Лодоз (Lodoz), инструкция, способ применения и дозы, побочные действия, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг+6.25 мг 5 мг+6.25 мг 10 мг+6.25 мг 30
таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг+6.25 мг 5 мг+6.25 мг 10 мг+6.25 мг 30 50 100

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Лодоз
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Лодоз
  • Срок годности препарата Лодоз
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро
активные вещества:
бисопролола гемифумарат* 2,5 мг
гидрохлоротиазид 6,25 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — vs 1 мг; кросповидон — 3 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 6,75 мг; крахмал кукурузный, прежелатинизированный — 6,75 мг; МКЦ — 37,5 мг; кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок — 75 мг
оболочка пленочная: Opadry ® желтый (полисорбат 80 — vs 0,035 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,089 мг, макрогол 400 — 0,28 мг, титана диоксид — 0,8910 мг, гипромеллоза 2910/3 — 1,1025 мг, гипромеллоза 2910/6 — 1,1025 мг) — 3,5 мг
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро
активные вещества:
бисопролола гемифумарат* 5 мг
гидрохлоротиазид 6,25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный — 0,5 мг; магния стеарат — vs 2 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 10 мг; МКЦ — 10 мг; кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок — 136,25 мг
оболочка пленочная: Opadry ® пастельно-розовый (полисорбат 80 — vs 0,04500 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,0126 мг, краситель железа оксид красный Е172 — 0,045 мг, макрогол 400 — 0,36 мг, титана диоксид — 1,3329 мг, гипромеллоза 2910/3 — 1,35225 мг, гипромеллоза 2910/5 — 1,35225 мг) — 4,5 мг
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро
активные вещества:
бисопролола гемифумарат* 10 мг
гидрохлоротиазид 6,25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный — 0,5 мг; магния стеарат — vs 2 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 10 мг; МКЦ — 10 мг; кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок — 131,25 мг
пленочная оболочка: Opadry ® белый (полисорбат 80 — vs 0,045 мг, макрогол 400 — 0,36 мг, титана диоксид — 1,40625 мг. гипромеллоза 2910/3 — 1,34438 мг, гипромеллоза 2910/5 — 1,34438 мг) — 4,5 мг
*Бисопролола фумарат (2:1) и бисопролола гемифумарат являются синонимами.

Описание лекарственной формы

Таблетка 2,5 мг + 6,25 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, c гравировкой в виде сердца с одной стороны и «2,5» — с другой.

Таблетка 5 мг + 6,25 мг: пастельно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, c гравировкой в виде сердца с одной стороны и «5» — с другой.

Таблетка 10 мг + 6,25 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, c гравировкой в виде сердца с одной стороны и «10» — с другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лодоз представляет собой комбинацию селективного блокатора бета1-адренорецепторов — бисопролола и тиазидного диуретика — гидрохлоротиазида.

Бисопролол является высоко селективным бета1-адреноблокатором без адреномиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением содержания ренина в плазме крови и ЧСС .

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивной активностью. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием активного транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает, тем самым, его реабсорбцию.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ . Время достижения Cmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч. Обладает высокой биодоступностью (88%) с очень низким эффектом первого прохождения через печень. Прием пищи на биодоступность не влияет. Для доз от 5 до 40 мг кинетика является линейной.

Распределение. Связь с белками плазмы крови около 30%, Vd большой (около 3 л/кг).

Метаболизм. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

Выведение. T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс приблизительно сопостовимы. Половина введенной дозы выводится в неизменном виде почками, так же как и метаболиты. Общий клиренс составляет около 15 л/ч.

Гидрохлоротиазид

Всасывание. После приема внутрь около 80% гидрохлоротиазида всасывается из ЖКТ . Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60 до 80%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 ч (от 1,5 до 5 ч).

Распределение. Связь с белками плазмы крови 40%.

Выведение. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененном виде посредством КФ и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч.

В случае почечной и сердечной недостаточности почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и T1/2 увеличивается. У пациентов пожилого возраста также возможно увеличение Cmax . Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Показания препарата Лодоз

Артериальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам, сульфонамидам или другим компонентам препарата;

тяжелые формы бронхиальной астмы;

острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность ( ХСН ) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

синдром слабости синусного узла;

атриовентрикулярная ( AV ) блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст. );

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в т.ч. синдром Рейно;

тяжелые нарушения функции почек ( Cl креатинина менее 30 мл/мин);

тяжелые нарушения функции печени;

одновременное применение с сультопридом;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; строгая диета; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического кровообращения; гиповолемия; нарушение функции печени; гиперурикемия, псориаз, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), депрессии ( в т.ч. в анамнезе), миастения, пожилой возраст, миопия (близорукость) и закрытоугольная глаукома, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких ( ХОБЛ ) .

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.

Бисопролол оказывает фармакологическое действие, которое может оказывать отрицательное влияние на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что связано с задержкой роста, внутриутробной смертью, выкидышем или преждевременными родами.

Нежелательные явления (например гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами бета-адренорецепторов необходимо, то бета1-адреноблокаторы селективные являются предпочтительными.

Гидрохлоротиазид

Имеется ограниченный опыт использования гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в течение I триместра. Исследования на животных недостаточны.

Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. На основании фармакологического механизма действия гидрохлоротиазида его использование в течение II и III триместра может нарушить перфузию в системе «плод-плацента» и вызвать появление нежелательных реакций со стороны плода или новорожденного, например желтуху, нарушение баланса электролитов и тромбоцитопению.

Гидрохлоротиазид не следует использовать для терапии гестационного отека, гестационной гипертонии или преэклампсии из-за риска уменьшения объема плазмы и плацентарной гипоперфузии, без положительного эффекта на течение заболевания.

Гидрохлоротиазид не следует использовать для лечения гипертонической болезни у беременных женщин, кроме как в редких ситуациях, когда нельзя использовать другие препараты для лечения.

Кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано, поскольку бисопролол и, возможно, гидрохлоротиазид выводятся с грудным молоком в незначительных количествах. Гидрохлоротиазид может подавлять секрецию грудного молока.

Фертильность. Исследований по воздействию препарата на фертильность у людей не проводилось. Бисопролол или гидрохлоротиазид не оказывали влияния на фертильность или общую репродуктивную функцию у животных.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, ХСН .

Со стороны сосудов: часто — ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — обморок (синкопе).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит; частота не установлена — интерстициальная легочная болезнь.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто — боль в животе; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, внезапные приливы крови к лицу, кожная сыпь, фотодерматит, пурпура (геморрагическая сыпь), крапивница; очень редко — анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), алопеция, кожная красная волчанка. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость*; нечасто — астения; очень редко — боль в груди.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение концентрации амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины, повышение концентрации триглицеридов и Хс , глюкозурия; редко — повышение активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).

*Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Необходимо информировать лечащего врача обо всех возникающих побочных эффектах.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Сультоприд: одновременное применение с бисопрололом может увеличивать риск развития желудочковой аритмии.

Нерекомендуемые комбинации

Литий: гидрохлоротиазид может усиливать кардиотоксический и нейротоксический эффекты лития, снижая выведение последнего из организма.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема: при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): при одновременном применении с препаратом Лодоз могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Однако не следует прерывать лечение без консультации лечащего врача. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, амлодипин): при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения функции желудочков сердца.

Гипотензивные средства и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, баклофен): в комбинации с препаратом Лодоз могут увеличивать риск развития гипотензии.

Ингибиторы АПФ (например каптоприл, эналаприл), АРА II: риск значительного снижения АД и/или острая почечная недостаточность в начале лечения ингибиторами АПФ или АРА II у пациентов с гипонатриемией (в особенности у пациентов со стенозом почечной артерии). Если предшествующий прием диуретиков вызвал гипонатриемию, необходимо либо прекратить прием диуретиков за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ , либо начинать лечение последними в малых дозах, с постепенным их увеличением.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон): при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Антиаритмические средства, которые могут вызывать тахикардию по типу «пируэт» (класс IA, например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и класс III, например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид): гипокалиемия может провоцировать возникновение желудочковой аритимии, в т.ч. тахикардии по типу «пируэт».

Другие средства, которые могут вызывать тахикардию по типу «пируэт» (например астемизол, эритромицин для в/в введения, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин, некоторые нейролептики): гипокалиемия может провоцировать возникновение желудочковой аритимии, в т.ч. тахикардии по типу «пируэт».

м-Холиномиметики: при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь: гипогликемическое действие может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать признаки гипогликемии, например такихардию.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии: могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия бисопролола, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды: при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время проведения импульса, вызывать развитие брадикардии. При возникновении гипокалиемии и/или гипомагниемии во время лечения препаратом Лодоз может проявляться повышенная чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, что приводит к усилению эффекта и побочного действия гликозидов.

НПВП: могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. У пациентов с гиповолемией одновременное применение НПВП может инициировать острую почечную недостаточность.

Бета-адреномиметики (например изопреналин, добутамин): одновременное применение с препаратом Лодоз может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Адреномиметики, действующие на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин): в сочетании с бисопрололом могут усиливаться вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД , и обострять перемежающуюся хромоту. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

ЛС, способствующие выведению калия из организма (например кортикостероиды, АКТГ , тетракозактид, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемид или слабительные средства): при одновременном применении с гидрохлоротиазидом увеличивается потеря калия.

Метилдопа: в отдельных сообщениях описан гемолиз вследствие образования антител к гидрохлоротиазиду.

ЛС, снижающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови: эффект данных ЛС может быть ослаблен при их одновременном применении с гидрохлоротиазидом.

Колестирамин, колестипол: снижают всасывание гидрохлоротиазида.

Йодсодержащие контрастные вещества: в случае дегидратации, вызванной приемом диуретика, увеличивается риск развития острой печеночной недостаточности, особенно при приеме высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.

Соли кальция: риск развития гиперкальциемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом из-за снижения выведения кальция почками.

Калийсберегающие диуретики: риск развития гипо- или гиперкалиемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Последнее состояние наиболее часто возникает при сахарном диабете или печеночной недостаточности.

Комбинации, которые следует учитывать

Мефлохин: при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО , за исключением ингибиторов МАО-В: могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

ГКС: снижают антигипертензивный эффект препарата (вследствие вызываемой ГКС задержки воды и натрия в организме).

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Начальная доза соответствует 1 табл., содержащей 2,5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл., содержащей 5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

Если терапевтический эффект недостаточно выражен, можно увеличить дозу препарата Лодоз до 1 табл., содержащей 10 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Лодоз обычно является долговременной терапией.

Нарушение функции печени или почек. Коррекции дозы не требуется в случае нарушения функции печени или почек ( Cl креатинина более 30 мл/мин) от легкой до умеренной степени.

Пожилые пациенты. Коррекции дозы обычно не требуется.

Дети. Данные по применению препарата у детей ограничены, поэтому он не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки бета-адреноблокаторов — брадикардия, выраженное снижение АД , AV-блокада, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола широко варьирует у отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Клинические проявления острой или хронической передозировки гидрохлоротиазидом обусловлены значительной потерей жидкости или электролитов.

Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазида — головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, гипотензия, гипокалиемия.

В случае передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, назначить адсорбирующие средства и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженной артериальной гипотензии: в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV-блокаде (II или III степени): пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, возможно применение эпинефрина. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение раствора декстрозы (глюкозы).

Имеющиеся ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол лишь в небольшой степени выводится при гемодиализе. Степень выведения гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа не была установлена.

Особые указания

Меры предосторожности, связанные с бисопрололом

Прекращение терапии

Не следует внезапно прекращать лечение, в особенности у пациентов с ИБС . Дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.

Бронхиальная астма и ХОБЛ . Несмотря на то что кардиоселективные бета1-адреноблокаторы могут оказывать меньшее влияние на функцию легких, чем неселективные бета-адреноблокаторы, как и для всех бета-адреноблокаторов, следует избегать их применения у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет убедительных клинических показаний для их использования. Если такие показания существуют, препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение с помощью бисопролола начинают с минимально возможной дозы. Следует тщательно следить за пациентами на предмет появления у них новых симптомов (например одышка, непереносимость физической нагрузки, кашель).

При симптоматических проявлениях бронхиальной астмы или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

ХСН. Пациентам с компенсированной ХСН , которым показано лечение бета-адреноблокаторами, следует начинать лечение с минимальных доз препарата, постепенно увеличивая дозу, под контролем врача.

Брадикардия. При ЧСС менее 50–55 уд./мин в состоянии покоя и у пациентов, у которых отмечаются симптомы, связанные с брадикардией, необходимо снижение дозы препарата.

АV-блокада I степени. Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с АV-блокадой I степени.

Стенокардия Принцметала. Бета-адреноблокаторы могут увеличить частоту и продолжительность вазоспастических эпизодов у пациентов со стенокардией Принцметала. Селективные бета1-адреноблокаторы могут применяться при легких или смешанных проявлениях стенокардии Принцметала при одновременном применении сосудорасширяющих средств.

Нарушения периферического кровообращения. У пациентов c нарушениями периферического кровообращения или синдромом Рейно бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.

Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим тщательный контроль АД .

Пожилые пациенты. Лечение необходимо проводить под тщательным контролем состояния пациента (см. Водно-электролитный баланс).

Сахарный диабет. Пациенты, принимающие Лодоз, должны быть предупреждены о возможности возникновения гипогликемии и о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови в начале лечения.

Симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенное потоотделение, могут маскироваться.

Псориаз. Терапия бета-адреноблокаторами может обострять течение псориаза. Бисопролол можно назначать только в случае необходимости.

Аллергические реакции. У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, в особенности при применении йодсодержащих контрастных веществ или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналин) в обычных дозах.

Общая анестезия. При проведении общей анестезии блокада бета-адренорецепторов снижает вероятность возникновения аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется продолжать терапию бета-адреноблокаторами интраоперационно. Врачу-анестезиологу следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов из-за потенциально возможного взаимодействия с другими ЛС , что может вызвать брадиаритмию, подавление рефлекторной тахикардии и снижение рефлекторной способности компенсировать потерю крови. Если необходимо прекратить терапию препаратом Лодоз перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Тиреотоксикоз. При лечении бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться.

Строгая диета. Лодоз следует применять с осторожностью пациентам, соблюдающим строгую диету.

Комбинация с верапамилом, дилтиаземом или бепридилом. Подобные комбинации требуют тщательного контроля состояния пациента и ЭКГ , в особенности у пожилых пациентов и в начале лечения.

Предосторожности, связанные с гидрохлоротиазидом

У пациентов с нарушением функции печени тиазидные диуретики и их производные могут вызывать печеночную энцефалопатию. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Водно-электролитный баланс. При длительном применении препарата Лодоз рекомендуется регулярно контролировать содержание электролитов сыворотки крови (особенно калия, натрия, кальция), креатинина и мочевины, липидов сыворотки крови (Хс и триглицеридов), мочевой кислоты и глюкозы.

Длительное применение тиазидных диуретиков может приводить к нарушению водно-электролитного баланса, в частности гипокалиемии и гипонатриемии, а также гипомагниемии и гипохлоремии, и гиперкальциемии.

Содержание натрия в плазме крови. Перед началом терапии и далее регулярно необходим контроль содержания натрия в крови. Прием диуретиков может провоцировать гипонатриемию, в некоторых случаях с серьезными последствиями.

Снижение содержания натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль, особого внимания требуют пациенты с высоким риском, например пожилые пациенты, пациенты с циррозом печени.

Содержание калия в плазме крови. Наибольшим риском, связанным с приемом тиазидных и тиазидоподобных диуретиков является потеря калия, приводящая к гипокалиемии (менее 3,5 ммоль/л).

Необходим более частый контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, например пожилых пациентов и/или плохо питающихся и/или принимающих несколько лекарственных препаратов одновременно, а также у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, у которых гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Также к группе риска относятся пациенты с увеличенным интервалом QT , как с врожденным, так и с приобретенным. Гипокалиемия (так же как и брадикардия) потенцирует развитие тяжелой аритмии, в т.ч. тахикардии по типу «пируэт».

Первое определение содержания калия в плазме крови необходимо провести в течение первой недели терапии препаратом Лодоз.

Содержание кальция в плазме крови. Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция почками, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Значительная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.

Концентрация глюкозы в крови. Необходим контроль концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии.

Мочевая кислота. У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

Функция почек. Тиазидные диуретики эффективны при нормальной или незначительно сниженной функции почек ( Cl креатинина менее 25 мг/мл или 220 мкмоль/л, у взрослых). Cl креатинина рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола пациента, используя уравнения Кокрофта.

Например: Cl креатинина = (140 − возраст) × масса тела/0,814 × креатинин сыворотки крови,

где: возраст (лет); масса тела (кг); креатинин сыворотки крови (мкмоль/л).

Данная формула расчета применима для пожилых пациентов мужского пола.

Для пожилых пациентов женского пола необходимо полученный результат умножить на 0,85.

Гиповолемия в дополнение к потере жидкости и натрия, возникающей вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению СКФ, что в свою очередь ведет к повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с нормальной функцией почек.

Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией почек возможно усугубление существующих нарушений.

Комбинация с другими гипотензивными средствами. В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством рекомендуется снижение дозы, по крайней мере, в начале лечения.

Фоточувствительность. Применение тиазидных диуретиков может вызывать реакции фоточувствительности. При возникновении подобных реакций рекомендуется защищать чувствительные участки от солнечных лучей или искусственного УФ-излучения. В тяжелых случаях может потребоваться прекращение лечения.

Миопия (близорукость) и закрытоугольная глаукома. Гидрохлоротиазид, как сульфаниламид, может вызывать идиосинкразические реакции, проявляющиеся как острая кратковременная миопия и острая закрытоугольная глаукома. Симптомы включают в себя резкое снижение остроты зрения или боль в глазу и, как правило, возникают в период от нескольких часов до нескольких недель от начала приема препарата. Отсутствие лечения закрытоугольной глаукомы может привести к необратимой потере зрения. Первым этапом лечения необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида как можно быстрее. Если ВГД остается неконтролируемым, может потребоваться оперативное медицинское или хирургическое лечение.

Фактором риска развития закрытоугольной глаукомы являются аллергические реакции на производные сульфаниламида или пенициллин в анамнезе.

Предосторожности, связанные с бисопрололом и гидрохлоротиазидом

Спортсмены. Спортсмены должны быть информированы о том, что данное ЛС содержит активные вещества, которые могут давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат Лодоз не влияет на способность управлять автотранспортом. Однако вследствие индивидуальной реакции организма на терапию препаратом Лодоз способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при смене препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг + 6,25 мг, 5 мг + 6,25 мг и 10 мг + 6,25 мг.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/Ал или ПП/Ал; по 3 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Производитель

Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрассе, 250, 64293 Дармштадт, Германия.

Владелец РУ. Мерк Сантэ с.а.с., Франция. Юридический адрес: 37, рю Сен Ромен — 69379 Лион Седекс 08, Франция.

Выпускающий контроль качества. Мерк Сантэ с.а.с., Франция.

Адрес производственной площадки

Сентр де продуксьон Семуа, 2 рю дю Прессуар Вер — 45400 Семуа, Франция

Мерк КГаА, Германия, Франкфуртерштрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Мерк» 115054, Москва, ул. Валовая, 35

Тел.: (495) 937-33-04; факс: (495) 937-33-05.

e-mail: safety@merck.ru.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Лодоз

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лодоз

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лодоз, 5 мг+6.25 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 30 шт.

Инструкция на Лодоз

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро
активные вещества:
бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг
гидрохлоротиазид 6,25 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; кросповидон — 3 мг; кукурузный крахмал — 6,75 мг; кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный — 6,75 мг; МКЦ — 37,5 мг; кальция фосфат однозамещенный — 75 мг
оболочка: полисорбат 80 VS — 0,035 мг; железа оксид желтый — 0,089 мг; макрогол 400 — 0,28 мг; титана диоксид — 0,891 мг; гипромеллоза 2910/3 — 1,1025 мг; гипромеллоза 2910/6 — 1,1025 мг
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро
активные вещества:
бисопролола фумарат (2:1) 5 мг
гидрохлоротиазид 6,25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 2 мг; кукурузный крахмал — 10 мг; МКЦ — 10 мг; кальция фосфат однозамещенный — 136,25 мг
оболочка: полисорбат 80 VS — 0,045 мг; железа оксид желтый — 0,0126 мг; железа оксид красный — 0,045 мг; макрогол 400 — 0,36 мг; титана диоксид — 1,3329 мг; гипромеллоза 2910/3 — 1,35225 мг; гипромеллоза 2910/5 — 1,35225 мг
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро
активные вещества:
бисопролола фумарат (2:1) 10 мг
гидрохлоротиазид 6,25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,5 мг; магния стеарат — 2 мг; кукурузный крахмал — 10 мг; МКЦ — 10 мг; кальция фосфат однозамещенный — 131,25
оболочка: полисорбат 80 VS — 0,045 мг; макрогол 400 — 0,36 мг; титана диоксид — 1,40625 мг; гипромеллоза 2910/3 — 1,34438 мг; гипромеллоза 2910/5 — 1,34438 мг

Описание

Таблетки 2,5 мг+6,25 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «2,5».

Таблетки 5 мг+6,25 мг: розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «5».

Таблетки 10 мг+6,25 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «10».

Фармакодинамика

Лодоз представляет собой комбинацию селективного блокатора β1-адренорецепторов бисопролола и тиазидного диуретика гидрохлоротиазида.

Бисопролол является высоко селективным β1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и ЧСС.

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови — 1–4 ч. Обладает высокой биодоступностью (88%) с очень низким эффектом первого прохождения через печень. Прием пищи на биодоступность не влияет. Для доз от 5 до 40 мг кинетика является линейной.

Распределение. Связь с белками плазмы крови — около 30%, Vd — около 3 л/кг.

Метаболизм. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

Выведение. T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс приблизительно сопоставимы. Половина введенной дозы выводится в неизменном виде почками, так же как и метаболиты. Общий клиренс — около 15 л/ч.

Гидрохлоротиазид

Всасывание. После приема внутрь около 80% гидрохлоротиазида всасывается из ЖКТ. Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60 до 80%. Tmax в плазме крови составляет около 4 ч (1,5–5 ч).

Распределение. Связь с белками плазмы крови — 40%.

Выведение. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида — около 8 часов.

В случае почечной и сердечной недостаточности почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и T1/2 увеличивается. У пациентов пожилого возраста также возможно увеличение Cmax в плазме крови.

Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Лодоз: Показания

Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Способ применения и дозы

Лодоз следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Начальная доза соответствует 1 табл., содержащей 2,5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл., содержащей 5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки. Если терапевтический эффект недостаточно выражен можно увеличить дозу препарата Лодоз до 1 табл., содержащей 10 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Лодоз обычно является долговременной терапией.

Пациенты с нарушением функции печени или почек. Коррекции дозы не требуется в случае нарушения функции печени или почек от легкой до умеренной степени (Cl креатинина >30 мл/мин).

Пожилые пациенты. Коррекция дозы обычно не требуется.

Дети. Данных о применении препарата у детей нет, поэтому он не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов. Диуретики могут приводить к фетоплацентарной ишемии с сопутствующим риском гипотрофии плода. Предполагается, что гидрохлоротиазид может вызывать тромбоцитопению у новорожденных.

В настоящее время неизвестно, выводится ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выводятся с грудным молоком, и поэтому кормление грудью во время лечения препаратом Лодоз не рекомендовано. Гидрохлоротиазид может подавлять секрецию грудного молока.

Лодоз: Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам, сульфонамидам или другим компонентам препарата;

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

синдром слабости синусного узла;

AV блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);

феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);

тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в т.ч. синдром Рейно;

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина

Побочные эффекты классифицируются в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Наиболее частые симптомы передозировки β-адреноблокатдрами: брадикардия, выраженное снижение АД, AV блокада, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола широко варьирует среди отдельных пациентов, и вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Клинические проявления острой или хронической передозировки гидрохлоротиазидом обусловлены значительной потерей жидкости или электролитов.

Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазидом: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, гипотензия, гипокалиемия.

В случае передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, назначить адсорбирующие средства и начать поддерживающую симптоматического терапию.

При выраженной брадикардии — в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженной артериальной гипотензии — в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV блокаде II или III степени — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками; возможно применение эпинефрина. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН — в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии — в/в введение раствора декстрозы (глюкозы).

Имеющиеся ограниченные данные, свидетельствующие о том, что бисопролол лишь в небольшой степени выводится при гемодиализе. Степень выведения гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа не установлена.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Сультоприд: одновременное применение с бисопрололом может увеличивать риск развития желудочковой аритмии.

Нерекомендуемые комбинации

Литий: гидрохлоротиазид может усиливать кардиотоксический и нейротоксический эффекты лития, снижая выведение последнего из организма.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема: при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): при одновременном применении с препаратом Лодоз могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Однако не следует прерывать терапию без консультации лечащего врача. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

БКК производные дигидропиридина (например нифедипин, амлодипин): при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения функции желудочков сердца.

Гипотензивные средства и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, баклофен): в комбинации с препаратом Лодоз могут увеличивать риск развития гипотензии.

Ингибиторы АПФ (например каптоприл, эналаприл), антагонисты рецепторов ангиотензина II: риск значительного снижения АД и/или острая почечная недостаточность в начале лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с гипонатриемией (в особенности у пациентов со стенозом почечной артерии). Если предшествующий прием диуретиков вызвал гипонатриемию, необходимо либо прекратить прием диуретиков за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ, либо начинать лечение последними в малых дозах, с постепенным их увеличением.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон): при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости.

Антиаритмические средства, которые могут вызывать тахикардию по типу «пируэт» (класс IA, например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и класс III, например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид): гипокалиемия может провоцировать возникновение желудочковой аритмии, в т.ч. тахикардии по типу «пируэт».

Другие средства, которые могут вызывать тахикардию по типу «пируэт» (например астемизол, эритромицин для в/в введения, галофантрин, пентамидин,спарфлоксацин, терфенадин, винкамин, некоторые нейролептики): гипокалиемия может провоцировать возникновение желудочковой аритмии, в т.ч. тахикардии по типу «пируэт».

М-холиноадреномиметики: при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

β-адреноблокаторы для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь: гипогликемическое действие может усиливаться. Блокада β-адренорецепторов может маскировать признаки гипогликемии, например тахикардию. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии: могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия бисопролола, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды: при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время проведения импульса, вызывать развитие брадикардии. При возникновении гипокалиемии и/или гипомагниемии во время лечения препаратом Лодоз может проявляться повышенная чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, что приводит к усилению эффекта и побочного действия гликозидов.

НПВС: могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. У пациентов с гиповолемией одновременное применение НПВС может инициировать острую почечную недостаточность.

β-адреномиметики (например изопреналин, добутамин): одновременное применение с препаратом Лодоз может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Адреномиметики, действующие на β- и α-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин): в сочетании с бисопрололом могут усиливаться вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД, и обостряя перемежающуюся хромоту. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

ЛС, способствующие выведению калия из организма (например кортикостероиды, АКТГ), тетракозактид, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемид или слабительные средства): при одновременном применении с гидрохлоротиазидом увеличивается потеря калия.

Метилдопа: в отдельных сообщениях описан гемолиз вследствии образования антител к гидрохлоротиазиду.

ЛС, снижающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови: эффект данных ЛС может быть ослаблен при их одновременном применении с гидрохлоротиазидом.

Колестирамин, колестипол: снижают всасывание гидрохлоротиазида.

Йодсодержащие контрастные вещества: в случае дегидратации, вызванной приемом диуретика, увеличивается риск развития острой печеночной недостаточности, особенно при приеме высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.

Соли кальция: риск развития гиперкальцемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом из-за снижения выведения кальция почками.

Калийсберегающие диуретики: риск развития гипо- или гиперкалиемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Последнее состояние наиболее часто возникает при сахарном диабете или печеночной недостаточности.

Комбинации, которые следует учитывать

Мефлохин: при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО, за исключением ингибиторов МАО-В: могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

ГКС: снижают антигипертензивный эффект препарата (вследствие вызываемой ГКС задержки воды и натрия в организме).

Лодоз

Лодоз: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lodoz

Код ATX: C07BB07

Действующее вещество: Бисопролол + Гидрохлоротиазид (Bisoprolol + Hydrochlorothiazide)

Производитель: Merck Sante (Франция)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 198 руб.

Лодоз – комбинированный препарат с диуретическим, гипотензивным действием, применяемый при лечении артериальной гипертензии мягкой и умеренной степени тяжести.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Лодоза – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с одной стороны гравировка в виде сердца; 2,5 мг + 6,25 мг – желтые, гравировка с другой стороны «2,5»; 5 мг + 6,25 мг – пастельно-розовые, гравировка с другой стороны «5»; 10 мг + 6,25 мг – белые, гравировка с другой стороны «10» (в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров по 10 шт. в каждом).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

  • гемифумарат бисопролола 2,5; 5 или 10 мг;
  • гидрохлоротиазид – 6,25 мг.

Дополнительные компоненты (2,5 мг + 6,25 мг/5 мг + 6,25 мг/10 мг + 6,25 мг): безводный гидрофосфат кальция, мелкий порошок – 75/136,25/131,25 мг; магния стеарат vs – 1/2/2 мг; безводный коллоидный диоксид кремния – 0/0,5/0,5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 37,5/10/10 мг; кукурузный крахмал, мелкий порошок – 6,75/10/10 мг; кросповидон – 3/0/0 мг; кукурузный крахмал прежелатинизированный – 6,75/0/0 мг.

  • 2,5 мг + 6,25 мг: желтый Opadry (гипромеллоза 2910/3 – 1,102 5 мг; полисорбат 80 vs – 0,035 мг; краситель оксид железа желтый – 0,089 мг; макрогол 400 – 0,28 мг; диоксид титана – 0,891 мг; гипромеллоза 2910/6 – 1,102 5 мг) – 3,5 мг;
  • 5 мг + 6,25 мг: пастельно-розовый Opadry [краситель оксид железа красный (Е172) – 0,045 мг; гипромеллоза 2910/3 – 1,352 25 мг; диоксид титана – 1,332 9 мг; полисорбат 80 vs – 0,045 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) – 0,012 6 мг; макрогол 400 – 0,36 мг; гипромеллоза 2910/5 – 1,352 25 мг] – 4,5 мг;
  • 10 мг + 6,25 мг: белый Opadry (диоксид титана – 1,406 25 мг; макрогол 400 – 0,36 мг; полисорбат 80 vs – 0,045 мг; гипромеллоза 2910/3 – 1,344 38 мг; гипромеллоза 2910/5 – 1,344 38 мг) – 4,5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лодоз относится к числу комбинированных препаратов с антигипертензивным действием.

Основные свойства активных веществ:

  • бисопролол: высокоселективный β1-адреноблокатор без мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности. Механизм его действия при артериальной гипертензии связан главным образом с понижением уровня ренина в плазме крови и частоты сердечных сокращений;
  • гидрохлоротиазид: диуретик из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Диуретический эффект вещества обусловлен ингибированием транспорта из почечных канальцев в кровь ионов натрия, что предупреждает его реабсорбцию.

Фармакокинетика

Бисопролол

Почти в полном объеме (больше 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови варьирует в пределах 1–4 часов. Имеет высокую биодоступность (88%) с очень низким эффектом первого прохождения через печень. Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Кинетика для доз в диапазоне 5–40 мг – линейная.

Связь с белками плазмы крови – примерно 30%, Vd (объем распределения) – около 3 л/кг.

Приблизительно 40% бисопролола метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 (период полувыведения) из плазмы крови – 11 часов. Печеночный и почечный клиренс вещества примерно сопоставимы. 50% дозы в неизменном виде выводится почками, так же как и метаболиты. Общий клиренс – приблизительно 15 л/ч.

Гидрохлоротиазид

Около 80% гидрохлоротиазида после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность находится в пределах 60–80%. Tmax (время достижения максимальной концентрации вещества) в плазме крови варьирует в диапазоне 1,5–5 часов (обычно составляет около 4 часов).

Связь с белками плазмы крови – 40%.

Метаболизму гидрохлоротиазид не подвергается и почти в полном объеме выводится посредством активной канальцевой секреции и клубочковой фильтрации в неизмененном виде. T1/2 – примерно 8 часов.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида в случаях почечной и сердечной недостаточности понижается, T1/2 возрастает. У пожилых пациентов также возможно увеличение Cmax в плазме крови.

Вещество проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Показания к применению

Лодоз назначают для лечения артериальной гипертензии мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелых формах;
  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, при которой требуется проведение инотропной терапии;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
  • симптоматическая брадикардия (при частоте сердечных сокращений 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 25 мг/мл или 220 мкмоль/л).

Гиповолемия в сочетании с потерей жидкости и натрия, появляющейся из-за применения диуретических средств в начале терапии, может приводить к снижению клубочковой фильтрации, что в свою очередь вызывает увеличение сывороточного содержания мочевины и креатинина в крови у пациентов с ненарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией существующие нарушения могут усугубляться, при нормальной функции почек временные нарушения обычно протекают без последствий.

В случае назначения Лодоза с другим гипотензивным средством рекомендовано уменьшение дозы, по крайней мере, в начале терапии.

Прием гидрохлоротиазида может вызывать реакции фоточувствительности. При их появлении нужно защищать чувствительные участки от искусственного УФ-излучения/солнечных лучей. В тяжелых случаях Лодоз отменяют.

Гидрохлоротиазид, аналогично сульфаниламиду, может вызывать идиосинкразические реакции, которые проявляются как острая закрытоугольная глаукома/кратковременная миопия. Симптомы включают в себя боль в глазу или резкое понижение остроты зрения. Длительность нарушения может варьировать от нескольких часов до нескольких недель с начала приема Лодоза. Отсутствие терапии закрытоугольной глаукомы может стать причиной необратимой потери зрения. Прежде всего, следует отменить гидрохлоротиазид как можно быстрее. В тяжелых случаях возможно назначение оперативного хирургического или медицинского лечения. К факторам риска развития закрытоугольной глаукомы относятся отягощенный анамнез по аллергическим реакциям на пенициллин или производные сульфаниламида.

Связанные с бисопрололом и гидрохлоротиазидом меры предосторожности

Спортсмены должны принимать во внимание, что в состав Лодоза входят активные компоненты, которые при проведении допинг-тестов могут давать положительные результаты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии пациентам необходимо принимать во внимание вероятность индивидуальной реакции организма на Лодоз, особенно в начале терапии, при смене препарата, а также в случаях одновременного употребления алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Применение Лодоза в период беременности не рекомендовано, поскольку в его состав входит диуретик из группы тиазидов. Применение диуретиков может приводить к фетоплацентарной ишемии с сопутствующим риском гипотрофии плода. Есть предположение, что гидрохлоротиазид у новорожденных вызывает тромбоцитопению.

Сведения о том, выводится ли бисопролол с грудным молоком, отсутствуют. Диуретики из группы тиазидов выводятся с грудным молоком, в связи с чем кормление грудью во время приема препарата не рекомендовано. Гидрохлоротиазид может подавлять секрецию грудного молока.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 18 лет Лодоз не назначается, поскольку сведения о применении препарата у этой группы больных отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина

Лодоз таблетки по 5мг+6,25мг №30

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Производитель:

Годен до:

Цена действительна при заказе на сайте

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

  • Инструкция

Инструкция по применению

Состав

Действующие вещества: бисопролола гемифумарат* — 5 мг, гидрохлоротиазид — 6.25 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0.5 мг, магния стеарат vs — 2 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, кальция гидрофосфат безводный (мелкий порошок) — 136.25 мг.

* бисопролола фумарат (2:1) и бисопролола гемифумарат являются синонимами.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч. Обладает высокой биодоступностью (88%) с очень низким эффектом «первого прохождения» через печень. Прием пищи на биодоступность не влияет. Для доз от 5 до 40 мг кинетика является линейной.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%, Vd большой (около 3 л/кг).

40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс приблизительно сопоставимы. Половина введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, так же как и метаболиты. Общий клиренс составляет около 15 л/ч.

  • Гидрохлоротиазид

Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1.5 до 5 ч).

Связывание с белками плазмы крови 40%.

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной и сердечной недостаточности почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и T1/2 увеличивается. У пациентов пожилого возраста также возможно увеличение Cmax в плазме крови.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Лодоз

Лодоз 5мг+6,25мг 30 шт. таблетки merck sante

Такеда (Франция) Препарат: Лодоз

Лодоз 2,5мг+6,25мг 30 шт. таблетки merck sante

Такеда (Франция) Препарат: Лодоз

Лодоз 10мг+6,25мг 30 шт. таблетки merck sante

Такеда (Франция) Препарат: Лодоз

Аналоги из категории Лекарства от повышенного давления (гипертонии)

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Дибазол 1% 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Магния сульфат 25% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Папазол 10 шт. таблетки

Медисорб (Россия) Препарат: Папазол

Раунатин 2мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой

Ренитек 10мг 14 шт. таблетки

МСД (Великобритания) Препарат: Ренитек

Инструкция по применению Лодоз

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:

  • Активные вещества: бисопролола гемифумарат — 2,5 мг; гидрохлоротиазид — 6,25 мг;
  • Вспомогательные вещества: магния стеарат — vs 1 мг; кросповидон — 3 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 6,75 мг; крахмал кукурузный, прежелатинизированный — 6,75 мг; МКЦ — 37,5 мг; кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок — 75 мг;
  • Оболочка пленочная: Opadry® желтый (полисорбат 80 — vs 0,035 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,089 мг, макрогол 400 — 0,28 мг, титана диоксид — 0,8910 мг, гипромеллоза 2910/3 — 1,1025 мг, гипромеллоза 2910/6 — 1,1025 мг) — 3,5 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:

  • Активные вещества: бисопролола гемифумарат — 5 мг; гидрохлоротиазид — 6,25 мг;
  • Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный — 0,5 мг; магния стеарат — vs 2 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 10 мг; МКЦ — 10 мг; кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок — 136,25 мг;
  • Оболочка пленочная: Opadry® пастельно-розовый (полисорбат 80 — vs 0,04500 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,0126 мг, краситель железа оксид красный Е172 — 0,045 мг, макрогол 400 — 0,36 мг, титана диоксид — 1,3329 мг, гипромеллоза 2910/3 — 1,35225 мг, гипромеллоза 2910/5 — 1,35225 мг) — 4,5 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:

  • Активные вещества: бисопролола гемифумарат — 10 мг; гидрохлоротиазид — 6,25 мг;
  • Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный — 0,5 мг; магния стеарат — vs 2 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 10 мг; МКЦ — 10 мг; кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок — 131,25 мг;
  • Пленочная оболочка: Opadry® белый (полисорбат 80 — vs 0,045 мг, макрогол 400 — 0,36 мг, титана диоксид — 1,40625 мг. гипромеллоза 2910/3 — 1,34438 мг, гипромеллоза 2910/5 — 1,34438 мг) — 4,5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг + 6,25 мг, 5 мг + 6,25 мг и 10 мг + 6,25 мг.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/Ал или ПП/Ал; по 3 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Описание лекарственной формы

Таблетка 2,5 мг + 6,25 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, c гравировкой в виде сердца с одной стороны и «2,5» — с другой.

Таблетка 5 мг + 6,25 мг: пастельно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, c гравировкой в виде сердца с одной стороны и «5» — с другой.

Таблетка 10 мг + 6,25 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, c гравировкой в виде сердца с одной стороны и «10» — с другой.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, диуретическое, бета-адренолитическое, бета1-адреноблокирующее.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч. Обладает высокой биодоступностью (88%) с очень низким эффектом первого прохождения через печень. Прием пищи на биодоступность не влияет. Для доз от 5 до 40 мг кинетика является линейной.

Распределение. Связь с белками плазмы крови около 30%, Vd большой (около 3 л/кг).

Метаболизм. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

Выведение. T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс приблизительно сопостовимы. Половина введенной дозы выводится в неизменном виде почками, так же как и метаболиты. Общий клиренс составляет около 15 л/ч.

Всасывание. После приема внутрь около 80% гидрохлоротиазида всасывается из ЖКТ. Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60 до 80%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 ч (от 1,5 до 5 ч).

Распределение. Связь с белками плазмы крови 40%.

Выведение. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененном виде посредством КФ и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч.

В случае почечной и сердечной недостаточности почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и T1/2 увеличивается. У пациентов пожилого возраста также возможно увеличение Cmax. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Фармакодинамика

Лодоз представляет собой комбинацию селективного блокатора бета1-адренорецепторов — бисопролола и тиазидного диуретика — гидрохлоротиазида.

Бисопролол является высоко селективным бета1-адреноблокатором без адреномиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением содержания ренина в плазме крови и ЧСС.

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивной активностью. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием активного транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает, тем самым, его реабсорбцию.

Показания к применению Лодоз

Артериальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания к применению Лодоз

  • повышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам, сульфонамидам или другим компонентам препарата;
  • тяжелые формы бронхиальной астмы;
  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусного узла;
  • синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
  • симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в т.ч. синдром Рейно;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • рефрактерная гипокалиемия;
  • одновременное применение с сультопридом;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; строгая диета; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического кровообращения; гиповолемия; нарушение функции печени; гиперурикемия, псориаз, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), депрессии (в т.ч. в анамнезе), миастения, пожилой возраст, миопия (близорукость) и закрытоугольная глаукома, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Лодоз Применение при беременности и детям

Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.

Бисопролол оказывает фармакологическое действие, которое может оказывать отрицательное влияние на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что связано с задержкой роста, внутриутробной смертью, выкидышем или преждевременными родами.

Нежелательные явления (например гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами бета-адренорецепторов необходимо, то бета1-адреноблокаторы селективные являются предпочтительными.

Имеется ограниченный опыт использования гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в течение I триместра. Исследования на животных недостаточны.

Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. На основании фармакологического механизма действия гидрохлоротиазида его использование в течение II и III триместра может нарушить перфузию в системе «плод-плацента» и вызвать появление нежелательных реакций со стороны плода или новорожденного, например желтуху, нарушение баланса электролитов и тромбоцитопению.

Гидрохлоротиазид не следует использовать для терапии гестационного отека, гестационной гипертонии или преэклампсии из-за риска уменьшения объема плазмы и плацентарной гипоперфузии, без положительного эффекта на течение заболевания.

Гидрохлоротиазид не следует использовать для лечения гипертонической болезни у беременных женщин, кроме как в редких ситуациях, когда нельзя использовать другие препараты для лечения.

Кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано, поскольку биспоролол и, возможно, гидрохлоротиазид выводятся с грудным молоком в незначительных количествах. Гидрохлоротиазид может подавлять секрецию грудного молока.

Фертильность. Исследований по воздействию препарата на фертильность у людей не проводилось. Бисопролол или гидрохлоротиазид не оказывали влияния на фертильность или общую репродуктивную функцию у животных.

Лодоз Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, меньше 1/10; нечасто ≥1/1000, меньше 1/100; редко ≥1/10000, меньше 1/1000; очень редко меньше 1/10000, включая отдельные сообщения; частота не установлена (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — потеря аппетита, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремия, а также гиперкальциемия); очень редко — метаболический алкалоз.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*.

Со стороны органа зрения: редко — снижение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение зрения; очень редко — конъюнктивит; частота не установлена — острая миопия, острая закрытоугольная глаукома.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия, нарушение AV-проводимости, усугубление симптомов течения ХСН.

Со стороны сосудов: часто — ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — обморок (синкопе).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит; частота не установлена — интерстициальная легочная болезнь.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто — боль в животе; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, внезапные приливы крови к лицу, кожная сыпь, фотодерматит, пурпура (геморрагическая сыпь), крапивница; очень редко — анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), алопеция, кожная красная волчанка. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость*; нечасто — астения; очень редко — боль в груди.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение концентрации амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины, повышение концентрации триглицеридов и Хс, глюкозурия; редко — повышение активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).

*Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Необходимо информировать лечащего врача обо всех возникающих побочных эффектах.

Лекарственное взаимодействие

Сультоприд: одновременное применение с бисопрололом может увеличивать риск развития желудочковой аритмии.

Литий: гидрохлоротиазид может усиливать кардиотоксический и нейротоксический эффекты лития, снижая выведение последнего из организма.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема: при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): при одновременном применении с препаратом Лодоз могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Однако не следует прерывать лечение без консультации лечащего врача. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, амлодипин): при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения функции желудочков сердца.

Гипотензивные средства и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, баклофен): в комбинации с препаратом Лодоз могут увеличивать риск развития гипотензии.

Ингибиторы АПФ (например каптоприл, эналаприл), АРА II: риск значительного снижения АД и/или острая почечная недостаточность в начале лечения ингибиторами АПФ или АРА II у пациентов с гипонатриемией (в особенности у пациентов со стенозом почечной артерии). Если предшествующий прием диуретиков вызвал гипонатриемию, необходимо либо прекратить прием диуретиков за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ, либо начинать лечение последними в малых дозах, с постепенным их увеличением.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон): при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Антиаритмические средства, которые могут вызывать тахикардию по типу «пируэт» (класс IA, например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и класс III, например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид): гипокалиемия может провоцировать возникновение желудочковой аритимии, в т.ч. тахикардии по типу «пируэт».

Другие средства, которые могут вызывать тахикардию по типу «пируэт» (например астемизол, эритромицин для в/в введения, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин, некоторые нейролептики): гипокалиемия может провоцировать возникновение желудочковой аритимии, в т.ч. тахикардии по типу «пируэт».

м-Холиномиметики: при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь: гипогликемическое действие может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать признаки гипогликемии, например такихардию.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии: могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия бисопролола, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды: при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время проведения импульса, вызывать развитие брадикардии. При возникновении гипокалиемии и/или гипомагниемии во время лечения препаратом Лодоз может проявляться повышенная чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, что приводит к усилению эффекта и побочного действия гликозидов.

НПВП: могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. У пациентов с гиповолемией одновременное применение НПВП может инициировать острую почечную недостаточность.

Бета-адреномиметики (например изопреналин, добутамин): одновременное применение с препаратом Лодоз может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Адреномиметики, действующие на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин): в сочетании с бисопрололом могут усиливаться вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД, и обострять перемежающуюся хромоту. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

ЛС, способствующие выведению калия из организма (например кортикостероиды, АКТГ, тетракозактид, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемид или слабительные средства): при одновременном применении с гидрохлоротиазидом увеличивается потеря калия.

Метилдопа: в отдельных сообщениях описан гемолиз вследствие образования антител к гидрохлоротиазиду.

ЛС, снижающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови: эффект данных ЛС может быть ослаблен при их одновременном применении с гидрохлоротиазидом.

Колестирамин, колестипол: снижают всасывание гидрохлоротиазида.

Йодсодержащие контрастные вещества: в случае дегидратации, вызванной приемом диуретика, увеличивается риск развития острой печеночной недостаточности, особенно при приеме высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.

Соли кальция: риск развития гиперкальциемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом из-за снижения выведения кальция почками.

Калийсберегающие диуретики: риск развития гипо- или гиперкалиемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Последнее состояние наиболее часто возникает при сахарном диабете или печеночной недостаточности.

Комбинации, которые следует учитывать

Мефлохин: при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО, за исключением ингибиторов МАО-В: могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

ГКС: снижают антигипертензивный эффект препарата (вследствие вызываемой ГКС задержки воды и натрия в организме).

Дозировка Лодоз

Внутрь, один раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Начальная доза соответствует 1 табл., содержащей 2,5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл., содержащей 5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

Если терапевтический эффект недостаточно выражен, можно увеличить дозу препарата Лодоз до 1 табл., содержащей 10 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Лодоз обычно является долговременной терапией.

Нарушение функции печени или почек. Коррекции дозы не требуется в случае нарушения функции печени или почек (Cl креатинина более 30 мл/мин) от легкой до умеренной степени.

Пожилые пациенты. Коррекции дозы обычно не требуется.

Дети. Данные по применению препарата у детей ограничены, поэтому он не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки бета-адреноблокаторов — брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола широко варьирует у отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Клинические проявления острой или хронической передозировки гидрохлоротиазидом обусловлены значительной потерей жидкости или электролитов.

Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазида — головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, гипотензия, гипокалиемия.

В случае передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, назначить адсорбирующие средства и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженной артериальной гипотензии: в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV-блокаде (II или III степени): пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, возможно применение эпинефрина. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение раствора декстрозы (глюкозы).

Имеющиеся ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол лишь в небольшой степени выводится при гемодиализе. Степень выведения гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа не была установлена.

Меры предосторожности

Не следует внезапно прекращать лечение, в особенности у пациентов с ИБС. Дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.

Бронхиальная астма и ХОБЛ. Несмотря на то что кардиоселективные бета1-адреноблокаторы могут оказывать меньшее влияние на функцию легких, чем неселективные бета-адреноблокаторы, как и для всех бета-адреноблокаторов, следует избегать их применения у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет убедительных клинических показаний для их использования. Если такие показания существуют, препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение с помощью бисопролола начинают с минимально возможной дозы. Следует тщательно следить за пациентами на предмет появления у них новых симптомов (например одышка, непереносимость физической нагрузки, кашель).

При симптоматических проявлениях бронхиальной астмы или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

ХСН. Пациентам с компенсированной ХСН, которым показано лечение бета-адреноблокаторами, следует начинать лечение с минимальных доз препарата, постепенно увеличивая дозу, под контролем врача.

Брадикардия. При ЧСС менее 50–55 уд./мин в состоянии покоя и у пациентов, у которых отмечаются симптомы, связанные с брадикардией, необходимо снижение дозы препарата.

АV-блокада I степени. Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с АV-блокадой I степени.

Стенокардия Принцметала. Бета-адреноблокаторы могут увеличить частоту и продолжительность вазоспастических эпизодов у пациентов со стенокардией Принцметала. Селективные бета1-адреноблокаторы могут применяться при легких или смешанных проявлениях стенокардии Принцметала при одновременном применении сосудорасширяющих средств.

Нарушения периферического кровообращения. У пациентов c нарушениями периферического кровообращения или синдромом Рейно бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.

Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты. Лечение необходимо проводить под тщательным контролем состояния пациента (см. Водно-электролитный баланс).

Сахарный диабет. Пациенты, принимающие Лодоз, должны быть предупреждены о возможности возникновения гипогликемии и о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови в начале лечения.

Симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенное потоотделение, могут маскироваться.

Псориаз. Терапия бета-адреноблокаторами может обострять течение псориаза. Бисопролол можно назначать только в случае необходимости.

Аллергические реакции. У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, в особенности при применении йодсодержащих контрастных веществ или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналин) в обычных дозах.

Общая анестезия. При проведении общей анестезии блокада бета-адренорецепторов снижает вероятность возникновения аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется продолжать терапию бета-адреноблокаторами интраоперационно. Врачу-анестезиологу следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов из-за потенциально возможного взаимодействия с другими ЛС, что может вызвать брадиаритмию, подавление рефлекторной тахикардии и снижение рефлекторной способности компенсировать потерю крови. Если необходимо прекратить терапию препаратом Лодоз перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Тиреотоксикоз. При лечении бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться.

Строгая диета. Лодоз следует применять с осторожностью пациентам, соблюдающим строгую диету.

Комбинация с верапамилом, дилтиаземом или бепридилом. Подобные комбинации требуют тщательного контроля состояния пациента и ЭКГ, в особенности у пожилых пациентов и в начале лечения.

Предосторожности, связанные с гидрохлоротиазидом

У пациентов с нарушением функции печени тиазидные диуретики и их производные могут вызывать печеночную энцефалопатию. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Водно-электролитный баланс. При длительном применении препарата Лодоз рекомендуется регулярно контролировать содержание электролитов сыворотки крови (особенно калия, натрия, кальция), креатинина и мочевины, липидов сыворотки крови (Хс и триглицеридов), мочевой кислоты и глюкозы.

Длительное применение тиазидных диуретиков может приводить к нарушению водно-электролитного баланса, в частности гипокалиемии и гипонатриемии, а также гипомагниемии и гипохлоремии, и гиперкальциемии.

Содержание натрия в плазме крови. Перед началом терапии и далее регулярно необходим контроль содержания натрия в крови. Прием диуретиков может провоцировать гипонатриемию, в некоторых случаях с серьезными последствиями.

Снижение содержания натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль, особого внимания требуют пациенты с высоким риском, например пожилые пациенты, пациенты с циррозом печени.

Содержание калия в плазме крови. Наибольшим риском, связанным с приемом тиазидных и тиазидоподобных диуретиков является потеря калия, приводящая к гипокалиемии (менее 3,5 ммоль/л).

Необходим более частый контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, например пожилых пациентов и/или плохо питающихся и/или принимающих несколько лекарственных препаратов одновременно, а также у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, у которых гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Также к группе риска относятся пациенты с увеличенным интервалом QT, как с врожденным, так и с приобретенным. Гипокалиемия (так же как и брадикардия) потенцирует развитие тяжелой аритмии, в т.ч. тахикардии по типу «пируэт».

Первое определение содержания калия в плазме крови необходимо провести в течение первой недели терапии препаратом Лодоз.

Содержание кальция в плазме крови. Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция почками, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Значительная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.

Концентрация глюкозы в крови. Необходим контроль концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии.

Мочевая кислота. У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

Функция почек. Тиазидные диуретики эффективны при нормальной или незначительно сниженной функции почек (Cl креатинина менее 25 мг/мл или 220 мкмоль/л, у взрослых). Cl креатинина рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола пациента, используя уравнения Кокрофта.

Например: Cl креатинина = (140 − возраст) × масса тела/0,814 × креатинин сыворотки крови, где: возраст (лет); масса тела (кг); креатинин сыворотки крови (мкмоль/л).

Данная формула расчета применима для пожилых пациентов мужского пола.

Для пожилых пациентов женского пола необходимо полученный результат умножить на 0,85.

Гиповолемия в дополнение к потере жидкости и натрия, возникающей вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению СКФ, что в свою очередь ведет к повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с нормальной функцией почек.

Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией почек возможно усугубление существующих нарушений.

Комбинация с другими гипотензивными средствами. В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством рекомендуется снижение дозы, по крайней мере, в начале лечения.

Фоточувствительность. Применение тиазидных диуретиков может вызывать реакции фоточувствительности. При возникновении подобных реакций рекомендуется защищать чувствительные участки от солнечных лучей или искусственного УФ-излучения. В тяжелых случаях может потребоваться прекращение лечения.

Миопия (близорукость) и закрытоугольная глаукома. Гидрохлоротиазид, как сульфаниламид, может вызывать идиосинкразические реакции, проявляющиеся как острая кратковременная миопия и острая закрытоугольная глаукома. Симптомы включают в себя резкое снижение остроты зрения или боль в глазу и, как правило, возникают в период от нескольких часов до нескольких недель от начала приема препарата. Отсутствие лечения закрытоугольной глаукомы может привести к необратимой потере зрения. Первым этапом лечения необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида как можно быстрее. Если ВГД остается неконтролируемым, может потребоваться оперативное медицинское или хирургическое лечение.

Фактором риска развития закрытоугольной глаукомы являются аллергические реакции на производные сульфаниламида или пенициллин в анамнезе.

Предосторожности, связанные с бисопрололом и гидрохлоротиазидом

Спортсмены. Спортсмены должны быть информированы о том, что данное ЛС содержит активные вещества, которые могут давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат Лодоз не влияет на способность управлять автотранспортом. Однако вследствие индивидуальной реакции организма на терапию препаратом Лодоз способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при смене препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Лодоз в аптеках

Форма выпуска: Лодоз 5мг+6,25мг 30 шт. таблетки merck sante

Список аптек Адрес Часы работы Цена
ВЕК ЖИВИ Москва, Люсиновская ул, д.2 стр.1 Пн-Чт: 09:00-21:00
Пт-Пт: 12:00-20:00
Сб-Вс: 09:00-21:00
198.00 руб.
ДОЛГОЛЕТ Ногинск, Советской Конституции ул, д.39 Пн-Вс: 09:00-21:00 250.00 руб.
ДОЛГОЛЕТ Электроугли, Школьная ул, д.45В Пн-Вс: 09:00-21:00 300.00 руб.
ДОЛГОЛЕТ Социальная аптека Хотьково, Седина ул, д.4 Пн-Вс: 09:00-21:00 300.00 руб.
Экономия Москва, Пятницкое ш., д.16 Пн-Вс: 08:00-21:00 303.00 руб.
Авиценна Фарма Москва, Первомайская Нижн. ул, д.77 Пн-Вс: 00:00-00:00 379.00 руб.
МИЦАР Москва, Челябинская ул, д.15 Пн-Вс: 09:00-21:00 397.00 руб.
Аве Москва, Шелепихинская наб, д.34 кор.2 Пн-Вс: 10:00-22:00 409.00 руб.
Авиценна Фарма Реутов, Ленина ул, д.4 Круглосуточно 419.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Волгоградский пр-кт, д.119/22 Пн-Вс: 08:00-22:00 429.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Лодоз 2,5мг+6,25мг 30 шт. таблетки merck sante

Читайте также:  Проктит | Симптомы и лечение проктита

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *