Моксарел, 0

Инструкция на Моксарел

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 0,2 мг

Активное вещество: моксонидин – 0,20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] – 3,00 мг.

Дозировка 0,3 мг

Активное вещество: моксонидин – 0,30 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Дозировка 0,4 мг

Активное вещество: моксонидин – 0,40 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза
микрокристаллическая — 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг).

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа

Моксарел, 14 шт., 0.4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Пройдите комплекс тестов «Кардиологический»

Вам также могут быть

  • С 31.12 по 10.01 возможны изменения в графике работы аптек, уточняйте в аптеках
  • Самовывоз сегодня или доставка бесплатно день
  • Оплата заказа наличными или банковской картой.
  • Начисление баллов

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Моксарел: инструкция по применению

  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакотерапевтическая группа
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • С осторожностью
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Особые указания
  • Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  • Форма выпуска
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Условия отпуска из аптек
  • Производитель

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 0,2 мг

Активное вещество: моксонидин – 0,20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] – 3,00 мг.

Читайте также:  Запор у взрослых – причины и симптомы атонических запоров у взрослых Лечение хронических запоров

Дозировка 0,3 мг

Активное вещество: моксонидин – 0,30 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Дозировка 0,4 мг

Активное вещество: моксонидин – 0,40 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза
микрокристаллическая — 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг).

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа

Моксарел

Рейтинг 3,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Моксарел (Moxarel): 2 отзыва врачей, 2 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о моксареле

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Моксарел» является антигипертензивным препаратом центрального действия нового поколения, одобренным для лечения гипертонической болезни легкой и средней степени тяжести. Предполагается, что он эффективен в тех случаях, когда другие агенты, такие как тиазиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов, не подходят.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат великолепно подходит к применению у пациентов с гипертонической болезнью 3 степени, рефрактерной артериальной гипертензией. Обладая выраженным клиническим эффектом, выдерживает заявленные гипотензивные свойства в течение суток (биоэквивалентен оригиналу). Подходит как для терапии, так и для купирования гипертонического криза при сублингвальном применении.

В 10-15% случаев побочный эффект в виде отростатической гипотензии и 90% в виде сухости во рту. Относится к вспомогательным средствам терапии гипертонической болезни, т.к. не обладает органопротективным эффектом, не влияет на прогноз течения артериальной гипертензии.

Отличное соотношение приемлемая стоимость, относительно удовлетворительное качество продукта.

Отзывы пациентов о моксареле

«Моксарел» — таблетки от гипертонии, аналог «Моксонидина». Не очень эффективные, начал принимать недавно; до этого принимал «Моксонидин». При приеме не снижается о.д. Большая доза немного снижает, но ненадолго. Каждому человеку нужен индивидуальный подбор лекарств.

Мне очень долго подбирали препарат для того, чтобы максимально эффективно стабилизировать давление. Этот препарат подошел 100%, принимаю по четвертинке 1 раз в день курсами. Побочек в виде сухости нет, единственное, что работать он начинает только через несколько дней приема.

Формы выпуска

Инструкция по применению моксарела

Фармакология

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Читайте также:  Бифиформ: состав, как принимать

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
моксонидин 200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, повидон К30 — 2 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза — 1.8 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.27 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%) — 3 мг.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел ® составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.

Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но ® отсутствуют.

Назначать Моксарел ® при беременности следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью при тяжелой печеночной недостаточности (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

С осторожностью при нарушениях функции почек (КК более 30 мл/мин).

Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел ® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел ® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

Читайте также:  Норваск; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел ® сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация ЭКГ. Прекращать прием препарата Моксарел ® следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел ® следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Моксарел ® на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Моксарел

Моксарел 0,2мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой

Вертекс АО (Россия) Препарат: Моксарел

Моксарел 0,4мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой

Вертекс АО (Россия) Препарат: Моксарел

Моксарел 0,4мг 14 шт. таблетки покрытые оболочкой

Вертекс АО (Россия) Препарат: Моксарел

Моксарел 0,2мг 14 шт. таблетки покрытые оболочкой

Вертекс АО (Россия) Препарат: Моксарел

Аналоги по действующему веществу

Физиотенз 0,2мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Эбботт (Казахстан/Германия) Препарат: Физиотенз

Моксонидин 0,2мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармзащита НПЦ ФМБА (Россия) Препарат: Моксонидин

Моксонидин-сз 0,2мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Северная звезда НАО (Россия) Препарат: Моксонидин-сз

Моксонитекс 0,4мг 14 шт. таблетки

Сандоз (Словения) Препарат: Моксонитекс

Тензотран 0,2мг 28 шт. таблетки

Тева (Израиль) Препарат: Тензотран

Аналоги из категории Лекарства от повышенного давления (гипертонии)

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Дибазол 1% 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Магния сульфат 25% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Папазол 10 шт. таблетки

Медисорб (Россия) Препарат: Папазол

Раунатин 2мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой

Ренитек 10мг 14 шт. таблетки

МСД (Великобритания) Препарат: Ренитек

Инструкция по применению Моксарел

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

  • Активные вещества: моксонидин 400 мкг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, повидон К30 — 2 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, магния стеарат — 1 мг;
  • состав пленочной оболочки: (гипромеллоза — 1.8 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.02 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 10.33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.67%) — 3 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Клиническая фармакология

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *