Новокаинамид: инструкция по применению, показания, цена и механизм действия

Состав

Активным компонентом является прокаинамид.

В таблетках содержится 250 мг данного вещества. Дополнительные компоненты: стеарат кальция, крахмал, лактоза.

В 1 мл раствора содержится 100 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: дисульфит натрия, инъекционная вода.

Форма выпуска

Выпускается в виде раствора, таблеток.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной, активный компонент — прокаинамид. Действующее вещество обладает мембраностабилизирующим воздействием.

Механизм действия основан на торможении быстрого, входящего протока ионов натрия, снижении скорость деполяризации в нулевой фазе. Новокаинамид замедляет реполяризацию, угнетает проводимость, снижает возбудимость миокарда желудочков, предсердий. Под действием лекарственного средства увеличивается время эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в большей степени в ткани пораженного миокарда).

Прокаинамид оказывает вазодилатирующее и ваголитическое действия, что обуславливает падение кровяного давления и тахикардию.

Показания к применению Новокаинамида

Препарат назначают при трепетании предсердий, тахикардии, желудочковой экстрасистолии, желудочковой аритмии, предсердной экстрасистолии, синдроме WPW, мерцании предсердий.

Противопоказания

Новокаинамид не назначают при лейкопении, аритмии при передозировке сердечными гликозидами, АВ-блокаде 2-3 степени, непереносимости прокаинамида.

При СКВ, патологии почечной, печеночной систем, миастении, инфаркте миокарда, аритмии при передозировке гликозидами, декомпенсированной форме ХСН, артериальной гипертонии, тотальном атеросклерозе, бронхиальной астме, лицам пожилого возраста и при удлинении интервала QT Новокаинамид назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: атаксия, психотические реакции, судороги, головокружения, галлюцинации, миастения, депрессия, головные боли.

Возможно угнетение костно-мозгового кроветворения, нарушение вкуса, гемолитическая анемия, лейкопения, желудочковая пароксизмальная тахикардия, падение кровяного давления, асистолия, нарушение проводимости (предсердная, внутрижелудочковая).

Длительное применение может вызвать красную волчанку лекарственного генеза.

Среди побочных эффектов возможно развитие тромбоцитопении, микробные инфекции, затруднение при заживлении ран.

Инструкция по применению Новокаинамида (Способ и дозировка)

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.

Инструкция по применению Новокаинамида в ампулах

Внутривенно: 100-500 мг прокаинамида растворяют в хлориде натрия 0,9 %, вводят медленно, скорость не больше 50 мг в минуту, обязателен контроль давления. В некоторых случаях для достижения эффекта требуется повторное вливание такой же дозы каждые пять минут. Для профилактики повторного приступа аритмии проводят инфузию со скоростью 2-6 мг в минуту.

После купирования аритмического приступа достигнутый эффект можно поддерживать внутримышечным введением прокаинамида в дозе 0,5-1 грамм, но предпочтительнее вводить внутривенно.

Внутривенно капельно: 500 мг за полчаса. Поддерживающая доза составляет около 5 мг в минуту.

Внутримышечно: средняя доза составляет 50 мг на кг в день за несколько уколов.

Инструкция на Новокаинамид в таблетках

Применяется за час до еды или по прошествии 2 часов после приема пищи, запивая водой. Таблетку не разжевывать.

В начале в качестве пробы применяется 1 таблетка. Затем используется терапевтическая доза от одной до трех таблеток. В качестве поддерживающей дозы назначается одна таблетка каждые 6 часов.

Желудочковая аритмия: каждые шесть часов, 50 мг/кг/сутки.

Передозировка

Характеризуется сильными головокружениями, олигурией, сонливостью, обморочными состояниями, спутанностью сознания, рвотой, учащенным сердцебиением, асистолией, пароксизмальной тахикардией, потерей аппетита, диареей, АВ-блокадой, коллапсом, падением кровяного давления.

Требуется введение фенилэфрина, норэпинефрина при падении артериального давления.

Эффективен гемодиализ, промывание желудка, назначение препаратов, закисляющих мочу.

Взаимодействие

Новокаинамид усиливает действие миорелаксантов, холиноблокаторов, цитостатиков, гипотензивных препаратов.

Атропиноподобные эффекты усиливаются при одновременном приеме с антигистаминовыми средствами.

Удлинение интервала QT регистрируется при приеме прокаинамида с пимозодом.

Новокаинамид усиливает побочные эффекты тозилата бретилия, подавляет действие антимиастенических средств.

Риск развития миелосупрессии возрастает при назначении препаратов, которые угнетают функции костного мозга.

Вероятность формирования аритмогенного эффекта повышается при одновременном назначении с антиаритмическими средствами третьего класса.

Период полувыведения Новокаинамида повышается, а почечный клиренс снижается при приеме циметидина.

Условия продажи

Условия хранения

В темном недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Новокаинамид принимают на «пустой желудок», желательное время приема – два часа после еды либо за час до сна. Таблетки запивают водой, молоком.

Раствор перед внутривенным введением необходимо разбавлять.

Терапия прокаинамидом подразумевает контроль кровяного давления, ЭКГ, уровня лейкоцитов, состояния периферической крови.

После проведения длительной терапии у 80% пациентов регистрируется повышений уровень титра антиядерных антител.

Длительное применение препарата Новокаинамид пролонгированного действия после оперативных вмешательств на сердце ведет к развитию лейкопении.

У лиц пожилого возраста возможно развитие гипотензии.

Детям требуется назначать повышенные дозы в сравнении с терапевтическими дозировками.

Назначение беременным ведет к повышению риска развития артериальной гипотонии у матерей, что вызывает маточно-плацентарную недостаточность.

Новокаинамид влияет на концентрацию внимания, управление транспорта.

Аналоги

Структурных аналогов нет.

Отзывы

Препарат эффективно используется по показаниям к применению.

Цена Новокаинамида, где купить

20 таблеток продаются по цене примерно 100 рублей.

10 ампул раствора стоят 150-200 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

ЗдравСити

Аптека Диалог

Аптека24

ПаниАптека

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Новокаинамид в Москве

Инструкция на Новокаинамид

Выбор формы выпуска

Состав

В 1 таблетке содержится действующее вещество: прокаинамид 250 мг.

В упаковке 20 штук.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше — в AV узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит — N-ацетил прокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических ЛС III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Новокаинамид: Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Клиническая фармакология

Способ применения и дозы

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости — по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении — по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза — 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь — 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза — 1 г.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Новокаинамид: Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.C осторожностью. Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст.

Новокаинамид: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении — коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами — усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами — уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином — усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Меры предосторожности

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Читайте также:  Кондиломы в заднем проходе: ТОП методов домашнего лечения

Новокаинамид — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Новокаинамид

Новокаинамид – синтетический препарат с противоаритмическим действием, который применяется при некоторых видах аритмий. Он угнетает активность патологических водителей ритма в сердце (очагов возбуждения), снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Препарат обладает также сосудорасширяющим действием, что приводит к снижению артериального давления. Действующим веществом лекарственного средства является прокаинамид.

Новокаинамид может проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать расширение сосудов в головном мозгу. При внутривенном введении максимальный эффект достигается немедленно, при внутримышечном – через 15-60 минут. После приема таблетированной формы лекарство всасывается в желудке за 15-30 минут и через 1 час достигает максимальной концентрации в крови. Эффект удерживается в течение 4-6 часов.

Выводится из организма с желчью, с мочой, с грудным молоком. При поражениях печени, почек, при сердечной недостаточности выведение препарата замедляется. При хронической почечной недостаточности в организме может накапливаться до токсической концентрации метаболит Новокаинамида (продукт обмена его в организме), обладающий такой же эффективностью, как и сам препарат. В этих случаях может наступить передозировка лекарственного средства.

Формы выпуска

Инструкция по применению Новокаинамида

Показания к применению

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость препарата;
  • передозировка (отравление) сердечных гликозидов;
  • сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой степени;
  • блокады внутрисердечной проводимости (за исключением случаев наличия вживленного электрокардиостимулятора);
  • сниженное артериальное давление;
  • мерцание или трепетание желудочков сердца;
  • выраженный атеросклероз (с закупоркой сосудов сердца);
  • выраженная недостаточность функций печени или почек;
  • сниженное число белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
  • системная красная волчанка (заболевание с поражением тканей в организме собственными антителами);
  • бронхиальная астма;
  • миастения (генетическое заболевание с прогрессирующей слабостью скелетной мускулатуры);
  • инфаркт миокарда (в некоторых случаях возможно осторожное применение препарата);
  • возраст до 18 лет;
  • во время и после оперативного вмешательства (в т.ч. при стоматологических операциях);
  • вскармливание грудью.

Побочные действия

Передозировка

При лечении Новокаинамидом легко может возникнуть (особенно при комбинации с другими антиаритмическими средствами) передозировка с проявлением тяжелой интоксикации. Симптомами передозировки являются: снижение частоты пульса и артериального давления, рвота, тошнота, понос, уменьшение суточного количества мочи, сонливость, возникновение блокад на ЭКГ, судороги, отек легких, кома, остановка сердца и дыхания.

При передозировке проводят промывание желудка, вводят препараты, ощелачивающие мочу (внутривенное введение гидрокарбоната натрия 4% раствора), при снижении давления – Норэпинефрин, Фенилэфрин. В тяжелых случаях проводят гемодиализ (метод очищения крови).

Лечение Новокаинамидом

Как применять Новокаинамид?
Новокаинамид применяется внутрь (преимущественно), внутримышечно и внутривенно. Внутривенное введение препарата следует осуществлять только в условиях стационара.

Новокаинамид в таблетках принимают за час до или через 2 часа после приема пищи. Для улучшения всасывания таблетку нужно запить 1 стаканом воды. В случае появления неприятных побочных реакций со стороны ЖКТ можно принимать таблетку во время еды или с молоком. Таблетки надо проглатывать целиком, не разжевывать и не измельчать.

Перед внутривенным введением 100 мг Новокаинамида разводят физиологическим раствором (0,9%) хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до получения концентрации 2-5 мг Новокаинамида в 1 мл раствора. Вводится препарат медленно, не больше 50 мг за 1 минуту, с постоянным контролем артериального давления.

В процессе лечения Новокаинамидом контролируются также развернутый анализ периферической крови и ЭКГ: через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем несколько реже.

Во время лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и опасных видов деятельности, требующих скорости реакции и повышенного внимания.

Дозировка Новокаинамида
Внутрь назначают вначале 1 таблетку (пробную дозу), затем врач назначает нагрузочные дозы – 0, 25 г – 0,5 г – 1,0 г и переводят пациента на поддерживающую дозировку: 1 таблетка через 4-6 часов.

При тяжелой аритмии, сердечной недостаточности начинают лечение с инъекционного введения препарата. Вначале вводят внутривенно 100 мг Новокаинамида со скоростью 50 мг за 1 минуту. При необходимости такую же дозу вводят повторно через каждые 5 минут до получения эффекта (но не более 1 г препарата). После нормализации сердечного ритма препарат могут вводить внутримышечно или переходят на прием поддерживающих доз внутрь. Первая доза внутрь вводится через 3-4 часа после окончания внутривенного вливания. При внутримышечных инъекциях вводят по 0,5-1 г через 4-6 часов (до 2-3 г за сутки).

При нарушении ритма по типу экстрасистолии внутрь назначают вначале 0,25 г – 0,5 г — 1 г, после чего переходят на дозы 0,25-0, 5 г через 4-6 часов. Иногда суточную дозу доводят до 3 г (и даже 4 г). Длительность терапии зависит от переносимости лекарственного средства и полученного эффекта.

При трепетании предсердий применяется доза 1.25 г внутрь. Если ритм не восстановлен, то через 1 час принимают 0,75 г, а затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до нормализации ритма. Допустимая суточная доза – не выше 4 г.

Для купирования приступа желудочковой тахикардии применяют внутривенное вливание 0,2-0,5 г препарата; скорость введения – 25-50 мг за 1 минуту. Эффект можно получить и при введении в течение 40-60 минут дозы из расчета 10-12 мг на 1 кг веса тела пациента. Поддерживающая доза (2-3 мг за 1 минуту) вводится до нормализации ритма; после купирования аритмии пациенту дают внутрь каждые 4-6 часов по 0,25-0,5 г Новокаинамида.

Мерцательная аритмия (беспорядочные сокращения сердца) купируются приемом внутрь «ударной» дозы – 1,25 г. При отсутствии эффекта дают внутрь через 1 час 0, 75 г, и затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до достижения улучшения состояния пациента.

Высшие дозы Новокаинамида:

  • при приеме внутрь: разовая – 1,0 г, суточная – 4 г;
  • при инъекционном введении (в/в или в/м) разовая – 10 мл 10% раствора (или 1,0 г), суточная – 30 мл 10% раствора (или 3,0 г).

Суточную дозу следует снизить на 25% при хронической сердечной недостаточности. Для пациентов пожилого возраста также применяются более низкие дозы.

Новокаинамид детям

Новокаинамид при беременности и лактации

Во время беременности применение Новокаинамида допускается в крайних случаях, когда ожидаемый эффект от лечения препаратом превышает возможный риск для ребенка. Применение этого лекарственного средства может привести к значительному снижению кровяного давления у матери, тем самым стать причиной фетоплацентарной недостаточности.

Так как Новокаинамид проникает в грудное молоко, назначать его кормящим матерям не следует.

Лекарственное взаимодействие Новокаинамида

  • Совместное применение Новокаинамида с Нитроглицерином и его производными, с гипотензивными средствами (лекарства для лечения гипертонической болезни), антидепрессантами может привести к значительному снижению артериального давления.
  • Ранитидин, Циметидин снижают выведение прокаинамида с мочой и могут привести к передозировке препарата.
  • Новокаинамид снижает эффективность препаратов для лечения миастении при совместном использовании.
  • Сочетание с сердечными гликозидами может вызвать значительное угнетение сердечной проводимости.
  • Лечебный эффект цитостатиков (противоопухолевых препаратов), других антиаритмических лекарственных средств, миорелаксантов (препаратов для снижения тонуса скелетной мускулатуры) Новокаинамид усиливает.
  • При совместном назначении препарат может усилить побочные действия Бретилия тозилата.
  • Побочные эффекты на нервную систему возрастают при одновременном применении Новокаинамида и Лидокаина.
  • Сочетание препарата с Хинидином может привести к значительному угнетению работы сердца.
  • Комбинированное применение Новокаинамида и препаратов из группы миелосупрессоров может привести к значительному угнетению кроветворения в костном мозгу.
  • Новокаинамид не назначается одновременно с сульфаниламидными препаратами.
  • Совместное применение с антигистаминными (противоаллергическими) средствами может усиливать атропиноподобный эффект (учащение сердцебиения, преходящее нарушение зрения, сухость слизистых, задержку мочеиспускания и др.).

Аналоги Новокаинамида

Отзывы о препарате

В отзывах пациентов можно прочесть, что некоторым больным удается купировать аритмию только с помощью внутривенного введения Новокаинамида, когда другие антиаритмические средства неэффективны. Но не указывается, проводится ли поддерживающая терапия (внутренний прием препарата) с целью профилактики приступов в последующее время. Много жалоб от пациентов на отсутствие Новокаинамида в аптеках – поиски препарата затрудняют лечение. В отзывах больных указания о развитии побочных реакций лекарственного средства нет.

В отзывах врачей описываются случаи развития побочных явлений (вплоть до остановки сердца) и проведения реанимационных мероприятий после внутривенного введения препарата. Отмечают также и более низкую эффективность Новокаина-Ферейн.

Новокаинамид

Новокаинамид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Novocainamide

Код ATX: C01BA02

Действующее вещество: прокаинамид (procainamide)

Производитель: БИННОФАРМ, ЗАО (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко, ОАО (Россия), Органика, ОАО (Россия), РУП «Белмедпрепараты» (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 15.05.2018

Цены в аптеках: от 95 руб.

Новокаинамид – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 2 упаковки; по 20 шт. в банках из темного стекла, в пачке картонной 1 банка);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 5 мл в ампулах из нейтрального стекла, в пачке картонной 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Новокаинамида.

Активное вещество: прокаинамид, в 1 таблетке – 250 мг, в 1 мл раствора – 100 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Дополнительные вещества раствора: вода для инъекций, натрия дисульфит.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Новокаинамид является антиаритмическим препаратом класса IA, оказывающим мембраностабилизирующее действие. Активное вещество препарата – прокаинамид: замедляет входящий быстрый ток ионов Na + , снижает скорость деполяризации в миокарде в фазу 0, ингибирует проводимость и тормозит реполяризацию, снижает возбудимость миокарда (предсердий и желудочков), пролонгирует эффективный рефрактерный период потенциала действия (в большей степени в пораженном миокарде). Наблюдаемое замедление проводимости, независимо от значения потенциала покоя, более выражено в предсердиях и желудочках, менее – в атриовентрикулярном узле.

Непрямое м-холиноблокирующее действие, в сравнении с хинидином и дизопирамидом, выражено слабее, поэтому обычно не отмечается парадоксального улучшения AV-(атриовентрикулярной) проводимости.

Прокаинамид оказывает влияние на фазу 4 деполяризации, подавляет автоматизм пораженного и интактного миокарда, у некоторых пациентов угнетающе действует на функцию синусового узла и эктопические водители ритма.

Активный метаболит прокаинамида – N-ацетилпрокаинамид (N-АПА), имеет выраженную активность антиаритмических лекарственных веществ III класса, пролонгирует период потенциала действия, оказывает слабый отрицательный инотропный эффект, не влияя значимо на минутный объем крови, обладает ваголитическим и вазодилатирующим эффектом, что обуславливает тахикардию, снижение АД (артериального давления) и ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов).

Электрофизиологические эффекты выражены уширением комплекса QRS и удлинением интервалов PQ и QT.

Время достижения максимального действия Новокаинамида в зависимости от способа его применения:

  • внутривенное ведение – немедленно;
  • внутримышечное введение – 15–60 мин;
  • прием внутрь – 60–90 мин.

Фармакокинетика

  • всасывание: после перорального приема абсорбируется до 95% принятой дозы прокаинамида, его биодоступность составляет 85%. Cmax (максимальная концентрация) вещества в плазме крови = 10 мкг/мл. Время ее достижения при внутривенном введении составляет несколько минут, при приеме внутрь – 1–2 ч;
  • распределение: с белками плазмы крови связывается 15–20% прокаинамида. Вещество проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко, выделяясь при лактации;
  • метаболизм: прокаинамид обладает пресистемной элиминацией, биотрансформируется до попадания в системный кровоток при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит – N-АПА. Обычно метаболизируется около 25% введенной дозы, но у пациентов с хронической почечной недостаточностью и при быстром ацетилировании этот показатель увеличивается до 40%;
  • выведение: T1/2 (период полувыведения) Новокаинамида – 2,5–4,5 ч; у больных с хронической почечной недостаточностью он увеличивается до 11–20 ч. Экскретируется 50–60% препарата в неизмененном виде почками и частично через кишечник с желчью.

При хронической почечной/сердечной недостаточности N-АПА быстро кумулирует в крови до токсических концентраций, уровень прокаинамида при этом остается в допустимых пределах.

Для выведения прокаинамида и его метаболита эффективно проведение гемодиализа, при перитонеальном диализе они не выводятся.

Показания к применению

  • Трепетание и/или мерцание предсердий;
  • Желудочковая экстрасистолия;
  • Желудочковая тахикардия;
  • Предсердная тахикардия;
  • Желудочковые нарушения ритма.

Противопоказания

Абсолютные (применение Новокаинамида строго противопоказано):

  • Кардиогенный шок;
  • Удлиненный интервал QT;
  • Артериальная гипотензия;
  • Трепетание и/или мерцание желудочков;
  • Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
  • Желудочковые тахикардии по типу «пируэт»;
  • Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (в случае отсутствия имплантированного электрокардиостимулятора);
  • Системная красная волчанка (в анамнезе в том числе);
  • Лейкопения;
  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к Новокаинамиду.
Читайте также:  Верошпилактон, 100 мг, капсулы, 30 шт

Относительные (следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития осложнений):

  • Инфаркт миокарда;
  • AV-блокада I степени;
  • Блокада ножек пучка Гиса;
  • Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Бронхиальная астма;
  • Выраженный атеросклероз;
  • Миастения;
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Хирургические вмешательства (включая хирургическую стоматологию);
  • Пожилой возраст;
  • Беременность (Новокаинамид может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода).

Новокаинамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

В форме таблеток Новокаинамид принимают внутрь, вне зависимости от приемов пищи:

  • Желудочковая экстрасистолия: первый прием – 0,25-1 г, далее по 0,25-0,5 г каждые 3-6 часов. Если возникает необходимость, суточную дозу увеличивают до 3-4 г;
  • Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Если спустя 1 час эффект отсутствует, следует принять еще 0,5 г и далее по 0,5-1 г каждые 2 часа до тех пор, пока не удастся купировать пароксизм. Максимально допустимая суточная доза составляет 3 г.

Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения

Раствор Новокаинамид в ампулах вводят в/в или в/м.

Внутривенно взрослым назначают в дозе 0,1-0,5 г. Разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида до концентрации 0,002-0,005 г/мл. Вводят медленно со скоростью 0,025-0,05 г/минуту до купирования пароксизма. При этом постоянно следят за частотой пульса, артериальным давлением и электрокардиограммой. При необходимости введения повторяют в назначенной врачом дозе каждые 5 минут до достижения терапевтического эффекта либо суммарной дозы 1 г.

Для предупреждения повторной аритмии можно осуществлять инфузию Новокаинамида со скоростью 0,002-0,006 г/минуту.

После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение препарата в дозе 0,5-1 г (2-3 г в сутки), однако предпочтительнее внутривенный способ введения.

Также возможно капельное введение в дозе 0,5-0,6 г в течение 25-30 минут, поддерживающая доза – 0,002-0,006 г/минуту, при необходимости продолжения терапии через 3-4 часа после окончания инфузии пациента переводят на пероральную форму Новокаинамида. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (не менее чем на 1/3).

Внутримышечно Новокаинамид назначают в суточной дозе 0,05 г/кг массы тела пациента и делят на несколько введений.

Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и капельном внутривенном введении: разовая – 1 г, суточная – 3 г.

Побочные действия

  • Центральная нервная система: миастения, депрессия, головокружение, галлюцинации, головная боль, судороги, бессонница, атаксия, общая слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой;
  • Пищеварительная система: диарея, горечь во рту, тошнота и рвота;
  • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия; при быстром внутривенном введении – коллапс, асистолия, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

Поскольку прокаинамид отличается малой терапевтической широтой, тяжелая интоксикация может легко возникнуть при нарушении дозирования, в особенности в случае одновременного применения других антиаритмических препаратов.

Симптомами передозировки прокаинамида являются: сухость во рту, мидриаз, синоатриальная блокада, AV-блокада, брадикардия, удлинение интервала QT, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкое падение АД, отек легких, судороги, делирий, кома, остановка дыхания.

Появление вышеуказанных признаков передозировки требует срочной консультации специалиста. До его прихода, если передозировка была вызвана приемом таблеток Новокаинамид внутрь, следует выпить много жидкости, не менее 2–3 л, и вызвать рвоту. Лечение – симптоматическое. Эффективно проведение гемодиализа.

Пациентам с желудочковой тахикардией нельзя назначать антиаритмические средства, относящиеся к классу IA или 1C. Для устранения расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии назначается натрия гидрокарбонат.

Особые указания

В виде раствора для в/в и в/м введения Новокаинамид должен применяться только в условиях стационара.

Во время лечения следует постоянно контролировать артериальное давление и электрокардиограмму, в конце терапии необходим контроль формул периферической крови.

У пожилых людей высока вероятность развития артериальной гипотензии.

При применении Новокаинамида во время беременности у женщины может развиться артериальная гипотензия, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме таблеток Новокаинамид пациенты должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрой реакции и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Применение Новокаинамида во время беременности увеличивает вероятность развития артериальной гипотензии у женщины, следствием чего может стать ФПН (фетоплацентарная недостаточность). Поэтому назначать препарат допустимо, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Когда Новокаинамид по показаниям требуется назначить в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Поскольку отсутствуют данные исследований эффективности и безопасности применения Новокаинамида в педиатрии, детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при лечении Новокаинамидом больных с нарушением функции почек (почечной недостаточностью).

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при лечении Новокаинамидом больных с нарушением функции печени (печеночной недостаточностью).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Новокаинамид назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • Миорелаксанты, цитостатические, гипотензивные, антиаритмические и холиноблокирующие лекарственные средства: усиливается их действие;
  • Бретилия тозилат: усиливаются его побочные эффекты;
  • Ранитидин и циметидин: снижается почечный клиренс прокаинамида, удлиняется период его полувыведения;
  • Антимиастенические препараты: снижается их активность;
  • Антигистаминные средства: усиливаются атропиноподобные эффекты;
  • Пимозид: отмечается удлинение интервала QT;
  • Антиаритмические препараты III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
  • Препараты, угнетающее костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.

Аналоги

Аналогами Новокаинамида являются: Новокаинамид Буфус, Новокаинамид-Ферейн, Прокаинамид-Эском.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Соблюдать температурный режим от 0 до 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Новокаинамиде

Отзывов о Новокаинамиде немного. Препарат описывают, как достаточно эффективный. Но его применение требует постоянного контроля сердечной деятельности, артериального давления, состава крови. Раствор для парентерального введения отсутствует в свободной продаже в аптеках, в основном он доступен только для врачей скорой и стационаров. Некоторые пациенты отмечают, что Новокаинамид – отличный препарат, который за пару часов способен купировать сильнейшие приступы аритмии со стенокардией. Но в одном из подробных отзывов указывается, что ценой успешного лечения мерцательной аритмии стал инсульт близкого человека.

Цена на Новокаинамид в аптеках

Ориентировочная цена Новокаинамида в ампулах (10 шт. по 5 мл) составляет от 165 до 190 руб., в форме таблеток (20 шт. в упаковке) – от 94 до 131 руб.

Механизм действия Прокаинамида и его инструкция по применению, выбор заменителей

Форма выпуска и состав

  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 2 упаковки; по 20 шт. в банках из темного стекла, в пачке картонной 1 банка);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 5 мл в ампулах из нейтрального стекла, в пачке картонной 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Новокаинамида.

Активное вещество: прокаинамид, в 1 таблетке – 250 мг, в 1 мл раствора – 100 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Дополнительные вещества раствора: вода для инъекций, натрия дисульфит.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Новокаинамид является антиаритмическим препаратом класса IA, оказывающим мембраностабилизирующее действие. Активное вещество препарата – прокаинамид: замедляет входящий быстрый ток ионов Na+, снижает скорость деполяризации в миокарде в фазу 0, ингибирует проводимость и тормозит реполяризацию, снижает возбудимость миокарда (предсердий и желудочков), пролонгирует эффективный рефрактерный период потенциала действия (в большей степени в пораженном миокарде). Наблюдаемое замедление проводимости, независимо от значения потенциала покоя, более выражено в предсердиях и желудочках, менее – в атриовентрикулярном узле.

Непрямое м-холиноблокирующее действие, в сравнении с хинидином и дизопирамидом, выражено слабее, поэтому обычно не отмечается парадоксального улучшения AV-(атриовентрикулярной) проводимости.

Прокаинамид оказывает влияние на фазу 4 деполяризации, подавляет автоматизм пораженного и интактного миокарда, у некоторых пациентов угнетающе действует на функцию синусового узла и эктопические водители ритма.

Активный метаболит прокаинамида – N-ацетилпрокаинамид (N-АПА), имеет выраженную активность антиаритмических лекарственных веществ III класса, пролонгирует период потенциала действия, оказывает слабый отрицательный инотропный эффект, не влияя значимо на минутный объем крови, обладает ваголитическим и вазодилатирующим эффектом, что обуславливает тахикардию, снижение АД (артериального давления) и ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов).

Электрофизиологические эффекты выражены уширением комплекса QRS и удлинением интервалов PQ и QT.

Время достижения максимального действия Новокаинамида в зависимости от способа его применения:

  • внутривенное ведение – немедленно;
  • внутримышечное введение – 15–60 мин;
  • прием внутрь – 60–90 мин.

Фармакокинетика

  • всасывание: после перорального приема абсорбируется до 95% принятой дозы прокаинамида, его биодоступность составляет 85%. Cmax (максимальная концентрация) вещества в плазме крови = 10 мкг/мл. Время ее достижения при внутривенном введении составляет несколько минут, при приеме внутрь – 1–2 ч;
  • распределение: с белками плазмы крови связывается 15–20% прокаинамида. Вещество проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко, выделяясь при лактации;
  • метаболизм: прокаинамид обладает пресистемной элиминацией, биотрансформируется до попадания в системный кровоток при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит – N-АПА. Обычно метаболизируется около 25% введенной дозы, но у пациентов с хронической почечной недостаточностью и при быстром ацетилировании этот показатель увеличивается до 40%;
  • выведение: T1/2 (период полувыведения) Новокаинамида – 2,5–4,5 ч; у больных с хронической почечной недостаточностью он увеличивается до 11–20 ч. Экскретируется 50–60% препарата в неизмененном виде почками и частично через кишечник с желчью.

При хронической почечной/сердечной недостаточности N-АПА быстро кумулирует в крови до токсических концентраций, уровень прокаинамида при этом остается в допустимых пределах.

Для выведения прокаинамида и его метаболита эффективно проведение гемодиализа, при перитонеальном диализе они не выводятся.

Фармакокинетика

Абсорбция — до 95 %, быстрая. Биодоступность — 85 %, связь с белками плазмы — 15-20 %. TCmax при пероральном приеме — 1-2 ч, Cmax в плазме — 10 мкг/мл. Проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком. Имеет эффект «первого прохождения», метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-АПА. Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40 % дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. T

½ — 2.5-4.5 ч; при хронической почечной недостаточности — 11-20 ч; N-АПА — около 6 ч. Выводится почками (50-60 % в неизмененном виде), с желчью. Прокаинамид и N-АПА выводятся при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе.

Противопоказания

Абсолютные (применение Новокаинамида строго противопоказано):

  • Кардиогенный шок;
  • Удлиненный интервал QT;
  • Артериальная гипотензия;
  • Трепетание и/или мерцание желудочков;
  • Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
  • Желудочковые тахикардии по типу «пируэт»;
  • Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (в случае отсутствия имплантированного электрокардиостимулятора);
  • Системная красная волчанка (в анамнезе в том числе);
  • Лейкопения;
  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к Новокаинамиду.

Относительные (следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития осложнений):

  • Инфаркт миокарда;
  • AV-блокада I степени;
  • Блокада ножек пучка Гиса;
  • Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Бронхиальная астма;
  • Выраженный атеросклероз;
  • Миастения;
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Хирургические вмешательства (включая хирургическую стоматологию);
  • Пожилой возраст;
  • Беременность (Новокаинамид может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода).

Основные противопоказания Прокаинамида

Две группы факторов, которые влияют на возможность назначения лекарства. Первая группа полностью исключает прием, вторая подразумевает постоянное наблюдение кардиолога.

Читайте также:  Кардиомагнил при беременности: зачем назначают препарат во время 1, 2 и 3 триместра?

В число факторов, запрещающих использование, входят:

  1. выраженное, регулярное снижение АД;
  2. несовершеннолетний возраст;
  3. аллергические реакции и повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  4. период беременность и кормления грудью;
  5. хроническая форма сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  6. кардиогенный шок;
  7. текущая или наличие в истории пациента болезни Либмана-Сакса;
  8. трепетание, мерцание желудочков;
  9. нарушение ритма, вызванное сердечными гликозидами;
  10. АВ-блокада.

Вторая группа условий содержит в себе:

  • применение в старшей возрастной группе;
  • беременность, но только в том случае, когда прогноз лечения выше чем риски для внутриутробного развития плода;
  • бронхиальную астму, бронхоспазм;
  • проведение оперативных вмешательств;
  • хроническую форму сердечной недостаточности;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • тяжелую форму атеросклероза;
  • почечную, печеночную недостаточность;
  • миастению.


Противопоказания
Наличие в анамнезе подобных характеристик предполагает осторожность назначения, использования и постоянный контроль врача.

Важно! При относительных противопоказаниях прием лекарства рекомендуется проводить в рамках стационара.

Новокаинамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

В форме таблеток Новокаинамид принимают внутрь, вне зависимости от приемов пищи:

  • Желудочковая экстрасистолия: первый прием – 0,25-1 г, далее по 0,25-0,5 г каждые 3-6 часов. Если возникает необходимость, суточную дозу увеличивают до 3-4 г;
  • Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Если спустя 1 час эффект отсутствует, следует принять еще 0,5 г и далее по 0,5-1 г каждые 2 часа до тех пор, пока не удастся купировать пароксизм. Максимально допустимая суточная доза составляет 3 г.

Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения

Раствор Новокаинамид в ампулах вводят в/в или в/м.

Внутривенно взрослым назначают в дозе 0,1-0,5 г. Разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида до концентрации 0,002-0,005 г/мл. Вводят медленно со скоростью 0,025-0,05 г/минуту до купирования пароксизма. При этом постоянно следят за частотой пульса, артериальным давлением и электрокардиограммой. При необходимости введения повторяют в назначенной врачом дозе каждые 5 минут до достижения терапевтического эффекта либо суммарной дозы 1 г.

Для предупреждения повторной аритмии можно осуществлять инфузию Новокаинамида со скоростью 0,002-0,006 г/минуту.

После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение препарата в дозе 0,5-1 г (2-3 г в сутки), однако предпочтительнее внутривенный способ введения.

Также возможно капельное введение в дозе 0,5-0,6 г в течение 25-30 минут, поддерживающая доза – 0,002-0,006 г/минуту, при необходимости продолжения терапии через 3-4 часа после окончания инфузии пациента переводят на пероральную форму Новокаинамида. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (не менее чем на 1/3).

Внутримышечно Новокаинамид назначают в суточной дозе 0,05 г/кг массы тела пациента и делят на несколько введений.

Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и капельном внутривенном введении: разовая – 1 г, суточная – 3 г.

Инструкция по применению: Прокаинамид (Procainamide)

Фармакотерапевтическая группа

С01ВА02 — антиаритмические препараты IА класса.

Фармакологическое действие:

антиаритмическое средство, блокатор быстрого ионного потока натрия (ИА класс). Блокируя быстрый поток натрия, препарат снижает скорость деполяризации в фазе 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиях, AV-узла и желудочков, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Угнетает автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляции желудочков, имеет слабый отрицательный инотропный эффект, холинолитические и вазодилататорные действие, из-за чего развивается тахикардия и снижается АД (артериальное давление). Электрофизиологическое действие прокаинамида проявляется в удлинении комплекса QRS, удлинении интервала PQ и QT.

пароксизмы мерцательной аритмии или трепетания предсердий ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения» я, 2008 год выпуска), пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия; операции на сердце, крупных сосудах и легких для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.

Способ применения и дозы:

взрослым внутрь при желудочковой экстрасистолии; первая доза 0,25-0,5-1,0 г, последующие — 0,25-0,5 г каждые 4 -6 ч (Время), при пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий рекомендуется применить «нагрузочную» дозу — 1,25 г; если эта доза неэффективна, то через 1 час (Час) дополнительно принимают препарат в дозе 0,75 г и далее через каждые 2 ч (Время) — в дозе 0,5-1,0 г до купирования пароксизма, при необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г, детям новокаинамид для перорального приема дозируется из расчета 40-100 мг /кг /сут; в лекарственной форме табл. (Таблетки) применяют детям весом от 10 кг и более суточную дозу делят на 4 приема для детей 1-2 года жизни, на 3 приема для детей более старшего возраста, продолжительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата парентерально назначают при необходимости быстро купировать приступ аритмии /контролировать тяжелую аритмию; препарат разводят 5% раствором глюкозы и вводят в /в (введение) в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 50 мг /мин ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения» я, 2008 год выпуска) под постоянным контролем пульса, АД (артериальное давление) и показателей ЭКГ (электрокардиограмма). Купирование г. (Острый) приступа аритмии: вводят 100 мг в виде медленной в /в (введение) инъекции, при необходимости инъекцию повторяют каждые 5 мин (Минута). Для достижения желаемого клинического эффекта допустимо применять суммарную дозу до 1г.

Побочное действие при применении ЛС:

депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, сонливость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия горечь во рту, тошнота, рвота, диарея лейкопения , тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, нарушение вкуса, снижение АД (артериальное давление), желудочковая пароксизмальная тахикардия, AV-блокада, асистолия; лекарственное красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 месяцев) АР ( аллергические реакции).

Противопоказания к применению ЛС:

гиперчувствительность к препарату предсердно-желудочковые блокады II и III степени, блокада ветвей пучка Гиса, выраженная СН (сердечная недостаточность) аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией; сосудистая гипотензия почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм, красная волчанка, БА (бронхиальная астма), миастения.

Формы выпуска ЛС:

с для инъекций, 100 мг /мл 5 мл в амп. (Ампула) табл. (Таблетки) по 250 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

не применяют сульфаниламидами и лидокаином (вследствие суммации побочных неврологических эффектов). Нежелательно применять с сердечными гликозидами ч /с возможность резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Не использовать в сочетании с хинидином вследствие их синергического кардиодепрессивного действия. Усиливает эффекты гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатиков, миорелаксантов, побочное действие бретилию тозилат. Снижает активность антимиастенических средств. Циметидин увеличивает его период полувыведения. При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенная эффекта возрастает.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность

Взаимодействие Данных нет
Лактация:
Кормление грудью следует прекратить

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы:

Противопоказан при блокадах, хр. (Хронический) СН (сердечная недостаточность), гипотензии, паркинсонизме, кардиогенном шоке. С осторожностью при ИМ (инфаркт миокарда). Контроль АД (артериальное давление) и ЭКГ (электрокардиограмма).
Нарушение функции печинкы:
Противопоказан при недостаточности.
Нарушение функции почек
Противопоказан при недостаточности.
Нарушение функции дыхательной системы:
Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет

Детям от 10 кг и более-для перорального приема.
Лица пожилого и старческого возраста:
Специальных рекомендаций нет

Меры применения

Информация для врача:

С осторожностью при ИМ (инфаркт миокарда)- Возможность подавления сократительной способности миокарда. При тяжелом атеросклерозе препарат рекомендуют принимать под контролем АД (артериальное давление) и ЭКГ (электрокардиограмма).
Информация для пациента:
Специальных рекомендаций нет

Прокаинамид (Procainamide) * инструкция, применение препарата

Прокаїнамід (Procainamide) (-) інструкція, застосування препарату

Прокаинамид (Procainamide) инструкция, применение препарата

Побочные действия

  • Центральная нервная система: миастения, депрессия, головокружение, галлюцинации, головная боль, судороги, бессонница, атаксия, общая слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой;
  • Пищеварительная система: диарея, горечь во рту, тошнота и рвота;
  • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия; при быстром внутривенном введении – коллапс, асистолия, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь.

Механизм действия

Препарат Новокаинамид, механизм действия которого реализуется за счет уменьшения величины входящего натриевого тока, выравнивания его скорости с возросшим выходящим током и прекращения колебание мембранного потенциала действия, действует следующим образом:

  • подавляет проведение электрических импульсов по предсердиям, АВ-узлу и желудочкам;
  • удлиняет период времени, в ходе которого возбудимость мембраны снижается и постепенно восстанавливается до исходного уровня;
  • подавляет автоматизм синусного узла и водителей эктопического ритма, повышает порог нескоординированных сокращений групп мышц желудочков.

Электрофизиологические эффекты в сердце проявляются уширением желудочкового комплекса, который регистрируется во время возбуждения желудочков сердца.

Временной промежуток для получения наивысшего эффекта при внутривенном введении Новокаинамида — немедленно, при внутримышечном — в течение часа, о чем свидетельствует инструкция применения.

Передозировка

Поскольку прокаинамид отличается малой терапевтической широтой, тяжелая интоксикация может легко возникнуть при нарушении дозирования, в особенности в случае одновременного применения других антиаритмических препаратов.

Симптомами передозировки прокаинамида являются: сухость во рту, мидриаз, синоатриальная блокада, AV-блокада, брадикардия, удлинение интервала QT, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкое падение АД, отек легких, судороги, делирий, кома, остановка дыхания.

Появление вышеуказанных признаков передозировки требует срочной консультации специалиста. До его прихода, если передозировка была вызвана приемом таблеток Новокаинамид внутрь, следует выпить много жидкости, не менее 2–3 л, и вызвать рвоту. Лечение – симптоматическое. Эффективно проведение гемодиализа.

Пациентам с желудочковой тахикардией нельзя назначать антиаритмические средства, относящиеся к классу IA или 1C. Для устранения расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии назначается натрия гидрокарбонат.

Особые указания

В виде раствора для в/в и в/м введения Новокаинамид должен применяться только в условиях стационара.

Во время лечения следует постоянно контролировать артериальное давление и электрокардиограмму, в конце терапии необходим контроль формул периферической крови.

У пожилых людей высока вероятность развития артериальной гипотензии.

При применении Новокаинамида во время беременности у женщины может развиться артериальная гипотензия, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме таблеток Новокаинамид пациенты должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрой реакции и концентрации внимания.

Применение раствора для инъекций в ампулах

При внутривенном введении Новокаинамид, раствор для инъекций, находящийся в ампуле разводят в 5% растворе глюкозы или 0,9% физиологическом растворе. Скорость введения должна соответствовать 50 мг/мин, при обязательном мониторинге показателей: давления и частоты сердечных сокращений, данных электрокардиограммы — до и после процедуры.

Максимальная разовая доза для человека при введении Новокаинамида непосредственно в кровяное русло — 10 мл раствора.

Для локализации приступа

Инструкция применения свидетельствует о том, что для купирования внезапного обострения симптомов, эффективны:

  1. Внутривенная инъекция, осуществляя контроль артериального давления и электрокардиограммы сердца, 100–500 мг Новокаинамида. Раствор вводят медленно, контролируя реакцию организма.
  2. Внутривенное капельное вливание: 500–600 мг раствора в течении получаса.

При сердечной недостаточности 2 степени целесообразно внутривенное введение 10–30 мл раствора препарата в сутки.

Лекарственное взаимодействие

  • Миорелаксанты, цитостатические, гипотензивные, антиаритмические и холиноблокирующие лекарственные средства: усиливается их действие;
  • Бретилия тозилат: усиливаются его побочные эффекты;
  • Ранитидин и циметидин: снижается почечный клиренс прокаинамида, удлиняется период его полувыведения;
  • Антимиастенические препараты: снижается их активность;
  • Антигистаминные средства: усиливаются атропиноподобные эффекты;
  • Пимозид: отмечается удлинение интервала QT;
  • Антиаритмические препараты III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
  • Препараты, угнетающее костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.

Отзывы о Новокаинамиде

Отзывов о Новокаинамиде немного. Препарат описывают, как достаточно эффективный. Но его применение требует постоянного контроля сердечной деятельности, артериального давления, состава крови. Раствор для парентерального введения отсутствует в свободной продаже в аптеках, в основном он доступен только для врачей скорой и стационаров. Некоторые пациенты отмечают, что Новокаинамид – отличный препарат, который за пару часов способен купировать сильнейшие приступы аритмии со стенокардией. Но в одном из подробных отзывов указывается, что ценой успешного лечения мерцательной аритмии стал инсульт близкого человека.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *