Конкор АМ – инструкция по применению, 5 мг 5 мг, 10 мг 10 мг, цена

Конкор АМ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Concor AM

Код ATX: C07FB07

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine) + бисопролол (Bisoprolol)

Производитель: ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС (EGIS Pharmaceuticals, Plc) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 230 руб.

Конкор АМ – комбинированное лекарственное средство, антигипертензивного и антиангинального действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: почти белого или белого цвета, на одной стороне с риской, на другой – с гравировкой MS, без запаха (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 3 блистера и инструкция по применению Конкора АМ), форма зависит от дозировки (бисопролол + амлодипин):

  • Конкор АМ 5 мг + 5 мг – продолговатые, слегка двояковыпуклые;
  • Конкор АМ 5 мг + 10 мг – круглые плоские, с фаской;
  • Конкор АМ 10 мг + 5 мг – овальные, слегка двояковыпуклые;
  • Конкор АМ 10 мг + 10 мг – круглые, слегка двояковыпуклые.

В 1 таблетке содержатся:

  • активные компоненты: бисопролола фумарат – 5/5/10/10 мг + амлодипин – 5/10/5/10 мг (в виде амлодипина безилата в количестве 6,95/13,9/6,95/13,9 мг) соответственно;
  • дополнительные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Конкор АМ является комбинированным антигипертензивным препаратом, проявляющим выраженные антигипертензивные и антиангинальные свойства в результате взаимодополняющего действия двух активных компонентов: амлодипина – блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) и бисопролола – селективного β1-адреноблокатора.

Амлодипин

Амлодипин – являясь БМКК, производит блокировку кальциевых каналов и уменьшает трансмембранный транзит ионов кальция в клетки, большей частью в гладкомышечные клетки внутри сосудистой стенки, чем в мышечные клетки сердца (кардиомиоциты). Антигипертензивная активность амлодипина вызвана прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к понижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального воздействия данного средства до конца не выяснен, предполагается, что он обусловлен следующими двумя эффектами:

  • расширение периферических артериол уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), т. е понижает постнагрузку; ввиду того что амлодипин не приводит к развитию рефлекторной тахикардии, потребление миокардом кислорода и энергии уменьшается;
  • расширение крупных коронарных артерий и артериол улучшает поступление кислорода как к нормальным, так и к ишемизированным зонам миокарда; эти эффекты способствуют улучшению снабжения кислородом сердечной мышцы даже при развитии спазма коронарных артерий (нестабильной стенокардии или стенокардии Принцметала).

При артериальной гипертензии прием средства 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении пациента лежа и стоя в течение всего 24-часового периода между приемами амлодипина. В результате медленного развития антигипертензивного эффекта активного компонента, он не вызывает появление острой артериальной гипотензии.

При наличии стенокардии использование препарата 1 раз в сутки способствует увеличению общего времени выполнения физической нагрузки, периода до возникновения приступа стенокардии, а также времени до выраженного снижения интервала ST. Средство обеспечивает снижение частоты приступов стенокардии и потребности в сублингвальном приеме нитроглицерина.

Негативное действие амлодипина на обмен липидов плазмы крови, а также его связь с другими метаболическими нарушениями не выявлены.

Бисопролол

Бисопролол – селективный β1-адреноблокатор, не демонстрирующий собственную симпатомиметическую активность и не проявляющий мембраностабилизирующее действие. Он отличается только небольшим сродством к β2-адренорецепторам, находящимся в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, принимающим участие в регуляции метаболизма. Таким образом, в целом бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и обменные процессы с которыми связаны β2-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы отмечается и за границами терапевтического диапазона. Он не проявляет выраженного отрицательного инотропного действия.

После перорального приема максимальный эффект препарата наблюдается спустя 3–4 часа. При использовании бисопролола 1 раз в сутки его терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 часов, что обусловлено 10–12-часовым периодом выведения (Т1/2) из плазмы крови. Максимальный антигипертензивный эффект обычно отмечается спустя 14 дней после начала курса. Препарат также обеспечивает снижение активности симпатоадреналовой системы (САС) путем блокирования β1-адренорецепторов сердца.

При однократном пероральном приеме на фоне ишемической болезни сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и ударный объем сердца, вследствие чего снижает фракцию выброса сердца и потребность миокарда в кислороде. При проведении длительного лечения изначально повышенное ОПСС понижается. Ослабление активности ренина в плазме крови является одним из составляющих гипотензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Амлодипин

После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация средства (Сmах) в плазме крови достигается спустя 6–12 часов. Прием препарата одновременно с едой не влияет на его всасывание. Его абсолютная биодоступность может составлять 64–80%, видимый объем распределения (Vd) – 21 л/кг. Равновесная концентрация (Css) в плазме крови отмечается через 7–8 дней после начала курса и составляет 5–15 нг/мл. Согласно исследованиям in vitro установлено, что циркулирующий амлодипин приблизительно на 93–98% связывается с белками плазмы.

Около 90% дозы амлодипина, принятой перорально, интенсивно метаболизируется в печени до неактивных производных пиридина. В неизмененном виде с мочой экскретируется в среднем 10% дозы, почками выводится приблизительно 60% образованных неактивных метаболитов, через кишечник – 20–25%. Уменьшение уровня концентрации вещества в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный Т1/2 равен примерно 35–50 часам, что делает возможным прием препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс – 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациентов с весом 60 кг), у больных пожилого возраста – 19 л/ч.

Бисопролол

Бисопролол практически полностью (свыше 90%) абсорбируется из пищеварительного тракта. В результате незначительной метаболической трансформации при первом прохождении через печень (около 10%), биодоступность препарата после перорального использования составляет примерно 90%, прием пищи не оказывает влияния на данный показатель. Для вещества характерна линейная кинетика, причем его уровни концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе (в диапазоне доз 5–20 мг). В плазме крови Cmax достигается спустя 2–3 часа.

Бисопролол отличается довольно широким распределением, Vd составляет 3,5 л/кг, с белками плазмы крови связывается примерно до 30%.

Метаболизируется препарат по окислительному пути без дальнейшей конъюгации. Все образовывающиеся метаболиты полярны (являются водорастворимыми) и экскретируются почками. Выявляемые в плазме крови и моче основные метаболиты не обладают фармакологической активностью. Полученные данные при проведении экспериментов in vitro с микросомами печени человека свидетельствуют о том, что метаболическая трансформация бисопролола осуществляется преимущественно с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), и лишь в незначительной степени при участии изофермента CYP2D6.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между экскрецией почками в неизмененном виде (примерно 50%) и метаболизмом, протекающим в печени (примерно 50%) до метаболитов, которые также экскретируются почками. Общий клиренс равен 15 л/ч, Т1/2 составляет 10–12 часов.

Показания к применению

Конкор АМ рекомендован к применению для терапии артериальной гипертензии при замещении лечения монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в неизменных дозах.

Противопоказания

  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • острый инфаркт миокарда (на протяжении первых 28 дней);
  • обструкция выходного отдела левого желудочка (в т. ч. клинически значимый аортальный стеноз).
  • острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая осуществления инотропной поддержки;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени, при отсутствии электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • выраженная брадикардия при ЧСС ниже 60 ударов/мин;
  • синдром Рейно или тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
  • тяжелые формы течения бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома (без сочетанного использования с α-адреноблокаторами).

Для комбинации амлодипин + бисопролол:

  • возраст до 18 лет;
  • шок (в т. ч. кардиогенный);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.);
  • гиперчувствительность к активным компонентам средства (включая другие производные дигидропиридина) и/или к любому из дополнительных веществ.

С особой осторожностью необходимо использовать Конкор АМ при следующих состояниях/заболеваниях:

  • ХСН в т. ч. неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциацией кардиологов);
  • стенокардия Принцметала;
  • AV-блокада I степени;
  • легкая/умеренная степень нарушений периферического артериального кровообращения;
  • артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • аортальный/митральный стеноз;
  • бронхиальная астма и ХОБЛ;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • сопутствующее проведение десенсибилизирующей терапии (т. к. бисопролол может привести к повышению чувствительности к аллергенам и усилению анафилактических реакции);
  • феохромоцитома (при комбинации с α-адреноблокаторами);
  • сахарный диабет, характеризующийся значительными колебаниями уровня глюкозы в крови;
  • проведение общей анестезии;
  • гипертиреоз (бисопролол может маскировать симптомы заболевания);
  • сахарный диабет 1-го типа;
  • псориаз (включая данные в анамнезе);
  • пожилой возраст;
  • голодание (строгая диета).

Конкор АМ, инструкция по применению: способ и дозировка

Конкор АМ принимают перорально 1 раз в сутки в утреннее время. Прием пищи не снижает эффект препарата.

Таблетку рекомендуется, не разжевывая глотать целиком, но при имеющихся сложностях с проглатыванием ее можно разломать. Необходимо помнить, что риска служит только для облегчения разламывания таблетки, а не для разделения последней на две равные дозы!

Суточная доза препарата составляет 1 таблетку определенной дозировки. Лечащий врач индивидуально для каждого больного проводит подбор и титрование дозы в процессе использования монокомпонентных препаратов, включающих активные вещества, содержащиеся в составе Конкора АМ.

Терапия препаратом, как правило, является долговременной.

Побочные действия

Нежелательные реакции, фиксируемые при использовании амлодипина:

  • иммунная система: крайне редко – аллергические реакции;
  • органы кроветворения и лимфатическая система: крайне редко – тромбоцитопения, лейкопения;
  • нервная система: часто – головокружение, сонливость, головная боль (преимущественно в начале курса); нечасто – тремор, парестезия, гипестезия, дисгевзия, обморок; крайне редко – периферическая нейропатия, мышечная гипертония;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах;
  • орган зрения: нечасто – нарушение зрения (включая диплопию);
  • нарушения психики: нечасто – изменение настроения (включая тревогу), бессонница, депрессия; редко – спутанность сознания;
  • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения; нечасто – выраженное снижение АД; крайне редко – васкулит, желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий, инфаркт миокарда;
  • обмен веществ и питания: крайне редко – гипергликемия;
  • печень и желчевыводящие пути: крайне редко – желтуха и гепатит (преимущественно с холестазом);
  • пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота; нечасто – диспепсия, изменение режима дефекации (включая запор/диарею), сухость слизистой оболочки полости рта; крайне редко – гиперплазия десен, гастрит, панкреатит;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенное потоотделение, изменение цвета кожи, сыпь, зуд, экзантема, пурпура, алопеция; крайне редко – фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
  • аллергические реакции: крайне редко – крапивница, ангионевротический отек, отек Квинке;
  • дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; крайне редко – кашель;
  • половые органы и молочная железа: нечасто – гинекомастия, импотенция;
  • мочевыделительная система: нечасто – поллакиурия, никтурия, болезненные позывы на мочеиспускание;
  • костно-мышечная система: часто – отеки лодыжек; нечасто – боль в спине, миалгия, артралгия, судороги мышц;
  • лабораторные и инструментальные данные: нечасто – увеличение/снижение веса тела; крайне редко – усиление активности печеночных ферментов, преимущественно с холестазом;
  • общие нарушения: часто – повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто – астения, боль (в т. ч. в груди), общее недомогание.

Нежелательные реакции, фиксируемые при использовании бисопролола:

  • нервная система: часто – головокружение*, головная боль*; нечасто – бессонница; редко – обморок;
  • нарушения психики: нечасто – депрессия; редко – кошмарные сновидения, галлюцинации;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – гепатит;
  • пищеварительная система: часто – запор, диарея, тошнота, рвота;
  • обмен веществ: редко – возрастание концентрации триглицеридов;
  • орган зрения: редко – уменьшение слезотечения (необходимо учитывать при использовании контактных линз); крайне редко – конъюнктивит;
  • дыхательная система: нечасто – бронхоспазм (при указаниях в анамнезе на бронхиальную астму или обструкцию дыхательных путей); редко – аллергический ринит;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушения слуха;
  • костно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
  • сердечно-сосудистая система: часто – ощущение онемения/похолодания в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто – нарушение AV-проводимости, усугубление выраженности симптомов ХСН, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
  • половые органы и молочная железа: редко – импотенция;
  • кожа и подкожная жировая клетчатка: редко – реакции гиперчувствительности (сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи); крайне редко – алопеция; β -адреноблокаторы могут усиливать риск появления псориазоподобной сыпи или обострений симптомов псориаза;
  • лабораторные и инструментальные данные: редко – усиление активности печеночных трансаминаз в крови [аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)];
  • общие расстройства: часто – повышенная утомляемость*; нечасто – истощение*.

* как правило, данные симптомы возникают в начале терапии, носят легкий характер и проходят на протяжении 7–14 дней после начала курса.

Передозировка

Амлодипин

Симптомами передозировки амлодипина могут быть значительное снижение АД с возможным развитием выраженной периферической вазодилатации и возникновением рефлекторной тахикардии (усугубляется опасность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии с риском развития шока и летального исхода).

При данных симптомах назначают промывание желудка, прием активированного угля, меры направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Осуществляют контроль показателей деятельности сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Нижним конечностям пациента придают возвышенное положение, проводят интенсивную симптоматическую терапию. С целью восстановления тонуса сосудов назначают сосудосуживающие средства (при отсутствии противопоказаний); для снятия последствий блокады кальциевых каналов внутривенно (в/в) вводят глюконат кальция. Проведение гемодиализа неэффективно.

Бисопролол

Симптомами передозировки бисопролола могут быть бронхоспазм, выраженное понижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. Среди отдельных больных чувствительность к однократному приему большой дозы бисопролола значительно варьирует и пациентам с ХСН вероятно присуща высокая чувствительность.

При подозрении на передозировку требуется прекратить прием средства и провести поддерживающее симптоматическое лечение. Если наблюдается развитие выраженной брадикардии, вводят в/в атропин, при недостаточности эффекта может быть назначено осторожное введение средств, обладающих положительным хронотропным действием. В некоторых случаях возможна временная установка кардиостимулятора.

При выраженном снижении АД в/в вливают плазмозамещающие растворы и вазопрессорные препараты. Также может быть назначено в/в введение глюкагона. При развитии AV-блокады (II–III степени) требуется постоянный контроль состояния и введение β-адреномиметиков (включая эпинефрин), а также инфузионное вливание изопреналина; при необходимости устанавливают кардиостимулятор.

В случае обострения течения ХСН в/в вводят диуретики, препараты с положительным инотропным эффектом и вазодилататоры.

При бронхоспазме назначают бронходилататоры, включая β2 -адреномиметики и/или аминофиллин, при гипогликемии в/в вводят декстрозу (глюкозу).

При диализе бисопролол почти не выводится.

Особые указания

В случае наличия сердечной недостаточности III–IV стадии по классификации NYHA амлодипин может спровоцировать развитие отека легких, данное осложнение не связано с нарастанием симптомов течения ХСН.

Прием Конкора АМ нельзя прерывать внезапно, особенно у больных с ИБС, поскольку это может вызвать временное ухудшение кардиальной патологии. Если необходимо прекращение приема препарата, дозу требуется снижать постепенно.

У пациентов с феохромоцитомой назначать бисопролол рекомендуется только после блокады α-адренорецепторов.

До проведения общей анестезии врача-анестезиолога следует проинформировать о лечении β-адреноблокаторами. Когда прием последних необходимо прекратить перед оперативным вмешательством, отмену следует производить постепенно и завершить приблизительно за 48 часов до анестезии.

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ нужно одновременно с препаратом использовать бронходилатирующие средства. При бронхиальной астме возможно повышение сопротивления дыхательных путей, в связи с чем может потребоваться более высокая доза β2 -адреномиметиков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии Конкором АМ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и управлении технически сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований эмбриотоксическое и фетотоксическое действие амлодипина выявлено не было, однако его использование во время беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит возможный риск для плода.

Данные, подтверждающие экскрецию амлодипина с грудным молоком, отсутствуют. Поскольку установлено, что другие БМКК, являющиеся производными дигидропиридина, выделяются с материнским молоком, при необходимости лечения амлодипином в период лактации требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Ввиду того, что β -адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут оказывать негативное влияние на развитие плода, использование бисопролола во время беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза от лечения препаратом для матери значительно выше потенциального риска для здоровья плода. При необходимости приема бисопролола беременными женщинами, требуется осуществлять контроль кровотока в плаценте и матке и наблюдать за развитием и ростом будущего ребенка, а при возникновении нежелательных реакций в отношении беременности и/или плода – прибегнуть к альтернативным методам терапии. Новорожденный должен быть тщательно обследован после родов, т. к. на протяжении первых трех дней жизни у него могут появляться симптомы брадикардии и гипогликемии.

Неизвестно экскретируется ли бисопролол в грудное молоко, поэтому если прием препарата необходим в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Конкор АМ противопоказано принимать лицам младше 18 лет в виду отсутствия данных, подтверждающих его эффективность и безопасность у пациентов этой возрастной категории.

При нарушениях функции почек

У больных с выраженными нарушениями деятельности почек (при клиренсе креатинина (КК) ниже 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола должна составлять 10 мг. При наличии нарушений функции почек легкой или средней степени тяжести, как правило, в коррекции режима дозирования нет необходимости.

Поскольку амлодипин не выводится при помощи диализа, пациентам, находящимся на диализе, требуется использовать Конкор АМ с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

У больных с функциональными нарушениями печени экскреция амлодипина может быть замедленной, поэтому терапию препаратом им следует проводить с осторожностью. При наличии тяжелых нарушений деятельности печени максимальная доза бисопролола не должна превышать 10 мг в сутки.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам Конкор АМ назначают в обычных дозах, осторожность требуется проявлять только при повышении дозы при ее титровании.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые возможны при комбинации амлодипина с другими лекарственными веществами/средствами:

  • тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, сублингвальные препараты нитроглицерина, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), нитраты длительного действия, антибиотики и гипогликемические средства для перорального приема: не отмечалось развитие нежелательных эффектов при данных взаимодействиях;
  • противогрибковые препараты группы азолов (итраконазол, флуконазол), ингибиторы протеазы (саквинавир, индинавир, ритонавир), макролиды (кларитромицин, эритромицин), дилтиазем, верапамил и другие умеренные и сильные ингибиторы CYP3A4: возможно возрастание плазменных концентраций амлодипина в крови до клинически значимых величин (особенно данные эффекты могут быть выражены у пациентов пожилого возраста, что может потребовать коррекции дозы);
  • зверобой продырявленный, рифампицин и другие индукторы CYP3A4: возможно снижение концентраций амлодипина в плазме крови (данное сочетание требует осторожности);
  • симвастатин: может отмечаться увеличение уровня концентрации этого средства в плазме крови; при комбинации с амлодипином, суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг;
  • другие гипотензивные средства: возможно усиление их антигипертензивного действия;
  • дигоксин, аторвастатин, этанол (напитки, содержащие алкоголь), циклоспорин, варфарин: не наблюдалось влияния амлодипина на фармакокинетические показатели этих средств;
  • такролимус: возможно возрастание его уровня в крови (рекомендуется мониторинг уровня плазменной концентрации такролимуса);
  • циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов), силденафил, грейпфрутовый сок: не отмечалось влияние на фармакокинетику амлодипина.

Не рекомендуется комбинировать бисопролол со следующими веществами/средствами:

  • метилдопа, клонидин, рилменидин, моксонидин (гипотензивные средства центрального действия): повышается угроза урежения ЧСС и снижения сердечного выброса, в результате понижения центрального симпатического тонуса также повышается риск вазодилатации; резкая отмена, в особенности до отмены β-адреноблокаторов, может усилить опасность возникновения рикошетной артериальной гипертензии;
  • верапамил, дилтиазем: усугубляется риск снижения сократительной способности миокарда, выраженного снижения АД и нарушения AV-проводимости.

Реакции взаимодействия, возможные при комбинации бисопролола со следующими лекарственными веществами/средствами, требующие осторожности:

  • нифедипин и другие БМКК, производные дигидропиридина: может возрастать риск появления артериальной гипотензии; при наличии ХСН существует угроза дальнейшего ухудшения сократительной функции сердца;
  • парасимпатомиметики: возможно усиление нарушений AV-проводимости и усугубление риска развития брадикардии;
  • дизопирамид, фенитоин, хинидин, лидокаин, пропафенон, флекаинид (антиаритмические средства I класса): может снижаться AV-проводимость и сократительная способность миокарда;
  • амиодарон и другие антиаритмические средства III класса: возможно усугубление нарушения AV-проводимости;
  • глазные капли для терапии глаукомы (β-адреноблокаторы для местного применения): может отмечаться усиление системных побочных эффектов бисопролола (урежение ЧСС, снижение АД);
  • инсулин или противодиабетические пероральные средства: возможно повышение их гипогликемического действия; могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардия); (данные взаимодействия наиболее вероятны при использовании неселективных β-адреноблокаторов);
  • сердечные гликозиды: может наблюдаться возрастание времени проведения импульса и развитие брадикардии;
  • средства для общей анестезии: возможно ослабление рефлекторной тахикардии и усугубление риска артериальной гипотензии;
  • НПВП: может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта бисопролола;
  • добутамин, изопреналин (β-адреномиметики): существует риск снижения действия этих средств и бисопролола;
  • гипотензивные средства; барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины и другие средства с потенциальной антигипертензивной активностью: возможно возрастание антигипертензивного эффекта бисопролола;
  • эпинефрин, норэпинефрин и другие адреномиметики, влияющие на β- и α-адренорецепторы: может усилиться вазоконстрикторное действие этих средств, возникающее с участием α-адренорецепторов, что приводит к угрозе повышения АД;
  • ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), кроме ингибиторов МАО-Б: повышается вероятность усиления антигипертензивного эффекта β-адреноблокаторов, возможно развитие гипертонического криза;
  • производные эрготамина: усиливается риск появления нарушения периферического кровообращения;
  • мефлохин: возрастает опасность развития брадикардии;
  • рифампицин: укорачивается в незначительной степени Т1/2 бисопролола (изменения дозы обычно не требуются).

Аналоги

Аналогами Конкора АМ являются Амлодипин + Бисопролол, Алотендин, Нипертен Комби и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей при температуре, не превышающей 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Конкоре АМ

Пациенты отмечают эффективность препарата двойного действия при терапии артериальной гипертензии, оставляя преимущественно положительные отзывы о Конкоре АМ. Препарат надежно снижает АД и удерживает его в пределах нормы на протяжении суток после приема, способствует стабилизации сердечного ритма, демонстрирует постепенный гипотензивный эффект (в течение 30–40 минут), не приводя к резкому снижению давления.

Недостатком Конкора АМ многие пациенты считают большое количество побочных эффектов, возникающих на фоне терапии. Некоторые выражают недовольство по поводу высокой стоимости антигипертензивного средства.

Цена на Конкор АМ в аптеках

Цена на Конкор АМ зависит от дозировки препарата. Средняя стоимость за упаковку, содержащую 30 таблеток, составляет:

  • Конкор АМ 5 мг + 5 мг – 370 руб.;
  • Конкор АМ 5 мг + 10 мг – 600 руб.;
  • Конкор АМ 10 мг + 5 мг – 550 руб.;
  • Конкор АМ 10 мг + 10 мг – 820 руб.

Конкор АМ

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Конкор АМ (Concor AM): 2 отзыва врачей, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о конкоре АМ

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Лекарственный препарат «Конкор АМ» — хороший комбинированный препарат, в состав которого бисопролол и амлодипин. Очень удобно в применении для пациентов. Препарат назначается строго по показаниям. Цена соответствует качеству и эффективности препарата.

Из отрицательных эффектов отёки лодыжек на фоне приёма амлодипина.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Очень хорошее сочетание бисопролола и амлодипина в одной таблетке. Соответственно, вместо двух таблеток вы принимаете одну. Хорош при стабильной стенокардии и артериальной гипертонии — конечно, после консультации с врачом и оценке ситуации.

Читайте также:  Кофе при подагре: можно пить или нет

Да всё понравилось. Когда по показаниям. Бывает, отекают лодыжки от амлодипина. Тогда, если позволяет АД, можно добавить ингибитор АПФ или сартан. Они нивелируют этот побочный эффект.

Всё же лучше быть уверенным, что вам нужен именно бисопролол и именно амлодипин. Вначале опробовать их по-отдельности. Затем, если все устраивает, можно переходить на фиксированную комбинацию. И есть, из чего выбрать — широкий спектр дозировок. Я бы не сказал, что препарат дорогой. Не надо надеяться, что лечение гипертонии обойдется вам в 50-100 р в месяц. Рублей 500-1000 в месяц — это более реальное число.

Отзывы пациентов о конкоре АМ

«Конкор» мне назначил кардиолог на мои жалобы на частый пульс, в покое у меня 87 уд./мин. Сначала было все нормально, а через несколько дней после начала приема мне в машине стало плохо, началась брадикардия, т.е пульс сильно упал, а я за рулем и еще ребенок в машине. Я сильно напугалась, так как такого чувства не было никогда, но потихонечку пришла в себя, вроде все прошло, но дальше не стала принимать, остальные таблетки так и лежат у меня в аптечке.

Принимаю это средство много лет после диагноза гипертоническая болезнь. Мне назначили принимать «Конкор» с таблетками от давления «Тенокс». Результат я ощутил. Если раньше, до его назначения, при скачках давления «сердце выпрыгивало», пульс в районе 120 ударов, то сейчас при любом повышенном давлении – не больше 80. Это благодаря «Конкору». Таблетки от давления я менял, а его не собираюсь, надежное средство.

Я знаю про этот препарат очень давно, еще с тех давних времен, когда моей маме поставили диагноз гипертоническая болезнь, и уже были приступы гипертонического криза. Тогда то кардиолог и прописал ей «Конкор АМ». Таблетки начинают действовать сразу после первого приема, давление после держится в пределах нормы достаточно долго. Снижается давление не резко, а постепенно в течение 30-40 минут. Пить его надо долгое время. Хочется сказать, что он кроме понижения давления еще обладает таким свойством, как восстанавливать сердечный ритм — для тех у кого учащенное сердцебиение. Моей маме это лекарство очень помогает по сей день. Это лекарство по-моему относится к разряду достаточно дорогостоящих, но оно того стоит. Главное — это поддерживать давление в пределах нормы, чтобы не допускать таких последствий, как кризы, инфаркты и инсульты.

Формы выпуска

Инструкция по применению конкора АМ

Краткое описание

Конкор АМ — комбинированное антигипертензивное средство, фармакологически «модернизированная» форма известного препарата конкор от немецкой фармацевтической компании «Мерк». В состав конкора АМ входят два действующих вещества: блокатор медленных кальциевых каналов (данная группа имеет альтернативное название — антагонисты кальция) амлодипин и кардиоселективный бета-1-адреноблокатор бисопролол. Благодаря такому мощному «бэкграунду» препарат наделен выраженным антигипертензивным и антиангинальным (противоишемическим) эффектом. Оба фармакологически активных компонента взаимно дополняют друг друга и однозначно заслуживают отдельного рассказа. Чтобы читатель не упрекнул нас в дискриминации по групповому признаку (здесь имеются в виду разные фармакологические группы, к которым принадлежат оба этих вещества), призовем на помощь алфавитную классификацию и начнем с амлодипина. Итак, это лекарственное вещество, которое к слову, может выступать и в роли самостоятельного препарата, блокирует так называемые «медленные» кальциевые каналы, в результате чего снижается транспорт ионов кальция через мембраны внутрь клетки (это касается, в первую очередь, гладкомышечной сосудистой «выстилки»). Амлодипин реализует свой антигипертензивный потенциал посредством вызываемой им релаксации гладких мышц кровеносных сосудов, и следуемого за этим снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Природа антиангинального действия амлодипина до сих пор до конца не раскрыта. Предполагают, что оно связано с увеличением просвета периферических артериол и снижением постнагрузки на сердце. Учитывая, что в данном случае речь о рефлекторном увеличении частоты сердечных сокращений не идет, миокарду для поддержания нормального функционирования уже не нужны прежние (зачастую завышенные) объемы кислорода. Еще один предполагаемый ключ к объяснению антиангинального эффекта, проявляемого амлодипином, заключается в расширении артерий и артериол, несущих кровь к сердцу, в результате чего облегчается доставка кислорода к участкам сердца, пораженным ишемией.

На этом фоне миокард получает достаточное количество кислорода даже в условиях спазма коронарных артерий. У пациентов-гипертоников прием атенолола кратностью 1 раз в сутки вызывает снижение артериального давления, при этом данный терапевтический эффект остается в силе на протяжении 24 часов. Единственная оговорка: амлодипину нужно время, чтобы «раскочегариться» и включиться в работу. Однако даже медленное развитие антигипертензивного эффекта можно трактовать как преимущество препарата: ведь в этом случае он не вызывает критического падения артериального давления. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и одним из ее ярчайших проявлений — стенокардией — препарат повышает переносимость физических нагрузок, снижает частоту развития стенокардических явлений и уменьшает потребность в нитроглицерине.

Теперь — о бисопрололе. Это высокоселективный бета-1-адреноблокатор, обладающий лишь мизерным сродством к бета-2-адренорецепторам гладких мышц дыхательных путей и кровеносных сосудов. Препарат не влияет на метаболические процессы, не вызывая таким образом неприятных побочных эффектов, связанных с обменом жиров и углеводов. Селективность бисопролола сохраняется и при условии выхода за «красные флажки» терапевтического диапазона (хотя в некоторых источниках можно найти опровержение данного тезиса). Пик действия препарата отмечается спустя 3-4 часа после перорального приема. Равно как и амлодипин, бисопролол можно отнести к «долгоиграющим» препаратам: его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. При однократном пероральном приеме у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, бисопролол снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс и потребность сердечной мышцы в кислороде.

Конкор АМ выпускается в таблетках. Препарат следует принимать утром до, во время или после еды.

Фармакология

Комбинированный антигипертензивный препарат. Обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора — бисопролола.

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами.

1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к с2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Видимый Vd составляет 21 л/кг. Css в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.

Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз/сут. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг). У пациентов пожилого возраста он составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.

Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%
после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью, изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 -10-12 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой «MS» на другой стороне, без запаха.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг
амлодипина безилат 6.95 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 130.55 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Рекомендуемая суточная доза — 1 таб./сут определенной дозировки.

Подбор и титрование дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата Конкор ® АМ.

Лечение препаратом Конкор ® АМ обычно является долговременной терапией.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае следует назначать с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычных дозах. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Препарат не рекомендован к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Симптомы: AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии — в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано в/в введение глюкагона.

При AV-блокаде — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения хронической сердечной недостаточности в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии — в/в введение декстрозы (глюкозы).

Бисопролол практически не выводится при диализе.

Взаимодействие

Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь считается безопасным.

Ингибиторы CYP3A4: следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ингибиторы протеазы, противогрибковые средства группы азолов, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений.

Индукторы CYP3A4: одновременное применение с индукторами CYP3А4 (в т.ч. рифампицин, зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. С осторожностью следует применять амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.

Симвастатин: одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Пациентам, принимающим амлодипин, не рекомендовано применение симвастатина в дозе свыше 20 мг/сут.

Грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина или циклоспорина.

Амлодипин не оказывает эффекта на лабораторные показатели.

БМКК типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин немного укорачивает T1/2 бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций, наблюдаемых при раздельном применении амлодипина и бисопролола: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — все

Конкор АМ таблетки 10 мг+5 мг 30 шт.

Внешний вид товара может отличаться ?

Заказы на данный товар принимаются «под заказ» с исполнением после уточнения наличия у поставщика.
Наш оператор свяжется с Вами для уточнения срока доставки и стоимости.
Цена на данный товар может отличаться.

Форма выпуска: таблетки

Код товара: 8733637

Инструкция по медицинскому применению Конкор АМ

Русское название продукта

Английское название продукта

Форма выпуска

таб. 10 мг+10 мг: 30 шт.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой «MS» на другой стороне, без запаха.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг
амлодипина безилат 13.9 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Коды АТХ

C07FB07 (Бисопролол и амлодипин)

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Гипотензивный комбинированный препарат (селективный бета 1 -адреноблокатор + блокатор медленных кальциевых каналов)

Действующее вещество

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (бета-адреноблокатор селективный+БМКК)

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

Срок годности — 3 года.

Фармакологическое действие

Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК – амлодипина и селективного бета 1 -адреноблокатора – бисопролола.

Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами.

1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST (1 мм), и снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Амлодипин не связан с какими-либо неблагоприятными метаболическими нарушениями или изменениями уровня липидов в плазме крови. Возможно использование у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Механизм действия бисопролола

Бисопролол — селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Показания

  • артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Способ применения, курс и дозировка

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Риска предназначена только для облегчения разламывания для удобства глотания. Не для разделения на равные дозы!

Читайте также:  Артроз крестцово-подвздошных сочленений: симптомы и лечение

Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка определенной дозировки в день.

Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата Конкор ® АМ.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Конкор ® АМ обычно является долговременной терапией. Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, придание возвышенного положения нижним конечностям, контроль за ОЦК и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии — в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная установка кардиостимулятора.

При выраженном снижении АД — в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано в/в введение глюкагона.

При AV блокаде (II или III степени) — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — установка кардиостимулятора.

При обострении течения ХСН — в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии — в/в введение декстрозы (глюкозы).

Бисопролол практически не поддается диализу.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4: следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например, индинавир, саквинавир и ритонавир, противогрибковые средства группы азолов, такие как флуконазол и итраконазол, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений. Эти изменения могут быть более выражены у пожилых пациентов, что требует клинического наблюдения концентрации амлодипина и коррекции дозы при необходимости.

Индукторы CYP3A4: одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.

Дантролен (инфузия): у животных наблюдалась летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность в связи с гиперкалиемией после приема верапамила и дантролена внутривенно. Вследствие риска гиперкалиемии, не рекомендуют совместный прием блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, в ходе лечения злокачественной гипертермии и у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии.

Такролимус: существует риск повышения уровня такролимуса в крови при совместном приеме вместе с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия полностью не изучен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, у пациентов, проходящим лечение, необходим мониторинг его уровня в крови и подбор дозы такролимуса при необходимости.

Циклоспорин: следует рассмотреть возможность осуществления мониторинга уровня циклоспорина у пациентов, перенесших пересадку почки на фоне приема амлодипина, следует уменьшить дозу циклоспорина при необходимости.

Симвастатин: одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Совместный прием амлодипина в дозе 10 мг с 80 мг симвастатина приводил к 77% усилению воздействия симвастатина по сравнению с одним симвастатином. Следует ограничивать дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, до 20 мг 1 раз/сут.

Прием амлодипина с грейпфрутом пли грейпфрутовым соком не рекомендуется в связи с возможным увеличением биодоступности амлодипина, что приводит к эффекту понижения высокого АД.

Циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Блокада бета-адреноблокаторов может скрыть признаки гипогликемии — в частности тахикардии. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени AV проводимости и к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин незначительно укорачивает T 1/2 бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность амлодипина в период беременности человека не установлена.

Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который может оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и/или плод/новорожденного (например, гипогликемия и брадикардия). Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут неблагоприятно влиять на развитие плода (задержка роста, самопроизвольный выкидыш, преждевременные роды, внутриутробная гибель плода).

Конкор ® AM не рекомендуют во время беременности, если предполагаемая польза для матери не превосходит потенциальный риск для плода. Если лечение с Конкор ® AM необходимо, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола и амлодипина в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор ® AM не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Данные о влиянии препарата Конкор ® AM на фертильность у человека отсутствуют. Бисопролол не влияет на фертильность или репродуктивные свойства, что доказано доклиническими исследованиями.

Побочное действие

Нежелательные реакции, наблюдаемые при использовании амлодипина и бисопролола, представлены ниже, в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Амлодипин

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия; редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто — обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко — мышечная гипертония, периферическая невропатия. Были отмечены отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (в т.ч. диплопия).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе, диспепсия, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея); нечасто — рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, желтуха, повышение уровня ферментов печени*.

Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий); очень редко — инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: часто — «приливы»; нечасто — выраженное снижение АД; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — кашель, ринит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция, гинекомастия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — отеки лодыжек, судороги мышц; нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — периферические отеки; часто — повышенная утомляемость, астения; нечасто — боль в груди, боль, общее недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела.

*в большинстве случаев с холестазом.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — повышение концентрации триглицеридов.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушения сна; редко — галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль**, головокружение**; нечасто — бессонница; редко — обморок.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха.

Со стороны сердца: нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН.

Со стороны сосудов: часто — ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто — гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — импотенция.

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость**; нечасто — истощение**.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение активности печеночных трансаминаз в крови (ACT и АЛТ).

** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Противопоказания к применению

  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • шок (в т.ч. кардиогенный);
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • обструкция выходного отдела левого желудочка (например, клинически значимый аортальный стеноз).
  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
  • симптоматическая артериальная гипотензия;
  • тяжелые формы бронхиальной астмы;
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз.
  • повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, строгая диета, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, нарушение периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, псориаз (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (в течение первого месяца), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Особые указания

Не прерывайте лечение препаратом Конкор ® AM резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

В период приема препарата необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности амлодипина при гипертоническом кризе.

У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA неишемического генеза амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.

У пациентов с сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев у этих пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 амлодипина и показатели AUC могут быть увеличены, рекомендации по дозированию препарата не установлены. Поэтому применение амлодипина следует начинать с нижней границы диапазона терапевтических доз, и соблюдать осторожность, как в начале лечения, так и при повышении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может возникнуть необходимость в постепенном подборе дозы и тщательном мониторинге состояния пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью амлодипин назначают в обычных дозах, т.к. изменения его концентрации в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности, и амлодипин не диализируется.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Коррекция дозы не требуется, но необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью увеличивать дозу.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Бисопролол следует назначать с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией в сочетании с сердечной недостаточностью.

Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии.

Применение эпинефрина (адреналина) не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.

При применении бисопролола симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут быть в скрытой форме.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол следует назначать только после блокады α-адренорецепторов (на фоне применения альфа-адреноблокаторов).

Пациентам с псориазом или псориазом в анамнезе бисопролол должен назначаться только после тщательной оценки ожидаемой пользы и риска.

У пациентов, подвергающихся общей анестезии, блокада β 1 -адренорецепторов снижает частоту возникновения аритмии и ишемии миокарда во время проведения анестезии и интубации, а также в послеоперационный период. Рекомендуют сохранять блокаду β 1 -адренорецепторов периоперационно.

Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приеме пациентом бета-адреноблокаторов из-за риска взаимодействия с другими препаратами, что может привести к брадиаритмии, подавлению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекса для компенсации потери крови. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно и завершено примерно за 48 ч до анестезии.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ применение бисопролола следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Амлодипин может оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Если у пациентов, принимающих амлодипин, появляется головокружение, головная боль, усталость или тошнота, способность к реакции может ухудшиться.

В ходе исследования с участием пациентов с коронарной болезнью сердца бисопролол не ухудшал способность к вождению автомобиля. Тем не менее, в зависимости от ответа отдельных пациентов на лечение, эффект на способность управлять автомобилем или работать с оборудованием исключать нельзя.

Указанные явления могут происходить в основном в начале терапии, при изменении терапии и одновременном потреблении алкоголя.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нозология (коды МКБ)

Показания

  • артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Противопоказания к применению

  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • шок (в т.ч. кардиогенный);
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • обструкция выходного отдела левого желудочка (например, клинически значимый аортальный стеноз).
  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
  • симптоматическая артериальная гипотензия;
  • тяжелые формы бронхиальной астмы;
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз.
  • повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, строгая диета, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, нарушение периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, псориаз (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (в течение первого месяца), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Способ применения, курс и дозировка

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Риска предназначена только для облегчения разламывания для удобства глотания. Не для разделения на равные дозы!

Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка определенной дозировки в день.

Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата Конкор ® АМ.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Конкор ® АМ обычно является долговременной терапией. Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Читайте также:  Нортиван® (80 мг) ПРЕПАРАТ ОТОЗВАН ПРОИЗВОДИТЕЛЕМ: инструкция по применению, показания

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, придание возвышенного положения нижним конечностям, контроль за ОЦК и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии — в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная установка кардиостимулятора.

При выраженном снижении АД — в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано в/в введение глюкагона.

При AV блокаде (II или III степени) — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — установка кардиостимулятора.

При обострении течения ХСН — в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии — в/в введение декстрозы (глюкозы).

Бисопролол практически не поддается диализу.

Побочные эффекты Конкора АМ, взаимодействие с другими веществами, показания к использованию и инструкция по применению

Конкор АМ – комбинированный препарат, содержащий в составе два действующих вещества: амлодипин и бисопролол. Препарат используется для лечения сердечно-сосудистых патологий различного генеза. Официальное международное непатентованное название конкора АМ – бисопролол + амлодипин. В фармакологической классификации АТХ препарат обозначается кодом C07FB07

Конкор

Механизм действия препарата

Комбинация относится к группе антигипертензивных веществ. Препарат сочетает в себе свойства бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов.

Бисопролол – это бета-блокатор, который селективно связывается с бета-1-адренорецепторами. Он замедляет сердцебиение и уменьшает силу сердечных сокращений. Таким образом, снижается артериальное давление и потребление кислорода сердечной мышцей.

Фармакодинамика препарата

Амлодипин ингибирует приток ионов кальция в кардиомиоциты и сосудистые клетки гладкой мускулатуры. Стенки сосудов расслабляются, их просвет расширяется, и давление, с которым должно работать сердце, уменьшается. Кроме того, амлодипин расширяет коронарные артерии, поэтому сердечная мышца лучше снабжается кровью и, следовательно, питательными веществами и кислородом.

Показания к применению препарата

Препарат используется для терапии гипертонии, возникающей без видимой физической (органической) причины только у взрослых пациентов.

Препарат применяется в том случае, если АД недостаточно снижается при монотерапии бисопрололом и амлодипином.

Клиническая эффективность препарата

Антигипертензивный эффект препарата был зарегистрирован во многих, преимущественно кратковременных исследованиях. Препарат доступен в некоторых странах (например, в Германии и России) уже несколько лет на фармацевтическом рынке, но еще не одобрен в США.

Как правило, пациенты, которые участвовали в исследованиях, имели легкую или умеренную степень артериальной гипертонии (с диастолическим АД 95-115 мм рт. ст., а иногда даже с более высокими значениями). Препарат назначали один раз в день, обычно изначально в дозе 10 мг. Через несколько недель суточную дозу увеличивали до 20 мг (в некоторых случаях до 30 мг). АД измеряли в течение 24 часов после последней принятой дозы препаратов.

Амлодипин

Было установлено, что препарат снижает АД примерно на том же уровне, что и другие антагонисты кальция. Например, 250 человек с легкой или умеренной гипертензией лечились в двойном слепом испытании конкором АМ (5 мг/сут), фелодипином (10 мг/сут) или пролонгированной формой высвобождения нифедипина (30 мг/сут). Если АД недостаточно снижалось после 4 недель постоянной терапии, суточную дозировку удваивали. После 8 недель лечения существенных различий между различными группами не наблюдалось.

Самое крупное ранее опубликованное двойное слепое исследование было проведено у 828 лиц в возрасте 60 лет и старше. Первоначально уровни систолического АД варьировались между 161 и 210 мм рт. ст., Диастолическое – между 96 и 115 мм рт. ст. В исследовании сравнивалось действие трех антагонистов кальциевых каналов. С 3 из них было достигнуто сопоставимое снижение АД. Начальная доза была увеличена в 4 раза, однако не потребовалось назначение дополнительного медикаментозного препарата. Нормализация АД ( Валсартан

Противопоказания

Комбинированный препарат нельзя использовать при:

  • Гиперчувствительности к бисопрололу и амлодипину или химическим подобным веществам:
  • Острых или тяжелых состояниях миокардиальной недостаточности, после инфаркта миокарда;
  • Сердечном шоке;
  • AV-блоке II или III степени (без кардиостимулятора);
  • Слабости или блокаде синусового узла;
  • Окклюзии главной артерии (аорты);
  • Выраженной брадикардии и гипотензии;
  • Тяжелой астме или ХОБЛ;
  • Тяжелых формах нарушений артериального кровообращения или синдроме Рейно;
  • Феохромоцитоме;
  • Выраженном метаболическом ацидозе.

Только после тщательного рассмотрения рисков и пользы со стороны врача и под его контролем комбинация может использоваться при:

  • Диабете;
  • Дефиците электролитов;
  • Продолжающейся терапии десенсибилизации, поскольку аллергические реакции могут усиливаться;
  • AV-блокаде I степени;
  • Спазме коронарных артерий без атеросклероза;
  • Более легких нарушениях кровообращения;
  • Проведении общей анестезии;
  • Псориазе, потому что он может быть усугублен бисопрололом;
  • Нарушении функции печени из-за возможных неблагоприятных эффектов;
  • Гипертиреозе, потому что отравление гормонами щитовидной железы может маскироваться препаратом;
  • Гипертоническом кризе, потому что отсутствуют нормальные исследования относительно безопасности медикамента при этих состояниях.

Беременность и лактация

Комбинация не должна использоваться во время беременности, если врач не считает это необходимым. Применение допустимо, если отсутствует более безопасное лечение, или болезнь представляет больший риск для матери и ребенка.

Неизвестно, проникает ли бисопролол или амлодипин в грудное молоко. Поэтому грудное вскармливание во время терапии комбинацией не рекомендуется.

Лактация

У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, такие как амлодипин, в сперме наблюдались переходные биохимические изменения. В исследовании у крыс было обнаружено влияние на плодовитость самцов животных. Пока что не известно, какое влияние препарат оказывает на половую функцию человека.

Безопасность и эффекты комбинации у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена. Поэтому не рекомендуется использовать препарат в данной возрастной категории.

Побочные эффекты

Очень распространенные нежелательные эффекты:

  • Удержание воды в тканях (отеки).

Общие отрицательные эффекты:

  • Синдром вертиго;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Нарушение зрения (диплопия);
  • Учащенное сердцебиение;
  • Ощущение холода или онемения в руках или ногах;
  • Гиперемия кожных покровов;
  • Затруднение дыхания;
  • Тошнота и рвота;
  • Диарея или запор;
  • Мерцательная аритмия;
  • Боль в области живота;
  • Диспепсия;
  • Мышечные спазмы;
  • Отеки лодыжек;
  • Слабость;
  • Синдром хронической усталости.

Необычные побочные эффекты:

  • Бессонница;
  • Депрессия;
  • Изменения настроения (включая тревожность);
  • Обмороки;
  • Тремор;
    Нарушение вкуса;
  • Сердечная недостаточность;
  • Нервный дискомфорт;
  • Шум в ушах;
  • Брадикардия;
  • Нарушение функции AV-узла;
  • Аритмия (фибрилляция предсердий);
  • Бронхоспазм (у пациентов с астмой или ХОБЛ);
  • Сухой кашель;
  • Насморк;
  • Сухость во рту;
  • Выпадение волос;
  • Подкожные кровотечения;
  • Обесцвечивание кожи;
  • Повышенная потливость;
  • Зуд;
  • Сыпь;
  • Крапивница;
  • Мышечная слабость;
  • Артралгия;
  • Боль в мышцах;
  • Боль в позвоночном столбе;
  • Нарушения мочеиспускания;
  • Частое ночное мочеиспускание;
  • Импотенция;
  • Боли в грудной клетке;
  • Стенокардия;
  • Увеличение массы тела.

Редкие побочные эффекты:

  • Сухость в глазах;
  • Ухудшение слуха;
  • Сенная лихорадка;
  • Гепатит;
  • Реакции гиперчувствительности;
  • Нарушения потенции;
  • Увеличение концентрации триглицеридов;
  • Повышение активности трансаминаз.

Очень редкие побочные эффекты:

  • Лейкопения и тромбоцитопения;
  • Сильная гипергликемия;
  • Повышенное напряжение мышц;
  • Конъюнктивит;
  • Сердечный приступ;
  • Воспаление кровеносных сосудов;
  • Панкреатит;
  • Гастрит;
  • Отек десен;
  • Желтуха;
  • Тяжелые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, эритема, эксфолиативный дерматит, отек лица, светочувствительность);
  • Псориаз.

Побочные эффекты неизвестной распространенности:

  • Непроизвольные движения мышц лица.

Пациенты, которые носят контактные линзы, могут пострадать от раздражения глаз в результате уменьшения секреции слезной жидкости.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Комбинированный препарат не должен использоваться совместно с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил или дилтиазем. Это относится и к препаратам, которые могут влиять на сердечный выброс. В частности, введение верапамила в вену может привести к значительному снижению АД и блокированию проводимости АВ-узла из-за усиления эффекта бета-блокатора.

Некоторые антигипертензивные средства, такие как клонидин и другие, могут ухудшить существующую миокардиальную недостаточность.

Только с осторожностью можно назначать препарат вместе с антагонистами кальциевых каналов, такими как фелодипин и нифедипин, тетрациклическими антидепрессантами, барбитуровой кислотой или бензодиазепинами. Некоторые психотропные препараты усиливают гипотензивный эффект.

Нифедипин

Антиаритмические средства, такие как хинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, Пропафенон (инструкция по применению) и амиодарон, а также сердечные гликозиды (дигоксин) могут серьезно нарушать сердечную деятельность в комбинации с препаратом.

Совместное введение бета-блокаторов (в глазных капель, используемых для лечения катаракты) могут увеличить активность бисопролола.

Средства, влияющие на вегетативную нервную систему, такие как такрин или карбахол, анестетики и мефлохин для лечения малярии, увеличивают эффект замедления сердечного ритма при совместном введении с препаратом.

Конкор усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут снизить гипотензивный эффект бисопролола.

Действие бета-симпатомиметиков, таких как изопреналин или добутамин, ослабляется бисопрололом.

Норэпинефрин и адреналин приводят к увеличению артериального давления при совместном употреблении с бисопрололом.

Некоторые ингибиторы МАО повышают антигипертензивный эффект, а также риск повышения кровяного давления.

Комбинация лекарственного препарата с ингибиторами ферментативной системы (ингибиторы протеазы ВИЧ-1, противогрибковые средства, макролидные антибиотики, верапамил и дилтиазем, а также грейпфрутовый сок) может вызывать тяжелую гипотензию. Напротив, такие вещества, как рифампицин и зверобой, подавляют эффект снижения АД у некоторых пациентов. Амлодипин снижает концентрацию кальция в крови.

Комбинация, в свою очередь, также усиливает эффект и побочные действия других веществ. Список препаратов, на эффект которых влияет конкор:

  • Другие антигипертензивные средства;
  • Такролимус (иммуностимулирующее вещество);
  • Симвастатин (препарат против расстройств липидного обмена);
  • Циклоспорин (препарат против отторжения органов).

Циклоспорин

Меры предосторожности

Перед анестезией врач должен быть проинформирован об использовании препарата пациентом.

Если пациент употребляет препарат, необходимо исключить прием грейпфрутового сока или других ингибиторов цитохрома P450. Лечение препаратом нужно прекращать очень медленно, снижая дозировку в течение 3-4 недель.

Грейпфрут

Совет! Препарат способен вызвать сильную аллергическую реакцию. В некоторых случаях были отмечены эпизоды развития анафилактического шока. При появлении любых неблагоприятных симптомов требуется незамедлительно вызвать скорую помощь.

Конкор : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг содержит

активное вещество: бисопролола фумарат 5мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Одна таблетка 10 мг содержит

активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого до светло-оранжевого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AB07

Фармакологические свойства

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%.

Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.

Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

Конкор®− высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Конкор®, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Как известно, у Конкор® нет отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Конкора® достигается после 2-недельного лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.

Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Показания к применению

— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Лечение артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза Конкор® составляет 5 мг один раз в день.

При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза Конкор® составляет 5 мг один раз в день.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.

Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Противопоказания

— острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

— синдром слабости синусового узла

— тяжелая бронхиальная астма

— поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

— беременность и период лактации

— гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

— сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

— продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

— первая степень АВ-блокады

— периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

— пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор® могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

С осторожностью применять со следующими препаратами:

Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект.

Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин): совместное применение может увеличить риск гипотензии, а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.

Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.

Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.

Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.

Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.

Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Конкор®.

β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.

Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.

При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:

Мефлохин: повышенный риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.

Особые указания

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, Конкор® может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Конкор® может быть использован с осторожностью. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение Конкор® может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Наиболее распространенными признаками передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

При передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводиться путем диализа.

Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.

Гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффективным может быть внутривенный глюкагон.

АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.

Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилаторов.

Бронхоспазм: введение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин.

Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *