Лерканидипин (Lercanidipinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Лерканидипин
  • Фармакологическая группа вещества Лерканидипин
  • Взаимодействие
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лерканидипин

Химическое название

Метил-[2-(3,3-дифенилпропилметиламино)-1,1-диметилэтил]-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лерканидипин

Код CAS

Взаимодействие

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 , поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. БКК , производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca 2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры, расширяет сосуды, снижает ОПСС . Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Продолжительность терапевтического действия — 24 ч.

Фармакокинетика. Всасывание полное. Cmax — 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. T Cmax — 1,5–3 ч. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками — более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Не кумулирует при повторном приеме. Элиминация происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А 4, около 50% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 — 8–10 ч.

Показания. Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН , нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Дозирование. Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

Побочное действие. Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД , стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ .

При одновременном применении с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 ( в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Лерканидипин-сз

Лерканидипин-сз 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Северная звезда НАО (Россия) Препарат: Лерканидипин-сз

Лерканидипин-сз 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Северная звезда НАО (Россия) Препарат: Лерканидипин-сз

Аналоги по действующему веществу

Леркамен 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Леркамен

Леркамен 20мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Леркамен

Занидип рекордати 20мг 28 шт. таблетки recordati industria chimica & farmaceuti

Лерникор 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Лерникор

Лерканорм 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Вертекс АО (Россия) Препарат: Лерканорм

Аналоги из категории Лекарства от повышенного давления (гипертонии)

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Дибазол 1% 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Магния сульфат 25% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Папазол 10 шт. таблетки

Медисорб (Россия) Препарат: Папазол

Раунатин 2мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой

Ренитек 10мг 14 шт. таблетки

МСД (Великобритания) Препарат: Ренитек

Инструкция по применению Лерканидипин-сз

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

  • действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 31,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 38,5 мг; натрия гликолят крахмала – 15,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3,5 мг; магния стеарат – 1,0 мг;
  • вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1,2 мг; титана диоксид Е 171 – 0,67998 мг; тальк – 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0,606 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,06825 мг; краситель железа оксид красный Е 172 – 0,00096 мг; краситель железа оксид черный Е 172 – 0,00081 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.

Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток, вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый Т1/2. Сmах в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следуег принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % – через кишечник. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать токсионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Показания к применению Лерканидипин-сз

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания к применению Лерканидипин-сз

  • гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
  • нелеченная сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка;
  • период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
  • одновременный прием с циклоспорином;
  • одновременный прием с соком грейпфрута.
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин);
  • нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
  • пожилой возраст;
  • синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
  • дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин);
  • одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином;
  • одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином.

Лерканидипин-сз Применение при беременности и детям

В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.

Период грудного вскармливания

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.

Лерканидипин-сз Побочные действия

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): часто — от более 1/100 до менее 1/10, нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100, редко — от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто — головная боль, головокружение; Редко — сонливость.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; Редко — стенокардия; Очень редко — обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; Очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Редко — кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Редко — миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Редко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Нарушения общего характера: Нечасто — периферические отеки; Редко — астения, повышенная утомляемость; Очень редко — гиперплазия десен.

Читайте также:  Что можно есть после колоноскопии кишечника, питание и диета

Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко — реакции повышенной чувствительности.

Лекарственное взаимодействие

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

Дозировка Лерканидипин-сз

Внутрь. Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Передозировка

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.

Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует.

Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.

В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.

В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно – допамин.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Лерканидипин-сз в аптеках

Форма выпуска: Лерканидипин-сз 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Авиценна Фарма Красногорск, Вокзальная ул, д.21 Круглосуточно 188.00 руб.
АСНА Москва, Кировоградская ул, д.9 кор.2 Пн-Пт: 08:00-22:00
Сб-Вс: 09:00-22:00
239.00 руб.
АСНА Москва, Митинская ул, д.36 Пн-Ср: 08:00-22:00
Чт-Чт: 08:22-22:00
Пт-Вс: 08:00-22:00
231.00 руб.
Авиценна Фарма Красногорск, Вокзальная ул, д.27 Круглосуточно 249.00 руб.
Авиценна Фарма Москва, Вучетича ул, д.22 Круглосуточно 249.00 руб.
АСНА Москва, Мира пр-кт, д.118 Пн-Вс: 09:00-21:00 250.00 руб.
АСНА Москва, Уральская ул, д.1 Пн-Вс: 09:00-21:00 236.00 руб.
ДОЛГОЛЕТ Павловский Посад, Кирова ул, д.89 Пн-Вс: 09:00-21:00 256.00 руб.
Авиценна Фарма Москва, Первомайская Нижн. ул, д.77 Пн-Вс: 00:00-00:00 259.00 руб.
Авиценна Фарма Москва, Мусы Джалиля ул, д.20 Круглосуточно 259.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Лерканидипин-сз 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Лерканидипин-СЗ

Лерканидипин-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lercanidipine-SZ

Код ATX: C08CA13

Действующее вещество: лерканидипин (Lercanidipine)

Производитель: ЗАО «Северная Звезда» (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 239 руб.

Лерканидипин-СЗ – антигипертензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от бежево-желтого до бежевого цвета (дозировка 10 мг) и розовато-оранжевого цвета (дозировка 20 мг); на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (по 10 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, либо 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; по 30 шт. в полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Лерканидипина-СЗ).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный);
  • пленочная оболочка: Опадрай II, в т. ч. спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, титана диоксид (Е171), а также красители: дозировка 10 мг – железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) и железа оксид черный (Е172); дозировка 20 мг – железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.

Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.

Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь лерканидипин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл после приема дозы 10 мг, 7,66 ± 5,9 нг/мл – дозы 20 мг.

(+) R-энантиомер и (-) S-энантиомер препарата обладают сходным фармакокинетическим профилем: одинаковым временем достижения Cmax и равнозначным периодом полувыведения (Т½).

AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Cmax (-) S-энантиомера лерканидипина примерно в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. В исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не отмечены.

Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень. Его абсолютная биодоступность при приеме натощак составляет

3%. В случае приема Лерканидипина-СЗ после еды этот показатель возрастает примерно в 3 раза. Если препарат принимается внутрь в течение 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров, его биодоступность возрастает в 4 раза. По этой причине таблетки не рекомендуется применять после еды.

Фармакокинетика лерканидипина носит нелинейный характер. При применении доз 10, 20 и 40 мг соотношение Cmax составляет соответственно 1:3:8, соотношение AUC – 1:4:18, что дает основание предполагать прогрессирующую сатурацию при первом прохождении через печень. Таким образом, с увеличением дозы возрастает биодоступность.

Препарат быстро проникает в ткани и органы. Связь с белками плазмы составляет более 98%. При тяжелых нарушениях функции печени и почек вследствие снижения содержания белков в плазме возможно увеличение свободной фракции лерканидипина.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты.

Выводится почками и через кишечник примерно в равных количествах. Т½ составляет в среднем 8–10 ч. При многократных приемах в организме не кумулирует.

У пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью средней и умеренной тяжести [клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин] и больных с печеночной недостаточностью легкой степени фармакокинетические параметры лерканидипина сходны с таковыми у здоровых добровольцев.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до 30 мл/мин) коррекция режима дозирования, как правило, не требуется, но лечение должно проводиться под тщательным врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Лерканидипин-СЗ запрещен к применению.

При легких и умеренных нарушениях коррекция режима дозирования обычно не требуется, однако терапия должна проводиться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать режим дозирования Лерканидипина-СЗ для пациентов пожилого возраста, однако требуется постоянный контроль их состояния.

Лекарственное взаимодействие

Лерканидипин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

У пациентов пожилого возраста, получавших флуоксетин (ингибитор изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), значимые изменения фармакокинетики лерканидипина выявлены не были.

При необходимости Лерканидипин-СЗ можно применять одновременно с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-адреноблокаторами, диуретиками.

  • ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (например, эритромицин, кетоконазол, итраконазол): увеличивается плазменная концентрация лерканидипина и, как следствие, усиливается гипотензивный эффект;
  • циклоспорин: отмечается взаимное повышение плазменных концентраций препаратов;
  • грейпфрутовый сок: угнетается метаболизм лерканидипина, вследствие чего усиливается антигипертензивное действие.

Лекарственные взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

  • мидазолам: у пожилых людей повышается биодоступность лерканидипина примерно на 40%;
  • этанол: усиливается гипотензивное действие лерканидипина;
  • рифампицин, противосудорожные средства (например, карбамазепин, фенитоин): возможно снижение плазменной концентрации лерканидипина и, как следствие, его эффекта;
  • симвастатин: его AUC увеличивается на 56%, AUC его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28% (избежать этого эффекта можно приемом препаратов в разное время суток);
  • циметидин (в высоких дозах): возможно повышение биодоступности лерканидипина и, как следствие, его гипотензивного действия;
  • метопролол: значительно снижается биодоступность лерканидипина (примерно на 50%);
  • дигоксин: возможно повышение его плазменной концентрации приблизительно на 33% (необходимо контролировать состояние пациента на предмет развития признаков интоксикации).

С осторожностью лерканидипин следует применять в комбинации с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном), а также с хинидином, астемизолом, терфенадином.

Аналоги

Аналогами Лерканидипина-СЗ являются Занидип-Рекордати, Леркамен 20, Лерканорм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лерканидипине-СЗ

Согласно отзывам, Лерканидипин-СЗ – эффективный антигипертензивный препарат, который хорошо снижает повышенное АД, не вызывает побочных эффектов даже при длительном применении, доступен по стоимости.

Цена на Лерканидипин-СЗ в аптеках

Примерная цена на Лерканидипин-СЗ за упаковку из 30 покрытых пленочной оболочкой таблеток: в дозировке 10 мг – 206–217 руб., в дозировке 20 мг – 310–315 руб.

Как принимать препарат Лерканидипин при повышенном давлении и гипертонии?

Лекарственное средство Лерканидипин в России продается также под названием Леркамен. Это сравнительно новое для российской фармацевтики средство, которое производится в Германии и помогает гипертоникам нормализовать показатели давления. Медикамент положительно показал себя в лечении повышенного давления: он не оказывает влияние на сердце, частоту биений, ритм. У него минимум побочных эффектов, а эффективность намного выше, чем у аналогов. В комплексе с тиазидными мочегонными средствами препарат Лерканидипин от давления назначают больным с тяжелой формой гипертонической болезни, которая осложнена диабетом, нарушениями функций почек или печени.

Форма выпуска и дозировки

Медикамент производится в форме таблеток по 10 или 20 мг. В состав входит гидрохлорид лерканидипина. Это вещество принадлежит к блокаторам кальциевых каналов дигидропиридиновой природы. Врачи рекомендуют принимать при повышенном давлении по 1 таблетке в день. Этой дозировки достаточно для нормализации кровяного давления.

Фармакологические особенности препарата

Лерканидипин – производное гидрохлорида лерканидипина. Препарат от давления принадлежит к антагонистам кальция и рекомендован врачами для лечения гипертензии. Лекарственный препарат понижает показатели давления, снимает спазмы сосудов, расслабляет мышцы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Таблетки не оказывают инотропный эффект, они полностью безопасны для сердца.

Прием медикамента не приводит к резкому понижению артериального давления до критических показателей и повышению частоты сердечных сокращений, так как релаксация гладких мышц в стенках сосудов нарастает медленно.

Таблетки от давления Лерканидипин обладают выраженным пролонгированным действием. Действенность от приема одной таблетки сохраняется в течение суток.

Фармакодинамика – механизм действия на АД

Лерканидипин снижает систолическое давление на 20-30 пунктов, а диастолическое давление – на 10-15. Компоненты растворяются в желудке, проникая в кровеносную систему. Медикамент обладает накопительным эффектом, поэтому одна таблетка действует 24 часа. Врачи рекомендуют принимать лекарственное средство 1 раз в день в одно и то же время.

Медикамент от давления намного эффективнее действующих аналогов Амлодипина или Нефидипина. У него меньше противопоказаний и побочных эффектов. Препарат не увеличивает показатели сахара, холестерина, триглицеридов. Таблетки разрешено принимать пациентам с подагрой, пожилым людям.

При длительном приеме таблеток наблюдается:

  • понижение развития гипертрофии кровеносных сосудов;
  • коррекция дисфункции эндотелия;
  • улучшение самочувствия при ишемии;
  • улучшение мозгового кровообращения в пожилом возрасте;
  • снижение риска развития атеросклероза;
  • снижение вероятности развития нарушений функций почек.

Таблетки не влияют на уровень холестерина, сердечный ритм, миокард. Они действуют направленно на кровеносные сосуды.

Блокаторы кальциевых каналов часто вызывают почечную недостаточность и отечность конечностей, но прием Лерканидипина не приводит к развитию нежелательных реакций организма.

По результатам исследования негативное влияние Лерканидипина на организм незначительно:

  • отечность конечностей наблюдается у 5 % пациентов;
  • боли в голове и вестибулярные расстройства наблюдаются у 3 % пациентов;
  • в пожилом возрасте длительное применение лекарства повышает умственную активность, улучшает память и внимание;
  • при длительном приеме таблетки не вызывают повышение внутриклубочкового давления;
  • регулярный прием препарата не приводит к перепадам адреналина;
  • прием лекарства повышает скорость клубочковой фильтрации и улучшает показатели липидного профиля.

Лекарство Лерканидипин разрешено пациентам с нарушениями функций почек. Стоимость Лерканидипина выше, чем препаратов с аналогичным действием, но минимальное негативное влияние полностью компенсирует все затраты.

Что вы на самом деле знаете о гипертонии?

Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.

Фармакокинетика Лерканидипина

Таблетки используются перорально. После приема компоненты препарата полностью всасываются. Максимальное содержание веществ в крови наблюдается через 1,5-3 часа. При приеме средства натощак биодоступность снижается на 1/3. Препарат рекомендуется принимать в течение двух часов после употребления жирной пищи, тогда биодоступность повышается в четыре раза.

Биодоступность препарата повышается с увеличением дозы. Чем выше дозировка, тем выше концентрация действующих веществ организме. Каждые 10 мг средства увеличивают показатели концентрации в два раза.

После приема лекарственный препарат попадает в желудок, оболочка таблетки растворяется под действием желудочного сока, а компоненты попадают в кровеносную систему. Связывание с белками крови составляет 98 %.

Метаболизм происходит в печени, нерастворенные частицы выходят через почки. Время полувыведения остатков медикамента составляет 8 часов.

У пациентов пожилого возраста, а также больных с нарушениями функций печени и почек фармакокинетические свойства не меняются.

При тяжелой почечной недостаточности, а также у больных с искусственной почкой, показатели концентрации активного вещества повышаются до 70 %. При тяжелой печеночной недостаточности повышается степень биодоступности препарата.

Показания к применению лекарства

Лекарственное средство Лерканидипин назначается врачами при гипертонической болезни. Его назначают при монотерапии или в комплексе с другими препаратами. Медикамент разрешено принимать пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями функций почек и печени в легкой или средней степени выраженности. Применение Лерканидипина при гипертонии положительно сказывается на умственных способностях, концентрации внимания и памяти, особенно у пожилых людей.

Противопоказания

Несмотря на положительные результаты исследований и минимум противопоказаний, лекарственный препарат Лерканидипин противопоказано при:

  • сужении устья аорты на уровне аортального клапана;
  • тяжелой степени недостаточности сердца;
  • нестабильной ишемической болезни сердца;
  • тяжелой форме почечной и печеночной недостаточности;
  • перенесенном инфаркте миокарда;
  • вынашивании ребенка;
  • грудном вскармливании младенца;
  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Медикамент противопоказано принимать для нормализации давления одновременно с иммунодепрессантом Циклоспорином. Нельзя запивать препарат грейпфрутовым соком. Женщинам репродуктивного возраста при прохождении курсовой терапии Лерканидипином необходимо позаботиться о надежной контрацепции. Препарат запрещено принимать детям.

Инструкция по применению при высоком давлении

Медикамент необходимо принимать по назначению лечащего врача. Дозировку и продолжительность терапии определяет врач после обследования, сбора анализов и определения клинической картины заболевания. Врач проверяет пациента на отсутствие противопоказаний, узнает о других принимаемых препаратах.

Согласно инструкции по применению Лерканидипина, медикамент начинают пить с 10 мг. Это 1 таблетка в сутки. Врачи рекомендуют принимать средство за 15 минут до еды. Через некоторое время врач может принять решение об увеличении дозировки до 20 мг. Эффективность препарата оценивается через 2-3 недели после назначения терапии, поэтому повышение дозировки будет не раньше, чем через месяц от начала курса. Раннее повышение дозировки не повлияет на действенность препарата, но может привести к выраженным побочным реакциям.

При отсутствии терапевтического эффекта от курсового приема Лерканидипина, врач назначает комплексную терапию. В комплекс могут быть включены бета-адреноблокаторы, мочегонные препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Пожилые пациенты не нуждаются в корректировке дозировки, но врачи соблюдают предельную осторожность при составлении курса. С осторожностью принимать препарат рекомендуется пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Лерканидипин от давления нельзя назначать пациентам, у которых обнаружена тяжелая печеночная недостаточность.

Сведений о безопасности приема Лерканидипина в возрасте до 18-ти лет нет, поэтому детям назначать таблетки запрещено.

Побочные действия

Прием лекарственного средства редко приводит к развитию нежелательных реакций организма. Вероятность появления отеков, болей в голове, аллергических проявлений, нарушения частоты сердечных сокращений крайне мала.

При неправильной дозировке или нарушении курсового приема могут появиться побочные эффекты Лерканидипина:

  • внезапные скачки кровяного давления;
  • упадок сил;
  • вестибулярные нарушения;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • генерализованные отеки.

При синдроме резистентности к инсулину действие Лерканидипина на организм будет мягче, чем у Амлодипина. В минимальной дозировке таблетки не вызывают негативных реакций даже у детей с нарушениями функций почек, но эксперименты на детях не проводятся из-за этических соображений.

Препарат эффективно показал себя при лечении гипертонической болезни у пожилых пациентов. Дополнительно у этой категории больных отмечаются ренопротекция, повышение тонуса сосудов, коррекция факторов риска гипертрофии левого желудочка, нормализация показателей давления.

Первые результаты курсового приема Лерканидипина появляются спустя две недели после начала терапии.

Аналоги и заменители

Лерканидипин – эффективное лекарственное средство, которое показало хорошие результаты при исследованиях и сравнении. При подборе аналога, необходимо ориентироваться на безопасность, а не на стоимость.

Один из самых популярных аналогов Лерканидипина – Левамлодипин. Но дженерик не содержит один из основных компонентов, который отвечает за уменьшение уровня холестерина в крови. Поэтому в Японии, Европе, Израиле, Америке врачи отказались от использования аналога.

Пациенты ищут аналоги Лерканидипина из-за высокой стоимости. Цена таблеток Лерканидипин составляет 380 рублей за упаковку с 28 таблетками по 10 мг и 630 рублей за упаковку с 28 таблетками по 20 мг. Так как таблетки нужно принимать регулярно, получается значительная сумма.

Недорогие аналоги Лерканидипина российского производства:

  • Амлодипин;
  • Кордафен;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Нифекард ХЛ;
  • Фенигидин.

Приобрести лекарственное средство можно в аптеке по назначению лечащего врача. В аптеках можно найти препарат с двойным названием Лерканидипин Ретард. Дополнение в названии «ретард» означает, что препарат обладает пролонгированным эффектом и его можно принимать только один раз в день.

Хранить лекарственное средство необходимо в недосягаемом для детей месте при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок годности таблеток составляет три года с даты изготовления. По истечении срока годности остатки средства необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

ЛЕРКАНИДИПИН-СЗ 0,01 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 0,01
В упаковке: 30

Показания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 31,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 38,5 мг; натрия гликолят крахмала — 15,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,5 мг; магния стеарат — 1,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,2 мг; титана диоксид Е 171 — 0,67998 мг; тальк — 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 0,606 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,06825 мг; краситель железа оксид красный Е 172 — 0,00096 мг; краситель железа оксид черный Е 172 — 0,00081 мг).

Внутрь. Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пожилых пациентов Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон). Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %. Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы. Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено. Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего. Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Всасывание Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно. (+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы. Распределение Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Метаболизм Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Выведение Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % — через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Фармакокинетика у особых групп пациентов Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %. У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

— Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; — нелеченная сердечная недостаточность; — нестабильная стенокардия; — обструкция выносящего тракта левого желудочка; — период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; — тяжелая печеночная недостаточность; — тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); — беременность и период грудного вскармливания; — применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; — одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, ролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); — одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «); — одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «). С осторожностью: — Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин); — нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; — пожилой возраст; — синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); — дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца; — хроническая сердечная недостаточность; — одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); — одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); — одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Беременность и лактация: Беременность В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано. Период грудного вскармливания Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.

Симптомы Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Лечение Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля. В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно — допамин.

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): часто — от более 1/100 до менее 1/10, нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100, редко — от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение; Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; Редко: стенокардия; Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания). Нарушения общего характера Нечасто: периферические отеки; Редко: астения, повышенная утомляемость; Очень редко: гиперплазия десен. Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: реакции повышенной чувствительности.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг -30 таб в уп

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *