Инспра – инструкция по применению препарата, цена, аналоги, отзывы

Инспра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Inspra

Код ATX: C03DA04

Действующее вещество: Эплеренон (Eplerenonum)

Производитель: Pfizer PGM (Франция)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 2590 руб.

Инспра – калийсберегающий диуретический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: ромбовидной формы, желтые, на одной стороне надпись Pfizer, на другой – надпись NSR над цифрой, указывающей дозировку, «25» или «50» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2 блистера; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров и инструкция по применению Инспры).

  • активный компонент: эплеренон – 25 мг или 50 мг в 1 таблетке;
  • вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лаурилсульфат натрия, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат;
  • пленочная оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А (титана диоксид, полисорбат-80, гипромеллоза, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – эплеренон, характеризуется высокой селективностью по отношению к минералокортикоидным рецепторам у человека. Он препятствует связыванию этих рецепторов с альдостероном – главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), регулирующим артериальное давление и участвующим в патогенезе заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препарат способствует стойкому увеличению альдостерона в сыворотке крови и активности ренина в плазме крови. Секреция ренина впоследствии подавляется альдостероном по механизму обратной связи, однако повышение концентрации циркулирующего альдостерона и активности ренина не влияет на действие эплеренона.

Эффективность эплеренона изучалась в двойном слепом плацебо контролируемом исследовании Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and SUrvival Study (EPHESUS), в котором приняло участие 6632 пациента с клиническими признаками сердечной недостаточности, острым инфарктом миокарда и дисфункцией левого желудочка (показатель фракции выброса 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-кислотной группой гликопротеинов) составляет примерно 50%. С эритроцитами вещество не связывается. В равновесном состоянии расчетный объем распределения – 50 (±7) л.

Эплеренон метаболизируется при участии преимущественно изофермента CYP3A4. Активные метаболиты не идентифицированы.

После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 67% принятой дозы выводится через почки, около 32% – через кишечник, при этом не более 5% в неизмененном виде. Период полувыведения – 3–5 часов. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 10 л/ч.

Фармакокинетика эплеренона, назначенного в суточной дозе 100 мг, изучалась у мужчин, женщин и пожилых пациентов старше 65 лет. У мужчин и женщин фармакокинетика существенно не отличалась. Cmax и AUC у пожилых пациентов были выше соответственно на 22% и 45%, чем у пациентов в возрасте от 18 до 45 лет.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax и AUC выше соответственно на 24% и 38% по сравнению с пациентами контрольной группы. У больных, находящихся на гемодиализе, эти же параметры были ниже соответственно на 3% и 26%. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. При помощи гемодиализа эплеренон не выводится.

По сравнению со здоровыми добровольцами у больных с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов в соответствии с классификацией Чайлда – Пью) равновесные AUC и Cmax при приеме эплеренона в дозе 400 мг выше на 42% и 3,6% соответственно. Фармакокинетика эплеренона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому препарат не назначают этой категории пациентов.

При изучении фармакокинетики эплеренона, назначенного в суточной дозе 50 мг, у больных с сердечной недостаточностью II–IV функционального класса было установлено, что равновесные AUC и Cmax выше соответственно на 38% и 30%, чем у здоровых добровольцев, подобранных по полу, возрасту и массе тела. Показатель клиренса эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Инспра применяется в дополнение к стандартной терапии следующих заболеваний/состояний:

  • инфаркт миокарда – для снижения риска смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда и больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (показатель фракции выброса 5,0 ммоль/л;
  • клинически значимая гиперкалиемия;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Не следует применять тройную комбинацию эплеренона с антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибитором АПФ.

Относительные (требующие осторожности):

  • пожилой возраст;
  • одновременное применение варфарина и дигоксина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, такролимуса, циклоспорина, препаратов лития, ингибиторов АПФ, сильных индукторов изофермента CYP3A4, антагонистов рецепторов ангиотензина II;
  • нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
  • микроальбуминурия и сахарный диабет 2 типа.

Инструкция по применению Инспры: способ и дозировка

Покрытые оболочкой таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность Инспры не влияет.

Начальная доза составляет 25 мг, через 4 недели суточную дозировку увеличивают до 50 мг в 1 прием (под контролем уровня калия в сыворотке крови).

Поддерживаемая доза при инфаркте миокарда обычно составляет 50 мг 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности II ФК по классификации NYHA после временного прекращения приема Инспры из-за повышения содержания калия в сыворотке крови ≥ 6 ммоль/л возобновлять терапию можно после достижения уровня калия в сыворотке до отметки 6,0 ммоль/л: препарат отменяют.

Побочные действия

Распределение нежелательных реакций по частоте: часто – от > 1/100 до 1/1000 до

Инспра

Инспра 25мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Франция) Препарат: Инспра

Инспра 50мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Франция) Препарат: Инспра

Аналоги по действующему веществу

Эспиро 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой польфарма

Акрихин ОАО (Польша) Препарат: Эспиро

Эспиро 25мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой польфарма

Акрихин ОАО (Польша) Препарат: Эспиро

Иплерон 25мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Еско фарма ООО (Испания) Препарат: Иплерон

Иплерон 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Еско фарма ООО (Испания) Препарат: Иплерон

Аналоги из категории Мочегонные препараты (Диуретики)

Арифон 2,5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Лаборатории Сервье (Франция) Препарат: Арифон

Верошпирон 100мг 30 шт. капсулы

Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) Препарат: Верошпирон

Гидрохлортиазид 100мг 20 шт. таблетки

Гипотиазид 100мг 20 шт. таблетки chinoin pharmaceutical and chemical work

Санофи (Венгрия) Препарат: Гипотиазид

Диакарб 250мг 30 шт. таблетки польфарма

Польфарма (Польша) Препарат: Диакарб

Аналоги из категории Лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Капозид

Инструкция по применению Инспра

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.

  • активное вещество: эплеренон — 25/50 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35,7/71,4 мг; МКЦ — 15,375/30,75 мг; кроскармеллоза натрия — 4,25/8,5 мг; гипромеллоза — 2,55/5,1 мг; натрия лаурилсульфат — 0,85/1,7 мг; тальк — 0,85/1,7 мг; магния стеарат — 0,425/0,85 мг;
  • оболочка пленочная: Opadry желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный) — 3,825/5,1 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 2 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 или 20 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Описание лекарственной формы

Таблетки, 25 мг: ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с надписью «NSR» над цифрой «25» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.

Таблетки, 50 мг: ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с надписью «NSR» над цифрой «50» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое, блокирующее минералкортикоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Tmax составляет примерно 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vss составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. T1/2 эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).

Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы, у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе, — их снижение на 26 и 3%. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Читайте также:  Таблица норм соэ у детей по возрасту, причины отклонений

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение у этой группы больных не показано.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (II–IV ФК). Равновесные AUC и Cmax у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) 5 ммоль/л;

  • тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина 2 мг/дл (>177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у женщин;
  • опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.
  • С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия; пожилой возраст; нарушение функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин); одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, сильных индукторов изофермента CYP3A4, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.

    Инспра Применение при беременности и детям

    Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

    Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

    Инспра Побочные действия

    Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.

    Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: часто — ≥1/100, Купить

    Инспра

    Инспра Инструкция по применению

    • Цена на Инспра от 2900.00 руб. в Москве
    • Купить Инспра в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
    • Доставка препарата Инспра в 656 аптек

    Инспра

    Наименование производителя

    Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Фарева Амбуаз

    Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пфайзер ПГМ

    Страна

    Общее описание

    Форма выпуска и упаковка

    в блистерах по 10, 14шт

    Лекарственная форма

    таблетки покрытые оболочкой

    Описание

    Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регулировании АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.

    Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регулированием секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД.

    В исследованиях эплеренон существенно снижал уровень АД (при его измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Этот эффект был подтвержден при круглосуточном амбулаторном мониторировании показателей уровня АД. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 нед и достигал максимума через 4 нед применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась на протяжении 8–24 нед и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, а также одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы альфа-адренорецепторов и гидрохлоротиазид.

    При применении препарата отмечено значимое снижение показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте старше 75 лет изучен недостаточно.

    Частота развития гипер- или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов Q–R–S, P–R или Q–T

    Фармокинетика

    Абсорбция и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после перорального приема таблетки 100 мг. Сmax препарата в плазме крови достигается через 2 ч после применения. Сmax в плазме крови и AUC пропорциональны дозе в диапазоне 10–100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 суток. Абсорбция не зависит от одновременного приема пищи.

    Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с ?1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

    Метаболизм и экскреция. Эплеренон биотрансформируется преимущественно при участии CYP 3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

    Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. При однократном приеме радиоактивно меченного препарата приблизительно 32% дозы выделяется с калом, около 67% — с мочой. Т? эплеренона — 3–5 ч. Кажущийся клиренс из плазмы крови составляет около 10 л/ч.

    Особые условия

    При применении эплеренона возможно возникновение гиперкалиемии. Риск развития гиперкалиемии может быть снижен за счет неназначения многокомпонентной сопутствующей терапии, правильного подбора пациентов и тщательного мониторинга. Эплеренон не следует назначать больным, которые принимали препараты калия. Необходим регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у больных с нарушением функции почек, в том числе с диабетической микроальбуминурией. Снижение дозы эплеренона может снизить уровень калия в сыворотке крови.

    Нарушение функции печени

    У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени необходим контроль уровня электролитов в сыворотке крови. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалось, поэтому оно противопоказано.

    Нарушение функции почек

    См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

    Пациенты пожилого возраста

    Риск развития гиперкалиемии выше у лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек, связанного с возрастом. Поэтому у лиц пожилого возраста рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.

    Индукторы и ингибиторы CYP 3A4

    Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендовано.

    Информация для пациентов

    Пациенты, которые принимают эплеренон, должны быть проинформированы о том, что во время лечения эплереноном нельзя применять препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или применять противопоказанные препараты без консультации врача, который назначил эплеренон.

    Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат

    Состав

    Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A

    Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.

    Показания

    Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат применяют как компонент стандартной терапии для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смерти у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ?40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

    АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к эплеренону или любому другому компоненту препарата, клинически значимая гиперкалиемия с клиническими проявлениями, уровень калия в сыворотке крови >5 ммоль/л (мэкв/л) до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

    Побочные действия

    Указанные побочные эффекты отмечали с частотой >1% в 4 плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии эплереноном у больных АГ в дозах 25–400 мг.

    Инфекции и инвазии: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — пиелонефрит.

    Нарушения метаболизма: часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

    Со стороны нервной системы: часто — головокружение.

    Со стороны органов дыхания: часто — кашель.

    Сосудистые нарушения: нечасто — тромбоз артерий нижних конечностей.

    Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея.

    Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ.

    Со стороны мочевыделительной системы: часто — альбуминурия.

    Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость.

    В других клинических исследованиях выявляли:

    Читайте также:  Свечи от геморроя Прокто-Гливенол - эффективные ректальные свечи для лечения геморроя

    Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто — гиперкалиемия.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — гинекомастия.

    Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда

    В исследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (EPHESUS) общее количество побочных эффектов при применении эплеренона (78,9%) было сопоставимо с таковым при применении плацебо (79,5%). Частота отмены препарата вследствие развития побочных эффектов составляла 4,4% для пациентов, которые применяли эплеренон, и 4,3% — для пациентов, применявших плацебо.

    Лекарственное взаимодействие

    Калийсберегающие диуретики и препараты калия. В связи с повышенным риском гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут потенцировать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков.

    Литий. Исследований взаимодействия между эплереноном и литием не проводили. Сообщалось о развитии интоксикации литием у пациентов, которые получали литий совместно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Необходимо избегать назначения эплеренона вместе с литием. Если такая комбинация является необходимой, следует проводить мониторинг уровня лития в плазме крови.

    Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут приводить к нарушению функции почек и повышать риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса.

    Доставка заказа в Москве

    Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

    Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

    Инспра, 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

    Инструкция на Инспра

    Состав

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    эплеренон 25 мг
    50 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; натрия кроскармеллоза; гипромеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат
    оболочка пленочная: Opadry желтый YS-1-12524-A (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, красители железа оксид желтый и железа оксид красный)

    Описание

    Таблетки 25 мг: желтые, ромбовидные, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «NSR» над цифрой «25» — на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

    Таблетки 50 мг: желтые, ромбовидные, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «NSR» над цифрой «50» — на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

    Фармакодинамика

    Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

    Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью II–IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании EPHESUS по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

    Эффекты эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (фракция выброса —

    Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Tmax — примерно 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

    Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный VSS составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

    Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием CYP3А4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

    В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного препарата около 32% дозы выводилось с фекалиями и около 67% — с мочой. T1/2 эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

    Особые группы

    Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин, и афроамериканцев. Фармакокинетика препарата существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет). В равновесном состоянии у афроамериканцев Cmax и AUC были ниже соответственно на 19 и 26%.

    Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы, у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе, — их снижение на 26 и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

    Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

    Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (класс II–IV по классификации NYHA). Равновесные AUC и Cmax у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. При популяционном фармакокинетическом анализе, проведенном в подгруппе больных, участвующих в исследовании EPHESUS, было установлено, что клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

    Инспра: Показания

    В качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов), с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса

    Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

    Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Терапию препаратом целесообразно начинать в течение 3–14 дней после острого ИМ. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.

    Концентрацию калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата, в течение 1-й нед и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

    Подбор дозы после начала лечения

    Концентрация калия в сыворотке крови, ммоль/л Действие Изменение дозы
    6,0 Отмена препарата Неприменимо

    После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит ® можно начать с дозы 25 мг 1 раз в сутки (см. «Взаимодействие»).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

    Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

    Инспра: Противопоказания

    повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;

    концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль/л;

    умеренная или выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 50 мл/мин);

    тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);

    одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3А4, например итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона (см. «Взаимодействие»);

    редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (см. «Особые указания»);

    детский возраст до 18 лет (нет опыта применения у пациентов этой возрастной группы)

    С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия (см. «Особые указания»); одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II; препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

    Инспра: Побочные действия

    В исследовании EPHESUS общая частота нежелательных явлений при применении препарата Инспра ® (78,9%) была сходной с таковой при использовании плацебо (79,5%). Из-за нежелательных явлений лечение препаратом и плацебо было прекращено у 4,4 и 4,3% больных соответственно. Ниже перечислены нежелательные явления, зарегистрированные в исследовании EPHESUS, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых значительно превышала таковую в группе плацебо. Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: частые >1/100, 1/1000,

    Симптомы: случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия.

    Лечение: назначение активированного угля (установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем). При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающее лечение. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

    Читайте также:  Лечение поджелудочной железы прополисом —рецепты, рекомендации и противопоказания

    Взаимодействие

    Фармакодинамические взаимодействия

    Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

    Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с литием не изучалось. Однако у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

    Циклоспорин, такролuмус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек (см. раздел «Особые указания»).

    НПВП. Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

    Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей.

    Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Применять эплеренон с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

    Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

    Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

    ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

    Фармакокинетические взаимодействия

    Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

    Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ — 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

    Варфарин. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

    Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

    Ингибиторы CYP3А4

    Мощные ингибиторы CYP3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано (см. «Противопоказания»).

    Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. «Способ применения и дозы»).

    Индукторы CYP3А4

    Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3А4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется (см. «Особые указания»).

    Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

    Особые указания

    Гиперкалиемия. При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

    Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией в исследовании EPHESUS было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

    Нарушение функции печени. У больных с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. «Противопоказания»).

    Индукторы CYP3А4. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3А4 не рекомендуется (см. «Взаимодействие»).

    Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств (см. «Взаимодействие»).

    Лактоза. Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

    Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения при лечении этим препаратом.

    Когда доктора
    нет рядом

    Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
    онлайн-консультаций с врачами.

    Квалифицированные специалисты на связи
    круглосуточно.

    Тщательно отбираем врачей в команду

    • Средний стаж — 7 лет
    • Средняя оценка — 4,9
    • Из ведущих клиник России

    Круглосуточно,
    без очереди,
    без записи

    Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

    Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

    • Вы с ребёнком на даче
    • Что-то беспокоит на работе
    • Появился вопрос в дороге
    • Вы за границей

    Приватно

    Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

    Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

    В чате или по видеосвязи

    Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

    Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

    Результаты
    сохраняются

    После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

    • Что в таких случаях обычно стоит сделать
    • Какие анализы и исследования обычно проводят
    • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

    Экспресс-консультации

    Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
    гинекологи.

    Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

    Все ответы о Яндекс.Здоровье

    Отзывы о сервисе

    Врач всегда под рукой
    в приложении
    Яндекс.Здоровье

    Отправить вам ссылку?

    • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
    • врачи на связи круглосуточно
    • безопасно, конфиденциально и анонимно
    • в чате и на видео
    • отчёт после каждой консультации

    Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

    Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

    Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

    0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

    Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
    App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
    Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

    Оставьте комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *