Инструкция по применению Лизиноприла: при каком давлении пить и от чего помогает

Лизиноприл — медпрепарат, широко применяемый для лечения и предотвращения разнообразных кардиоваскулярных патологий, огромным достоинством которого является способность улучшать качество и продлить жизнь пациента.

Ингибиторы АПФ способны снизить риск развития коронарных событий или уменьшить их последствия у больных с гипертонией, сахарным диабетом II типа и недостаточностью кровообращения, вызванной дисфункцией миокарда.

Инструкция по применению Лизиноприла

В процессе развития гипертензии немаловажную роль отыгрывает стимуляция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающей за концентрацию воды, электролитов и тонус сосудов.

В регулировании сосудистого тонуса участвуют различные структурные механизмы:

  • различные участки центральной нервной системы (ЦНС);
  • периферические волокна вегетативной НС;
  • гуморальные факторы (РААС, симпатоадреналовая, каликреин-кининовая система);
  • простагландины — мощные вазоконстрикторы (вызывают сужение сосудов);
  • простациклины – расширяют артериолы.

РААС представлена в виде сложной комбинации ферментов и гормонов, главными составляющими которой являются:

  • ангиотензиноген;
  • ренин;
  • ангиотензины I и II;
  • рецепторы на сосудистой стенке, чувствительные к ангиотензину-II.

В развитии гипертонической болезни выделяют две основные теории:

  1. Нарушение нервной регуляции. Происходит на фоне недостаточности гормональных механизмов влияния на тонус артериол, перенесенных ранее болезней почек, возрастных изменений сосудов, эндокринных нарушений во время менопаузы.
  2. Дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями. Повышение тонуса сосудистой стенки возникает на фоне истощения депрессорных воздействий почек.

В результате вышеописанных нарушений возникает:

  • перегрузка объемом сосудистого русла;
  • увеличение сердечного выброса (СВ);
  • гиперстимуляция симпатического отдела нервной системы (СНС);
  • почечная дисфункция;
  • повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Перегрузка объемом сосудистого русла развивается вследствие нагромождения ионов Na в плазме и стенке сосуда, что влечет за собой ее отек, сужается просвет и возрастает ОПСС. Ионы Nа увеличивают чувствительность гладкомышечного слоя сосуда к ангиотензину II и норадреналину. Через суженые артериолы кровь поступает в органы в меньшем количестве (относительная гиповолемия). В ответ на это сердце вынуждено сокращаться сильней и чаще (в результате активации СНС). Норадреналин также вызывает спазм гладких мышц артериол, что провоцирует еще большее увеличение АД.

Затяжной спазм артериол в почках вызывает падение давления в капиллярах, снабжающих юкстагломерулярный аппарат (ЮГА). С целью компенсации гипоксии ЮГА выбрасывает в кровоток ренин, который под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) образует вещество, стойко сужающее сосуды – ангиотензин II.

Механизм воздействия ангиотензина II:

  • взаимодействует со специальными рецепторами на миоцитах сосудов почек, легких, печени, аорты, селезенки, головного мозга, надпочечников;
  • стимулирует сосудисто-двигательный центр в заднем отделе головного мозга;
  • увеличивает секрецию норадреналина;
  • влияние на работу медуллярного слоя надпочечников (в кровоток поступает еще больше адреналина) и коркового (секреция альдостерона, увеличивающего задержку Na и воды почками;
  • самостоятельно активирует пути всасывания Na и воды в канальцах в обход участия альдостерона.

Что это за препарат и от чего помогает?

Лизиноприл – антигипертензивное средство с длительным эффектом, относящееся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Медпрепарат является представителем III класса (гидрофобным метаболитом Эналаприла).

Фармакологическая классификация иАПФ

Класс Препарат Биодоступность натощак/во время еды Путь выведения Связь с белками плазмы Кратность приема (в сутки)
Класс I (липофильные) Каптоприл 75%/35% Печень – 10% Почки – 90% 25-30% 3
Класс IIa (липофильные с преимущественно почечной элиминацией) Квинаприл 38%/38% Печень – 50% Почки – 50% 97% 2
Периндоприл 65%/65% Печень – 10% Почки – 90% 20% 2
Эналаприл 60%/60% Печень – 10% Почки – 90% 50% 2
Класс IIb (липофильные с двумя путями элиминации) Рамиприл 60%/60% Печень – 40% Почки – 60% 75% 1
Фозиноприл 36%/36% Печень – 50% Почки – 50% 95% 1-2
Класс III (гидрофильные) Лизиноприл 25%/25% Почки – 100% 5% 1

Принцип действия заключается в блокировке активности одного из ключевых ферментов РААС, который способствует превращению инертной формы ангиотензина-I в высокоактивный ангиотензин-II.

  • стимуляция выработки ренина и снижение – ангиотензина;
  • распад брадикинина;
  • блокирование выработки альдостерона;
  • вазодилятация (расширение) артериол и вен;
  • коррекция пре- и постнагрузки на миокард;
  • уменьшение задержки Na почками;
  • предупреждает усугубление дилатации полостей левого желудочка (ЛЖ);
  • регресс явлений гипертрофии ЛЖ;
  • снижение пролиферации (разрастания) гладкомышечных клеток в стенках сосудов;
  • стабилизация ритма сердца (улучшение трофики миокарда, увеличение концентрации ионов K + и Mg + в плазме);
  • нефропротекция за счет улучшение кровотока в почках;
  • способен понижать агрегацию тромбоцитов (стимулирует секрецию простагландина Е2, простациклина, эндотелийрелаксирующего фактора);
  • Замедление прогрессирования атеросклероза;
  • Антиоксидантный эффект;
  • Оптимизация метаболизма глюкозы.

Лизиноприл – единственный представитель иАПФ, который не проходит метаболические преобразования в тканях и полностью элиминируется почками, не изменяя свою структуру. Препарат можно безопасно использовать у пациентов со снижением печеночных функций (так как он является уже готовым активным лекарством).

Лизиноприл гидрофилен; это значит, что для его транспортировки по организму практически не требуется образовывать соединения с альбуминами в крови. Это позволяет назначать медпрепарат пациентам с гипоальбуминемией, комбинировать его с лекарствами, которым требуются транспортные белки (сердечные гликозиды, антикоагулянты, антиаритмики).

Данное лекарство повышает податливость сосудистых стенок эластического типа (в т.ч. аорты). Также Лизиноприл блокирует выделение белковых молекул в мочу у больных сахарным диабетом, то есть замедляет прогресс скрытой нефропатии.

Лизиноприл обладает способностью сенсибилизации тканей к инсулину, что дает ему преимущество в лечении больных с комбинацией АГ и сахарного диабета II типа.

Из-за своих гидрофильных качеств препарат практически не растворяется и не депонируется в жировой ткани, поэтому более предпочтителен к назначению пациентам с лишним весом.

Биодоступность Лизиноприла колеблется в пределах 26-50%, еда не препятствует всасываемости медпрепарата. Максимальная концентрация лекарства обнаруживается в крови по истечению 6-7 часов. Период полувыведения — 12 часов. Снижение артериального давления начинается через 60 минут после приема таблетки. Эффект от лечения стабилизируется через 1 месяц систематического приема.

Это дает возможность однократно принимать таблетку Лизиноприла на протяжении суток и поддерживать стабильный уровень АД, а также избежать утренних подъёмов давления.

Показания: для чего назначают лекарство?

Лизиноприл может быть единственным препаратом в рационе или составляющей комплексной терапии сердечно-сосудистых патологий.

По данным исследований использование Лизиноприла стабилизирует уровни артериального давления у 50-80% пациентов АГ I и II степени тяжести.

Показания к применению:

  • первичная и вторичная формы артериальной гипертензии (особенно при длительном анамнезе);
  • хроническая недостаточность кровообращения с систолической дисфункцией ЛЖ;
  • острый коронарный синдром (при систолическом давлении выше 100 мм.рт.ст.);
  • предупреждение повторных сердечно-сосудистых катастроф у пациентов после ОИМ;
  • инсулинзависимая форма сахарного диабета II типа, осложненная нефропатией.

Как принимать и в каких дозировках?

Лизиноприл достаточно принимать 1 раз в сутки, оптимально в первой половине дня, не привязываясь к приему пищи. Лучший клинический эффект достигается при условии систематического использования лекарства в одинаковое время.

Артериальная гипертензия.

Начальная дозировка составляет 2,5 мг/сутки. Для достижения стабильного эффекта необходимо пить препарат на протяжении 2-4 недель. И только после этого строка при необходимости в течение 1 недели увеличить дозу до 10-20 мг/сутки.

Обычная поддерживающая доза составляет 10-20 мг (максимальная суточная – 40мг).

Не рекомендуется превышать дозировку в 40 мг, лучше дополнительно назначить гипотензивный препарат другой группы.

Сердечная недостаточность.

Доза насыщения составляет 2,5 мг/сутки. Постепенно ее доводят до среднетерапевтической – 20 мг/сутки.

Острый коронарный синдром.

Больным с ОИМ и подъёмом сегмента ST рекомендовано применить Лизиноприл в первые сутки от начала ангинозного приступа.

Начальная дозировка – 5 мг/сутки, средняя терапевтическая – 10 мг/сутки. В случае развития артериальной гипотензии, когда САТ Противопоказания и к употреблению и симптомы передозировки

Противопоказания к назначению Лизиноприла:

  1. Абсолютные:
    1. Беременность и период грудного вскармливания.
    2. Билатеральное сужение почечных артерий.
    3. Отек Квинке.
    4. Первичный гиперальдостеронизм.
    5. Непереносимость или аллергия к любому из составляющих препарата.
    6. Тяжелый стеноз аортального и митрального клапанов.
    7. Обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП).
    8. Анурия.
    9. Артериальная гипотензия (САТ ниже 70 мм.рт.ст.).
    10. Кардиогенный шок.
  2. Относительные:
    1. Диффузная соединительнотканная патология (дерматомиозит, системная красная волчанка, узелковый и ревматоидный полиартриты, склеродермия).
    2. Гиповолемия.
    3. Совместное использование с калийсохраняющими диуретиками (Верошпирон).
    4. Гиперкалиемия.
    5. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности (ХПН).
    6. Детский возраст.

При подозрении на отравление Лизиноприлом нужно немедленно прекратить лечение, вызвать рвоту, принять сорбент, уложить больного горизонтально с поднятым головным и ножным концами, срочно вызвать скорую помощь.

Побочные эффекты

В целом Лизиноприл хорошо переносится пациентами — возникающие реакции имеют слабовыраженный характер и прекращения использования препарата не требуют.

Возможные побочные реакции:

  1. Артериальная гипотензия (часто – «эффект первой дозы»), головокружение при резкой смене положения тела, сердцебиение, общее недомогание, нечеткость зрения; У больных с ОИМ в течение 24 часов от начала приступа возможно развитие АВ-блокады II-III степени, кардиогенного шока.
  2. Острая почечная недостаточность, дизурические проявления, анурия, отеки.
  3. Ослабление сексуального влечения, гинекомастия.
  4. Сухой навязчивый кашель, отдышка, снижение бронхиальной проходимости, синдром «обожжённого языка».
  5. Несварение, дискомфорт эпигастральной области, тошнота, ухудшение аппетита, искажение вкусовых ощущений.
  6. Кожные высыпания, покраснение, зуд, отек Квинке (с возможным смертельным исходом), крапивница, аутоиммунные реакции.
  7. Снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитоз.
  8. Нарушение сна, тревожность, парестезии, шум в ушах, депрессия.
  9. Двоение в глазах, чувствительность к свету, снижение остроты зрения.

Аналоги Лизиноприла

Оригинальный Лизиноприл имеет доступную цену, но на рынке все же представлено множество дженериков (аналогов препарата из разных стран-производителей).

Заменители (синонимы) Лизиноприла в России

  • Лизиноприл-Ратиофарм;
  • Диротон (Венгрия);
  • Диропресс (Германия, Словения);
  • Ирузид (Хорватия);
  • Ко-Диротон (Польша, Венгрия);
  • Лизигамма (Германия);
  • Рилейс-Сановель (Турция);
  • Скоприл (Македония);
  • Экватор (Венгрия, Россия).

Лизиноприл выпускается в форме таблеток по 5, 10 и 20 мг.

Также на рынке представлено множество медикаментов с комбинацией Лизиноприла с другими группами гипотензивных веществ:

  • с Амлодипином (Экватор, Тенлиза);
  • с Гидрохлортиазидом (Ко-Диротон, Лизиноприл-H,HL, Лизоретик);
  • с Индопамидом (Диротон-Плюс).

Подобные комбинации созданы с целью упростить режим приема, сократить количество таблеток, что повышает вероятность систематического использования медпрепарата.

Выводы

Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ пролонгированного действия, имеющим высокую эффективность. Медпрепарат считается «золотым стандартом» в терапии гипертонической болезни и недостаточности кровообращения (вместе с диуретиками, статинами, антагонистами ангиотензина-II и блокаторами Ca 2+ каналов). Комбинированное использование Лизиноприла и Индапамида понижает вероятность повторных эпизодов ишемического инсульта на 29%, а внутричерепного кровоизлияния на 50%.

Стоит помнить, что выход на плато антигипертензивного эффекта наступает не ранее 10-14 дней от начала лечения.

Перед использованием препарата нужно внимательно прочесть инструкцию! Лизиноприл нельзя принимать без назначения врача, а также самостоятельно заменять его на аналог.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Лизиноприл (Lisinopril) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лизиноприл

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
лизиноприл (в форме дигидрата) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 10.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 11.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.1 мг, тальк — 1.0 мг, магния стеарат — 0.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
лизиноприл (в форме дигидрата) 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 20.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 43.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 22.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.3 мг, тальк — 2.0 мг, магния стеарат — 1.0 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
лизиноприл (в форме дигидрата) 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 87.6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 44.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, тальк — 4.0 мг, магния стеарат — 2.0 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность — 29%.

Почти не связывается с белками плазмы крови. C max в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения C max в плазме крови и увеличение T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания препарата Лизиноприл

  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
  • раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
  • диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I21 Острый инфаркт миокарда
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизиноприла не.должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2.5-5 мг/сут, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза (мг/сут)
30-70 5-10
10-30 2.5-5
менее 10 (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом) 2.5

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности — начинают с 2.5 мг 1 раз/сут, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг/сут.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

В первые сутки — 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч), лечение Лизиноприлом надо прекратить.

У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг Лизиноприла 1 раз/сут. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз/сут. с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Прочие побочные эффекты (частота

Со стороны иммунной системы: (0.1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1%):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.

Со стороны ЦНС: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Противопоказания к применению

  • ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ;
  • наследственный отек Квинке;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Таблетки содержат лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костно-мозгового кроветворения; диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизиноприла на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II , может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:

  • калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно может быть применен вместе:

  • с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему Лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД;
  • с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);
  • с НПВС (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами — снижение антигипертензивного действия лизиноприла;
  • с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);
  • с антацидами и колестирамином — снижают всасывание в ЖКТ.

Алкоголь усиливает действие препарата.

Условия хранения препарата Лизиноприл

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Лизиноприл, 5 мг, таблетки, 30 шт.

Инструкция на Лизиноприл

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
лизиноприла дигидрат 5,445 мг
10,89 мг
21,78 мг
(соответствует 5, 10 и 20 мг лизиноприла)
вспомогательные вещества: маннитол — 22/44/44 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 61,38/122,76/111,87 мг; крахмал кукурузный — 16,5/33/33 мг; крахмал прежелатинизированный — 3,3/6,6/6,6 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,55/1,1/1,1 мг; магния стеарат — 0,825/1,65/1,65 мг

Описание

Таблетки 5 мг: круглые, белого цвета, имеющие скошенные внутрь края и риску — с одной стороны и маркировку «5» — с другой.

Таблетки 10 и 20 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, имеющие риску — с одной стороны и маркировку «10» или «20» — с другой.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6–7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность — 29%.

Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 — 12 ч.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Лизиноприл: Показания

артериальная гипертензия (монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);

острый инфаркт миокарда (для поддержания стабильных показателей гемодинамики и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, — по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2–3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20–40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Терапевтический эффект развивается обычно через 2–4 нед от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения препарата Лизигамма ® . Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизигамма ® не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5 (1/2 табл. по 5 мг) или 5 мг, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определять в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности, ввиду того что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от Cl креатинина, затем, в соответствии с реакцией на проводимую терапию, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Начальная доза при Cl креатинина 30–70 мл/мин составляет 5–10 мг/день, 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день, ® надо прекратить.

Диабетическая нефропатия. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 препарат Лизигамма ® применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений дАД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. У больных сахарным диабетом типа 1 дозировка такая же, с целью достижения значений дАД ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативном влиянии препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Лизиноприл: Противопоказания

повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ;

наследственный отек Квинке;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

выраженные нарушения функции почек;

двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

состояние после трансплантации почки;

стеноз устья аорты;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения);

аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка);

угнетение костномозгового кроветворения;

диета с ограничением натрия;

гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты);

Лизиноприл: Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5–6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1–3%).

Редко встречающиеся побочные эффекты (

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, мониторинг АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего при необходимости.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата:

— с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно может быть применен вместе:

— с диуретиками — при дополнительном введении диуретика больному, принимающему лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД;

— другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);

— НПВС (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами — снижение антигипертензивного действия лизиноприла;

— литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);

— антацидами и колестирамином — снижают всасывание из ЖКТ.

Алкоголь усиливает действие препарата.

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Гипотензия чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизигаммой ® надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Лизигаммы ® у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Лизигаммой ® по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизигаммы ® на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение Лизигаммы ® может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизигамму ® возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрилонитриловой мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Нет данных о влиянии лизиноприла, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Читайте также:  Ишемическая болезнь сердца: симптомы и лечение

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *