Инструкция по применению нифедипиновой мази: показания, противопоказания |

Нифедипиновая мазь – лекарственный препарат для внешнего использования, предназначенный для борьбы с геморроем и разными проявлениями этой патологии. Средство оказывает комплексное действие и помогает в устранении ряда деликатных симптомов, характерных для геморроя. В составе мази содержится активная тройная формула, позволяющая добиться максимального лечебного эффекта. Использовать препарат разрешено лишь после консультации с доктором и подробного ознакомления с инструкцией.

Нифедипин гель

Гель «Нифедипин» против геморроя – это облегченный вид лекарственного препарата, однако состав этого средства оказывает достаточно эффективное терапевтическое воздействие на узлы геморроя и трещины в заднем проходе. Применение геля во время геморроя в качестве одного из компонентов комплексного лечения позволяет получить благоприятный результат в терапии различных стадий заболевания.

Состав мази

Препарат выпускается в тюбике. Мазь имеет вязкую консистенцию и содержит:

  • Нифедипин,
  • Лидокаин,
  • Динитрата изосорбит.

Лидокаин

Нефидипиновый компонент обеспечивает быстрое расслабление гладких мышц и эффективно увеличивает просвет периферических сосудов. Средство помогает расслабиться мышцам и тканям ануса, снижает давление в ректальной области. Благодаря лидокаину устраняются болезненные ощущения, а также жжение в заднем проходе. Динитрата изосорбит попадает глубоко в клетки кишечника и способствует расширению капилляров.

Форма выпуска

Существует два варианта нифедипиновой мази:

  • Средство на основе воды, имеющее желтый оттенок. Водный гель отличается быстрым всасыванием. Как правило, он более эффективен, по сравнению с жировыми составами. Именно этот классический тип геля востребован многими пациентами,
  • Гель на основе жира, имеющий белый цвет. Этот вид мази всасывается постепенно, в течение долгого времени. В отдельных случаях он оказывает более заметный эффект по сравнению с водной эмульсией. Прописывается больным, страдающим хроническим геморроем.

Фармакокинетические свойства и механизм действия

Нифедипиновая мазь оказывает спазмолитическое, восстанавливающее, регенерирующее, противовоспалительное действие. Также это средство обеспечивает быстрое расслабление кишечных мышц. Активное вещество расширяет сосудистый просвет. Лидокаин известен как мощный анестетик. Он существенно усиливает влияние нифедипина и способствует обезболиванию. Данный факт особенно важен в коррекции таких болезней, как геморрой и повреждение заднего прохода.

Геморрой

Данный препарат назначается доктором-проктологом для терапии геморроя любой формы. Мазь обеспечивает нормализацию сосудистого кровоснабжения, уменьшает геморроидальные узлы, устраняет кровотечение из них. Уже через сутки с начала терапии пациенты отмечают исчезновение болей и отеков в ректальной области.

Израильская фармацевтическая компания создала гель «Элишех» на основе нифедипина, который можно смело считать инновационным решением в терапии геморроя. Нифедипин является эффективным веществом в борьбе с высоким давлением. Таблетки на основе этого соединения применяются для терапии гипертензии.

Нифедипин селективно блокирует каналы кальция и является производным дигидропиридина. Этот элемент показывает яркий антиагинальный эффект. Также он активно понижает давление.

Внимание! Мазь на основе нифедипина прошла все клинические испытания и соответствует современным международным стандартам. Поэтому препарат имеет все требуемые сертификаты.

Если говорить о геле-эмульсии с нифедипином, то можно отметить, что это средство активно впитывается через стенки кишечной слизистой. В препарате не присутствуют жировые компоненты, за счет чего он:

  • Активно проникает в мышечные структуры слизистой,
  • Подсушивает размокшие патологические трещины в анальном проходе,
  • Оказывает бактерицидное действие, сохраняя здоровую микрофлору.

Нифедипин обеспечивает мощное обезболивающее воздействие, борется с изнуряющим зудом и блокирует жжение. Эмульсия по консистенции похожа на крем или пасту, поэтому применять ее довольно просто. Препарат назначают для домашнего лечения геморроя. Метод терапии геморроя мазью рекомендуется проктологами не только на начальных, но и на самых запущенных стадиях болезни.

Трещины

Показания к применению

«Нифедипин» мазь – эффективный медикаментозный препарат, имеющий комплексное благоприятное действие. Терапевтический результат будет достигнут при любой стадии развития геморройных узлов, и в случае осложнений геморроя. Благодаря использованию мази в течение рекомендованного курса ускоряется срок выздоровления, проводится профилактика осложнений и вероятных рецидивов геморроя.

Нифедипиновую мазь советуют пациентам с такими проблемами:

  • Хронический геморрой,
  • Трещины и ранки в области анального прохода,
  • Внутренние и внешние геморроидальные шишки,
  • Выпадение узлов геморроя.

Препарат имеет несколько достоинств:

  • Моментально обезболивает, убирает негативные симптомы,
  • Обеспечивает устранение отека уже после первого использования,
  • Выводит из сосудистой системы застои,
  • Регенерирует, способствует заживлению кожи в области царапин и трещин,
  • В целом уменьшает длительность выздоровления, не дает развиться осложнениям и рецидивам заболевания,
  • Достигнутый эффект сохраняется надолго.

Внимание! Мазь имеет безопасное и эффективное действие, ее можно применять практически всем категориям пациентов, которые не имеют аллергии на ингредиенты препарата.

Противопоказания

Врачи рекомендуют соблюдать правила предосторожности. Не стоит применять эту мазь тем, кто имеет высокую чувствительность к лидокаину. Также это средство не подойдет больным, у которых организм не переносит нифедипин.

Нифедипиновая мазь: инструкция по применению не включает никаких побочных эффектов. Медики утверждают, что это может быть связано с отсутствием клинических испытаний крема на пациентах. А пациенты отмечали, что в редких случаях возникает дискомфорт, жжение, которые быстро исчезают. Средство может приводить к аллергическим проявлениям местного характера, в виде высыпаний, зуда. Если после использования мази вы заметите неожиданные симптомы, то необходимо посетить доктора. Он с учетом общей клинической картины заменит лекарственный препарат другим средством. К примеру, аналогом нифедипинового крема является нитроглицериновая мазь. Это средство имеет другой состав, но такие же показания. Нитроглицериновый гель расширяет сосуды, улучшает кровоток в пораженном месте, обеспечивает обезболивание и быстрое заживление ранок в анальной области.

Нередко анальные трещины или узлы геморроя возникают у беременных женщин или после родов. В этот период пациенткам справиться с такой проблемой поможет мазь, содержащая нифедипин. Это средство не окажет никакого вредного воздействия на плод. Активный компонент мази действует только в пораженном участке, не проникает в кровь и плаценту. К тому же вещества, присутствующие в мази не попадают в грудное молоко. Так что во время кормления тоже можно использовать препарат. Но в любом случае по поводу лечения нужно консультироваться с врачом.

Геморрой при беременности

Гелем «Нифедипин» можно лечить и детей. Но эта необходимость возникает редко, исходя из специфических особенностей геморроя, который зачастую появляются у зрелых пациентов.

Способ использования и дозы

При лечении признаков геморроя, фиссур и кожного воспаления около ануса на протяжении первого дня терапии рекомендуется смазывать внешнюю область ректального прохода гелем. Для этого достаточно выдавить один грамм мази на указательный палец. Крем нужно втирать по часовой стрелке. Перед применением необходимо вымыть руки и подмыться.

Применение мази

На следующий день мазь наносится таким же способом. Только теперь кроме внешнего смазывания можно ввести небольшое количество препарата внутрь прямой кишки, но не слишком глубоко. Такие же манипуляции выполняются в течение всего курса лечения.

На протяжении первых трех дней терапии смазывание выполняется четыре раза в сутки: в утреннее время, в обед, вечером и перед тем, как ложиться спать. Когда болевые ощущения сократятся, перестанет выделяться кровь, а этот эффект наступает быстро, можно сократить количество процедур до двух раз в день.

Рекомендуемая длительность терапии составляет от одной до четырех недель. Если за это время мазь не помогла полностью избавиться от неприятных симптомов, нужно продлить курс еще на две недели. Однако это должен разрешить только доктор.

Во время применения геля важно соблюдать правильное питание. Ежедневный рацион должен включать в себя продукты, имеющие природные волокна и клетчатку, к примеру, овес, отруби, выпечку из цельной муки. Также нужно помнить и о режиме питья – употреблять в день как минимум два литра воды, чтобы каловые массы не были твердыми. Не стоит употреблять жареные, острые блюда, а также соленья и кислые продукты.

В одном тюбике содержится сорок грамм мази. Это количество рассчитано на сорок процедур смазывания – для каждого применения берется по одному грамму средства. Длительность годности мази составляет полтора года со дня выпуска. Хранить препарат рекомендуется при температуре не больше 22 градусов тепла.

Применение нифедипиновой эмульсии помогает улучшить самочувствие пациентов, даже если геморрой достиг самой опасной – четвертой стадии. Гель эффективно борется с болью, убирая отеки, помогая размягчить и уменьшить размеры геморройных шишек, быстро заживляет трещины.

Следует помнить, что фиссуры и геморрой – это явления, которые появившись единожды, могут через время вернуться. Гель нифедипин с высокой эффективностью борется с данным заболеванием, особенно в период обострения. Самые лучшие результаты отмечаются у больных, имеющих трещины и тромботические узлы. Именно этим средством лечатся тысячи пациентов. Ремиссия болезни может длиться годами.

Профилактика геморроя

Пациенты отмечают, что средство помогает довольно быстро. После первого применения мази наступает мгновенное обезболивание. Активный компонент расслабляет мышечные волокна. Благодаря этому больной может безболезненно опорожниться. Иногда пациенты наносят гель непосредственно перед дефекацией. И это средство отлично помогает. Однако не стоит пренебрегать инструкцией и применять мазь чаще четырех раз в день.

Мазь используется в процессе подготовки к операциям, направленным на удаление шишек геморроя даже четвертой степени. Этот гель врачи рекомендуют использовать после проведения хирургического вмешательства. Можно сочетать мазь с лекарствами иного действия, а также с принятием ванн с лечебными травами.

Передозировка

Зафиксированных фактов и случаев передозировки препарата не описано. Теоретически можно предположить появление аллергии, но она будет связана исключительно с индивидуальной чувствительностью к компонентам, особенно к лидокаину.

Лекарственное взаимодействие

Мазь разрешается использовать всем пациентам, независимо от приема других медикаментов. Но если больной принимает какие-то сильнодействующие лекарства, то перед лечением мазью нужно спросить разрешения у врача.

Самые заметные положительные результаты от использования нифедипинового крема заметны при лечении трещин и шишек геморроя. В процессе применения геля для размягчения масс кала нужно каждый день следить за своим меню, не забывать о правилах полезного питания и обильном употреблении жидкости.

Ректальные трещины и проявление геморроя никогда не исчезают сами по себе. Если пациент не будет предпринимать никаких действий, с течением времени тяжесть заболевания усугубится. Чтобы ситуация не дошла до потребности в операции, необходимо вовремя отправиться в больницу, пройти осмотр у проктолога. Несмотря на то, что нефидипиновое средство является безопасным и практически не имеет никаких ограничений в применении, не стоит его использовать без рецепта врача. К тому же некоторым пациентам недостаточно одной только мази для полного излечения, поэтому проктолог может назначить еще и свечи или таблетки против геморроя.

Нифедипиновая мазь и гель от геморроя: инструкция по применению, цена, обзор аналогов и отзывы

Нифедипиновая мазь — лекарственное средство, активно используемое в проктологии. Препарат применяется в терапии острого и хронического геморроя, в том числе осложненного анальными трещинами. Нифедипиновая мазь оказывает выраженное обезболивающее, сосудорасширяющее, противовоспалительное действие. Даже после ее однократного нанесения исчезают отеки, жжение, ощущение тяжести в области ануса.

Состав и форма выпуска

Израильский производитель выпускает лекарственное средство в виде эмульсии-геля с содержанием активного ингредиента 0,2 процента. Первичная упаковка — алюминиевая туба, в которой содержится 40,0 г препарата. Она вложена в картонную коробку вместе с инструкцией по применению. Действующее вещество, определяющее высокую терапевтическую эффективность эмульсии-геля, — нифедипин.

Существуют разные вариации средства Вспомогательный состав представлен такими компонентами:

  • лидокаином;
  • очищенной водой;
  • комплексом микроэлементов из солей Мертвого моря.

В аптечном ассортименте также присутствует мазь с нифедипином. Ее основа сформирована из жирных компонентов — вазелина, ланолина, вазелинового масла.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие мази и геля Нифедипин базируется на свойствах его активных ингредиентов. В отличие от многих других препаратов это средство воздействует на причину патологии.

Геморрой развивается из-за нарушения венозного кровообращения заднего прохода и прямой кишки. А нифедипин является селективным блокатором кальциевых каналов, улучшающим кровообращение. Он расслабляет спазмированные стенки вен, улучшает функционирование гладкой мускулатуры сосудов.

Структура вен прямой кишки Для Нифедипиновой мази характерны разноплановые и многочисленные положительные свойства:

  • снижение выраженности болевого синдрома;
  • купирование острых и вялотекущих воспалительных процессов;
  • рассасывание отеков;
  • подавление активности болезнетворных бактерий, грибков, вирусов;
  • профилактика вовлечения в патологический процесс здоровых тканей.

Лидокаин из состава эмульсии-геля — мощный анестетик, мгновенно оказывающий анальгетической действие. Биокомплекс минералов стимулирует ускоренное восстановление поврежденных кожных покровов и слизистых оболочек. Отмечается регенерация даже глубоких анальных трещин во время курсового применения комбинированного средства.

Показания к применению

Нифедипин мазь и гель предназначена для лечения геморроя на любой стадии течения. Препарат также включается в терапевтические схемы при диагностировании возникших осложнений: выпадения внутренних геморроидальных узлов, геморроидальных кровотечений.

Схематичное отображение геморроидальных шишек

Показаниями к использованию наружных лекарственных форм с нифедипином становятся следующие симптомы заболевания:

  • периодические кровотечения из заднего прохода;
  • зуд и жжение в области ануса;
  • прозрачные слизистых выделения из прямой кишки;
  • примеси свежей крови ли темных кровяных сгустков в каловых массах;
  • ощущение тяжести в области ануса;
  • боли различной выраженности при опорожнении кишечника.

Эмульсия-гель назначается пациентам, как с внутренним, так и наружным геморроем. Жирная густая мазь обычно используется для нанесения на воспаленную кожу в аноректальной области. Лечению ею также хорошо поддаются геморроидальные узлы и трещины.

Противопоказания

Абсолютное противопоказание к лечению эмульсией-гелем — индивидуальная непереносимость ингредиентов. Следует учитывать наличие в составе комбинированного препарата минеральных солей. К одной из них у пациента может быть гиперчувствительность, поэтому при первом нанесении следует использовать небольшое количество средства.

Будьте внимательны: есть противопоказания

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Нифедипиновую мазь следует использовать по согласованию с врачом. Проктолог определит индивидуальный режим дозирования с учетом формы и тяжести течения геморроя. Значение имеет и выраженность симптомов — кровотечений, зуда, болезненных ощущений.

Перед проведением первой за сутки процедуры целесообразно опорожнить кишечник естественным путем или с помощью слабительных. Обязательно нужно вымыть аноректальную область теплой водой с мылом, просушить.

Как подготовиться к нанесению мази Как применять Нифедипин гель:

  1. В первый день лечения используют небольшое количество средства (с горошину) до 2 раз в сутки. Его мажут только вокруг ануса, легко втирая для лучшей абсорбции.
  2. На следующий день втирают гель в кожные покровы и в слизистые оболочки прямой кишки. При наличии геморроидальных узлов прикладывают к ним стерильную салфетку, пропитанную гелем.
  3. Начиная с третьего дня, препарат применяют до 4 раз в сутки, причем последнее нанесение производят перед сном.
  4. После уменьшения интенсивности симптоматики дозировки мази постепенно снижают, а частоту нанесений сокращают до 1-2.
Читайте также:  Можно ли есть шоколад при панкреатите поджелудочной железы: польза и вред горького и других сортов при данном заболевании, а также рекомендации по употреблению

Длительность лечения Нифедипиновой мазью варьируется от 1 до 4 недель. При необходимости терапевтический курс может быть продлен проктологом на несколько дней. Допускается и разовое использование противогеморроидального средства при эпизодическом появлении дискомфортных ощущений. Это нередко происходит после серьезных физических нагрузок или при расстройствах перистальтики.

Тяжести могут стать причиной геморроя

Передозировка

Случаев передозировки гелем или мазью с нифедипином в медицинской литературе не описано. Но существует вероятность повышения концентрации ее ингредиентов в системном кровотоке при нарушении режима дозирования. При усилении болей и жжения необходимо тщательно смыть остатки средства и обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Системные побочные реакции при лечении средствами с нифедипином не возникают. Но есть риск местных побочных проявлений со стороны слизистых и кожных покровов аноректальной область. Возможны высыпания, покраснение и отечность эпидермиса, усиление зуда, жжения, болей. При развитии местной аллергической реакции нужно отменить препарат и обратиться за медицинской помощью.

Препарат имеет побочные эффекты

Особые указания

В перечне противопоказаний Нифедипиновой мази нет беременности и лактации. Но из-за содержания в ней биоактивных веществ предварительная консультация с проктологом необходима. Это актуально и по отношению к лечению детей и подростков. Их иммунная система находится на стадии формирования, поэтому способна отреагировать развитием аллергии на ингредиенты геля.

Условия и сроки хранения

Срок годности эмульсии-геля — 1,5 года. После вскрытия тубы он ограничивается 2-3 месяцами. Хранить препарат следует в темном месте при комнатной температуре не выше 22°C. Гель нельзя использовать для лечения при его расслоении, изменении цвета или запаха. К месту хранения препарата доступ маленьких детей должен быть ограничен.

В аптечном ассортименте фабричная Нифедипиновая мазь отсутствует. Она изготавливается на заказ по рецепту врачу в определенных им дозах. Срок годности такого препарата — 10 дней, при добавлении стабилизаторов — 1 месяц. Мазь нужно хранить на нижней или боковой полке холодильнике, согревать в ладони перед применением.

Условия отпуска из аптек

Нифедипиновую мазь готовят в производственных отделах аптек по рецепту врача, использовать который можно несколько раз. Эмульсия-гель в розничной продаже отсутствует. Ее можно приобрести в Интернет-аптеках, предварительно сделав заказ на официальном сайте производителя.

Лекарственное взаимодействие

Все лекарственные наружные формы с нифедипином хорошо сочетаются с другими средствами от геморроя и анальных трещин. Проктологи рекомендуют наносить мазь или гель спустя 20-30 минут после использования предыдущего препарата.

Цена, где купить

Эмульсия-гель продается в Интернет-аптеках. Цена лекарственного средства варьируется от 6000 до 8000 рублей. Стоимость препарата аптечного производства значительно ниже и обусловлена тарифами на его изготовления. Цена мази от геморроя с нифедипином редко превышает 300 рублей.

Аналоги

Структурных аналогов у геля и мази Нифедипин нет. Похожие терапевтические свойства характерны для Проктоседила, мази Безорнил, Релифа, Постеризана, Ультрапрокта, Гепатромбина Г. В рецептурно-производственных отделах аптек готовят мазь с нитроглицерином. Этот ингредиент, как и нифедипин, обладает способностью расширять сосуды и улучшать кровообращение.

Похожие препараты

Мнение эксперта

Нифедипиновая мазь — достаточно эффективное средство от геморроя. У препарата нет широкого перечня противопоказаний. Но при его нецелесообразном использовании значительно повышается риск развития побочных реакций. Поэтому перед началом лечения необходимо проконсультироваться с проктологом.

Прозрачный гель с легким желтоватым оттенком быстро проникает в кожные покровы и слизистые аноректальной области. Поэтому его обычно назначают пациентам с острыми болями. А ингредиенты мази высвобождаются из плотной основы постепенно, оказывая пролонгированное (длительное) действие. Эта лекарственная форма рекомендована больным с хроническим геморроем, проявляющимся умеренными дискомфортными ощущениями.

Отзывы

Для лечения глубоких трещин проктолог назначил Нифедипиновую мазь. Отзывы о ней на тематических сайтах были только положительными, поэтому сделала заказ в аптеке. Облегчение почувствовала сразу — исчезли боли, остановилось кровотечение. Средство весьма эффективно справилось со всеми симптомами геморроя.

Заказывал на официальном сайте производителя эмульсию-гель с нифедипином. Несмотря на относительно высокую стоимость, препарат не проявил себя каким-то особенным образом. Аптечные средства за 300-500 рублей также хорошо устраняли боли и жжение.

Метилурациловая мазь при геморрое: инструкция и рекомендации по применению, обзор аналогов и отзывы

Проктозан мазь от геморроя – инструкция по применению, состав, обзор и отзывы

Проктонис крем от геморроя: инструкция по применению, цена, обзор аналогов мази и отзывы

Троксерутин при геморрое: как правильно применять, обзор эффективности, аналогов и отзывы пациентов

Анестезол свечи при геморрое – инструкция по применению, цена, обзор и отзывы

Нифедипин

Нифедипин Инструкция по применению

  • Цена на Нифедипин от 47.99 руб. в Москве
  • Купить Нифедипин в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Нифедипин в 656 аптек

Нифедипин

Наименование производителя

POLFA (Гродзиский фармзавод)

POLFA(Гродзинский фармзавод)/ВЕКТОР-МЕДИКА ЗАО

Балканфарма — Дупница АД

Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО

Фармацевтическое предприятие «Оболенское» ЗАО

Хэндок Фармасьютикалс Ко., Лтд.,

ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна

Общее описание

Селективный блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска и упаковка

10 — блистеры (2) — пачки картонные.

10 — блистеры (5) — пачки картонные.

20 — банки полимерные (1) — пачки картонные.

50 — банки полимерные (1) — пачки картонные.

10 — блистеры (5) — пачки картонные

10 — блистеры (5) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Лекарственная форма

Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе — желтая сердцевина мелкозернистой структуры.

таблетки покрытые оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Нифедипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.

Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.

Фармокинетика

Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови — 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). T1/2 составляет 24 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Особые условия

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Состав

Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, сахар молочный, аэросил, магний стеариновокислый, МКЦ, поливинилпирролидон низкомолекулярный мед

Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, МКЦ, метилцеллюлоза или повидон, кальция стеарат

Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, сахар молочный, аэросил, магния стеариновокислый, МКЦ, поливинилпирролидон низкомолекулярный мед

Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал пшеничный, МКЦ, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;

— острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);

— кардиогенный шок, коллапс;

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);

— синдром слабости синусового узла;

— сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— выраженный аортальный стеноз;

— выраженный митральный стеноз;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— беременность, период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальная гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Способы применения

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).

Синонимы

Адалат, Кальцикард, Кордипин, Коринфар, Нифесан и др.

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Нифедипин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств — чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего препарата — 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм препарата, максимальные разовая доза — 30 мг, суточная доза — 180 мг.

Сублингвально: при гипертоническом кризе — по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении «лежа» в течение 30-60 мин.

Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.

При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.

При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии — только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.

Для таблеток пролонгированного действия — 30-60 мг 1 раз в сутки.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза — 30 мг, срок лечения — 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.

Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов — 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.

Читайте также:  Детальная расшифровка и нормы ЭКГ в таблицах у взрослых и детей

Фармакологическое действие

Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта: 20 мин — при пероральном приеме, 5 мин — при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч — для таблеток и капсул, 12-24 ч — для пролонгированных форм.

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, отечность суставов, миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Местные реакции: жжение в месте в/в введения.

Прочие: редко — нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД — в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН — в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение препарата.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию препарата.

Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

В инфузионном растворе в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.

Недопустимо внутрикоронарное введение препарата одновременно с другими лекарственными средствами.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Нифедипин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Нифедипин

Рейтинг 3,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Нифедипин (Nifedipine): 4 отзыва врачей, 4 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отзывы врачей о нифедипине

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат короткого действия.

Препарат с хорошим антиаритмическим эффектом. Обладает и действием при гипертонии. Предназначен для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Опыт применения — при гипертоническом кризе. Оказывает мягкий кардиотонический эффект и улучшает кровоснабжение и функциональное состояние миокарда. Курс лечения составляет 3-4 недели. Внимательно ознакомиться с инструкцией! Есть противопоказания. Эффективен только в комплексной терапии.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат позволяет эффективно снизить артериальное давление у пациенток с преэклампсией, желательно применять как препарат второго ряда, при недостаточной эффективности магнезиальной терапии. У кардиологических больных может эффективно применяться для коррекции давления на фоне базовой терапии.

Желательно принимать внутрь, для избежания излишне быстрого снижения давления, тахикардии.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат для экстренного снижения АД. Принимается под язык 10 мг. Работает хорошо, у большей части пациентов АД снижается.

Препарат «жесткий», много побочных явлений. Самые частые — покраснение лица, жар, тахикардия, сердцебиение.

Противопоказан при гипертоническом кризе с тахикардией, с осторожностью при наличии стенокардии и ИМ. Как и любые препараты — должен быть подобран врачом, а не «назначен» аптекарем, соседкой или еще кем-нибудь.

Рейтинг 2,1 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Годится для неотложной помощи при гипертонических кризах, и то с рядом оговорок. Принимать надо, разжевав и держа под языком для ускорения эффекта. Однако, если вы это делаете впервые, и эффект ещё не известен, может оказаться, что АД снизится очень сильно.

Нифедипин, если только это не препарат продлённого действия (типа осмо-адалата или коринфара-ретард) уже не применяется в кардиологической практике. В том числе потому, что это небезопасно (при длительном приёме), неэффективно и чревато рядом побочных эффектов.

Для длительного лечения хронических заболеваний непригоден. И это известно уже очень давно.

Отзывы пациентов о нифедипине

Я гипотоник с 11 класса, то есть уже 15 лет. Поначалу спасалась каптоприлом и корвалментом, но в прошлом году случился гипертонический криз. Давление с обычных 80/60 прыгнуло до 150110, скорая не ехала. Подруга-кардиолог велела принять «Нифедипин» 10 мг, если не поможет, ещё 10 мг через час. Помогло, давление упало до 120/95 к приезду скорой. С тех пор при резком повышении давления принимаю сразу «Нифедипин» 20 мг. Пока что им и спасаюсь. Не все знают, но «Нифедипин» следует рассасывать под языком лежа, лежать после этого 20 минут, иначе его пить бессмысленно.

После тяжелых родов с высоким давлением врачи прописали пропить нифедипин. Препарат недорогой — это несомненный плюс. После приема быстро начинает действовать. При начале приема (в течение недели) следует понаблюдать за дозировкой. Мне 1 таблетки было много. Препарат агрессивно действует, быстро снижая давление. Я стала принимать по половинке таблетки. Этого вполне хватала, чтобы не снижать резко давление, более комфортнее стал чувствовать себя организм. Думаю, препарат подходит для людей, у которых достаточно высокое давление бывает. Для 130-140 препарат сильный.

На последних сроках беременности у меня начало подниматься давление. Сразу врач приписала мне Нифедипин. Доступные в цене и довольно хорошие таблетки, которые сразу дали эффект, давление действительно начал понижаться. Но буквально через неделю пришлось принимать еще один препарат, потому что Нифедипин не давал уже нужного эффекта.

Ещё десять лет назад всем гипертоникам (не путать с гипотониками) при гипертоническом кризе до приезда скорой помощи советовали принять под язык таблеточку нифедипина. После рассасывания таблетки в течении 10-15 минут давление падает. При приеме обратите внимание на свое сердечко. У меня после приема нифедипина появляется аритмия. И помните: нифедипин является скорой помощью до приезда бригады скорой помощи!

Формы выпуска

Инструкция по применению нифедипина

Краткое описание

Нифедипин — избирательный антагонист «медленных» кальциевых каналов, по своей химической структуре являющийся производным 1,4-дигидропиридина. Обладает сосудорасширяющим, антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Антагонисты (блокаторы) «медленных» кальциевых каналов находятся в фармакотерапевтическом «топе» антигипертензивных препаратов. Вот уже много лет пациентов сердечно-сосудистого профиля «потчуют» производными дигидропиридинового ряда, при этом, по большей части — короткодействующими. И если ранее за этими препаратами можно было увидеть реальную перспективу, то сегодня врачи настроены уже не столь оптимистично. Выходом из сложившейся ситуации стало создание производных дигидропиридина длительного действия, что наряду с удобством применения, существенно повысило профиль безопасности благодаря постепенному нарастанию и стабильности концентраций действующего вещества в плазме крови. Данные рандомизированных клинических испытаний свидетельствуют не только о выраженной антигипертензивной активности производных дигидропиридина второго поколения, но и об их положительном влиянии на органы–мишени и метаболические параметры. Нифедипин выпускается как в обычной, так и в пролонгированной форме. «Классический» нифедипин производится по большей части отечественными фармацевтическими заводами, пролонгированный — немецкой фармацевтической компанией «ШТАДА Арцнаймиттель».

Механизм действия нифедипина основан на уменьшении тока кальций-ионов в кардиомиоциты и клетки гладкомышечного каркаса коронарных и периферических артерий. На фоне высоких дозировок нифедипина ионы кальция прекращают высвобождаться из внутриклеточных депо. Препарат «выключает» из работы определенное количество функционирующих каналов (что зависит от принимаемой дозы), не оказывая при этом влияния на время их активации, деактивации и восстановления. Нифедипин десинхронизирует процессы сокращения и возбуждения в миокарде, опосредуемые тропонином и тропомиозином, и в гладкомышечной ткани сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В рекомендуемых дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый при некоторых заболеваниях, в первую очередь — при артериальной гипертензии. Стимулирует циркуляцию крови в миокарде, улучшает кровоснабжение его участков, пострадавших от ишемии без возникновения феномена межкоронарного обкрадывания, активирует функционирование обходных (коллатеральных) путей кровоснабжения. Увеличивает просвет периферических артерий, уменьшает общую периферическую резистентность сосудов, снижает тонус сердечной мышцы и ее потребность в кислороде, постнагрузку, увеличивает период левожелудочковой диастолы. Практически не оказывает влияния на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы, не проявляет антиаритмическую активность. Стимулирует кровоток в почечных канальцах, способствует выведению натрия из организма. Время начала терапевтического действия составляет 20 минут, его продолжительность — 12-24 часа. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции — 92-98%), обладает умеренной биодоступностью (40-60%), которая повышается во время приема пищи. Пролонгированная форма нифедипина обеспечивает постепенный выход действующего вещества в системное кровообращение. Период полувыведения препарата составляет от 3,7 до 17 часов (у пациентов с недостаточностью функции печени он увеличивается). В организме не кумулируется. При длительном использовании (2-3 месяца) эффективность препарата частично утрачивается в связи с развитием толерантности.

Нифедипин выпускается в таблетках. Принимать их следует во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день. При отсутствующем или слабо выраженном результате фармакотерапии допускается двукратное увеличение дозы. В любом случае не стоит выходить за пределы суточного максимума в 80 мг. Для пациентов с печеночной недостаточностью устанавливается более щадящая суточная доза в 40 мг.

Читайте также:  Какие витамины можно пить при панкреатите?

Фармакология

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта — 20 мин, длительность эффекта — 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (более 92-98%). Биодоступность — 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax 1.6-4.2 ч, Cmax — 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы — 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T1/2 — 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой серовато-красного цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
нифедипин 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 51 мг, крахмал кукурузный — 58.25 мг, лактозы моногидрат — 36.2 мг, полисорбат 80 — 2 мг, магния стеарат — 150 мкг, гипромеллоза — 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 4.2 мг, макрогол 6000 — 1.4 мг, тальк — 700 мкг, титана диоксид (Е171) — 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 200 мкг.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза препарата — по 20 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении — потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций: показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД — в/в введение допамина или добутамина.

При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина.

Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).

Взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин — мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора «медленных» кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал — снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота — увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Побочные действия

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 10%; часто — более 1% и менее 10%; нечасто — более 0.1% и менее 1%; редко — более 0.01% и менее 0.1%; очень редко — менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой, системы: часто — периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто — тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях — боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость; нечасто — астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме: нечасто — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз,» повышение активности «печеночных» трансаминаз), редко — желтуха; в отдельных случаях — недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, редко — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко — бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: часто — эритема; редко — кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто — ангионевротический отек; в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко — нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Показания

  • хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
  • болезнь и синдром Рейно.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • синдром слабости синосового узла;
  • AV-блокада II-III степени;
  • беременность (до 20 нед);
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
  • повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях — усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы «медленных» кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *