Лоперамид от поноса взрослым и ребенку: инструкция по применению и отзывы

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10

Предназначение лекарственного средства Лоперамид – это угнетение двигательной активности кишечника. Медпрепарат снижает моторику ЖКТ и замедляет движение содержимого кишечника. Лоперамид используют в период диареи (поноса) для купирования симптоматики. Понос (диарея) – это частая дефекация (более 2-х раз в сутки) с калом жидкой консистенции. Диарейный синдром распространен и без присутствия инфекции. Диарея может провоцироваться неспецифическими воспалительными реакциями в желудке, кишечнике, печени, поджелудочной железе. Появляется при эндокринных заболеваниях, болезнях нервной системы, онкологии. Является реакцией на лекарственные средства:

  • антибиотики;
  • бета-блокаторы;
  • НПС (нестероидные противовоспалительные средства).

Лекарственное средство является производным пипередина и принадлежит к группе опиоидных лекарственных средств. Производством Лоперамида занимаются многие международные фармацевтические корпорации и выпускают его под разными торговыми марками:

  • «Polfa» — Лоперамид;
  • Янссен Силаг — Имодиум;
  • «Лекхим» — Лоперамид;
  • опытный завод ГНЦЛС — Лоперамида Гидрохлорид;
  • ФК «Акрихин» — Лоперамид Акри;
  • ЮС Фармация — Стоперан.

Действующий ингредиент во всех вышеперечисленных медпрепаратах одинаков – лоперамида гидрохлорид.

[1], [2]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Лоперамида от поноса

Медпрепарат рекомендован для купирования учащенного опорожнения кишечника с выделением жидких испражнений как острого, так и хронического характера, провоцируемого различными причинами. Среди них:

  • заболевания кишечника инфекционного характера (в комбинации с антибиотиками);
  • вирусные болезни, сопровождающиеся жидким стулом;
  • аллергические проявления;
  • нестабильные психоэмоциональные состояния;
  • использование других медикаментов;
  • лучевая болезнь;
  • употребление большого количества продуктов, оказывающих слабительный эффект;
  • СРК или медвежья болезнь;
  • диарея туристов, возникающая при смене климатических условий;
  • стабилизация стула пациентов с илеостомой;
  • энкопрез (недержание каловых масс, спровоцированное нарушением тонуса ректальной области);
  • алкогольное или химическое отравление.

[3], [4], [5], [6]

Форма выпуска

Фармацевтическая промышленность в трех формах производит лекарство:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • сироп.

Химико-фармацевтические предприятия производят медпрепарат в оригинальных фирменных заводских упаковках из картона, содержащих таблетированный или капсулированный препарат в разном количестве.

Таблетированный препарат или Лоперамид в форме капсул рекомендован взрослым, а также детям с шестилетнего возраста. Для детей используют сироп, но в ряде стран он запрещен.

Таблетки Лоперамид от поноса

Таблетки плоской формы с риской посередине, белого цвета с легким оттенком желтизны. В состав препарата включен действующий ингредиент — лоперамида гидрохлорид в количестве 2-х мг. Кроме активного вещества способного купировать диарейный синдром, в таблетках находятся: тальк, кремния диоксид, кальция или магния стеарат, лактоза, крахмал. В упаковке – 90, 30, 20, 10 штук таблеток.

[7], [8], [9], [10]

Капсулы от поноса Лоперамид

Средство в виде продолговатых капсул, наполненных порошкоподобным веществом белого цвета, с желтым оттенком, помещенное в желатиновую облатку. Активный ингредиент в капсулах и таблетках лоперамида гидрохлорид в количестве – 2 мг. В упаковке может размещаться – 24, 20, 12, 10 штук капсул в блистере.

[11], [12]

Фармакодинамика

Медпрепарат для нормализации опорожнения кишечника. Обладает способностью снижать скорость волнообразных движений кишечника и замедляет продвижение химуса (пищевого комка) по ЖКТ, оказывая антисекреторное воздействие. Препарат пролонгирует время поглощения жидкости и электролитов, благодаря тому, что активный ингредиент связывает опиатные рецепторы стенок кишечника и угнетает синтез простагландинов и ацетилхолина. Лекарственное средство активизирует анально-ректальную область, снижая количество позывов к опорожнению кишечника, и тем самым способствует удержанию каловых масс. Связывает кальмодулин (особый вид протеинов), отвечающий за транспортировку ионов в кишечном тракте. Лоперамид не имеет воздействия сходного морфину, что отличает это лекарственное средство от других препаратов опиоидного ряда.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Фармакокинетика

При пероральном приеме имеет быструю всасываемость. Через 60 мин. (1 час) после приема более 80% активного вещества поглощается ЖКТ, 5% печенью. Более 96% лекарственного средства соединяется с протеинами плазмы. Наибольшее содержание в кровяном русле накапливается через 4 часа. Период полураспада составляет 17-40 часов. Лоперамид из организма выходит с калом и желчью. При стабильной работе печени содержание лоперамида в кровяном русле и моче невысокое. При заболеваниях печени отмечается рост уровня лоперамида в плазме крови.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Использование Лоперамида от поноса во время беременности

Теоретически женщинам в период беременности разрешено употреблять Лоперамид, но использование этого медпрепарата имеет свои особенности. В первом триместре беременности категорически запрещено принимать лекарственное средство. Начиная с 13 недели гестации можно рекомендовать для приема, но с осторожностью и только в том случае, если польза превышает риски от его употребления для будущей матери и плода. При диарее с тяжелыми осложнениями беременной следует рекомендовать медпрепарат в дозировке с минимальным эффектом, которая устанавливается лечащим врачом индивидуально.

Можно ли кормящей маме Лоперамид от поноса?

Лоперамид в малых дозах обладает способностью проникать в грудное молоко. Следовательно, во время лактации необходимо отказаться от его применения. Если есть необходимость использования лекарственного средства, то необходимо прекратить грудное вскармливание.

[27], [28], [29], [30], [31]

Противопоказания

Лоперамид не рекомендовано использовать при следующих состояниях:

  • неспецифический язвенный колит;
  • дивертикулез кишечника;
  • болезни ЖКТ инфекционного генеза (холера, сальмонеллез, дизентерия и др.);
  • гиперсенситивность к компонентам препарата;
  • печеночная недостаточность (принимать препарат под контролем состояния здоровья);
  • непроходимость кишечника;
  • ранние сроки (1 триместр) беременности;
  • период лактации;
  • дети в возрасте до 2-х лет;
  • метеоризм;
  • обстипация.

[32], [33], [34]

Побочные действия Лоперамида от поноса

Побочные явления при приеме Лоперамида следующие:

  • иммунные реакции гиперчувствительности I типа;
  • вертиго;
  • снижение объема циркуляции экстрацеллюлярной жидкости; ксеростомия;
  • негативное изменение водно-электролитного равновесия;
  • спазмы кишечника;
  • боли в эпигастральной области;
  • констипация;
  • тошнота, приступы рвоты;
  • вздутие живота;
  • ишурия.

[35], [36]

Способ применения и дозы

Среди разных возрастных групп производители рекомендуют использовать индивидуальную дозировку и длительность применения, которые назначает терапевт или педиатр. Взрослым и подросткам в остром периоде следует принимать, согласно инструкции производителя, 4 мг препарата (2 капс. или 2 таб.) однократно. Максимально разрешенное количество препарата в сутки — 16 мг, что соответствует 8 таб. или 8 капс.

Для терапевтических мероприятий при хронической форме диарейного синдрома взрослым пациентам рекомендуют использовать 2 капс. или 2 таб. ежесуточно. Прием препарата происходит до того времени, пока количество актов дефекации не сократится до одного двух раз в сутки.

Для пожилых пациентов назначают дозу с учетом имеющихся в анамнезе заболеваний и тяжести их течения. Длительность лечения, дозировку и схему приема рекомендует лечащий врач.

Лоперамид прекращают принимать после нормализации консистенции стула или отсутствия дефекаций в течение 12 часов. Стандартный цикл лечения занимает от 1-х до 2-х суток. Если в процессе лечения Лоперамидом появился метеоризм, то прекращают прием препарата. Во время лечения возникает потребность пополнения ушедших, в результате частых дефекаций, жидкости и микроэлементов. Требуется диетическое питание и прием препаратов, нормализующих водное и электролитное равновесие (например, Регидрон).

Читайте также:  Димексид при бурсите: как применять в домашних условиях

Пациенты с заболеваниями печени принимают лекарственное средство с исключительной осторожностью, под пристальным контролем работы органа. Также необходимо наблюдать состояние и обращать внимание на клинические синдромы интоксикации нервной системы.

Во время терапии медпрепаратом требуется исключить деятельность, которая требует:

  • концентрированности внимания;
  • сосредоточенности;
  • собранности;
  • скорости реакции.

Лоперамид от поноса ребенку

Прием Лоперамида детьми, возраст которых младше 6 лет, разрешен в виде капель или таблеток. Производители лекарственного средства не рекомендуют назначать Лоперамид детям младше 2-х летнего возраста. Согласно статистическим данным, были случаи летального исхода среди детей, вызванные параличом гладкой мускулатуры кишечника. Все произошедшие инциденты были связаны с самостоятельным назначением родителями Лоперамида, где дозировка препарата была, неадекватно назначена, и не учитывались противопоказания.

Во многих случаях паралитическая кишечная непроходимость развивалась во время использования Лоперамида для лечения диареи инфекционного генеза. Результат неконтролируемого применения препарата, в детском организме — это нарушение водно-электролитного равновесия, что ведет к ухудшению состояния ребенка. В этот период необходимо насыщать организм ребенка жидкостью и микроэлементами, потому, что они в больших количествах теряются при частом опорожнении кишечника. Все указанные мероприятия не осуществлялись родителями. Учитывая вышеизложенное, ВОЗ было принято решение о том, чтобы исключить Лоперамид из списка средств для терапии диарейного синдрома у детей до двухлетнего возраста.

Дети 6-8 лет однократно могут принять 2 мг лекарства (1 капс. или 1 табл.). Если после дефекации стул имеет жидкую консистенцию необходимо давать ребенку Лоперамид в дозировке 1 мг (1⁄2 табл. или 1⁄2 капс.). Максимально допустимая суточная доза составляет 3 таблетки (6 мг). Для терапии хронического диарейного синдрома назначают 2 мг Лоперамида в сутки.

Детям 9-12 лет разрешено использовать лекарственное средство по 2 мг трижды в сутки.

[37], [38], [39], [40], [41]

Лоперамид не помогает от поноса, что делать?

Если нормализация стула не наступила в течение 2-х суток, то необходимо уточнение диагноза. Чаще всего такая ситуация возможна, если у пациента наблюдается ОКИ (острая кишечная инфекция). Основными симптомами этого заболевания являются:

  • слабость и вялость;
  • бледность кожных покровов;
  • потеря аппетита;
  • диарея (в тяжелых случаях с примесью крови и слизи);
  • чувство озноба;
  • схваткообразные боли в животе;
  • рвота.

Любая реакция организма физиологически необходима. При отравлении рвота и диарея удаляют токсины и инфицированное содержимое из ЖКТ. Используя Лоперамид при диарее, вызванной инфекцией, пациент может нанести себе вред. Содержимое, пораженное токсинами, не будет эвакуироваться и начнет отравлять организм изнутри, всасываясь и распространяясь с током крови по всему организму. Если с диареей вопрос решили, но без улучшения самочувствия и начался подъем температуры необходимо прекратить прием Лоперамида. Препарат не лечит, а только снимает симптоматику диареи.

Передозировка

Препарат в целом хорошо переносится, но при не грамотном дозировании появляются:

  • расстройство сна;
  • атаксия;
  • снижение психической активности;
  • повышение мышечного тонуса;
  • миоз зрачков;
  • непроходимость кишечника;
  • нарушение акта дыхания.

При появлении вышеуказанных признаков необходимо вызвать бригаду скорой помощи. После транспортировки пациента в стационар ему вводят антидот. В этом случае — Налоксон. Одновременно с противоядием пациенту проводят промывание желудка, дают активированный уголь. Если симптоматика проявляется повторно, то снова дают пациенту Налоксон. Больной проводит в стационарных условиях двое суток и при нормализации состояния его выписывают домой.

[42], [43], [44]

Взаимодействия с другими препаратами

Синхронное применение Лоперамида и анальгезирующих средств опиоидного ряда увеличивает риск патологического запора.

[45], [46], [47], [48]

Условия хранения

Медпрепарат сохраняют в сухом месте, куда не попадают солнечных лучей и с температурным режимом не более +25С. Местонахождение медикамента должно надежно защищаться от маленьких детей и животных.

[49], [50], [51], [52], [53]

Лоперамид

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

В качестве вспомогательного ЛС лечение препаратом показано при диареи инфекционного генеза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь (капсулы — не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку — на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым препарат назначают в начальной дозе 4 мг; затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза — 16 мг.

При назначении препарата в каплях: начальная доза — 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза — по 180 кап/сут (за 6 раз).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг.

При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 8 мг.

Капли: начальная доза — 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза — по 120 кап/сут (за 4 приема).

При хронической диарее детям старше 5 лет препарат назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения — 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата отменяют.

Фармакологическое действие

Препарат, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие препарата развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения;

сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.

Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость.

При приеме таблеток для рассасывания — чувство жжения или покалывания языка.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Читайте также:  Свечи от геморроя Гепазолон: инструкция, описание, показание, цена, отзывы и аналоги

Лечение передозировки: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения препаратом необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, препарат следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Лекарственного взаимодействия при лечении Лоперамидом совместно с другими препаратами не выявлено.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лоперамид

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Лоперамид: что это за таблетки

Каждый хотя бы раз в жизни сталкивался с диареей. Лоперамид может быстро купировать расстройство кишечника, если принять препарат вовремя. Если диарея застала в самый неудобный момент, наличие под рукой Лоперамида будет спасением.

Что входит в состав Лоперамида

В состав препарата входит единственное активное вещество — гидрохлорид лоперамида. Кроме него разные производители позволяют себе добавлять в препарат кукурузный крахмал, лактозу и другие вспомогательные компоненты.

Лоперамид или Имодиум: что лучше

Имодиум – это торговое название, под которым фармацевты продают лоперамид. Иными словами, Имодиум – это более дорогой вариант лоперамида. Разница в цене может достигать 10-кратного увеличения.

Лоперамид для чего применяется

Препарат направлен на избавление от приступа диареи. Работает он следующим образом: активное вещество, попадая в кишечник, начинает свое воздействие на его мускулатуру и способность сокращаться. В результате, прием Лоперамида останавливает активность кишечника, одновременно усиливая тонус анального сфинктера, благодаря чему жидкий стул не может бесконтрольно высвобождаться из прямой кишки. Неактивное состояние кишечника, близкое к параличу, позволяет пище успеть всосаться в кровоток, и медленно продвигаться к выходу.

Как пить Лоперамид при поносе

Прежде всего, важно понять этиологию диареи. Если понос возник из-за волнения, или во время путешествия, спровоцировавшего синдром туриста – Лоперамид придется как нельзя кстати. Прием таблетки необходимо осуществить сразу после акта дефекации. То есть, если есть ощущение того, что вот-вот случится опорожнение, калу нужно позволить выйти, после чего сразу принять препарат. Лоперамид остановит работу кишечника и усилит анальный сфинктер. Если не дать выйти порции кала, стремящегося наружу, может произойти интоксикация.

При отравлениях прием Лоперамида не оправдан, поскольку препарат не является сорбентом, он не помогает останавливать всасывание токсических веществ в кровь. Вместо этого, он просто заставит кишечник замереть, а если учесть тот факт, что внутри него находится некачественная пища, ставшая причиной диареи, состояние больного только ухудшится, поскольку отравляющие вещества будут пребывать внутри желудочно-кишечного тракта.

Сколько стоит Лоперамид Акрихин

Производителей, выпускающих Лоперамид под разными наименованиями, немало. Приписка «Акрихин» говорит о том, что лекарственно средство относится к определенной компании. Производитель Акрихин ХФК АО не является представителем компаний, продающих препараты по высокой цене, поэтому, если в аптечном пункте не оказалось просто Лоперамида, и фармацевт предлагает аналог с припиской «Акрихин», не стоит пугаться. Цена за упаковку из 20 таблеток будет стоить около 59 рублей, а коробка с десятком таблеток – всего 30 рублей.

Можно ли пить Лоперамид во время беременности

Диарея, возникшая в период беременности, не должна становиться поводом принимать решение о самолечении. В первую очередь, необходимо обследовать беременную женщину на предмет наличия кишечной инфекции. Затем важно оценить рацион ее питания, чтобы сделать выводы о необходимости коррекции меню. Если диарея не стала результатом серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, Лоперамид может быть разрешен к применению при условии, что срок беременности не относится к первому триместру.

Лоперамид инструкция: от чего

Назначение препарата не всегда связано с открывшейся диареей, хотя она является основным показанием. Если расстройство стула возникло из-за реакции на прием лекарственных препаратов, следует принять Лоперамид, который остановит быстрое передвижение пищи по кишечнику, а вместе с ней и принятого лекарства.

Это позволит активным веществам не эвакуироваться через анальное отверстие, а остаться в кишке, чтобы успеть всосаться в кровь и оказать ожидаемую лечебную помощь. Часто диарею вызывает прием антибиотиков. Если больной будет принимать антибактериальные препараты, и они вместе с частым жидким стулом моментально будут выходить из организма, никакого лечения не получится. Поэтому понос, вызванный приемом лекарств – первое показание для назначения Лоперамида.

Кроме того, препарат показано принимать при нарушении процессов метаболизма. В этом случае пациент, сколько бы ни ел, – не набирает вес, не получает достаточного количества питательных веществ, в результате чего организм стремительно истощается. Лоперамид позволяет пище задержаться в кишечнике, а витаминам и минералам всосаться через его стенки.

Если больному была сделана операция по выведению конца кишечника через отверстие в брюшной полости, может быть назначен Лоперамид для того, чтобы снизить частоту дефекаций, а также позволить пище задержаться в просвете, что особенно актуально для тех пациентов, чья длина кишечника существенно сократилась в результате операции.

Противопоказания

В первую очередь препарат противопоказан пациентам, моложе 6 лет. Диарея у ребенка младшего возраста не может лечиться Лоперамидом в домашних условиях – любое нарушение работы желудочно-кишечного тракта должно сопровождаться визитом к врачу. Кроме того, паралич кишечника в раннем возрасте может привести к смертельно опасным последствиям – разрыву кишечника из-за большого числа скопившихся фрагментов пищи, слизи и пены.

Лоперамид в каких дозах принимать

Чаще всего прием Лоперамида носит эпизодический характер – в момент приступа диареи. При остром расстройстве стула принимают две таблетки, что ровняется 4 мг действующего вещества. При сохранении симптоматики повторный прием снижают до 1 таблетки, но не раньше, чем через 3 часа после приема первых двух.

При хронической диарее прием препарата может продолжаться до тех пор, пока не исчезнет неприятный симптом. Важно помнить, что не стоит превышать суточную дозу в 16 мг, что равно 8 таблеткам.

Лоперамид-ТК

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 0.002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Читайте также:  Разрешены ли занятия пилатесом при грыже позвоночника

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул — порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно — кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 — 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 — 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % — с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-СВС оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-СВС связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-СВС повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-СВС связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

— острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

— регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 0.004 г (2 капсулы) в один прием и далее по 0.002 г (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 0.004 г 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу — 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 0.016 г (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия

— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

— запор и/или вздутие живота, кишечная колика

— гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

— головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

— гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

— удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные

— ускоренное образование токсического мегаколона

— анафилактический шок и анафилактоидные реакции

— кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная

эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к

— острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

— кишечная непроходимость, запоры

— хронический язвенный колит, дивертикулит

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность, период лактации

— тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначать Лоперамид-СВС одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин) — во избежания взаимного усиления эффекта.

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля (если с момента отравления прошло не более 3 часов). При необходимости проводят симптоматическую терапию и искусственную вентиляцию легких. Антидот — налоксон (внутривенно, в дозе 0.4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами). Пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением в течение не менее 48 часов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по

применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «СВС — Фармация»

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б.

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «СВС — Фармация»

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б.

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *