Ирбетан: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Фармакологическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания •
  • Противопоказания •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий •
  • Особенности применения •
  • Способ применения и дозы •
  • Передозировка •
  • Побочные реакции •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Упаковка •
  • Категория отпуска •
  • Производитель •

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит ирбесартана 300 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, полоксамер, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с насечкой.

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, простые препараты.

Код АТХ C09C A04.

Фармакологические свойства

Механизм действия . Ирбесартан — это мощный, активный при пероральном приеме, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ 1 ). Он может блокировать все эффекты ангиотензина II, опосредованные рецептором АО 1 , независимо от источника или способа синтеза ангиотензина II.

Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина II (АТ 1 ) приводит к повышению уровня ренина и ангиотензина II в плазме крови, а также уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови.

На уровне калия в сыворотке крови ирбесартан сам по себе в случае его применения в рекомендуемых дозах не проявляет значимого влияния. Ирбесартан не ингибируется АПФ (кининазу II) — фермент, который катализирует образование ангиотензина II и деградации брадикинина до неактивных метаболитов. Ирбесартан активный без метаболической активации.

Клиническая эффективность .

Артериальная гипертензия. Ирбесартан снижает артериальное давление, минимально изменяя частоту сердечных сокращений. Снижение артериального давления является дозозависимым с тенденцией к содержанию плато на фоне применения доз более 300 мг. При применении лекарственного средства в дозах 150-300 мг 1 раз в сутки артериальное давление в положении лежа или сидя на момент минимальной эффективности препарата (то есть через 24 часа после приема дозы) в среднем на 8-13 / 5-8 мм рт.ст. (систолическое / диастолическое) ниже, чем при применении плацебо.

Максимальное снижение артериального давления происходит в течение 3-6 часов после приема средства, и эффект уменьшения артериального давления сохраняется в течение не менее 24 часов. При применении в рекомендованных дозах снижение артериального давления через 24 часа после приема препарата составляет 60-70% от соответствующей максимальной диастолической и систолической ответа. Прием лекарственного средства в дозе 150 мг 1 раз в сутки обеспечивает минимальный эффект и средний суточный результат, подобный такого, что наблюдается при приеме лекарственного средства два раза в сутки в той же общей суточной дозе.

Эффект уменьшения артериального давления от применения лекарственного средства Ирбетан развивается в течение 1-2 недель, при этом максимальный эффект наступает через 4-6 недель от начала терапии. Этот антигипертензивный эффект поддерживается в ходе долгосрочной терапии.

После отмены препарата артериальное давление постепенно возвращается к исходному уровню. Рикошетная гипертензия не отмечено.

Эффект уменьшения артериального давления от применения ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. У пациентов, у которых монотерапия ирбесартаном не обеспечивает должного контроля артериального давления, добавление к ирбесартана низкой дозы гидрохлоротиазида (12,5 мг) 1 раз в сутки приводило к дополнительному уменьшению (с поправкой на плацебо) артериального давления на 7-10 / 3-6 мм рт.ст. (Систолическое / диастолическое) на момент минимальной эффективности препарата.

Эффективность лекарственного средства Ирбетан не зависит от возраста или пола. Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией обнаруживают заметно меньшую ответ на монотерапию ирбесартаном. Если ирбесартан применять одновременно с низкой дозой гидрохлоротиазида (например, 12,5 мг в сутки), антигипертензивная ответ чернокожих пациентов приближается к ответу пациентов европеоидной расы.

Клинически значимое влияние лекарственного средства на уровне мочевой кислоты в сыворотке крови или секрецию мочевой кислоты с мочой отсутствует.

После приема ирбесартан хорошо всасывается: биодоступность составляет 60-80%.

На биодоступность ирбесартана одновременный прием пищи не проявляет какого-либо значимого влияния. Связывание ирбесартана с белками плазмы составляет примерно 96%, а связывания с клеточными составляющими крови несущественное. Объем распределения ирбесартана составляет 53-93 литра.

После приема или внутривенного применения 14 С-ирбесартана 80-85% циркулюю-

чей в плазме крови радиоактивности относится к неизмененного ирбесартана.

Ирбесартан метаболизируется в печени благодаря конъюгации с глюкуронидами и окислению.

Основным циркулирующим метаболитом ирбесартана является глюкуронид (приблизительно 6%). Имеется информация, что ирбесартан окисляется преимущественно ферментом CYP2C9 цитохрома Р450; изофермент CYРЗА4 берет в его метаболизме несущественную роль.

Ирбесартан имеет линейные и дозопропорцийни фармакокинетические характеристики в рамках диапазона доз от 10 до 600 мг. Наблюдалось менее чем дозопропорцийне увеличение всасывания препарата после перорального приема при применении доз более 600 мг (что вдвое больше максимальной рекомендованную дозу) механизм этого не выяснен. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата.

Общий и почечный клиренс лекарственного средства составляют соответственно 157-176 и 3-3,5 мл / мин.

Терминальный период полувыведения ирбесартана составляет 11-15 часов. Равновесные концентрации в плазме крови достигается в течение 3 дней после начала приема препарата в режиме 1 раз в сутки. При многократном приеме ирбесартана 1 раз в сутки наблюдается ограниченная кумуляции препарата в плазме крови (

Показания

§ Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.

§ Лечение хронического заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа как составляющая схемы АД.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ (см. Раздел «Состав»).
  • Беременным и женщинам, планирующим беременность (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
  • Одновременное применение лекарственного средства Ирбетан с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной дисфункцией (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диуретики и другие антигипертензивные препараты. Риск развития артериальной гипотензии на фоне приема ирбесартана может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, однако ирбесартан безопасно застосовувавалы с некоторыми другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может приводить к гиповолемии и повышать риск развития артериальной гипотензии после начала приема препарата Ирбетан (см. Раздел «Особенности применения»).

Алискирен содержащие препараты или ингибиторы АПФ. Известно, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном ассоциируется с повышенной частотой возникновения таких нежелательных явлений как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (в том числе развития острой почечной недостаточности) по сравнению с применением какого-то одного средства, влияет на РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Калиевые пищевые добавки и калийсберегающие диуретики . Исходя из опыта применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, одновременный прием калийсберегающих диуретиков, калиевых пищевых добавок, калийсодержащих заменителей соли или других лекарственных средств, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарина), может приводить к повышение уровня калия в сыворотке крови и поэтому не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»).

Литий. Было отмечено обратное повышение уровня концентрации лития в сыворотке крови и токсических эффектов лития при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ. В настоящее время сообщалось об очень редких случаях развития подобных эффектов при применении ирбесартана. Таким образом, такая комбинация не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Если эта комбинация необходима, то рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Если антагонисты ангиотензина II применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (а именно: с селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г в сутки) и неселективные нестероидные противовоспалительные препараты), может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременный прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, и к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует применять осмотрительно, особенно пациентам.литнього возраста.

Пациенты должны быть адекватно гидратированные, и для них может быть целесообразным мониторинг функции почек в начале такой комбинированной терапии, а также периодически и в дальнейшем.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана. В клинических исследованиях гидрохлоротиазид не затрагивает фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется с помощью фермента CYP2С9 и, в меньшей степени, за счет глюкуронизации. Существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином (лекарственным средством, которое метаболизируется ферментом CYP2С9) не наблюдалось. Влияние таких индукторов CYP2С9 как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана не оценивался из.

При одновременном применении ирбесартана с дигоксином фармакокинетика дигоксина не изменялась.

Особенности применения

Внутрисосудистая гиповолемия. У пациентов, у которых в результате интенсивной терапии диуретиками, ограниченного употребления соли с пищей, диареи или рвоты развивается гиповолемия и / или натриемия, может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы лекарственного препарата. Такие состояния следует корректировать до начала применения лекарственного средства Ирбетан.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки получают лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Таким образом, при применении любых антагонистов рецепторов ангиотензина II следует ожидать подобные эффекты.

Почечная недостаточность и трансплантация почек. При применении лекарственного средства у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется осуществлять периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения лекарственного средства Ирбетан пациентам, которым недавно была выполнена трансплантация почек, отсутствует.

Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом II типа и хроническим заболеванием почек . Влияние ирбесартана как на почки, так и на сердечно-сосудистую систему ни был одинаковым во всех подгруппах, которые были проанализированы в исследовании пациентов с хроническим заболеванием почек на поздних стадиях. В частности, его преимущества оказались менее выраженными у женщин и лиц, не принадлежали к европеоидной расе.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Существуют доказательные данные в пользу того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе развития острой почечной недостаточности). В связи с этим двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если терапия в виде такой двойной блокады расценивается как абсолютно необходима, ее следует применять только под наблюдением специалиста и

при условии частого контроля функции почек, содержания электролитов и уровня артериального давления.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II нельзя одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

Гиперкалиемия. Подобно другим лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при лечении ирбесартаном может возникать гиперкалиемия, особенно на фоне почечной дисфункции, явной протеинурии вследствие диабетической нефропатии и / или сердечной недостаточности. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов, имеющих риск развития этого осложнения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Литий. Одновременно применять литий и ирбесартан не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, специальные меры следует принимать по пациентов, страдающих от стеноза аортального или митрального клапанов или от обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не отвечают на лечение антигипертензивными лекарственными средствами, которые действуют путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. В связи с этим таким пациентам применения лекарственного средства Ирбетан не рекомендуется.

Общие предостережения. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-(например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с первичным заболеванием почек, включая стеноз почечных артерий), применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, которые влияют на эту систему, ассоциированное со случаями развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или (редко) с возникновением острой почечной НЕ достаточности. Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеваниям может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Подобно ингибиторов АПФ, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина оказались менее эффективными для снижения артериального давления у чернокожих людей, чем у людей других рас, что может объясняться большим распространением пониженных уровней ренина среди популяции чернокожих пациентов с артериальной гипертензией (см. Раздел «Фармакологические свойства »).

Лактоза. Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Препарат не следует применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.

Период кормления грудью. Поскольку информация по применению лекарственного средства Ирбетан во время кормления ребенка грудью пока отсутствует, прием препарата таким пациенткам не рекомендуется, предпочтение должно отдаваться альтернативным лекарственным средствам с лучше изученными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей. Неизвестно, проникает ирбесартан или его метаболиты в грудное молоко.

Фертильность . Ирбесартан не оказывал влияния на фертильность крыс и их потомство до уровней доз, вызвали первые признаки токсичности для материнского организма.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по изучению влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Исходя из фармакодинамических свойств ирбесартана, его влияние на эту способность маловероятен. Но при управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать, что во время лечения может возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг ( 1 / 2 таблетки) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Ирбесартан в дозе 150 мг 1 раз в сутки, как правило, обеспечивает лучший суточный контроль артериального давления, чем в дозе 75 мг. Однако следует взвесить целесообразность начала лечения с применением дозы 75 мг, в частности пациентам, находящимся на гемодиализе, а также лицам пожилого возраста старше 75 лет.

У пациентов, у которых доза ирбесартана 150 мг 1 раз в сутки не обеспечивает достаточный контроль, доза может быть увеличена до 300 мг (1 таблетка) или могут быть дополнительно назначены другие антигипертензивные средства. В частности было показано, что дополнительное применение такого диуретика как гидрохлоротиазид имеет аддитивный эффект к действию лекарственного средства Ирбетан (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У больных с АГ и сахарным диабетом II типа, терапия ирбесартаном должна начинаться с дозы 150 мг 1 раз в сутки и титроваться дозе 300 мг 1 раз в сутки, которая при лечении хронического заболевания почек является желанной поддерживающей дозой. Преимущества лекарственного средства Ирбетан относительно функции почек у пациентов с гипертензией и сахарным диабетом II типа, были продемонстрированы результатами исследований, в которых ирбесартан застосовувавалы дополнительно к другим антигипертензивных средств, если это было нужно, с целью достижения целевого артериального давления.

Особые группы пациентов.

Нарушение функции почек . У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы лекарственного средства не требуется. Для пациентов, которым применяют гемодиализ, следует рассмотреть взвешенная целесообразность назначения низкой начальной дозы лекарственного средства (75 мг) (см. Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени . Пациентам с легкой или умеренной печеночной дисфункцией корректировки дозы лекарственного средства не требуется. Клинического опыта применения средства пациентам с тяжелой печеночной дисфункцией нет.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов в возрасте от 75 лет следует рассмотреть целесообразность начала лечения в дозе 75 мг, корректировки дозы обычно не требуется.

Безопасность и эффективность лекарственного средства Ирбетан для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Действие ирбесартана изучали в педиатрических популяциях пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, но доступных на сегодняшний день данных недостаточно для расширения показаний к применению препарата на детей (см. Раздел «Побочные реакции»), пока не появятся дополнительные данные по этому поводу.

Передозировка

При применении лекарственного средства взрослым лицам в дозах до 900 мг / сутки в течение 8 недель никаких токсичных реакций не наблюдалось. Наиболее вероятными проявлениями передозировки ирбесартаном считаются артериальная гипотензия и тахикардия также при передозировке может возникать брадикардия. Любая специальная информация о лечении передозировки лекарственным средством в настоящее время отсутствует. Состояние пациента необходимо постоянно контролировать, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

К рекомендуемым мерам относятся стимулирование рвота и / или промывание желудка.

При лечении передозировки может быть полезным активированный уголь.

Ирбесартан с помощью гемодиализа не выводится.

Побочные реакции

В рамках плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией общая частота возникновения побочных эффектов в группах пациентов, принимавших ирбесартан (56,2%) и плацебо (56,5%), не отличалась. Отмена препарата через любой клинический или лабораторный побочный эффект в группе приема ирбесартана (3,3%) наблюдалась реже, чем в группе приема плацебо (4,5%). Частота возникновения побочных эффектов не зависела от дозы препарата (в пределах рекомендованного диапазона доз), пола, возраста, расы пациентов или продолжительности лечения.

Среди пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом с микроальбуминурией и нормальной функцией почек ортостатическое головокружение и ортостатическая артериальная гипотензия на фоне приема препарата наблюдались у 0,5% пациентов (то есть не часто), однако чаще, чем в группе плацебо.

Ниже представлены побочные реакции, зарегистрированные в плацебо-контролируемых исследованиях, в ходе которых ирбесартан принимали 1965 пациентов с артериальной гипертензией. Сроки, отмеченные звездочкой (*), указывают на побочные реакции, о которых сообщалось дополнительно, которые наблюдались в> 2% пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью и явной протеинурией и частота которых была больше, чем в группе плацебо.

Также перечислены побочные реакции, дополнительно зарегистрированы в рамках опыта послерегистрационного применения препарата. Об этих побочные реакции поступали спонтанные сообщения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, сыпь, крапивница.

Метаболические и алиментарные нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, ортостатическая головокружение, головная боль.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердца : тахикардия.

Со стороны сосудов : ортостатическая гипотензия, гиперемия.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения : кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота / рвота, диарея, диспепсия / изжога, дисгевзия.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной тканей : боль в мышцах и костях, артралгия, миалгия (в некоторых случаях ассоциированная с повышенными уровнями КФК в плазме крови), мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение функции почек, включая случаи почечной недостаточности у пациентов с повышенным риском этого осложнения (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : нарушение половой функции.

Общие нарушения и реакции в месте введения : повышенная утомляемость, боль в грудной клетке.

Результаты исследований: гиперкалиемия * у пациентов с сахарным диабетом, получавших ирбесартан, возникала чаще, чем у пациентов, принимавших плацебо. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, микроальбуминурией и нормальной функцией почек гиперкалиемия (≥ 5,5 мэкв / л) наблюдалась у 29,4% пациентов в группе приема ирбесартана в дозе 300 мг и у 22% пациентов в группе приема плацебо. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью и явной протеинурией гиперкалиемия (≥ 5,5 мэкв / л) наблюдалась у 46,3% пациентов в группе приема ирбесартана и в 26,3% пациентов в группе приема плацебо.

У лиц, лечившихся ирбесартаном, часто наблюдалось значимое повышение уровня КФК в плазме крови (1,7%). Ни один случай такого повышение не был ассоциирован с клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательной системы, которые могли быть идентифицированы.

В 1,7% пациентов с артериальной гипертензией и диабетической нефропатией на поздних стадиях, которые лечились ирбесартаном, наблюдалось уменьшение уровня гемоглобина *, не было клинически значимым.

Педиатрическая популяция. В рандомизированном исследовании с участием 318 детей и подростков с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет в течение 3-недельной двойной слепой фазы наблюдались такие побочные реакции: головная боль (7,9%), артериальная гипотензия (2,2%), головокружение ( 1,9%), кашель (0,9%). В 26-недельном открытом периоде этого исследования наиболее частыми отклонениями от нормы со стороны результатов лабораторных анализов были повышение уровня креатинина (6,5%) и повышение уровня КФК в 2% детей, получавших препарат.

Противопоказания к использованию Ирбетана, состав, механизм действия, клиническая эффективность, аналоги, цена и отзывы

Ирбетан – лекарственный препарат, который содержит в составе действующее вещество ирбесартан. Ирбесартан применяется для терапии сердечно-сосудистых расстройств различной этиологии.

Ирбетан

Состав

Препарат основывается на ирбесартане.

Механизм действия

Ирбетан – один из первых антагонистов ангиотензина, который можно вводить перорально. Его действующее вещество – ирбесартан – представляет собой производное N-бензилзамещенного имидазола. Ирбетан блокирует ангиотензиновые рецепторы избирательно, конкурентно и без агонистической активности.

Фармакодинамика ирбетана

Препарат связывается только с одним из двух известных на сегодня рецепторов ангиотензина II (АТ-1). Связываясь с этим рецептором, ирбертан редуцирует все основные биологические эффекты ангиотензина II, которые способствуют развитию гипертонии. Ирбетан увеличивает активность ренина и уровень ангиотензина II в плазме крови.

Фармакокинетика

После перорального введения ирбетан быстро абсорбируется. Максимальный уровень в плазме отмечается примерно через час после перорального приема. Биодоступность составляет 25%. Ирбетан выводится из плазмы наполовину через 12 часов.

Наиболее важный метаболит, производное карбоновой кислоты (E-3174), значительно более фармакологически активен, чем исходное химическое соединение. Максимальные значения E-3174 отмечаются через 2-4 часа. E-3174 относительно медленно удаляется из плазмы с периодом полураспада 11 часов (другие исследования: от 6 до 9 часов).

Из-за выраженной липофильности ирбетан проникает в центральную нервную систему; возможно, что блокирование центральных рецепторов способствует гипотензивному эффекту. Согласно исследованиям, которые еще не опубликованы подробно, по крайней мере половина экскреции ирбетана и E-3174 происходит через желчь. Только около 10% данной дозы обнаруживается в моче в течение 24 часов в виде активных метаболитов.

Клинические исследования

В исследованиях, проведенных с ирбетаном, участвовало не менее 3000 пациентов. Сравнивались плацебо, ингибиторы АПФ, атенолол, фелодипин, диуретики и ирбетан. Однако большинство результатов этих исследований до сих пор не опубликовано.

Атенолол

Артериальная гипертензия

В двойном слепом сравнении с плацебо использовались разные дозы ирбетана. Приблизительно 30 пациентов с гипертонической болезнью от легкой до умеренной степени получали либо плацебо, либо ирбетан в дозе 75 или 150 мг один раз в день в течение четырех недель. Во всех группах, получавших ирбетан, фиксировалось клинически значимое понижение АД. Наиболее эффективным оказалось введение дважды в день ирбетана в дозировке 150 мг; в среднем это привело к снижению АД на 13/8 мм рт.

В более крупном 12-недельном исследовании эффект ирбетана изучался у пациентов, получавших лечение гидрохлоротиазидом, у которых через четыре недели все еще оставалось повышенным кровяное давление. Ирбетан 75, 150 или 300 мг, назначаемый один раз в день, был дважды протестирован в общей сложности 304 пациентами. Все пациенты продолжали получать гидрохлоротиазид. Контроль АД проводился через 22-26 часов после введения препарата. С ирбетаном было получено дозозависимое падение АД, которое обычно достигало самого высокого уровня после трех недель комбинированного лечения.

Читайте также:  Эрозивный проктит – лечение и симптомы, причины воспалительного процесса

Различные дозы ирбетана (один раз в день 37,5, 75, 150, 300 или 450 мг) с эналаприлом (20 мг/сут) и плацебо использовались в большом двойном слепом опыте. 576 человек с легкой или средней гипертонической болезнью лечились восемь недель. По сравнению с эффектом плацебо, ежедневные дозы эналаприла и ирбетана 75, 150 и 300 мг достигали статистически и клинически значимого уменьшения АД. В среднем, АД снижалось на 15/11 мм рт. ст. с помощью 20 мг эналаприла и на 13/10 мм рт. ст. при применении 150 мг ирбетана. Низкие дозировки ирбетана также имели антигипертензивный эффект, однако он прекращался в течение 24 часов.

В другом, меньшем сравнении ирбетана (300 мг/день) и эналаприла (20 мг/сут) исследователи обнаружили такой же гипотензивный эффект двух препаратов. После шести недель применения ирбетана отмечалась умеренно повышенная активность ренина в плазме и снижение уровня альдостерона; концентрация норадреналина в крови, которая увеличилась после двух недель лечения, существенно не отличалась от базового уровня позже. Авторы этого исследования предполагают, что эти биохимические изменения не имеют никакого значения для антигипертензивного эффекта препарата.

По словам производителей, ирбетан в суточных дозах от 75 до 150 мг обладает гипотензивным эффектом, подобным обычным дозам атенолола или фелодипина, и должен превосходить каптоприл – ингибитор ангиотензинпреврающего фермента.

Сердечная недостаточность

Ирбетан, ранее одобренный только для терапии гипертонии, изучался и у пациентов с миокардиальной недостаточностью.

В плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании оценили влияние однократных доз ирбетана: у 66 пациентов с фракцией выброса левого желудочка менее 40% был продемонстрирован вазодилататорный эффект, который достиг максимума в дозе 75 мг. Более высокие дозы (150 и 300 мг) не приводили к дальнейшей вазодилатации, но увеличивали нейрогуморальные эффекты (повышенную активность ренина в плазме и уровни ангиотензина II).

В другом двойном слепом исследовании 134 пациента с сердечной недостаточностью получали плацебо или ирбетан (75, 150, 300 и 450/ день) 12 недель. Значительные различия с плацебо можно было увидеть первоначально и после длительного использования, в течение примерно 12 часов после введения ирбетана 150 мг. Кровяное давление, системное сопротивление и давление в капиллярах легких снизились; в 12-недельном исследовании было обнаружено дискретное, но статистически значимое снижение частоты сердечных сокращений.

Показания к применению

Области применения ирбетана:

  • Гипертоническая болезнь неорганической природы;
  • Миокардиальная недостаточность.

Препарат ирбетан, кроме терапии гипертонии и миокардиальной недостаточности, применяется и для лечения сахарного диабета типа 2. Стоит отметить, что ирбетан снижает риск разрыва аневризмы аорты у пациентов с синдромом Марфана.

Гипертензия

Ирбетан: инструкция по применению

Обычная рекомендуемая доза в начале лечения и на постоянной основе составляет 150 миллиграммов один раз в сутки, независимо от приема пищи. При этой дозе ирбетан обычно достигает лучшего понижения АД в течение 24 часов, чем с 75 миллиграммами. Однако врач, вероятно, начнет лечение с 75 мг, особенно у пациентов с лейкозом и тех, кто старше 75 лет.

Для пациентов, чье кровяное давление недостаточно падает при приеме 150 мг таблетки, врач может увеличить дозу до 300 миллиграммов или назначить другие антигипертензивные средства.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа врач начнет лечение с 150 мг ирбесартана один раз в сутки и увеличит дозировку до 300 мг. Такая дозировка предпочтительна при долгосрочной терапии и заболеваниях почек. Максимальная суточная доза – 450 мг.

В зависимости от того, сколько будет продолжаться терапия, зависит терапевтический эффект медикамента. Полный эффект препарата появляется только при регулярном приеме.

Аналоги препарата

Наиболее распространенные заменителе ирбетана:

  • Ирбесартан;
  • Ирбесартан Н;
  • Апровель;
  • Ирбессо;
  • Истар;
  • Конвериум (препарат, который можно купить по самой низкой цене).
Название препарата Активный компонент Длительность лечебного эффекта Цена (в руб.)
Апровель Ирбесартан 24 часа От 360
Истар Прамирацетама сульфат 12 часов От 386
Конвериум Ирбесартан Один день От 450

Медикаменты, содержащие ирбесартан, отпускаются в аптеках строго по рецепту. Принимать препарат допускается только под руководством кардиолога.

Апровель

Противопоказания

В случае гиперчувствительности к ирбетану активное вещество не должно принимать пациентом.

Использование данного средства запрещено в случаях дисфункции печени и при обструкции желчных протоков, при тяжелой почечной дисфункции и острой нефропатии. Беременным женщинам и кормящим матерям тоже не следует принимать ирбетан.

Диабетики или пациенты с нарушенной функцией почек, получающие антигипертензивный препарат Алискирен (инструкция по применению), не должны лечиться ирбетаном.

Относительные противопоказания к применению ирбетана:

  • стеноз клапанов сердца (аортального или митрального),
  • болезни и утолщение сердечной мышцы (гипертрофическая кардиомиопатия),
  • легкие или умеренные печеночных нарушения,
  • патологические изменения желудочно-кишечного тракта и активные язвы желудка/двенадцатиперстной кишки.

В этих случаях требуется тщательная оценка риска и пользы лечащим врачом.

Важно! При первичном альдостеронизме (нарушение секреции гормона почек) использование в целом не рекомендуется. Это заболевание не реагирует на лечение блокаторами ангиотензиновых рецепторов первого типа, таких как ирбетан.

Побочные эффекты

Согласно анализу (в основном неопубликованных) двойных слепых исследований, проведенных до конца 1999 года, в которых около 2 900 человек получали ирбетан, возникали следующие побочные реакции: головная боль (у 14% в начале терапии), респираторные инфекции (6,5%), головокружение (4%), усталость (4%) и кашель (3%). Однако частота почти всех этих симптомов была практически одинаковой среди пациентов, получающих плацебо (n = 535). Только головокружение наблюдалось значительно чаще при приеме ирбетана. В отдельных случаях препарат изначально вызывал выраженную ортостатическую гипотензию.

Кашель и ангиодистрофия – побочные эффекты, характерные для ингибиторов АПФ, скорее всего, были результатом повышенного уровня брадикинина. Эти побочные эффекты не должны встречаться с антагонистами ангиотензина II, такими как ирбетан. Фактически, кашель при использовании ирбетана был не более распространенным, чем при применении плацебо; ангиодистрофия тоже не отмечалась.

Другие возможные побочные явления:

  • Беспокойство;
  • Нарушение зрения;
  • Повышение активности печеночных ферментов;
  • Фибромиалгии;
  • Остеохондроз;
  • Нарушения вестибулярного аппарата;
  • Фосфены;
  • Понос;
  • Вазомоторный ринит;
  • Отек кожи;
  • Задержка жидкости в тканях;
  • Невроз;
  • Паническая атака;
  • Дисфагия;
  • Гиперсаливация;
  • Вздутие живота;
  • Потливость;
  • Симптомы тендинита;
  • Сосудистый отек;
  • Отек, покраснение кожи и слизистых оболочек;
  • Нарушения сознания;
  • Зуд;
  • Снижение концентрации любой или всех групп белых кровяных клеток;
  • Импотенция;
  • Инсомния;
  • Депрессия;
  • Проблемы желудка;
  • Низкое кровяное давление;
  • Замедление сердечного ритма;
  • Увеличение частоты сердечных сокращений;
  • Одышка;
  • Слабость;
  • Недомогание.

Потливость

Взаимодействие

При параллельном введении ацетилсалициловой кислоты (АСК) эффект препарата снижается. При использовании других болеутоляющих, снотворных, противогрибковых средств и адреналина в сочетании с ирбетаном требуется осторожность.

АСК

Существует ряд других лекарств, которые могут взаимодействовать с данным лекарственным средством. Они могут уменьшать гипотензивный эффект препарат или наоборот – усиливать его. К ним относятся калий/литийсодержащие вещества, диуретические таблетки, слабительные, расслабляющие мышцы лекарства или инсулин. Стоит отметить, что не всегда нужно прекращать принимать вышеперечисленные средства, если используется ирбетан. Окончательное решение о продолжении или прекращении терапии примет лечащий врач.

Кардиолог должен быть проинформирован об использовании веществ для лечения подагры, рака, артрита и повышенного уровня холестерина. Взаимодействие данных веществ может быть непредсказуемым и вызвать опасные для жизни побочные реакции.

Ингибиторы АПФ или сартаны: что лучше?

Нет смысла выбирать между ингибиторами АПФ и сартанами. Скорее, целесообразно учитывать доказанную эффективность и переносимость отдельных веществ.

В целом, однако, эффекты ИАПФ лучше документированы в нынешнее время, чем сартанов, особенно в том, что касается дополнительных показаний (только три из семи сартанов одобрены для лечения миокардиальной недостаточности.) Однако нет сомнений в том, что сартаны, насколько известно, вызывают меньше побочных эффектов, чем ИАПФ.

Каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл и рамиприл – препараты, которые лучше всего изучались в крупных исследованиях клинических конечных точек. Поэтому если пациент хочет лечиться «консервативно» ИАПФ, лучше всего выбрать одно из этих веществ, все из которых доступны и в виде более или менее недорогих дженериков.

Каптоприл

Стоит отметить, что не существуют веских аргументов против использования ирбетана или валсартана, которые тоже хорошо документированы, лучше переносятся, чем ИАПФ, и экономически жизнеспособны в качестве дженериков. Стоит, однако, отметить, что до сих пор нет общих назначений для терапии ирбетаном и гидрохлоротиазидом. Лечение двумя отдельными веществам является разумным и недорогим, однако опасным.

Необходимо указать на проблему сочетания ИАПФ с сартаном: хотя преимущество такой комбинации можно было бы продемонстрировать в отдельных исследованиях, важно указать на значительные риски этой комбинации.

Гидрохлортиазид

Важно! Побочные эффекты, присущие двум группам лекарств (почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипотония), значительно чаще возникают при одновременном применении сартанов и ИАПФ.

Отзывы

Давно страдаю гипертонией, перепробовала много лекарств, но только Ирбетан улучшил мое самочувствие. Врач посоветовал принимать его в соответствии с инструкцией, я так и делаю. Облегчение наступает быстро.

Елизавета, 47 лет

Знакомые хвалили Ирбетан, но мне он не подошел. В начале лечения побочные явления проявлялась очень сильно, пришлось попросить врача подыскать аналог. Теперь принимаю Апровель, пока все хорошо.

Александра Николаевна, пенсионерка

ИРБЕТАН (IRBETAN)

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия . Ирбесартан — это мощный, активный при пероральном приеме, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Он может блокировать все эффекты ангиотензина II, опосредованные рецептором АТ1, независимо от источника или способа синтеза ангиотензина II.

Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина II (АТ1) обусловливает повышение уровня ренина и ангиотензина II в плазме крови, а также снижение концентрации альдостерона в плазме крови. На уровни калия в плазме крови ирбесартан сам по себе в случае его применения в рекомендованных дозах не оказывает значимого влияния. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который катализирует образование ангиотензина II и деградацию брадикинина до неактивных метаболитов. Ирбесартан активен без метаболической активации.

Клиническая эффективность. АГ . Ирбесартан снижает АД, минимально изменяя ЧСС. Снижение АД является дозозависимым с тенденцией к удержанию плато на фоне применения доз >300 мг. При применении лекарственного средства в дозах 150–300 мг 1 раз в сутки АД в положении лежа или сидя на момент минимальной эффективности препарата (то есть через 24 ч после приема дозы) в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое) ниже, чем при применении плацебо.

Максимальное снижение АД происходит в течение 3–6 ч после приема средства, и эффект снижения АД сохраняется на протяжении 24 ч. При применении рекомендованных доз снижение АД через 24 ч после приема лекарственного средства составляет 60–70% соответствующего максимального ответа диастолического и систолического АД. Прием лекарственного средства в дозе 150 мг 1 раз в сутки обеспечивает минимальный эффект и средний суточный результат, подобный отмечаемому при приеме лекарственного средства 2 раза в сутки в той же общей суточной дозе.

Эффект снижения АД от применения лекарственного средства Ирбетан развивается в течение 1–2 нед, при этом максимальный эффект наступает через 4–6 нед от начала терапии. Этот антигипертензивный эффект поддерживается в ходе долгосрочной терапии. После отмены лекарственного средства АД постепенно возвращается к исходному уровню. Рикошетной АГ не наблюдается.

Эффект снижения АД от применения ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. У пациентов, у которых монотерапия ирбесартаном не обеспечивает должного контроля АД, добавление к ирбесартану гидрохлоротиазида в низкой дозе (12,5 мг) 1 раз в сутки приводило к дополнительному снижению (с поправкой на плацебо) АД на 7–10/3–6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое) на момент минимальной эффективности препарата.

Эффективность лекарственного средства Ирбетан не зависит от возраста или пола. Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), у пациентов негроидной расы с АГ выявляют заметно меньший ответ на монотерапию ирбесартаном. Если ирбесартан применяется одновременно с гидрохлоротиазидом в низкой дозе (например 12,5 мг/сут), антигипертензивный ответ у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

Клинически значимое влияние лекарственного средства на уровни мочевой кислоты в плазме крови или секрецию мочевой кислоты с мочой отсутствует.

Фармакокинетика . После перорального приема ирбесартан хорошо всасывается: биодоступность составляет 60–80%. На биодоступность ирбесартана одновременный прием пищи не оказывает какого-либо значимого влияния. Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет примерно 96%, а связывание с клеточными составляющими крови несущественное. Объем распределения ирбесартана составляет 53–93 л. После перорального или в/в применения 14 С-ирбесартана 80–85% циркулирующей в плазме крови радиоактивности относится к неизмененном ирбесартану.

Ирбесартан метаболизируется в печени благодаря конъюгации с глюкуронидами и окислению.

Основным циркулирующим метаболитом ирбесартана является глюкуронид (примерно 6%). Есть информация, что ирбесартан окисляется преимущественно ферментом CYP 2C9 цитохрома Р450; изофермент CYP 3А4 принимает в его метаболизме несущественное участие.

Ирбесартан имеет линейные и дозопропорциональные фармакокинетические характеристики в рамках диапазона доз от 10 до 600 мг. Наблюдалось менее чем дозопропорциональное увеличение всасывания препарата после перорального приема при применении доз более 600 мг (что вдвое выше максимально рекомендованной дозы); механизм этого не выяснен.

Сmax в плазме крови достигаются через 1,5–2 ч после перорального приема препарата.

Общий и почечный клиренс лекарственного средства составляют соответственно 157–176 и 3–3,5 мл/мин.

Терминальный T½ ирбесартана составляет 11–15 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 3 дней после начала приема препарата в режиме 1 раз в сутки. При многократном приеме ирбесартана 1 раз в сутки отмечается ограниченная кумуляция препарата в плазме крови ( 14 С-ирбесартана около 20% радиоактивности выводилось с мочой, а остальное — с калом. Менее 2% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Нарушение функции почек . У пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе параметры фармакокинетики ирбесартана существенно не изменяются. Ирбесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Нарушение функции печени . У пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести параметры фармакокинетики ирбесартана существенно не изменяются.

Исследований с участием пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией не проводили.

Показания ИРБЕТАН

лечение эссенциальной АГ у взрослых. Лечение хронического заболевания почек у взрослых пациентов с АГ и сахарным диабетом 2-го типа как составляющая схемы антигипертензивной терапии.

Применение ИРБЕТАН

лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Обычная рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Ирбесартан в дозе 150 мг 1 раз в сутки, как правило, обеспечивает лучший суточный контроль АД, чем в дозе 75 мг. Однако следует оценить целесообразность начала лечения с применением дозы 75 мг, в частности у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у лиц пожилого возраста старше 75 лет.

У пациентов, у которых доза ирбесартана 150 мг 1 раз в сутки не обеспечивает достаточный контроль, доза может быть повышена до 300 мг (1 таблетка) или могут быть дополнительно назначены другие антигипертензивные средства. В частности, показано, что дополнительное применение такого диуретика, как гидрохлоротиазид, имеет аддитивный эффект к действию лекарственного средства Ирбетан (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

У пациентов с АГ и сахарным диабетом 2-го типа, терапия ирбесартаном должна начинаться с дозы 150 мг 1 раз в сутки и титроваться до дозы 300 мг 1 раз в сутки, которая при лечении хронического заболевания почек является желаемой поддерживающей дозой. Преимущества лекарственного средства Ирбетан относительно функции почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом 2-го типа продемонстрированы результатами исследований, в которых ирбесартан применялся дополнительно к другим антигипертензивным средствам, если это было нужно, для достижения целевого уровня АД.

Особые группы пациентов. Нарушение функции почек . У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы лекарственного средства не требуется. У пациентов, применяющих гемодиализ, следует взвешенно рассмотреть целесообразность назначения низкой начальной дозы лекарственного средства (75 мг) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Нарушение функции печени . Пациентам с легкой или умеренной печеночной дисфункцией коррекции дозы лекарственного средства не требуется. Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией нет.

Пациенты пожилого возраста . Для пациентов в возрасте старше 75 лет следует рассмотреть целесообразность начала лечения препаратом в дозе 75 мг, коррекции дозы обычно не требуется.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов (см. СОСТАВ). Беременные или женщины, планирующие беременность (см. Применение в период беременности и кормления грудью ). Одновременное применение лекарственного средства Ирбетан с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной дисфункцией (скорость клубочковой фильтрации 2 ) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

в рамках плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с АГ общая частота возникновения побочных эффектов в группах пациентов, принимавших ирбесартан (56,2%) и плацебо (56,5%), не отличалась. Отмена препарата вследствие любого клинического или лабораторного побочного эффекта в группе приема ирбесартана (3,3%) отмечалась реже, чем в группе плацебо (4,5%). Частота возникновения побочных эффектов не зависела от дозы препарата (в пределах рекомендованного диапазона доз), пола, возраста, расы пациентов или продолжительности лечения.

Среди пациентов с АГ и сахарным диабетом с микроальбуминурией и нормальной функцией почек ортостатическое головокружение и ортостатическая артериальная гипотензия на фоне приема препарата возникали у 0,5% больных (то есть нечасто), однако чаще, чем в группе плацебо.

Ниже представлены побочные реакции, зарегистрированные в плацебо-контролируемых исследованиях, в ходе которых ирбесартан принимали 1965 пациентов с АГ. Сроки, отмеченные звездочкой (*), указывают на побочные реакции, о которых сообщалось дополнительно, которые наблюдались у >2% пациентов с АГ, сахарным диабетом, ХПН и явной протеинурией и частота которых была выше, чем в группе плацебо.

Также перечислены побочные реакции, дополнительно зарегистрированные в рамках опыта послерегистрационного применения препарата. Об этих побочных реакциях поступали спонтанные сообщения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, сыпь, крапивница.

Метаболические и алиментарные нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, ортостатическое головокружение, вертиго, головная боль.

Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия, гиперемия.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота/рвота, диарея, диспепсия/изжога, дисгевзия.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в мышцах и костях, артралгия, миалгия (в некоторых случаях ассоциированная с повышенными уровнями креатинкиназы в плазме крови), мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая случаи почечной недостаточности у пациентов с повышенным риском этого осложнения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение функции.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке.

Результаты исследований: гиперкалиемия* у пациентов с сахарным диабетом, получавших ирбесартан, возникала чаще, чем у пациентов, принимавших плацебо. У пациентов с АГ, сахарным диабетом, микроальбуминурией и нормальной функцией почек гиперкалиемия (≥5,5 мЭкв/л) развивалась в 29,4% случаев в группе приема ирбесартана в дозе 300 мг и у 22% пациентов — в группе плацебо. У пациентов с АГ, сахарным диабетом, ХПН и явной протеинурией гиперкалиемия (≥5,5 мЭкв/л) наблюдалась в 46,3% случаях в группе приема ирбесартана и в 26,3% — в группе приема плацебо.

У лиц, лечившихся ирбесартаном, часто отмечалось значимое повышение уровня креатининкиназы в плазме крови (1,7%). Ни один случай такого повышения не был ассоциирован с клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательной системы, которые могли быть идентифицированы.

У 1,7% пациентов с АГ и диабетической нефропатией на поздних стадиях, которые лечились ирбесартаном, наблюдалось снижение уровня гемоглобина*, которое не было клинически значимым.

Педиатрическая популяция . В рандомизированном исследовании с участием 318 детей и подростков с АГ в возрасте от 6 до 16 лет в течение 3-недельной двойной слепой фазы возникали такие побочные реакции: головная боль (7,0%), артериальная гипотензия (2,2%), головокружение (1,9%), кашель (0,9%). В 26-недельный открытый период этого исследования наиболее частыми отклонениями от нормы со стороны результатов лабораторных анализов были повышение уровня креатинина (6,5%) и повышение уровня креатинкиназы у 2% детей, получавших препарат.

Особые указания

внутрисосудистая гиповолемия . У пациентов, у которых в результате интенсивной терапии диуретиками, ограниченного потребления соли с пищей, диареи или рвоты развивается гиповолемия и/или натриемия, может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы лекарственного средства. Такие состояния следует корректировать до начала применения лекарственного средства Ирбетан.

Реноваскулярная АГ . Существует повышенный риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получают лекарственные средства, влияющие на РААС. Таким образом, при применении любых антагонистов рецепторов ангиотензина II следует ожидать подобные эффекты.

Почечная недостаточность и трансплантация почек . При применении лекарственного средства у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови. Опыт применения лекарственного средства Ирбетан у пациентов, которым недавно была выполнена трансплантация почек, отсутствует.

Пациенты с АГ, сахарным диабетом 2-го типа и хроническим заболеванием почек. Влияние ирбесартана как на почки, так и на сердечно-сосудистую систему не было одинаковым во всех подгруппах, проанализированных в исследовании с участием пациентов с хроническим заболеванием почек в поздних стадиях. В частности, его преимущества оказались менее выраженными у женщин и лиц, не принадлежащих к европеоидной расе.

Двойная блокада РААС . Существуют доказательные данные в пользу того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе развития ОПН). В связи с этим двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Если терапия в виде такой двойной блокады расценивается как абсолютно необходимая, ее следует применять только под наблюдением специалиста и при условии частого контроля функции почек, содержания электролитов и уровня АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II нельзя одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.

Гиперкалиемия . Подобно другим лекарственным средствам, влияющим на РААС, во время лечения ирбесартаном может возникать гиперкалиемия, особенно на фоне почечной дисфункции, явной протеинурии вследствие диабетической нефропатии и/или сердечной недостаточности. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня калия в плазме крови у пациентов, имеющих риск развития этого осложнения (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Литий . Одновременно применять литий и ирбесартан не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия . Как и при применении других вазодилататоров, специальные меры предосторожности следует применять для пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм . Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не отвечают на лечение антигипертензивными лекарственными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС. В связи с этим таким пациентам применение лекарственного средства Ирбетан не рекомендуется.

Общие предостережения . У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с первичным заболеванием почек, включая стеноз почечных артерий), применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, влияющих на эту систему, ассоциировано со случаями развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или (редко) с возникновением ОПН. Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Подобно ингибиторам АПФ, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина оказались менее эффективными для снижения АД у людей негроидной расы, чем у лиц других рас, что может объясняться большим распространением сниженных уровней ренина среди популяции пациентов негроидной расы с АГ (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Читайте также:  Антитела к тромбоцитам — функции, характеристика количества, нормы содержания

Лактоза . Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность . Лекарственное средство не следует применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, прием препарата необходимо немедленно прекратить и заменить его другим лекарственным средством, разрешенным к применению в период беременности.

Период кормления грудью . Поскольку информация о применении лекарственного средства Ирбетан во время кормления ребенка грудью отсутствует, прием препарата таким пациенткам не рекомендуется, предпочтение следует отдать альтернативным лекарственным средствам с лучше изученными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей. Неизвестно, попадает ли ирбесартан или его метаболиты в материнское молоко.

Фертильность . Ирбесартан не оказывал влияния на фертильность крыс и их потомство в дозах, вызывавших первые признаки токсичности для материнского организма.

Дети . Безопасность и эффективность лекарственного средства Ирбетан для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Действие ирбесартана изучали в педиатрических популяциях пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, но доступных на сегодня данных недостаточно для расширения показаний к применению препарата у детей (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), пока не появятся дополнительные сведения по этому поводу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Исследования по изучению влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Исходя из фармакодинамических свойств ирбесартана, его влияние на эту способность маловероятно. Но при управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать, что во время лечения может возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Взаимодействия

диуретики и другие антигипертензивные препараты. Риск развития артериальной гипотензии на фоне приема ирбесартана может усиливаться при его одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, однако ирбесартан безопасно применяли с некоторыми другими антигипертензивными препаратами, такими как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может приводить к гиповолемии и повышать риск развития артериальной гипотензии после начала приема лекарственного средства Ирбетан (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Алискиренсодержащие препараты или ингибиторы АПФ . Известно, что двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена ассоциируется с повышенной частотой возникновения таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (в том числе развитие ОПН) по сравнению с применением какого-то одного средства, влияющего на РААС (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Калиевые пищевые добавки и калийсберегающие диуретики . Исходя из опыта применения других лекарственных средств, воздействующих на РААС, одновременный прием калийсберегающих диуретиков, калиевых пищевых добавок, калийсодержащих заменителей соли или других лекарственных средств, которые могут повышать уровень калия в плазме крови (например гепарина), может привести к повышению уровня калия в плазме крови и поэтому не рекомендуется (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Литий . Отмечено обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и токсических эффектов лития при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ. На данное время сообщалось об очень редких случаях развития подобных эффектов при применении ирбесартана. Таким образом, такая комбинация не рекомендуется (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Если эта комбинация необходима, то следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови.

НПВП . Если антагонисты ангиотензина II применять одновременно с НПВП (а именно: с селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой >3 г/сут и НПВП), может отмечаться ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременный прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может приводить к снижению функции почек, включая возникновение ОПН, и к повышению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует применять осторожно, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациенты должны быть адекватно гидратированы, и для них может быть целесообразным мониторинг функции почек в начале такой комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана . В клинических исследованиях гидрохлоротиазид не затрагивает фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется преимущественно с помощью фермента CYP 2С9 и в меньшей степени за счет глюкуронизации. Существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином (лекарственным средством, которое метаболизируется ферментом CYP 2С9) не наблюдалось. Влияние таких индукторов CYP 2С9, как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не оценивалось.

При одновременном применении ирбесартана с дигоксином фармакокинетика дигоксина не изменялась.

Передозировка

при применении лекарственного средства у взрослых лиц в дозе до 900 мг/сут в течение 8 нед никаких токсических реакций не наблюдалось. Наиболее вероятными проявлениями передозировки ирбесартана считается артериальная гипотензия и тахикардия; также при передозировке может возникать брадикардия. Какая-либо специальная информация о лечении передозировки лекарственного средства на данное время отсутствует. Состояние пациента необходимо постоянно контролировать, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

К рекомендуемым мерам относятся стимулирование рвоты и/или промывание желудка.

При лечении передозировки может быть полезным активированный уголь.

Ирбесартан с помощью гемодиализа не выводится.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Ирбетан (таблетки) (10х2) 300 мг №20

Механизм действия

Ирбетан – один из первых антагонистов ангиотензина, который можно вводить перорально. Его действующее вещество – ирбесартан – представляет собой производное N-бензилзамещенного имидазола. Ирбетан блокирует ангиотензиновые рецепторы избирательно, конкурентно и без агонистической активности.

Фармакодинамика ирбетана

Препарат связывается только с одним из двух известных на сегодня рецепторов ангиотензина II (АТ-1). Связываясь с этим рецептором, ирбертан редуцирует все основные биологические эффекты ангиотензина II, которые способствуют развитию гипертонии. Ирбетан увеличивает активность ренина и уровень ангиотензина II в плазме крови.

Фармакокинетика

После перорального введения ирбетан быстро абсорбируется. Максимальный уровень в плазме отмечается примерно через час после перорального приема. Биодоступность составляет 25%. Ирбетан выводится из плазмы наполовину через 12 часов.

Наиболее важный метаболит, производное карбоновой кислоты (E-3174), значительно более фармакологически активен, чем исходное химическое соединение. Максимальные значения E-3174 отмечаются через 2-4 часа. E-3174 относительно медленно удаляется из плазмы с периодом полураспада 11 часов (другие исследования: от 6 до 9 часов).

Из-за выраженной липофильности ирбетан проникает в центральную нервную систему; возможно, что блокирование центральных рецепторов способствует гипотензивному эффекту. Согласно исследованиям, которые еще не опубликованы подробно, по крайней мере половина экскреции ирбетана и E-3174 происходит через желчь. Только около 10% данной дозы обнаруживается в моче в течение 24 часов в виде активных метаболитов.

Взаимодействие

При параллельном введении ацетилсалициловой кислоты (АСК) эффект препарата снижается

При использовании других болеутоляющих, снотворных, противогрибковых средств и адреналина в сочетании с ирбетаном требуется осторожность

АСК

Существует ряд других лекарств, которые могут взаимодействовать с данным лекарственным средством. Они могут уменьшать гипотензивный эффект препарат или наоборот – усиливать его. К ним относятся калий/литийсодержащие вещества, диуретические таблетки, слабительные, расслабляющие мышцы лекарства или инсулин. Стоит отметить, что не всегда нужно прекращать принимать вышеперечисленные средства, если используется ирбетан. Окончательное решение о продолжении или прекращении терапии примет лечащий врач.

Кардиолог должен быть проинформирован об использовании веществ для лечения подагры, рака, артрита и повышенного уровня холестерина. Взаимодействие данных веществ может быть непредсказуемым и вызвать опасные для жизни побочные реакции.

Препарат «Валзан»

Аналоги «Ирбесартана», описанные выше, выпускаются на основе того же активного компонента. Но есть у этого лекарства и заменители с другим составом. Основными действующими веществами в лекарстве «Валзан», к примеру, являются гидрохлортиазит и валсартан. Поставляется на рынок этот медикамент в виде таблеток в блистерах. Вместо «Ирбесартан» он может назначаться при артериальной гипертензии. Также показаниями к применению этого лекарства служат недавно перенесенный инфаркт и хроническая сердечная недостаточность.

Нельзя принимать «Валзан» при тяжелых заболеваниях печени, беременности, при кормлении грудью. Также не назначается это средство детям до 18 лет. Побочные эффекты этот препарат может давать практически такие же, как и «Ирбесартан». Стоит лекарство «Валзан» недорого. За 30 таблеток этого средства в аптеке нужно будет заплатить порядка 15-20 р.

Начальная доза этого лекарства — 80 мг один раз в сутки. В течение последующих двух недель она обычно увеличивается до 160 мг в день. В особо тяжелых случаях больной может принимать до 320 мг в сутки.

Клинические исследования

В исследованиях, проведенных с ирбетаном, участвовало не менее 3000 пациентов. Сравнивались плацебо, ингибиторы АПФ, атенолол, фелодипин, диуретики и ирбетан. Однако большинство результатов этих исследований до сих пор не опубликовано.

Атенолол

Артериальная гипертензия

В двойном слепом сравнении с плацебо использовались разные дозы ирбетана. Приблизительно 30 пациентов с гипертонической болезнью от легкой до умеренной степени получали либо плацебо, либо ирбетан в дозе 75 или 150 мг один раз в день в течение четырех недель. Во всех группах, получавших ирбетан, фиксировалось клинически значимое понижение АД. Наиболее эффективным оказалось введение дважды в день ирбетана в дозировке 150 мг; в среднем это привело к снижению АД на 13/8 мм рт.

В более крупном 12-недельном исследовании эффект ирбетана изучался у пациентов, получавших лечение гидрохлоротиазидом, у которых через четыре недели все еще оставалось повышенным кровяное давление. Ирбетан 75, 150 или 300 мг, назначаемый один раз в день, был дважды протестирован в общей сложности 304 пациентами. Все пациенты продолжали получать гидрохлоротиазид. Контроль АД проводился через 22-26 часов после введения препарата. С ирбетаном было получено дозозависимое падение АД, которое обычно достигало самого высокого уровня после трех недель комбинированного лечения.

Различные дозы ирбетана (один раз в день 37,5, 75, 150, 300 или 450 мг) с эналаприлом (20 мг/сут) и плацебо использовались в большом двойном слепом опыте. 576 человек с легкой или средней гипертонической болезнью лечились восемь недель. По сравнению с эффектом плацебо, ежедневные дозы эналаприла и ирбетана 75, 150 и 300 мг достигали статистически и клинически значимого уменьшения АД. В среднем, АД снижалось на 15/11 мм рт. ст. с помощью 20 мг эналаприла и на 13/10 мм рт. ст. при применении 150 мг ирбетана. Низкие дозировки ирбетана также имели антигипертензивный эффект, однако он прекращался в течение 24 часов.

В другом, меньшем сравнении ирбетана (300 мг/день) и эналаприла (20 мг/сут) исследователи обнаружили такой же гипотензивный эффект двух препаратов. После шести недель применения ирбетана отмечалась умеренно повышенная активность ренина в плазме и снижение уровня альдостерона; концентрация норадреналина в крови, которая увеличилась после двух недель лечения, существенно не отличалась от базового уровня позже. Авторы этого исследования предполагают, что эти биохимические изменения не имеют никакого значения для антигипертензивного эффекта препарата.

По словам производителей, ирбетан в суточных дозах от 75 до 150 мг обладает гипотензивным эффектом, подобным обычным дозам атенолола или фелодипина, и должен превосходить каптоприл – ингибитор ангиотензинпреврающего фермента.

Сердечная недостаточность

Ирбетан, ранее одобренный только для терапии гипертонии, изучался и у пациентов с миокардиальной недостаточностью.

В плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании оценили влияние однократных доз ирбетана: у 66 пациентов с фракцией выброса левого желудочка менее 40% был продемонстрирован вазодилататорный эффект, который достиг максимума в дозе 75 мг. Более высокие дозы (150 и 300 мг) не приводили к дальнейшей вазодилатации, но увеличивали нейрогуморальные эффекты (повышенную активность ренина в плазме и уровни ангиотензина II).

В другом двойном слепом исследовании 134 пациента с сердечной недостаточностью получали плацебо или ирбетан (75, 150, 300 и 450/ день) 12 недель. Значительные различия с плацебо можно было увидеть первоначально и после длительного использования, в течение примерно 12 часов после введения ирбетана 150 мг. Кровяное давление, системное сопротивление и давление в капиллярах легких снизились; в 12-недельном исследовании было обнаружено дискретное, но статистически значимое снижение частоты сердечных сокращений.

Побочные действия

Побочные реакции от применения Ирбетана в большинстве случаев выражены умеренно и имеют преходящий характер. Среди них можно выделить такие:

  1. Ортостатическая гипотензия.
  2. Тахикардия.
  3. Головные боли и головокружение.
  4. Шум в ушах.
  5. Быстрая утомляемость.
  6. Тошнота и рвота.
  7. Понос и запор.
  8. Дисгевзия и диспепсия.
  9. Изжога.
  10. Гепатит.
  11. Проблемы с работой печени.
  12. Нарушение работы почек.
  13. Кашель.
  14. Боль в области грудины, суставах и мышцах.
  15. Гиперемия кожных покровов.
  16. Лейкоцитокластический васкулит.
  17. Ангионевротический отек.
  18. Сыпь, крапивница.
  19. Половая дисфункция.
  20. Артралгия.
  21. Снижение уровня гемоглобина в крови.
  22. Гиперкалиемия.
  23. Мышечные судороги.
  24. Миалгия.

На сегодняшний день не имеется никаких данных о возможности Ирбетана влиять на способность пациентов к управлению автомобильным транспортом.

Во время выполнения потенциально рискованных видов деятельности необходимо помнить о том, что этот препарат может стать причиной головокружения и повышенной утомляемости.

Если у вас возникают приступы удушья, сильная отдышка, обратитесь к врачу это могут быть симптомы сердечной астмы. жно ознакомится ниже:

  1. Описание сердечной астмы.
  2. Сердечная астма. Как диагностировать заболевание?
  3. Методы лечения СА.

Передозировка

По состоянию на нынешнее время ни одного случая передозировки Ирбетаном зарегистрировано не было. Если принимать препарат в очень высоких дозах, превышающих 900 миллиграмм в сутки, это может обернуться сильным снижением давления, брадикардией или тахикардией.

В этом случае пациенту промывают желудок и назначают активированный уголь. Он нуждается в медицинском наблюдении и симптоматическом лечении в случае необходимости.

Проведение гемодиализа в случае передозировки Ирбетаном не дает никакого эффекта.

Особые замечания

До сего часа прием Ирбесартана без имеющихся сложных других заболеваний редко сопровождался серьезным понижением давления. Такая негативная реакция в большей степени прогнозируется у больных, пребывающих на гемодиализе. Подобное падение АД до критических значений не исключено у больных с гипонатриемией и гиповолиемией. Это может происходить из-за интенсивного диуретического лечения, а еще соблюдения строгой в отношении потребления соли диеты. Обычно гипонатриемия и гиповолиемия корректируются еще до начала гипотензивной терапии.

Прогнозируют специалисты и ухудшение почечной функции у больного, в таком случае медики должны сделать оценку обоснованности и безопасности такого лечения.

То, как влияет прием фармпрепарата на управление автомобиля и иной техники, не исследовалось. Больные все же должны понимать, что вероятность индивидуальной реакции возможна, а значит, слабость и головокружение могут помешать вождению.

Некоторые гипертоники жаловались, что на фоне приема лекарства у них возникли резкие вкусовые извращения. Им хотелось чего-то несвойственного нормальному аппетиту в принципе: рыбы с соком или сырого теста с соленым огурцом. Если у вас возникла столь странная реакция, сообщите о ней врачу.

Взаимодействие с иными медикаментами

Есть некоторые эффекты, которые стоит иметь в виду, если вы собираетесь несколько лекарств применять одновременно.

  • Лекарства с содержанием алискирена – такая комбинация недопустима для диабетиков и больных с почечной недостаточностью, у всех других она просто не рекомендована;
  • Комбинация вместе с ингибиторами АПФ не рекомендуется больным с диабетической нефропатией;
  • Вместе с диуретиками лекарство может дать обезвоживание организма, есть вероятность появления гипотензии в начале приема Ирбесартана;
  • Вместе с препаратами лития может повыситься его концентрация в крови или даже увеличиться токсичность металла;
  • Препараты калия или лекарства, его сберегающие, могут в сочетании с Ирбесартаном повысить содержание калия в крови;
  • Вместе с НПВС Ирбесартан может ослабить свою эффективность, повысится риск развития острой почечной недостаточности.

Комбинация с НПВС, а также, если пациент находится в старческом возрасте, требуют большой осторожности. При гиповолиемии и других сопутствующих патологиях, неблагоприятных приему Ирбасартану, нужно восстановить объем циркулирующей крови

После завершения комбинированной терапии нужно контролировать почечную функцию.

И еще немного о ценах: если вы, к примеру, захотите купить таблетки в дозировке 150 мг, количество – 28 штук, обойдется вам такая покупка в 430 рублей. Но многое зависит от аптечной сети, где-то можно найти приличное отклонение от средней цены – до 370-380 рублей.

Побічні реакції

З боку травної системи та обміну речовин: нудота та блювання; діарея; диспепсія, дисгевзія, гіперкаліємія, порушення електролітного балансу (включаючи гіпокаліємію і гіпонатріємію), гіперурикемія, глюкозурія, гіперглікемія, підвищення рівнів холестерину і тригліцеридів, панкреатит, анорексія, запори, подразнення слизової оболонки шлунка, сіаладеніт, втрата апетиту.

З боку нервової системи: запаморочення; ортостатичне запаморочення; головний біль, шум у вухах, парестезія, невиважені дії, занепокоєння, депресія, порушення сну.

З боку системи дихання: кашель, ускладнення дихання (включаючи пневмоніт і набряк легенів).

З боку нирок та сечовидільної системи: порушення сечовиділення; порушення функції нирок (включаючи окремі випадки ниркової недостатності у пацієнтів з групи ризику), інтерстиціальний нефрит.

З боку шкіри і підшкірних тканин: реакції підвищеної чутливості (включаючи ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янку), анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, некротичний ангіїт (васкуліт, шкірний васкуліт), шкірні реакції (подібні до захворювання на червоний вовчак), рецидив шкірного червоного вовчака, реакції фоточутливості.

З боку серцево-судинної системи: втрата свідомості, зменшення артеріального тиску, тахікардія, набряк, почервоніння; серцеві аритмії, постуральна гіпотензія.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: набряк кінцівок; артралгія, міалгія, слабкість, м’язові спазми.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: апластична анемія, пригнічення функції кісткового мозку, нейтропенія/агранулоцитоз, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, порушення функції печінки, внутрішньопечінкова холестатична жовтяниця.

З боку репродуктивної системи: порушення статевої функції, зміни лібідо.

З боку органів зору : тимчасове помутніння зору, ксантопсія.

Загальні порушення: стомлюваність; біль у грудній клітці; гарячка.

Лабораторні дослідження: підвищення вмісту азоту сечовини крові (АСК), креатиніну і креатинкінази; зменшення вмісту калію і натрію в сироватці крові.

Ирбесартан

В 1 таблетке ирбесартана гидрохлорида 75 мг, 150 мг или 300 мг.

Фармакодинамика

Блокатор ангиотензин II-рецепторов. Препятствуют влиянию ангиотензина II (гормон, вызывающий спазм сосудов) на рецепторы, находящиеся в стенке сосудов, почках, сердце. Тем самым, устраняются его эффекты. Основной эффект — гипотензивный. Снижает ОПС, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге.

Не влияет на концентрацию холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Отдаляет сроки наступления хронической почечной недостаточности, перспективным является применение при хронической сердечной недостаточности. Максимальное действие наблюдается через 3-5 ч. и длится 24 часа.

Через неделю приема отмечается устойчивый лечебный эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность высокая — 60-80%. Максимальная концентрация определяется через 2 часа. Высокая степень связи с белками. Метаболизируется в печени при участии цитохромов CYP2C9. Образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения до 15 часов. Выводится преимущественно печенью (до 80%) и почками. Кумуляции не наблюдается.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • кормление грудью.

С осторожностью назначается при стенозе аортального клапана, ХСН, дегидратации, диарее, рвоте, гипонатриемии, стенозепочечной артерии (одностороннем и двустороннем)

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • рвота, тошнота;
  • повышение активности креатинфосфокиназы.

Редко встречаемые побочные реакции:

  • головная боль;
  • тахикардия;
  • кашель;
  • гиперемия кожных покровов;
  • диарея, изжога;
  • извращение вкуса;
  • гепатит;
  • половая дисфункция;
  • нарушение функции почек;
  • боль в грудной клетке;
  • сыпь, крапивница;
  • гиперкалиемия;
  • артралгия, миалгия, судороги мышц.

Ирбесартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак или во время еды, проглатывают целиком. Начинают лечение с 150 мг в сутки. Эта доза обеспечивает оптимальный контроль в течение суток по сравнению с 75 мг/сут.

В последующем увеличивают до 300 мг в сутки, но не более, поскольку дальнейшее увеличение не приводит к усилению гипотензивного эффекта. В таком случае рекомендуется добавить диуретики.

У пациентов старше 75 лет, у находящихся на гемодиализе и при дегидратации начинают лечение с 75 мг, поскольку может отмечаться симптоматическая артериальная гипотензия.

При тяжелой СН увеличивается риск азотемиии и олигурии, при кардиомиопатии — риск инфаркта миокарда

Учитывая, что при лечении возможно головокружение и усталость, соблюдать осторожность при управлении автомобилем

Передозировка

Проявляется тахикардией или брадикардией, снижением артериального давления, коллапсом. Лечение начинается с промывания желудка и назначения активированного угля. Далее проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Прочие гипотензивные ЛС и мочегонные усиливают действие. Даже предыдущее лечение диуретиками может привести к обезвоживанию и риску снижения АД.

Увеличение концентрации калия отмечается при одновременном назначении гепарина и калийсберегающих диуретиков. Возможно повышение концентрации Li+ при одновременном назначении его препаратов.

Влияния на фармакокинетику дигоксина не выявлено. Не отмечено также влияния на фармакокинетику ирбесартана гипотиазида и нифедипина.

Препараты данной группы являются альтернативой ингибиторам АПФ и наиболее эффективным классом гипотензивных препаратов, которые снизят смертность от сердечно-сосудистой патологии.

Их эффективность доказана в многочисленных исследованиях, проводимых в течение 3 месяцев, была отмечена также лучшая переносимость.

Они могут успешно использоваться при лечении ХСН и для отдаления сроков наступления ХПН.

Оказался значительно эффективнее валсартана. Больные, склонные к повышению АД в ночное время, отметили его снижение в ночные часы после приема этого препарата. Применялся как монотерапия или в комбинации с диуретиком.

Есть отзывы больных сахарным диабетом и диабетической нефропатией, которые принимали Ирбесартан. Они отмечали стойкое снижение АД и протеинурии (белка в моче), что подтверждалось лабораторно.

Из побочных явлений отмечались головокружение в начале приема препарата и слабость.

Цена Ирбесартана, где купить

Приобрести можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток 150 мг составляет 409-572 руб.

Регламент применения Бетанала

Культура, подлежащая обработке

Норма расхода Бетанала

Норма расхода рабочего вещества

Время ожидания (количество опрыскиваний)

Сахарная, столовая, кормовая свекла

Однолетние двудольные сорные растения, в том числе все виды щирицы

1,0 л на 1 га посевов

1,5 л на 1 га посевов

3,0 л на 1 га посевов

100-200 л на 1 га

100-200 л на 1 га

100-200 л на 1 га

Обработка культуры в фазе семядолей у сорных трав (по первой, второй и третьей волне).

Опрыскивание культуры в фазе 2-4 листьев у сорных растений (по первой и второй волне)

Обработка культуры в стадии 4 настоящих листьев, на ранних фазах роста сорняков

Аналоги

Допустимые варианты для замены рассматриваемого лекарства:

  • Ирбесартан;
  • Ирсар;
  • Апровель;
  • Телмисартан.

Первый из вариантов является прямым заменителем Ибертана. Данное средство содержит такой же активный компонент. Его дозировка составляет 150 и 300 мг в 1 таблетке. По главным параметрам Ирбесартан не отличается от Ибертана.

Ирсар — еще один аналог рассматриваемого препарата. Не отличается по составу, дозировке активного вещества, показаниям и противопоказаниям. Данные средства принадлежат к одной ценовой категории. Другой заменитель (Апровель) стоит несколько дороже (600-800 руб.). Форма выпуска — таблетки. В 1 шт. содержится 150 и 300 мг ирбесартана. Соответственно, препарат может тоже назначаться вместо рассматриваемого средства.

Телмисартан содержит одноименный компонент. Его количество — 40 и 80 мг в 1 таблетке. Принцип действия лекарства основан на блокировке функции рецепторов, взаимодействующих с ангиотензином II. В результате отмечается снижение давления. Значит, по механизму действия Телмисартан и рассматриваемый препарат аналогичны. Показания к применению: гипертония, предупреждение развития осложнений (в т. ч. летальный исход) при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

У Телмисартана противопоказаний намного больше. Отмечают запрет на использование препарата при беременности, лактации, в детском возрасте, при нарушениях работы желчевыводящих путей, печени. Не рекомендуется комбинировать его с препаратами из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Из рассмотренных средств Телмисартан является единственным заменителем, который может быть использован вместо Ибертана при условии развития непереносимости активного компонента — ирбесартана.

Читайте также:  Андипал - инструкция по применению, при каком давлении принимать, побочные эффекты и цена

Ингибиторы АПФ или сартаны: что лучше?

Нет смысла выбирать между ингибиторами АПФ и сартанами. Скорее, целесообразно учитывать доказанную эффективность и переносимость отдельных веществ.

В целом, однако, эффекты ИАПФ лучше документированы в нынешнее время, чем сартанов, особенно в том, что касается дополнительных показаний (только три из семи сартанов одобрены для лечения миокардиальной недостаточности.) Однако нет сомнений в том, что сартаны, насколько известно, вызывают меньше побочных эффектов, чем ИАПФ.

Каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл и рамиприл – препараты, которые лучше всего изучались в крупных исследованиях клинических конечных точек. Поэтому если пациент хочет лечиться «консервативно» ИАПФ, лучше всего выбрать одно из этих веществ, все из которых доступны и в виде более или менее недорогих дженериков.

Каптоприл

Стоит отметить, что не существуют веских аргументов против использования ирбетана или валсартана, которые тоже хорошо документированы, лучше переносятся, чем ИАПФ, и экономически жизнеспособны в качестве дженериков. Стоит, однако, отметить, что до сих пор нет общих назначений для терапии ирбетаном и гидрохлоротиазидом. Лечение двумя отдельными веществам является разумным и недорогим, однако опасным.

Необходимо указать на проблему сочетания ИАПФ с сартаном: хотя преимущество такой комбинации можно было бы продемонстрировать в отдельных исследованиях, важно указать на значительные риски этой комбинации. Гидрохлортиазид

Гидрохлортиазид

Фармакокинетический профиль

После приема лекарственный продукт оптимально адсорбируется из пищеварительных путей. Наибольший плазменный уровень в биожидкости выявляется через полтора-два часа после употребления. Маркер абсолютной биодоступности – 61-80%. Если доза медпрепарата лежит в пределе 10-600 мг, то Ирбесартан отличает линейная фармакокинетика и пропорциональная дозировка. Если же дозировка отлична от максимальной в 2 раза в пользу увеличения, кинетика ингредиента будет нелинейной.

С белковыми элементами кровяной плазмы основной компонент связывается ориентировочно на 96%, а вот с клеточными кровяными элементами ирбесартан связывается не столь значительно. Равновесной концентрации можно ожидать через 3 суток, с условием, что медикамент принимается в режиме 1/24. Повторные приемы обнаруживают ограничение содержания ингредиента в плазме.

Биотрансформация ирбесартана происходит окислительным путем в печени. Главный метаболит пребывает в общем кровотоке. Не происходит метаболизм вещества с помощью большей части изоферментов, что обычно реагируют на метаболическое участие лекарств. Выведение происходит путем общего и почечного клиренса. Финальный период полувыведения – в интервале 11-15 часов. Выводятся компоненты фармпрепарата через кишечник с желчью, а еще почечно. В неизмененном виде выходит около 2% принятой таблетки.

Ирбетан-Н аналоги и цены

Всего найдено 66 аналогов Ирбетан-Н Все аналоги Ирбетан-Н подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).

Действующие вещества: Ирбесартан и диуретики Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Ирбетан-Н в ближайшей аптеке У нижеперечисленных аналагов Ирбетан-Н совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями.

Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Состав: гидрохлоротиазид, ирбесартан

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Все аналоги Ирбетан-Н представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

ИНСТРУКЦИЯпо применению средства SVR Rubialine Крем увлажняющий защитный

Описание:Уникальная комбинация активных компонентов крема эффективно устраняет временные и постоянные покраснения, увлажняет кожу, обеспечивает моментальное и длительное устранений чувства жара и жжения. Рубиалин крем эффективен также при куперозе, розацеа, в период восстановления кожи после лазерных процедур.

Специальные зеленые пигменты визуально маскируют покраснения.Идеальна как основа под макияж. Без парабенов. Без ароматизаторов. Протестировано под контролем дерматологов.

Эффективно устраняет чувство жжения и жара, активируя процесс терморегуляции в коже.

Комплекс Иглица – Витамин Р – Гликозаминогликан – устраняет покраснения, благодаря двойному воздействию на микроциркуляцию: защищает и укрепляет капилляры, восстанавливает межклеточный матрикс, сужает капилляры.Сульфат декстрана обладает противоотечным действием, устраняет застойные явления в коже.

Способ применения: Наносить утром и/или вечером на предварительно очищенную кожу.

Противопоказания

Принимать Ирбетан запрещается при наличии следующих обстоятельств:

  1. Повышенная чувствительность к его компонентам.
  2. Возраст до восемнадцати лет.
  3. Период гестации и кормления ребенка грудным молоком.
  4. Дефицит лактазы.
  5. Непереносимость галактозы.
  6. Мальабсорбция глюкозы-галактозы.

При назначении этого препарата пациентам в нижеперечисленных случаях необходимо соблюдать осторожность:

  1. Двусторонний стеноз почечных артерий.
  2. Стеноз артерии единственной функционирующей почки.
  3. Тяжелые формы сердечной и печеночной недостаточности.
  4. Обезвоживание организма.
  5. Переизбыток натрия.
  6. Длительная рвота или диарея.
  7. Бессолевая диета.
  8. Диализ.
  9. Первичный альдостеронизм.
  10. Стеноз аортального или митрального клапана.
  11. Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

При беременности


Ирбетан нельзя принимать беременным женщинам, потому что он воздействует на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, а это может отрицательно сказаться на внутриутробном развитии плода и стать причиной таких проблем, как олигогидраминоз, снижение функции почек и задержка оссификации черепа.

У ребенка также может возникнуть неонатальная токсичность, выраженная в гиперкалиемии, артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Если женщина забеременела на фоне лечения описываемым препаратом, курс необходимо тотчас же прекратить. Помимо того, рекомендуется провести проверку состояния черепа плода и функционирования его почек при помощи эхографии, если по причине невнимательности женщины она принимала Ирбетан в течение продолжительного периода, будучи уже беременной.

Пациентки, которые планируют беременность, должны перейти на альтернативную терапию.

Противопоказания

В случае гиперчувствительности к ирбетану активное вещество не должно принимать пациентом.

Использование данного средства запрещено в случаях дисфункции печени и при обструкции желчных протоков, при тяжелой почечной дисфункции и острой нефропатии. Беременным женщинам и кормящим матерям тоже не следует принимать ирбетан.

Диабетики или пациенты с нарушенной функцией почек, получающие антигипертензивный препарат Алискирен (инструкция по применению), не должны лечиться ирбетаном.

Относительные противопоказания к применению ирбетана:

  • стеноз клапанов сердца (аортального или митрального),
  • болезни и утолщение сердечной мышцы (гипертрофическая кардиомиопатия),
  • легкие или умеренные печеночных нарушения,
  • патологические изменения желудочно-кишечного тракта и активные язвы желудка/двенадцатиперстной кишки.

В этих случаях требуется тщательная оценка риска и пользы лечащим врачом.

Стеноз

Ирбетан

КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД АО
Доза: 300 мг

КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД АО
Доза: 300 мг

КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД АО
Доза: 150 мг

Состав и форма выпуска

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит ирбесартана 150 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг;

  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза;
  • крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный железа оксид красный (Е 172); железа оксид желтый (Е172)

1 таблетка содержит ирбесартана 300 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг;

  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза;
  • крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный железа оксид красный (Е 172); железа оксид желтый (Е172).

Фармдействие

фармакодинамика. Ирбесартан — сильнодействующий, перорально активный селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1 ). Считается, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованные через рецептор типа АТ1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (АТ1) приводит к повышению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата уровень калия в плазме крови существенно не изменяется. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II), который вырабатывает ангиотензин II, осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.

Максимальное снижение АД развивается через 3–6 ч после однократного приема и сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 нед применения препарата, максимальный — на 4–6-ю неделю после начала его приема. После прекращения терапии АД постепенно возвращается к исходному уровню. Эффективность не зависит от пола и возраста пациентов.

Фармакокинетика. После приема внутрь независимо от употребления пищи быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 60–80%. Сmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 96%, объем распределения — 53–93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, Т½ составляет 11–15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Выводится в основном в неизмененном виде с желчью и калом (80%) и мочой (20%).

Нарушение функции почек. У лиц с нарушением функции почек или у больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных циррозом печени легкой или умеренной степени. У пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени исследования не проводились.

Показания

эссенциальная гипертензия. АГ у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа в составе антигипертензивной терапии.

Дозировка

обычная начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки во время еды или натощак. Ирбесартан в дозе 150 мг 1 раз в сутки в целом обеспечивает лучший 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг.

Препарат применяют у взрослых 1 раз в сутки в одно и то же время независимо от употребления пищи, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Дозу подбирают в зависимости от показателей АД, учитывая ответную реакцию на прием препарата.

Для пациентов, у которых АД недостаточно регулируется дозой 150 мг 1 раз в сутки, суточную дозу можно повысить до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, или дополнительно назначают другой антигипертензивный препарат. В частности, было доказано, что добавление к терапии этим препаратом диуретика, такого как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект. Дальнейшее повышение дозы не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

Для пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа лечение необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз в сутки, повышая ее до 300 мг 1 раз в сутки, что является лучшей поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеванием почек. Положительный нефропротекторный эффект препарата в отношении почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа был выявлен в исследованиях, где для достижения целевого уровня АД ирбесартан применяли в дополнение к другим антигипертензивным средствам (в случае необходимости).

Уменьшение внутрисосудистого объема жидкости. Уменьшенный объем жидкости/циркулирующей крови и/или недостаток натрия необходимо корригировать до начала применения ирбесартана.

Почечная недостаточность. У пациентов с нарушенной функцией почек изменять дозирование не требуется.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Побочные действия

реакции можно разделить в соответствии с частотой возникновения в таком порядке: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко ( 3 г/сут) и неселективные НПВП) может отмечаться уменьшение выраженности их антигипертензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск нарушения функции почек, включая вероятность развития ОПН, и приводит к повышению уровня калия в плазме крови, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо провести соответствующее насыщение жидкостью и осуществлять контроль за функцией почек в начале комбинированной терапии и позже с определенной периодичностью.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана. В клинических исследованиях гидрохлоротиазид не влиял на фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется преимущественно с помощью CYP 2C9 и в меньшей степени — путем глюкуронизации. Не отмечалось существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином, который метаболизируется CYP 2C9. Влияние индукторов CYP 2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучалось. Фармакокинетика дигоксина не изменялась при одновременном применении с ирбесартаном.

Передозировка

случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (> 900 мг) может возникнуть артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия.

Лечение. Показано промывание желудка, прием активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и при необходимости — проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Состав и форма выпуска

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит ирбесартана 150 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг;

  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза;
  • крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный железа оксид красный (Е 172); железа оксид желтый (Е172)

1 таблетка содержит ирбесартана 300 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг;

  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза;
  • крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный железа оксид красный (Е 172); железа оксид желтый (Е172).

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Фармдействие

Фармакодинамика.

Ирбетан-Н представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина-II ирбесартана и тиазидных диуретиков гидрохлоротиазида. Сочетание этих составляющих обнаруживает дополнительный антигипертензивный эффект, при котором артериальное давление уменьшается значительно больше, чем при применении любой составляющей отдельно.

Ирбесартан — это сильнодействующий, перорально активный антагонист рецепторов ангиотензина-II (подтипа АТ 1 ) селективного действия. Он может блокировать все действия ангиотензина-II, которые обеспечиваются рецептором АО 1 , независимо от источника или способа синтеза ангиотензина-II.Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина-II (АО 1 ) становится причиной повышения уровня ренина и уровней ангиотензина-II в плазме крови, а также уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови. Отдельно ирбесартан при его применении в рекомендованных дозах пациентами, у которых нет риска возникновения электролитного дисбаланса, существенно не влияет на уровень калия в сыворотке крови. Ирбесартан не подавляет АПФ (кининазу-II), фермент, который генерирует ангиотензин-II, а также разлагает брадикинин в неактивные метаболиты. Ирбесартан не требует метаболической активации.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков на это время полностью не выяснен. Тиазиды влияют на повторное всасывание электролитов в почечных каналах, непосредственно усиливая выведение натрия и хлорида примерно в одинаковых количествах. За счет диуретического действия гидрохлортиазида уменьшается объем плазмы, увеличивается активность ренина плазмы, секреция альдостерона, вследствие чего увеличивается потеря калия и бикарбоната с мочой и уменьшается концентрация калия в сыворотке крови. Вероятно, из-за блокирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при одновременном применении ирбесартана существует тенденция к компенсации потери калия. При применении гидрохлоротиазида диурез начинается через 2 часа, а пиковый эффект наступает примерно на 4 часа, тогда как его действие длится примерно 6-12 часов.

Комбинация гидрохлоротиазида и ирбесартана приводит дозозависимое дополнительное снижение артериального давления в пределах диапазона терапевтических доз. Добавление 12,5 мг гидрохлоротиазида до 300 мг ирбесартана один раз в сутки для пациентов, состояние которых нельзя должным образом контролировать 300 мг ирбесартана как монотерапии, приводило к корригированного плацебо уменьшение диастолического АД до минимального значения (через 24 часа после применения дозы) 6 , 1 мм рт. ст. Комбинация 300 мг ирбесартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида приводило к общему уменьшению систолического / диастолического давления до 13,6 / 11,5 мм рт. ст. без учета данных, полученных в результате применения плацебо.

Применение 1 раз в сутки 150 мг ирбесартана и 12,5 гидрохлоротиазида приводило к снижению среднего систолического / диастолического АД с корректировкой данных по результатам приема плацебо до уровня 12,9 / 6,9 мм рт. ст. (Через 24 часа после применения) у пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени. Пиковый эффект наблюдался через 3-6 часов. При оценке путем амбулаторного мониторинга артериального давления сочетание 150 мг ирбесартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида при применении 1 раз в сутки приводило к последовательному снижению артериального давления в течение 24 часов при среднем значении уменьшение систолического / диастолического артериального давления в течение 24 часов без учета данных, полученных вследствие применения плацебо, 15,8 / 10,0 мм рт. ст.

Эффект уменьшения артериального давления ирбесартаном в сочетании с гидрохлоротиазидом проявляется после приема первой дозы и продолжается в течение 1-2 недель, причем максимальный эффект наступает через 6-8 недель. При долгосрочных исследований эффект ирбесартана / гидрохлоротиазида продолжался в течение периода, превышающего один год. Существует информация, что при применении в качестве ирбесартана, так и гидрохлоротиазида восстановления артериальной гипертензии не наблюдалось.

Влияние комбинации ирбесартана и гидрохлоротиазида на уровень заболеваемости и смертности не изучали. Данные эпидемиологических исследований показали, что при длительном лечении с применением гидрохлоротиазида уменьшается риск заболеваемости и смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний.

Эффективность препарата не зависит от возраста или пола пациента. У пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией ответ на монотерапию с применением ирбесартана, как и других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, значительно меньше. Когда ирбесартан применяется одновременно с малой дозой гидрохлоротиазида (например 12,5 мг в сутки), антигипертензивная ответ у пациентов негроидной расы приближается к ответу представителей других рас.

Фармакокинетика.

Одновременное применение гидрохлоротиазида и ирбесартана не влияет на фармакокинетику любого из компонентов препарата.

Ирбесартан и гидрохлоротиазид является перорально активными препаратами и при своей активности нуждаются биологического преобразования. После перорального применения препарата абсолютная пероральная биодоступность составляет 60-80% и 50-80% соответственно для ирбесартана и гидрохлоротиазида. На биодоступность пища не влияет. Пиковое значение концентрации в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после перорального применения для ирбесартана и через 1-2,5 часа для гидрохлоротиазида.

Связывание ирбесартана с белками плазмы составляет около 96%, причем связывание с клеточными составляющими крови низкое настолько, что им можно пренебречь. Объем распределения ирбесартана составляет 53-93 литра. Гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы крови на 68%, и его подтвержден объем распределения составляет 0,83-1,14 л / кг.

Ирбесартан показывает линейную и пропорциональную дозировке фармакокинетику в рамках диапазона доз от 10 до 600 мг. Наблюдалось увеличение всасывания при дозах, меньших 600 мг; механизм этого не ясен. Общий вывод из организма почками составляет соответственно 157-176 и 3,0-3,5 мл / мин.Конечный период полувыведения ирбесартана составляет 11-15 часов. Стабильные уровни концентрации в плазме крови достигается в течение 3 дней после начала режима приема одной дозы в сутки. Ограниченное накопление ирбесартана ( 3 г / сут) и неселективными НПВП), может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина-II и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможно возникновение острой почечной недостаточности и повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с предварительно существующим неблагоприятным состоянием функции почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны в надлежащем количестве получать жидкость, а также необходимо обращать внимание на мониторинг функции почек после начала такой комбинированной терапии и в процессе лечения.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана . По данным исследований, фармакокинетика ирбесартана гидрохлоротиазидом не нарушается. Ирбесартан главным образом выводится CYP2С9 и в меньшей степени — за счет глюкуронизации. Существенной фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось, когда ирбесартан применялся вместе с варфарином — лекарственным средством, который метаболизируется CYP2С9. Влияние таких индукторов CYP 2С9, как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не определен. Вследствие параллельного применения ирбесартана фармакокинетика дигоксина не изменялась.

Дополнительная информация о взаимодействии гидрохлоротиазида . При одновременном применении с тиазидными диуретиками возможно взаимодействие с такими лекарственными средствами:

Спирт может вызываться ортостатическая гипотензия.

Противодиабетические лекарственные средства (пероральные средства и инсулины): может потребоваться коррекция дозы противодиабетических лекарственных средств.

Холестирамин и колестипол смолы: в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида.

Кортикостероиды, АКТГ: уменьшение объема электролитов, особенно может усиливаться гипокалиемия.

Гликозиды наперстянки: тиазидиндукована гипокалиемия или гипомагниемия способствует развитию сердечных аритмий, индуцированных гликозидами наперстянки.

НПВП: применение НПВП может у некоторых пациентов уменьшать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект тиазидных диуретиков.

Прессорные амины (например норэпинефрин): действие прессорных аминов может ослабляться, но не настолько, чтобы исключать их применение.

Недеполяризующие миорелаксанты (например тубокурарин): действие недеполяризующих миорелаксантов может усиливаться гидрохлоротиазидом.

Лекарственные средства от подагры может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств от подагры, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.Может потребоваться повышение дозы пробенецида или сульфинпиразона. При совместном применении тиазидных диуретиков может увеличиваться количество случаев реакций повышенной чувствительности к аллопуринола.

Соли кальция: тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция в сыворотке крови из-за уменьшения вывода. При необходимости назначения дополнительных препаратов, содержащих кальций или лекарственных средств, которые не выводят кальций (например терапия с применением витамина D), следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозировку кальция.

Другие формы взаимодействия: гипергликемический эффект бета-блокаторов и диазоксида может усиливаться тиазидами. Антихолинергические средства (например атропин, бепериден) могут повышать биодоступность диуретиков тиазидного типа уменьшения тонуса желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка. Тиазиды могут повышать риск неблагоприятных эффектов амантадина. Тиазиды могут уменьшать почечный клиренс цитотоксических препаратов (например циклофосфамида, метотрексата) и усиливать их угнетающее действие на функции костного мозга.

Особые указания

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. течение I триместра беременности применение антагонистов рецепторов ангиотензина-II (Араи) не рекомендуется. Применение АРА ИИ противопоказано в течение II и III триместров беременности.

Тиазиды проникают через плацентарный барьер и попадают в пуповинной крови. Они могут вызывать уменьшение плацентарной перфузии, нарушения содержания электролитов у плода и, возможно, другие реакции, которые наблюдаются у взрослых. При применении тиазидов беременным сообщалось о случаях тромбоцитопении у новорожденных или желтухи у плода или новорожденного. Поскольку препарат содержит гидрохлоротиазид, не рекомендуется его применение в течение первого триместра беременности. Перед запланированной беременностью нужно перейти на соответствующее альтернативное лечение, которое имеет профиль безопасности, признан для применения при беременности.

Кормление грудью. Во время кормления грудью применение препарата Ирбетан-Н противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились. Исходя из фармакодинамических свойств препарата, его влияние на эту способность маловероятен. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать, что при лечении артериальной гипертензии может возникать сонливость или утомляемость.

Дозировка

Препарат применяют 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

При клинической целесообразности можно рассмотреть возможность непосредственного перехода от монотерапии к фиксированным комбинаций:

Ирбетан-Н 150 мг/12, 5 мг можно применять пациентам, артериальное давление которых должным образом не контролируется самым гидрохлоротиазидом или ирбесартаном в дозе 150 мг;

Ирбетан-Н 300 мг/12, 5 мг можно применять пациентам, артериальное давление которых недостаточно контролируется ирбесартаном в дозе 300 мг или препаратом Ирбетан-Н 150 мг/12, 5 мг.

В случае необходимости, Ирбетан-Н можно применять с другими антигипертензивными лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Почечная недостаточность . Из-за присутствия в составе гидрохлоротиазида препарат не рекомендуется пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *