Карведилол; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия, ХСН.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст., печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии — 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии — 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально — до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) — начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем — до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг — максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг — 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.

У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко — «перемежающаяся» хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), ХСН, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функции дыхательной системы и почек.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена препарата должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома «отмены»), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

Клинический опыт применения препарата в педиатрической практике отсутствует.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии препаратом.

При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения исключается употребление этанола.

Применение при беременности и лактации

Контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Взаимодействие

Препарат усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию препарата в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Карведилол

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Карведилол является неизбирательным веществом, блокирующим действие β-адренорецепторов, а помимо этого избирательно блокирует активность α-рецепторов.

Не демонстрирует внутреннее симпатомиметическое действие, уменьшает общую нагрузку в отношении предсердий, селективно блокируя α-адренорецепторы. Выполнение неизбирательной блокировки β-адренорецепторов приводит к угнетению почечной РАС (снижение воздействия внутриплазменного ренина) и ослаблению показателей АД вместе с ЧСС, а кроме этого сердечного выброса. Блокирование α-рецепторов помогает периферической вазодилатации, что приводит к снижению сопротивления сосудов.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Карведилола

Применяется при таких расстройствах:

  • увеличенные показатели АД (монотерапия либо комбинация с какими-либо иными антигипертензивными ЛС);
  • имеющая стабильный характер стенокардия;
  • недостаточность работы ССС в хронической стадии.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Форма выпуска

Выпуск ЛС производится в таблетках, имеющих объём 12,5 или 25 мг. Внутри ячейковой упаковки – 30 таких таблеток.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Фармакодинамика

Сочетание таких эффектов, как блокада активности β-рецепторов и сосудорасширение, приводит к появлению таких реакций:

  • у людей с ИБС выполняется профилактика развития болей, а также ишемии миокарда;
  • у лиц с увеличенными показателями АД происходит их понижение;
  • у лечащихся с недостаточностью кровотока и левожелудочковой дисфункцией происходит уменьшение в размерах левого желудочка, сопровождаемое повышением его фракционного выброса, и улучшение гемодинамических процессов.

Медикамент не обладает воздействием на процессы метаболизма липидов.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Фармакокинетика

Уровень биодоступности вещества карведилол равняется 25%. Показатели Сmax регистрируются по истечении 1-го часа с момента перорального приёма ЛС. У медикамента наблюдается линейная зависимость между кровяными значениями и введённой порцией. Уровень биодоступности не изменяется под влиянием употребляемой еды.

Карведилол является элементом, обладающим высокой липофильностью. Около 98-99% компонента синтезируется с кровяным белком. Термин полураспада равняется 6-10-ти часам. Объёмы при 1-ом внутрипеченочном прохождении составляют 60-75%. Распределительный объём равен 2-м л/кг. Значения внутриплазменного клиренса – 590 мл за минуту.

Процессы обмена карведилола реализуются внутри печени во время окисления с глюкуронизацией, происходящих с фенольным кольцом. Диметилирование и гидроксилирование, связанные с ароматическим кольцом, приводят к формированию 3-х метаболических компонентов, демонстрирующих β-блокирующую активность.

Во время доклинической фазы было обнаружено, что метаболический элемент 4’-гидрокси-фенол обладает усиленной в 13 раз (в сравнении с карведилолом) активностью. Кровяные показатели метаболических элементов приблизительно вдесятеро ниже, чем уровень карведилола. Остальные 2 метаболических компонента (гидроксикарбазольные) обладают интенсивными антиоксидантыми и адреноблокирующими свойствами. Антиоксидантное влияние продуктов распада превышает воздействие карведилола в 30-80 раз.

Элиминация ЛС производится с желчью (а далее с фекалиями). Малая часть лекарства элиминируется через почки.

У пожилых людей регистрируется увеличенный показатель Карведилола (выше на 50%).

Значения биодоступности вещества у больных с печеночным циррозом вчетверо, а кровяные показатели – впятеро выше, чем у здорового человека.

У отдельных лиц с недостаточностью работы почек (показатель КК составляет ≤20 мл за минуту) и повышенным уровнем АД регистрируется повышение на 40-55% кровяных значений медикамента (в сравнении с людьми без почечных нарушений).

[33], [34]

Использование Карведилола во время беременности

Карведилол запрещено назначать при грудном вскармливании и беременности. Тестирования с участием животных не подтвердили тератогенного влияния ЛС, но клинических тестов, исследовавших безопасность его использования у указанной группы женщин, проводилось слишком мало. Лекарство может снижать значения плацентарного кровообращения, из-за чего может произойти гибель плода внутри утробы либо преждевременно начаться роды. Применение медикамента при беременности может спровоцировать у новорожденного младенца либо плода гипогликемию, а помимо того гипотермию, сильную брадикардию или же недостаточность функции лёгких и осложнения кардиореспираторного характера.

Использовать ЛС у беременных позволяется лишь в ситуациях, когда вероятная польза от его введения более ожидаема, чем риск негативных последствий для ребёнка. При приёме лекарства беременной, отменять его нужно за 2-3 суток перед назначенным сроком родов. При несоблюдении данной рекомендации нужно первых 2-3 дня контролировать состояние новорожденного.

При тестированиях с участием животных была выявлена способность молекулы с её метаболическими элементами к выделению с материнским молоком. Поэтому при употреблении ЛС в этот период нужно отказываться от кормления грудью.

[35], [36], [37], [38]

Противопоказания

  • недостаточность функции ССС в декомпенсированной фазе;
  • болезни обструктивного характера, поражающие бронхолегочную систему (хроническая стадия);
  • АВ-блокада (2-3-я степень);
  • БА;
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия (показатели ЧСС составляют ≤50-ти ударов за минуту);
  • признаки аллергии, связанные с активным компонентом либо прочими элементами лекарства;
  • СССУ (сюда входит и синоаурикулярная сердечная блокада);
  • вариантная стенокардия;
  • не подвергавшаяся лечению феохромоцитома;
  • комбинация с парентеральными уколами верапамила либо дилтиазема в область сосудов;
  • сильное понижение давления с показателями систолического АД ниже 85-ти мм рт.ст.;
  • патологии, поражающие периферические сосуды;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • гиполактазия, имеющая наследственный характер;
  • дефицит лактазы Лаппа.
Читайте также:  Головная боль, головокружение, шум и жжение при ВСД: как избавиться и вылечить симптомы

[39], [40]

Побочные действия Карведилола

Среди побочных проявлений:

  • поражения кроветворной функции: лёгкая стадия тромбоцитопении;
  • метаболические нарушения: гиперволемия, -холестеринемия или -гликемия, задержка жидкости и периферические отёчности. Гипергликемия обычно развивается у диабетиков;
  • расстройства, связанные с ЦНС: проблемы со сном, головокружение, синкопе, депрессия, головные боли и парестезии;
  • зрительные нарушения: глазное раздражение, расстройства зрительной функции и снижение выработки слёз;
  • проблемы, затрагивающие мочеиспускательную систему: расстройства мочеиспускательных процессов, периферические отёчности и недостаточность функции почек;
  • расстройства в работе ЖКТ: понос, тошнота, сухость ротовых слизистых, боли, поражающие область живота, обстипация, рвота и увеличенные значения трансаминаз;
  • нарушения половой функции: импотенция или отёчность, поражающая гениталии;
  • поражения функции ССС: расстройство процессов периферического кровотока, брадикардия или же ортостатический коллапс;
  • нарушения, связанные с деятельностью ОДА: боль, затрагивающая конечности;
  • проблемы с респираторной функцией: диспноэ (обструктивный синдром) у лиц, болеющих ХОБЛ, и сухость носовой слизистой носа;
  • проявления, связанные с подкожными слоями и эпидермисом: зуд, экзантема, имеющая аллергическую природу, крапивница, симптомы, схожие с псориазом или красным плоским лишаем. Если пациент болеет псориазом, у него могут ухудшаться его эпидермальные проявления;
  • прочие: системная слабость;
  • редкие нарушения: АВ-блокада, обострение проявлений болезней, поражающих периферические сосуды (перемежающая хромота, болезнь Рейно и проч.) или стенокардия.

Употребление Карведилола способно спровоцировать развитие ранее скрытого сахарного диабета, ухудшению протекания уже имеющегося диабета, а также неправильной регуляции сывороточных значений сахара.

В результате титрования ЛС изредка может ослабляться сократительная активность миокарда.

[41], [42], [43], [44]

Способ применения и дозы

Карведилол употребляют перорально, без привязки к приёму пищи. При наличии у пациента недостаточности функции ССС, следует принимать медикамент вместе с едой (это усиливает всасывание, позволяя снизить вероятность появления ортостатического коллапса).

При увеличенных значениях АД.

Принимать медикамент следует 1-2-кратно за день. Взрослым рекомендуется во время первых 1-2-х дней принимать за сутки по 12,5 мг. Размер поддерживающей порции за день – 25 мг. При потребности может производиться постепенное повышение порции с 14-дневными перерывами (минимум) до момента достижения максимальной рекомендованной дозировки, равной 50-ти мг.

Пожилым людям сначала следует 1-разово принять 12,5 мг лекарства за день. Данной порции бывает достаточно для последующего применения.

В случае увеличенных значений АД за сутки позволяется принимать не больше 50-ти мг препарата.

В случае стенокардии, имеющей стабильную форму.

Первые 1-2 суток курса нужно употреблять по 25 мг за день (делить порцию на 2 применения). Поддерживающая порция составляет 50 мг (в 2 употребления). За день можно принимать не больше 0,1 г лекарства (за 2 приёма).

Пожилым лицам требуется в первые 1-2 суток 1-кратно принимать 12,5 мг ЛС. После этого осуществляется переход на поддерживающую порцию, равную 50-ти мг (делят на 2 употребления). У пожилых пациентов это максимальная порция.

Недостаточность деятельности ССС, имеющая хроническую форму.

Карведилол используют как вспомогательный элемент при стандартной терапии с введением иАПФ, лекарств наперстянки, мочегонных и вазодилататоров. Чтобы начать приём ЛС, необходимо, чтобы у больного сохранялось стабильное состояние в период последнего месяца перед переходом на применение карведилола. Также для приёма медикамента нужно, чтобы уровень ЧСС был выше 50-ти ударов за минуту, а показатель систолического АД – выше 85-ти мм рт.ст.

Сначала за день принимают по 6,25 мг (1-разово). Если осложнений не наблюдается, порцию постепенно увеличивают с минимум 14-суточным промежутком: сначала по 6,25 мг 2-кратно за день, далее по 12,5 мг 2-разово, а после по 25 мг (2-разово).

Людям с весом ≤85-ти кг за день можно вводить максимум 50 мг (за 2 употребления), а лицам с весом ≥85-ти кг – 0,1 г (за 2 применения). В последнем случае – кроме лиц с недостаточностью функции ССС. Увеличение порции производится только под контролем доктора.

В начале лечения может отмечаться небольшое ухудшение проявлений болезни (в особенности у лиц, принимающих мочегонные в больших порциях, либо при тяжёлой форме патологии). Отменять лекарство при подобных нарушениях не нужно, следует лишь отказаться от увеличения его порции.

Во время терапии за пациентом должен постоянно наблюдать терапевт (либо кардиолог). Перед увеличением порции требуется дополнительно обследовать больного (выяснить вес, показатели функции печени, АД с ЧСС и стабильность сердечного ритма). При регистрировании задержки жидкости либо симптомов декомпенсации нужно проведение симптоматических процедур (повышение порции мочегонных). Увеличивать порцию медикамента при этом не следует (хотя бы до момента, когда общее состояние лечащегося стабилизируется).

В отдельных ситуациях необходимо снижать порцию ЛС либо на время отменять его (в подобных случаях может выполняться титрование дозировки).

При прерывании выполнявшейся терапии, возобновлять её следует с минимальной порции (1-разовый приём за день 6,25 мг). Дальше дозировку постепенно увеличивают, следуя вышеописанным инструкциям.

При отмене медикамента требуется постепенное снижение порции в 1-2-недельный период.

[45], [46], [47], [48], [49]

Карведилол-Зентива (6.25 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — карведилол 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, повидон 30, лактозы моногидрат 200, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный, вода очищенная.

Описание

Таблетки 6,25 мг: таблетки желтого цвета со светлыми вкраплениями, с риской для деления типа «karate» на одной стороне таблетки и рельефной цифрой «6» на другой стороне.

Таблетки 12,5 мг: таблетки коричневато-желтого цвета со светлыми вкраплениями, с риской для деления типа «karate» на одной стороне таблетки и рельефной цифрой «12» на другой стороне.

Таблетки 25 мг: таблетки коричневато-желтого цвета со светлыми вкраплениями, с риской для деления типа «karate» на одной стороне таблетки и рельефной цифрой «25» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- бета адреноблокаторы. Карведилол

Код АТХ C07AG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема карведилол достигает максимального уровня в плазме крови примерно через час. Биодоступность составляет около 25%. Существует линейная взаимосвязь между дозой и сывороточной концентрацией. Прием пищи не влияет на биологическую доступность и максимальную сывороточную концентрацию, тем не менее, время, необходимое для достижения максимальной концентрации затягивается. Карведилол является в высокой степени липофильным и связывается с белками плазмы крови примерно на 98-99%. Объем его распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени.

Печеночно-кишечная рециркуляция исходного вещества была доказана у животных.

Средний биологический полураспад карведилола составляет 6-10 часов. Плазменный клиренс равен около 590 мл/мин. Карведилол выводится, главным образом, с желчью и калом. Небольшая часть выводится через почки в виде различных метаболитов.

Карведилол метаболизируется в ряд метаболитов, которые выводятся, в основном с желчью. Карведилол метаболизируется в печени, преимущественно, связываясь с глюкуроновой кислотой. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита с бета-адреноблокирующей активностью. Исходя из доклинических исследований, метаболит 4-гидроксифенол обладает примерно в 13 раз более сильным бета-блокирующим эффектом, чем карведилол. По сравнению с карведилолом три активных метаболита проявляют слабую вазодилатационную активность. У человека их концентрация в 10 раз ниже, чем уровень исходного вещества. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30–80 раз превышает таковую карведилола.

У пожилых пациентов уровень карведилола в плазме крови примерно на 50% выше, чем у молодых людей. В исследовании с участием пациентов с циррозом печени биологическая доступность карведилола была в четыре раза выше, а пиковые плазматические концентрации в пять раз выше, чем у здоровых субъеков.

Сообщалось, что у пациентов – гипертоников с поражением почечным от средней (клиренс креатинина 20-30 мл/мин) до тяжелей степени (клиренс креатинина

Карведилол

Карведилол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Carvedilol

Код ATX: C07AG02

Действующее вещество: карведилол (carvedilol)

Производитель: ФП «Тева» (Израиль), «Активный компонент», ООО «Озон», «ВЕРТЕКС» (Россия), G. Amphray Laboratories (Индия), Moechs Catalana S. A. (Испания), Polpharma (Польша)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 59 руб.

Карведилол – альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с антиангинальным, вазодилатирующим и антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 упаковка).

Активное вещество – карведилол, в 1 таблетке – 12,5 или 25 мг.

Вспомогательные компоненты: сахароза, метилцеллюлоза, поливидон К25, лактоза, кросповидон, натрия кроскармеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол – блокатор альфа1-, бета1— и бета2-адренорецепторов, представляющий собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров. Каждый из них характеризуется идентичными антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола не отличается селективностью и объясняется наличием в его составе левовращающего S(-) стереоизомера.

Карведилол не обладает собственной симпатомиметической активностью и имеет мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующий эффект обусловлен преимущественно блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря ему наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Вазодилатация, сочетающаяся с блокадой бета-адренорецепторов, приводит к тому, что у больных с артериальной гипертензией артериальное давление снижается без повышения ОПСС, а замедления периферического кровотока (в отличие от бета-адреноблокаторов) не происходит. Частота сердечных сокращений уменьшается незначительно. У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает антиангинальное действие, а также снижает пред- и постнагрузку на сердечно-сосудистую систему и не обладает выраженным воздействием на концентрацию ионов магния, натрия и калия и липидный обмен в плазме крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка карведилол нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях. Также препарат обладает антиоксидантным действием, заключающемся в устранении свободных кислородных радикалов.

Карведилол уменьшает количество случаев с летальным исходом и снижает частоту госпитализаций, устраняет неприятную симптоматику и улучшает функционирование левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью неишемической и ишемической этиологии. Лечебные эффекты карведилола отличаются дозозависимостью.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Данное соединение отличается высокой липофильностью. Его максимальный уровень в крови регистрируется примерно через 1 час после приема. Период полувыведения в среднем равен 6–10 часам. Карведилол связывается с белками плазмы на 95–99%. Биодоступность лекарственного средства составляет 24–28%. Абсолютная биодоступность карведилола достигает примерно 25%: 15% – для S-формы и 30% – для R-формы. При приеме препарата во время еды существенного изменения этого показателя не наблюдается.

Читайте также:  Артракам – инструкция по применению порошка, цена, отзывы, аналоги

Большая часть карведилола метаболизируется в основном в печени посредством конъюгации и окисления с образованием определенных метаболитов. Вещество участвует в процессах метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола, осуществляющийся посредством окисления, носит стереоселективный характер. R(+)-изомер метаболизируется преимущественно посредством изоферментов CYP1A2 и CYP2D6. В случае S(-)-изомера в метаболических процессах участвует преимущественно изофермент CYP2D9 и в меньшей степени – изофермент CYP2D6. Также метаболизм карведилола осуществляется с помощью и других изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP2E1 и СYP3A4. Вследствие гидроксилирования и деметилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, характеризующиеся вазодилатирующими свойствами, проявляющимися в меньшей степени, чем у самого карведилола. Метаболиты имеют выраженное адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Экскреция карведилола осуществляется в основном с желчью через кишечник и частично с мочой в виде метаболитов.

При дисфункциях почек фармакокинетические показатели препарата существенно не изменяются. Фармакокинетика карведилола остается практически такой же независимо от возраста пациента (статистически значимое влияние этого параметра не обнаружено).

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение карведилола не рекомендуется.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке, а также практически не выводится из плазмы крови во время сеанса диализа.

Показания к применению

  • Стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия);
  • Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту);
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 85 мм рт.ст);
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Карведилол с осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе, бронхоспастическом синдроме, эмфиземе легких, хроническом бронхите, общей анестезии при проведении обширных хирургических операций, миастении, гипогликемии, при сахарном диабете, депрессии.

Инструкция по применению Карведилола: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.

  • Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза (первые 2 недели) – по 3,125 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы необходимо производить строго индивидуально, под наблюдением лечащего врача. Больным с хорошей переносимостью Карведилола дозу увеличивают кратно 1 раз в 2 недели и доводят в течение 6 недель до 25 мг 2 раза в сутки. Повышение рекомендуется производить до максимально переносимой дозы пациентом, для больных с весом тела до 85 кг целевая суточная доза – 50 мг, больше 85 кг – 75-100 мг;
  • Артериальная гипертензия: первые 7-14 дней – по 12,5 мг в сутки. Кратность приема может составлять 1 раз (утром после завтрака) или 2 раза в сутки, поделив суточную дозу пополам. Затем суточную дозу увеличивают до 25 мг, ее следует принимать по уже сложившейся схеме. Последнее повышение дозы производится через 14 дней.

Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.

Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.

Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.

В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме.

Побочные действия

Применение Карведилола может вызвать нежелательные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
  • Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
  • Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
  • Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

Передозировка

К симптомам передозировки Карведилола относят сердечную недостаточность, брадикардию, выраженное снижение артериального давления, кардиогенный шок, остановку сердца. Иногда наблюдаются рвота, бронхоспазм, нарушения дыхания, помутненное сознание и генерализованные судороги. В этом случае рекомендуется проводить коррекцию и постоянный мониторинг жизненно важных показателей. При необходимости требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии.

Также допустимо проведение таких мероприятий, как введение симпатомиметиков [эпинефрин (адреналин), добутамин] в различных дозах в зависимости от ответа организма на поддерживающую терапию и массы тела, назначение атропина внутривенно (по 0,5–2 мг) при выраженных симптомах брадикардии и глюкагона (по 1–10 мг внутривенно струйно, в дальнейшем по 2–5 мг каждый час в виде длительной инфузионной терапии) для поддержания функционирования сердечно-сосудистой деятельности. Также можно уложить пациента на спину и приподнять ему ноги.

Если основным клиническим признаком передозировки является артериальная гипотензия, необходимо ввести норэпинефрин (норадреналин). Однако во время лечения очень важен непрерывный мониторинг характеристик кровообращения.

Если установлена резистентность брадикардии к лечебным процедурам, показано использование искусственного водителя ритма. При бронхоспазме назначают бета-адреномиметики в форме аэрозоля (при доказанной неэффективности препарат вводится внутривенно) либо аминофиллин внутривенно. При судорогах следует внутривенно медленно ввести диазепам.

Так как при передозировке тяжелой степени, сопровождающейся шоковым состоянием, иногда отмечается пролонгирование периода полувыведения карведилола и выведение данного вещества из депо, рекомендуется продолжение поддерживающей терапии в течение достаточно длительного периода времени.

Особые указания

Нельзя применять препарат для лечения пациентов с низким АД.

В начале применения и при наращивании дозы возможны ортостатические реакции и резкое снижение АД. У больных с сердечной недостаточностью, особенно пожилого возраста, при применении комбинированной терапии или при одновременном приеме диуретиков бывают сильные головокружения вплоть до обмороков.

Не рекомендуется резкая отмена препарата, особенно при стенокардии, чтобы не допустить резкого ухудшения состояния, снижение дозы должно продолжаться 1-2 недели.

Лечение пациентов с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью должно проходить под регулярным контролем функции почек, при ухудшении лабораторных показателей Карведилол следует отменить.

У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.

На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.

Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с выраженным метаболическим ацидозом.

Лечение пациентов с феохромоцитомой начинают с назначения альфа-адреноблокаторов, а затем переходят на применение препарата.

Не рекомендуется ношение контактных линз в период терапии, поскольку препарат снижает слезоотделение.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

При отмене комбинированной терапии Карведилола и клонидина, первым следует постепенно отменять карведилол, и лишь несколько дней спустя начинать снижение дозы клонидина.

В начале лечения и при повышении дозы препарат может вызывать головокружение и чрезмерное снижение АД, поэтому в период его применения рекомендуется воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых зависит от высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Информация об использовании Карведилола в период беременности на данный момент недостаточна. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, неблагоприятно воздействуют на развитие эмбриона и могут спровоцировать гипогликемию, брадикардию и артериальную гипотензию. Достаточный опыт назначения Карведилола беременным женщинам в клинической практике отсутствует. Поэтому препарат противопоказан для применения у данной категории пациенток, за исключением случаев крайней необходимости, когда вероятная польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эксперименты на животных доказали, что карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении этих веществ в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение дилтиазема и верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

При одновременном применении Карведилола:

  • Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов могут снижать концентрацию карведилола в плазме крови;
  • Алкалоиды спорыньи ухудшают периферическое кровообращение;
  • Циметидин и другие ингибиторы печеночных ферментов могут повышать уровень концентрации карведилола в плазме крови;
  • Дигоксин повышает свою концентрацию в плазме крови.

Препарат может усиливать действие гипогликемических средств и маскировать развитие гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Карведилола являются: Атрам, Алотендин, Анаприлин, Амлодак-АО, Аодак-АО, Дилатренд, Ведикардол, Карветренд, Карвидекс, Карведигамма, Карведилол Оболенское, Карведилол-КВ, Карведилол Гексал, Карведилол-Лугал, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Кориол, Таллитон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле являются довольно противоречивыми, но большинство пациентов положительно высказываются по поводу эффективности препарата. При правильном подборе схемы лечения у больных, перенесших инфаркт миокарда, наблюдается значительное улучшение состояния здоровья, а сердечные приступы практически прекращаются. При длительной ремиссии рекомендуется постепенно уменьшать дозу Карведилола.

Цена на Карведилол в аптеках

Примерная цена на Карведилол дозировкой 12,5 мг в аптечных учреждениях варьируется в широком диапазоне – от 75 до 235 рублей – в зависимости от производителя (стоимость указана за упаковку, содержащую 30 таблеток). Купить препарат дозировкой 25 мг можно за 129–280 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).

Читайте также:  Диета после лапароскопии желчного пузыря: меню и рецепты

Карведилол

Рейтинг 3,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Карведилол (Carvedilol): 4 отзыва врачей, 2 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о карведилоле

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Уменьшает тахикардию, снижает артериальное давление.

Нельзя принимать пациентам пожилого возраста и детям. Есть побочные эффекты.

Хороший альфа- и бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антиоксидантным, гипотензивным и вазодилатирующим свойствами. При приеме внутрь всасывается быстро, эффект наступает в течение одного часа.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Карведилол» показан для лечения сердечной недостаточности от легкой до тяжелой степени, дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда с фракцией выброса желудочков ≤40% или гипертонии.

«Карведилол» уменьшает тахикардию через бета-адренергический антагонизм и снижает артериальное давление через альфа-1 адренергический антагонизм. Он обладает большой продолжительностью действия, так как его обычно принимают один раз в день, и имеет широкий терапевтический индекс.

Рейтинг 1,7 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат работает. Хорошо снижает пульс. Незначительно снижает артериальное давление.

Ставлю самые низкие баллы по категории цены/качество, так как за такое качество цена явно высокая. Несмотря на то, что препарат работает, у него много побочных эффектов. Тем более он неселективный. Он строго противопоказан при бронхиальной астме и ХОБЛ.

Не могу понять, почему его до сих пор назначают терапевты. Есть же «Бисопролол». Эффективно работает, селективный.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Карведилол» — хороший неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиаритмическим, антиишемическим действием, а также снижает артериальное давление. Снижение артериального давления происходит достаточно быстро — спустя 1-2 часа после приема, и действие длится в течение суток.

Рекомендую при артериальной гипертензии, ИБС. Назначается 1 раз в сутки, доза и длительность терапии — индивидуально.

Отзывы пациентов о карведилоле

У меня бабушка страдает гипертонией, давление зашкаливает очень часто, так что таблетки и капли для нас это обычное дело. Перепробовали много разных, в том числе и «Карведилол». Врач нам приписал их на короткий период, после очередного скачка давления. Потом заменил другим препаратом, так как после их приема у бабушки частенько начинала болеть голова. Может это и не связано с «Карведилолом», но мы не стали рисковать, и прекратил их принимать.

Карведилол маме назначили принимать после выписки из стационара для профилактики (был инфаркт миокарда). Приём этого лекарства очень чётко контролировал наш участковый кардиолог. Сердечный приступов за последний месяц не было. Побочного действия мы не заметили. Спасибо врачам за спасение жизни мамы!

Формы выпуска

Инструкция по применению карведилола

Краткое описание

Карведилол относится к неселективным бета-адреноблокаторам, распространяющим свое действие также и на альфа-1-адренорецепторы. Обладает сосудорасширяющим, противоаритмическим и антиангинальным (противоишемическим) действием. Сосудорасширяющее действие связано, в первую очередь, с блокадой альфа-1-адренорецепторов. Ввиду увеличения просвета сосудов снижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Как и пропранолол, карведилол обладает мембраностабилизирующим эффектом.

Карведилол используется для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Особое место в его «расстрельном списке» занимает хроническая сердечная недостаточность. Обычно неселективность действия на бета-адренорецепторы рассматривается как недостаток лекарственного средства. Это связывают с тем, что инактивация бета-2-адренорецепторов бронхов, периферических кровеносных сосудов и других органов вызывает те или иные побочные эффекты. Однако при хронической сердечной недостаточности этот потенциальный изъян превращается в достоинство, что объясняется снижением в миокарде у декомпенсированных пациентов количества бета-1-адренорецепторов на фоне неизмененного количества бета-2-адренорецепторов. Отклонение от устоявшегося равновесия в соотношении рецепторов приводит к тому, что у пациентов с хронической сердечной недостаточностью блокада бета-2-адренорецепторов определяет, в первую очередь, выраженность фармакологических эффектов, нежели вызывает какие-либо побочные реакции.

Помимо этого, положительное влияние карведилола на пациентов с вышеуказанным диагнозом усиливается благодаря его антиоксидантным и антипролиферативным свойствам. Еще один важный момент — повышение у декомпенсированных пациентов плотности альфа-адренорецепторов. Данное обстоятельство обуславливает более выраженный сосудорасширяющий эффект препарата именно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Увеличение просвета периферических артериол при блокаде альфа-адренорецепторов вызывает снижение постнагрузки на сердце и облегчает опорожнение левого желудочка. Расширение артерий приводит также к нейрогуморальной сосудосуживающей дезактивации. Совокупность вазодилатации и блокирования бета-адренорецепторов приводит к тому, что у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления не вызывает одновременное увеличение общей периферической сосудистой резистентности, что обычно свойственно препаратам из группы бета-блокаторов. Сохранение на должном уровне периферического кровотока на фоне приема карведилола не вызывает присущий другим препаратам этой группы побочный эффект — похолодание конечностей.

Антигипертензивный эффект карведилола развивается достаточно быстро, спустя 2-3 ч после разового приема, и продолжается в течение суток. При длительных фармакотерапевтических курсах пик действия препарата отмечается через 3-4 недели после начала его приема.

Фармакология

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1— и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

Связывание с белками плазмы — 98-99%. Vd — около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T1/2 — 6-10 ч. Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Форма выпуска

Таблетки желтоватого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
карведилол 12.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, хинолиновый желтый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

Взаимодействие

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях — усиление проявлений сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях — нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях — изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Аллергические реакции: редко — аллергическая экзантема, зуд.

Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — заложенность носа.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения.

Показания

ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *