Кандекор – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Кандекор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Candecor

Код ATX: C09CA06

Действующее вещество: кандесартан (Candesartan)

Производитель: КРКА, д.д. (KRKA, d.d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 12.07.2019

Кандекор – антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: светло-розовые, слегка двояковыпуклые, круглые, с фаской и риской (в картонной пачке 2, 4 или 6 блистеров, содержащих по 15 таблеток, либо 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров, содержащих по 14 таблеток, либо 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров, содержащих по 7 таблеток, а также инструкция по применению Кандекора).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: кандесартана цилексетил – 8, 16 или 32 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, краситель железа оксид красный (Е172), кармеллоза кальция, макрогол 8000, гипролоза, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ангиотензин II является основным ферментом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Он принимает участие в патогенезе сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и иных заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Кандесартан входит в группу селективных АРА II, подтипа 1 (АT1-рецепторов). Вещество свойствами агониста не обладает [влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) не оказывает], на состояние принимающих участие в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы ионных каналов не влияет, с рецепторами иных гормонов не связывается, к накоплению субстанции Р или брадикинина не приводит.

Через блокирование АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое увеличение концентрации ангиотензина I и ангиотензина II, активности ренина, а также понижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

При пероральном приеме лекарственного средства, посредством снижения общего периферического сосудистого сопротивления без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений, происходит дозозависимое, плановое снижение артериального давления (АД).

Данных, свидетельствующих о возникновении выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или появлении синдрома отмены после прекращения приема Кандекора, нет.

После приема первой дозы лекарственного средства начало антигипертензивного действия обычно отмечается в течение 2 ч, а его продолжительность составляет 24 ч.

Максимальное понижение АД при продолжающемся приеме препарата в фиксированной дозе в большинстве случаев достигается в течение 28 суток и сохраняется на протяжении всего курса терапии.

Антигипертензивный эффект Кандекора усиливается в случаях добавления к нему тиазидного диуретика гидрохлоротиазида.

Эффективность кандесартана не зависит от возраста и пола пациента.

Препарат не изменяет либо увеличивает скорость клубочковой фильтрации, повышает почечный кровоток, тогда как фильтрационная фракция и почечное сосудистое сопротивление снижаются.

Поскольку у пациентов негроидной расы активность ренина в плазме крови преимущественно низкая, антигипертензивный эффект Кандекора у больных этой популяции менее выраженный.

Данные, свидетельствующие о влиянии лекарственного средства на прогрессирование диабетической нефропатии, отсутствуют. При сахарном диабете 2 типа и артериальной гипертензии негативного влияния на липидный профиль и концентрацию глюкозы в крови Кандекор не оказывает.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

На фоне приема кандесартана, вне зависимости от пола/возраста пациента и сопутствующего лечения, отмечается снижение частоты госпитализации и показатель смертности при ХСН. Применение Кандекора приводит к понижению функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Лекарственное средство эффективно у лиц, получающих сочетанно β-адреноблокаторы с ингибиторами АПФ. Доза последних влияния на его эффективность не оказывает. При сниженной систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 99%), а объем его распределения составляет 0,1 л на 1 кг;

  • метаболизм: кандесартан на 20–30% метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного. Период его полувыведения приблизительно составляет 9 ч. Вещество не кумулирует. Общий клиренс – примерно 0,37 мл в 1 мин на 1 кг, почечный клиренс при этом равен 0,19 мл в 1 мин на 1 кг;
  • выведение: после перорального приема 14 С-меченого кандесартана цилексетила посредством кишечника с желчью выводится 56% дозы в форме кандесартана и 10% в форме неактивного метаболита, почками – 26% дозы в форме кандесартана и 7% в форме неактивного метаболита. После однократного применения на протяжении 72 ч выводится > 90% дозы.
  • Фармакокинетика у особых групп пациентов:

    • пациенты пожилого возраста: у больных в возрасте старше 65 лет площадь под кривой «концентрация – время» и максимальная концентрация кандесартана в сыворотке крови увеличиваются в сравнении с этими показателями у больных молодого возраста приблизительно на 80 и 50% соответственно. При этом развитие возможных побочных явлений или реакций со стороны АД при терапии препаратом от возраста пациентов не зависит;
    • пациенты с нарушениями функции почек: при легком или умеренном нарушении функции почек площадь под кривой «концентрация – время» и максимальная концентрация кандесартана в сыворотке крови повышаются приблизительно на 70 и 50% соответственно. Период полувыведения вещества при этом, в сравнении с больными с нормальной функцией почек, не изменяется. В случаях тяжелого нарушения функции почек первые два показателя увеличиваются на 110 и 50% соответственно, а третий – в 2 раза;
    • пациенты с нарушениями функции печени: при легком или умеренном нарушении функции печени площадь под кривой «концентрация – время» кандесартана повышается на 23%.

    Показания к применению

    • артериальная гипертензия;
    • ХСН и нарушение систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) – в качестве дополнительного лечения к ингибиторам АПФ либо при их непереносимости у больных с симптоматической сердечной недостаточностью, несмотря на оптимальную терапию, а также при непереносимости антагонистов минералокортикоидных рецепторов.

    Противопоказания

    • холестаз и/или тяжелые нарушения функции печени;
    • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
    • комбинированное лечение алискиреном или лекарственными средствами, в состав которых он входит, пациентов с сахарным диабетом, умеренными/тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 2 площади поверхности тела);
    • сочетанная терапия ингибиторами АПФ при диабетической нефропатии;
    • беременность;
    • период грудного вскармливания;
    • возраст младше 18 лет;
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

    Относительные (Кандекор назначается под врачебным контролем):

    • нарушение функции почек;
    • гемодинамически значимый стеноз митрального и/или аортального клапана;
    • стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий;
    • нахождение на гемодиализе;
    • состояние после трансплантации почки;
    • гиперкалиемия;
    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные нарушения ишемического происхождения;
    • сниженный объем циркулирующей крови;
    • первичный гиперальдостеронизм;
    • недавно перенесенная общая анестезия и хирургическое вмешательство;
    • сочетанное применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, алискирена;
    • принадлежность к негроидной расе.

    Кандекор, инструкция по применению: способ и дозировка

    Таблетки Кандекор принимают перорально, вне зависимости от еды, 1 раз в день.

    Артериальная гипертензия

    Пациентам с артериальной гипертензией Кандекор назначают в начальной дозе 8 мг 1 раз в день. Доза при необходимости может увеличиваться в 2 раза. На протяжении 28 суток терапии достигается максимальный антигипертензивный эффект.

    Максимальная доза составляет 32 мг 1 раз в день. Если при ее приеме адекватного контроля АД достичь не удается, к терапии добавляют тиазидный диуретик.

    При наличии следующих нарушений/риска начальная доза Кандекора составляет 4 мг в день (полтаблетки по 8 мг):

    • легкие или умеренные нарушения функции почек (клиренс креатинина > 30 мл в 1 мин на 1,73 м 2 площади поверхности тела);
    • нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести;
    • риск возникновения артериальной гипертензии.

    В настоящее время ограничен клинический опыт использования Кандекора при тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина 2 площади поверхности тела), а при холестазе или тяжелых нарушениях функции печени вовсе отсутствует.

    Начальная доза лекарственного средства составляет 4 мг 1 раз в день. Возможно повышение дозы до максимальной суточной (32 мг) или максимально переносимой путем удвоения дозы с соблюдением интервала не менее 14 суток.

    Кандекор может одновременно применяться с иными препаратами для терапии ХСН, в том числе сердечными гликозидами, диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ, либо с комбинацией данных лекарственных средств.

    На фоне симптоматической сердечной недостаточности, развившейся несмотря на проведение оптимального стандартного лечения ХСН, при наличии у пациента непереносимости антагонистов минералокортикоидных рецепторов препарат может использоваться в комбинации с ингибиторами АПФ.

    Сочетанная терапия Кандекором, калийсберегающим диуретиком и ингибитором АПФ не рекомендуется и может проводиться лишь после тщательной оценки возможных рисков и потенциальной пользы.

    Коррекцию режима дозирования у пожилых больных с ХСН не проводят.

    Побочные действия

    Артериальная гипертензия

    В ходе контролируемых клинических исследований отмечаемые на фоне приема Кандекора побочные эффекты носили умеренный и преходящий характер.

    Дозировка лекарственного средства, возраст и пол пациентов влияния на общую частоту развития нежелательных явлений не оказывали. Частота случаев отмены лечения по причине появления побочных эффектов была сходной при использовании Кандекора (3,1%) и плацебо (3,2%).

    Обобщенный анализ данных клинических исследований показал, что при применении кандесартана цилексетила у больных с артериальной гипертензией частота развития нежелательных реакций была на 1% больше по сравнению с группой плацебо.

    К наиболее частым побочным эффектам относились такие, как респираторные инфекции, головная боль, вертиго/головокружение.

    Возможные побочные реакции Кандекора, зарегистрированные в клинических исследованиях и при пострегистрационном использовании (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 3 г в день): могут снижать его антигипертензивное действие;

  • нестероидные противовоспалительные препараты: увеличивается вероятность снижения функции почек, вплоть до почечной недостаточности, что при наличии почечной дисфункции приводит к гиперкалиемии. Такое лечение должно проводиться с осторожностью, в особенности у пожилых больных, и сопровождаться регулярным контролем функции почек после начала приема препаратов и в период терапии. Важно, чтобы пациенты потребляли достаточное количество жидкости.
  • Аналоги

    Аналогами Кандекора являются: Ордисс, Ангиаканд, Ксартен, Атаканд, Кандесартан-СЗ, Гипосарт.

    Читайте также:  Можно ли курить при панкреатите, и как привычка влияет на поджелудочную железу

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Кандекоре

    Согласно отзывам, Кандекор в большинстве случаев является безопасным и эффективным лекарственным средством, прием которого позволяет удерживать АД в пределах нормы. В некоторых случаях применение препарата сопровождалось появлением тяжести и боли в груди, судорог в ногах в ночное время.

    Цена на Кандекор в аптеках

    Примерная цена на Кандекор (в упаковке 28 таблеток): дозировка 8 мг – 631 руб., дозировка 16 мг – 888 руб.

    Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

    Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

    Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

    При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

    В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

    Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

    В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

    Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

    В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

    Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

    Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

    Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

    Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

    По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

    Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

    Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.

    Кандекор

    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Беременность и лактация
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    — Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к кандесартану или вспомогательным веществам препарата;

    Беременность и период лактации;

    Галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении при следующих заболеваниях и состояниях: тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС), гиперкалиемия, у больных со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии, вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Кандекор принимают внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

    Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата составляет 8 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии. Максимальная суточная доза — 32 мг 1 раз в сутки.

    Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль артериального давления, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

    Пациенты со сниженным ОЦК: у пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг.

    Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) не требуется изменения начальной дозы препарата (8 мг).

    Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) ограничен; в этом случае следует рассмотреть возможность начала терапии с дозы 4 мг в сутки.

    Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки. Увеличение до максимальной суточной дозы — 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель. Пожилые пациенты: коррекция дозы препарата не требуется.

    Фармакологическое действие

    Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (АТ1-рецепторов). Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение артериального давления за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома ‘отмены’ после прекращения терапии.

    Начало гипотензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 часов, длительность эффекта — 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение артериального давления обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения.

    Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.

    Побочные действия

    Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ):

    очень часто >1/10

    часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до *

    Кандекор : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Производитель •

    Лекарственная форма

    Таблетки 8 мг, 16 мг, 32 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество: кандесартана цилексетил 8 мг, 16 мг или 32 мг

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 8000, кармеллоза кальция, железа оксид красный Е172, магния стеарат

    Описание

    Таблетки круглой формы, слегка розового цвета, слегка двояковыпук-лые, с риской на одной стороне и скошенными краями

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Кандесартан

    Код АТХ С09СА06

    Фармакологические свойства

    После приема внутрь, кандесартан цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Абсолютная биодоступность таблеток кандесартана после приёма внутрь составляет 14%. Средняя максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) достигается через 3 — 4 часа после приема таблетки. Концентрация кандесартана в сыворотке крови возрастает линейно с увеличением дозы в терапевтическом интервале доз. Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) кандесартана в сыворотке крови не зависит от приема пищи. Гендерные различия в фармакокинетике кандесартана не наблюдаются.

    Кандесартан быстро связывается с белками плазмы (более 99%). Кажущийся объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

    Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизменном виде и лишь в незначительной степени выводится путем печеночного метаболизма (CYP2C9). Период полувыведения (Т½) кандесартана составляет около 9 часов. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

    Общий клиренс кандесартана в крови составляет около 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. После приема кандесартан цилексетила, с мочой в неизменном виде выводится примерно 26% дозы и 7% инактивного метаболита, в то время как с фекалиями выводится примерно 56% дозы в неизменном виде и 10% — в виде инактивных метаболитов.

    У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана повышается примерно на 50% и 80% соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Тем не менее, реакция артериального давления и частота побочных эффектов после введенной дозы Кандекора® у пациентов молодого и пожилого возраста, одинаковы.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности Cmax и AUC кандесартана при повторной дозировке увеличиваются примерно на 50% и 70% соответственно, но период полувыведения (Т ½) не меняется, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности составили примерно 50 % и 110 %, соответственно. Терминальный период полувыведения (Т ½) кандесартана у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности удвоился. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, остается такой же, как и у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности среднее значение AUC кандесартана увеличивается приблизительно на 23%.

    Читайте также:  Боль в грудине справа спереди: причины у женщин и мужчин

    Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет определенную роль в патогенезе артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Он также играет важную роль в патогенезе гипертрофии и повреждения конечностей. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как: сужение кровеносных сосудов, альдостероновая стимуляция, регуляция гомеостаза соли и воды и стимуляция роста клеток, которые передаются через рецептор 1 типа AT1.

    Кандекор® является пролекарством, при абсорбции из желудочно-кишечного тракта он быстро превращается в активное вещество кандесартан в результате гидролиза эфира. Кандекор® является селективным антогонистом рецептора ангиотензина II, рецептора AT1, с прочным связыванием и медленной диссоциацией из рецептора. Он не обладает сродством к рецептору. Кандекор® не ингибирует ангиотензинконвертирующий фермент (АКФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

    Кандекор® не связывает и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, играющие важную роль при регуляции сердечно-сосудистой системы. Антагонизм рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к дозозависимому увеличению уровня ренина в плазме, уровня ангиотензина I и ангиотензина II, и снижению концентрации альдостерона в плазме.

    При гипертензии, Кандекор® вызывает дозозависимое, продолжительное снижение артериального давления. Антигипертензивное действие зависит от снижения системного периферического сопротивления, без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Признаков серьезного или преувеличенного случая гипотензии при первоначальной дозе или обратного эффекта после прекращения лечения, не наблюдалось.

    После приема однократной дозы Кандекора®, антигипертензивное действие начинается в течение 2-х часов. При непрерывном лечении, большинство случаев снижения артериального давления при приеме любой дозы, как правило, достигается в течение четырех недель и сохраняется при длительном лечении. Средний аддитивный эффект от увеличения дозы от 16 мг до 32 мг один раз в день незначительный. Принимая во внимание межиндивидуальную вариабельность, у некоторых пациентов можно ожидать больше, чем средний эффект. Прием Кандекора® 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления в течение 24-х часов с небольшой разницей между максимальным и остаточным эффектом во время интервала дозирования.

    Кандесартан одинаково эффективен у пациентов независимо от возраста и пола.

    Кандесартан цилексетила повышает почечный кровоток и не оказывает на него влияния, или повышает скорость клубочковой фильтрации при снижении почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции. У пациентов с артериальной гипертензией, с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией, антигипертензивная терапия кандесартаном цилексетилом уменьшает экскрецию альбумина с мочой. В настоящее время данных о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии, нет. У пациентов с артериальной гипертензией с сахарным диабетом второго типа, 12 -недельное лечение 8 мг — 16 мг кандесартаном цилексетилом не оказывает негативного воздействия на уровень глюкозы в крови и липидный профиль.

    У больных с ХСН и со сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%), кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и давление заклинивания в капиллярах легочных артерий, повышает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также снижает уровень альдостерона.

    Кандекор

    Медицинский эксперт статьи

    • Код по АТХ
    • Действующие вещества
    • Показания к применению
    • Форма выпуска
    • Фармакодинамика
    • Фармакокинетика
    • Использование во время беременности
    • Противопоказания
    • Побочные действия
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Взаимодействия с другими препаратами
    • Условия хранения
    • Срок годности
    • Фармакологическая группа
    • Фармакологическое действие
    • Код по МКБ-10
    • Производитель

    Кандекор входит в группу лекарств, воздействующих на активность РА-системы. Является антагонистом ангиотензина 2.

    Код по АТХ

    Действующие вещества

    Показания к применению Кандекора

    Применяется для устранения таких расстройств:

    • повышенные значения АД;
    • ХСН и расстройство систолической деятельности левого сердечного желудочка (фракция левожелудочкового выброса составляет ≤40%) – в комбинации с иАПФ либо вместо них в случае повышенной чувствительности пациента к ним.

    Форма выпуска

    Выпуск препарата осуществляется в таблетках, по 14 штук внутри блистерной пластинки. В коробке содержится 2, 4 либо 7 таких блистеров.

    [1], [2]

    Фармакодинамика

    Ангиотензин 2 – это основной гормон комплекса РААС, обладающий вазоактивным действием. Он является важным участником патогенеза повышения уровня АД и прочих патологий, затрагивающих функцию ССС. Кроме того он важен при патогенезе повреждения разных конечностей и гипертрофии. Среди его основных физиологических свойств: вазоконстрикторное воздействие, стимуляция альдостерона, стабилизация водно-солевого гомеостаза, а также стимуляция активности клеточного роста (клетки, передача которых происходит через окончание 1 типа AT1).

    Кандекор – это пролекарство, которое после всасывания из ЖКТ быстро преобразуется в активный элемент кандесартан (в процессе гидролиза эфира). Медикамент является избирательным антагонистом окончания ангиотензина 2 и AT1, обладает прочным синтезом и медленной диссоциацией из окончания. Не имеет сродства к окончанию. Лекарство не замедляет активность АКФ, совершающего преобразование ангиотензина 1 в ангиотензин 2, а кроме того разрушает целостность брадикинина.

    Препарат не синтезируется и не блокирует прочие гормональные окончания либо каналы ионов, являющиеся важными участниками стабилизации функции ССС. Из-за антагонизма окончаний ангиотензина 2 (AT1) развивается зависящее от размера порции повышение плазменных значений ренина и показателей ангиотензина 1 и 2, а также уменьшение плазменного уровня альдостерона.

    При снижении повышенных значений АД лекарство (с учётом размера дозы) оказывает длительный антигипертензивный эффект. Гипотензивные свойства медикамента зависят от общего периферического сопротивления, но не от рефлекторного повышения ЧСС. Симптомов существенного снижения показателей АД при введении начальной порции либо развития обратного воздействия после окончания терапии, не возникало.

    После употребления одноразовой порции ЛС гипотензивный эффект развивается на протяжении 120-ти минут. При перманентной терапии уменьшение уровня АД в основном происходит при употреблении любой дозировки; этот эффект зачастую достигается на протяжении 4-х недель, сохраняясь при продолжительном лечении. Среднее аддитивное воздействие, связанное с повышением порции с 16-ти до 32-х мг, употребляемой однократно за сутки – несущественное. Учитывая индивидуальную вариативность, у отдельных больных может проявляться более чем среднее воздействие.

    Однократное употребление Кандекора за день приводит к плавному и эффективному уменьшению показателей АД на протяжении 24-х часов. При этом между пиковым и остаточным воздействием ЛС при промежутке дозирования отмечается лишь несущественная разница.

    Цилексетил кандесартан усиливает кровообращение внутри почек, не воздействуя на них, либо увеличивает скорость фильтрации клубочков во время понижения фильтрационной фракции, а также сопротивляемости сосудов внутри почек.

    У людей с повышенными значениями АД в сочетании с сахарным диабетом 2-го вида, а кроме того с микроальбуминурией, гипотензивное лечение с использованием ЛС снижает выведение вместе с мочой альбумина. На данный момент не существует информации о воздействии препарата на прогрессирование нефропатии диабетического характера. У лиц с вышеуказанными нарушениями не наблюдалось развития осложнений (отрицательного влияния на липидный профиль и показатели сахара внутри крови) после 12-недельной терапии с использованием порций, составляющих 8-16 мг.

    У людей с ХСН и ослабленной систолической активностью левого сердечного желудочка (показатель фракции левожелудочкового выброса равен ≤40%) медикамент уменьшает общее сопротивление сосудов и заклинивающее давление внутри капилляров легочных артерий. Кроме этого Кандекор увеличивает функциональную активность ренина внутри кровяной плазмы и показатели ангиотензина 2, а вместе с этим уменьшает значения альдостерона.

    Фармакокинетика

    После перорального употребления действующий элемент преобразуется в компонент кандесартан. Показатель его абсолютной биодоступности после перорального применения равен 14%. При этом средних пиковых значений внутри сыворотки медикамент достигает по прошествии 3-4-х часов. Уровень кандесартана внутри кровяной сыворотки повышается линейно – вместе с увеличением порции в терапевтическом дозировочном промежутке. Показатели AUC вещества внутри кровяной сыворотки не меняются под воздействием пищи.

    Кандесартан имеет высокую скорость связывания с плазменным белком (больше 99%). При этом кажущийся распределительный объём препарата равен 0,1 л/кг.

    Экскреция неизменённого вещества в основном осуществляется через мочу и желчь. Лишь очень малая часть лекарства экскретируется при помощи метаболизма внутри печени (CYP2C9). Время полураспада ЛС – примерно 9 часов. Накопления лекарственного вещества внутри организма не отмечается.

    Показатель общего клиренса медикамента внутри крови равен приблизительно 0,37 мл/минута/кг, а клиренса внутри почек – примерно 0,19 мл/минута/кг. Лекарство экскретируется через почки, при помощи фильтрации клубочков и активной секреции канальцев.

    Неизменённая часть препарата и неактивные продукты метаболизма ЛС выводятся с мочой (соответственно, 26% и 7%), а также с калом (соответственно, 56% и 10% вещества).

    У пожилых людей (от 65-ти лет) пиковые значения и уровень AUC увеличиваются приблизительно на 50% и 80%, если сравнивать с более молодыми больными. Но при этом показатели АД и частота возникновения побочных признаков после применения ЛС остаются одинаковыми у обеих групп пациентов.

    У лиц с недостаточностью почек в лёгкой либо умеренной степени пиковый уровень и показатель AUC после повторной порции повышаются приблизительно на 50% и 70%, хотя срок полураспада при этом остаётся прежним.

    У людей с вышеуказанной патологией в тяжёлой стадии эти показатели менялись приблизительно на 50 % и 110 %. Терминальный срок полураспада лекарства у таких пациентов удваивается.

    Читайте также:  Понос у взрослого – причины и симптомы поноса с температурой и рвотой, его цвет и лечение

    Фармакокинетические свойства у лиц, которые проходят процедуры гемодиализа, соответствуют характеристикам, отмечающимся у больных с недостаточностью почек в тяжёлой форме. У людей с этим нарушением в лёгкой либо умеренной степени средний уровень AUC вещества повышается примерно на 23%.

    Кандекор

    Кандекор (Candecor): 1 отзыв пациента инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

    Отзывы пациентов о кандекоре

    Ходила в частную клинику и мне там посоветовали от гипертонии кандекор пить на постоянной основе, потому что наскоками лечить давление опасно и может ещё хуже стать. Вот уже полгода кандекор по утрам вместо чашки кофе стал началом моего утра. И с давлением теперь проблем нет! Всё-таки врачи в частных клиниках получше в новых лекарствах разбираются, чем обычные терапевты.

    Формы выпуска

    Инструкция по применению кандекора

    Краткое описание

    Кандекор (действующее вещество кандесартан) — антигипертензивное средство, относящееся к группе антагонистов (блокаторов) рецепторов ангиотензина II (далее — БРА). На сегодняшний день БРА являются, пожалуй, самой наиболее динамично развивающейся группой антигипертензивных лекарственных средств. Впервые появившись на фармацевтическом рынке в начале 90-х годов минувшего столетия, они достаточно долго находились на задворках внимания кардиологов и считались, по сути, препаратами резерва. В то время БРА назначались, в основном, при непереносимости ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, которая проявлялась развитием у пациента сильного кашля. По мере накопления доказательной базы, БРА постепенно выдвинулись на первый план и стали одними из основных препаратов для лечения артериальной гипертензии. За относительно короткий отрезок времени БРА подтвердили свою эффективность в профилактике сердечно-сосудистых и церебральных осложнений у пациентов с артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, фибрилляцией предсердий, хронической почечной недостаточностью, а также у постинфарктных пациентов. Кандекор (кандесартан) является ярким представителем группы БРА. Препарат блокирует ангиотензиновые рецепторы подтипа 1, что приводит к уменьшению вазоконстрикторного действия ангиотензина II. Таким образом, кандекор реализует свой антигипертензивный эффект за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, не повышая при этом частоту сердечных сокращений. Непосредственно на ангиотензинпревращающий фермент препарат не влияет и не блокирует рецепторы других биологически активных веществ и транспортные ионные каналы в мембранах клеток.

    Эффективность кандесартана (кандекора) в снижении артериального давления была изучена в целом ряде клинических исследований с участием тысяч пациентов. В большинстве из них кандекор использовался в рамках монотерапии. Во всех исследованиях был отмечен выраженный дозозависимый антигипертензивный эффект, развивающийся в течение первых двух недель фармакотерапии и устанавливающийся на стабильном уровне на четвертой неделе от начала приема препарата.

    При комбинировании кандекора с тиазидными диуретиками отмечалось потенцирование антигипертензивного эффекта всех участников фармакологической комбинации.

    В лечении пациентов-гипертоников важно не только добиться снижения уровня артериального давления, но и защитить органы-мишени, что является целью ничуть не менее важной. В сравнительном исследовании способности кандекора и эналаприла уменьшать гипертрофию левого желудочка у пациентов группы кандекора результат был более выражен, чем в группе эналаприла (38 % против 28 %). Немаловажно и наличие у антигипертензивного препарата нефропротективного действия. Раньше считалось, что лучшими в этом отношении препаратами являлись ингибиторы АПФ. Однако сравнительное исследование кандекора (кандесартана), лизиноприла и периндоприла показало, что БРА так же эффективны в предотвращении прогрессирования заболеваний почек, как и вышеназванные ингибиторы АПФ. Кандекор наделен и немалым антиатеросклеротическим потенциалом, что было подтверждено опытным путем при исследовании влияния на пациентов с атеросклерозом аорты и коронарных артерий комбинированной терапии кандекором и статинами, которая была более эффективна, нежели монотерапия статинами.

    Кандекор выпускается фармацевтической компанией «КРКА-Рус», российским филиалом известной словенской фармацевтической компании «КРКА». Форма выпуска – таблетки. Препарат следует принимать 1 раз в сутки. Начинают фармакотерапию с дозы в 4 мг, с возможностью дальнейшего повышения до оговоренного максимума в 16 мг. Для поддержания целевого уровня артериального давления хватает, как правило, дозы в 8 мг. Пациентам с недостаточностью функции печени и почек назначают более щадящие дозы (для таких пациентов начальная доза составляет 2 мг).

    Фармакология

    Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.

    Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

    Фармакокинетика

    Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd — 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C с образованием неактивного метаболита.

    Конечный T1/2 — 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% — в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита; с желчью — 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

    У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами.

    У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

    У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T1/2 увеличивается в 2 раза.

    У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

    Форма выпуска

    Таблетки 1 таб.
    кандесартана цилексетил 4 мг

    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (14) — пачки картонные.
    14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
    14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
    14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
    15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
    15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

    Дозировка

    Принимают внутрь 1 раз/сут. Начальная доза — 4 мг, поддерживающая — 8 мг, максимальная — 16 мг.

    Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.

    Взаимодействие

    При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.

    Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.

    Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС: головокружение.

    Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.

    Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

    Прочие: возможны боли в спине.

    Показания

    Противопоказания

    Особенности применения

    Применение при беременности и кормлении грудью
    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

    Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.

    Применение при нарушениях функции почек

    Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.

    При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

    Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.

    Особые указания

    Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.

    Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

    При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

    С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

    Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.

    Оставьте комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *