МАГНИКОР инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | MAGNICOR таблетки, покрытые пленочной оболочкой компании «Киевский витаминный завод»

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота — анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное средство. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения.

Основной фармакологический эффект — ингибирование синтеза простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным и вызван ингибированием фермента ЦОГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, который вызван ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительно после прекращения терапии. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) оказывает противовоспалительное действие, а также влияет на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом осуществляя прямое воздействие на костный мозг. Салицилаты осуществляют косвенное влияние на слизистую оболочку желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.

Гидроксид магния оказывает антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищевого тракта от раздражающего влияния ацетилсалициловой кислоты.

Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается в ЖКТ. После приема внутрь абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается после приема пищи и у пациентов с приступами мигрени, повышается — у пациентов с ахлоргидрией или у лиц, применяющих полисорбаты или антациды. Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч.

При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике.

Распределение . Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (около 25–30%). Небольшое количество проникает в грудное молоко. Магний может проходить через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита — салицилата — в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 мин после приема внутрь доминирует в плазме крови.

Выведение. Салицилат выводится главным образом за счет печеночного метаболизма. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови повышается непропорционально принятой внутрь дозе. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты выведение происходит с участием кинетики реакции первого порядка. Т½ составляет 2–3 ч. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты Т½ увеличивается до 15–30 ч. Салицилат также выводится в неизменном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Около 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% — если кислая. Выделение почками происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

Показания МАГНИКОР

  • острая и хроническая ИБС.
  • Профилактика повторного тромбообразования.
  • Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов в возрасте старше 50 лет, у которых отмечают факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: АГ, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела >30), наследственный анамнез (инфаркт миокарда по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры у пациентов в возрасте до 55 лет).

Применение МАГНИКОР

таблетки глотают целыми, при необходимости запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Курс лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Острая и хроническая ИБС

Рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающая доза — 75 мг/сут.

Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия

Рекомендованная доза составляет 150–450 мг, применяют как можно быстрее после появления симптомов.

Профилактика повторного тромбообразования

Рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающая доза — 75 мг/сут.

Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром, у пациентов с факторами развития сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендованная профилактическая доза — 75 мг/сут.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата.
  • БА, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
  • Острая пептическая язва.
  • Геморрагический диатез.
  • Почечная недостаточность тяжелой степени.
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени.
  • Сердечная недостаточность тяжелой степени.
  • Комбинация с метотрексатом в дозе ≥15 мг/нед (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

со стороны ЖКТ : частые проявления и симптомы диспепсии, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях — воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые могут в редких случаях привести к желудочно-кишечной геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений, удлинением времени кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как постоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как геморрагия ЖКТ, церебральная геморрагия (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Сообщалось о нарушении функции почек и развитии ОПН.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, включая астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко — тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Очень редко сообщалось о транзиторной печеночной недостаточности с повышением уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови.

Отмечали головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Особые указания

лекарственное средство Магникор применять с осторожностью в следующих ситуациях:

  • гиперчувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
  • язва ЖКТ, включая хроническую и рекуррентную язву или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • одновременное применение антикоагулянтов;
  • у пациентов с нарушениями функции почек или лиц с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также повысить риск нарушения функции почек и ОПН;
  • у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут повысить риск гемолиза, например лекарственное средство в высоких дозах, лихорадка или острый инфекционный процесс, нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения лекарственного средства Магникор перед началом применения ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа БА или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают БА в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Из-за ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после применения, прием лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении ацетилсалициловой кислоты в невысоких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у предрасположенных пациентов.

Не следует применять лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение в период беременности и кормления грудью . Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск возрастает в зависимости от повышения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Имеющиеся данные в отношении последствий в ранние сроки беременности (1–4-й месяц) не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

В I и II триместр беременности лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или в I и II триместр беременности доза лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

  • возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения препарата в очень низких дозах;
  • торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместр беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не выявлено вредного влияния лекарственного средства на ребенка после применения у женщин в период кормления грудью, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении в высоких дозах грудное вскармливание необходимо прекратить на ранних этапах.

Дети . Согласно показаниям (см. ПРИМЕНЕНИЕ) лекарственное средство Магникор не применяют у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты у детей в возрасте до 15 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Не влияет.

Взаимодействия

противопоказания для одновременного применения

Метотрексат . Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе ≥15 мг/нед повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Ингибиторы АПФ . Ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид . Повышение концентрации ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткани организма и вызвать токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон . При применении пробенецида и салицилатов в высоких дозах (>500 мг) подавляется метаболизм обоих лекарственных средств и может снижаться экскреция мочевой кислоты.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Метотрексат . При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах Клопидогрел, тиклопидин . Комбинированное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты оказывает синергический эффект. Такое комбинированное применение следует проводить с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.

Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.

Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид. Возможно ингибирование гликопротеин IIb/IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Гепарин . Возможно уменьшение продуцирования тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечения.

Если два или более из вышеуказанных веществ применять вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергическому эффекту усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усилению геморрагического диатеза.

НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб ). Одновременное применение повышает риск возникновения желудочно-кишечных нарушений, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям.

Ибупрофен . Сочетанное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты, применяющие ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени применяющие ибупрофен, должны применять ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2 ч до применения ибупрофена.

Фуросемид . Возможно ингибирование проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин . Возможно аддитивное влияние на тромбоциты, что приводит к увеличению времени кровотечения.

Спиронолактон . Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Сочетанное применение повышает риск возникновения желудочно-кишечных нарушений, что может привести к желудочно-кишечному кровотечению.

Вальпроат . При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение ЦНС, ЖКТ).

Системные ГКС (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Противодиабетические лекарственные средства . Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических лекарственных средств повышает риск возникновения гипогликемии.

Антациды . Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав лекарственного средства.

Вакцина против ветряной оспы . Сочетанное применение повышает риск развития синдрома Рея.

Гинкго билоба . Сочетанное применение с гинкго билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.

Дигоксин . При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Передозировка

Токсическая доза . Взрослые: 300 мг/кг массы тела.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, отмечается, как правило, только после повторных применений в высоких дозах.

Симптомы. Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения лекарственного средства в высоких дозах): головокружение, глухота, повышенное потоотделение, лихорадка, учащенное дыхание, шум в ушах, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, вялость, умеренное обезвоживание, головная боль, спутанность сознания, тошнота и рвота.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании данных о концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой освобождения желудка, формированием конкрементов в желудке или в случае ее применения в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипогликемия (преимущественно у детей), энцефалопатия, кома, гипотензия, отек легких, судороги, коагулопатия, отек головного мозга, нарушение сердечного ритма.

Более выраженный токсический эффект наблюдается у пациентов с хронической передозировкой или злоупотреблением лекарственным средством, а также у лиц пожилого возраста или детей.

Лечение . В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и применение активированного угля. При подозрении на употребление дозы >120 мг/кг массы тела необходимо применять активированный уголь повторно.

Уровень салицилата в плазме крови следует измерять по крайней мере каждые 2 ч после применения дозы, пока уровень салицилата будет снижен и восстановлен кислотно-щелочной баланс.

Протромбиновое время и/или МНИ (международный нормализованный индекс) должны быть проверены, в частности, при подозрении на кровотечение.

Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез и гемодиализ. Гемодиализ следует применять в случае тяжелой интоксикации, поскольку этот метод значительно ускоряет выведение салицилатов и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой балансы.

Из-за комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами проявления и симптомы/результаты анализов могут включать:

Проявления и симптомы Результаты анализов Терапевтические мероприятия
Интоксикация легкой или средней степени Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз Алкалемия, алкалурия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Гипергидроз (повышенное потоотделение)
Тошнота, рвота
Интоксикация средней или тяжелой степени Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом Ацидемия, ацидурия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Гиперпирексия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия
Сердечно-сосудистые: дизаритмия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность Изменения АД, ЭКГ
Потеря жидкости и электролитов дегидратация, олигурия, почечная недостаточность Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почек Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей).

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Магникор : инструкция по применению

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Фармакологическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания •
  • Противопоказания •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий •
  • Особенности применения •
  • Способ применения и дозы •
  • Передозировка •
  • Побочные реакции •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Упаковка •
  • Категория отпуска •
  • Производитель •

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 150 мг, магния гидроксида 30,39 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат

оболочка: смесь для пленочного покрытия Орadry II White (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (Е 171) триацетин).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, форте.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, риской, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантными свойства увеличивают время кровотечения.

Основной фармакологический эффект — ингибирование образования простагландинов и тромбоксана. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G / H, ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и ​​на время кровотечения продолжается в течение длительного времени после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) оказывает противовоспалительное действие, а также оказывает влияние на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом осуществляя прямое воздействие на костный мозг. Салицилаты осуществляют косвенное влияние на слизистую оболочку желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.

Гидроксид магния имеет анацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приема внутрь абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается — у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, применяющих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл / кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер.

Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25-30%). Небольшое количество проникает в грудное молоко. Магний может проходить через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита — салициловой кислоты в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь является доминирующей в плазме крови.

Вывод. Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозы. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты вывода происходит с участием кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведен объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30% дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% — если кислая. Вывод почками происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.

Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

Показания

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому компоненту препарата.
  • Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
  • Острые пептические язвы.
  • Геморрагический диатез.
  • Почечная недостаточность тяжелой степени.
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени.
  • Сердечная недостаточность тяжелой степени.
  • Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания для одновременного применения.

Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид. Возможно увеличение концентрации ацетазоламиду может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламиду (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) подавляется метаболизм обоих лекарственных средств и может снижаться экскреция мочевой кислоты.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Метотрексат. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Клопидогрел, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение следует проводить с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.

Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.

Абциксимаба, тирофибан, эптифибатид. Возможно ингибирования гликопротеин IIb / IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Гепарин. Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Если две или более из вышеупомянутых веществ применять вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергического эффекта усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усиление геморрагического диатеза.

НПВС и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.

Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты, применяющие ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени применяют ибупрофен, должны применять ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2:00 до применения ибупрофена.

Фуросемид. Возможно ингибирования проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин. Возможен аддитивный влияние на тромбоциты, что приводит к увеличению времени кровотечения.

Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.

Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта).

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Противодиабетические лекарственные средства. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических лекарственных средств увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Антациды. Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав лекарственного средства.

Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея.

Гинкго билоба. Совместное применение с гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Особенности применения

Лекарственное средство применять с осторожностью в следующих ситуациях:

  • гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;
  • язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
  • одновременное применение антикоагулянтов;
  • у пациентов с нарушениями функции почек или пациентов с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности ;
  • у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитической анемии. Особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например, высокие дозы лекарственного средства, лихорадка или острый инфекционный процесс,
  • нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения лекарственного средства перед началом применения ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астмой в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Через ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после применения, применение лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба).

При применении небольших доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не следует применять лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Имеющиеся данные по ее влияния в ранние сроки беременности (1-4-й месяц) не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время I и II триместра беременности лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или во время I и II триместра беременности, доза лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
  • нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом;

на женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

  • возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз
  • торможения сокращений матки, что может привести к задержке или увеличение продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместре беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было обнаружено вредного влияния лекарственного средства на ребенка после применения женщинам в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — 1 таблетка (150 мг / 30,39 мг) в сутки.

Таблетки глотать целыми, в случае необходимости запивать водой. Для обеспечения быстрого поглощения таблетку можно разжевать или растворить в воде.

Нарушение функций печени. Препарат не применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Коррекция дозы может потребоваться пациентам с нарушением функции печени.

Нарушение функции почек. Препарат не применять для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации

Передозировка

Опасная доза . Взрослые 300 мг / кг массы тела.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных применений больших доз.

Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз лекарственного средства): головокружение, глухота, усиленное потоотделение, лихорадка, учащенное дыхание, шум в ушах, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, вялость, умеренное обезвоживание, головная боль, спутанность сознания, тошнота и рвота.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании данных о концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой освобождение желудка, формированием конкрементов в желудке или в случае ее применения в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипогликемия (преимущественно у детей), энцефалопатия, кома, гипотензия, отек легких, судороги, коагулопатия, отек головного мозга, нарушения сердечного ритма.

Более выраженный токсический эффект наблюдается у пациентов с хроническим передозировкой или злоупотреблением лекарственным средством, а также у пациентов пожилого возраста или детей.

В случае острой передозировки необходимы промывание желудка и применение активированного угля. При подозрении на употребление дозы более 120 мг / кг массы тела необходимо применять активированный уголь повторно.

Уровень салицилата в сыворотке крови следует измерять по крайней мере каждые 2:00 после применения дозы, пока уровень салицилата будет неизменно снижен и восстановлен кислотно-щелочной баланс.

Протромбиновое время и / или МНИ (международный нормализованный индекс) должны быть проверены, в частности, если есть подозрение на кровотечение.

Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез и гемодиализ. Гемодиализ следует применять в случае тяжелой интоксикации, поскольку этот метод значительно ускоряет выведение салицилатов и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой балансы.

Через комплексные патофизиологические эффекты отравления салицилатами проявления и симптомы / результаты анализов могут включать:

Магникор

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: к ислоты ацетилсалициловой 75.0 мг, магния гидроксида 15.2 мг в пересчете на 100 % вещества,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

оболочка : Оpadry II White (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота.

Код АТХ В01А С06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика .

Абсорбция. После применения внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После перорального применения абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается – у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, применяющих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

При пероральном приеме магний в небольших количествах медленно абсорбируется из тонкого кишечника.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90 %. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барье р.

Магний распространяется с белками в связанном виде (приблизительно 25-30 %). Небольшое количество проникает в грудное молоко. Магний может проходить через плацентарный барье р.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита – салициловой кислоты в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального применения является доминирующей в плазме крови.

Выведение. Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени . Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозе. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты выведение происходит при участии кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Приблизительно 30 % дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2 % – если кислая. Выведение через почки происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.

Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения.

Основной фармакологический эффект – ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE 2 .

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G / H , ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается в течение длительного времени после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) имеет противовоспалительное действие, а также оказывает влияние на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом оказ ы вая прямое действие на костный мозг. Салицилаты оказывают непрямое влияние на слизистую оболочку желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв .

Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего влияния ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению

— острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

— профилактика повторного тромбообразования

— первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов с 50 лет, у которых присутствуют факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела > 30), наследственный анамнез (инфаркт миокарда по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры у пациентов до 55 лет).

Способ применения и дозы

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Рекомендованная начальная доза – 2 таблетки (150 мг/30,4 мг) в сутки. Поддерживающая доза – 1 таблетка (75 мг/15,2 мг) в сутки.

Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия.

Рекомендованная доза составляет 2-6 таблеток (150 мг/30,4 мг – 4 50 мг/ 9 1 , 2 мг) , применять как можно быстрее после появления симптомов.

Профилактика повторного тромбообразования.

Рекомендованная начальная доза – 2 таблетки (150 мг/30,4 мг) в сутки. Поддерживающая доза – 1 таблетка (75 мг/15,2 мг) в сутки.

Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов, у которых присутствуют факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендованная профилактическая доза – 1 таблетка (75 мг/15,2 мг) в сутки.

Таблетки глотать целыми, при необходимости запивать водой. Для обеспечения быстрого поглощения таблетку можно разжевать или растворить в воде.

Нарушение функций печени. Лекарственное средство не применять пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Коррекция дозирования может быть необходимой пациентам с нарушением функций печени.

Нарушение функций почек. Лекарственное средство не применять для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (у ровень клубочковой фильтрации

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до часто:

удлиненное время кровотечения

ингибирование агрегации тромбоцитов

изжога, кислотный рефлюкс, боль в животе

бронхоспастический эффект у пациентов с астмой

эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея

вертиго (головокружение), сонливость

язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул)

аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией)

повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы

анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)

дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота

желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация

нарушения функции почек

Очень редко:

гипопротромбинемия (при высоких дозах), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия

стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника

пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа)

Противопоказания

гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту лекарственного средства

астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе

о стр ые пептич еские язвы

г емор р аг и ч еск ий д и атез

почечная недостат оч н о сть тяж елой ст е пен и

п еч е но чн а я недостат оч н о сть тяж елой ст е пен и

с ер дечная недостат оч н о сть тяж елой ст е пен и

комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Противопоказания для одновременного применения.

Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Ингибиторы АПФ. Ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид. Возможное увеличение концентрации ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) угнетается метаболизм обоих лекарственных средств и может снижаться экскреция мочевой кислоты.

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

Метотрексат. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее чем 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Клопидогрель, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение следует проводить с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.

Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется непрямое влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид. Возможно ингибирование гликопротеин IIb/IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Гепарин. Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется непрямое влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Если две или более из вышеуказанных веществ применяются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергическому эффекту усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усиление геморрагического диатеза.

НПВС и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям.

Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском влияния на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты, которые принимают ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени применяют ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2 часа до применения ибупрофена.

Фуросемид. Возможно ингибирование проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин. Возможно аддитивное влияние на тромбоциты, что приводит к удлинению времени кровотечения.

Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, который приводит к снижению эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям.

Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение центральной нервной системы, расстройства желудочно-кишечного тракта).

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Противодиабетические лекарственн ы е средства. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических лекарственных средств увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Антациды. Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимально за счет небольшого количества магния, который входит в состав лекарственного средства.

Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея.

Гинкго билоба. Совместное применение с гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

Алкоголь. Способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Особые указания

Лекарственное средство Магникор применять с осторожностью в следующих ситуациях:

гиперчувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;

язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекурентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

одновременное применение антикоагулянтов;

у пациентов с нарушениями функции почек или пациентов с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;

у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например, высокие дозы лекарственного средства, лихорадка или острый инфекционный процесс;

нарушение функций печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае применения лекарственного средства Магникор до начала применения ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе.

Из-за ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба).

При применении небольших доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у склонных к ней пациентов.

Не следует применять лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом.

При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, что требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Беременность и период лактации

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии. В соответствии с имеющимися данными связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Имеющиеся эпидемиологические данные относительно возникновения пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Имеющиеся данные относительно ее влияния на раннем сроке беременности (1-4-й месяц) не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время І и ІІ триместра беременности лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или во время І и ІІ триместра беременности доза лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а длительность лечения – как можно короче.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

— нарушение функций почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

— возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после приема очень низких доз;

— торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению длительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в ІІІ триместре беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было выявлено вредного влияния лекарственного средства на ребенка после применения женщинам в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не нужно. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

В соответствии с показаниями (см. раздел « Способ применения и дозы ») лекарственное средство Магникор не применять детям до 18 лет.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 1 5 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Ре я , одним из признаков которого является постоянная рвота).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Токсичность.

Опасная доза . Взрослые: 300 мг/кг массы тела.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных применений больших доз.

Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз лекарственного средства): головокружение, вертиго, глухота, усиленное потоотделение, лихорадка, учащенное дыхание, шум в ушах, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, вялость, умеренное обезвоживание, головная боль, спутанность сознания, тошнота и рвота.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена лишь на основании данных относительно концентрации салицилатов в плазме крови.

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой освобождения желудка, формированием конкрементов в желудке или в случае ее применения в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипогликемия (преимущественно у детей), энцефалопатия, кома, гипотензия, отек легких, судороги, коагулопатия, отек головного мозга, нарушение сердечного ритма.

Более выраженный токсический эффект наблюдается у пациентов с хронической передозировкой или злоупотреблением лекарственным средством, а также у пациентов пожилого возраста или детей.

В случае острой передозировки необходимы промывание желудка и применение активированного угля. При подозрении на употребление дозы больше 120 мг/кг массы тела необходимо применять активированный уголь повторно.

Уровень салицилата в сыворотке крови следует измерять по крайней мере каждые 2 часа после применения дозы, пока уровень салицилата будет неизменно снижен и восстановлен кислотно-щелочной баланс.

Протромбиновое время и/или МНИ (международный нормализованный индекс) должны быть проверены, в частности, если есть подозрение на кровотечение. Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов.

Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови являются щелочной диурез и гемодиализ. Гемодиализ следует применять в случае тяжелой интоксикации, так как этот метод значительно ускоряет выведение салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой балансы.

Из-за комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами проявления и симптомы/результаты анализов могут включать:

Прояв ления и симптом ы

Результат ы анал и з о в

Терапевтич еские меры

Интоксикация легкой или средней степени

Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез

Тах и пно э , г и первентиляц и я, респ и раторн ы й алкалоз

Алкалем и я, алкалур и я

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Д и афорез ( усиленное пото отделение )

Интоксикация средней или тяжелой степени

Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях

Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом

Ацидем и я, ацидур и я

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Г и перп и рекс и я

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия

Сердечно — сосудистые: дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность

Изменения артериального давления, ЭКГ

Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность

Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Нарушение метабол и зм а глюкоз ы , кетоацидоз

Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел

З в о н в у ш ах, глухота

Желудочно-кишечные: кровотечение в ЖКТ

Гематолог и ч еские : и нг и б ирование тромбоцит о в, коагулопат и я

П ролонгац и я PT, г и попротромб и нем и я

Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной цветной непрозрачной и фольги алюминиевой печатной лакированной или из пленки поливинилхлоридной со слоем ПВдХ цветной непрозрачной и фольги алюминиевой печатной лакированной или из пленки поливинилхлоридной со слоем Aclar® цветной непрозрачной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД» , Украина

04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38

Тел. (044) 461-03-08, факс (044) 461-03-01; Web-сайт: www.vitamin.com.ua

Держатель регистрационного удостоверения

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД» , Украина

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство: АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД»

Адрес: 050008, Республика Казахстан: г. Алматы,

Магнікор

4 шт.

Магникор таблетки №30

Обычная цена: 32,50 грн

Special Price 29,90 грн

Магникор Форте таблетки №30

Магникор таблетки №100

Обычная цена: 79,29 грн

Special Price 72,90 грн

Магникор форте таблетки №100

4 шт.

Магникор (Magnicor) инструкция по применению

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 75 мг, магния гидроксида 15,2 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат; оболочка: смесь для пленочного покрытия Оpadry II White (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль (макрогол); титана диоксид (Е 171); триацетин).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Код АТX В01А С06.

Фармакологические свойства.

Ацетилсалициловая кислота является аналгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения.

Основной фармакологический эффект – ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается в течение длительного времени после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) имеет противовоспалительное действие, а также оказывает влияние на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом оказывая прямое действие на костный мозг. Салицилаты оказывают непрямое влияние на слизистую оболочку желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.

Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего влияния ацетилсалициловой кислоты.

Абсорбция. После применения внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После перорального применения абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается – у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, применяющих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

При пероральном приеме магний в небольших количествах медленно абсорбируется из тонкого кишечника.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90 %. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщениеактивныхцентровбелков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер.

Магний распространяется с белками в связанном виде (приблизительно 25-30 %). Небольшое количество проникает в грудное молоко. Магний может проходить через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита – салициловой кислоты в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального применения является доминирующей в плазме крови.

Выведение. Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозе. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты выведение происходит при участии кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Приблизительно 30 % дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2 % – если кислая. Выведение через почки происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.

Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

  • Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
  • Профилактика повторного тромбообразования.
  • Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов с 50 лет, у которых присутствуют факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела > 30), наследственный анамнез (инфаркт миокарда по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры у пациентов до 55 лет).

Противопоказания.

  • Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту лекарственного средства.
  • Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе.
  • Острые пептические язвы.
  • Геморрагический диатез.
  • Почечная недостаточность тяжелой степени.
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени.
  • Сердечная недостаточность тяжелой степени.
  • Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказания для одновременного применения.

Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснениесалицилатамиметотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Ингибиторы АПФ. Ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид. Возможное увеличение концентрации ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) угнетается метаболизм обоих лекарственных средств и может снижаться экскреция мочевой кислоты.

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

Метотрексат. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее чем 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Клопидогрель, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение следует проводить с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.

Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможноуменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется непрямое влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид. Возможно ингибирование гликопротеин IIb/IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Гепарин. Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется непрямое влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Если два или более из вышеуказанных веществ применяются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергическому эффекту усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усилению геморрагического диатеза.

НПВС и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям.

Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском влияния на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты, которые принимают ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени применяют ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2 часа до применения ибупрофена.

Фуросемид. Возможно ингибирование проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит кснижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин. Возможно аддитивное влияние на тромбоциты, что приводит к удлинению времени кровотечения.

Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, который приводит к снижению эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям.

Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение центральной нервной системы, расстройства желудочно-кишечного тракта).

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Противодиабетические лекарственные средства. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических лекарственных средств увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Антациды. Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимально за счет небольшого количества магния, который входит в состав лекарственного средства.

Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея.

Гинкго билоба. Совместное применение с гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Особенности применения.

Лекарственное средство Магникор применять с осторожностью в следующих ситуациях:

  • гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
  • язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекурентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • одновременное применение антикоагулянтов;
  • у пациентов с нарушениями функции почек или пациентов с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;
  • у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например, высокие дозы лекарственного средства, лихорадка или острый инфекционный процесс;
  • нарушение функций печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае применения лекарственного средства Магникор до начала применения ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе.

Из-за ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба).

При применении небольших доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у склонных к ней пациентов.

Не следует применять лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, что требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии. В соответствии с имеющимися данными связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Имеющиеся эпидемиологические данные относительно возникновения пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Имеющиеся данные относительно ее влияния на раннем сроке беременности (1-4-й месяц) не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время І и ІІ триместра беременности лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или во время І и ІІ триместра беременности доза лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а длительность лечения – как можно короче.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функций почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом;
  • на женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:
  • возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после приема очень низких доз;
  • торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению длительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в ІІІ триместре беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было выявлено вредного влияния лекарственного средства на ребенка после применения женщинам в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не нужно. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Рекомендованная начальная доза – 2 таблетки (150 мг/30,4 мг) в сутки. Поддерживающая доза – 1 таблетка (75 мг/15,2 мг) в сутки.

Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия.

Рекомендованная доза составляет 2-6 таблеток (150 мг/30,4 мг – 450 мг/91,2 мг), применять как можно быстрее после появления симптомов.

Профилактика повторного тромбообразования.

Рекомендованная начальная доза – 2 таблетки (150 мг/30,4 мг) в сутки. Поддерживающая доза – 1 таблетка (75 мг/15,2 мг) в сутки.

Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов, у которых присутствуют факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендованная профилактическая доза – 1 таблетка (75 мг/15,2 мг) в сутки.

Таблетки глотать целыми, при необходимости запивать водой. Для обеспечения быстрого поглощения таблетку можно разжевать или растворить в воде.

Нарушение функций печени. Лекарственное средство не применять пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени.Коррекция дозирования может быть необходимой пациентам с нарушением функций печени.

Нарушение функций почек. Лекарственное средство не применять для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации

В соответствии с показаниями (см. раздел «Способ применения и дозы») лекарственное средство Магникор не применять детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 15 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота).

Читайте также:  Лечение тахикардии народными средствами и методами

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *