Лозап — 14 отзывов, инструкция по применению

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Лозап (Lozap): 7 отзывов врачей, 7 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о лозапе

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Лозап» — хороший антигипертензивный препарат, являющийся специфическим антагонистом (блокатором) рецепторов ангиотензина II, действующим веществом которого является лозартан. Часто назначают коллеги моим пациентам для коррекции артериального давления. При постоянном приеме препарата пациентов можно спокойно оперировать с контролем давления.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Лучший на сегодняшний момент из доступных лозартанов. Препарат выбора при сочетании гипертонической болезни и подагры, гиперурикемии на приеме диуретиков. Прием препарата в максимальной дозе снижает уровень мочевой кислоты примерно на 20%! Чем уменьшает проявления ХБП.

Колебания ад при нестабильном течении гипертонической болезни и склонностью к кризам.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Прекрасный препарат. Большая упаковка бюджетна. Побочные эффекты практические не отмечаются. Очень часто использую в своей практике. Доза 50 и 100 по уровню снижения АД не сильно отличаются. Но у дозировки 100 мг увеличивается органопротективный эффект. Многие пациенты думают, что препарат неэффективен. Но смысл принятия 100 мг не в том, чтоб снизить в 2 раза больше цифры давления.

Достаточно безопасный и эффективный препарат. Качественный дженерик. Назначаю родственникам в том числе. Таблетка делимая, что также экономично.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший дженерик. Препарат работает даже при дозировке 50 мг. Приятно, что есть пачки по 90 таблеток, как раз на 3 месяца. Также нужно отметить, что есть хорошие комбинации, такие как «Лозап АМ» и «Лозап плюс». Достойный своей цены препарат.

Очень часто назначаю данный препарат, если на ингибиторы АПФ появляются побочные эффекты.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Оригинальный препарат называется «Козаар». «Лозап» — вполне хороший дженерик (аналог). Всё нравится, когда применяется осмысленно и в адекватной дозе.

Часто видел, как пациенты (не мои) принимали лозап 50 мг в день в виде монотерапии и разочаровывались. Просто и доза мала, и требуется второй компонент лечения. Дозы для лечения артериальной гипертонии (самая частая ситуация для назначения лозапа) — 50-100 мг 1 раз в день. Причем чаще всего применение одного лишь лозапа не позволяет вполне достичь цели, но не потому, что он плох, а потому, что в большинстве случаев для лечения артериальной гипертонии нужны два, а то и три слагаемых. Например, лозартан+гидрохлортиазид, или лозартан+амлодипин (соответственно они называются лозап плюс и лозап АМ). Лозартан в комбинированной таблетке ещё и позволяет снизить частоту такого нежелательного явления амлодипина, как отёчность лодыжек.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат для лечения артериальной гипертензии. Если применять только этот препарат, то цифры артериального давления не должны быть высокими, так как действие препарата мягкое, сильно давление не снизится. У препарата нет побочного действия в виде кашля, поэтому часто используют люди, которые кашляют на ингибиторах АПФ.

Рейтинг 2,1 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Лучше, чем ингибиторы АПФ.

Слабоватый препарат. Целевые цифры АД достигаются на довольно больших дозировках, что уже нехорошо, так как чем выше дозировка, тем больше вероятность проявления побочных эффектов. Но, надо сказать, его очень любят и врачи и пациенты. Цена не маленькая, особенно, учитывая, что надо принимать постоянно.

Отзывы пациентов о лозапе

Проблемы с давлением возникли не очень давно, примерно в последние год-полтора. Врач выписал «Лозап». Принимаю по половине таблетки утром и вечером, предварительно измерив давление. Могу сказать, что мне это препарат подходит: самочувствие улучшилось, нет сдавливающей боли в голове, нормализовалось сердцебиение. Кроме того, я не заметила никаких побочных эффектов, хотя принимаю препарат третий месяц. Ещё очень удобно то, что таблетка легко ломается руками (актуально для тех, кому нужно принимать лекарство по половинке).

После инсульта долго подбирал подходящий препарат для нормализации давления. От одних сильно учащалось сердцебиение, от других давление падало очень резко. После неудачных экспериментов, лечащий врач предложил попробовать «Лозап». Препарат оказался удачным, работает мягко, имеет накопительное действие, т.е. после приема в течение некоторого времени давление просто держится на определенных цифрах и не скачет вверх и вниз. Побочных явлений не обнаружил. По цене доступный, тем более, что мне подошла дозировка в пол таблетки, и при покупке большой пачки препарата хватает на длительный срок

«Лозап» принимала около четырех лет. Предыдущий препарат вызывал у меня кашель, не могла понять, почему кашляю. Когда пошла на прием к эндокринологу, он подсказал, что кашель от лекарства, которое я принимаю. Доктор прописал мне «Лозап». Ситуация сразу улучшилась. Прописана была доза 100 мг. Нравилась схема приема — 1 раз в сутки. Вскоре заметила, что давление стало снижаться ниже допустимых для меня показателей, не всегда, но случалось. Было и так: утро и день 110-115, а к ночи подскакивало до 170-180. После очередного криза кардиолог прописал мне другое лекарство. Запомнилась его фраза: «Лозап, конечно, хорош, но у него есть недостаток, он может просмотреть криз». Теперь у меня для лечения другое средство.

Принимаю «Лозап» около 3 лет. При этом также принимаю «Конкор». Так назначил кардиолог — «Конкор» утром, «Лозап» вечером. Первое время всё было хорошо. Но вот уже четвертый месяц меня стали мучить побочные эффекты: шум в ушах, головокружения, боли в спине, выпадение волос, отечность слизистой носа. Сначала я не поняла, что это от «Лозапа». Пошла к лору, прошла все этапы обследования (КТ височных костей, пазух, МРТ сосудов головы), всё платно и очень дорого для меня (я неработающая пенсионерка). Результаты всех обследований — здорова. Но все вышеперечисленные симптомы у меня не только не проходят, но только усиливаются. Врачи ничего не видят. Когда я прочитала инструкцию к «Лозапу», то увидела, что там в списке побочных явлений как раз перечислено всё, чем я страдаю уже четвертый месяц. Теперь думаю, чем заменить «Лозап», чтобы препарат можно было принимать при подагре (она у меня уже 6 лет).

У мамы с самой молодости (с 25 лет) артериальная гипертензия, принимала «Норваск», стало не хватать препарата, случился гипертонический криз. Около 2-х лет принимаем «Лозап» утром 50 мг и на ночь «Норваск» 5 мг. Кризов больше не было, переносит мама очень хорошо, диуретического эффекта нет. Даже стало давление привычное: 110/65 мм рт. ст.

Хорошего ничего о данном препарате не скажу. Мне он был назначен, как стабилизатор артериального давления. Принимать нужно ежедневно. Принимая «Лозап» в течение месяца, заметила — ничего он не стабилизирует! Кроме того, на вкладыше-инструкции к препарату указано, что он должен снижать выраженность гипертрофии левого желудочка. Не снижает! И вообще на работу сердца не влияет. «Лозап+» обладает слабыми мочегонными свойствами (согласно инструкции) — ну, если очень слабыми, то да, обладает. Абсолютно бесполезный, а потому и безвредный препарат ни для чего, по-моему.

С возрастом у многих ухудшается работа внутренних органов, в том числе, и сердечная мышца перестает справляться со своими функциями. Таблетки «лозап» принимаю по рекомендации врача от хронической сердечной недостаточности. Из нескольких предложенных аналогов выбрала именно лозап по следующим причинам: принимать нужно только 1 раз в сутки; прием препарата не привязан к приему пищи; практически нет противопоказаний. После первого курса выяснила, что никаких побочных нежелательных эффектов лично у меня не вызывает. Форма таблетки удобная для глотания. Цена лозапа тоже в пределах разумного.

Формы выпуска

Инструкция по применению лозапа

Краткое описание

Лозап (действующее вещество — лозартан) — это антигипертензивный препарат, являющийся специфическим антагонистом (блокатором) рецепторов ангиотензина II. Данный препарат выпускается словацкой фармацевтической компанией «Зентива» и является первым европейским дженериком лозартана.

Согласно современным представлениям, по настоящему эффективный антигипертензивный препарат должен отвечать более широкому, чем ранее считалось, кругу критериев, среди которых помимо надежного контроля над артериальным давлением, минимального количества негативных побочных реакций, длительности действия есть и такое квалификационное требование, как предотвращение поражения органов-мишеней. Так, одним из ключевых достоинств такого идеального препарата является способность упреждать или снижать выраженность гипертрофии левого желудочка, которая развивается у 70% гипертоников старше 45 лет и существенно ухудшает прогноз при артериальной гипертензии. В развитии данной патологии важную (если не главную) роль играет ренин-ангиотензин-альдостероновая система (сокращенно — РААС). Ее главный регуляторный инструмент — гормон ангиотензин II — управляет синтезом коллагена клетками соединительной ткани миокарда и способствует развитию фиброза левого желудочка. Препараты группы блокаторов ангиотензина II (БРА) предупреждают эффекты этого гормона на рецепторном уровне независимо от путей его образования, в чем, собственно, и состоит ключевое отличие их механизма действия от такового у ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На сегодняшний день БРА рассматриваются в качестве препаратов выбора у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Лозартан (лозап) стал первым БРА, в отношении которого была доказана его более высокая эффективность в части увеличения выживаемости таких пациентов.

Доказанный кардиопротекторный эффект не является единственным достоинством лозапа. Помимо этого, препарат обладает церебро- и нефропротекторными эффектами, что в значительной степени расширяет диапазон его применения. Так, нефропротекторное действие лозапа способствует снижению частоты сердечно-сосудистых событий и смертности пациентов. Что же касается церебропротекторного действия препарата, то благодаря ему снижается вероятность возникновения мозговых инсультов и их инвалидизирующих последствий. Лозап находит применение и в лечении аритмий, снижая риск развития наиболее опасных нарушений сердечного ритма. Препарату свойственна равномерность действия, что имеет значение в предупреждении т.н. сердечно-сосудистых катастроф, случающихся, как правило, в утренние часы, когда проходит действие принятого ранее антигипертензивного препарата. Еще одним неоспоримым достоинством лозапа является отсутствие т.н. синдрома отмены при прерывании медикаментозного курса.

Лозап выпускается в форме таблеток. При артериальной гипертензии препарат принимают по 50 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза — 100 мг. Пациенты с сердечной недостаточностью начинают прием лозапа с дозы в 12,5 мг 1 раз в сутки. В последствии каждую неделю (но не чаще) доза может ступенчато увеличиваться вплоть до достижения 50-миллиграммового суточного «потолка». Пациенты пожилого возраста принимают препарат на общих основаниях, коррекции дозы в данном случае не требуется. Другое дело — пациенты с нарушениями функции печени: для них доза лозапа должна быть ниже стандартно рекомендуемой.

Фармакология

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при применении внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого 14 С-изотопом, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин.

Читайте также:  Алкоголь и геморрой

При КК >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность применения — 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап ® следует уменьшить до 25 мг 1 раз/сут.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап ® до 100 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Побочные действия

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4.1% против 2.4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, ≤ 1/10); иногда (≥ 1/1000, ≤ 1/100); редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%

Побочные эффекты Лозартан (n=2085) Плацебо (n=535)
Общие реакции
Астения, утомляемость 3.8 3.9
Боль в области грудной клетки 1.1 2.6
Периферические отеки 1.7 1.9
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердцебиение 1.0 0.4
Тахикардия 1.0 1.7
Со стороны пищеварительной системы
Боль в животе 1.7 1.7
Диарея 1.9 1.9
Диспептические явления 1.1 1.5
Тошнота 1.8 2.8
Со стороны костно-мышечной системы
Боль в спине, ногах 1.6 1.1
Судороги икроножных мышц 1.0 1.1
Со стороны ЦНС
Головокружение 4.1 2.4
Головная боль 14.1 17.2
Бессонница 1.1 0.7
Со стороны дыхательной системы
Кашель, бронхит 3.1 2.6
Заложенность носа 1.3 1.1
Фарингит 1.5 2.6
Синусит 1.0 1.3
Инфекции верхних дыхательных путей 6.5 5.6

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция.

Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); подагра.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению препарата Лозап ® при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности применение препарата Лозап ® следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови при нарушениях функции почек.

Применение у детей
Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап ® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Лозап ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лозап ® не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Инструкция по применению препарата Лозап — При каком давлении и как принимать?

Таблетки от давления Лозап обладают гипотензивными, диуретическими свойствами. Препарат снижает степень нагрузки на сердце, в силу чего используется для терапии целого ряда заболеваний, связанных с нарушением сердечно-сосудистых функций и повышением артериального давления (АД).

Состав, форма выпуска и упаковка

Лекарство от давления Лозап на современном фармацевтическом рынке представлено в таблетированной форме. Основной активно действующий компонент — калия лозартан. В состав препарата также входят кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, маннитол и другие вспомогательные ингредиенты.

В аптеках можно найти таблетки Лозап, с дозировкой основного вещества, составляющей 12, 5 мг, 5 мг или же 10 мг.

Препарат продается в картонной коробке, в которую входят от 1 до 3 блистеров по 10 таблеток в каждом.

Фармакодинамика: повышает или понижает давление

Препарат от давления Лозап относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина 2. Характеризуется наличием следующих терапевтических свойств:

  • Повышение показателей толерантности к физическим нагрузкам, психоэмоциональным потрясениям, стрессовым ситуациям;
  • Диуретическое действие;
  • Нормализация уровня альдостерона и адреналина в крови пациента;
  • Подавление процессов гипертрофии миокарда;
  • Антигипертензивный эффект;
  • Уменьшение степени периферического сопротивления кровеносных сосудов.

Благодаря этим качествам Лозап понижает давление, быстро приводя его к показателям нормы.

К преимуществам препарата, врачи относят отсутствие негативного влияния на брадикардин, что минимизирует риски проявления возможных нежелательных реакций во время курса.

Фармакокинетические свойства препарата

Таблетки Лозап при высоком давлении оказывают плавное гипотензивное действие, достигающее максимальных показателей по истечении 5-6 часов с момента употребления препарата.

Степень биологической доступности таблеток не взаимосвязана с графиком приема пищи.

Медикамент обладает накопительным эффектом, поэтому ярко выраженные терапевтические результаты отмечается через 1-1, 5 месяца лечения.

Около 14% препарата, попадая в человеческий организм, трансформируется в активные метаболиты. Период полураспада занимает 2 часа.

Приблизительно 4% лекарственного средства выводится при помощи почечного аппарата, вместе с мочой.

Что вы на самом деле знаете о гипертонии?

Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.

От чего помогает Лозап

Доктора рекомендуют принимать Лозап при давлении пациентам, имеющим следующие клинические показания:

  • Артериальная гипертензия;
  • Нарушение сердечно-сосудистых функций;
  • Гипертоническая болезнь 1-3 стадии;
  • Гипертрофия левого сердечного желудочка;
  • Хроническая форма сердечной недостаточности;
  • Почечные патологии, с сопутствующей протеинурией, сахарным диабетом.

Таблетки могут быть рекомендованы не только в лечебных, но и в профилактических целях для предупреждения возможного инсульта или же инфаркта.

Противопоказания к приему

Применение Лозапа при повышенном давлении не рекомендуется пациентам при наличии следующих клинических противопоказаний:

  • Печеночная дисфункция;
  • Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к веществам, содержащимся в таблетках;
  • Нарушение функций почечного аппарата;
  • Гипотоническая болезнь (низкие показатели кровяного давления);
  • Обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса;
  • Стеноз почечных артерий;
  • Тяжелая форма нарушения процессов кровообращения и микроциркуляции;
  • Ишемическая болезнь;
  • Гиперкалиемия;
  • Обструктивная кардиомиопатия, гипертрофического характера.

Большинство из перечисленных выше противопоказаний являются относительными. Решение о допустимости и безопасности использования препарата Лозап принимается медицинским специалистом в индивидуальном порядке.

С большой осторожностью назначают таблетки пациентам, страдающим от цирроза печени в связи с возможным подавлением выделительных функций данного органа. Лечение таких больных проводится под строгим врачебным контролем и предполагает использование минимальных дозировок препарата.

Как принимать Лозап при давлении и гипертонии

Инструкция по применению Лозапа рекомендует принимать препарат 1 раз на протяжении суток. Терапия начинается с минимальной дозировки, составляющей 25 мг медикамента в день. При отсутствии должной результативности или же тяжелой форме гипертонической болезни суточная доза Лозапа может быть повышена до 200 мг, разделенных на 2 приема.

Таблетки принимаются целиком и запиваются чистой водой. Пить Лозап для максимальной эффективности рекомендуется в утренние часы.

Оптимальная продолжительность терапевтического курса определяется доктором индивидуально в зависимости от диагноза, динамики, особенностей организма конкретного пользователя.

Применение при беременности и лактации

Несмотря на то что Лозап помогает от давления, использовать препарат для лечения женщин, ожидающих появления на свет малыша, категорически не рекомендуется. Объясняется это тем, что медикаменты группы антагонистов ангиотензиновых рецепторов отрицательно сказываются на здоровье будущего младенца и даже могут стать причиной внутриутробной гибели плода. Поэтому беременную пациентку, страдающую гипертонией, переводят на более безопасные и мягко действующие препараты.

Воздерживаться от употребления лекарства рекомендуется и женщинам, планирующим зачатие.

Поскольку вещества таблеток обладают способностью проникать в грудное молоко, то во время лактации ребенка рекомендуется перевести на искусственные смеси.

Читайте также:  Дивертикулы кишечника - причины, симптомы, диагностика и лечение

Можно ли давать детям?

Препарат Лозап не рекомендуется использовать для лечения повышенного давления у маленьких пациентов в силу недостаточного количества информации о влиянии таблеток на детский и подростковый организм.

Проведенные специалистами исследования показали, что применение медикамента лицами несовершеннолетнего возраста может спровоцировать развитие аритмии, нарушения роста мускульных и костных тканевых структур.

Прием препарата в пожилом возрасте

Таблетки Лозап назначаются пациентам преклонного возраста в минимальной дозировке, составляющей 25 мг на протяжении суток. Терапевтический процесс должен проходить под строгим врачебным контролем при условии постоянного мониторинга состояния больного.

Особые указания

При почечной дисфункции применение таблеток может привести к развитию гиперкалиемии. Поэтому лечение больных с таким диагнозом предполагает постоянное наблюдение у специалистов и контроль за уровнем калия в крови.

На скорость реакций и концентрацию внимания препарат не оказывает влияния, следовательно, во время курса нет необходимости воздерживаться от управления автомобилем.

У пользователей с низкими показателями объемов циркулирующей крови лечение предполагает применение препарата в минимальных дозировках с целью предупреждения возможного развития и прогрессирования гипертонической болезни.

Возможные побочные реакции

Применение таблеток Лозап может спровоцировать следующие побочные эффекты:

  • Кожный зуд;
  • Отечность;
  • Повышенная утомляемость;
  • Кожные аллергические высыпания по типу крапивницы;
  • Головные боли;
  • Кашлевой синдром;
  • Носовые кровотечения;
  • Ринит;
  • Болезненные ощущения, локализованные в области спины, живота, грудной клетки;
  • Головокружение;
  • Нарушение сна и естественных биоритмов (бессонница по ночам и сонливость в дневное время);
  • Тошнота;
  • Ощущение перманентной жажды и сухости в ротовой полости;
  • Диарея;
  • Судорожный синдром;
  • Мышечные боли;
  • Вздутие живота, повышенное газообразование;
  • Учащенное сердцебиение.

В большинстве случаев нежелательные реакции проявляются при неправильном использовании препарата или индивидуальной непереносимости. При появлении описанных выше симптомов следует проконсультироваться с доктором относительно коррекции дозировки или подбора аналога.

Передозировка лекарством

Передозировка препаратом Лозап проявляется следующими настораживающими симптомами:

  • Замедленное сердцебиение;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Резкое снижение показателей артериального давления вплоть до гипотонического криза.

Лечение предполагает проведение диуреза и прием медикаментозных препаратов, действие которых направлено на устранение симптомов передозировки.

Совместимость с другими препаратами

Таблетки Лозап можно использовать для проведения комплексной терапии, одновременно с симпатолитиками, гипотензивными средствами. Комбинация с мочегонными препаратами приводит к аддитивному эффекту. Сочетание Лозапа с препаратами калия, повышает риски развития гиперкалиемии.

Не рекомендуется принимать таблетки от давления вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами, снижающими эффективность гипотензивных медикаментозных средств.

Взаимодействие с алкоголем

Препарат Лозап несовместим со спиртными напитками. Употребление алкоголя снижает эффективность лекарства и повышает риски проявления нежелательных реакций.

Условия продажи

Таблетки Лозап отпускаются в аптечных сетях только при наличии соответствующего врачебного рецепта.

Правила хранения

Препарат рекомендуется сберегать в затененном месте, недоступном для маленьких детей. Оптимальный температурный режим хранения составляет до +30 С.

Сколько стоит Лозап

Стоимость препарата обусловлена дозировкой основного действующего вещества. Средняя цена на таблетки от давления Лозап (30 штук) варьируется в промежутке от 180 до 370 рублей.

Чем можно заменить

На фармацевтическом рынке можно приобрести следующие аналоги Лозапа:

  • Лозартан;
  • Вазотенз;
  • Лозарел;
  • Блоктран;
  • Козаар.

Лозап снижает давление и способствует эффективному лечению артериальной гипертензии. В силу достаточно большого количества возможных побочных действий и ограничений к применению перед началом курса следует проконсультироваться со специалистом, который поможет определиться с оптимальной дозировкой и продолжительностью терапевтического курса!

Лозап, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

Инструкция на Лозап

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
лозартан калия 12,5/50/100 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 52,5/80/160 мг; маннитол — 25/50/100 мг; кросповидон — 5/10/20 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1/2/4 мг; тальк — 2/4/8 мг; магния стеарат — 2/4/8 мг
оболочка пленочная: сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, МКЦ, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид) — 4,95/7,9/13,8 мг; макрогол 6000 — 0,05/0,1/0,2 мг

Описание

Таблетки 12,5 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Таблетки 100 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакодинамика

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также основным патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с AT-рецепторами, находящимися во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона.

Также ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан — высокоэффективный АРА II (тип AT1). Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo, блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается, не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, в частности усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина, или развитие отеков, не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан подавляет повышение сАД и дАД, наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент достижения Cmax лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26–39%.

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2–3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови.

В момент достижения Cmax лозартана у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 нед). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 нед терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 сут.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин.

Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал ответную реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. В связи с тем, что лозартан и его активный метаболит являются APA II, оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3–4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Примерно 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь и в/в введения лозартана, меченного 14 C, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкое превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось примерно у 1% изученных пациентов.

Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. 2 основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и 1 второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы — в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6–9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в организме. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками.

После приема внутрь лозартана, меченного 14 C, у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале; после в/в введения лозартана, меченного 14 C, у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Пол. Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

Нарушения функции печени. При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Нарушения функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. При сравнении AUC лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией и находящихся на гемодиализе значение AUC лозартана было примерно в 2 раза больше у пациентов, находящихся на гемодиализе. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Лозап: Показания

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульт) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина >300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной стадии хронической почечной недостаточности).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Препарат Лозап ® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Артериальная гипертензия. Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозап ® 1 раз в день (1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг, таблетка имеет риску). Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозап ® 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков), начальную дозу препарата Лозап ® следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 50 мг, таблетка имеет риску).

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе, коррекция дозы не требуется.

У пациентов с заболеваниями печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата.

У пациентов старше 75 лет лечение препаратом Лозап ® рекомендуется начинать с дозы 25 мг/сут (1/2 табл. по 50 мг, таблетка имеет риску), однако обычно коррекция дозы не требуется.

ХСН. Начальная доза препарата Лозап ® для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (1 табл. по 12,5 мг). Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25; 50; 100 мг/сут. Исключительно по данному показанию возможно увеличение максимальной суточной дозы до 150 мг 1 раз в сутки), в зависимости от индивидуальной переносимости.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза препарата Лозап ® составляет 50 мг 1 раз в сутки (1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг, таблетка имеет риску). В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозап ® до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки, с учетом степени снижения АД.

Нефропротекция у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией. Стандартная начальная доза препарата Лозап ® составляет 50 мг 1 раз в сутки (1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг, таблетка имеет риску). В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата Лозап ® до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки, с учетом степени снижения АД. Препарат Лозап ® может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (диуретики, БКК, α- и β-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы α-глюкозидазы).

Читайте также:  Стенокардия покоя: особенности течения и лечения

Детский возраст до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Лозап ® в I триместре беременности не рекомендуется; во II и III триместрах — противопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности недостаточно убедительны, однако полностью риск для плода все же нельзя исключить. Несмотря на то, что контролируемых эпидемиологических исследований с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II не проводилось, для данного класса препаратов могут быть характерны аналогичные риски. За исключением случаев, когда продолжение лечения с применением АРА II считается необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует переводить на другие виды гипотензивной терапии, безопасность которых подтверждена результатами клинических исследований. При подтверждении факта беременности лечение препаратом Лозап ® следует немедленно прекратить и при необходимости назначить другое лечение.

Известно, что применение АРА II во II и III триместрах беременности оказывает токсическое действие на организм плода (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если по каким-то причинам женщина принимала препарат Лозап ® во II триместре или на более поздних сроках беременности, рекомендуется проведение УЗИ плода для контроля функции почек и состояния костей черепа.

Дети, чьи матери принимали препарат Лозап ® во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением педиатра из-за риска развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан в грудное молоко. Поскольку никакой информации о применении лозартана в период кормления грудью не получено, от назначения препарата Лозап ® кормящим женщинам следует воздержаться, отдавая предпочтение альтернативным видам лечения с более изученным профилем безопасности, особенно при вскармливании новорожденного или недоношенного ребенка. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лозап: Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) (см. «Взаимодействие» и «Особые указания»);

одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией (см. «Взаимодействие» и «Особые указания»);

тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью — опыт применения отсутствует);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: артериальная гипотензия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; гиперкалиемия, возраст старше 75 лет; применение у представителей негроидной расы; сниженный ОЦК, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; почечная/печеночная недостаточность; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный и митральный стеноз; ангионевротический отек в анамнезе; первичный гиперальдостеронизм; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Лозап: Побочные действия

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4,1 против 2,4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% пациентов.

1 Включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых пациентов отек Квинке отмечался ранее, в связи с назначением других препаратов, включая ингибиторы АПФ.

2 Включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха).

3 Особенно у пациентов с гиповолемией, например с тяжелой сердечной недостаточностью или получающих диуретики в высоких дозах.

4 Часто отмечается у пациентов, получавших лозартан в дозе 150 вместо 50 мг.

5 В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 и нефропатией, гиперкалиемия >5,5 ммоль/л развилась у 9,9% пациентов, получавших лозартан в таблетках, и у 3,4% пациентов, получавших плацебо.

6 Обычно проходит после отмены лечения.

Следующие дополнительные нежелательные реакции чаще отмечались у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (точные показатели частоты неизвестны): боли в спине, инфекции мочевых путей и гриппоподобные симптомы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: как следствие ингибирования РААС у пациентов из группы риска отмечались нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Эти изменения со стороны функции почек могут носить обратимый характер в случае своевременной отмены лечения.

Передозировка

Симптомы: данные о передозировке лозартана у человека немногочисленны. Анализ фармакологических свойств препарата позволяет предполагать, что основным проявлением передозировки может быть головокружение, тахикардия (может развиться брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции) и клинически выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и коллапсу.

Лечение: при развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину, ноги приподнять. При необходимости следует увеличить ОЦК, например путем в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение лозартана и его активного метаболита с помощью гемодиализа малоэффективно.

Взаимодействие

Имеются доказательства того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) при сравнении с применением одного препарата, влияющего на РААС.

Применение препарата Лозап ® совместно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания»).

Применение препарата Лозап ® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам (см.«Противопоказания»).

Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект β-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.

Сочетанное применение с другими препаратами, способными вызывать развитие артериальной гипотензии как нежелательной реакции (например трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, баклофен и амифостин), может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином.

Лозартан преимущественно метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты. В клиническом исследовании было показано, что флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) уменьшает образование активного метаболита примерно на 50%. Установлено, что сочетанное применение лозартана с рифампицином (индуктор метаболических ферментов) приводит к увеличению концентрации активного метаболита на 40% в плазме крови. Клиническое значение данного эффекта остается неясным.

При сочетанном назначении препарата с флувастатином (слабый ингибитор изофермента CYP2C9) изменение концентрации метаболита не отмечалось.

Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками (спиронолактон и его производное эплеренон; триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместный прием лозартана и НПВС может привести к повышению риска нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и гиперкалиемию, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Эту комбинацию следует принимать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты, получающие совместное лечение лозартаном и НПВС, должны получать адекватное количество жидкости и находиться под наблюдением врача с одновременным контролем показателей функции почек.

Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в плазме крови и его токсическом действии во время сопутствующего применения препаратов лития с ингибиторами АПФ. В очень редких случаях были зарегистрированы подобные сообщения при совместном применении препаратов лития с АРА II. Если доказана необходимость применения этой комбинации, то во время лечения пациентам рекомендуется проводить регулярный мониторинг содержания лития в плазме крови.

Особые указания

Гиперчувствительность. Пациенты с отеком Квинке в анамнезе (отек лица, губ, глотки и/или языка) должны находиться под строгим наблюдением.

Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса. Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями, особенно после приема первой дозы или после повышения дозы, может возникать у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией в результате приема диуретиков в высоких дозах, диеты с низким содержанием поваренной соли, диареи или рвоты.

Необходимо либо проводить коррекцию этих состояний до назначения препарата Лозап ® , либо применять начальные дозы препарата.

Водно-электролитные нарушения. Водно-электролитные нарушения характерны для пациентов с нарушением функции почек в сочетании с сахарным диабетом или без него и требуют коррекции. В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 с нефропатией, частота гиперкалиемии в группе, получавшей лозартан, была выше, чем в группе плацебо. Это указывает на необходимость постоянного контроля содержания калия в плазме крови и показателей Cl креатинина — особенно строгого наблюдения требуют пациенты с сердечной недостаточностью и Cl креатинина от 30 до 50 мл/мин.

Назначение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия и калийсодержащих солезаменителей одновременно с препаратом Лозап ® не рекомендуется.

Нарушение функции печени. С учетом данных о фармакокинетике, указывающих на значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, пациентам с нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. С учетом этого, препарат Лозап ® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Двойная блокада РААС. Имеются доказательства того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Применение препарата Лозап ® совместно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания»).

Применение препарата Лозап ® в сочетании с ингибитором АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам (см. «Противопоказания»).

ИБС и цереброваскулярные заболевания. Как при применении любых гипотензивных препаратов, слишком резкое снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту.

Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без нее, как при применении других лекарственных препаратов, действующих на РААС, существует риск развития тяжелой артериальной гипотонии и острой почечной недостаточности. Опыта применения лозартана при лечении пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью у пациентов с тяжелой ХСН (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и угрожающими жизни аритмиями, практически нет. С учетом этого, при назначении лозартана данным категориям пациентов следует соблюдать осторожность.

Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСН. При применении препарата Лозап ® в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (см. «Побочные действия»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.

Гемодиализ. При проведении гемодиализа возрастает чувствительность АД к действию антагонистов АТ1-рецепторов в результате снижения ОЦК и активации РААС. Необходимо корректировать дозу препарата Лозап ® под тщательным контролем АД у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Трансплантация почки. Данные о применении препарата Лозап ® у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.

Общая анестезия. У пациентов, получающих АРА II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах, может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессорных препаратов.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. При применении препарата Лозап ® , как и других вазодилататоров, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Лозап ® не рекомендуется назначать таким пациентам.

Пожилые пациенты. Как правило, пациентам старше 75 лет лечение препаратом Лозап ® рекомендуется начинать с дозы 25 мг/сут.

Другие особые указания и меры предосторожности. Как показывает клинический опыт применения ингибиторов АПФ, лозартана и других антагонистов АТ1-рецепторов, данные препараты менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие низкой активности ренина у пациентов этой расы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Не изучалось. При вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение, сонливость и обморочные состояния.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *