Изо-мик: инструкция по применению

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Лекарственное средство для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Рассмотрим показания к его применению, побочные действия, дозировку и другие фармакологические особенности. Международное название Изо-мик: изосорбида динитрат -1,4 3,6-диангидросорбитол-2,5 динитрат. Он входит в фармакологическую группу лекарственных средств, улучшающих кровоснабжение и метаболизм миокарда. Антиангинальный препарат с действующим веществом – изосорбида динитрат, относится к группе органических нитратов. Стимулирует расслабление гладкомышечного слоя сосудов, что вызывает снижение периферического сопротивления и приток крови к правому предсердию. Антиангинальный эффект обусловлен увеличением просвета коронарных сосудов и перераспределением коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков.

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Изо-мик

Препарат используется по врачебному назначению и имеет такие показания к применению:

  • Нестабильная стенокардия
  • Острый инфаркт
  • Острая левожелудочковая недостаточность
  • Вазоспастическая стенокардия (Принцметала)

Таблетки и спрей используют для профилактики приступов стенокардии у больных с ишемией сердца. Они эффективны при хронической сердечной недостаточности и выраженном синдроме легочной гипертензии.

Парентеральные формы Изо-мик назначают для пациентов с острыми состояниями: острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, предынфарктное состояние, нестабильная стенокардия.

[1]

Форма выпуска

Изо-мик имеет несколько форм выпуска, рассмотри каждую из них:

Выпускается во флаконах из темного стекла по 15 мл в каждом. В состав сублингвального аэрозоля входит 375мг изосорбида динитрата.

Концентрат для приготовления раствора для инфузионного введения. Доступен в ампулах по 2 мл или во флаконах по 5 мл. В одной картонной пачке 10 ампул или 5 флаконов. 1 мл лекарства содержит 10 мг изосорбида динитрата.

  • Раствор для инъекций

Ампулы из темного стекла по 10 мл каждая, в упаковке 10 ампул. 1 ампула раствора содержит 10 мг изосорбида динитрата.

  • Таблетки сублингвальные

Капсулы в полимерных флаконах, по 50 штук в каждом. Таблетки выпускают в дозировке 5, 10 и 20 мг изосорбида динитрата. В качестве вспомогательных веществ: сорбит и сахар.

[2], [3], [4]

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат – это действующее вещество Изо-мик. Фармакодинамика препарата связана с высвобождением активных компонентов оксида азота в гладких мышцах сосудистой системы. Оксид азота повышает уровень циклического 3,5 гуанозинмоно фосфата и способствует активизации гуанилатциклаза. Это способствует расслаблению гладких мышц. Под действием активного вещества пре капиллярные сфинктеры и артериолы расслабляются намного меньше в отличие от вен и крупных артерий.

Изосорбида динитрат является периферическим дилататором, который воздействует на венозные сосуды. Он уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря расширению периферических вен и уменьшению притока к правому предсердию перед нагрузками, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление после нагрузки.

Действующее вещество перераспределяет коронарный кровоток в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам при ишемической болезни и стенокардии. Разгружает миокарда при сердечной недостаточности благодаря перед нагрузкам, а также снижает давление в малом круге кровообращения.

[5], [6], [7], [8]

Фармакокинетика

При применении сублингвальных форм Изо-мик (спрей, таблетки) лечебное действие наступает в течение 2-5 минут и сохраняется до 1-2 часов. Фармакокинетика указывает на достижение максимальной плазменной концентрации в течение 5-6 минут. При парентеральном введении эффект наступает в течение 1-2 минуты после инфузии. Пероральные формы характеризуются продолжительным терапевтическим эффектом 4-5 часов. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов, биодоступность 22% (при первом прохождении через печень).

Изосорбида динитрат метаболизируется в организме и образует два активных метаболита. Они выводятся в течение 5 и 2,5 часов. Изосорбида динитрата выводится в течение 1-5 часов независимо от способа применения. При длительном курсе лечения период полувыведения увеличивается. В течение суток с помощью почек выводится 80-100% от принятой дозы.

[9], [10], [11]

Использование Изо-мик во время беременности

Лекарственное средство Изо-мик не рекомендовано к использованию во время беременности и лактации. Назначение препарата в данный период может быть связано с жизненными показаниями. Но в этом случае необходимо учитывать возможность развития патологических реакций у плода.

В педиатрической практике медикамент не используется из-за отсутствия достоверных данных о безопасности его применения.

Противопоказания

Изо-мик имеет противопоказания к применению, которые основаны на индивидуальной реакции организма на действующее вещество. Медикамент не назначают в таких случаях:

  • Острая сосудистая недостаточность
  • Выраженная артериальная гипотензия
  • Тампонада сердца
  • Констриктивный перикардит
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
  • Кардиогенный шок
  • Тяжелая форма анемии
  • Закрытоугольная глаукома
  • Токсический отек легких и гипертиреоз
  • Недавно перенесенные черепно-мозговые травмы
  • Геморрагический инсульт

Парентеральные формы не применяют при выраженной анемии, тяжелых нарушениях функции почек и печени. С особой осторожностью препарат назначают пациентам с острым инфарктом миокарда при пониженном давлении, нарушениях церебрального кровообращения, повышенном внутричерепном давлении, аортальном или митральном стенозе.

[12]

Побочные действия Изо-мик

Во время применения Изо-мик у некоторых пациентов возможно развитие побочных действий. Нежелательные реакции обусловлены активным компонентом – изосорбида динитрат:

  • Сердечно-сосудистая система: гиперемия лица и верхней части тела, приступы стенокардии, кратковременная гипоксемия, снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, коллапс.
  • Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота и рвота, жжение и покалывание во рту, изжога, расслабление сфинктера.
  • Центральная нервная система: слабость, проблемы со сном, снижение остроты зрения, головные боли и головокружение, ишемия мозга.

Кроме этого возможны кожные аллергические реакции (зуд, жжение, покраснение), толерантность к нитратам. При использовании Изо-мик не рекомендуется заниматься работой, требующей повышенного внимания и управлять потенциально небезопасными механизмами. Это связано с тем, что лекарство может вызвать головокружение, снижение остроты зрения.

[13], [14]

Способ применения и дозы

В зависимости от врачебных показаний и формы выпуска, больному назначают способ применения и дозы Изо-мик.

  • Таблетки сублингвальные принимают перед ожидаемыми эмоциональными или физическими нагрузками. Драже удерживают под языком до полного растворения или разжевывают. Рекомендуемая дозировка: 1-2 шт. 3-4 раза в день, продолжительность лечения подбирается врачом.
  • Таблетки для перорального приема запивают чистой питьевой водой, не разжевывая. Как правило, назначают по 10-20 мг лекарства 2-3 раза в день, максимальная дозировка 120 мг изосорбида динитрата в сутки. Между приемами необходимо соблюдать временной интервал в 4 часа.
  • Раствор для инъекций растворяют в инфузионном растворе и вводят внутривенно капельно. Для этого используют 400 мл изотонического раствора натрия хлорида и 50-100 мл раствора для инъекций Изо-мик. Дозировка и длительность лечения индивидуальна для каждого пациента.
  • Концентрат для приготовления инфузионного раствора используют сразу после разведения и вводят внутривенно капельно. Доза и продолжительность терапии зависят от состояния пациента. Требуется контроль за артериальным давлением, ЧСС, ЭКГ и диурезом.
  • Спрей сублингвальный распыляют под язык. При впрыскивании необходимо задержать дыхание и дышать через нос. Между распылениями аэрозоля должен быть временной интервал в 30 секунд. Для лечения назначают по 1-2 впрыскивания 3-4 раза в день.

При длительной терапии необходимо делать недельные перерывы через каждые 4-6 недель применения, независимо от формы выпуска препарата.

[15], [16]

Передозировка

Высокие дозы медикамента могут привести к развитию передозировки. Чаще всего это признаки артериальной гипотензии и рефлекторная тахикардия. Передозировка может спровоцировать метгемоглобинемию, сильные головные боли, тошноту, учащенное сердцебиение.

  • При резком снижении артериального давления необходимо ввести изотонический раствор натрия хлорида. Это поможет восстановить объем циркулирующей крови.
  • При тяжелой гипотензии применяют Норадреналин, Допамин.
  • При метгемоглобинемии принимают перорально 1 г аскорбиновой кислоты, оксигенотерапию и внутривенное введение 50 мл 1% раствора метиленового синего.

Поскольку специфического антидота нет, то показана симптоматическая терапия и действия направленные на поддержание нормального функционирования сердечно-сосудистой системы.

[17], [18], [19], [20]

Взаимодействия с другими препаратами

Изо-мик может использоваться в комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Взаимодействие с другими препаратами возможно при соответствующем врачебном назначении.

  • Лекарство может повышать токсичность дигидроэрготамина и увеличивать его плазменные концентрации.
  • Противопоказано сочетать с силденафилом и нитратами.
  • Снижает эффективность гепарина и миотических средств.
  • При применении с симпатомиметиками снижается антиангинальный эффект.
  • Гипотензивные и вазодилатирующие средства, блокаторы бета-адренорецепторов и кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, нейролептики, этиловый спирт и другие медикаменты усиливают гипотензивные свойства изосорбида динитрата.

При применении растворов для внутривенного введения не рекомендуется использовать инфузионные системы из поливинилхлорида или полиуретана. Допускаются системы из стекла, полиэтилена, политетрафторэтилена.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Условия хранения

Все формы выпуска Изо-мик по условиям хранения необходимо держать в оригинальной упаковке, вдали от открытого огня, защищенном от влаги и солнечного света месте. Рекомендуемая температура хранения не должна превышать 25 °C.

Читайте также:  Продукты, богатые железом, для беременных: блюда, содержащие в большом количестве железо, какие продукты с высоким содержанием элемента выбрать

[28]

Изо-Мик (1мг/мл, 10мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл

Состав

10 мл препарата (1 ампула) содержит

активное вещество — изосорбида динитрата водного (в перерасчете на сухое вещество) 10 мг,

вспомогательные вещества — натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.

Код АТХ C01DA08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После попадания в кровоток приблизительно 30 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения изосорбида динитрата введенного внутривенно, составляет 10 минут. Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, которые имеют более длительные периоды полувыведения. Период полувыведения метаболитов при внутривенном введении составляет от 20 мин, 60 мин, до 4 часов соответственно. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Изо-Мик — антиангинальный препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки. За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает пери­ферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Падение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных. Препарат обладает также непосредственным коронаролитическим действием. За счет уменьшения размера желудочка, а также периферического арте­риального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта. Изо-Мик эффективен при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца вследствие приема препарата повышается толерантность к физической нагрузке.

Показания к применению

острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью

острая левожелудочковая сердечная недостаточность (отек легких)

нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угроза инфаркта миокарда).

Способ применения и дозы

Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой.

При остром инфаркте миокарда, осложненный острой левожелудочковой недостаточностью внутривенно: начальная доза 1-2 мг/час, максимальная доза 10 мг/час.

Рекомендуются дозировки от 2 – 7 мг/час. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью требуются повышенные дозы – в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Концентрат Изо-Мик 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) – 50 мл концентрата Изо-Мик 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в

450 мл изотонического раствора хлорида натрия;

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) – 100 мл концентрата Изо-Мик 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в

500 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Таблица расчета скорости инфузии и дозы препарата

ИЗО-МИК ® 5 мг (ISO-MIK 5 mg)

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества — оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3,5-гуанозинмонофосфата, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика . При сублингвальном применении изосорбида динитрат быстро всасывается и проявляет гемодинамический и антиангинальный эффект через 2–5 мин (то есть купирование приступа стенокардии наблюдается через 2–5 мин после применения, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). Cmax в плазме крови достигается через 5–6 мин. Максимальный эффект таблеток изосорбида динитрата при сублингвальном применении наступает через 10–15 мин. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60–120 мин. Препарат короткого действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T½ которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T½ 2,5 ч. T½ изосорбида динитрата при сублингвальном применении составляет 1 ч. 80–100% примененной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов. Особое значение имеет эта форма у больных с низкой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приеме внутрь.

Показания ИЗО-МИК 5 мг

купирование и профилактика приступов стенокардии.

Для предотвращения приступов стенокардии препарат применяют перед ожидаемыми физической или эмоциональной нагрузкой.

Применение ИЗО-МИК 5 мг

Изо-мик 5 мг применять сублингвально (под язык). Разовая доза составляет 5–10 мг.

Для купирования приступа стенокардии или перед ожидаемыми эмоциональными и физическими нагрузками, которые обычно вызывают приступ, 1 таблетку препарата положить под язык и подержать во рту до ее растворения. При необходимости можно повторить прием препарата через 10–15 мин.

Противопоказания

  • чувствительность к компонентам препарата;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД — менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД — менее 60 мм рт. ст.);
  • острая сосудистая недостаточность (коллапс, шок);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • констриктивный перикардит;
  • тампонада сердца;
  • токсический отек легких;
  • состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
  • глаукома с высоким внутриглазным давлением;
  • кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки);
  • первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), легочное сердце;
  • тяжелая анемия;
  • острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз;
  • одновременное применение ингибиторов ФДЭ, например силденафила, тадалафила, варденафила.

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, артериальная гипотензия, в отдельных случаях — учащение приступов стенокардии, брадикардия, нарушения сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ИБС.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор.

Со стороны нервной системы : головокружение, сонливость, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1–2 нед после начала терапии), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, бледность кожных покровов, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке.

Со стороны органа зрения : нечеткость зрения, глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужении поля зрения.

Общие нарушения : повышенное потоотделение, слабость, приливы, периферический отек, гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбида динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже утрате эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного повышения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации, и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Особые указания

с осторожностью применять для лечения пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, которые возникают на фоне снижения АД. В период лечения, особенно в случае постепенного повышения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. Частый прием в высоких дозах может привести к «нитратной» толерантности к изосорбида динитрату или перекрестной толерантности к другим нитратам. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрату (по возможности — отмена нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 16–24 ч, заменив его на этот период другими антиангинальными средствами, и потом продолжить лечение в монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами (перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4–6 нед). Возникновение «нитратной» головной боли в начале лечения можно предотвратить постепенным повышением дозы или применением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, метамизол натрия). Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Читайте также:  Шумы в сердце у ребенка, у взрослого, причины, лечение

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, при недостаточном питании, сопутствующих заболеваниях и при приеме других лекарственных средств.

Отменять препарат следует постепенно снижая дозу. Для предотвращения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Терапия препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерина.

Применение в период беременности или кормления грудью . Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместр беременности применение препарата противопоказано. Во II–III триместр беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Дети . Опыт применения у детей отсутствует.

Взаимодействия

гипотензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики — потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид — возможно снижение эффективности изосорбида динитрата.

Гепарин — возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин — улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие (например этацизин, этмозин) — возможно уменьшение выраженности сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) — восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Ингибиторы ФДЭ (силденафил) — применение с нитратами запрещается из-за возможного развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Симпатомиметики (адреналин, эфедрин, норадреналин, гистамин, ацетилхолин, нафтизин, мезатон, изадрин и другие антигипертензивные препараты) — возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Передозировка

симптомы : бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, слабое наполнение пульса, гипертермия, диарея, рефлекторная тахикардия, головная боль, приступы слабости, головокружение, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, состояние оцепенения.

Возможно образование метгемоглобина, сопровождающееся тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.

Лечение : при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если АД не нормализуется, проводят коррекцию ОЦК, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% р-ра в/в), толуидиновый синий (сначала 2–4 мг/кг массы тела в/в, затем — в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, трансфузионная терапия, гемодиализ.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Диагнозы, при которых применяют ИЗО-МИК 5 мг

Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии .

Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST

Изо-мик концентрат : инструкция по применению

  • Основные физико-химические свойства •
  • Состав •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочное действие •
  • Противопоказания •
  • Передозировка •
  • Меры предосторожности •
  • Применение при беременности и кормлении грудью •
  • Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
  • Условия хранения и срок годности •
  • Условия отпуска •
  • Упаковка •

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость

Состав

10 мл концентрата содержат изосорбида динитрата (в виде изосорбида динитрата водного) – 10 мг;

вспомогательные вещества – натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты.

Код АТС: С01DA08.

Фармакологические свойства

Изо-Мик® – антиангинальный препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки. За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает периферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Падение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных. Препарат обладает также непосредственным коронаролитическим действием. За счет уменьшения размера желудочка, а также периферического артериального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта. Изо-Мик® эффективен при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца вследствие приема препарата повышается толерантность к физической нагрузке.

Фармакокинетика

После попадания в кровоток приблизительно 30 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 10 мин. Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, с периодами полувыведения соответственно 1,5-2 и 4-6 часов. Оба метаболита фармакологически активны. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению

— острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;

— острая левожелудочковая сердечная недостаточность (отек легких);

Способ применения и дозы

Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой. Рекомендуются дозировки от 2-7 мг/час. В отдельных случаях дозу можно увеличивать до 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью требуются повышенные дозы – в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Концентрат Изо-Мика 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или, в крайнем случае, в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01 %) – 50 мл концентрата Изо-Мика 1мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл изотонического раствора хлорида натрия;

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02 %) – 100 мл концентрата Изо-Мика 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Таблица расчета скорости инфузии и дозы препарата

Дозировка 0,01 % раствор 0,02 % раствор
мг/час мл/час капли/мин мл/час капли/мин
1 10 3-4 5 1-2
2 20 7 10 3
3 30 10 15 5
4 40 13 20 7
5 50 17 25 8
6 60 20 30 10
7 70 23 35 12
8 80 27 40 13
9 90 30 45 15
10 100 33 50 17

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 суток. Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы:

— артериального давления (не ниже 100 мм рт. ст.);

Изо-Мик (спрей) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •
Читайте также:  Стенокардия – что это такое? Что нужно делать? Список лекарств

Лекарственная форма

Спрей дозированный подъязычный 1,25 мг/доза

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — изосорбида динитрат водный в перерасчете на 100 % изосорбида динитрат 0.375 г

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид-400, спирт этиловый 96%.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.

Код АТХ СО1D А 08

Фармакологические свойства

После распыления в полости рта препарат быстро всасывается и начинает оказывать гемодинамический и антиангинальный эффект через 2-5 мин (т.е. купирование приступа стенокардии наблюдается через 2-5 мин после приема). Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 5-6 мин. Максимальный эффект после впрыскивания препарата ИЗО-МИК наступает на 10-15-й мин. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 ч. Период полувыведения изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1 ч. Период полувыведения может удлиняться при курсовом применении препарата. От 80 до 100 % введенной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в форме метаболитов.

При применении ИЗО-МИКа приступы стенокардии купируются на протяжении 2 — 3 минут, эффект продолжается около 1 ч.

ИЗО-МИК — периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 минут. Эта лекарственная форма — кратковременного действия. Действие препарата связано со снижением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки на сердце (расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузок (уменьшения общего периода сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим эффектом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в участках со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физическим нагрузкам у больных стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Понижает давление в малом круге кровообращения.

Показания к применению

— купирование и профилактика приступов стенокардии

— острый инфаркт миокарда

— острая левожелудочковая недостаточность

Способ применения и дозы

В одной дозе препарата (один впрыск) объемом 0,05 мл содержится 1,25 мг изосорбида динитрата. Препарат разбрызгивают под язык. Не вдыхать! При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которые могут повлечь приступ, нужно вбрызгнуть спрей 1 — 2 раза с интервалом в 30 секунд, дыша в это время носом. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1 — 3 вбрызгиваний. При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут под контролем врача вбрызгивание можно повторить. Если улучшение не наступило, в последующие 10 минут можно повторить вбрызгивание под строгим контролем артериального давления. Для профилактики приступов стенокардии препарат обычно назначают по 1-2 впрыскивания 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. При более высокой потребности в нитратах рекомендуется использовать таблетки ИЗО-МИК 10 или 20 мг.

Побочные действия

— головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата

— ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией)

— ощущение жжения языка во время впрыскивания спрея

— покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции, такие как сыпь

— ангионевротический отек, приливы

— состояние коллапса, иногда с брадикардией, синкопе

— гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)

— отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

В единичных случаях

С неизвестной частотой

Противопоказания

— повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата

— острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс)

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое – ниже 60 мм рт. ст.)

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

— констриктивный перикардит, тампонада сердца

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил или тадалафил)

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены)

— острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью

— аортальный и/или митральный стеноз

— склонность к ортостатическим реакциям

— заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма

— пожилой возраст (старше 65 лет)

— тяжелая почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность;

Лекарственные взаимодействия

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении других вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, этанола и этанолсодержащих средств, лекарственных средств, предназначенных для лечения эректильной дисфункции — ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил или тадалафил).

Одновременное применение препарата ИЗО-МИК с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Особые указания

С осторожностью применяют в лечении пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, возникающих на фоне снижения артериального давления. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может приводить к возникновению «нитратной» толерантности. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрату (при возможности отмены нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 24-36 ч, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. Перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4-6 недель. Возникновение «нитратной» головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических аналгетиков (кислоты ацетилсалициловой, парацетамола, анальгина, каптоприла). Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Сообщалось о развитии тяжелой гипотензивной реакции на органические нитраты, которая сопровождалась тошнотой, рвотой, бледностью, потливостью, учащенным дыханием.

При применении спрея изосорбида динитрата может наблюдаться временная гипоксемия, связанная с относительным перераспределением тока крови в гиповентилируемые участки альвеол. У пациентов с коронарной недостаточностью это может привести к гипоксии миокарда.

Применение в педиатрии

Исследования по применению препарата в педиатрической практике не проводились.

Беременность и период лактации

Применение ИЗО-МИК в период беременности и лактации возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка и только под наблюдением врача.

Опасность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмом

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами действия, так как при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: ортостатические нарушения регуляции и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать наступления головных болей, приступов слабости, головокружения, сердцебиения, гипертермии, судорог, гиперемии кожи, тошноты, рвоты, повышения внутричерепного давления и состояния оцепенения. Возможно образование метгемоглобина, что сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

Лечение: терапевтические меры следует прежде всего направлять на повышение кровяного давления, причем, в легких случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьезных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо проводить мероприятия по борьбе с шоком. Нужно восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровезаменителей или физиологического раствора); в тяжелых случаях можно проводить инфузию норадреналина и/или допамина. При метгемоглобинемии – витамин С, внутривенное введение 1% метиленового синего, 1–2 мг/кг или толуидина-голубого. Оксигенотерапия. Искусственная вентиляция легких, гемодиализ, если необходимо, реанимационные мероприятия, увеличение объема плазмы крови, противошоковая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 15 мл препарата во флаконы из коричневого стекла.

Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем.

На каждый флакон наклеивают этикетку — самоклейку.

Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона потребительского, согласно специ-фикации производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечению срока годности.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *