Локсидол (таблетки 15 мг): инструкция по применению, показания

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — мелоксикама 7,5 мг и 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг),

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакодинамика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Показания к применению

остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)

Способ применения и дозы

Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата мо­гут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола.

Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости до­зу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксика­ма в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день.

При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо на­значать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.

Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.

Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточно­стью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.

Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

— расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея

— зуд, кожная сыпь

— временное повышение трансаминазы или билирубина

-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

— конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами

реакция фотосенсибилизация, крапивница

— голово­кружение, звон в ушах, сонливость,

— повышение АД, сердцебие­ние, приливы крови к лицу

— изменение показателей функции почек (по­вышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)

Локсидол — средство от остеоартроза и артрита

Локсидол — нестероидное противовоспалительное средство, активным компонентом в составе которого является мелоксикам.

Выпускается в нескольких формах.

Действие препарата направлено на уменьшение содержания в организме определенных компонентов, провоцирующих воспаление, лихорадку и болевой синдром.

Медикамент используют для лечения воспалительных процессов и боли при артритах и прочих подобных патологиях.

В некоторых случаях его назначают детям.

Основное действие медикамента — подавление болевых ощущений и воспалительных процессов.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие препарата направлено на угнетение синтеза простагландина, являющегося основным медиатором воспалительных процессов.

Препарат может использоваться перорально, ректально или внутримышечно. При пероральном приеме абсорбируется он медленно, и наиболее высокая концентрация его в плазме достигается на протяжении 4-5 часов.

Абсолютная биодоступность препарата составляет 90%. Всасывание в кровь не связано с приемом пищи. Медикамент активно связывается с плазменными белками, в том числе, с альбумином. Около 43% дозировки выводится через мочу, остальное — при дефекации.

Форма выпуска и состав

Локсидол выпускается в таблетках, свечах и инъекциях. Активным компонентом является мелоксикам. В таблетке, инъекционной ампуле и одной свече его содержится 15 мг.

Показания к применению

Показания к применению препарата следующие:

  • острые приступы остеоартроза (применяется для кратковременной симптоматической терапии);
  • ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит (для лечения длительных симптомов или кратковременных при обострении).

Способы применения препарата

Способ применения будет зависеть от формы выпуска препарата:

  • Инъекции. Дозировка составляет 15 мг. Препарат вводится внутримышечно. Показан в первые дни лечения, когда нужен быстрый результат, после для терапии используются таблетки.
  • Таблетки. Дозировка составляет 7,5-15 мг в сутки. Минимальная дозировка назначается индивидуально. Максимальная доза — 15 мг в сутки. При дозировке 30 мг в сутки риск побочных реакций значительно увеличивается.
  • Суппозитории. Вводятся ректально не более одного раза в день (15 мг). Курс лечения длительный.

Раствор для инъекций должен вводиться внутривенно, медленно. Укол делается во внешний верхний квадрант ягодицы. При повторном введении ягодицу рекомендуется сменить. Если в процессе инъекции появилась сильная боль, нужно прекратить ее. При протезировании в тазобедренном суставе укол делается в другую ягодицу.

Взаимодействие с другими препаратами

Использование препарата вместе с антидепрессантами может спровоцировать легкие кровотечения и появление гематом.

Нужно проконсультироваться со специалистом при совместном приеме с любыми препаратами, и в особенности это касается следующих медикаментов:

  • Литий;
  • Циклоспорин;
  • Метотрексат;
  • полистирол сульфонат натрия;
  • стероиды;
  • антикоагулянты.

Видео: «Иммунология ревматоидного артрита»

Побочные действия

Препарат может спровоцировать следующие побочные реакции:

  • одышка;
  • сыпь на коже;
  • отеки;
  • желудочные кровотечения, смолистый стул, рвота с кровью, кашель;
  • нарушения в работе печени;
  • нарушения в работе почек: боль или затруднения при прохождении мочи, слабое мочеиспускание, опухание ног или лодыжек;
  • ощущение усталости, нехватка дыхания;
  • снижение уровня эритроцитов, которое проявляется чувством слабости, бледностью кожи, ускорением сердцебиения.

При проявлении этих симптомов нужно отказаться от приема препарата. Также негативная реакция может проявиться аллергией: зудом в носу, насморком, отекам кожи, нарушением дыхания. Если появилась боль в области груди, слабость в одной части тела, нехватка воздуха при дыхании, нужно обратиться за незамедлительной врачебной помощью.

Передозировка

На данный момент информации о специфических проявлениях передозировки нет. Если это произошло, нужна поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфический антидот также отсутствует.

Противопоказания

Противопоказанием к применению являются аллергические реакции на активный или дополнительные компоненты.

Также нельзя использовать его в таких случаях:

  • заболевания сердца, диабет, повышенный холестерин или давление;
  • случаи инсульта, сердечных приступов, коагуляции крови;
  • кровотечения в ЖКТ;
  • астма;
  • болезни почек (или проведение диализа);
  • болезни печени;
  • задержка в организме жидкости.

Прием при беременности и в период лактации

Применение медикамента противопоказано на протяжении последних трех месяцев беременности, поскольку он может нанести плоду серьезный вред. Также активное вещество может спровоцировать задержку овуляции. Препарат нельзя принимать, если женщина лечится от бесплодия или планирует беременность.

Относительно того, попадает ли препарат в грудное молоко и может ли навредить ребенку, точных данных нет. Однако кормящим женщинам медикамент не рекомендован. Также его не стоит использовать для детей младше двух лет.

Видео: «Что такое анкилозирующий спондилоартрит и чем оно опасно?»

Особые указания

Принимая препарат, учтите следующие указания:

  • Исследований относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Однако нужно учитывать такие возможные побочные эффекты, как нарушения зрения, головокружение, сонливость и прочие нарушения ЦНС. Если они дали о себе знать, то нужно отказаться от управления потенциально опасными механизмами.
  • Препарат иногда назначают детям, но строго в возрасте от двух лет.
  • При нарушениях функции почек и печени медикамент назначается с осторожностью. Снижение дозы в большинстве случаев не требуется, тем не менее, важен постоянный контроль состояния. Нельзя оставлять без внимания неприятные симптомы.
  • Также с осторожностью назначается при патологиях желудочно-кишечного тракта, поскольку может провоцировать кровотечения из ЖКТ.
  • Осторожность нужна тем, кто принимает антикоагулянты.
  • Препарат может повысить риск развития патологий сердца и сосудов, инфаркта, инсульта, тромболитических заболеваний. Поэтому важен врачебный контроль при наличии сердечно-сосудистых заболеваний.
  • При клинически стабильном циррозе печени снижение дозировки не требуется.
  • Если состояние пациента слабое, он может хуже переносить побочные эффекты, и нужен тщательный контроль. То же самое касается и пациентов пожилого возраста, имеющих проблемы с почками, сердцем, печенью.
  • НПВП могут провоцировать задержку воды, калия и натрия, что может мешать действию диуретиков, что способно провоцировать гипертензию или сердечно-сосудистую недостаточность. Если пациент относится к группе риска, нужен клинический мониторинг.
  • Мелоксикам склонен маскировать проявления основного заболевания инфекционного характера.
  • Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан тем, кто имеет редкую генетическую непереносимость этого вещества.
  • Может влиять на фертильность и не рекомендован женщинам, которые планируют зачатие или лечат бесплодие.
  • При беременности средство противопоказано.
  • Не рекомендовано превышать дозировку при недостаточном терапевтическом эффекте. Также не нужно дополнительно принимать НПВП, поскольку это может привести к повышению токсичности, но доказана эффективность повышенных доз не была.
  • Если спустя несколько дней лечения терапия не дала клинического улучшения, есть смысл провести ее повторно с назначения врача.
  • При наличии проблем с ЖКТ повышается риск кровотечений как побочного эффекта препарата.
  • Пациенты, имеющие те или иные проблемы со здоровьем, в особенности пожилого возраста, должны сообщать врачу обо всех подозрительных симптомах, особенно в начале лечения.
Читайте также:  Пангрол 10000, 10000 ЕД, капсулы кишечнорастворимые, 50 шт

Условия и сроки хранения

Хранить медикамент нужно в защищенном от света месте с температурой не больше 25 градусов. Хранить в недоступном месте для детей. Сроки годности составляют три года. По истечении этого времени применять препарат нельзя

Медикамент отпускается по рецепту.

Стоимость зависит от формы выпуска и конкретного региона. В России цена начинается от 200 рублей, в Украине — от 85 гривен.

Аналоги

По активному компоненту мелоксикаму аналогами препарата являются Зелоксим, Амелотекс.

Отзывы

Врачи достаточно хорошо относятся к данному средству. Отзывы пациентов тоже в основном положительные, но встречаются и некоторые негативные моменты.

Они отмечают, что препарат хорошо помогает справляться с болью и другими неприятными симптомами, дает достаточно продолжительный эффект в сравнении с его аналогами.

Однако отмечаются побочные реакции, такие как припухлость конечностей, сыпь и прочие. Женщины отмечали влияние препарата на менструальный цикл.

Наиболее действенной формой пациенты признают уколы, однако и уровень побочных эффектов в этом случае выше. Инъекции должны проводиться профессионалом.

Хотя препарат в основном демонстрирует высокую эффективность, нельзя использовать его без назначения специалиста. Кроме того, нужно учесть возможные противопоказания.

У вас есть опыт использования данного препарата? Поделитесь им в комментариях — это поможет посетителям сайта.

Заключение

Анализируя все сказанное, выделим следующие ключевые моменты:

  • Локсидол — противовоспалительное нестероидное средство. Активным веществом в составе является мелоксикам.
  • Медикамент выпускается в виде таблеток, свечей, раствора для инъекций.
  • Назначается при артритах и остеоартритах.
  • Может провоцировать побочные эффекты и имеет противопоказания, в том числе беременность.
  • Отзывы о применении средства в основном положительные.

Локсидол (таблетки) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — мелоксикама 7,5 мг и 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг),

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Показания к применению

— краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза

— симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Суточную дозу следует принимать однократно.

Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.

Рекомендуемая суточная доза препарата Локсидол не должна превышать 15 мг.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций составляет 7,5 мг/сут.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, прием препарата Локсидол противопоказан.

У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести снижение дозы не требуется.

Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 до

Противопоказания

— повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

— тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острой стадии

— неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

— тяжелая сердечная недостаточность

— желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другие геморрагические заболевания, в том числе в анамнезе

— детский возраст до 16 лет

— беременность и период лактации

— перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП

— состояния после проведения аортокоронарного шунтирования

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение с другими НПВП и ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (более 500 мг однократно или более 3000 мг в сутки) не рекомендуется, так как увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Читайте также:  Что лучше Омепразол или Нольпаза — свойства препаратов

При одновременном применении с кортикостероидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышенного риска кровотечения или перфорации ЖКТ.

Некоторые лекарственные препараты могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных препаратов и мелоксикама.

Антикоагулянты или гепарин

Значительно повышается риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или в гериатрии не рекомендуется. В остальных случаях (например, в профилактических дозах) гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения. При необходимости совместного применения рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

Тромболитики и антитромбоцитарные препараты

Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина

НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную), проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии.

Другие антигипертензивные лекарственные препараты (например, бета-блокаторы)

Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

За счет влияния НПВП на синтез почечных простагландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны ЖКТ. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.

Сообщалось, что НПВП могут повышать концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВП пациентами, принимающими высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя).

Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВП и метотрексата длится в течение 3 дней, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и, соответственно, его токсичности.

Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 45-79 мл/мин), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны ЖКТ. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к снижению клиренса пеметрекседа и, следовательно, усилению его побочного действия. Таким образом, одновременно применять мелоксикам 15 мг и пеметрексед пациентам с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) следует с осторожностью.

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет снижения энтерогепатической циркуляции, что приводит к повышению клиренса мелоксикама на 50 % и снижению периода полувыведения до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть — другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.

Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии.

Особые указания

При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасного для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.

Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. Мелоксикам следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

Следует проявлять осторожность пациентам, принимающих антикоагулянты.

В связи с применением мелоксикама изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсико-эпидермальном некролизе. Наиболее высокий риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, в большинстве случаев начало кожных реакций проявляется в течение первого месяца лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.

НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний более подвержены риску.

НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным нарушением функции почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство, которое привело к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.

В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром. Возможно незначительное проходящее повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени, в частности уровня трансаминаз в сыворотке крови. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такие изменения являются значительными или стойкими, прием мелоксикама следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.

Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.

Ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков, что может привести к усилению или обострению сердечно-сосудистой недостаточности или гипертензии. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.

Читайте также:  Аппликаторы Ляпко при грыже поясничного отдела позвоночника

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Препарат Локсидол содержит лактозу, пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, прием препарата противопоказан.

Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ/простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Рекомендуется отмена приема мелоксикама женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование в связи с бесплодием.

Применение мелоксикама противопоказано во время беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);

— нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием;

Мать и плод в конце беременности:

— возможному увеличению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах;

— подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов;

Мелоксикам противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при проведении поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, дисфункцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. При терапевтическом применении НПВП сообщалось об анафилактоидных реакциях, которые также могут наблюдаться при передозировке.

Лечение: специфического антидота нет; рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Локсидол

РОМФАРМ КОМПАНИ К.О.
Доза: 10 мг

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.
Доза: 15 мг

Состав и форма выпуска:

Состав:

  • действующее вещество: meloxicam;
  • 1 ампула (1,5 мл) раствора содержит мелоксикама 15 мг
  • вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций (1,5 мл раствора в стеклянной ампуле; 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке; 1 контурная ячеистая упаковка в картонной коробке)

Основные физико-химические свойства: желтый с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Локсидол — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса енолиевои кислоты, обладает противовоспалительным, анальгетическим и антипиретический эффекты.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика.

Мелоксикам практически полностью всасывается при введении. Концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе вводимого. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг / л.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикаму, который также выводится, но в меньшей степени (9% дозы).

Локсидол выводится в одинаковом количестве с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч. Клиренс составляет в среднем 8 мл / мин.

У пациентов пожилого возраста клиренс чуть ниже.

Показания к применению:

Кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть применены.

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность к мелоксикама или другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таких как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
  • желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе;
  • активная или рецидивирующее язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
  • желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
  • расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связанные с путем применения);
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при коронарном шунтировании (КШ);
  • III триместре беременности;
  • возраст пациента до 18 лет.

Способ применения и дозы:

Внутримышечное применение

Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

Не превышать дозу 15 мг / сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов.

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с умеренной и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина 25 мл / мин) снижение дозы не требуется.

Пациентам с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Способ применения

Препарат следует вводить медленно, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.

Передозировка:

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Возможна желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетение дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. Сообщалось о анафилактоидные реакции при терапевтическом применении НПВП, также может наблюдаться при передозировке.

При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие мероприятия.

Есть данные об ускоренном выводе мелоксикама с помощью четырех пероральных доз колестирамина 3 раза в сутки.

Побочные действия:

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в выскоим дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшими повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых желудочно-кишечного происхождения. Возможна язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда смертельная, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения наблюдалась тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.