Касарк: инструкция по применению, состав, показания, побочные действия, отзывы

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Фармакологическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания •
  • Противопоказания •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий •
  • Особенности применения •
  • Способ применения и дозы •
  • Дети •
  • Передозировка •
  • Побочные реакции •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Упаковка •
  • Производитель •

Состав

действующее вещество: кандесартана цилексетил;

1 таблетка содержит кандесартана цилексетила, в пересчете на 100% вещество, 16 мг или 32 мг

Вспомогательные вещества: кальция кармеллоза; крахмал кукурузный гидроксипропилцеллюлоза; лактоза моногидрат, магния стеарат полиэтиленгликоль (ПЭГ 8000).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

Касарк ® , таблетки по 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с фаской. На поверхности таблетки допускается мраморность.

Касарк ® , таблетки по 32 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с фаской, с насечкой с одной стороны таблетки. На поверхности таблетки допускается мраморность.

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Код АТХ С09С А06.

Фармакологические свойства

Ангиотензин II — главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-, что играет роль в патофизиологических механизмов развития гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Он также играет роль в патогенезе окончательной гипертрофии и поражения органов. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как вазоконстрикция, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, происходят с участием рецепторов типа 1 (АО 1 ).

Кандесартана цилексетил является препаратом-предшественником, пригодным для приема внутрь. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем эфирного гидролиза при всасывания в пищеварительном тракте. Кандесартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II (Араи), селективным по рецепторов АТ 1 , с плотным связыванием и медленным отсоединением от рецептора. Ему несвойственна агонистическое активность.

Кандесартан не тормозит АПФ (АПФ), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не отмечено влияния на АПФ и усиления брадикинина или вещества Р. В контролируемых клинических исследованиях, сравнивали кандесартан с ингибиторами АПФ, частота кашля была ниже у пациентов, принимавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, которые являются важными в регуляции сердечно-сосудистой системы. Антагонизм к рецепторам ангиотензина II (АТ 1 ) приводит к дозозависимому рост плазменных уровней ренина, ангиотензина I и ангиотензина II, а также к уменьшению плазменной концентрации альдостерона.

артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое, долговременное снижение АД. Антигипертензивное действие происходит за счет уменьшения системного периферического сопротивления без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Указания на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или синдромом отмены после прекращения лечения отсутствуют.

После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта в большинстве случаев наблюдается в течение 2-х часов. При длительном лечении наибольшее снижение АД при всех дозах обычно достигается в течение 4-х недель и сохраняется на протяжении длительного лечения. Согласно данным метаанализа, средний дополнительный эффект при увеличении дозы с 16 мг до 32 мг 1 раз в сутки был незначительным. Принимая во внимание межиндивидуальные различия, у некоторых пациентов можно ожидать более выраженный, чем средний, эффект.

Кандесартана цилексетил при условии приема 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительным отличием между максимальным и минимальным эффектами во время интервала дозирования. Антигипертензивный эффект и переносимость кандесартана и лозартана сравнивались в ходе двух рандомизированных двойных слепых исследований с участием целом 1268 пациентов с легкой или умеренной гипертензией. Минимальное снижение АД (систолическое / диастолическое) составил 13,1 / 10,5 мм рт. ст. для кандесартана цилексетила 32 мг 1 раз в сутки и 10 / 8,7 мм рт. ст. для ЛОСАРТАНА калия 100 мг 1 раз в сутки (отличие в уменьшении АО 3,1 / 1,8 мм рт. ст., р 40%.

В исследовании CHARM-Альтернатива композитная конечная точка летальности от сердечно-сосудистого заболевания или первой госпитализации по поводу ХСН была значительно уменьшенной при лечении кандесартаном по сравнению с плацебо (относительный риск уменьшался на 23%).

Композитная конечная точка летальности по любым причинам или первой госпитализации по поводу ХСН была также значительно сниженной в группе кандесартана, абсолютная разница составляла 6%.

Обе составляющие этих композитных конечных точек — летальность и заболеваемость (госпитализация по поводу ХСН) — свидетельствуют в пользу благоприятного эффекта кандесартана. Лечение кандесартаном цилексетилом приводило к улучшению функционального класса по NYHA (р = 0,008).

В исследовании CHARM-Добавление композитная конечная точка летальности от сердечно-сосудистого заболевания или первой госпитализации по поводу ХСН была значительно сниженной в группе кандесартана по сравнению с плацебо (относительный риск уменьшался на 15%). Композитная конечная точка летальности по любым причинам или первой госпитализации по поводу ХСН была также существенно уменьшенной в группе кандесартана, абсолютная разница составляет 3,9%. Обе составляющие этих композитных конечных точек — летальность и заболеваемость — свидетельствуют в пользу благоприятного эффекта кандесартана. Лечение кандесартаном цилексетилом приводило к улучшению функционального класса по NYHA (р = 0,02).

В исследовании CHARM-Сохранение статистически значимого уменьшения композитных конечных точек летальности от сердечно-сосудистого заболевания или первой госпитализации по поводу ХСН достигнуто не было.

Летальность по любым причинам не была статистически значимой при анализе отдельно в каждом из трех исследований CHARM. Однако летальность с каким-либо причинам была также оценена в совокупной популяции исследований CHARM-Альтернатива и CHARM-Добавление, ВР 0,88 (95% ДИ: 0,79-0,98, р = 0,018) и всех трех исследований, ВР 0 , 91 (95% ДИ: 0,83-1,00, р = 0,055). Положительный эффект кандесартана был постоянным, несмотря на возраст, пол и сопутствующее медикаментозное лечение. Кандесартан также был эффективным у пациентов, которые одновременно принимали бета-блокаторы и ингибиторы АПФ, при этом положительный эффект был получен независимо от того, принимал пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе, рекомендованной установками по лечению. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка

≤ 40%) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и давление заклинивания легочных капилляров, повышает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также снижает уровень альдостерона.

Абсорбция и распределение

После приема внутрь кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила. Относительная биодоступность лекарственной формы таблеток по сравнению с тем же раствором для приема внутрь составляет около 34% из очень незначительной изменчивостью. Рассчитана биодоступность таблетки таким образом составляет 14%. Средний пик концентрации в сыворотке крови (C max ) достигается через 3-4 часа после приема. Сывороточная концентрация кандесартана линейно возрастает с увеличением доз в пределах терапевтического диапазона дозирования. Половых различий в фармакокинетике кандесартана не обнаружено. Площадь под кривой «концентрация в сыворотке крови по сравнению со временем» (AUC) кандесартана не претерпит существенных изменений под влиянием пищи. Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови более — 99%. Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л / кг.

Биодоступность кандесартана не претерпит изменений под влиянием пищи.

Метаболизм и выведение

Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и желчью, и только незначительно — за счет печеночного метаболизма (CYP2C9). Исходя из данных in vitro исследований, не ожидается in vivo взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома Р450. Конечный период полувыведения кандесартана составляет примерно

9:00. Кумуляции препарата после многократного приема нет.

Общий клиренс кандесартана составляет приблизительно 0,37 мл / мин / кг с почечным клиренсом около 0,19 мл / мин / кг. Выведение почками кандесартана происходит как путем клубочковой фильтрации, так и с помощью активной канальцевой секреции. После приема внутрь меченого радиоизотопом 14 С кандесартана цилексетила примерно 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, тогда как примерно 56% дозы восстанавливается в кале в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых категорий пациентов

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) C max и AUC кандесартана повышались примерно на

50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми людьми. Однако реакция АД и частота нежелательных явлений были подобными после приема Касарк молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста.

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью C max и AUC кандесартана росли при повторном приеме примерно на 50% и 70% соответственно, но t 1/2 оставался неизменным по сравнению с пациентами, которые имели нормальную функцию почек. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляли примерно 50% и 110% соответственно. Конечный t 1/2 кандесартана был приблизительно удвоенным у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была близка к показателю у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

В двух исследованиях, включавших пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, наблюдался рост средней AUC кандесартана примерно на 20% в одном исследовании и на 80% в другом исследовании. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Показания

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Лечение взрослых пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) как дополнительная терапия к ингибиторам АПФ или в случаях непереносимости ингибиторов АПФ.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кандесартана цилексетила или к любой из вспомогательных веществ.

Тяжелая печеночная недостаточность и / или холестаз.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, изучались в клинических фармакокинетических исследованиях, включают гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (то есть этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с этими лекарственными средствами не выявлено.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных препаратов (например гепарина), может повышать уровень калия. Контроль уровня калия следует осуществлять должным образом.

Сообщалось о обратимое повышение сывороточных концентраций лития и токсичности при одновременном приеме лития и ингибиторов АПФ.

Подобный эффект может наблюдаться при применении АРА II в. Применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если подтверждена необходимость комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточного уровня лития.

При одновременном введении АРА ИИ с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г / сут) и неселективными НПВС) может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременный прием АРА II и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, в частности у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенту необходимо провести должным образом гидратацию и следует уделить внимание мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

Особенности применения

почечная недостаточность

Как и при применении других средств, тормозящих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения функции почек у чувствительных пациентов, принимающих Касарк ® .

При применении препарата Касарк ® пациентам с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки крови.

Опыт применения препарата пациентам с тяжелой терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Касарк ® следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Таблетки 16 мг и 32 мг не могут быть разделены на части, поэтому при необходимости назначения кандесартана цилексетила в дозе 4 мг и 8 мг необходимо воспользоваться лекарственным средством, что дает возможность дозирования кандесартана цилексетила 4 мг и 8 мг.

Дозирование при артериальной гипертензии.

Рекомендованная начальная доза и обычная поддерживающая доза Касарк ® составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. У некоторых пациентов с недостаточным контролем АД дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и максимум до 32 мг 1 раз в сутки. Терапия требует коррекции в соответствии с реакцией АД.

Касарк ® можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами. Показано, что добавление гидрохлортиазида обеспечивает дополнительный антигипертензивный эффект с различными дозами препарата Касарк ® .

Применение у пациентов пожилого возраста.

Начальная коррекция дозы при применении пациентам пожилого возраста не является необходимым.

Применение пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей жидкости.

Применение начальной дозы 4 мг может рассматриваться у пациентов с риском развития артериальной гипотензии, таких как пациенты с возможной дегидратацией.

Применение при недостаточности функции почек.

Начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на гемодиализе, есть 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с реакцией на лечение. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Безопасность и эффективность применения препарата Касарк ® детям не установлены.

Передозировка

Симптомы : учитывая фармакологические свойства препарата, основным проявлением передозировки, вероятно, будет симптоматическая гипотензия и головокружение. В отдельных случаях передозировки (до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщается о выздоровлении пациентов без последствий.

Лечение : если развивается симптоматическая гипотензия, следует назначить симптоматическое лечение и проводить мониторинг показателей жизнедеятельности. Пациенту следует придать положение лежа на спине с поднятыми вверх ногами. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови с помощью инфузии, например, 0,9% раствора натрия хлорида. Если вышеупомянутых мер недостаточно, можно применить симпатомиметики лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Лечение артериальной гипертензии.

Нежелательные реакции, которые наблюдались во время контролируемых клинических исследований кандесартана цилексетила, были легкими и преходящими. Была показана связь общей частоты нежелательных явлений с дозой или возрастом. Частыми нежелательными реакциями были головокружение / вертиго, головная боль и инфекции дыхательных путей.

Использованы следующие определения частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

КАСАРК ® (CASARK)

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика . Ангиотензин II — главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), играющий роль в патофизиологическом механизме развития АГ, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Он также задействован в патогенезе гипертрофии и поражения органов. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как вазоконстрикция, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, происходят с участием рецепторов типа 1 (AT1).

Фармакодинамические эффекты . Кандесартана цилексетил является препаратом-предшественником, пригодным для приема внутрь. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем эфирного гидролиза во время всасывания в пищеварительном тракте. Кандесартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II (APA II), селективным относительно рецепторов AT1, с плотным связыванием и медленным отсоединением от рецептора. Ему несвойственна активность агониста.

Кандесартан не тормозит АПФ, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II, и разрушает брадикинин. Не отмечено влияния на АПФ и усиление брадикинина или вещества Р. В контролируемых клинических исследованиях, в которых сравнивали кандесартан с ингибиторами АПФ, частота кашля была ниже у пациентов, принимавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы. Антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к дозозависимому повышению плазменных уровней ренина, ангиотензина I и II, а также к снижению плазменной концентрации альдостерона.

Клиническая эффективность и безопасность. АГ . При АГ кандесартан вызывает дозозависимое долговременное снижение АД. Антигипертензивное действие происходит за счет уменьшения системного периферического сопротивления без рефлекторного повышения ЧСС. Указания на серьезную или усиленную артериальную гипотензию после приема первой дозы или на синдром отмены после прекращения лечения отсутствуют.

После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта в большинстве случаев наблюдается в течение 2 ч. При длительном лечении наибольшее снижение АД при всех дозах обычно достигается на протяжении 4 нед и сохраняется в процессе долгосрочной терапии. Согласно данным метаанализа, средний дополнительный эффект при повышении дозы с 16 до 32 мг 1 раз в сутки был незначительным. Принимая во внимание межиндивидуальные отличия, у некоторых пациентов можно ожидать более выраженный, чем средний, эффект. Кандесартана цилексетил при условии приема 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительным отличием между максимальным и минимальным эффектами во время интервала дозирования. При применении кандесартана цилексетила вместе с гидрохлоротиазидом отмечается дополнительное снижение АД. Усиленный антигипертензивный эффект также достигается, если кандесартана цилексетил комбинировать с амлодипином или фелодипином.

Читайте также:  Повышены эозинофилы в крови у ребенка: причины, почему высокий уровень, увеличение количества

Лекарственным средствам, блокирующим РААС, свойствен менее выраженный антигипертензивный эффект у темнокожих пациентов (которые обычно составляют популяцию с низким уровнем ренина), чем у представителей других рас. Это также характерно для кандесартана.

Кандесартан усиливает почечный кровоток и/или не влияет либо повышает скорость клубочковой фильтрации за счет уменьшения сосудистого сопротивления в почках и фракции фильтрации. Известно, что у пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа и микроальбуминурией антигипертензивное лечение кандесартана цилексетилом уменьшало выделение альбумина с мочой. В данное время отсутствуют данные относительно влияния кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии.

Сердечная недостаточность . Лечение кандесартана цилексетилом снижает летальность, уменьшает количество госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и выраженность симптомов у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка, что было показано в ходе программы «Кандесартан при сердечной недостаточности — оценка снижения летальности и заболеваемости» (CHARM).

В исследовании CHARM-Альтернатива композитная конечная точка летальности от сердечно-сосудистого заболевания или первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности (ХСН) была значительно меньше при лечении кандесартаном в сравнении с плацебо (относительный риск снижался на 23%). Композитная конечная точка летальности по любым причинам или первой госпитализации по поводу ХСН была также значительно снижена в группе кандесартана, абсолютная разница составила 6%.

Обе составляющие этих композитных конечных точек — летальность и заболеваемость (госпитализация по поводу ХСН) — свидетельствуют в пользу благоприятного эффекта кандесартана. Лечение кандесартана цилексетилом приводило к улучшению функционального класса по NYHA (р=0,008).

В исследовании CHARM-Плюс композитная конечная точка летальности от сердечно-сосудистого заболевания или первой госпитализации по поводу ХСН была значительно снижена в группе кандесартана в сравнении с плацебо (относительный риск уменьшался на 15%). Композитная конечная точка летальности по любым причинам или первой госпитализации по поводу ХСН была также существенно меньше в группе кандесартана, абсолютная разница составляла 3,9%. Обе составляющие этих композитных конечных точек — летальность и заболеваемость — свидетельствуют в пользу благоприятного эффекта кандесартана. Лечение кандесартана цилексетилом приводило к улучшению функционального класса по NYHA (р=0,02).

В исследовании CHARM-Сохранение статистически значимого уменьшения композитных конечных точек летальности от сердечно-сосудистого заболевания или первой госпитализации по поводу ХСН не достигнуто.

Известно, что положительный эффект кандесартана был постоянным, невзирая на возраст, пол и сопутствующее медикаментозное лечение. Кандесартан также был эффективен у пациентов, которые одновременно принимали Р-блокаторы и ингибиторы АПФ, при этом положительный эффект был получен независимо от того, принимал ли пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе, рекомендованной руководствами по лечению. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и давление заклинивания легочных капилляров, повышает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также снижает уровень альдостерона.

Фармакокинетика. Абсорбция и распределение . После приема внутрь кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана составляет приблизительно 40% после приема внутрь р-ра кандесартана цилексетила. Относительная биодоступность лекарственной формы таблеток в сравнении с тем же р-ром для приема внутрь составляет около 34% с очень незначительной изменчивостью. Расчетная абсолютная биодоступность таблетки, таким образом, составляет 14%. Средний пик плазменной концентрации (Сmах) достигается через 3–4 ч после приема таблетки. Плазменная концентрация кандесартана линейно возрастает с повышением доз в пределах терапевтического диапазона дозирования. Половых отличий в фармакокинетике кандесартана не выявлено. AUC кандесартана не испытывает существенных изменений под воздействием пищи. Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови — свыше 99%. Мнимый объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Биодоступность кандесартана не изменяется под влиянием пищи.

Метаболизм и выведение . Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и желчью, и только в незначительной мере — за счет печеночного метаболизма (CYP 2C9). Исходя из данных in vitro исследований, не ожидается in vivo взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 цитохрома Р450. Конечный T½ кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции препарата после многократного приема нет.

Общий плазменный клиренс кандесартана приблизительно составляет 0,37 мл/мин/кг с почечным клиренсом около 0,19 мл/мин/кг. Выведение почками кандесартана происходит как путем клубочковой фильтрации, так и с помощью активной канальцевой секреции. После приема внутрь меченного радиоизотопом 14 С кандесартана цилексетила примерно 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, тогда как около 56% дозы выявляют в кале в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика у особых категорий патентов. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) Сmах и АUС кандесартана повышались приблизительно на 50 и 80% соответственно в сравнении с молодыми людьми. Однако реакция АД и частота нежелательных явлений были подобными после приема дозы препарата Касарк пациентами молодого и пожилого возраста.

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью Сmах и АUС кандесартана возрастали при повторном приеме примерно на 50 и 70% соответственно, но T½ оставался неизменным в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составили около 50 и 110% соответственно.

Конечный T½ кандесартана был приблизительно удвоенным у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. АUС кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была близкой к показателю у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

В двух исследованиях, которые включали пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, отмечалось возрастание средней АUС кандесартана примерно на 20% в одном исследовании и на 80% — в другом. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Показания КАСАРК

лечение эссенциальной АГ у взрослых.

Лечение взрослых пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или в случае непереносимости ингибиторов АПФ.

Применение КАСАРК

Касарк следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Таблетки 8 мг, 16 мг и 32 мг не могут быть разделены на части, поэтому при необходимости назначения кандесартана цилексетила в дозе 4 мг следует воспользоваться лекарственным средством, предоставляющим возможность дозирования кандесартана цилексетила 4 мг.

Дозирование при АГ . Рекомендованная начальная доза и обычная поддерживающая доза препарата Касарк составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед. Некоторым пациентам с недостаточным контролем АД дозу можно повысить до 16 мг 1 раз в сутки и максимум до 32 мг 1 раз в сутки. Терапия требует коррекции в соответствии с реакцией АД.

Касарк также можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Показано, что добавление гидрохлоротиазида обеспечивает дополнительный антигипертензивный эффект с разными дозами препарата Касарк.

Применение у пациентов пожилого возраста . Начальная коррекция дозы при применении у пациентов пожилого возраста не является необходимой.

Применение у пациентов с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей жидкости . Применение начальной дозы 4 мг может рассматриваться у пациентов с риском развития артериальной гипотензии, таких как пациенты с возможной дегидратацией (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Применение при почечной недостаточности . Начальной дозой у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на гемодиализе, являются 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с реакцией на лечение. Опыт применения препарата у пациентов с очень тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина Применение при печеночной недостаточности . Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендуется начальная доза 4 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корректировать в соответствии с реакцией на лечение. Касарк противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и/или холестазом (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Применение у пациентов негроидной расы . Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен у темнокожих пациентов, чем у пациентов, принадлежащих к другим расам. Следовательно, потребность в повышении дозы препарата Касарк и сопутствующей терапии для контроля АД может чаще возникать у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Дозирование при сердечной недостаточности . Обычная рекомендованная начальная доза кандесартана цилексетила представляет 4 мг 1 раз в сутки. Повышение до целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки (максимальная доза) или максимальной переносимой дозы происходит за счет удваивания дозы с промежутками не менее 2 нед (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек, в том числе мониторинг уровня креатинина и калия в плазме крови.

Касарк можно применять вместе с другими лекарственными средствами для лечения сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и дигиталис или комбинацию этих лекарственных средств.

Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и препарата Касарк не рекомендуется, и ее следует применять только после тщательной оценки потенциальных преимуществ и рисков (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Особые категории пациентов . Начальная коррекция дозы не является необходимой при применении у пациентов пожилого возраста или пациентов с внутрисосудистой дегидратацией либо почечной недостаточностью или легкой либо умеренной печеночной недостаточностью.

Дети . Безопасность и эффективность применения препарата Касарк у детей от рождения до 18 лет для лечения сердечной недостаточности не установлены. Данные отсутствуют.

Противопоказания

гиперчувствительность к кандесартана цилексетилу или любому из вспомогательных веществ препарата. Нарушение функции печени тяжелой степени и/или холестаз. Пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 2 ) одновременное применение кандесартана цилексетила и препаратов, содержащих алискирен, противопоказано.

Беременные или женщины, планирующие беременность (см. Применение в период беременности и кормления грудью).

Побочные эффекты

лечение АГ . Нежелательные реакции, отмечаемые во время контролируемых клинических исследований кандесартана цилексетила, были легкими и транзиторными. Связи общей частоты побочных явлений с дозой или возрастом не отмечено. Количество случаев отмены лечения из-за возникновения побочных явлений было сходным при лечении кандесартана цилексетилом (3,1%) и плацебо (3,2%).

При проведении обобщенного анализа данных клинических исследований с участием пациентов с АГ побочные реакции при применении кандесартана цилексетила определяли на основе нежелательных явлений, частота которых по крайней мере на 1% превышала частоту побочных реакций при применении плацебо. Самыми частыми нежелательными реакциями были головокружение/вертиго, головная боль и инфекции дыхательных путей.

Использованы следующие определения частоты: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до инфекции и инвазии: часто — инфекции дыхательных путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение/вертиго, головная боль.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: очень редко — кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — ухудшение функции почек, включая ОПН у чувствительных пациентов.

Результаты лабораторных анализов: в большинстве случаев не фиксировали клинически значимого влияния препарата Касарк на обычные лабораторные показатели. Как и при применении других ингибиторов РААС отмечено незначительное снижение уровня гемоглобина. Обычно для пациентов, принимающих Касарк, нет необходимости в постоянном мониторинге лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодический мониторинг уровней калия и креатинина в плазме крови.

Лечение сердечной недостаточности . Профиль побочных нежелательных реакций препарата Касарк у пациентов с сердечной недостаточностью соответствовал фармакологическим свойствам препарата и состоянию здоровья пациентов. Нежелательные явления, такие как гиперкалиемия, артериальная гипотензия и почечная недостаточность, чаще всего наблюдались у пациентов в возрасте старше 70 лет, больных сахарным диабетом или пациентов, принимавших другие лекарственные средства, влияющие на РААС, в частности ингибиторы АПФ и/или спиронолактон.

Возможны следующие побочные реакции при применении кандесартана цилексетила:

со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперкалиемия; очень редко — гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, головная боль.

Со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: очень редко — кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, высыпания, крапивница, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у чувствительных пациентов.

Результаты лабораторных анализов: у пациентов, принимающих кандесартана цилексетил по показанию сердечная недостаточность, часто отмечаются гиперкалиемия и нарушение функции почек. Рекомендуется периодический мониторинг уровней креатинина и калия в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Особые указания

двойная блокада РААС . Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая ОПН). Поэтому двойная блокада РААС с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована. Если терапия двойной блокадой считается абсолютно необходимой, ее следует осуществлять только под наблюдением специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и АД.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Нарушение функции почек . Как и при применении других средств, тормозящих РААС, можно ожидать изменения функции почек у чувствительных пациентов, принимающих кандесартана цилексетил.

При применении кандесартана цилексетила у пациентов с АГ и нарушением функции почек рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови.

Опыт применения препарата у пациентов с очень тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 265 мкмоль/л (>3 мг/дл).

Сопутствующая терапия с применением ингибиторов АПФ при сердечной недостаточности . Риск побочных реакций, особенно артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая ОПН), может возрастать при применении кандесартана цилексетила в комбинации с ингибиторами АПФ. Тройная комбинация ингибитора АПФ, антагониста рецепторов минералокортикоидов и кандесартана цилексетила также не рекомендована. Применение этих комбинаций должно осуществляться только под наблюдением специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и АД.

Не следует применять ингибиторы АПФ одновременно с блокаторами рецепторов ангиотензина II пациентам с диабетической нефропатией.

Гемодиализ . На фоне диализа АД может быть особенно чувствительным к блокированию АТ1-рецепторов в результате уменьшения объема плазмы крови и активации РААС. Таким образом, пациентам, находящимся на гемодиализе, дозу препарата Касарк следует подбирать осторожно, осуществляя мониторинг АД.

Стеноз почечной артерии . Лекарственные средства, влияющие на РААС, включая АРА II, могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.

Трансплантация почки . Опыт применения препарата Касарк у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки ограничен.

Артериальная гипотензия . У пациентов с сердечной недостаточностью во время лечения препаратом Касарк может возникать артериальная гипотензия. Она также может развиваться у пациентов с АГ и внутрисосудистой дегидратацией в результате приема высоких доз диуретиков. Следует с осторожностью начинать терапию и принять меры относительно коррекции гиповолемии.

Анестезия и хирургические вмешательства . У пациентов, принимающих АРА II, во время анестезии и хирургических вмешательств может возникать артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и требовать в/в введения жидкости и/или применения сосудосуживающих средств.

Стеноз аортального и митрального клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия) . Как и при применении других вазодилататоров, особенная осторожность показана пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапанов либо обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный гиперальдостеронизм . Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве случаев не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие благодаря торможению РААС. Таким образом, применение препарата Касарк в этой популяции не рекомендуется.

Читайте также:  Хофитол 120мл раствор для приема внутрь купить по выгодным ценам АСНА

Гиперкалиемия . Одновременное применение препарата Касарк с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли или другими лекарственными средствами, способными повышать уровни калия (например гепарин), может приводить к повышению плазменного уровня калия у пациентов с АГ. Следует должным образом осуществлять мониторинг уровня калия.

У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих Касарк, может возникать гиперкалиемия. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в плазме крови. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и препарата Касарк не рекомендуется и ее можно применять только после тщательной оценки потенциальных преимуществ и рисков.

Общие . У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности РААС (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение с применением других лекарственных средств, влияющих на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или редко — с ОПН. Возможность подобных эффектов не может быть исключена при применении АРА II. Как и любое антигипертензивное средство, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может приводить к инфаркту миокарда или инсульту.

Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, которые имеют свойство снижать АД, независимо от того, назначены они в качестве антигипертензивных средств или применяются по другим показаниям.

Касарк содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя принимать это лекарственное средство.

Беременность . Применение АРА ІІ не следует начинать в период беременности. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА ІІ считается крайне необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативное антигипертензивное лечение с установленным профилем безопасности для применения в период беременности. Если беременность диагностирована, лечение АРА ІІ следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

У пациенток в постменархеальном периоде возможность забеременеть оценивается на общей основе. Нужно предоставить соответствующую информацию и/или принять меры для предотвращения риска воздействия препарата в период беременности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и Применение в период беременности и кормления грудью).

Применение в период беременности и кормления грудью . Применение кандесартана цилексетила в период беременности противопоказано. Кандесартана цилексетил не рекомендуется для применения в период кормления грудью.

Беременность . Эпидемиологические доказательства риска тератогенности после экспозиции ингибиторов АПФ в І триместр беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако незначительное повышение риска нельзя исключить. Поскольку контролируемые эпидемиологические данные относительно риска при применении АРА ІІ отсутствуют, подобные риски могут существовать и для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА ІІ считается крайне необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное лечение с установленным профилем безопасности для применения в период беременности. Если беременность диагностирована, лечение препаратами АРА ІІ следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию.

Новорожденным, чьи матери получали АРА ІІ, требуется тщательное наблюдение на предмет артериальной гипотензии.

Кормление грудью . Поскольку информации по применению препарата Касарк в период кормления грудью нет, препарат не рекомендован для применения. Следует отдать предпочтение альтернативным методам лечения с лучше изученными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно новорожденных или недоношенных детей.

Дети . Безопасность и эффективность применения препарата Касарк у детей не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Исследований относительно влияния кандесартана на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако следует принять во внимание, что во время лечения препаратом Касарк развиваются головокружение или повышенная утомляемость.

Взаимодействия

препараты, которые изучались в клинических фармакокинетических исследованиях, включают гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (то есть этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с этими лекарственными средствами не выявлено.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли или других лекарственных препаратов (например гепарина) может повышать уровни калия. Мониторинг уровня калия следует осуществлять должным образом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Сообщалось об обратимом повышении плазменных концентраций лития и токсичности во время одновременного приема лития и ингибиторов АПФ.

Подобный эффект может отмечаться при применении АРА II. Применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если подтверждена необходимость комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг плазменного уровня лития.

При одновременном введении АРА II с НПВП (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (>3 г/сут) и неселективными НПВП) может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременный прием АРА II и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную ОПН и повышение уровня калия в плазме крови, в частности у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенту необходимо провести должным образом гидратацию и следует уделить внимание мониторингу функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

Данные клинического исследования свидетельствуют, что двойная блокада РААС посредством комбинированного применения ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензина II или алискирена связана с большей частотой побочных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (включая ОПН), по сравнению с применением лекарственного средства в монотерапии, влияющим на РААС.

Передозировка

симптомы: учитывая фармакологические свойства препарата, основным проявлением передозировки, вероятно, будет симптоматическая артериальная гипотензия и головокружение. В отдельных случаях передозировки (до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщается о выздоровлении пациентов без последствий.

Лечение: если развивается симптоматическая артериальная гипотензия, следует назначить симптоматическое лечение и проводить мониторинг показателей жизнедеятельности. Пациенту следует придать положение лежа на спине с поднятыми вверх ногами. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови с помощью инфузии, например 0,9% р-ра натрия хлорида. Если вышеупомянутых мероприятий недостаточно, можно применить симпатомиметические лекарственные средства. Кандесартан не выводится при помощи гемодиализа.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Диагнозы, при которых применяют КАСАРК

Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии .

Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии .

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Инструкция по применению Касарка, кому прописывается, и как рассчитать дозировку, аналоги

Касарк – лекарственное средство для лечения повышенного артериального давления и сердечной недостаточности.

Действующее вещество препарата – кандесартана цилексетил. Препарат выпускается в виде таблеток (16 мг, 32 мг). Основные аналоги препарата Касарк: таблетки Айра-сановель, Кандесар, Адвант, Кандекор, Хизарт, Кандесартан-лугал, Атаканд, Кантаб. Все перечисленные препараты содержат в составе действующее вещество кандесартан.

Препарат в аптечной сети

Касарк: инструкция по применению

Препарат назначается для приёма внутрь перорально, независимо от еды. Начинают приём препарата Касарк для лечения повышенного артериального давления с 8 мг. При необходимости эта доза может быть удвоена.

Препарат принимается один раз в сутки, лучше в одно и то же время. При отсутствии ожидаемого эффекта (снижения АД до нормального уровня) в течение 4 недель дозу можно повысить и принимать 32 мг в сутки. Если же по-прежнему нет эффекта, лучше отказаться от лечения этим средством и применить другие терапевтические препараты.

Показанием к назначению препарата является высокое АД

Эффективность лечения ожидается через 4 недели после начала приёма. Для пожилых пациентов не требуется корректировать дозу препарата для начала приёма.

Для больных со сниженным показателем ОЦК, когда возможно внезапное сильное падение артериального давления, приём таблеток начинают с 4 мг в сутки.

Если пациент страдает печеночной недостаточностью, кроме тяжёлых форм этого заболевания, суточный приём препарата должен составлять 2 мг. доза корректируется в соответствии с показателями АД и состоянием пациента.

Больным с почечной недостаточностью терапевтический курс следует начинать с 4 мг в сутки (разовый приём). Проведение гемодиализа не является препятствием для применения препарата. Во время лечения обязательно требуется следить за состоянием пациента. Однако при тяжёлой форме почечной недостаточности применение препарата не рекомендуется из-за недостаточности данных о безопасности.

При применение таблеток Касарк совместно с гидрохлортиазидом наблюдается значительное увеличение действия этого средства (аддитивный эффект) по снижению АД. Выпускается комбинированный препарат Касарк Н, содержащий 16 мг кандесартана и 12,5 мг гидрохлортиазида. Касарк Н назначается, если монотерапия не дает нужных результатов.

Для больных, страдающих сердечной недостаточностью, начальная доза приёма данного препарата составляет 4 мг в сутки. Увеличивать дозу допустимо до 32 мг в сутки, постепенно удваивая (через 2 недели).

Допустимо назначать приём одновременно с другими терапевтическими средствами: мочегонными, препаратами для лечения и профилактики сердечной недостаточности и др.

Передозировка

При поступлении в организм избыточного количества лекарственного средства Касарк отмечаются значительное снижение артериального давления и головокружение. Если передозировка препарата незначительная (не более 670 мг кандесартана цилексетила), то специального лечения больного не потребуется. Если же передозировка препарата вызвала серьёзные расстройства, необходимо провести терапевтические приёмы по устранению симптомов.

При первых признаках передозировки больному необходимо оказать терапевтическую помощь

Больного требуется уложить на спину на горизонтальную поверхность, приподняв нижние конечности. При отсутствии эффекта следует ввести внутривенно инфузионную жидкость (раствор хлорида натрия в концентрации 0,9%). Если же этого недостаточно, потребуются лекарственные средства, прежде всего, для нормализации уровня АД. Гемодиализ в этой ситуации неэффективен, т. к. с его помощью невозможно вывести из организма кандесартана цилексетил.

Особые указания, руководство по использованию

Касарк относится к лекарственным веществам, которые влияют на ренин-ангиотензин-алдостероновую систему. Поэтому пациенты, страдающие почечной недостаточностью, должны принимать его с осторожностью и под постоянным наблюдением лечащего врача. Возможно проявление значительных изменений в функциональной деятельности почек. Требуются постоянные анализы для контроля за работой этого органа.

Контроль за работой почек входит в число обязательных мер при назначении препарата

Необходимо следить за концентрацией калия и креатинина в крови. Данных о влиянии Касарка на внутренний баланс организма больных с почечной недостаточностью имеется немного.

При назначении препарата важно следить за изменениями артериального давления и применять титрование. Особенно это касается пожилых пациентов (старше 75 лет). При избытке калия в организме у больных с почечной недостаточностью побочные действия препарата могут проявляться активнее, особенно при сочетании с иАПФ.

Если больной периодически подвергается гемодиализу, то у него из-за снижения ОЦК повышается чувствительность к препарату. Поэтому в таких случаях тоже необходим особый контроль за состоянием пациента.

У больных, страдающих сужением просвета почечной артерии (стеноз), из-за чего нарушается кровоснабжение почки, приём препарата способен вызвать увеличение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови. Поэтому при приеме гипотензивного средства Касарк нужен строгий контроль за этими показателями.

Больным, перенесшим пересадку почки, прием данного лекарства не рекомендуется, так как нет практически никаких данных о безопасности.

Пр первичном гиперальдостеронизме не назначается курс лечения препаратом Касарк, поскольку лечебного эффекта от него не наблюдается. Организм таких больных не поддается действию препаратов, снижающих АД посредством тормозящего влияния на РААС.

Если это средство назначается для лечения сердечной недостаточности, то существует риск сильного снижения артериального давления. То же самое возможно в случае приёма значительного количества мочегонных средств и при снижении объёма циркулирующей крови. Перед началом лечения рекомендуется провести терапевтические процедуры для нормализации гиповолемии, и начинать приём Касарка с осторожностью.

Больные, находящиеся на лечении препаратами, подавляющими действие ангиотензина II, во время хирургической операции при введении анестезирующих препаратов могут испытывать внезапное снижение артериального давления. Причина тому – блокада РААС. Причём снизиться давление может до уровня угрозы жизни пациента.

Если в организме значительно повышена концентрация калия, то причиной этого может стать использование Касарка параллельно с некоторыми препаратами: калийсберегающими диуретиками, солезаменителями, и др., которые способствуют этому явлению за счёт снижения выведения калия из организма. Одновременное лечение такими терапевтическими средствами и антигипертензивным препаратом Касарк не рекомендуется и допустимо лишь при острой необходимости и невозможности заменить его другими лекарственными средствами. В этом случае нужно особенно внимательно следить за содержанием калия.

Если у пациента имеется патологическое сужение аорты (стеноз) или увеличение объёма сердца (кардиомиопатия), при назначении лекарственного соединения Касарк рекомендуется постоянно держать под наблюдением состояние больного.

Побочные действия терапевтического средства Касарк

Побочные действия при лечении с использованием препарата Касарк обычно не очень сильные и непродолжительные, однако стоит помнить о них, поскольку состояние организма пациента может значительно ухудшиться.

Применение данного лекарственного вещества для лечения артериальной гипертензии может вызвать следующие побочные эффекты в организме.

  • Нервная система головные боли разной силы, головокружения.

Головные боли и головокружения являются частыми симптомами побочных проявлений

  • Пищеварительная система – тошнота и рвота.
  • Опорно-двигательный аппарат – боли в суставах, мышцах, болезненные и тянущие ощущения в спине и в суставах.
  • Выделительная система – нарушение функции почек. У больных с заболеваниями почек возможно проявление почечной недостаточности.
  • Кожные покровы – зуд, крапивница, отёки, гиперемия.

Зуд и покраснение кожных покровов не редкость при терапии Касарком

  • Лабораторные анализы пациента при проведении терапевтического курса с применением препарата Касарк показывают, что значительных изменений состояния не отмечается. Однако всё же возможно повышение содержания калия, креатинина и мочевины в плазме крови. Поэтому для пациентов с почечной недостаточностью назначается периодическое исследование во время проведения лечения для контроля за этими показателями.

При назначении препарата стоит учитывать, что у пациента возможно нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций. Поэтому не рекомендуется проводить курс лечения при выполнении работ, связанных с опасностью: вождение автомобиля, работа с электричеством или сложными механизмами.

Совместимость препарата с другими лекарственными средствами

Нет никаких заключений о существенном взаимодействии с лечебными препаратами. Была изучена совместимость Касарка с некоторыми гипогликемическими средствами, мочегонными, а также другими гипотензивными препаратами.

Читайте также:  ТОП 10 таблеток от поноса: список эффективных лекарств 2019 года

Совместное применение с препаратами, эффективно снижающими АД, усиливает действие Касарка даже в случае назначения его по другим показаниям. При проведении терапевтического курса стоит учитывать этот момент.

Параллельный приём с калийсберегающими препаратами может спровоцировать повышение уровня калия в крови пациента.

Имеются данные о том, что уровень содержания лития в плазме крови может повыситься до токсического в случае применения Касарка совместно с препаратами-нейролептиками. содержащими этот элемент. При возникновении необходимости одновременного принятия с препаратами лития требуется постоянный контроль содержания последнего в организме.

Использование описываемого средства параллельно с некоторыми противовоспалительными веществами, возможны нарушения в почечной деятельности вплоть до возникновения острой почечной недостаточности. В группе риска находятся пациенты с расстройствами почечной функции. Поэтому при терапии рекомендуется соблюдать осторожность в дозировке препарата. Это касается и пациентов старше 60 лет. Больные должны употреблять по возможности больше жидкости, лучше с минимальным содержанием сахара.

Применение при беременности и грудном вскармливании

По причине недостаточного количества данных об отрицательном воздействии Касарка на организм эмбриона однозначно утверждать о его вредоносном воздействии невозможно, однако и полностью исключать такую возможность тоже не следует. Особенно это касается первых трёх месяцев. Поэтому лечение с использованием данного лекарственного средства может быть назначено беременным женщинам только в случае острой необходимости, когда нет возможности применить альтернативный метод.

Лечение препаратом в период вынашивания малыша назначается только в крайних случаях

После рождения ребёнка, если матери проводилось лечение артериальной гипотензии с использованием Касарка, младенец непременно должен находиться под контролем медицинских специалистов. Действие кандесартана на организм эмбриона возможно на поздних стадиях беременности. Оно проявляется в уменьшении количества околоплодных вод, что может привести к дисплазии почек у младенца, развитию внутриутробной инфекции, обвитию пуповиной, а также вызвать гибель вскоре после рождения.

Детям и подросткам Касарк не назначается по той же причине: нет точных данных о безопасности влияния кандесартана на их организм.

Срок хранения

Срок хранения таблеток Касарк составляет 2 года. Хранить их следует в защищённом от света месте при температуре не выше 25° С. Отпускается препарат строго по рецепту. Применение без назначения врача не рекомендуется.

Касарк

5 шт.

Касарк 8 мг таблетки №30

Касарк 16 мг таблетки №30

Касарк H 16 мг/12,5 мг таблетки №30

Касарк 32 мг таблетки №30

Касарк HD 32 мг/25 мг таблетки №30

5 шт.

Касарк (CASARK) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: candesartan cilexetil; 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила в пересчете на 100 % вещество 16 мг или 32 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; кальция кармелоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза); магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Код АТС С09С А06.

Клинические характеристики

Показания

Эссенциальная гипертензия. Сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка

Противопоказания

Гиперчувствительность к кандесартана цилексетилу или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелая печеночная недостаточность и/или застой желчи (холестаз).

Способ применения и дозы

Дозировка при артериальной гипертензии.

Рекомендуемая начальная доза и обычная поддерживающая доза составляют 8 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль артериального давления (АД) не достигнут через 4 недели лечения дозой 16 мг 1 раз в сутки, то дозу можно увеличить до 32 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль АД не достигнут с этой дозой, следует рассмотреть целесообразность альтернативных методов лечения.

Терапию следует корректировать в соответствии с реакцией АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения. Применение пациентам пожилого возраста.

Коррекция начальной дозы пациентам пожилого возраста не нужна.

Применение пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови.

Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например, для пациентов с возможным уменьшением объема циркулирующей крови, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.

Применение при почечной недостаточности.

Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует титровать с учетом АД. Опыт применения больным с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина

Пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 2 мг 1 раз в сутки. Дозу необходимо корригировать с учетом АД. Опыта применения пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Установлено, что дополнительное назначение гидрохлортиазида имеет аддитивный антигипертензивный эффект вместе с Касарком.

Применение пациентам негроидной расы.

Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен у афроамериканских пациентов, нежели у пациентов европеоидной расы. Следовательно, титрование Касарка в сторону увеличения дозы и сопутствующая терапия для контроля АД требуются более часто для афроамериканских пациентов, чем для пациентов европеоидной расы. Дозирование при сердечной недостаточности.

Обычная рекомендованная начальная доза Касарка составляет 4 мг 1 раз на сутки. Титрование в сторону увеличения целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки или максимально переносимой дозы осуществляется путем удваивания дозы через промежутки времени, составляющие по меньшей мере 2 недели.

Особенные категории пациентов.

Для пациентов пожилого возраста либо с уменьшенным объемом циркулирующей крови, почечной или печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция начальной дозы не нужна.

Касарк можно назначать вместе с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, Р-блокаторы, диуретики и препараты дигиталиса или комбинацию этих лекарственных средств.

Касарк следует принимать 1 раз в сутки вместе с едой или без нее.

Побочные реакции

Лечение артериальной гипертензии.

Побочные реакции при приеме кандесартана легкие, временные и сравнимые с плацебо. Общая частота возникновения побочных реакций не указывает на зависимость от дозы или возраста. Частота отказа от терапии из-за побочных реакций подобна у кандесартана цилексетила (3,1 %) и плацебо (3,2 %).

Распространенные (>1/100) побочные реакции, которые отмечались при применении кандесартана цилексетила (частота возникновения побочных реакций, наблюдаемых при применении кандесартана цилексетила, которые по меньшей мере на 1 % превышали частоту возникновения таких побочных реакций, наблюдавшихся при применении плацебо).

Нарушения со стороны нервной системы.

Головокружение/вертиго, головная боль.

Инфекции и инвазии.

Инфекции дыхательных путей.

Результаты лабораторных исследований.

В целом клинически значимого влияния Касарка на лабораторные показатели не наблюдается. Может отмечаться повышение уровня креатинина, мочевины и калия в сыворотке крови и снижение уровня натрия. О повышении АЛТ, которое расценивается как побочное явление, при применении кандесартана сообщалось не намного чаще, чем при применении плацебо (1,3 % против 0,5 %).

Для пациентов, получающих Касарк, постоянный мониторинг лабораторных показателей обычно не является необходимым. Однако пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется периодически проводить мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Лечение сердечной недостаточности.

Профиль побочного действия кандесартана у пациентов с сердечной недостаточностью отвечает фармакологическим свойствам этого препарата и состояния здоровья пациентов. Распространенные побочные реакции (>1/100,

Нарушения метаболизма и питания.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Результаты лабораторных исследований.

Повышение уровня креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется периодический мониторинг уровней креатинина и калия в сыворотке.

Побочные реакции, о которых сообщалось очень редко (

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Нарушения метаболизма и питания.

Нарушения со стороны нервной системы.

Головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны дыхательной системы.

Повышение уровней ферментов печени, нарушение функции печени или гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной ткани и костей.

Боль в спине, артралгия, миальгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Нарушение почечной функции, включая почечную недостаточность у склонных к этому пациентов.

Передозировка

Симптомы.

К основным проявлениям передозировки можно отнести симптоматическую гипотензию и головокружение. В сообщении об индивидуальном случае передозировки (до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщалось о выздоровлении пациента без последствий. Тактика лечения.

При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует начать симптоматическое лечение и отслеживание жизненно важных функций. Пациента следует положить на спину и приподнять ему ноги. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии, например, изотонического солевого раствора. Если вышеупомянутых мероприятий недостаточно, можно применить симптоматические лекарственные средства.

Кандесартан не выводится путем гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применять Касарк во время беременности. Если беременность обнаружена во время лечения Касарком, терапия должна быть прекращена. В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным влиянием на грудных детей, Касарк не следует применять в период кормления грудью.

Безопасность и эффективность Касарка для детей и подростков (до 18 лет) не установлены.

Особенности применения

Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин- альдостероновую систему, можно ожидать изменения почечной функции у предрасположенных к этому пациентов, принимающих Касарк.

При применении Касарка у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью в терминальной стадии (клиренс креатинина

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна включать периодическую оценку почечной функции, особенно у пациентов пожилого возраста старше 75 лет или более и у больных с почечной недостаточностью. Во время титрования дозы Касарка рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови. Сопутствующая терапия ингибиторами АПФ при сердечной недостаточности.

Риск побочных эффектов, особенно при почечной недостаточности и гиперкалиемии, может повыситься при применении кандесартана в комбинации с ингибитором АПФ. Эти пациенты требуют регулярного и тщательного наблюдения.

Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде рецептора АТ вследствие уменьшения объема плазмы крови и активации ренин- ангиотензин-альдостероновой системы. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, следует внимательно титровать Касарк и тщательно контролировать АД.

Стеноз почечной артерии.

Другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, например, ингибиторы АПФ, могут повышать уровень мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Подобный эффект можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Опыт применения Касарка у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Во время применения Касарка у пациентов с сердечной недостаточностью может возникнуть гипотензия. Как это описывается для других препаратов, влияющих на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему, гипотензия также может возникнуть у пациентов с АГ и сниженным объемом циркулирующей крови, например, у пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах. В начале терапии следует быть осторожными, а также попытаться корректировать гиповолемию.

Анестезия и хирургические вмешательства.

У пациентов, получающих лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II, гипотензия может развиться во время анестезии и хирургического вмешательства вследствие блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В очень редких случаях гипотензия может быть настолько тяжелой, что может потребоваться применение внутривенных жидкостей и/или вазопрессоров.

Стеноз аорты и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия).

Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, особенно осторожными необходимо быть при лечении пациентов, которые страдают гемодинамически значимым стенозом аорты или митрального клапана, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин- ангиотензин-альдостероновой системы. Таким образом применять Касарк не рекомендуется.

Опираясь на опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему, можно предположить, что сопутствующее применение Касарка вместе с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повысить уровень калия (например, гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с АГ.

У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих Касарк, может возникнуть гиперкалиемия. Во время лечения Касарком пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови, особенно если этот препарат принимают одновременно с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, например, со спиронолактоном.

У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, ассоциировалось с острой гипотензией, азотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина П. Как и в случае с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Касарк не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние кандесартана на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось, но, учитывая фармакодинамические свойства кандесартана, маловероятно, чтобы он обладал такой способностью. Во время управления транспортными средствами и работы с механизмами следует принимать во внимание возможность возникновения во время лечения Касарком артериальной гипотензии, которая может сопровождаться головокружением и повышенной утомляемостью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Клинически значимого взаимодействия выявлено не было. Соединения, которые изучались, включали гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин, эналаприл. Кандесартан в незначительной степени выводится путем печеночного метаболизма (CYP2C9). Данные проведенных исследований взаимодействия свидетельствуют об отсутствии влияния на CYP2C9 и CYP3А4, тем не менее, влияние на другие изоферменты цитохрома Р450 на данный момент не известны.

Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, снижающими АД, независимо от того, назначены они как антигипертензивное средство или по другим показаниям.

Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему, предполагает, что сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств, которые могут повысить уровень калия (например, гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.

Существуют сообщения об обратном повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности во время сопутствующего применения лития с ингибиторами АПФ. Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецепторов ангиотензина II, и поэтому при одновременном применении рекомендуется тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г/сутки) и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами) может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, сопутствующее применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств может повысить риск ухудшения почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением почечной функции. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга почечной функции после начала сопутствующей терапии и периодического мониторинга впоследствии.

Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Фармакологические свойства

Ангиотензин П является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин- альдостероновой системы, он играет роль в патофизиологии артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушений. Основные физиологичные эффекты ангиотензина П, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, являются опосредствованными через рецептор типа 1 (АТД Кандесартан является антагонистом рецептора ангиотензина П, селективного для АТ1 рецепторов, с крепким связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Он не имеет активности агониста. Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который превращает ангиотензин ! в ангиотензин П и разрушает брадикинин. Влияние на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции Р отсутствуют. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, которые получали кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, которые, как известно, играют роль в с

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *