Небиволол; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

— синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;

— атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);

— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

— феохромоцитома (без одновременного применения aльфа-адреноблокаторов);

— брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения периферического кровообращения (‘перемежающаяся’ хромота, синдром Рейно);

— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушения функции печени, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, атриовентрикулярная блокада I степени, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, аллергические заболевания в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения, стенокардия Принцметала, возраст старше 65 лет.

Препарат может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием необходимо прекратить за 48-72 часов до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родов.

Исследования на животных показали, что препарат выделяется с молоком лактирующих животных. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, желательно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза препарата составляет 2,5-5 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов старше 65 лет рекомендуется начальная доза 2,5 мг в сутки.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (в один прием). Оптимальный терапевтический эффект становится выраженным после 1-2 недель приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели. Препарат может применяться в составе комбинированной терапии с другими лекарственными средствами, снижающими АД.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу препарата подбирают постепенно до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии на протяжении последних двух недель.

Лечение начинают с дозы 1,25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением (с интервалом не менее 2 недель) до 2,5-5 мг 1 раз в сутки, при необходимости до максимальной дозы — 10 мг 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2-х часов после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Во время подбора режима дозирования в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить его прием. Прием не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), поскольку это может привести к временному обострению симптомов сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, в два раза снижая дозу еженедельно.

Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

Начальная доза составляет 2,5 мг/сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. У пациентов с нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин) увеличение дозы надо проводить с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожным и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней регулярного приема препарата. Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), препарат уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной организации здравоохранения — очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, гиперчувствительность.

Со стороны психики: нечасто — ‘кошмарные’ сновидения, депрессия; очень редко — галлюцинации, психоз, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко — обморок.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто — брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей ‘перемежающейся’ хромоты; очень редко — синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — отеки; нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд; очень редко — усугубление течения псориаза; частота неизвестна — алопеция.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — эректильная дисфункция.

Общие расстройства: очень часто — головокружение (у пациентов с ХСН); часто — повышенная утомляемость, отеки, непереносимость лекарственного препарата; нечасто — фотодерматоз, гипергидроз (у пациентов с ХСН); очень редко — похолодание/цианоз конечностей.

При передозировке могут развиваться выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.

Назначают промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости вводить внутривенно жидкости и сосудосуживающие препараты. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии возможно назначение лидокаина (антиаритмические средства IA класса не применяются). При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама. При гипогликемии показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов/мин, при нагрузке — не более 110 ударов/мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызвать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 ударов/мин.

При решении вопроса о применении препарата у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у больных сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Читайте также:  Уколы от давления при гипертонии и гипертоническом кризе

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже по сравнению с некурящими пациентами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении с блокаторами ‘медленных’ кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное воздействие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила не рекомендуется на фоне применения препарата.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, нитроглицерином может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при одновременном применении с празозином).

При одновременном применении с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены препарата, возможно развитие ‘рикошетной’ артериальной гипертензии (синдрома ‘отмены’).

Сопутствующее применение препарата и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лицидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, флекаинид, дизопирамид, микселитин) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение с препаратами для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Не установлено клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с препаратом.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать антигипертензивное действие препарата.

Одновременное применение с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).

Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

Одновременный прием с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.

При одновременном применении с сультопридом отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии по типу ‘пируэт’.

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность препарата.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или с другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация препарата в плазме крови, метаболизм препарата замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с циметидином концентрация препарата в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

Одновременное применение с ранитидином не оказывает влияния на фармакологические параметры препарата.

При одновременном применении с никардипином, концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивается, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием с этанолом, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику препарата.

Не установлено клинически значимого взаимодействия с варфарином.

Небиволол-СЗ (Nebivolol-SZ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Небиволол-СЗ

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской.

1 таб.
небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 89.87 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 22.5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 9 мг, повидон K30 — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 17.25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.38 мг, кальция стеарат — 1.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
56 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
56 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два вида фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;

• L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения») и бывает почти полной — у пациентов с «медленным» метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола — 98.1%, для L-небиволола — 97.9%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). T 1/2 у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроскиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроскиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола почками составляет менее 0.5% от дозы препарата принятого внутрь.

Учитывая различия в скорости метаболизма, дозу препарата всегда следует подбирать индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.

Показания препарата Небиволол-СЗ

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Для лечения артериальной гипертензии и ИБС средняя суточная доза составляет 2.5-5 мг препарата Небиволол-СЗ (1/2 таб. 5 мг-1 таб. 5 мг).

Небиволол-СЗ можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими средствами, понижающими АД.

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет , рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таб. (1/2 таб. 5 мг) препарата Небиволол-СЗ в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в один прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: начальная доза — 1.25 мг (1/4 таб. 5 мг с крестообразной риской) 1 раз/сут, может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг препарата Небиволол-СЗ (1/2 таб. 5 мг-1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг (2 таб. 5 мг) 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Не рекомендуется применение небиволола у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью в связи с отсутствием опыта применения.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0.1% и менее 1%), редко (более 0.01% и менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто — депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко — обморок, галлюцинации.

Читайте также:  Диарея: лечение в домашних условиях у взрослых, народные средства от поноса

Со стороны ЖКТ : часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, острая сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости, AV-блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение перемежающейся хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм, ринит.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — эректильная дисфункция.

Прочие нарушения: алопеция.

Противопоказания к применению

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • СССУ, включая синоатриальную блокаду;
  • AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);
  • кардиогенный шок;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
  • миастения;
  • депрессия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены);
  • одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность; сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; проведение десенсибилизирующей терапии; псориаз; бронхиальная астма и ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Небиволол-СЗ назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).

Если лечение препаратом Небиволол-СЗ необходимо, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и развитием и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиволол-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небиволол-СЗ у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол-СЗ может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже по сравнению с некурящими пациентами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Небиволол-СЗ (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β 2 -адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства I A класса). При гипогликемии — в/в раствор декстрозы (глюкозы), при судорогах — диазепам.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации).

В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, т.к. существует угроза выраженного снижения АД или шока.

Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, т.к. повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт».

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Небиволол, 5 мг, таблетки, 14 шт.

Инструкция на Небиволол

Состав

Активное вещество:

Небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг, повидон 6,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, полисорбат-80 0,40 мг, магния стеарат 2,00 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и крестообразной риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

  • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
  • L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Читайте также:  Лечение гастрита в домашних условиях: препараты и народные средства

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола – 97,9 %.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% – через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.

Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

Небиволол: Показания

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев – через 4 недели.

При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг (2 таблетки по 5 мг).

Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг. Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.

Пациенты пожилого возраста:

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.

Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: начальная доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее – до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза – 10 мг (2 таблетки по 5 мг).

Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.

Пациенты с почечной недостаточностью:

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина более 20 мл/мин) необходимость в корректировке дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, дозу следует подбирать индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг). Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.

Пациенты пожилого возраста:

Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *