Ко-Эксфорж – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена таблеток

Ко-Эксфорж: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Co-Exforge

Код ATX: C09DX01

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine) + валсартан (Valsartan) + гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)

Производитель: Новартис Фарма Штейн, АГ (Novartis Pharma Stein, AG) (Швейцария); Новартис Фармасьютика, С.А. (Novartis Farmaceutica, S.A.) (Испания)

Актуализация описания и фото: 06.02.2019

Цены в аптеках: от 1193 руб.

Ко-Эксфорж – гипотензивное комбинированное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Ко-Эксфорж в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • дозировка 5 мг+160 мг+12,5 мг: двояковыпуклые, продолговатые, со скошенными краями, оболочка белого цвета, на одной стороне тиснение NVR, на другой – VCL;
  • дозировка 10 мг+160 мг+12,5 мг: двояковыпуклые, продолговатые, со скошенными краями, оболочка бледно-желтого цвета, на одной стороне тиснение NVR, на другой – VDL;
  • дозировки 5 мг+160 мг+25 мг: двояковыпуклые, овальные, с фаской, оболочка желтого цвета, внутренний слой на поперечном разрезе почти белого или белого цвета, на одной стороне тиснение NVR, на другой – VEL;
  • 10 мг+160 мг+25 мг: двояковыпуклые, овальные, с фаской, оболочка коричневато-желтого цвета, внутренний слой на поперечном разрезе почти белого или белого цвета, на одной стороне тиснение NVR, на другой –VHL;
  • 10 мг+320 мг+25 мг: двояковыпуклые, овальные, с фаской, оболочка коричнево-желтого цвета, внутренний слой на поперечном разрезе почти белого или белого цвета, на одной стороне тиснение NVR, на другой – VFL.

Упаковка: по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 4 или 18 блистеров; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 4 или 7 блистеров и инструкция по применению Ко-Эксфорж.

В 1 таблетке в дозировке 5 мг+160 мг+12,5 мг/10 мг+160 мг+12,5 мг содержатся:

  • активные вещества: амлодипина безилат – 6,94/13,87 мг (что эквивалентно амлодипина основанию – 5/10 мг, соответственно); валсартан – 160/160 мг; гидрохлоротиазид – 12,5/12,5 мг;
  • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон;
  • пленочная оболочка: Premix белая (макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид, тальк), дополнительно для дозировки 10 мг+160 мг+12,5 мг – Premix желтая (краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, тальк, макрогол), Premix красная (краситель железа оксид красный, гипромеллоза, тальк, макрогол).

В 1 таблетке в дозировке 5 мг+160 мг+25 мг/10 мг+160 мг+25 мг/10 мг+320 мг+25 мг содержатся:

  • активные вещества: амлодипина безилат – 6,94/13,87/13,87 мг (что эквивалентно амлодипина основанию – 5/10/10 мг, соответственно); валсартан – 160/160/320 мг; гидрохлоротиазид – 25/25/25 мг;
  • дополнительные компоненты: магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный;
  • пленочная оболочка: Premix желтая (макрогол 4000, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, тальк); дополнительно для дозировки 5 мг+160 мг+25 мг – Premix белая (макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид, тальк).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ко-Эксфорж – комбинированное средство, включающее в состав три антигипертензивные компонента: амлодипин (производное дигидропиридина) – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), валсартан – антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), и гидрохлоротиазид (ГХТЗ) – тиазидный диуретик. Комбинация данных составляющих с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД) обеспечивает более выраженное снижение последнего, чем каждое их этих средств при проведении монотерапии.

Амлодипин

Амлодипин препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Механизм антигипертензивного действия этого активного вещества обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы стенок сосудов, приводящим к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и снижению АД. При наличии артериальной гипертензии после приема средства в терапевтических дозах происходит расширение сосудов, которое вызывает снижение АД (в положении лежа и стоя). При этом снижении АД не отмечается выраженного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и активности катехоламинов на фоне длительного применения.

Плазменные уровни действующего компонента в крови коррелируют с эффектом у молодых и пожилых больных. У пациентов с нормальной деятельностью почек и артериальной гипертензией амлодипин в терапевтических дозах способствует снижению сопротивления почечных сосудов, возрастанию скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и улучшению эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фракции фильтрации и выраженности протеинурии.

При лечении амлодипином у больных с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ), активное вещество может обуславливать, как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке, незначительное повышение сердечного индекса без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ, объем ЛЖ и на конечно-диастолическое давление. Согласно результатам гемодинамических исследований, снижение АД на фоне использования амлодипина в терапевтических дозах, не сопровождается отрицательным инотропным эффектом даже при сочетании с приемом β-адреноблокаторов. Препарат не приводит к изменению функции синоатриального узла и не оказывает влияния на атриовентрикулярную проводимость у здоровых добровольцев и интактных животных. Комбинированное использование амлодипина с β-адреноблокаторами при наличии артериальной гипертензии или стенокардии, приводя к снижению АД, не вызывало нежелательных изменений показателей электрокардиограммы (ЭКГ). Клинические эффекты амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью, были подтверждены ангиографически.

Валсартан

Валсартан является активным и специфическим АРА II, предназначенным для перорального приема. Вещество избирательно воздействует на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за эффекты, производимые ангиотензином II. Возрастание уровня несвязанного ангиотензина II в плазме, обусловленное блокадой АТ1-рецепторов, вызванной валсартаном, может инициировать свободные АТ2-рецепторы, которые препятствуют результатам стимуляции AT1-рецепторов.

Вещество не проявляет какой-либо значимой активности агониста в отношении АТ1-рецепторов и обладает аффинностью к последним приблизительно в 20 000 раз большей, чем к АТ2-рецепторам.

Валсартан не приводит к угнетению ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который преобразует ангиотензин I в ангиотензин II, вызывая разрушение вазодилататора брадикинина. Поскольку на фоне приема антагонистов ангиотензина II отсутствует воздействие на АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, возникновение сухого кашля является маловероятным. Средство не вступает во взаимодействие и не подавляет ионные каналы или рецепторы других гормонов, играющих важную роль в механизме регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При наличии артериальной гипертензии валсартан приводит к снижению АД, но не изменяет ЧСС.

Как правило, антигипертензивное действие препарата проявляется на протяжении 2 часов после его однократного перорального приема и сохраняется в течение более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 4–6 часов после приема.

При повторном использовании препарата максимальное снижение АД, независимо от принятой дозы, в среднем фиксируется в течение 2–4 недель и в процессе длительного лечения поддерживается на достигнутом уровне. Внезапная отмена валсартана не приводит к резкому повышению АД или появлению других нежелательных клинических явлений.

Терапия препаратом на фоне хронической сердечной недостаточности (ХСН) II–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциацией кардиологов (NYHA) обеспечивает значительное снижение количества госпитализаций, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (что в особенности выражено у пациентов, не принимающих β-адреноблокаторы или ингибиторы АПФ).

При использовании средства у больных с левожелудочковой недостаточностью (в случае стабильных показателей гемодинамики) или с патологией ЛЖ после инфаркта миокарда фиксируется снижение сердечно-сосудистой смертности.

Гидрохлоротиазид (ГХТЗ)

При воздействии, оказываемом тиазидными диуретиками на высокочувствительные рецепторы дистальных извитых канальцев коркового слоя почек, возникает угнетение реабсорбции ионов хлора (Cl − ) и натрия (Na + ). Ингибирование ко-транспорта Cl − и Na + предположительно происходит в результате конкуренции за места связывания ионов Cl − в ко-транспортной системе. Вследствие этого экскреция Cl − и Na + возрастает в среднем в равной степени.

Благодаря диуретическому эффекту отмечается снижение объема циркулирующей плазмы крови, что способствует повышению активности ренина, продукции альдостерона, экскреции почками калия и, как следствие, снижению уровня последнего в сыворотке крови.

Амлодипин + валсартан + ГХТЗ

При комбинированной терапии амлодипин + валсартан + ГХТЗ было отмечено более сильное снижение систолического и диастолического АД (САД и ДАД), в сравнении с использованием двойных комбинаций: амлодипин + ГХТЗ, амлодипин + валсартан и валсартан + ГХТЗ.

У пациентов с исходным средним АД 170/107 мм рт. ст. (артериальная гипертензия II–III степени тяжести) в случае применения сочетанной терапии амлодипин + валсартан + ГХТЗ на протяжении 8 недель в суточной дозе 10 мг+320 мг+25 мг среднее снижение САД/ДАД составляло 39,7/24,7 мм рт. ст., по сравнению с 31,5/19,5 мм рт. ст., 33,5/21,5 мм рт. ст., 32,0/19,7 мм рт. ст., отмечаемых на фоне комбинированного лечения амлодипин + ГХТЗ в дозе 10 мг+25 мг, амлодипин + валсартан в дозе 10 мг+320 мг и валсартан + ГХТЗ в дозе 320 мг+25 мг, соответственно.

Во время лечения Ко-Эксфорж у 71% больных отмечалось достижение целевого АД (ниже 140/90 мм рт. ст.) по сравнению с 45–54%, фиксируемых на фоне использования двойных комбинаций.

Антигипертензивное действие препарата Ко-Эксфорж после перорального приема сохраняется на протяжении 24 часов.

Возраст, пол и расовая принадлежность не влияют на терапевтический эффект средства.

Фармакокинетика

У амлодипина, валсартана и ГХТЗ установлена линейность фармакокинетики.

Амлодипин

После перорального приема в терапевтических дозах в плазме крови максимальная концентрация (Cmax) вещества отмечается через 6–12 часов, абсолютная биодоступность в среднем составляет 64–80%, объем распределения (Vd) – примерно 21 л/кг. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность вещества.

Согласно исследованиям in vitro у больных с артериальной гипертензией с белками плазмы крови связывается около 97,5% циркулирующего амлодипина.

Приблизительно 90% амлодипина метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты. Период полувыведения (Т1/2) варьирует от 30 до 50 часов, выведение из плазмы носит двухфазный характер. Стационарные концентрации в крови фиксируются после приема препарата в течение 7–8 дней. Экскретируется в неизмененном виде – 10% вещества, в форме метаболитов – 60%.

Валсартан

После перорального приема Cmax вещества достигается спустя 2–4 часа, абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. В случае приема с пищей выявляется снижение биодоступности на 40% по величине площади под фармакокинетической кривой (AUC), и Cmax в плазме – приблизительно на 50%. Однако примерно спустя 8 часов после приема содержание валсартана в крови у пациентов, принимавших его натощак, и у пациентов, получавших с пищей, выравниваются. Фиксируемое в данном случае уменьшение AUC не приводит к клинически значимому ослаблению терапевтического эффекта, поэтому использовать валсартан можно вне зависимости от времени приема пищи.

После внутривенного (в/в) введения в период равновесного состояния Vd валсартана был равен примерно 17 л, что свидетельствует об отсутствии его экстенсивного распределения в тканях. Связь с белками сыворотки, в основном с альбуминами, составляет 94–97%. Выраженной биотрансформации вещество не подвергается, только 20% введенной дозы выявляется в форме метаболитов. В плазме крови определяется в низких концентрациях (ниже чем 10% от AUC исходного вещества) гидроксильный метаболит, являющийся фармакологически неактивным.

Фармакокинетическая кривая активного вещества имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер: Т1/2α составляет менее 1 часа, Т1/2β – примерно 9 часов.

Экскретируется преимущественно в неизмененном виде с калом (

13%) дозы. После в/в введения клиренс валсартана в плазме равен примерно 2 л/ч, его почечный клиренс – 0,62 л/ч (в среднем 30% общего клиренса), Т1/2 – 6 часов.

Гидрохлоротиазид (ГХТЗ)

ГХТЗ характеризуется быстрой абсорбцией. После перорального приема время достижения Cmax вещества приблизительно составляет 2 часа. Возрастание AUC в среднем носит линейный характер и пропорционально дозе. В случае одновременного использования с пищей при сравнении с приемом препарата натощак, системная биодоступность ГХТЗ может как снижаться, так и повышаться. Степень этого влияния невелика и клинически незначима, абсолютная биодоступность составляет 60–80%. В целом кинетика распределения и элиминации представляется в виде биэкспоненциальной убывающей функции с Т1/2 = 6–15 часов. Кинетика ГХТЗ при многократном приеме не изменяется, кумуляция при его использовании 1 раз в сутки минимальна.

Кажущийся Vd – 4–8 л/кг, связывается с белками плазмы, в основном с альбуминами 40–70% циркулирующего в крови вещества. ГХТЗ накапливается также и в эритроцитах в концентрациях, приблизительно превосходящих в 3 раза таковые в плазме крови. Экскретируется в неизмененном виде почками свыше 95% абсорбированной дозы.

После перорального приема Ко-Эксфорж Cmax ГХТЗ, валсартана и амлодипина отмечаются спустя 2, 3 и 6–8 часов, соответственно. Степень и скорость абсорбции Ко-Эксфорж равнозначны биодоступности его активных компонентов при использовании каждого из них в виде отдельных пероральных препаратов.

Показания к применению

Ко-Эксфорж рекомендован для лечения артериальной гипертензии II и III степени тяжести.

Противопоказания

  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • выраженная артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, коллапс;
  • тяжелые нарушения деятельности почек (СКФ ниже 30 мл/мин/1,73 м²), анурия, лечение гемодиализом;
  • тяжелые нарушения деятельности печени (свыше 9 баллов по шкале Child – Pough), холестаз, билиарный цирроз;
  • гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия, невосприимчивые к адекватному лечению, а также гиперурикемия с клиническими симптомами;
  • наследственный ангионевротический отек или отек на фоне предшествующего использования АРА II;
  • планирование беременности, период беременности и кормления грудью;
  • комбинация с алискиреном на фоне сахарного диабета 2-го типа;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих таблеток Ко-Эксфорж, а также к другим производным сульфонамида и производным дигидропиридина.

Относительные (следует принимать Ко-Эксфорж, соблюдая особую осторожность):

  • митральный/аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA (лечение ингибиторами АПФ и АРА II может вызывать олигурию и/или часто прогрессирующую азотемию, и в редких случаях – острую почечную недостаточность с летальным исходом);
  • синдром слабости синусового узла (СССУ), ишемическая болезнь сердца (ИБС) (после начала приема или повышения дозы амлодипина может возникнуть приступ стенокардии или усугубиться риск развития инфаркта миокарда);
  • состояния, приводящие к снижению ОЦК;
  • нарушения водно-электролитного баланса (в т. ч. гипонатриемия, гиперкалиемия);
  • функциональные нарушения почек средней степени тяжести (расчетная СКФ более 30 мл/мин/1,73 м², но ниже 90 мл/мин/1,73 м²);
  • стеноз артерии единственной почки, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий;
  • трансплантация почки;
  • легкие/умеренные функциональные нарушения печени, в особенности на фоне обструкции желчевыводящих путей (ниже 9 баллов по шкале Child – Pough);
  • сахарный диабет;
  • системная красная волчанка (ГХТЗ может спровоцировать усугубление течения этого заболевания);
  • гиперурикемия;
  • повышенный уровень холестерина и триглицеридов;
  • закрытоугольная глаукома в анамнезе;
  • пожилой возраст;
  • одновременное использование с калийсодержащими заменителями пищевой соли, калийсберегающими диуретиками, солями калия, а также с лекарственными средствами, которые могут привести к повышению уровня калия в крови (включая гепарин).

Ко-Эксфорж, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ко-Эксфорж принимают перорально, 1 раз в сутки (желательно утром), независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза лекарственного средства составляет 1 таблетку, дозировка амлодипина/валсартана/ГХТЗ подбирается врачом. Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг+320 мг+25 мг.

Для удобства пациенты, принимающие амлодипин, валсартан и ГХТЗ в отдельных таблетках, могут перейти на прием Ко-Эксфорж, включающий в состав те же дозы действующих компонентов. Также могут быть переведены на тройной комбинированный прием препаратов в форме Ко-Эксфорж в соответствующих дозах пациенты с недостаточным контролем АД при проведении двойной комбинированной терапии – амлодипин + ГХТЗ, амлодипин + валсартан или валсартан + ГХТЗ.

Если на фоне двойного комбинированного лечения любыми активными компонентами препарата возникают дозозависимые нежелательные явления, для достижения аналогичного снижения АД может быть назначен Ко-Эксфорж, содержащий вызывающее данное нарушение активное вещество в более низкой дозе.

Повышать дозу можно спустя 14 дней после начала курса терапии.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 14 дней после увеличения дозы.

Побочные действия

Нежелательные явления, зафиксированные при использовании Ко-Эксфорж (комбинации амлодипина, валсартана и ГХТЗ):

  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – заторможенность, сонливость, вкусовые нарушения, головокружение, вызванное физической нагрузкой; постуральное головокружение, нарушения координации, парестезия, обморок, нейропатия, в т. ч. периферическая;
  • нарушения психики: нечасто – бессонница/нарушения сна;
  • сердечно-сосудистая система: часто – выраженное снижение АД; нечасто – ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбофлебит, флебит;
  • обмен веществ и нарушения питания: часто – гипокалиемия; нечасто – гиперлипидемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гиперурикемия, анорексия;
  • органы чувств: нечасто – расплывчатое зрение, вертиго;
  • пищеварительная система: часто – диспепсия; нечасто – неприятный запах изо рта, сухость во рту, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, тошнота, диарея, рвота;
  • дыхательная система: нечасто – одышка, раздражение в горле, кашель;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – мышечная слабость, спазмы мышц, отеки в области суставов, миалгия, боль в конечностях, боль в спине;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – кожный зуд, усиленное потоотделение;
  • половые органы и молочная железа: нечасто – эректильная дисфункция;
  • почки и мочевыводящие пути: часто – поллакиурия; нечасто – возрастание плазменного уровня креатинина в крови, острая почечная недостаточность;
  • лабораторные и инструментальные данные: нечасто – увеличение веса тела, гипокалиемия, гиперурикемия, повышение в плазме крови уровня азота мочевины;
  • общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто – нарушения походки, общая слабость, астения, абазия, боль в области грудной клетки (некардиальной природы).
Читайте также:  Геморрой у женщин: фото, лечение в домашних условиях

Побочные эффекты, наблюдаемые при монотерапии амлодипином:

  • нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение; нечасто – вкусовые нарушения, тремор, парестезия, гипестезия, обморок; крайне редко – нейропатия, мышечный гипертонус; с неизвестной частотой – экстрапирамидные нарушения;
  • иммунная система: крайне редко – реакции гиперчувствительности;
  • нарушения психики: нечасто – лабильность настроения, бессонница/нарушения сна, тревога;
  • кровь и лимфатическая система: крайне редко – тромбоцитопения, лейкопения;
  • обмен веществ и нарушения питания: крайне редко – гипергликемия;
  • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, сильное сердцебиение; нечасто – выраженное снижение АД; крайне редко – аритмии, (включая желудочковую тахикардию, брадикардию, фибрилляцию предсердий), васкулит, инфаркт миокарда;
  • органы чувств: нечасто – диплопия, зрительные нарушения, шум в ушах;
  • дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; крайне редко – кашель;
  • печень и желчевыводящие пути: крайне редко – повышение активности печеночных ферментов, повышение содержания билирубина в плазме, холестатическая желтуха, внутрипеченочный холестаз, гепатит;
  • желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): часто – тошнота, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе; нечасто – жажда, сухость слизистой ротовой полости, диспепсия, изменение частоты дефекаций, запор, рвота, диарея; крайне редко – гиперплазия десен, гастрит, панкреатит;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – спазмы мышц, артралгия, миалгия, боль в спине;
  • почки и мочевыводящие пути: нечасто – никтурия, нарушения мочеиспускания, поллакиурия;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – гипергидроз, алопеция, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожная сыпь (включая экзантему, фоточувствительность), пурпура; крайне редко – крапивница, мультиформная/многоформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона;
  • общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, периферические отеки (стоп, лодыжек); нечасто – общая слабость, астения, боль различной локализации в т. ч. в области грудной клетки;
  • половые органы и молочная железа: нечасто – гинекомастия, эректильная дисфункция;
  • лабораторные и инструментальные данные: нечасто – увеличение/снижение веса тела; крайне редко – возрастание активности печеночных трансаминаз.

Нежелательные явления, отмечаемые при использовании валсартана в режиме монотерапии:

  • иммунная система: с неизвестной частотой – реакции гиперчувствительности;
  • кровь и лимфатическая система: с неизвестной частотой – понижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, нейтропения;
  • сосуды: с неизвестной частотой – васкулит;
  • ЖКТ: нечасто – боль в верхней части живота, абдоминальный дискомфорт;
  • орган чувств: нечасто – вертиго;
  • дыхательная система: нечасто – кашель;
  • печень и желчевыводящие пути: с неизвестной частотой – возрастание активности печеночных ферментов, повышение плазменного содержания билирубина в крови;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: с неизвестной частотой – миалгия;
  • кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – кожный зуд, сыпь, буллезный дерматит, ангионевротический отек;
  • общие расстройства: нечасто – повышенная утомляемость;
  • почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – увеличение уровня креатинина в плазме, нарушения деятельности почек (в т. ч. острая почечная недостаточность);
  • лабораторные и инструментальные данные: с неизвестной частотой – повышение плазменной концентрации калия в крови.

В ходе клинических исследований при лечении валсартаном в режиме монотерапии были зафиксированы следующие нарушения (независимо от их причинной связи с данным веществом): бессонница, снижение либидо, нейтропения, ринит, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Побочные реакции, фиксируемые при использовании ГХТЗ, в качестве препарата монотерапии:

  • иммунная система: крайне редко – реакции гиперчувствительности;
  • кровь и лимфатическая система: редко – тромбоцитопения, в некоторых случаях в комбинации с пурпурой; крайне редко – гемолитическая анемия, угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения; с неизвестной частотой – апластическая анемия;
  • нервная система: редко – головная боль, головокружение, парестезия;
  • нарушения психики: редко – расстройства сна, депрессия;
  • сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия (усиливающаяся на фоне приема этанола, обезболивающих или седативных средств); редко – аритмии;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – желтуха или внутрипеченочный холестаз;
  • ЖКТ: часто – ухудшение аппетита, рвота, тошнота; редко – диарея, запор, дискомфорт в животе; крайне редко – панкреатит;
  • эндокринная система: редко – ухудшение течения сахарного диабета;
  • половые органы и молочная железа: часто – импотенция;
  • органы чувств: редко – нарушение зрения (в особенности в первые недели курса); с неизвестной частотой – острое развитие закрытоугольной глаукомы;
  • дыхательная система: крайне редко – респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит (пульмонит) и отек легких;
  • почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – нарушение деятельности почек, острая почечная недостаточность;
  • кожа и подкожные ткани: часто – крапивница, кожная сыпь; редко – фотосенсибилизация; крайне редко – волчаночноподобные реакции, токсический эпидермальный некролиз, некротизирующий васкулит, обострение кожных проявлений системной красной волчанки; с неизвестной частотой – мультиформная эритема;
  • лабораторные и инструментальные данные: очень часто – увеличение уровня липидов в крови, гипокалиемия; часто – гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; редко – глюкозурия, гипергликемия, гиперкальциемия; крайне редко – гипохлоремический алкалоз.

Передозировка

Сведений о случаях передозировки Ко-Эксфорж в настоящее время не имеется.

Передозировка амлодипина может вызвать чрезмерную периферическую вазодилатацию и рефлекторную тахикардию, а также иногда выраженное и длительное снижение АД, вплоть до развития шока со смертельным исходом.

На фоне передозировки валсартана возможно появление головокружения и значительного снижения АД.

К основным клиническим проявлениям передозировки ГХТЗ относятся эффекты, обусловленные потерей электролитов (включая гипохлоремию и гипокалиемию) и дегидратацией в результате стимуляции диуреза. Наиболее частыми симптомами передозировки являются сонливость и тошнота, гипокалиемия может вызвать мышечные спазмы. При сочетанном использовании с антиаритмическими препаратами, в т. ч. сердечными гликозидами, гипокалиемия может усугублять аритмию сердца.

Если чрезмерная доза препарата была принята недавно, необходимо вызвать рвоту или промыть желудок. Использование активированного угля сразу же или на протяжении 2 часов после приема амлодипина в значительной степени ослабляло его абсорбцию.

На фоне выраженного снижения АД пациента нужно уложить с приподнятыми ногами и провести мероприятия, направленные на повышение АД и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг сердечной и дыхательной функций, ОЦК и объема выделяемой мочи. В целях восстановления сосудистого тонуса и нормализации АД возможно назначение (при отсутствии противопоказаний) вазоконстриктора. Для устранения блокады кальциевых каналов допускается проведение в/в вливания растворов солей кальция. Из системного кровообращения ГХТЗ может быть удален при помощи гемодиализа, однако для валсартана и амлодипина данная процедура неэффективна.

Особые указания

В ходе терапии требуется регулярно проводить мониторинг содержания калия и креатинина в плазме крови.

До начала приема препарата в случае необходимости отмены лечения β-адреноблокаторами дозу последних следует снижать постепенно. Ввиду того, что Ко-Эксфорж не содержит β-адреноблокаторы, он не способен предотвращать появление синдрома отмены, развивающегося при внезапном завершении их приема.

Лечение тиазидными диуретиками может вызвать гипохлоремию, гипонатриемию или усугублять уже имеющуюся гипонатриемию. У больных с данным нарушением фиксировались отдельные случаи появления неврологической симптоматики, такие как тошнота, дезориентация, астения, апатия. У пациентов с выраженным дефицитом ОЦК и/или гипонатриемией, в т. ч. при использовании высоких доз диуретиков, на фоне приема АРА II в редких случаях возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом курса требуется произвести коррекцию концентрации натрия в крови и/или ОЦК, либо начинать лечение под тщательным медицинским наблюдением. При возникновении артериальной гипотензии больного нужно уложить с приподнятыми ногами, при необходимости инфузионно в/в влить раствор натрия хлорида 0,9%. После достижения стабилизации АД прием препарата может быть продолжен.

При лечении Ко-Эксфорж необходимо регулярно определять содержание электролитов плазмы крови.

Использование тиазидных диуретиков может стать причиной развития гипокалиемии, или при наличии данного нарушения усугублять его проявления. Необходимо с осторожностью принимать ГХТЗ у пациентов с нефропатией, кардиогенным нарушением функции почек или с другими поражениями, сопровождающимися дефицитом калия. Если отмечается развитие клинической симптоматики гипокалиемии в виде мышечной слабости, парестезий, изменений на ЭКГ, прием Ко-Эксфорж необходимо прервать.

На фоне использования ГХТЗ существует вероятность изменения толерантности к глюкозе, а также возрастания уровня содержания в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и мочевой кислоты. Снижение клиренса последней может спровоцировать гиперурикемию и возникновение подагры у предрасположенных больных.

ГХТЗ с особой осторожностью следует применять пациентам с гиперкальциемией, т. к. он приводит к снижению экскреции кальция и умеренно повышает концентрацию кальция в крови. Развитие выраженной гиперкальциемии при использовании Ко-Эксфорж может указывать на скрытый гиперпаратиреоз.

На фоне приема ГХТЗ в качестве сульфонамида были зафиксированы случаи возникновения транзиторной миопии и острых приступов закрытоугольной глаукомы, факторами риска появления которых могут быть указания в анамнезе на аллергические реакции, обусловленные сульфаниламидами и пенициллином. Симптомы закрытоугольной формы глаукомы, как правило, проявляются в период от нескольких часов до 7 дней после начала курса терапии. Несвоевременное лечение данного осложнения может вызвать стойкую потерю зрения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами или работающим с другими сложными/движущимися механизмами, в период приема Ко-Эксфорж следует соблюдать осторожность, из-за возможного развития побочных реакций в виде зрительных нарушений, слабости и головокружения.

Применение при беременности и лактации

Использование Ко-Эксфорж во время планирования беременности, а также при ее протекании противопоказано, поскольку данное средство оказывает влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Применение ингибиторов АПФ, воздействующих на РААС, во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода, а в I триместре – развитие патологии плода/новорожденного. Установлено, что ГХТЗ проходит через плаценту. Использование тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, в период беременности может спровоцировать появление тромбоцитопении или эмбриональной/неонатальной желтухи, а также других нарушений, регистрируемых у взрослых. Описаны случаи возникновения маловодия, спонтанных абортов и нарушений функции почек у новорожденных на фоне непреднамеренного приема валсартана беременной женщиной.

Если беременность наступила в период терапии Ко-Эксфорж, препарат необходимо срочно отменить.

ГХТЗ выявляется в грудном молоке, экскретируется ли валсартан и/или амлодипин с материнским молоком не выяснено. Ко-Эксфорж противопоказано принимать в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность Ко-Эксфорж у детей и подростков младше 18 лет не установлены, поэтому пациентам данной категории лечение препаратом противопоказано.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелых нарушений функции почек (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м²), анурии, а также при лечении гемодиализом, прием Ко-Эксфорж противопоказан из-за содержащегося в нем ГХТЗ.

У пациентов с функциональными нарушениями почек легкой/умеренной степени (СКФ выше 30 мл/мин, но менее 90 мл/мин), стенозом артерии единственной почки, односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий (из-за усугубления риска повышения уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови), препарат необходимо использовать с осторожностью, корректировать начальную дозу в данном случае нет необходимости.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелых нарушений функции печени (более 9 баллов по шкале Child – Pough), холестазе или билиарном циррозе прием Ко-Эксфорж противопоказан.

Пациентам с легкой/средней степенью печеночной недостаточности (5–9 баллов по шкале Child – Pough), особенно при обструкции желчевыводящих путей, следует использовать препарат с осторожностью. У больных данной категории в случае необходимости возможно снижение начальной дозы препарата, до содержащей минимальную дозу амлодипина – 5 мг+160 мг+12,5 мг или 5 мг+160 мг+25 мг.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста корректировать дозу лекарственного средства не требуется. При необходимости у пациентов данной возрастной группы допускается снижение начальной дозы Ко-Эксфорж до содержащей наименьшую дозу амлодипина – 5 мг+160 мг+12,5 мг или 5 мг+160 мг+25 мг.

Лекарственное взаимодействие

Возможное лекарственное взаимодействие амлодипина с одновременно применяемыми препаратами/веществами:

  • тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, нитраты длительного действия, ингибиторы АПФ, дигоксин, нитроглицерин для сублингвального приема, силденафил, аторвастатин, варфарин, антацидные препараты (гель алюминия гидроксида, магния гидроксид, симетикон), нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), циметидин, антибиотики и пероральные противодиабетические препараты: не отмечается клинически значимого взаимодействия при их сочетанном использовании с амлодипином;
  • дилтиазем (ингибитор изофермента CYP3A4): наблюдается снижение скорости метаболизма амлодипина у пожилых пациентов, что вызывает возрастание его уровня в крови примерно на 50% и повышение системной экспозиции;
  • этанол: не фиксируются изменения фармакокинетики этого вещества при сочетании с амлодипином;
  • итраконазол, кетоконазол, ритонавир (мощные ингибиторы CYP3A4): возможно значительное повышение системной экспозиции амлодипина; при данной комбинации следует проявлять осторожность;
  • карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, фосфенитоин, рифампицин; растительные средства, содержащие зверобой продырявленный; грейпфрутовый сок (индукторы изофермента CYP3A4): наблюдается выраженное снижение плазменной концентрации амлодипина, в связи с чем следует контролировать его уровень;
  • симвастатин (в дозе 80 мг): отмечается увеличение системной экспозиции данного вещества на 77% при его сочетании с амлодипином в дозе 10 мг; не рекомендуется одновременно с Ко-Эксфорж использовать симвастатин в дозе, превышающей 20 мг.

Возможное лекарственное взаимодействие валсартана с одновременно применяемыми препаратами/веществами:

  • варфарин, циметидин, дигоксин, фуросемид, индометацин, атенолол, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид: отмечается отсутствие клинически значимого взаимодействия этих веществ с валсартаном, применяемым в режиме монотерапии;
  • НПВС: может снижаться антигипертензивный и диуретический эффект валсартана; у пожилых больных с сопутствующей гиповолемией или с нарушенной деятельностью почек комбинированный прием АРА II и НПВС (в т. ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2), может ухудшать деятельность почек;
  • другие препараты, влияющие на РААС: усугубляется риск появления гиперкалиемии, артериальной гипотензии, нарушений деятельности почек при сочетанном использовании этих средств с АРА II;
  • рифампицин, ритонавир, циклоспорин: повышается системная биодоступность валсартана.

Возможное лекарственное взаимодействие тиазидных диуретиков, в т. ч. ГХТЗ, с одновременно применяемыми препаратами/веществами:

  • другие лекарственные средства гипотензивного действия (включая метилдопу, гуанетидин, вазодилатирующие средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, АРА II, прямые ингибиторы ренина): вероятно усиление их антигипертензивной эффективности;
  • миорелаксанты периферического действия (курареподобные миорелаксанты, например, тубокурарина хлорид): усиливается эффект этих средств;
  • глюкокортикостероиды (ГКС), диуретики, адренокортикотропный гормон (АКТГ), карбеноксолон, амфотерицин В; ацетилсалициловая кислота (АСК) в дозе более 3000 мг (лекарственные средства, вызывающие снижение плазменной концентрации калия в крови): повышается угроза появления гипокалиемии;
  • инсулин, противодиабетические пероральные средства: возможно возникновение молочнокислого ацидоза при сочетании ГХТЗ с метформином; следует с осторожностью проводить терапию Ко-Эксфорж у больных с сахарным диабетом, при необходимости корректируя дозы гипогликемических средств или инсулина;
  • сердечные гликозиды: может усугубляться риск нарушений ритма сердца, вызванный гипокалиемией и гипомагниемией (нежелательные реакции тиазидных диуретиков);
  • метилдопа: возможно возникновение гемолитической анемии при лечении ГХТЗ с данным веществом;
  • колестипол и колестирамин (анионообменные смолы): снижают абсорбцию тиазидных диуретиков, в т. ч. ГХТЗ; препарат следует принимать спустя 4–6 часов после данных соединений или за 4 часа до них;
  • циклоспорин: усиливается угроза развития гиперурикемии и появления симптомов, подобных признакам обострения подагры;
  • антихолинергические средства (бипериден, атропин): возрастает биодоступность ГХТЗ, что возможно обусловлено снижением перистальтики ЖКТ и замедлением скорости опорожнения желудка;
  • карбамазепин: усугубляется угроза развития гипонатриемии; необходимо осуществлять соответствующий контроль плазменного уровня натрия в крови;
  • соли кальция и витамин D: возможно возрастание концентрации кальция в сыворотке крови при комбинации данных веществ с ГХТЗ;
  • аллопуринол: возможно повышение частоты реакций гиперчувствительности;
  • циклофосфамид, метотрексат (цитотоксические средства): снижается экскреция почками этих средств и усиливается их миелосупрессивное действие;
  • диазоксид: повышается его гипергликемический эффект;
  • амантадин: возрастает угроза развития его побочных эффектов;
  • прессорные амины (норадреналин): ГХТЗ способен снижать ответ организма на их введение, клинического значения данный эффект не имеет;
  • барбитураты, этанол, наркотические вещества: при одновременном применении с ГХТЗ повышается вероятность развития ортостатической гипотензии.

Для валсартана и ГХТЗ присуще общее лекарственное взаимодействие с препаратами лития: отмечается обратимое увеличение уровня концентрации лития в плазме и его токсического действия при терапии с диуретиками и ингибиторами АПФ. Следует контролировать содержание лития в крови при комбинации с ГХТЗ. Вероятность токсического действия, связанного с применением препаратов лития при одновременном применении с Ко-Эксфорж может дополнительно усиливаться, поскольку почечный клиренс препаратов лития угнетается под влиянием тиазидных диуретиков. При необходимости сочетанного применения требуется тщательный контроль сывороточной концентрации лития в крови.

Аналоги

Аналогами Ко-Эксфорж являются: Ко-Вамлосет, Тритензин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ко-Эксфорж

Согласно отзывам, Ко-Эксфорж является эффективным средством для лечения артериальной гипертензии II и III степени тяжести. Препарат, представляющий собой комбинацию трех активных компонентов, по мнению пациентов, демонстрирует более выраженную способность снижать АД, чем его отдельные составляющие. Принимать Ко-Эксфорж все рекомендуют только после консультации врача и под его контролем. Также указывают, что в период терапии необходим мониторинг содержания креатинина и калия в крови.

Читайте также:  Солевые повязки на суставы - способы использования, действие, противопоказания

Недостатком средства почти все считают его высокую стоимость.

Цена на Ко-Эксфорж в аптеках

Цена на Ко-Эксфорж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 28 шт., может составлять:

  • дозировка 5 мг+160 мг+12,5 мг – 2100–2500 руб.;
  • дозировка 10 мг+160 мг+12,5 мг – 2150–2650 руб.

Ко-Эксфорж

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия II и III степени.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану, гидрохлоротиазиду, другим производным сульфонамида и дигидропиридинового ряда, а также другим вспомогательным компонентам препарата;

— Наследственный ангионевротический отек, либо отек у пациентов на фоне предшествующей терапии АРА II;

— Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания;

— Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

— Тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30 мл/мин/1.73 м2, но

Фармакологическое действие

Является комбинацией трех антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД): амлодипина (производное дигидропиридина) — блокатора «медленных» кальциевых канатов (БМКК), валсартана — антагониста рецепторов ангиотензина II (АРА II) и гидрохлоротиазида (ГХТЗ) — тиазидного диуретика. Комбинация этих компонентов приводит к более выраженному снижению артериального давления по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности.

Побочные действия

Ниже представлены все нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при одновременном применении амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида (комбинация, входящая в состав препарата), а также на фоне монотерапии амлодипином, валсартаном и гидрохлоротиазидом.

Безопасность препарата в максимальной дозе 10/320/25 мг была изучена в исследовании с участием 2271 пациентов, 582 из которых получали валсартан в комбинации с гидрохлоротиазидом и амлодипином.

При применении препарата не было выявлено новых НЯ по сравнению с монотерапией отдельными компонентами. Хорошая переносимость препарата наблюдалась и при длительном его применении.

Частота НЯ не была связана с полом, возрастом или расовой принадлежностью. При применении препарата изменения лабораторных показателей были минимальными и не отличались от таковых на фоне монотерапии отдельными компонентами. При одновременном приеме гидрохлоротиазида вместе с валсартаном (тройная комбинированная терапия) отмечается снижение гипокалиемического действия гидрохлоротиазида.

Для оценки частоты использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (>1/10 назначений); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10 назначений); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10 назначений); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 30 мл/мин, но 12 мг/дл) может свидетельствовать о независимой патологии. У нескольких больных, длительно получавших тиазидные диуретики, были выявлены патологические изменения в паращитовидных железах, сопровождавшиеся гиперкальциемией и гипофосфатемией. В случае выявления гиперкальциемии требуется провести дополнительные обследования с целью уточнения диагноза.

Острый приступ закрытоугольной глаукомы

На фоне применения гидрохлоротиазида, как сульфонамида, отмечались случаи развития транзиторной миопии и острого приступа закрытоугольной глаукомы. Фактором риска развития острого приступа закрытоугольной глаукомы могут быть анамнестические данные об аллергических реакциях на сульфаниламиды и пенициллин. Симптомы, включая резкое снижение зрения или боль в глазу, обычно возникают в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Закрытоугольная форма глаукома без терапии может привести к стойкой потере зрения. Первичное лечение должно заключаться в как можно более быстрой отмене препарата, содержащего гидрохлоротиазид. При сохранении повышенного внутриглазного давления может потребоваться дополнительное медикаментозное или хирургическое вмешательство.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Некоторые побочные эффекты препарата, в том числе головокружение или зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие

Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистами рецепторов ангиотензина (АРА) II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с Ко-Эксфоржем, поскольку почечный клиренс препаратов лития замедляется под воздействием тиазидных диуретиков. В связи с этим рекомендуется проводить тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови.

При терапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для приема под язык, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, магния гидроксидом, гелем алюминия гидроксида, симетиконом), циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Одновременный прием амлодипина и этанола не влияет на фармакокинетику последнего.

Ингибиторы изофермента СУРЗА4. При применении 5 мг амлодипина с 180 мг дилтиазема у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, и увеличение системной экспозиции амлодипина в 1.6 раз. При применении амлодипина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол и ритонавир) возможно выраженное увеличение системной экспозиции амлодипина. Вследствие этого необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4.

В связи с ингибированием изофермента CYP3A4 при одновременном приеме с грейпфрутовым соком биодоступность амлодипина может увеличиваться. В клиническом исследовании у здоровых добровольцев, однако, не было выявлено значительных изменений фармакокинетики при приеме амлодипина в дозе 10 мг с 240 мл грейпфрутового сока.

Индукторы изофермента CYP3A4.

Поскольку применение амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4 (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный), может приводить к выраженному уменьшению его концентрации в плазме крови, следует соблюдать осторожность при применении амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4.

Симвастатин: многократное одновременное применение симвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг приводит к увеличению системной экспозиции симвастатина на 77%. Рекомендовано не превышать дозу симвастатина 20 мг при применении его одновременно с амлодипином.

Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, ГХТЗ, амлодипином, глибенкламидом.

Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена

Одновременное применение АРА II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к увеличению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении с другими препаратами, влияющими на РААС.

Препараты и вещества, влияющие на содержание калия в сыворотке крови

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, эплереноном, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать увеличение содержание калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия валсартана при одновременном применении с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, например, с производными салициловой кислоты, индометацином. Более того, у пожилых пациентов с сопутствующей гиповолемией (в том числе вследствие приема диуретиков) или с нарушенной функцией почек, одновременное применение АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может привести к ухудшению функции почек. У пациентов данной группы рекомендовано проведение контроля функции почек.

Одновременное применение ингибиторов транспортера OATPIB1 (рифампицин, циклоспорин), ингибитора транспортера MRP2 (ритонавир) и валсартана может приводить к увеличению системной биодоступности валсартана.

Другие гипотензивные препараты.

Тиазидные диуретики усиливают антигипертензивный эффект других гипотензивных препаратов (в том числе, гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилатирующих средств, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, АРА II, прямых ингибиторов ренина).

Курареподобные миорелаксанты. Тиазидные диуретики, включая ГХТЗ, потенцируют действие курареподобных миорелаксантов (например, тубокурарина хлорид).

НПВП. Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента препарата при одновременном применении с НПВП, например, с ацетилсалициловой кислотой (АСК), индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в крови.

Риск развития гипокалиемии увеличивается при одновременном применении других диуретиков, глюкокортикостероидов, адренокортикотропного гормона, амфотерицина В, карбеноксолона и АСК (в дозе более 3 г). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с солями калия, калийсберегающими диуретиками, эплереноном, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могут вызвать увеличение содержания калия в крови (например, гепарин).

Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в крови.

Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими, противосудорожными препаратами и т.д. Следует соблюдать осторожность при длительном одновременном применении с вышеуказанными препаратами.

При применении ГХТЗ отмечается изменение толерантности к глюкозе, в связи с чем у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Поскольку при применении ГХТЗ с метформином возможно развитие лактоацидоза (вследствие нарушения функции почек на фоне терапии ГХТЗ), следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, получающих лечение метформином.

Гипокалиемия и гипомагниемия (нежелательные эффекты тиазидных диуретиков) могут способствовать развитию нарушений ритма сердца у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

Н- и м-холиноблокаторы.

Н- и м- холиноблокаторы (в том числе атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность ГХТЗ, что связано с уменьшением перистальтики ЖКТ и скорости опорожнения желудка. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд) могут уменьшать биодоступность ГХТЗ.

Всасывание ГХТЗ уменьшается в присутствии колестирамина и колестипола. ГХТЗ следует принимать за 4 часа до или через 4-6 часов после приема указанных соединений.

Витамин D и соли кальция.

Одновременный прием ГХТЗ с витамином D или препаратами кальция может приводить к увеличению содержания кальция в крови.

При одновременном применении ГХТЗ и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих подагру.

Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном применении ГХТЗ и метилдопы.

Другие виды взаимодействия.

Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, может привести к увеличению частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринолу; увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемический эффект диазоксида, уменьшению выведения почками препаратов, обладающих цитотоксическим действием, (например, циклофосфамида, метотрексата), к потенцированию их миелосупрсссивного действия. Также ГХТЗ может уменьшать ответ организма на введение прессорных аминов (норадреналин), однако этот эффект клинически не значим и не может препятствовать одновременному применению препаратов.

Этанол, барбитураты и наркотические средства: их одновременное применение с ГХТЗ может способствовать развитию ортостатической гипотензии.

Ко-эксфорж

Ко-эксфорж 10мг+160мг+12,5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Новартис Консьюмер Хелс (Швейцария) Препарат: Ко-эксфорж

Ко-эксфорж 5мг+160мг+12,5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Новартис Консьюмер Хелс (Швейцария) Препарат: Ко-эксфорж

Аналоги по действующему веществу

Ко-вамлосет 5мг+160мг+12,5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Ко-вамлосет

Ко-вамлосет 10мг+160мг+12,5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Ко-вамлосет

Ко-вамлосет 10мг+160мг+25мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Ко-вамлосет

Аналоги из категории Лекарства от повышенного давления (гипертонии)

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Дибазол 1% 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Магния сульфат 25% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Папазол 10 шт. таблетки

Медисорб (Россия) Препарат: Папазол

Раунатин 2мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой

Ренитек 10мг 14 шт. таблетки

МСД (Великобритания) Препарат: Ренитек

Инструкция по применению Ко-эксфорж

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

  • активное вещество: амлодипина безилат — 13,87 мг; валсартан — 160 мг; гидрохлоротиазид — 12,5 мг
  • вспомогательные вещества: МКЦ; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат;
  • оболочка пленочная: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол; тальк;
  • оболочка пленочная дополнительно для табл. 10+160+12,5 мг: краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172)

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг + 160 мг + 12,5 мг продолговатые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета с тиснением «NVR» на одной стороне и «VDL» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг+160 мг+12,5 мг; 10 мг+160 мг+12,5 мг. По 7 или 14 таблеток в блистере. По 1, 4, 18 блистеров по 7 табл. или по 1, 2, 4 ,7 блистеров по 14 табл. помещают в картонную пачку.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида характеризуются линейностью.

Всасывание. После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 64–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение. VSS составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях с амлодипином in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Выведение. Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с T1/2 приблизительно от 30 до 50 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7–8 дней. 10% выводится в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов.

Всасывание. После приема внутрь валсартана Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Средняя абсолютная биодоступность — 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2α

Фармакодинамика

Препарат Ко-Эксфорж является комбинацией 3 антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля АД: амлодипина (производное дигидропиридина) — БМКК, валсартана — антагониста рецепторов ангиотензина II (ATII) и гидрохлоротиазида — тиазидного диуретика. Комбинация этих компонентов приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности.

Амлодипин. Амлодипин, входящий в состав препарата Ко-Эксфорж, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение ОПСС и снижение АД.

После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении больного «лежа» и «стоя»). Снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС и активности катехоламинов при длительном применении.

Концентрации препарата в плазме крови коррелируют с терапевтическим ответом, как у молодых, так и у пожилых пациентов.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, увеличению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии. Также как и при применении других БМКК, на фоне приема амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) наблюдалось изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке: небольшое увеличение сердечного индекса, без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ, на конечное дАД и объем ЛЖ. Гемодинамические исследования у интактных животных и здоровых добровольцев показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла и не влияет на AV проводимость у интактных животных и здоровых добровольцев. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями электрокардиографических параметров. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с хронической сердечной недостаточностью (III и IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты развития отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения хронической сердечной недостаточности в сравнении с плацебо.

Риск инфаркта миокарда или увеличения тяжести течения стенокардии: редко при начале терапии БМКК или при увеличении их дозы у пациентов, особенно с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тяжелым обструктивным заболеванием коронарных артерий, возникало увеличение частоты, длительности и тяжести приступов стенокардии или развивался острый инфаркт миокарда. Аритмия (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) также была отмечена при применении БМКК. Эти нежелательные явления было невозможно дифференцировать от естественного течения заболеваний.

Читайте также:  Неотложная помощь при инфаркте миокарда: алгоритм действий

Валсартан. Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов АТII, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты АТII. Увеличение плазменной концентрации несвязанного АТII вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ, который превращает АТI в АТII и вызывает разрушение брадикинина. Т.к. при применении антагонистов АТII не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно. В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р + ) и хлора (Сl — ). Подавление котранспортной системы Na + и Сl — , по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов Сl — в данной системе. В результате этого выведение ионов натрия и хлора увеличивается примерно в равной степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы крови, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови.

Амлодипин + валсартан + гидрохлоротиазид. При применении тройной комбинированной терапии амлодипин + валсартан + гидрохлоротиазид; отмечалось более выраженное снижение сАД и дАД, по сравнению с применением двойных комбинаций: валсартан + гидрохлоротиазид, амлодипин + валсартан и амлодипин + гидрохлоротиазид. У больных с артериальной гипертензией II и III степени (исходное среднее АД 170/107 мм рт.ст.) при применении комбинированной терапии амлодипин + валсартан + гидрохлоротиазид в суточной дозе 10 мг + 320 мг + 25 мг в течение 8 нед среднее снижение сАД и дАДсоставляло 39,7/24,7 мм рт.ст. (по сравнению с 32,0/19,7 мм рт.ст., 33,5/21,5 мм рт.ст., 31,5/19,5 мм рт.ст. на фоне комбинированной терапии валсартан + гидрохлоротиазид в дозе 320 мг + 25 мг, амлодипин + валсартан в дозе 10 мг + 320 мг и амлодипин + гидрохлоротиазид в дозе 10 мг + 25 мг соответственно).

Наибольший антигипертензивный эффект препарата Ко-Эксфорж наблюдается через 2 недпосле начала применения препарата в максимальной индивидуальной дозе внутрь. При применении препарата Ко-Эксфорж достижение целевого АД (менее 140/90 мм рт.ст.) отмечалось у 71% больных, по сравнению с 45–54% на фоне применения двойных комбинаций.

После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч. Терапевтическая эффективность препарата Ко-Эксфорж не зависит от возраста, пола и расовой принадлежности пациентов.

Показания к применению Ко-эксфорж

Артериальная гипертензия II и III степени.

Противопоказания к применению Ко-эксфорж

  • повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану, гидрохлоротиазиду, другим производным сульфонамида, производным дигидропиридина и другим вспомогательным компонентам препарата;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • выраженные нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pough);
  • выраженные нарушения функции ночек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), анурия;
  • рефрактерные к адекватной терапии гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, а также гиперурикемия с клиническими проявлениями;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • С осторожностью:
  • односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК;
  • нарушения водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию, гиперкалиемию);
  • митральный или аортальный стеноз, и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • легкие и умеренные нарушения функции печени, особенно на фоне обструкции желчевыводящих путей (менее 9 баллов по шкале Child-Pough);
  • сахарный диабет;
  • системная красная волчанка.

Безопасность применения препарата у больных после недавно перенесенной трансплантации почки, а также у пациентов с сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца не установлена.

Ко-эксфорж Применение при беременности и детям

Известно, что назначение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), беременным во II и III триместрах, приводит к повреждению или гибели развивающегося плода. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов АТII, нельзя исключить риск для плода. По данным ретроспективного анализа применение ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, при беременности возможно развитие эмбриональной или неонатальной тромбоцитопении, а также других нежелательных реакций, наблюдающихся у взрослых пациенток. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных. Препарат Ко-Эксфорж, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, планирующим беременность. Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о возможном риске для плода, связанном с применением препаратов, влияющих на РААС. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Ко-Эксфорж, препарат следует отменить как можно быстрее.

Неизвестно, проникает ли валсартан и/или амлодипин в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком. Гидрохлоротиазид экскретируется в грудное молоко. Препарат Ко-Эксфорж не следует применять в период грудного вскармливания.

Ко-эксфорж Побочные действия

Безопасность препарата Ко-Эксфорж была оценена более чем у 2200 пациентов. При применении препарата Ко-Эксфорж НЯ были в основном мало или умеренно выраженными. Прекращение лечения препаратом из-за развития НЯ требовалось в редких случаях. Наиболее часто прием препарата был прекращен из-за развития головокружения и выраженного снижения АД (0,7%).

При применении препарата Ко-Эксфорж не было выявлено новых НЯ по сравнению с двойной комбинированной терапией и монотерапией отдельными компонентами. Как и при краткосрочном приеме, хорошая переносимость препарата Ко-Эксфорж наблюдалась при его длительном применении (в течение года).

Частота НЯ не была связана с полом, возрастом или расовой принадлежностью.

При применении препарата Ко-Эксфорж изменения лабораторных показателей были минимальными и не отличались от таковых на фоне монотерапии отдельными компонентами. При одновременном приеме гидрохлоротиазида вместе с валсартаном (двойная комбинированная терапия) отмечается снижение гипокалиемического действия гидрохлоротиазида.

Наиболее частыми НЯ (частота более 2%), отмечавшимися в клинических исследованиях (вне зависимости от выявления связи с применением препарата Ко-Эксфорж), являлись головокружение (7,7%), периферические отеки (4,5%), головная боль (4,3%), диспепсия (2,2%), повышенная утомляемость (2,2%), спазм мышц (2,2%), боль в спине (2,1%), назофарингит (2,1%), тошнота (2,1%).

Для оценки частоты использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Передозировка

Данные о случаях передозировки препарата в настоящее время отсутствуют.

Симптомы: при передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения.

Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщаюсь также о возникновении выраженного и длительного снижения АД вплоть до развития шока с летальным исходом.

Основными клиническими проявлениями передозировки гидрохлоротиазида являются симптомы, связанные с потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия) и дегидратацией вследствие стимуляции диуреза. Самые частые симптомы передозировки — тошнота и сонливость. Гипокалиемия может сопровождаться мышечными спазмами. При сопутствующем применении сердечных гликозидов (или других антиаритмических препаратов) гипокалиемия может усиливать аритмию сердца.

Лечение: при случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При выраженном снижении АД пациента следует уложить с приподнятыми ногами, принять активные меры по повышению АД, поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение растворов солей кальция может быть эффективным для устранения БКК. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно. Гидрохлоротиазид может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Ко-эксфорж в аптеках

Форма выпуска: Ко-эксфорж 10мг+160мг+12,5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Планета Здоровья Реутов, Южная ул, д.19 Круглосуточно 2167.00 руб.
Планета Здоровья Балашиха, Свердлова ул, д.37 Круглосуточно 2179.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Корабельная ул, д.6 Пн-Вс: 08:00-22:00 2179.00 руб.
Планета Здоровья Балашиха, Звездная ул, д.2Б Пн-Вс: 08:00-22:00 2179.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Владимирская 2-я ул, д.32 кор.1 Круглосуточно 2179.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Братская ул, д.17 кор.1 Круглосуточно 2179.00 руб.
Планета Здоровья Белоомут, рабочий поселок, Советская площадь ул, д.2Б Круглосуточно 2187.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Александры Монаховой, д.92 кор.2 Пн-Вс: 08:00-22:00 2187.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Маршала Ерёменко ул, д.5 кор.3 Пн-Вс: 08:00-22:00 2187.00 руб.
Планета Здоровья Химки, Мельникова пр-кт, д.5 кор.2 Круглосуточно 2199.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Ко-эксфорж 5мг+160мг+12,5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Эксфорж

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Особые указания
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Эксфорж – комбинированное средство из категории лекарств-ингибиторов ангиотензина 2.

[1], [2], [3], [4]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Эксфоржа

Применяется для снижения повышенных показателей АД у людей с показаниями к комплексной терапии.

[5]

Форма выпуска

Выпуск в таблетках, по 14 либо 28 штук внутри пачки.

Эксфорж н используется при устранении первичной гипертензии у людей с повышенным АД. Применяется с постоянным контролем лекарственного сочетания валсартана с амлодипином, а также гидрохлоротиазида – их принимают либо как 3 отдельных средства, либо в форме 2-х ЛС, одно из которых является комплексным.

[6], [7]

Фармакодинамика

Эксфорж – это гипотензивное средство, в составе которого содержится комбинация 2-х действующих компонентов.

Первый из них – это амлодипин, являющийся дериватом вещества дигидропиридин. Он входит в категорию средств, блокирующих медленных каналы Ca. Оказывая воздействие на окончания, вещество замедляет транспортировку кальция в область клеток – внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных эндотелиальных клеток. В результате происходит расслабление сосудистых стенок вместе с их расширением, а также снижение ОПСС. Лекарство понижает сопротивление эндотелия сосудов почек и помогает повысить эффективность кровообращения внутри почек.

Амлодипин способствует понижению уровня АД, но при этом не оказывает заметного воздействия на показатели катехоламинов и значения ЧСС. Лекарство в своих терапевтических дозировках, комбинируемое с β-адреноблокаторами, не вызывает негативного инотропного эффекта. Также при подобном сочетании не наблюдается воздействия на работу синусно-предсердного узла и показатели АВ-проводимости.

Вторым элементом является валсартан, являющийся антагонистом рецепторов вещества ангиотензин 2, который селективно влияет на окончания АТ1.

Действующие компоненты в подобном сочетании дополняют лекарственные свойства друг друга. Использование Эксфоржа считается более эффективным, чем приём лекарств валсартан и амлодипин по отдельности.

Вследствие блокирования АТ1-рецепторов происходит повышение плазменных значений ангиотензина II. Уменьшение уровня АД отмечается спустя 2 часа после приёма однократной дозы. Максимальное снижение давления происходит в среднем спустя 5 часов. Антигипертензивное воздействие длится больше 1-го дня. После окончания использования ЛС не происходит синдрома отмены. Стабильное уменьшение уровня АД отмечается по прошествии 3-х недель лечения и сохраняется в случае более длительного курса.

Использование лекарства у людей с отдельными функциональными фазами ХСН, а также в период после перенесённого инфаркта снижает число госпитализаций, а кроме того смертельных исходов.

[8], [9], [10]

Фармакокинетика

У обоих активных компонентов лекарства линейная фармакокинетика.

После употребления вещества в лекарственной дозировке пиковый показатель внутри плазмы наблюдается по прошествии 6-12-ти часов. Рассчитанный уровень биодоступности находится в пределах 64-80%. Употребление еды не оказывает воздействия на значения биодоступности компонента.

Распределительный объём равен приблизительно 21 л/кг. Тесты вещества in vitro показали, что его синтез с белком плазмы у людей с первичной гипертензией равен примерно 97,5%.

Амлодипин подвергается интенсивному внутрипеченочному метаболизму (примерно 90% вещества), при котором формируются неактивные продукты распада.

Экскреция амлодипина из плазмы происходит в 2 этапа, время полураспада при этом составляет примерно 30-50 часов.

Равновесные плазменные значения наблюдаются после регулярного приёма в период 7-8-ми суток. Примерно 10% неизменённого амлодипина, а также 60% его продуктов распада экскретируются с мочой.

При пероральном приёме валсартана он достигает пиковых плазменных значений спустя 2-4 часа. Средний показатель биодоступности равен 23%. Еда уменьшает AUC валсартана приблизительно на 40%, а его пиковые значения – на 50%. Но при этом спустя 8 часов после приёма плазменный уровень вещества будет одинаковым как у тех, кто употреблял ЛС натощак, так и у тех, кто принял его после употребления пищи. Уменьшение значений AUC не имеет заметного воздействия на лекарственную эффективность препарата, вследствие чего разрешается принимать валсартан, не учитывая приём пищи.

Равновесный показатель распределительного объёма валсартана после в/в инъекции равен приблизительно 17-ти л, что позволяет сделать вывод, что вещество неинтенсивно распределяется внутри тканей. У него высокий уровень синтеза с плазменным белком – 94-97% (в основном с альбумином).

Лишь малая часть компонента подвергается трансформации – лишь 20% дозировки преобразуется в продукты распада. Внутри плазмы обнаружены низкие значения (меньше 10% от уровня AUC валсартана) вещества гидроксиметаболит, не имеющего лекарственной активности.

Валсартану характерна многоэкспоненциальная кинетика экскреции (время полувыведения элемента α составляет о C.

[28], [29], [30], [31], [32]

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *