, и действует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему:

  1. В печени вырабатывается ангиотензиноген – вещество из группы пептидов, которое под влиянием фермента ренина превращается в ангиотензин I.
  2. Ренин синтезируется юкстагломерулярным аппаратом почек. Выделению ренина способствует активация симпатической нервной системы под контролем β1-адренорецепторов.
  3. Их активация усиливает выработку ренина и приводит к активации всей системы.
  4. Другими важными стимулами к его выработке относятся снижение перфузии почек и уменьшение объема циркулирующей жидкости – гиповолемия.

Ангиотензин I конвертируется в ангиотензин II. Этот процесс происходит под действием ангиотензинпревращающего фермента – АПФ, содержащегося в эндотелиальных клетках кровеносных сосудов.

Ангиотензин II действует на органы-мишени. Оба эффекта в совокупности приводят к повышению давления:

  1. Стимулирует рецепторы, расположенные в сосудах, и обладает прямым сосудосуживающим действием.
  1. Ангиотензин действует на рецепторы надпочечников и стимулирует секрецию альдостерона, что приводит к задержке натрия и к увеличению потерь калия. В ответ на задержку натрия увеличивается количество антидиуретического гормона, который, в свою очередь, задерживает воду в организме, что приводит к увеличению циркулирующей жидкости и повышению артериального давления.

Телмисартан блокирует рецепторы, в результате ангиотензин II не может реализовать свои функции в органах-мишенях.

Показания к применению

Таблетки хипотел и его русские аналоги применяются при:

  • эссенциальной артериальной гипертонии;
  • хронической форме сердечной недостаточности;
  • диабетической нефропатии и для ее профилактики;
  • протеинурии;
  • ангиопатии.

Препарат также может приниматься для профилактики возникновения сердечных и сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца, перенесенным инсультом и при сахарном диабете II типа, а также для уменьшения риска возникновения желудочковых аритмий.

Прием препарата по инструкции приводит к ряду основных положительных эффектов:

  • снижение давления в почках, изменение вводно-электролитного баланса, уменьшение протеинурии оказывают комплексное защитное воздействие на почки;
  • ослабление ОПСС вызывает уменьшение кровяного давления;
  • защитное действие на сердце и сосуды.

Внешний вид упаковки

Из всех препаратов группы телмисартан самый липофильный, что позволяет препарату проникать в глубокие слои тканей и обеспечивать эффективную блокаду рецепторов АТ1 во всем организме. Продолжительное время полувыведения (более 20 часов) также усиливает эффективность.

Противопоказания

Препарат запрещен к приему во время беременности и в период лактации, при тяжелых нарушениях функций печени или почек, при индивидуальной непереносимости и в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Нежелательные эффекты от приема хипотела связаны с нарушением функции ангиотензина II:

Хипотел и его аналоги способны чрезмерно снижать артериальное давление. К группе риска относятся больные с гиповолемией, гипонатриемией и обезвоживанием. Одновременный прием диуретиков увеличивает риск гипотонии. Также риск выше у пациентов с обструкцией левого желудочка. Для снижения вероятности чрезмерного падения давления необходимо тщательно подбирать дозировку и регулярно контролировать показатели.

Прием хипотела уменьшает выработку альдостерона и задержку калия в организме. Чаще всего такой эффект проявляется при сниженной почечной функции, особенно у пациентов пожилого возраста.

  1. Почечная недостаточность.

Возможна у больных с двусторонним стенозом почек в результате падения почечного давления, связанного с другими механизмами.

  1. Тератогенное действие.

Препараты группы вызывают уродства плода и невозможность нормального органогенеза. Ангиотензин II является важным фактором ангиогенеза – формирования сосудов, подавление ангиотензина II у плода нарушает их развитие. Поэтому при беременности применять такие препараты крайне опасно.

Лекарственное взаимодействие

  1. Диуретики.

При совместном приеме телмисартана с петлевыми или тиазидными диуретиками повышается риск гипотонии. Как и другие препараты, угнетающие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан способен вызвать гиперкалиемию. Риск увеличивается при совместном приеме с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВС, препаратыми калия. При необходимости одновременного применения необходимо поправить режим приема, начав или продолжив с малых дозировок и с плавным увеличением до оптимальной.

При комбинации ингибиторов АПФ, телмисартана с препаратами лития встречаются случаи увеличения содержания лития в сыворотке крови. Если одновременное назначение необходимо, следует регулярно контролировать уровень лития в сыворотке.

Нестероидные противовоспалительные средства способны уменьшать гипотензивное действие телмисартана. У пациентов с нарушенной функцией почек их комбинация может вызвать ухудшение их деятельности вплоть до острой почечной недостаточности. Пациентам, особенно в пожилом возрасте, следует соблюдать достаточный питьевой режим и периодически проверять функцию почек.

Одновременный прием телмисартана с гипотоническими препаратами других групп взаимно усиливает их воздействие на организм.

Негативное влияние ангиотензина II на организм

В организме давление регулируется двумя важнейшими системами: симпатическая нервная система и ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Симпатическая контролирует работу сердца, РААС отвечает за объем циркулирующей жидкости. Их совместная деятельность определяет тонус сосудов и показатели давления.

Действие ангиотензина II на организм

Ангиотензин II имеет целый ряд различных физиологических эффектов и является одним из ключевых звеньев патогенеза различных заболеваний, в том числе артериальной гипертензии и болезней почек, сопровождающихся альбуминурией:

Ангиотензин II увеличивает секрецию воспалительных цитокинов и способствует образованию супероксидов.

  1. Изменение функции почек.

Стимулирует выработку альдостерона, что приводит к изменению водно-электролитного баланса и задержке жидкости. Ангиотензин II путем прямой вазоконстрикции и усиления симпатической нервной системы изменяет гемодинамику почек и кровоток. Этот процесс приводит к усилению перфузии почек и повышению секреции ренина. Такое действие не позволяет давлению снизиться.

  1. Общее периферическое сосудистое сопротивление.

Ангиотензин II напрямую вызывает сужение артерий, что приводит к еще большему росту показателей давления крови, и стимулирует симпатическую сосудистую активность.

  1. Изменение структуры ССС.

Ангиотензин II вызывает увеличение левого желудочка сердца и сосудистой стенки. Активация ангиотензиновых рецепторов стимулирует выработку ростовых факторов, способствующих увеличению размеров сердца. Белки внеклеточного матрикса стимулируют фиброз тканей сердца и сосудов.

Сравнительные характеристики сартанов и ингибиторов АПФ

Таблица других препаратов группы сартанов.

Преимущества телмисартана перед иАПФ:

  • ингибиторы АПФ предотвращают переход ангиотензина I в ангиотензин II, однако этот процесс не прекращается полностью;
  • под воздействием таких ферментов, как химаза, химотрипсин происходит частичное превращение ангиотензина I, и реализуются все негативные эффекты на организм;
  • процесс этот хоть и существенно ограничен, однако может быть достаточным для развития заболеваний;
  • сартаны блокируют сами рецепторы, на которые воздействует ангиотензин II – ангиотензиновые рецепторы первого типа, и предотвращают нежелательные последствия.

Сартаны и иАПФ

Влияние препарата хипотел на организм

Ангиотензин II увеличивает давление крови и запускает ряд отрицательных процессов в организме, что в конечном итоге приводит к сокращению продолжительности и снижению качества жизни. Сартаны предотвращают эти эффекты.

Телмисартан можно принимать однократно в сутки, что является существенным преимуществом и позволяет избежать регулярных перепадов показателей давления, включая опасные утренние, что позволяет снизить риск инсульта.

Кроме основного фармакологического действия, сартаны обладают целым рядом положительных воздействий на весь организм человека.

Защита от инфаркта и инсульта

Сердечно-сосудистые патологии – самая распространенная причина смертности среди населения. Телмисартан – препарат с доказанной эффективностью для профилактики инфаркта и инсульта из-за прогрессирующего атеросклероза сосудов.

Воспаление холестериновой бляшки лежит в основе их патогенеза. В начале заболевания возникают окислительные процессы, затем подключается воспалительный ответ, и просвет сосуда сужается в результате увеличения холестериновой бляшки.

Атеросклероз

Антагонисты рецепторов ангиотензина II и хипотел в частности проявляют антиатеросклеротическое действие путем повышения стабильности холестериновых бляшек. Этот эффект наиболее выражен для предупреждения болезни, чем на более поздних стадиях.

Телмисартан эффективно тормозит гипертрофию левого желудочка сердца, что также относится к существенным факторам предотвращения инфаркта.

Защита от сахарного диабета

Телмисартан увеличивает чувствительность клеток к инсулину, что позволяет предотвратить или вылечить диабет II типа, снизить уровень «плохого» холестерина и улучшить показатели липидов крови. По этому действию телмисартан мощнее лозартана примерно в 20 раз, при этом лозартан сам снижает риск на 57%.

Также его прием предотвращает развитие заболеваний сердца и сосудов, связанных с сахарным диабетом. Сартаны воздействуют на гормон лептин, тем самым помогают бороться с избыточным весом.

Антифиброзные свойства препарата защищают от нефропатии почек при диабете, тормозят развитие болезни и способствуют излечению. Прием хипотела с такой целью допустим и при изначально нормальных показателях давления крови. Комбинация с аспирином еще сильнее увеличивает защитное действие препарата.

Защита мышц от саркопении

Саркопения – заболевание, связанное с уменьшением мышечной массы по мере старения и являющееся одной из причин смертности в пожилом возрасте. К тому же, болезнь существенно снижает качество жизни, делает человека слабым и беспомощным.

Среди прочих негативных влияний ангиотензина числится и его способность ускорять прогрессирование саркопении. Его блокада помогает избежать потери мышечной массы. Наибольшей эффективностью обладает телмисартан (хипотел), но и другие препараты группы уменьшают атрофию мышц.

Саркопения у пожилых

Защита мозга от болезни Альцгеймера

На сегодняшний день заболевание относится к неизлечимым и приводит к смерти больного через 5-7 лет. Развитие болезни сопровождается снижением памяти, мыслительных способностей, старческой деменцией. Одна из причин его начала – влияние ангиотензина II. Сартаны относятся к перспективным лекарствам для предотвращения болезни Альцгеймера.

В ближайшее время планируются исследования на предмет их эффективности в терапии заболевания и других умственных расстройств. Сартаны оказывают защитное действие даже в малых дозировках.

Защита от аденомы простаты и миомы матки

Мужская аденома простаты и женская миома матки – настоящая эпидемия в современном обществе. Антифиброзные свойства сартанов приостанавливают рост опухолевых образований и процессы гиперплазии тканей простаты. Путем блокады ангиотензина снижают выработку гормонов, тем самым замедляют рост миомы матки у женщин.

Замедляют старение организма

По результатам экспериментов на мышах блокада генов, отвечающих за чувствительность рецепторов к ангиотензину, увеличивает продолжительность жизни не только благодаря защите сердца и сосудов, но и в результате общего снижения скорости старения.

Мыши с врожденным недостатком рецепторов к ангиотензину живут дольше обычных примерно на 26%. К тому же, основные причины смертности среди мышей – это рак, инфекционные болезни и недостаточная почечная функция. Это еще раз наводит на мысль, что сартаны способны продлевать жизнь человека за счет замедления процессов старения и скорости развития различных патологий.

Для подтверждения догадок необходимы дополнительные исследования. Однако уже сейчас накоплено большое количество исследований, дающих право полагать, что система РААС и регулирование ангиотензина оказывает существенное влияние на процессы старения организма.

Сартаны способны замедлять старение

О безопасности и переносимости хипотела

Хипотел относится к одним из самых безопасных препаратов, улучшающих качество жизни и оказывающих разностороннее положительное влияние на организм. Препараты группы сартанов обладают хорошей переносимостью у пациентов разных возрастных групп и могут быть приобретены в любой аптеке по доступной цене.

ХИПОТЕЛ (HYPOTEL ® )

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования
Читайте также:  Ревматоидный артрит: лечение

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия . Телмисартан — специфический и эффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Телмисартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа АТ1, отвечающих за активность ангиотензина II. Телмисартан не проявляет любого частичного агонистического воздействия на АТ1-рецептор. Телмисартан селективно связывает АТ1-рецептор. Связывание является долговременным.

Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, включая АТ2 и другие, менее изученные АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестен эффект их возможного «гиперстимулирования» ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием телмисартана. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме крови человека, не блокирует ионный канал. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II), также разрушает брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирования брадикининсопровождающих побочных эффектов.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение АД, вызванного ангиотензином II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 ч и остается ощутимым до 48 ч.

Всасывание. Всасывание телмисартана быстрое, хотя адсорбированное количество отличается. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет около 50%.

Когда телмисартан принимают во время еды, снижение AUC для телмисартана варьирует примерно от 6% (40 мг) до 19% (160 мг). Через 3 ч после введения концентрация в плазме крови одинакова, независимо от того, принимается телмисартан натощак или с едой.

Линейность/нелинейность. Считается, что небольшое снижение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности. Нет линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. Сmax и в меньшей степени AUC увеличиваются диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Распределение. Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови (>99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Объем распределения (Vss) составляет приблизительно 500 л.

Метаболизм. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.

Выведение. Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой с терминальным Т½ >20 ч. Сmax и AUC возрастают непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой кумуляции телмисартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После перорального введения телмисартан почти полностью выводится с калом в основном в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция составляет Особые категории пациентов

Дети. Результаты исследований фармакокинетики у детей в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность телмисартана, в частности для Cmax.

Пол. Cmax и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартана не отличается у людей пожилого возраста и лиц в возрасте до 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренной, средней и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось повышение в 2 раза концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализу, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Телмисартан имеет высокое сродство к белкам плазмы крови у лиц с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью T½ не изменяется.

Пациенты с нарушениями функции печени. В фармакокинетических исследованиях у пациентов с нарушениями печени выявлено повышение биодоступности примерно до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью T½ не изменяется.

Показания ХИПОТЕЛ

АГ : лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с:

  • манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (ИБС, инсульт или поражения периферических артерий в анамнезе);
  • сахарным диабетом II типа с задокументированным поражением органов-мишеней.

Применение ХИПОТЕЛ

лечение АГ. Обычная эффективная доза составляет 40 мг/сут. Некоторым пациентам может быть достаточно суточной дозы 20 мг. В случаях, когда желаемый эффект не достигается, дозу телмисартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение АД при применении с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос о повышении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4–8 нед от начала лечения.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

В начале лечения телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить мониторинг АД и, в случае необходимости, корректировать дозы препаратов, снижающих АД.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой дозы 20 мг (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы.

Одновременное применение телмисартана и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 2 ) противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Нарушение функции печени. Хипотел противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Способ применения. Хипотел принимать 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Таблетки хранить в герметичном блистере для защиты от влаги. Таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед применением.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • период беременности и женщинам репродуктивного возраста, которые, возможно, беременны (см. Применение в период беременности и кормления грудью);
  • обструктивные билиарные нарушения;
  • тяжелые нарушения функции печени.

Одновременное применение телмисартана и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ 2 ) противопоказано (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, инфекции мочевых путей, включая цистит; сепсис, в том числе с летальным исходом.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы: синкопе, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органа слуха, вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердца: брадикардия, тахикардия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени/печеночные расстройства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, эритема, ангионевротический отек (в том числе с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), судороги мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы, подобные тендиниту).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая ОПН.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), симптомы, подобные гриппу.

Лабораторные данные: повышение креатинина в крови, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных энзимов, повышение уровня КФК в крови, снижение гемоглобина.

Особые указания

беременность . В период беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II не является крайне необходимым для пациентки, планирующей беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, которая имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и Применение в период беременности и кормления грудью).

Печеночная недостаточность. Хипотел нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), поскольку телмисартан выводится главным образом с желчью. У таких больных можно ожидать снижения печеночного клиренса телмисартана.

Хипотел следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Когда Хипотел назначают пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови. Нет опыта применения телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки.

Уменьшение внутрисосудистого объема жидкости. Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы препарата Хипотел, может возникать у пациентов со сниженным ОЦК и/или уровнем натрия, которые возникают в результате терапии диуретиками, ограничения соли, поступающей с пищей, диареи или рвоты. Перед приемом Хипотела необходимо корректировать такие состояния, особенно снижение внутрисосудистого объема и/или уровня натрия.

Двойная блокада РААС. Применение телмисартана в комбинации с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ 2 ) противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Как следствие торможения РААС у более чувствительных пациентов отмечали артериальную гипотензию, синкопе, гиперкалиемию и изменения функции почек (в том числе ОПН), особенно если в состав комбинированной терапии входили лекарственные средства, влияющие на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например применение телмисартана с другими блокаторами РААС) не рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный мониторинг функции почек.

Другие состояния, требующие стимуляции РААС. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности РААС (например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием телмисартана с другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, может приводить к острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, редко — с ОПН (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение телмисартана им не рекомендуется.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия . Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью назначают препарат пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Пациенты с сахарным диабетом, которые лечатся инсулином или антидиабетическими лекарственными средствами. Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. По показаниям может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.

У больных сахарным диабетом, с кардиоваскулярными рисками (пациенты с сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летального исхода может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У пациентов с сахарным диабетом течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, и поэтому они могут быть недиагностированными. Больных сахарным диабетом следует тщательно обследовать, например стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до назначения препарата.

Гиперкалиемия. В течение всего периода применения лекарственных препаратов, влияющих на РААС, может возникнуть гиперкалиемия.

У больных пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у больных, параллельно принимающих другие лекарственные средства, которые могут вызвать повышение уровня калия, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями, гиперкалиемия может иметь летальный исход.

Перед сопутствующим применением лекарственных средств, угнетающих РААС, необходимо оценить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые необходимо обратить внимание:

  • сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст старше 70 лет;
  • комбинированная терапия с одним или несколькими другими препаратами, влияющими на РААС, и/или калиевыми добавками. К препаратам или терапевтическим группам лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, относятся заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
  • сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое ухудшение состояния почек (например вследствие инфекционных заболеваний), клеточный лизис (например вследствие острой ишемии конечностей, острого некроза скелетных мышц, обширной травмы).

Больным группы риска необходимо проходить тщательный контроль плазменной концентрации калия (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан является менее эффективным для снижения АД у больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большим распространением низких рениновых состояний у пациентов негроидной расы с АГ.

Другие. Как и при применении любого другого антигипертензивного препарата, значительное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать беременным или женщинам, которые, возможно, беременны (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Если подтверждается беременность во время лечения этим препаратом, его применение следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Сообщалось о летальных исходах у плода и новорожденного, маловодии, гипотензии у плода и новорожденного, почечной недостаточности, гиперкалиемии, гипоплазии черепа, контрактуры конечностей/церебральной, черепно-лицевой деформации/пульмональной дисплазии, возможно, вызванных маловодием у беременных пациенток, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II во II или III триместр беременности.

Пациентки, получающие антагонисты рецепторов ангиотензина II и планирующие беременность, должны перейти на антигипертензивные лекарственные средства, которые имеют установленный профиль безопасности для применения в период беременности.

Кормление грудью. Из-за отсутствия информации по применению телмисартана в период кормления грудью Хипотел не рекомендован для применения. Предпочтение следует отдать альтернативному лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.

Фертильность. В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Дети. Хипотел противопоказан детям из-за ограниченной информации по безопасности и эффективности препарата у этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При управлении автомобилем и механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в том числе препаратом Хипотел.

Взаимодействия

двойная блокада РААС. Комбинация телмисартана и алискирена противопоказана для пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (СКФ 2 ) и не рекомендуется для пациентов других групп (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Дигоксин. При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечали среднее повышение пиковых концентраций дигоксина в плазме крови (на 49%) и минимальных концентраций (на 20%). В начале приема в случае коррекции дозы и прекращения приема телмисартана следует вести мониторинг уровней дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и другие препараты, которые подавляют РААС, телмисартан может провоцировать гиперкалиемию (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Риск может повышаться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут привести к гиперкалиемии (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.

Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает при приведенных выше терапевтических комбинациях. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискована при условии четкого соблюдения мер предосторожности при применении.

Одновременное применение не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать значительное повышение концентрации калия в плазме крови. Если одновременное применение показано ввиду документально подтвержденной гипокалиемии, принимать препараты необходимо с осторожностью, часто контролируя уровень калия в плазме крови.

Литий. Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в плазме крови и токсичности при сопутствующем приеме лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время одновременного применения следует внимательно контролировать уровень лития в плазме крови.

Одновременное применение требует осторожности

НПВП. НПВП (то есть ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (например у больных с обезвоживанием организма или у лиц пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН, которая обычно является обратимой. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно лицам пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо контролировать функцию почек.

Есть данные о том, что комбинированный прием телмисартана и рамиприла приводит к увеличению в 2,5 раза AUC0–24 и Cmax рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предыдущее лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к потере ОЦК и риску артериальной гипотензии, если начать лечение телмисартаном.

Следует принять во внимание при одновременном применении

Другие антигипертензивные средства. Способность телмисартана снижать АД может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных препаратов.

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, в том числе телмисартана. Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть усилена алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.

Кортикостероиды (системное применение). Уменьшение выраженности антигипертензивного действия.

Передозировка

информация о передозировке у людей недостаточна.

Симптомы. Значительными проявлениями при передозировке телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении концентрации креатинина в плазме крови и ОПН.

Терапия. Телмисартан не выводится путем гемодиализа.

Больные должны находиться под строгим контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и тяжести симптомов. Рекомендуемые меры включают вызывание рвоты и/или промывание желудка. При терапии передозировки можно применять активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в плазме крови. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хипотел : инструкция по применению

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Фармакологическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания •
  • Противопоказания •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий •
  • Особенности применения •
  • Способ применения и дозы •
  • Передозировка •
  • Побочные реакции •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Упаковка •
  • Категория отпуска •
Читайте также:  Тромбо АСС® (100 мг): инструкция по применению, показания

Состав

Действующее вещество: telmisartan;

1 таблетка содержит тельмизартана 20 мг, 40 мг или 80 мг

Вспомогательные вещества : натрия гидроксид, меглюмин, манит (E 421), кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Фармакологические свойства

Тельмизартан является специфическим и эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО 1 ). Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа АО 1 , что ответственны за активность ангиотензина II. Тельмизартан не имеет каких-либо частичного агонистического влияния на АО 1 рецептор. Тельмизартан селективно связывает

АО 1 рецептор. Связывания является долговременным. Тельмизартан не проявляет родства с другими рецепторами, включая АО 2 и другие, менее изучены АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестно эффект их возможного «надстимулювання» ангиотензина II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Тельмизартан не ингибируется ренин в плазме человека, не блокирует ионные каналы. Тельмизартан не ингибируется Ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II), энзим, также разрушает брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирование брадикининсупроводжуючих побочных эффектов.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, вызывается ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Всасывания. Всасывания тельмизартана быстрое, хотя адсорбированные количества различаются. Средняя биодоступность телмисартана составляет около 50%. Когда телмисартана применяют во время еды, снижение площади под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) для тельмизартана варьирует примерно от 6% (40 мг) до 19% (160 мг). Через 3:00 после введения концентрация в плазме крови одинаковая, независимо от того, принимается телмисартана натощак или с пищей.

Линейность / нелинейность. Считается, что небольшое снижение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности. Есть линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. С max и в меньшей степени AUC увеличивается диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Распределение. Тельмизартан активно связывается с белками плазмы (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Среднее значение объема распределения (V ss ) составляет примерно 500 л. Метаболизм. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронида исходного соединения. Фармакологическая активность конъюгата не установлена. Вывод. Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой с терминальным периодом полувыведения> 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (С max ) и в меньшей степени AUC возрастают непропорционально дозы. Нет данных о клинически значимом кумуляции тельмизартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После приема внутрь телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном как изменена соединение. Кумулятивная почечная экскреция составляет

Показания

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с:

  • манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеваниям (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражения периферических артерий в анамнезе);
  • сахарным диабетом II типа с задокументированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата
  • беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. разделы (Особенности применения »,« Применение в период беременности или кормления грудью »);
  • обструктивные билиарные нарушения;
  • тяжелые нарушения функции печени
  • детский возраст (до 18 лет).

Противопоказано одновременное применение тельмизартана и алискиренвмисних продуктов пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении тельмизартана и дигоксина отмечались средние рост пиковых концентраций дигоксина в плазме крови (на 49%) и минимальные концентрации (на 20%). В начале приема в случае корректировки дозы и прекращения приема тельмизартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и с другими препаратами, которые подавляют ренин-ангиотензиновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемии (см. Раздел «Особенности применения»). Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает при приведенных выше терапевтических комбинаций. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискованной при условии четкого соблюдения мер предосторожности при применении.

Одновременное применение не рекомендуется .

Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать значительный рост концентрации калия в сыворотке крови. Если одновременное применение показано через документально подтвержденную гипокалиемии, их необходимо принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке.

Литий. Известны случаи обратного роста концентрации лития в сыворотке и повышение токсичности во время сопутствующего приема лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартаном. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время сопутствующего применения следует внимательно контролировать уровень лития в плазме крови.

Одновременное применение требует осторожности .

Нестероидные противовоспалительные препараты. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (больные с обезвоживанием организма или пациенты пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно людям пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо контролировать функцию почек.

Есть данные о том, что комбинированный прием тельмизартана и рамиприла приводит к увеличению в 2,5 раза AUC 0-24 и C max рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к потере объема и риска гипотензии, если начать лечение телмисартаном.

Следует принять во внимание при одновременном применении .

Другие антигипертензивные средства. Способность тельмизартана снижать артериальное давление может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных средств.

Клинические данные показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) с помощью комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с более высокой частотой таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной функции ( в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением одного РААС-действующего агента (см разделы «Особенности применения», «Противопоказания» и «Фармакологические»).

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостин можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая телмисартаном. Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть ухудшено алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.

Кортикостероиды (системное применение). Снижение антигипертензивного действия.

Особенности применения

Беременность. Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Печеночная недостаточность. Хипотел нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартана выводится главным образом с желчью. У таких больных можно ожидать уменьшения печеночного клиренса тельмизартана.

Хипотел следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью умеренной до средней степени.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Когда Хипотел назначают пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Не существует опыта применения тельмизартана пациентам с недавних трансплантацией почки.

Снижение ОЦК. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы Хипотелу, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и / или уровнем натрия, возникающий вследствие терапии диуретиками, ограничение соли, поступающей с пищей, диареи или рвоты. Перед приемом Хипотелу необходимо корректировать такие состояния, особенно снижение внутрисосудистого объема и / или уровня натрия. Двойная блокада ренин-ангиотензин-.

Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе острой почечной недостаточности).

Поэтому двойная блокада путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические»).

Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-(например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием тельмизартана с другими медицинскими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, был связан с острой артериальной гипотензии, гиперазотемией, олигурией, изредка — с острой почечной недостаточностью (см. раздел «Побочные реакции»).

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение тельмизартана им не рекомендуется.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и в отношении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами.

Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. По показаний может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.

У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летальному исходу может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Гиперкалиемия. В течение всего приема лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может возникнуть гиперкалиемия.

У людей пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у больных, параллельно лечатся другими лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение уровня калия и / или у больных с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

Перед рассмотрением вопроса о сопутствующее применение лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, необходимо взвесить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые необходимо обратить внимание:

  • Сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (более 70 лет).
  • Комбинированная терапия с одним или несколькими другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, и / или калиевыми добавками. К препаратам или терапевтических групп лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, принадлежат заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
  • Сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (например острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, обширная травма).

Больным группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной концентрации калия (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан явно менее эффективным для снижения артериального давления у больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большим распространением низких рениновой состояний у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.

Другие. Как и при применении любых других антигипертензивных средств, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, — заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Нет соответствующих данных о применении тельмизартана беременным женщинам.

Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другой гипотензивное средство, имеющий установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомедуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Из-за отсутствия информации по применению тельмизартана в период кормления грудью Хипотел не рекомендуется для применения. Предпочтение отдается альтернативном лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния тельмизартана на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автомобилем и механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в т. Ч. Препаратом Хипотел.

Способ применения и дозы

Лечение артериальной гипертензии .

Обычная эффективная доза составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточно суточная доза 20 мг. В случае если желаемый артериальное давление не достигается, дозу тельмизартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартана можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение артериального давления при применении с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос об увеличении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4-8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний .

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки. Эффективность тельмизартана в дозах менее

80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

Начиная лечение телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости, корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или больных, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой дозы 20 мг (см. Раздел «Особенности применения»). Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы.

Одновременное применение тельмизартана и алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ

Передозировка

Ограниченная информация о передозировке человека.

Симптомы. Самыми значительными проявлениями при передозировке тельмизартана были артериальная гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке и острую почечную недостаточность.

Терапия . Тельмизартан не удаляется путем гемодиализа. Больные должны находиться под пристальным контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени приема препарата и тяжести симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают вызывание рвоты и / или промывание желудка. При терапии передозировки можно применять активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в сыворотке. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, инфекции мочевых путей, включая цистит сепсис, в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы: обмороки, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха, вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердца: брадикардия, тахикардия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени / печеночные расстройства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), судороги мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы подобные тендинита).

Со стороны мочевыделительной системы : нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие нарушения : боль в груди, астения (слабость), симптомы, подобные гриппу.

Лабораторные данные : повышение креатинина в крови, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных ферментов, повышение уровня КФК (КФК) в крови, снижение гемоглобина.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *