Небиволол, 5 мг, таблетки, 14 шт

Инструкция на Небиволол

Состав

Активное вещество:

Небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг, повидон 6,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, полисорбат-80 0,40 мг, магния стеарат 2,00 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и крестообразной риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

  • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
  • L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола – 97,9 %.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% – через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.

Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

Небиволол: Показания

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев – через 4 недели.

При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг (2 таблетки по 5 мг).

Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг. Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.

Пациенты пожилого возраста:

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.

Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: начальная доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее – до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза – 10 мг (2 таблетки по 5 мг).

Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.

Пациенты с почечной недостаточностью:

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина более 20 мл/мин) необходимость в корректировке дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.

Читайте также:  Таблица норм лейкоцитов в крови у детей и причины их низких и повышенных значений

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, дозу следует подбирать индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг). Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.

Пациенты пожилого возраста:

Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.

Механизм действия «Небиволола», при каком давлении и как принимать, побочные эффекты, взаимодействия и инструкция по применению

Небиволол – кардиоселективный бета-адреноблокатор, который применяется в клинической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое небиволол, инструкция по применению, при каком давлении, как принимать и насколько часто.

«Небиволол»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации небиволол обозначается кодом C07AB12. Международное непатентованное наименование: Nebivolol.

Состав

Действующее вещество препарата:

  • Небиволола гидрохлорид.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения по 5 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Небиволол – бета-блокатор c сосудорасширяющим действием, обусловленным стимуляцией местного производства оксида азота. Небиволол является наиболее доступным бета-селективным блокатором. Это гидрофильное лекарственное средство, характеризующееся длительным периодом полураспада. Препарат эффективен при лечении артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности. Он также используется для лечения пациентов с сахарным диабетом и метаболическим синдромом.

Химическая формула

Препарат снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Эффекты основаны, с одной стороны, на селективном и конкурентном антагонизме рецепторов бета-1 (D-изомер). С другой стороны, расширение сосудов становится результатом высвобождения оксида азота (NO) из эндотелиальных клеток (L-изомера). Эффект не основан как у карведилола, на антагонизме альфа-рецепторов.

Препарат представляет собой бета-блокатор третьего поколения, рацемат двух энантиомеров с различной фармакодинамической активностью. D-небиволол проявляет высокое сродство к бета1-адренергическим рецепторам. L-небиволол влияет на метаболизм оксида азота и связывается с бета2- и бета3-рецепторами, а также опосредует сосудорасширяющее действие молекулы.

Сочетание этих двух эффектов, достигаемых с помощью действующего вещества, приводит к существенным антигипертензивным эффектам. В результате снижается артериальное давление в покое, во время физических упражнений и у пациентов с гипертонической болезнью. Препарат снижает системное сосудистое сопротивление на уровне артериол, уменьшает сердечный выброс и улучшает систолическую и диастолическую функцию сердца.

Небиволол отличается от обычных бета-блокаторов особенно высокой селективностью к β1-адренорецепторам, которая была исследована на несколько более высоком уровне в пробирке. Его превосходство подтвердилось и в исследованиях на миокарде человека. Было показано, что отрицательный инотропный эффект небиволола ниже, чем у карведилола и метопролола. По сравнению с атенололом небиволол не воздействует на сердечный выброс и увеличивает переносимость физической нагрузки.

В моделях на животных препарат вызывал артериальную дилатацию и последующую стимуляцию дозозависимого высвобождения эндотелиальных оксидов из-за стимуляции бета3-рецепторов. Оксид азота – это наиболее важное сосудорасширяющее вещество, которое также обладает антитромботическим, антипролиферативным и противовоспалительным эффектом

Препарат значительно снижает окислительный стресс, индекс резистентности к инсулину и уровень Р-селектина в крови, который играет значительную роль в развитии атеросклероза. Продиабетогенный эффект не был доказан. Препарат не влияет на уровень глюкозы в крови у диабетиков и здоровых пациентов. Небиволол незначительно влияет на бронхи и неспособен вызывать астму.

  • Структурная формула: C22H25F2NO4.
  • Молекулярная масса: 405 435.

Всасывание небиволола происходит быстро и не зависит от приема пищи. Небиволол частично метаболизируется до активных гидроксиметаболитов. Максимальный уровень в плазме достигается через 0,5-2 часа после введения. Равновесная концентрация достигается в течение нескольких дней.

Концентрации в плазме зависят от дозы и варьируются в терапевтическом диапазоне 5-30 мг. В плазме небиволол связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Через неделю после введения препарата 38% выделяется с мочой и 48% – с фекалиями.

Исходя из имеющихся данных, фармакокинетика небиволола не зависит от возраста, приема пищи или массы тела, однако пациентам старше 65 лет рекомендуется уменьшить начальную дозу до 2,5 мг. Таким же образом рекомендуется уменьшить дозировку пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Креатинин

Клинические исследования

Препарат был одобрен для лечения артериальной гипертензии на основе двух ключевых рандомизированных, двойных слепых, многоцентровых, плацебо-контролируемых исследований. Несколько других исследований подтвердили эффективность, безопасность и хорошую переносимость вещества.

Препарат сравнивали с плацебо у 909 пациентов с легкой и умеренной гипертензией при монотерапии. Лечение проводилось при нескольких дозах (от 1,25 мг до 40 мг небиволола) один раз в день в течение 84 дней. Эффективность препарата достоверно подтверждена во всех подгруппах и оказалась зависимой от дозы. Частота побочных эффектов была в обеих группах (плацебо и с небивололом) эквивалентна.

Добавление небиволола к ингибиторам АПФ, антагонистам АТ1-рецепторов (АТР) и диуретикам приводило к значительному снижению систолического и диастолического кровяного давления по сравнению с плацебо.

В сравнительных исследованиях с другими антигипертензивными препаратами небиволол был одинаково эффективен в снижении кровяного давления, как и другие бета-блокаторы (атенолол, и бисопролол), ингибиторы АПФ (лизиноприл и эналаприл), АТР (телмисартан) и блокаторы кальциевых каналов (нифедипин и амлодипин).

Нифедипин

Различные гемодинамические профили небиволола против «классических» бета-блокаторов были продемонстрированы в нескольких сравнительных исследованиях. В прямом сравнении с атенололом небиволол уменьшал периферическое сосудистое сопротивление и поддерживал сердечный выброс. Было показано, что у пациентов с гипертонией, принимающих небиволол, улучшаются диастолические эхокардиографические параметры по сравнению с атенололом.

В рандомизированном двойном слепом исследовании с участием 2128 субъектов оценивалось влияние препарата на смертность и заболеваемость пациентов старше 70 лет с сердечной недостаточностью с фракцией выброса менее 35%. На шестом месяце было выявлено статистически значимое снижение смертности.

Эффект небиволола не зависит от пола, возраста, фракции выброса, наличия диабета или предыдущего инфаркта миокарда. После специального анализа в подгруппе с низкой фракцией выброса и возрастом менее 72 лет были обнаружены терапевтические преимущества одинаковой степени, как в случае с ранее опубликованными исследованиями метопролола, бисопролола и карведилола.

В соответствии с последними рекомендациями бета-блокаторы являются одними из основных пяти классов первой линии препаратов, которые рекомендуется применять у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), инфарктом миокарда, артериальное гипертонией со стенокардией и тахиаритмией с признаками повышенной симпатической активности. Стоит понимать, что бета-блокаторы представляют собой гетерогенную группу молекул с различными фармакологическими свойствами.

Читайте также:  Увеличена печень у ребенка: причины увеличения печени и селезенки, правая и левая доля по УЗИ, диета и меню в 2-3 года

Некоторые бета-блокаторы, согласно современным знаниям, считаются краеугольным камнем в лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, имеющей благоприятный прогноз.

Эффект небиволола был продемонстрирован у подмножества пожилых людей и пациентов с сохраненной систолической функцией левого желудочка. По сравнению с другими продуктами той же группы, он не влияет на метаболический профиль. Поэтому в лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как нарушения метаболизма глюкозы и жиров, используется именно небиволол.

Показания к применению

Показания к использованию препарата:

  • Гипертоническая болезнь;
  • Недостаточность миокарда;
  • Легкая или умеренная тахикардия;
  • Другие тахиаритмии.

Гипертония

Противопоказания

Как и в случае других бета-блокаторов, небиволол противопоказан пациентам с брадикардией, блокадой AV-узла высокого уровня и при синдроме слабости синусового узла без кардиостимулятора. Он не должен использоваться у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт. ст., кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующей лечения инотропными агентами.

Хотя препарат оказывает минимальное воздействие на респираторную функцию, его не рекомендуется использовать при хронически обструктивных заболеваниях легких. Он противопоказан пациентам с нелеченной феохромоцитомой, метаболическим ацидозом и тяжелыми нарушениями кровообращения.

У пациентов с диабетом небиволол может маскировать тахикардию как симптом нарастания гипогликемии. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением периферического кровообращения, стенокардией Принцметала, диабетом и историей псориаза. Внезапное прекращение приема может привести к рикошетному синдрому, особенно у больных с ИБС.

Препарат нельзя использовать во время беременности, поскольку он отрицательно влияет на плацентарный кровоток, способен вызвать брадикардию и гипогликемию у плода. Грудное вскармливание не рекомендуется при использовании небиволола, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Исследования показали хорошую переносимость пациентами небиволола. По сравнению с плацебо при употреблении препарата очень часто возникает хроническая усталость (4-79%), головная боль (2-24%), парестезии (7-13%), брадикардия (6-11%), ринит (1-7%) и головокружение (2-5%).

Цефалгия

В некоторых исследованиях брадикардия возникала реже, чем при применении других блокаторов. Редко возникали желудочно-кишечные побочные эффекты (диарея, запор, метеоризм, диспепсия и рвота, бронхоспазм, расстройства пищеварения, аллергические кожные реакции, кошмары и депрессия).

Негативного влияния небиволола на уровень глюкозы, чувствительность к инсулину и метаболизм липидов не обнаружено. Метаболический эффект небиволола, в отличие от других тестируемых бета-блокаторов, был более благоприятным. Неблагоприятные эффекты небиволола на функцию почек и печени, гематологические параметры тоже не были выявлены.

Согласно последнему опубликованному метаанализу, препарат, по-видимому, является самым безопасным бета-блокатором.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

При гипертонии лечение начинают с 5 мг (1 таблетка) в день. Для достижения полного эффекта требуется срок в 2-4 недели. Сокращенная начальная доза 2,5 мг рекомендуется у пациентов старше 65 лет и с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью небиволол не рекомендуется по причине отсутствия клинических данных.

При сердечной недостаточности терапию у клинически стабильных пациентов следует начинать с 1,25 мг один раз в день. Дозу необходимо увеличивать с интервалом 1-2 недели до максимально допустимой. Максимальная доза небиволола составляет 10 мг один раз в день. Согласно инструкции, лекарство принимается однократно, независимо от приема пищи и предпочтительно в одно и то же время суток. Максимальный эффект возникает в течение 1-4 недель.

Аналоги

Торговые наименования заменителей препарата

  • «Карведилол»;
  • «Бисопролол»;
  • «Метопролол».

Передозировка

При выраженной передозировке снижается ЧСС, кровяное давление, возникает головокружение, затрудненное дыхание, головная боль, нарушения чувствительности, запоры, тошнота и диарея. Если принять очень много препарата, может остановиться сердце.

Взаимодействие

Препарат метаболизируется через изофермент CYP2D6. Ингибиторы этого цитохрома (например, ингибиторы обратного захвата серотонина, другие антидепрессанты, ингибиторы протеазы) приводят к задержке экскреции препарата. Однако такие взаимодействия очень редко встречаются.

Препарат может вызывать опасную для жизни гипотензию при комбинации с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил). Одновременное применение двух препаратов должно быть исключено.

Силденафил

Фармакодинамические взаимодействия бета-блокаторов могут приводить к неблагоприятным эффектам, особенно на сердце. Комбинации с антагонистами кальция, антиаритмическими средствами особенно проблематичны из-за их влияния на атриовентрикулярную проводимость.

Небиволол снижает АД у людей с артериальной гипертензией. Из всех ранее доступных бета-адреноблокаторов данный препарат обладает наивысшим уровнем бета1-избирательности. Он не вызывает бронхиальной обструкции или периферической вазоконстрикции.

Препарат обладает потенциалом для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений, улучшая функцию эндотелия, усиливая высвобождение оксида азота в организме (и периферическую вазодилатацию).

Важно! Поскольку Небиволол не оказывает неблагоприятного воздействия на функцию левого желудочка, его можно считать подходящим для терапии миокардиальной недостаточности.

Небиволол

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Небиволол – это рацемат, включающий в себя 2 энантиомера – D-, а также L-небиволол.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Небиволола

Применяется при лечении следующих расстройств:

  • увеличение значений АД;
  • ХСН;
  • ИБС (для профилактики развития болезни).

[7], [8]

Форма выпуска

Выпуск вещества производится в таблетках, упакованных в блистерную пластинку по 30 штук.

[9], [10], [11], [12]

Фармакодинамика

При одноразовом приёме лекарства происходит понижение уровня АД и уменьшение показателей ЧСС (как при нагрузках, так и в спокойном состоянии). Также 1-кратный приём приводит к развитию антиангинального влияния у лиц с ИБС, повышает уровень фракции выброса, понижает конечные значения левожелудочкового диастолического давления и ослабляет ОПСС и давление наполнения.

Устойчивый антигипертензивный эффект возникает по истечении 1-2-х недель постоянного использования ЛС (но иногда на это может потребоваться 1 месяц). Стабильное терапевтическое влияние отмечается по истечении 1-2-х месяцев.

Противоаритмический эффект медикамента развивается при помощи угнетения патологического сердечного автоматизма и торможения АВ-проводимости. Антигипертензивное влияние осуществляется путём снижения активности РАС.

[13], [14], [15]

Фармакокинетика

Оба энантиомера ЛС на большой скорости абсорбируются внутри ЖКТ; при этом еда не оказывает на степень абсорбции никакого воздействия.

Люди, обладающие быстрым метаболизмом, имеют средние показатели биодоступности препарата, равные 12%, а лица, у кого метаболизм протекает медленно, имеют почти полную биодоступность. Из-за этого, с учётом интенсивности метаболизма, нужно назначать размеры порций индивидуально. Внутри кровяной плазмы вещество синтезируется по большей части с альбумином.

Экскреция вещества происходит через почки (38%) и кишечник (48%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Использование Небиволола во время беременности

Небиволол запрещено применять у беременных, потому как вещества, блокирующие деятельность β-адренорецепторов, ослабляют кровообращение внутри плаценты и могут привести к задержке роста плода и расстройствам его внутриутробного развития. У женщин, которые использовали медикамент при беременности, нужно следить за состоянием новорожденного младенца (у него может развиваться гипогликемия с брадикардией, в особенности на протяжении первых 3-х дней с момента рождения).

Читайте также:  Артродез (замыкание) голеностопного сустава: показания и способы проведения

При лактации лекарство может применяться исключительно при условии отказа от кормления грудью на время терапии.

Противопоказания

  • присутствие гиперчувствительности в отношении небиволола;
  • состояние депрессии;
  • облитерирующие патологии в области периферических сосудов в тяжёлой степени (перемежающая хромота или болезнь Рейно);
  • наличие спазмов бронхов либо БА в анамнезе;
  • кардиогенный шок;
  • миастения;
  • выраженные расстройства в печеночной работе;
  • ацидоз метаболического характера;
  • феохромоцитома;
  • брадикардия (показатели ЧСС ниже 60-ти ударов/минута);
  • АВ-блокада 2-ой либо 3-ей степени (при отсутствии электрокардиостимулятора);
  • СССУ (также блокада синоатриального типа);
  • выраженное снижение показателей АД (уровень систолического АД составляет менее 90 мм рт. ст.);
  • ХСН в фазе декомпенсации либо недостаточность сердца острого характера.

[23], [24], [25], [26]

Побочные действия Небиволола

Приём медикамента может вызвать возникновение разнообразных побочных проявлений:

  • у людей с ХСН: чаще всего появляется брадикардия с головокружением, а кроме того отёчности ног, ортостатический коллапс, блокада 1-ой степени и потенцирование симптомов болезни;
  • поражения, затрагивающие репродуктивные органы: изредка развивается импотенция;
  • нарушения в области эпидермиса: иногда возникает зуд и высыпания эритематозного характера. Единично появляются признаки непереносимости и происходит потенцирование проявлений псориаза;
  • расстройства, связанные с функцией ЖКТ: зачастую наблюдается запор, тошнота либо понос. Иногда может возникать диспепсический синдром;
  • проблемы с работой респираторных органов: зачастую появляется диспноэ; иногда развиваются спазмы бронхов;
  • поражения в области ССС: иногда происходит потенцирование перемежающей хромоты, развивается кардиалгия, брадикардия, расстройство сердечного ритма, недостаточность сердца. Кроме этого понижаются значения АД либо замедляется активность АВ-проводимости/блокады;
  • проблемы со зрительной функцией: могут наблюдаться зрительные расстройства;
  • нарушения деятельности ЦНС или ПНС: возможно появление чувства сонливости или усталости, кошмарных снов, парестезий, головных болей, бессонницы и головокружения, а помимо этого развитие депрессии и ослабление концентрации внимания.

[27], [28], [29]

Способ применения и дозы

Взрослым следует употреблять внутрь по 2,5-5 мг лекарственного вещества за день (делать это необходимо в первой половине суток). При потребности позволяется повысить дозировку до 10-ти мг лекарства. Достичь стабильного медикаментозного влияния можно по истечении 7-14-ти суток постоянного приёма препарата (иногда на это требуется 1 месяц).

Пожилым людям требуется употреблять начальную дозировку, составляющую 2,5 мг за день. Максимально допустимая порция для них составляет 5 мг.

[30], [31]

Небиволол

Небиволол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nebivolol

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: небиволол (nebivolol)

Производитель: Березовский фармацевтический завод, ЗАО (Россия), ВЕРТЕКС, ЗАО (Россия), ИЗВАРИНО ФАРМА (Россия), Северная Звезда (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 145 руб.

Небиволол – селективный β1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Небиволола – таблетки: от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и прямой/крестообразной риской на одной из сторон (по 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ пленки и Al фольги, либо по 14, 28 или 60 шт. в полиэтиленовых банках; в картонной пачке 1, 2 либо 4 упаковки по 14 шт. или 1, 2 либо 4 упаковки по 15 шт., или 3 упаковки по 20 шт., или 1–2 упаковки по 30 шт., или 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг);
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный.

В связи с наличием большого количества производителей возможно существование других видов упаковки и изменение состава вспомогательных компонентов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – небиволол – обладает антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической эффективностью, урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и снижает АД (артериальное давление) в состоянии покоя и при физической нагрузке; уменьшает конечное диастолическое давление в полости левого желудочка, нормализуя диастолическую функцию сердца; уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивая фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокируя синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делает их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO (оксида азота). Небиволол является рацематом – эквимолярной смесью двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) – конкурентного и высокоселективного блокатора β1-адренорецепторов, и L-небиволола (RSSS-небиволола), оказывающего сосудорасширяющее действие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из сосудистого эндотелия.

Гипотензивная эффективность также обусловлена угнетением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), но прямой корреляции с изменением плазменной активности ренина не наблюдается.

Антигипертензивное действие наступает спустя 2–5 дней от начала лечения, а стабильное действие устанавливается через 1–2 месяца, при длительной терапии данный эффект сохраняется.

Вследствие урежения ЧСС и снижения пред- и постнагрузки под действием небиволола снижается потребность миокарда в кислороде, что ведет к уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца (в том числе в зоне патологии) и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

  • всасывание: после перорального приема оба энантиомера небиволола всасываются быстро; режим питания и качественный состав пищи на их всасывание не влияют, в связи с чем препарат можно принимать в любое удобное время, независимо от приема пищи. У пациентов с быстрым обменом веществ биодоступность составляет

12% при пресистемном метаболизме (эффект первого прохождения через печень), у больных с медленным метаболизмом биодоступность небиволола практически полная;

  • распределение: вещество поступает в системный кровоток, где оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином: D-небиволол – на 98,1%, L-небиволол – на 97,9%;
  • метаболизм: путем алициклического и ароматического гидроксилирования, а также частичного N-дезалкилирования образуются активные метаболиты – гидрокси- и аминопроизводные, которые конъюгируют с глюкуроновой кислотой, после чего выводятся в виде N- и О-глюкуронидов. Скорость обменных процессов небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определяется окислительным полиморфизмом, зависит от изофермента цитохрома CYP2D6;
  • выведение: до 38% небиволола, принятого внутрь, элиминируется почками (в неизмененном виде 20 мл в минуту) – коррекция дозы не требуется, доза подбирается индивидуально с постепенным повышением до максимально переносимой. Опыт применения препарата при тяжелой почечной дисфункции (КК 10%, часто – > 1% и 0,1% и 0,01% и

  • Оставьте комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *