Сартаны от давления: список препаратов последнего поколения, побочные эффекты, противопоказания, совместимость

К гипотензивным препаратам нового поколения относятся препараты сартаны. Это высокоэффективные медикаменты для снижения давления, которые назначает лечащий врач по показаниям. Они вызывают минимум побочных реакций и хорошо переносятся пациентами, если точно следовать назначенной схеме лечения. Это молодая фармакологическая группа препаратов, которая стала альтернативой давно известным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Перед приемом нужно ознакомиться с инструкцией по применению, понять принцип действия, проанализировать, с какими препаратами они совместимы, а с какими совместный прием исключен.

Фармакологические эффекты

За кровоток и показатели артериального давления отвечает ренин-ангиотензиновая система. Функции этой системы заключаются в регулировке тонуса сосудов, взаимодействии печени, почек, надпочечников, объемах выделяемой жидкости. Фермент ангиотензин 2 сужает сосуды, из-за чего повышается артериальное давление.

Группа сартанов защищает клетки от действия ангиотензина 2. Препараты блокируют выработку фермента, тем самым защищая стенки сосудов. Сосуды остаются в расширенном состоянии, а давление не поднимается.

Сартаны обладают не только гипотензивными свойствами, но и эффективно применяются для лечения почечных нарушений, отклонений в работе сердца.

Терапевтические действия препаратов сартанов отражены в таблице.

замедляется скорость увеличения массы миокарда левого желудочка;

снижается риск развития мерцательной аритмии;

увеличивается содержание калия;

снижается риск появления белка в урине;

понижается концентрация сахара в крови;

уменьшается риск развития атеросклеротических поражений;

снижается вероятность диабета у гипертоников;

снижается уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности;

Классификация сартанов

Сартаны от давления делятся на 4 группы по хим. составу.

Наименование Препараты
Бифениловые производные тетразола Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан
Небифениловые производные тетразола Телмисартан
Небифениловые нететразолы Эпросартан
Негетероциклические соединения Валсартан

Список препаратов последнего поколения

Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее. Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2. Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:

  • клеточную дифференцировку;
  • липидный и углеводный обмен;
  • восприимчивость к инсулину;
  • бета-окисление.

Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:

  • снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
  • понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
  • восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
  • нормализует липидный обмен у диабетиков;
  • купирует воспалительные процессы;
  • убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Нельзя выявить лучшие сартаны по силе действия на показатели давления. Они все эффективно понижают показатели давления с разницей в 2 пункта.

Самые популярные лекарства сартаны при артериальной гипертонии представлены в таблице.

Что вы на самом деле знаете о гипертонии?

Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.

Основной действующий компонент Название препарата
Валсартан Валз;

Показания к применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА) назначают для лечения гипертонии. В комплексе с другими лекарственными средствами БРА назначают для лечения:

  • хронической недостаточности сердца;
  • поражения клубочкового аппарата и паренхимы почек;
  • микроальбуминурии;
  • гипертрофии левого желудочка;
  • диабета;
  • синдрома резистентности к инсулину;
  • атеросклеротического поражения сосудов;
  • мерцательной аритмии;
  • сердечного приступа (используют Валсартан).

Артериальная гипертензия и гипертония

Для быстрого снижения артериального давления врачи часто назначают ингибиторы рецепторов ангиотензина 2. Сартаны при артериальной гипертензии особенно эффективны, если у пациента выявлены сопутствующие диагнозы:

  • увеличение массы миокарда левого желудочка;
  • хроническая недостаточность сердца;
  • альбуминурия;
  • диабет;
  • почечная недостаточность;
  • постинфарктный кардиосклероз.

Сартаны при гипертензии назначают вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, если появился сильный кашель.

Лекарства от давления сартаны принимают отдельно или в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Эффективность монолечения ниже, чем комплексная терапия на 10-15%. Препараты с накопительным эффектом показывают выраженный эффект при лечении гипертонии через месяц после начала курса.

Инфаркт миокарда

После перенесенного сердечного приступа единственный препарат из группы блокаторов ангиотензина, который можно принимать, — Валсартан.

Препарат понижает вероятность летального исхода от инфаркта на 25%.

Врач назначает Валсартан после инфаркта миокарда на 3-10 день, когда риск резкого снижения артериального давления пропадает. Препарат эффективен при повторном сердечном приступе, чтобы снизить вероятность развития осложнений.

Плюсы группы сартанов

Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:

  • практически полное отсутствие противопоказаний;
  • препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
  • вероятность развития побочных реакций минимальная;
  • препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
  • не вызывают кашель;
  • повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
  • снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
  • не провоцируют развитие рака легких.

Возможные побочные реакции

Сартаны относят к самым безопасным препаратам от давления. Вероятность развития побочных эффектов сартанов настолько мала, что не выводится в отдельный перечень. В редких случаях сартаны от давления без побочных эффектов могут вызвать кружение головы из-за понижения артериальных показателей. Врачи советуют принимать таблетки на ночь, чтобы не было никакого дискомфорта.

Противопоказания

Новые сартаны нельзя назначать при:

  • повышенной восприимчивости к компонентам препарата;
  • гестации;
  • естественном грудном вскармливании.

Женщинам в детородном возрасте врачи советуют подумать о надежных способах контрацепции, чтобы исключить наступление беременности. Если беременность наступила, необходимо прекратить прием таблеток.

С особой осторожностью самые безопасные медикаменты назначают в следующих случаях:

  • детский возраст;
  • пониженный объем циркулирующей крови;
  • двусторонний стеноз артерий почек;
  • недостаточность почек;
  • нарушение функций печени, цирроз;
  • закупорка желчных протоков;
  • при приеме калийсберегающих препаратов.

Лекарственная совместимость

Сартаны хорошо взаимодействуют с другими видами препаратов, не вызывая негативных реакций. Сартаны можно принимать с любыми средствами для терапии заболеваний сердца и сосудов, диабета. Препараты существенно снижают показатели давления, поэтому необходимо контролировать дозировку при комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

С особой осторожностью следует принимать таблетки в комплексе с:

  • НПВС: Ибупрофен, Нимесулид;
  • калийсберегающими мочегонными средствами;
  • гепарином;
  • калийсодержащими препаратами.

Вызывают ли сартаны рак

После крупного исследования 2010 года, которое показало прямую зависимость развития рака с приемом блокаторов ангиотензина, люди забеспокоились. Поэтому ученые провели дополнительные исследования, чтобы выявить закономерность приема сартанов с развитием злокачественных новообразований. Исследования показали, что сартаны не повышают вероятность развития раковых клеток, а напротив снижают риск появления рака прямой кишки.

Если даже часть гипотензивных средств может привести к развитию рака, то такая вероятность низкая. Она не сравнима с высокой пользой препаратов для лечения гипертонии.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

Есть ряд исследований, которые говорят о взаимосвязи приема блокаторов ангиотензина и развития сердечного приступа. Подробные современные исследования показали, что такая вероятность отсутствует, лечение сартанами не провоцирует развитие инфаркта миокарда.

Валсартан рекомендуют принимать для купирования повторного сердечного приступа.

Сартаны и ингибиторы АПФ – что лучше

Сартаны похожи по принципу действия с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Действие препаратов направлено на блокировку выработки фермента ангиотензин 2.

БРА более чувствительны к ферментам ангиотензина, в отличие от иАПФ. Они эффективнее при гипертонии и помогают при других нарушениях работы сердца и сосудов. Сартаны снижают давление, улучшают кровообращение, снижают нагрузку на сердечную мышцу.

Прием ингибиторов АПФ провоцирует у ряда пациентов развитие сильного кашля. У сартанов практически нет противопоказаний и побочных эффектов на фоне приема.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента применяют для лечения гипертонии все еще чаще, чем сартаны, так как они хорошо изучены. Врачи знают принцип их действия, противопоказания и другие фармакологические свойства. Фармакокинетика и фармакодинамика сартанов еще изучается, поэтому врачи назначают их только при сложных формах гипертонии. Уже доказано, что эффективность сартанов в комплексном и монолечении выше.

Журнал «Артериальная гипертензия» 3 (35) 2014

Вернуться к номеру

Сартаны при артериальной гипертензии: одним препаратом поражаем две мишени

Авторы: Давыдова И.В. — Кафедра кардиологии НМАПО им. П.Л. Шупика, г. Киев

Версия для печати

Статья опубликована на с. 21-27

Сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) уже много лет находятся на первом месте в структуре причин смертности взрослого населения Украины и мира. По предварительным прогнозам, общее количество смертей от ССЗ к 2020 г. составит около 25 млн. К этому же году сердечно-сосудистые заболевания прогнозируются и как ведущая причина утраты трудоспособности.

Одной из новых глобальных целей ООН, провозглашенных во время 67-й Генеральной Ассамблеи в сентябре 2011 г., является снижение смертности от неинфекционных заболеваний в мире на 25 % к 2025 г. Эта цель может быть достигнута только в случае снижения СС-смертности на 40 %, поскольку значимое снижение уровня смертности от онкологических заболеваний и СД в ближайшей перспективе представляется весьма затруднительным.

Ведущая роль в снижении СС-смертности принадлежит не высокотехнологичным методам лечения СС-заболеваний (их вклад составляет 25–55 %), а профилактике и коррекции факторов риска (вклад — 45–75 %).

На начальном этапе развития прогностически неблагоприятные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), сахарный диабет (СД), представлены лишь факторами риска (ФР), которые в дальнейшем запускают кардиоренальный континуум. К наиболее значимым факторам риска развития сердечно-сосудистых заболеваний относятся дислипидемия, высокий уровень артериального давления (АД), СД 2-го типа и ожирение.

Как известно, течение артериальной гипертонии (АГ) и дальнейший прогноз заболевания оказываются значительно хуже при сочетании нескольких, даже умеренно выраженных факторов риска по сравнению с одним высоким ФР. Относительный риск общей смертности при наличии АГ составляет 1 %, при сочетании АГ с двумя факторами риска — 1,6 % и у пациентов с АГ и тремя факторами риска — 3,8 %.

Согласно результатам клинических исследований, проведенных в Украине, факторы риска в изолированном виде встречаются только в 10–15 % случаев. Так, среди пациентов, страдающих артериальной гипертонией, 15 % имели ее сочетание с нарушением липидного обмена или ожирением, тогда как сочетание трех и более факторов риска встречается у 61 % пациентов.

Какой он — пациент с высоким сердечно-сосудистым риском?

Сегодня эксперты сходятся во мнении, что борьба с факторами риска должна быть очень активной, обеспечивая по возможности их полное устранение. Это особенно важно для лиц с высоким сердечно-сосудистым риском, поэтому фокус внимания врачей сконцентрирован на оказании адекватной помощи именно этой категории больных. Какие группы пациентов мы можем отнести сюда? Прежде всего это больные с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца, больные, перенесшие инфаркт миокарда, инсульт, транзиторную ишемическую атаку. Это люди с сахарным диабетом и метаболическим синдромом, а также с заболеваниями почек.

Как наиболее важную из потенциально предотвратимых причин смерти Всемирная организация здравоохранения рассматривает АГ. Артериальная гипертония является триггером многих сердечно-сосудистых катастроф. Однако ошибочным является мнение, что в лечении артериальной гипертонии основной целью является только нормализация уровня АД. Согласно международным рекомендациям, целью лечения АГ является снижение общего риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, что предполагает снижение уровня АД до целевого (менее 140/90 мм рт.ст.), а также коррекцию всех выявленных факторов риска (например, адекватное лечение гиперхолестеринемии, сахарного диабета).

Конечно, лечение таких больных требует комплексного подхода, что влечет за собой проблему выбора имеющейся терапии, особенно это касается антигипертензивной терапии, в частности блокирования активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) при лечении АГ.

Какова роль активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в развитии АГ?

В патогенезе артериальной гипертонии одной из основных нейрогормональных систем, негативно влияющих на течение заболевания и определяющих поражение органов-мишеней, является ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Так, ангиотензин II обусловливает вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза альдостерона и его высвобождение, реабсорбцию натрия в почках, рост сердечной мышцы, пролиферацию гладкомышечных клеток кровеносных сосудов, повышение периферической норадренергической активности и ряд других эффектов.

Поворотным моментом в понимании значимости активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в развитии патологии различных органов явилось обнаружение локальных тканевых РААС, найденных в клетках почек, сердца, мозга, в эндотелии сосудов и других тканях. В экспериментальных и клинических исследованиях установлено, что при АГ происходит гиперактивация тканевых РААС. При этом секреция основного субстрата этой системы — ангиотензина II (АТ II) — тканью почек, сердца, эндотелием сосудов повышается во много раз. В частности, установлено, что локально-почечная концентрация АТ II в тысячи раз превышает его содержание в плазме крови. Механизмы патогенного действия АТ II обусловлены не только его мощным вазоконстрикторным действием, но и пролиферативной, прооксидантной и протромбогенной активностью. Активируя целый комплекс цитокинов, АТ II способствует развитию фиброза и склероза ткани, в которой он локально синтезирован, будь то ткань почек, сердца, сосуды сетчатки или эндотелий сосудов.

Поэтому сегодня абсолютно невозможно представить терапевтическую практику без применения блокаторов ренин-ангиотензиновой системы. Именно эти фармакологические препараты в последние десятилетия способствовали значительному прорыву в лечении ряда сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе такого распространенного заболевания человечества, как артериальная гипертензия. Следует помнить, что благодаря блокаторам РААС сегодня представляется реальная возможность улучшения прогноза и увеличения продолжительности жизни пациентов за счет влияния на разные этапы сердечно-сосудистого континуума. Блокаторы РААС в современных рекомендациях по лечению большинства сердечно-сосудистых заболеваний рассматриваются как базовые и обязательные фармакологические средства.

Достаточно принципиальным вопросом для большинства практических врачей остается вопрос взаимосвязи между иАПФ и БРА (особенно при выборе лечения больных с АГ), поскольку до последнего времени считалось, что эти классы препаратов обладают одинаковыми фармакологическими свойствами. Группа БРА позиционировалась как альтернатива иАПФ и рекомендовалась для использования только в случае возникновения сухого кашля при применении иАПФ. Последнее имело свои определенные исторически обусловленные причины и, безусловно, способствовало сдержанности врачей в отношении широкого применения БРА.

Каждая группа препаратов имеет свои плюсы и минусы. Уникальность иАПФ состоит в том, что они дают двойной терапевтический эффект: ослабляют агрессию АТ II (прессорное звено) и усиливают защитное действие брадикинина (депрессорное звено). Но, как всякая медаль, которая имеет и обратную сторону, именно брадикининовый механизм действия иАПФ, играющий важную роль в ремоделировании сердца и сосудов, лежит в основе возникновения кашля (5–7 % пациентов, длительно получающих иАПФ), что иногда заставляет прекращать лечение. Кроме того, опыт применения иАПФ показывает, что при длительном (практически постоянном) приеме этих препаратов у части больных отмечается так называемый «эффект ускользания», то есть ослабление антигипертензивной активности препаратов.

Обнаружение этого факта привело исследователей-фармакологов к поиску возможностей блокировать действие АТ II не посредством инактивации АПФ, а путем блокады рецепторов, с которыми связывается этот пептид.

В чем заключается различие междуингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II?

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (или сартаны) имеют ряд преимуществ перед ингибиторами АПФ: они более специфично и эффективно подавляют сердечно-сосудистые эффекты активации ренин-ангиотензиновой системы. Гипотензивное действие блокаторов ангиотензиновых рецепторов в первую очередь связано с подавлением сосудосуживающего действия ангиотензина II, реализуемого через рецепторы стенок кровеносных сосудов. Кроме того, блокада рецепторов ангиотензина II приводит к снижению секреции альдостерона, уменьшению реабсорбции натрия и воды в проксимальном сегменте почечных канальцев. Сартаны блокируют только АТ1-рецепторы при сохранении способности циркулирующего АТ II взаимодействовать с АТ2-рецепторами, что сопровождается вазодилатацией, антипролиферацией и способствует дополнительным органопротективным эффектам, а это, в свою очередь, тормозит прогрессирование заболевания.

Таким образом, прямо механизм антигипертензивного действия БРА связан с блокадой AT1-рецепторов, а косвенно — со стимуляцией АТ2-рецепторов. БРА способны проникать через гематоэнцефалический барьер и тормозить активность пресинаптических AT1-рецепторов симпатических нейронов, которые регулируют высвобождение норадреналина. Поэтому нельзя исключить наличие также и центральных механизмов антигипертензивного действия БРА.

Из–за отсутствия влияния на брадикинин-калликреин-кининовую систему главной отличительной чертой БРА оказалась высокая безопасность и малое число побочных эффектов, сравнимое с плацебо. Отсутствие кашля и ничтожно малое количество аллергических реакций являются безусловными преимуществами сартанов перед иАПФ.

Достичь целевого уровня АД можно с помощью огромного количества антигипертензивных препаратов, но если необходима максимально безопасная в метаболическом аспекте терапия, то в этом случае нужно задуматься о назначении БРА.

Идеальный профиль фармакологической безопасности, который значительно превышает таковой у всех других классов антигипертензивных препаратов, существенно повышает приверженность больных к лечению БРА. Именно последнему фактору сегодня уделяется большое внимание при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, вынужденных длительно (в течение всей жизни) применять различные фармакологические препараты.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (или сартаны)

Давайте постараемся разобраться в потоке информации, которую мы получаем, и ответить на следующие вопросы:

— какое значение для клинической практики имеют особенности фармакокинетики и фармакодинамики различных сартанов?

— Существуют ли различия между сартанами в степени снижения артериального давления и влияния на дополнительные показатели, характеризующие АД?

— Существуют ли уникальные, т.е. присущие только определенному сартану свойства, не зависящие от его способности снижать АД?

В настоящее время эта наиболее «молодая» группа гипотензивных средств представлена рядом препаратов, несколько отличающихся друг от друга по механизму действия, фармакокинетическим свойствам.

По химической структуре группа БРА представлена четырьмя подгруппами:

— бифениловые производные тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан);

— небифениловые производные тетразола (телмисартан);

— небифениловые нететразолы (эпросартан);

— негетероциклические соединения (валсартан).

Лозартан и кандесартан являются пролекарствами и действуют через свои активные метаболиты, образующиеся после превращения в печени. Остальные препараты являются непосредственно активными формами. БРА различаются также по характеру связывания с рецепторами. Лозартан, валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан действуют на АТ-рецепторы как неконкурентные антагонисты ангиотензина II, а эпросартан и тазосартан, напротив, являются конкурентными антагонистами ангиотензина II. Для всех БРА характерна высокая аффинность к АТ-рецептору, превышающая таковую ангиотензина II в тысячи раз.

Структурные различия химического строения обусловливают тропность БРА к АТ-рецепторам 1-го типа и их препаратоспецифичные органопротекторные свойства. С практической точки зрения это демонстрирует различную силу БРА по предотвращению разнообразных сердечно-сосудистых осложнений.

Некоторые представители класса обладают дополнительными свойствами: агонизмом к PPAR-γ-рецепторам, ответственным за чувствительность периферических тканей к инсулину, урикозурическим эффектом, способностью угнетать симпатическую нервную систему.

Возможно, особенности метаболизма и фармакологии объясняют различия в действии препаратов на организм, обусловливая то, что некоторые эффекты какого-либо отдельного препарата нельзя перенести на группу в целом. Однако уже сегодня на основании результатов крупных клинических исследований можно утверждать, что у всех сартанов имеются общие, классовые эффекты, главным из которых является стабильный и длительный контроль АД. Кроме того, в целом ряде исследований были получены дополнительные АД-независимые органопротективные эффекты: кардиопротекция (LIFE, JIKEI-HEART), нефропротекция (IRMA II, IDNT, MARVAL, RENAAL, DETAIL), нейропротекция (MOSES, ACCESS) и улучшение гликемического контроля (VALUE, LIFE, ALPINE, NAVIGATOR).

В последнее время появились предложения разделить БРА на два поколения. Сартаны первого поколения оказывают влияние только на РААС, блокируя АТ1-рецепторы. БРА второго поколения отличаются наличием двух механизмов действия (бифункциональностью): блокады РААС и влияния на рецептор активатора пролиферации пероксисом типа y (Peroxisomeproliferator-activated receptor-y, PPAR-y).

Сартаны, как и все кардиологические средства, на основании результатов клинических исследований получили свои особые ниши применения. В совместных рекомендациях Европейского общества кардиологов и Европейского общества артериальной гипертензии по диагностике и лечению АГ (2013) отмечены ситуации, в которых назначение сартанов особенно целесообразно.

Какую нишу занимает телмисартан?

Родоначальник второго поколения БРА — телмисартан, первый и единственный из сартанов второго поколения, разрешенный в настоящее время для лечения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Телмисартан — один из наиболее известных и хорошо изученных препаратов этой группы с широким спектром действия и доказанными органопротективными свойствами, что позволяет применять его для лечения больных с высоким и очень высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Препарат обладает высоким селективным сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, при этом не ингибирует ренин плазмы крови, как иАПФ. Отличная от других БРА химическая структура молекулы телмисартана близка к структуре глитазонов — специфических агонистов PPAR-γ, а это предопределяет и особые метаболические свойства препарата — частичную активацию PPAR-γ. Доказано, что среди известных БРА телмисартан имеет наибольший активирующий эффект на PPAR-γ: в 20 раз больший, чем кандесартан, ирбесартан, олмесартан, а также лозартан и его активный метаболит.

В дополнение к значительному снижению АД это может проявиться в улучшении некоторых важных параметров, таких как глюкоза крови, инсулинорезистентность, изменения липидного спектра крови и уменьшение риска прогрессирования атеросклероза.

По образному выражению T.W. Kurts et al., «в свете метаанализа, основанного на исследованиях TRANSCEND и PRoFESS, телмисартан может быть представлен как мост в будущее между первой генерацией БРА, действующих преимущественно на АТ1-рецепторы, и новой генерацией БРА, которые будут способны на большее, чем просто ингибиция активности РААС».

По характеру метаболизма телмисартан относится к группе лекарств, которые непосредственно содержат активные метаболиты и не нуждаются в определенной метаболической трансформации. Необходимость таких превращений является потенциальной проблемой при подборе доз для пациентов с нарушением функции печени. С практической точки зрения преимущества в назначении лекарств (перед пролекарством) следует предоставлять пациентам с сопутствующим поражением гепатобилиарной системы, где осуществляется трансформация БРА в активные метаболиты.

Телмисартан получен из активного метаболита лозартана (ЕХР-3174) путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря этому замещению телмисартан является наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше всего глубоко проникает в ткани, обеспечивая как местную (тканевую), так и системную блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Кроме того, телмисартан дольше всех в группе БРА блокирует AT1-рецепторы, что приводит к продолжительному снижению АД и превосходству в органопротективных свойствах у больных с АГ.

Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, абсолютная биодоступность составляет в среднем 50 %. После приема внутрь пиковая концентрация телмисартана в плазме крови (Сmax) достигается через 0,5–1 ч. Стабильная концентрация в плазме достигается после 5–7 дней приема, при этом кумуляция препарата после длительного лечения маловероятна.

У телмисартана самый длительный период полувыведения в группе БРА — более 20 ч. Это обеспечивает надежное и круглосуточное снижение АД в течение всего 24-часового интервала, включая самые опасные утренние часы, когда другие препараты уже теряют свою эффективность. Телмисартан не только улучшает контроль АД в течение суток, но и позволяет добиваться положительной динамики суточной кривой АД за счет коррекции ее динамики ночью. Принимая этот препарат, бoльшое число больных имеют шанс перейти из категории non–dipper в категорию dipper, что, в свою очередь, приводит к уменьшению вероятности роста АД в ранние утренние часы, особенно опасного с точки зрения развития мозгового инсульта.

Препарат обладает самой маленькой почечной экскрецией в классе БРА. Так как почками выделяется менее 1–2 % дозы телмисартана, их поражение существенно не влияет на фармакокинетику телмисартана. Препарат может применяться в случаях тяжелых нарушений функции почек и у больных, находящихся на гемодиализе, а длительная терапия препаратом способствует долгосрочной ренопротекции.

Опыт применения телмисартана у больных АГ

В эру доказательной медицины особенно важной является обоснованность применения конкретного препарата, полученная в многоцентровых рандомизированных исследованиях, достоверность данных в которых на сегодня является наивысшей, что позволяет врачу ориентироваться в многообразии современного фармацевтического рынка.

Итак, какова доказательная база по телмисартану?

В настоящее время накоплено множество данных, подтверждающих высокую антигипертензивную эффективность телмисартана. Наиболее масштабным исследованием по оценке эффективности телмисартана стало исследование ONTARGET — самое большое исследование эффективности БРА в мире. В исследовании проводилась оценка влияния телмисартана, рамиприла и их комбинации на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов c высоким риском. Показано, что эффективность телмисартана (80 мг) в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, ИМ, инсульта и госпитализации в связи с СН эквивалентна рамиприлу (10 мг), который является золотым стандартом в профилактике осложнений у пациентов группы высокого риска. Эффект оказался независимым от степени снижения АД. В исследовании ONTARGET показана возможность профилактики развития новых эпизодов сахарного диабета или нарушения толерантности к глюкозе на фоне лечения телмисартаном. Телмисартан показал лучший профиль переносимости, что отразилось на длительности приема препарата [28].

Таким образом, телмисартан — единственный БРА, для которого доказана такая же эффективность в кардиоваскулярной протекции, как для золотого стандарта у больных высокого риска рамиприла. На сегодняшний день доказана возможность использования телмисартана с той же целью, что и рамиприла. Это очень важно для клинической практики, но при этом следует помнить, что в реальной жизни доказанный эффект препарата нельзя переносить на эффект класса.

В исследовании TRANSCEND изучали кардиопротекторные свойства телмисартана. Конечными точками в исследовании были: смерть от сердечно-сосудистых причин, ИМ, инсульт и госпитализация по поводу ХСН. Результаты исследования показали, что в группе телмисартана частота неблагоприятных событий составила 15,7 % и была достоверно ниже, чем в группе плацебо, — 17,0 %. Телмисартан продемонстрировал высокую эффективность в снижении сердечно-сосудистой смертности у больных высокого риска с непереносимостью иАПФ. Гипертрофия миокарда левого желудочка (ГЛЖ) является независимым фактором риска у больных АГ. В исследовании TRANSCEND было доказано, что при приеме телмисартана у больных АГ наблюдалось достоверно значимое снижение индекса массы миокарда ЛЖ. Результаты исследования подтверждают целесообразность использования БРА не только у больных с АГ и ГЛЖ для регресса массы миокарда левого желудочка, но и для профилактики ГЛЖ у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском.

Результаты исследований ONTARGET и TRANSCEND послужили основанием для регистрации нового показания к приему телмисартана — снижения риска осложнений у пациентов с клиническими проявлениями атеросклероза. В октябре 2009 г. FDA (США) одобрила применение телмисартана для снижения риска ИМ, инсульта и смерти от сердечно-сосудистых причин у больных старше 55 лет с высоким сердечно-сосудистым риском, которые не переносят ингибиторы АПФ. Также телмисартан получил одобрение консультативного научного комитета EMEA (2009 г.) в плане расширения показаний для применения у пациентов с сердечно-сосудистым риском. Новые показания включают снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: у пациентов с выраженными атеротромботическими заболеваниями, то есть при наличии у них в анамнезе коронарного заболевания сердца, инсульта или атеросклероза периферических артерий, и у пациентов с СД 2-го типа с задокументированными органными поражениями.

Спустя месяц в Европе, а потом и в Украине также зарегистрировано новое показание для телмисартана.

При лечении пациентов, болеющих диабетом 2-го типа и гипертензией одновременно, необходимо назначать много разных препаратов: для снижения артериального давления, стимуляции высвобождения инсулина и/или чувствительности к нему, уменьшения содержания липидов и профилактики осложнений диабета, таких как диабетическое поражение почек. Это снижает приверженность пациентов к лечению. Поэтому препараты, эффективные в отношении двух составляющих данной комбинации, могут значительно упрощать ситуацию для пациента.

Наиболее эффективные агонисты PPAR-γ-рецепторов — тиазолидиндионы были одобрены для лечения СД типа 2, однако у препаратов были выявлены побочные эффекты в виде задержки жидкости и увеличения риска сердечно-сосудистых осложнений при лечении больных СД. Телмисартан, благодаря своим уникальным свойствам, способен активировать PPAR-γ рецепторы всего в 2 раза менее активно, чем специфические агонисты этих рецепторов (тиазолидиндионы). В результате телмисартан оказывает выраженное антигипертензивное действие и улучшает метаболические показатели при отсутствии побочных эффектов, присущих тиазолидиндионам.

В исследовании PRoFESS было доказано наличие у телмисартана истинных антидиабетических свойств. Применение телмисартана снижало риск развития СД типа 2 на 16 % у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых событий. Таким образом, достичь целевого уроня АД можно с помощью огромного количества антигипертензивных препаратов, но если необходима максимально безопасная в метаболическом аспекте терапия, то в этом случае нужно задуматься о назначении БРА — телмисартана.

В многочисленных исследованиях продемонстрировано, что PPAR-γ-рецепторы играют важную роль в процессах атерогенеза. Препараты, повышающие активность этих рецепторов, могут существенно увеличивать чувствительность к инсулину, понижать уровень триглицеридов и риск развития атеросклероза. Антипролиферативные свойства телмисартана могут оказаться полезными в профилактике и лечении микроваскулярных осложнений у больных диабетом, например пролиферативной ретинопатии.

АГ является одной из основных причин развития нефропатии и хронической почечной недостаточности: гиперактивация РААС приводит к поражению почечных клубочков и способствует постепенному развитию гломерулосклероза. В свою очередь, нефропатия существенно усугубляет течение АГ и ухудшает возможности контроля АД. Тесная взаимосвязь патологии почек с кардиоваскулярными проблемами способствует тому, что в структуре причин смерти нефрологических пациентов первое место занимает не собственно почечная недостаточность, а сердечно-сосудистые осложнения.

Терапия сартанами замедляет прогрессирование хронической болезни почек, увеличивая продолжительность додиализного периода и отдаляя наступление терминальной почечной недостаточности, что было убедительно показано в ряде клинических исследований (MARVAL, PRIME, IDNT, DETAIL, PROTECTION и др.).

Одним из наиболее изученных препаратов из группы БРА в отношении возможностей нефропротекции у больных АГ и СД считается телмисартан. В одном из первых рандомизированных исследований DETAIL (Diabetics Exposedto Telmisartan and EnalaprIL) проводилось сравнение способности телмисартана и эналаприла предупреждать развитие диабетической нефропатии у больных с мягкой и умеренной АГ и СД типа 2. Прогрессирование диабетической нефропатии оценивали по прямому измерению скорости клубочковой фильтрации. Период наблюдения за пациентами составил 5 лет. Результаты исследования DETAIL обнаружили выраженный нефропротективный эффект при приеме телмисартана: лечение этим препаратом приостанавливало прогрессирование диабетической нефропатии. Частота побочных эффектов (кашель, ангионевротический отек) при приеме препарата была значительно ниже по сравнению с эналаприлом.

В исследовании VIVALDI (inVestIgate the efficacy of telmIsartan versus VALsartan in hypertensive type 2 DIabetic patients with overt nephropathy) изучалась способность телмисартана и валсартана уменьшать протеинурию у больных СД. Оба препарата практически одинаково уменьшали экскрецию белка у обследуемых пациентов, однако в группе валсартана достоверно чаще требовалось добавление к терапии второго антигипертензивного препарата из-за недостаточного снижения АД. В исследовании AMADEO (A comparison of telMisartan versus losArtan in hypertensive type 2 DiabEtic patientswith Overt nephropathy) телмисартан достоверно эффективнее лозартана предотвращал прогрессирование протеинурии у больных АГ с СД типа 2. Исследование INNOVATION (INcipieNtto OVert: AngiotensinII receptor blocker, Telmisartan, Investigation On type 2 diabetic Nephropathy) продемонстрировало, что телмисартан в дозе 40 мг/сут у больных СД способен предотвращать прогрессирование микроальбуминурии в протеинурию. У 21,2 % пациентов, принимавших телмисартан в дозе 80 мг в сутки, микроальбуминурия регрессировала. При этом ренопротективный эффект имел место и у пациентов с исходно нормальным уровнем АД. Данный факт в очередной раз доказывает наличие дополнительных нефропротективных механизмов у телмисартана, напрямую не связанных с его гипотензивным эффектом.

Кроме того, в рамках программы PROTECTION получены следующие данные: в исследованиях PRISMA I и II телмисартан превосходил рамиприл; в исследовании ATHOS телмисартан с гипотиазидом был эффективнее комбинации амлодипин + ГХТЗ у пожилых больных с изолированной систолической гипертензией; в исследовании TRENDY телмисартан улучшал работу сосудистой системы почек и повышал почечную перфузию лучше рамиприла у больных с нефропатией и сахарным диабетом 2-го типа; в исследовании SMOOTH телмисартан с ГХТЗ превосходил комбинацию валсартан + ГХТЗ у больных сахарным диабетом и ожирением.

Учитывая данные исследований INNOVATION, в которых телмисартан замедлял развитие выраженной нефропатии в дополнение к снижению АД, и VIVALDI, в котором он предотвращал прогрессирование диабетической нефропатии, эффективность телмисартана у больных с выраженной диабетической нефропатией можно считать доказанной, причем исследования TRENDY, DETAIL и INNOVATION продемонстрировали ренопротективный эффект препарата на ранних фазах диабетической нефропатии.

Таким образом, перед врачами Украины открываются новые перспективы в качественном лечении АГ. Препарат телмисартан является одним из наиболее перспективных представителей нового класса антигипертензивных препаратов — БРА, которые по праву становятся все более востребованными не только в специализированных лечебных учреждениях, но и в поликлиниках и стационарах широкого профиля.

В целом эффективность терапии, основанной на применении телмисартана, оценена как отличная в 69,3 % случаев, как хорошая — в 22,2 %. Высокая оценка была дана врачами также переносимости данного лекарства — в 86 % случаев отличная, в 9,4 % — хорошая.

Однако не стоит ожидать, что монотерапия телмисартаном будет эффективной у всех пациентов. Многим больным АГ требуется комбинированная терапия независимо от того, насколько хороши принимаемые ими препараты, поэтому в случае неэффективности монотерапии следует обязательно подключать другие антигипертензивные средства, прежде всего диуретики или блокаторы кальциевых каналов.

Эффективное снижение АД подразумевает индивидуальный подход к выбору препарата, с учетом особенностей и самого препарата, и конкретного пациента, т.е. соответствие препарата конкретной клинической ситуации. Каким бы мощным ни был препарат, эффективное снижение АД возможно лишь в том случае, если больной захочет и будет его регулярно принимать. Наряду с положительным опытом лечения и верой во врача важнейшей мотивацией к регулярной терапии АГ является безопасность лечения (минимум побочных эффектов) и доступная стоимость препарата. Последний фактор для украинских пациентов часто становится первым. В связи с этим появление так называемых генерических препаратов, соответствующих международным стандартам качества, позволяет снизить затраты на лечение и сделать современную терапию доступной большему числу пациентов. Статистические данные говорят о том, что в Канаде доля генерических препаратов на фармацевтическом рынке составляет более 60 %, в Италии — 60 %, Англии — более 50 %, Франции — около 50 %, Германии и Японии — по 30 %, что в реальной практике повышает доступность современной терапии АГ для широкого круга пациентов.

Несмотря на то, что преимущества снижения АД относятся к таковым, которые лучше всего подтверждены документально в медицине, во всем мире отмечается неудовлетворительный контроль АД среди населения. По-видимому, это связано не с низкой эффективностью лечения, а с трудностями соблюдения режима лечения и недостаточно частым назначением гипотензивных средств.

К сожалению, ингибиторы рецепторов ангиотензина II в Украине применяются очень редко: приблизительно у 5,2 % пациентов с артериальной гипертонией в городской популяции и практически не назначаются в сельской местности. Таким образом, большинство врачей и пациентов Украины на практике с препаратами этой группы не сталкивались. В связи с этим мы постарались в статье ответить на закономерные вопросы: что собой представляют препараты этой группы, как они действуют, какими преимуществами и недостатками обладают, кому показаны, как сделать осознанный выбор того или иного препарата?

С позиций клинициста немаловажным условием позитивного отношения к генерику является качество его производства и репутация производителя. На украинском рынке БРА появился первый отечественный телмисартан (Хипотел, производитель «Kусум Фарм», Украина), отвечающий требованиям высокого качества, с доказанной биоэквивалентностью оригинальному препарату. Его производство соответствует стандартам качества EU GMP и правилам PIC/S. Данный препарат выпускается в дозах 40 и 80 мг, что обеспечивает удобство приема для пациентов.

Выводы и перспективы

Таким образом, учитывая все клинические эффекты телмисартана (Хипотела), мы можем сделать вывод, что препараты из группы блокаторов рецепторов ангиотензина являются важной составляющей лечения больных высокого кардиоваскулярного риска. Эффективный контроль АД предусматривает несколько компонентов: кроме эффективного снижения АД, препарат должен хорошо переноситься, а также должна быть высокая степень соблюдения режима лечения и постоянства применения препарата на протяжении всей жизни пациента. Лекарственные средства, обеспечивающее защиту сердечно-сосудистой системы не только благодаря снижению АД, будут оказывать более выраженный благоприятный эффект, чем препараты, действие которых направлено только на снижение АД. И сегодня у нас есть возможность повысить качество лечения пациентов высокого кардиоваскулярного риска, особенно с АГ в сочетании с метаболическим синдромом или СД, широко применяя Хипотел — качественный, недорогой, хорошо зарекомендовавший себя отечественный препарат из группы блокаторов рецепторов ангиотензина. Характеристики Хипотела делают его оптимальным кандидатом для выполнения данных условий.

Сартаны — что это такое и какой механизм действия? Список препаратов при артериальной гипертензии

Фармакология в современном мире не стоит на месте и активно развивается. И для лечения гипертонии используют множество препаратов. Одними из таких являются сартаны – препараты, список которых очень велик.

  1. Что это такое?
  2. Классификация
  3. Список препаратов и их сравнительная характеристика
  4. Сартаны нового поколения
  5. Механизм действия
  6. Показания к применению сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II
  7. Противопоказания
  8. Побочные эффекты сартанов
  9. Сартаны и рак
  10. Какой выбрать?
  11. Инструкция по применению
  12. Совместимость с другими препаратами
  13. В чем заключаются преимущества?

Что это такое?

Сартаны, или как их еще называют блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – это препараты, которые способствуют снижению давления при артериальной гипертензии.

Необходимо отметить, что ангиотензин II образовывается благодаря ангиотензинпревращающему ферменту.

Его действие заключается в следующем:

  1. Сужение кровеносных сосудов.
  2. Увеличивается сопротивляемость периферических кровеносных сосудов.
  3. Повышение АД.

В состав препаратов БРА входят компоненты, которые способствуют коррекции давления на протяжении всего дня, предотвращают приступы гипертонии и благоприятно влияют на ее лечение.

По своим качеством БРА не уступают многим популярным препаратам, хотя цена на них значительно ниже, чем у многих медикаментов для понижения АД. Также действие сартанов практически не имеет побочных эффектов и оказывает благоприятное влияние на работу сердечно-сосудистой системы, головного мозга и почек.

Видео по теме:

Классификация

Классификация сартанов происходит по их химическому составу, и по тому, как они воздействуют на организм. БРА также разделяют на так называемые пролекарства и активные вещества, это зависит от наличия активного метаболита в лекарстве.

По химическому составу сартаны делятся на 4 группы:

Состав Виды сартанов
Бефениловые производные тетразола Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан
Небифениловые производные тетрозола Телмисартан
Небефениловый тетрозол Эпросартан
Нецикличное соединение Валсартан

Список препаратов и их сравнительная характеристика

Каждый препарат БРА имеет свойство по-разному воздействовать на организм человека, и это зависит от разных факторов.

Фото лекарственных средств:

Также предлагаем ознакомиться с ценовым диапазоном на вышеупомянутые лекарственные средства:

Наименование Цена, руб. (с учетом дозировки и количества)
Лозартан 110-308
Блоктран 145-383
Лозап 150-995
Лориста 121-1130
Презартан 137-399
Лозарел 192-401
Вазотенз 125-1126
Валсартан 245-395
Валз 264-1206
Вальсакор 245-697
Диован 1580-2241
Эпросартан 800-1600
Теветен 981-2144
Ирбесартан 230-747
Апровель 308-870
Ирсар 330-568
Микардис 977-1206
Эдарби 586-984
Кандекор 631-888
Гипосарт 159-486

Сартаны нового поколения

Сартаны препараты относят к двум поколениям. К первому поколению БРА определяют те препараты, которые способны воздействовать только на гормональную систему.

Сартаны второго, то есть последнего поколения, многофункциональны — такие БРА способны воздействовать не только на артериальное давление, но и оказывают благоприятное воздействие на различные нарушения в организме.

Механизм действия

Основную роль в том, чтобы поддерживать тонус сосудов и давление в норме играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС).

Выделяют две основные группы препаратов, оказывающее влияние на РААС:

  1. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).
  2. Блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартан).

Прием сартанов отмечается такими положительными действиями:

  • Уменьшают белок в моче, если наблюдается поражение почек.
  • Понижают давление постепенно, а не резко.
  • Уменьшают холестерин, сахар и мочевую кислоту в крови.
  • Положительно изменяют обмен липидов.
  • Не учащают сердечный ритм.
  • Не вызывают сухого кашля.
  • Не вызывают сексуальных расстройств.

Также важно отметить, что блокаторы рецепторов ангиотензина 2 по-разному влияют на различные механизмы и процессы в организме человека.

Показания к применению сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II

Медики рекомендуют принимать БРА, если у человека наблюдаются такие заболевания или нарушения в работе организма:

  1. Хроническая сердечная недостаточность.
  2. Гипертония.
  3. Перенесенный инфаркт миокарда.
  4. Сахарный диабет второго типа.
  5. Патологии почек, которые послужили причиной развития гипертонии.
  6. Гипертрофия левого желудочка сердца.
  7. Сердечно-сосудистая патология с нарушенным липидным обменом.

Фотографии некоторых состояний:

Также сартаны — препараты, которые назначают при непереносимости ингибиторов АПФ.

Полезное видео:

Противопоказания

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 противопоказаны:

  • Беременным женщинам.
  • Детям.
  • Женщинам во время лактации.
  • Индивидуальная непереносимость препаратов.
  • Стеноз почечных артерий.

Так же необходимо быть очень осторожным с сартанами при хронической почечной недостаточности и при болезнях печени. В таком случае БРА чаще всего тоже противопоказаны.

Побочные эффекты сартанов

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 очень хорошо переносятся, однако могут иметь небольшие побочные эффекты:

  1. Головная боль.
  2. Головокружение
  3. Бессонница.
  4. Тошнота.
  5. Рвота.
  6. Боль в животе.
  7. Нарушение стула.
  8. Аллергическая реакция.

Встречаются и другие побочные эффекты БРА (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но очень редко.

Сартаны и рак

Некоторые считают, что БРА вызывают рак. Так как сартан – блокатор рецепторов ангиотензина, (гиперактивность которого может вызвать рак), то он способен подавлять развитие многих видов опухолей у больных, страдающих от гипертонии.

В определённых случаях препараты применяют во время химиотерапии – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Вследствие чего, можно утверждать, что препараты АРА не вызывают рак, а даже способствуют его предотвращению.

Какой выбрать?

Часто возникает вопрос, какой выбрать препарат среди блокаторов рецепторов ангиотензина 2. Также многие интересуются, Лозартан или Валсартан лучше, так как эти препараты БРА похожи по своим характеристикам.

Рекомендуем к просмотру:

Инструкция по применению

БРА – это относительно новые препараты на рынке. Препарат и дозировку назначает врач, учитывая индивидуальные особенности организма.

Препараты употребляют один раз в день и их действие длится 24-48 часов. Препараты начинают активно действовать спустя 4-6 недель с начала лечения.

Выделяют два самых популярных препарата – блокатора рецепторов ангиотензина 2:

  • Телмисартан. Антагонист, который принимают при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и лечении гипертонии. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая дозировка препарата – 40 мг в сутки. При почечной недостаточности ее снижают до 20 мг, а если не удается снизить верхнее давление – то повышают до 80 мг. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии рекомендуется проводить контроль АД. Медики рекомендуют принимать телмисартан для продления жизни.

  • Лозартан. Препарат — блокатор рецепторов ангиотензина II в таблетках, принимаемый начиная с дозы в 100 мг. Такое количество может обеспечить гипотензивные действия. Принимаются таблетки один раз в день. Если такая доза не оказывает нужного эффекта, то ее увеличивают до двух таблеток в сутки.

Совместимость с другими препаратами

Часто пациенты с гипертонией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов.

Поэтому не лишним будет знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

  1. Нельзя употреблять БРА с ингибиторами АПФ из-за того, что они имеют одинаковый механизм действия.
  2. Диуретики (мочегонные средства), лекарства с этанолом, лекарства АР могут усиливать гипотензивный эффект.
  3. Лекарства, в состав которых входит литий приводят к увеличению концентрации этого вещества в крови, и повышают риск токсических эффектов.
  4. Варфарин приводит к уменьшению концентрации БРА.

В чем заключаются преимущества?

Сартаны являются популярным препаратом, которые активно вытесняют ингибиторы АПФ.

Сравнение двух групп препаратов позволяет выделить следующие преимущества сартанов:

  • БРА улучшают симптоматику у больных сердечной метаболической недостаточностью.
  • Уменьшают риски инсульта, атеросклероза.
  • Препараты снижают вероятность приступа фибрилляции предсердий.
  • БРА эффективно и надолго блокируют действие ангиотензина II.
  • Не накапливают в организме брадикинин (который вызывает сухой кашель).
  • Хорошо подходит для людей пожилого возраста.
  • Сартаны не оказывают негативное влияние на сексуальные функции.

Сартаны при артериальной гипертензии

Если человеку поставлен диагноз артериальная гипертензия (АГ), от него требуется особая дисциплинированность. Это касается и новых правил в отношении образа жизни, питания и движения, и регулярного приема гипотензивных средств.

Те или иные таблетки от повышенного давления назначаются соответственно тому, какой степенью тяжести проявляется гипертоническая болезнь. Их следует пить ровно столько и в таких дозах, как пропишет лечащий врач, самостоятельно использовать гипотензивные таблетки опасно, и даже может стоить жизни. Поэтому не будем рисковать и заниматься самодеятельностью, а познакомимся с лекарствами для понижения артериального давления (АД) поближе.

Сегодня не существует проблемы дефицита гипотензивных лекарств, что позволяет подобрать таблетки от давления самым разным пациентам с любыми осложнениями и параллельными патологиями. Лекарства для снижения давления также разделены на группы – по фармакодинамическим характеристикам, или механизму действия.

Мочегонные

Частой причиной повышенного давления выступает задержка в организме соли и воды. Вследствие этого увеличивается объем циркулирующей по кровеносному руслу крови, и сосуды напрягаются. Для нормализации состояния в этом случае рекомендуется применение диуретиков – мочегонных средств, способных вывести излишки воды и солей из организма.

Как правило, мочегонные медпрепараты назначаются при АГ 1-й степени тяжести, но они могут использоваться и при тяжелых формах болезни в качестве дополнительных вместе с другими таблетками от давления.

В гипотензивной терапии применяются диуретики трех классов:

  • петлевые – Диувер, Тригрим, Лазикс, Фуросемид;
  • тиазидные – Гидрохлоротиазид, Индапамид;
  • калийсберегающие – Эплеренон, Верошпирон, Спиронолактон.

О том, какие из перечисленных средств подойдут для лечения конкретной АГ, следует консультироваться с врачом.

Блокаторы АТ-рецепторов

Антагонисты ангиотензиновых (АТ) рецепторов позволяют притормозить еще один механизм развития высокого давления – повышение тонуса сосудов под воздействием ангиотензина II, важнейшего гормона ренин-ангиотензиновой системы, участвующей в регуляции АД. Таблетки от давления этой фармгруппы называются сартанами или БАР. Они представляют собой сравнительно новый вид лекарств, понижающих давление, которые однако давно популярны в европейской медицине. Вот несколько ярких характеристик этих медпрепаратов.

  1. Кроме гипотензивного свойства сартаны обладают способностью снижать количество обострений ХСН и опасность возникновения инсультов и инфарктов, что по эффективности сравнимо с воздействием ингибиторов АПФ.
  2. Таких нежелательных проявлений, как сухой кашель, наблюдаемый почти в 70% случаев при лечении ИАПФ, терапия сартанами, как правило, не дает.
  3. Медикаменты с действующим веществом валсартан можно употреблять пациентам в постинфарктном состоянии.
  4. Таблетки от давления с действующим веществом валсартан – одни из немногих гипотензивных средств, разрешенных для лечения детей с высоким АД с 6 лет.
  5. Сартаны не противопоказаны при сахарном диабете, что также можно отнести к их несомненным преимуществам.

Сартаны выступают препаратами выбора при АГ, осложненной:

  • метаболическим синдромом;
  • микроальбуминурией, протеинурей любого генеза;
  • левожелудочковой гипертрофией;
  • ХСН.

Наконец, озвучим названия активных веществ из этого семейства в соответствии с химическими подгруппами:

  • валстаран;
  • эпросартан;
  • телмисартан;
  • ирбесартан, лозартан, кандесартан.

По мнению и кардиологов, и пациентов, принимающих таблетки от давления фармгруппы БАР, это одни из лучших средств, которые понижают АД без ярко выраженных нежелательных эффектов.

Факторы риска артериальной гипертензии

Ингибиторы АПФ

Одну из многочисленных групп гипотензивных веществ представляют ингибиторы (блокаторы) АПФ (ангиотензин преобразующего фермента). Являясь в большинстве своем одними из самых дешевых медпрепаратов данной направленности, таблетки от давления класса ИАПФ занимают лидирующую позицию в схемах современной противогипертонической терапии.

Продолжительная терапия ингибиторами АПФ способствует не только понижению систолического и диастолического АД, но и:

  • стабилизации регионарного кровообращения, включая почечное, церебральное, коронарное и мышечное;
  • уменьшению пред- и пост-нагрузки на миокард;
  • уменьшению общего периферического сопротивления сосудов;
  • улучшению метаболизма глюкозы;
  • нормализации водного, жирового, пуринового и углеводного обмена.

Солидный перечень прямых и вторичных терапевтических эффектов несколько омрачает не менее объемный список побочных реакций. Но их можно избежать, если не употреблять ИАПФ вопреки противопоказаниям.

Сегодня насчитывается более 4000 сертифицированных препаратов кластера ИАПФ (всего 128 торговых названий) с разными действующими веществами и их комбинациями. Предлагаем ознакомиться с перечнем активных веществ, используемых в изготовлении этих таблеток от давления:

  • эналаприл;
  • рамиприл;
  • периндоприл;
  • лизиноприл;
  • каптоприл;
  • фозиноприл;
  • моэксиприл;
  • спираприл;
  • трандолаприл;
  • хинаприл;
  • цилазаприл;
  • зофеноприл.

Медикаменты группы ИАПФ неплохо сочетаются с тиазидными диуретиками, антагонистами кальция и другими гипотензивными соединениями, позволяющими улучшить их терапевтическую эффективность.

Антагонисты кальция

Свое название фармакологическая группа антагонистов кальция (АК) получила за способность препятствовать инфлюации (просачиванию) ионов кальция в кардиомиоциты (клетки миокарда), вследствие чего уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде.

Антагонисты кальция, которые иначе называются БКК – блокаторами кальциевых каналов, проявляют антиангинальное (антиишемическое) и противостенокардическое действие, что позволяет использовать их в лечении артериальной гипертензии при сопутствующих патологиях:

  • бронхитах;
  • сахарном диабете;
  • некоторых аритмиях;
  • стенокардии;
  • синдроме Рейно.

Рассмотрим действующие вещества, наиболее часто встречающиеся в основе медикаментов группы АК:

  • амлодипин;
  • верапамил;
  • галлопамил;
  • дилтиазем;
  • лерканидипин;
  • нимодипин;
  • нифедипин;
  • фелодипин;
  • циннаризин.

По оценке кардиологов медикаменты группы АК представляют собой эффективные средства для лечения ССЗ. Но при их длительном употреблении необходим контроль АД, частоты сердцебиений, AV-проводимости и развития сердечной недостаточности (возникновение последней часто служит поводом для отмены этих таблеток).

Центрального действия

Группа гипотензивных лекарств центрального действия отличается от остальных тем, что оказывает прямое воздействие на ЦНС через особые рецепторы, участвующие в регуляции АД. Объединенные в один класс, эти таблетки, какие понижают давление различными механизмами, относятся к разным клинико-фармакологическим группам:

  • альфа-адреномиметики – клонидин (Клофелин), Метилдопа;
  • симпатолитики – резерпин, или Раунатин (медпрепарат растительного происхождения), Адельфан (комбинированный препарат, к слову, утративший регистрацию в РФ в 2016 году);
  • агонисты I1-имидазолиновых рецепторов – моксонидин и рилменидин, новейшие гипотензивные вещества центрального действия, представленные различными торговыми наименованиями.

Последние в списке – лучшие в рассматриваемом классе таблетки от давления, отличающиеся хорошей переносимостью, высокой эффективностью и намного меньшим количеством противопоказаний, чем у лекарств, применявшихся раньше.

Бета-адреноблокаторы

Согласно рекомендации Барселонского Конгресса кардиологов, завершившегося в июне 2018 года, бета-адреноблокаторы удалены из перечня медикаментов первой линии противогипертонической терапии. Теперь использование этой группы лекарств рекомендуется только в случаях, когда это заболевание сопровождается фибрилляцией предсердий или ишемией сердца. Пациентов с такими осложнениями немало, поэтому перечень действующих веществ бета-адреноблокаторов также стоит привести:

  • атенолол;
  • ацебутолол;
  • бисопролол;
  • бетаксолол;
  • метопролол;
  • небиволол;
  • пропранолол;
  • соталол;

Снижение артериального давления является второстепенным эффектом бета-адреноблокаторов.

Кроме перечисленных выше лекарств, понижающих давление, многие используют медикаменты, не относящиеся к группе гипотензивных средств, но проявляющие противогипертоническое действие как вторичный или побочный эффект. К ним относятся:

  • седативные и снотворные средства в таблетках Корвалол или Фенобарбритал, обладающие также спазмолитическим и вазодилатирующим (сосудорасширяющим) эффектами, они незначительно понижают АД;
  • вазодилататоры и спазмолитики Бендазол, Дибазол также с легким гипотензивным действием;
  • миотропные спазмолитики Папаверин, Платифиллин с папаверином;
  • комбинированные медпрепараты метамизола натрия – Андипал, содержащие также фенобарбитал, папаверин и бендазол и проявляющие легкий гипотензивный эффект;
  • нитраты и нитратоподобные вещества, обладающие вазодилатирующим свойством – нитроглицерин (Нитронг форте и др).

Последние в списке обладают наибольшей эффективностью в отношении высокого давления, но предназначены в первую очередь для купирования приступов стенокардии и их краткосрочной профилактики перед воздействием провоцирующих факторов (физического или эмоционального напряжения).

У таблеток группы нитратов имеются солидные перечни противопоказаний и побочных действий. По этой причине нитраты являются и одной из опаснейших групп таблеток от давления, поэтому должны приниматься строго по рекомендации врача.

Естественно, у пациентов может возникнуть вопрос, существуют ли таблетки от давления, снижающие его без побочных эффектов. Абсолютно безопасных гипотензивных средств не существует, но можно по совету врача подобрать лекарства с наименьшими нежелательными эффектами.

  1. Например, если вам помогают диуретики, из них следует выбирать наиболее безопасные – тиазиды и тиазидоподобные (индапамид, гидрохлоротиазид)
  2. В группе ингибиторов АПФ стоит обратить внимание на таблетки от давления с действующим веществом лизиноприл или периндоприл.
  3. Сартаны могут рекомендоваться почти всем пациентам как наибезопаснейшие, при условии отсутствия заболеваний печени, лучшие из них – с действующим веществом валсартан.
  4. При необходимости принимать бета-адреноблокаторы многие отдают предпочтение таблеткам с активным ингредиентом метопролол.
  5. Среди антагонистов кальция рекомендуемы медикаменты на основе амлодипина и лерканидипина.
  6. Из препаратов центрального действия следует выбирать самые современные лекарства на основе рилменидина или моксонидина.

Большинство этих медпрепаратов относится к средствам пролонгированного действия, так что вследствие их длительного употребления неизбежно возникновение вторичных эффектов. Поэтому необходимо контролировать важнейшие показатели здоровья во время их приема. Что же касается средств кратковременного действия, то среди них относительно безопасны блокаторы кальция (Нифедипин), а также спазмолитические и седативные средства.

Длительного действия и нового поколения

При лечении гипертонической болезни, являющейся хроническим заболеванием, все-таки предпочтительны медикаменты, действующие длительно, то есть обладающие пролонгированным действием.

Преимущество таблеток, снижающих давление длительно, заключается в том, что они не вызывают синдрома отмены при случайном пропуске приема, а также не требуют многократного употребления в течение дня, что для многих пациентов оказывается неудобным.

К медпрепаратам от повышенного АД длительного действия нового поколения относятся:

  • Лерканидипин, Амлодипин – блокаторы кальциевых каналов;
  • Небиволол (селективный бета-адреноблокатор), Карведилол – (неселективный альфа- и бета-адреноблокатор);
  • Фозиноприл (ингибитор АПФ);
  • Кардосал (олмесартан) – блокатор АТ-рецепторов;
  • Расилез (алискирен) – ингибиторы ренина селективные, новейшая фармакологическая группа.

Несмотря на очевидные преимущества лекарств, изобретенных сравнительно недавно, не стоит стремиться к немедленному переключению на эти таблетки от давления. Обычно это дорого и не всегда оправдано, ведь старые проверенные средства с появлением новых не утратили своей эффективности и продолжают быть медпрепаратами выбора для многих пациентов.

По алфавиту

И врачи, и фармацевты рекомендуют пациентам запоминать названия своих лекарств наизусть или всегда иметь при себе на них рецепт. Для облегчения этой задачи размещаем список наиболее распространенных действующих веществ по алфавиту с указанием фармакотерапевтических групп:

  • алискирен – ингибиторы ренина;
  • амилнитрит – нитраты и нитратоподобные средства;
  • амилорид + гидрохлоротиазид – диуретики;
  • амлодипин – блокаторы кальциевых каналов (далее – БКК);
  • атенолол, ацебутолол – бета-адреноблокаторы;
  • ацетазоламид – диуретики;
  • бендазол – спазмолитики, вазодилататоры;
  • бетаксолол, бисопролол – бета-адреноблокаторы;
  • бозентан – прочие антигипертензивные средства, вазодилататоры;
  • валсартан – блокаторы рецепторов ангиотензина II (далее – БРА);
  • верапамил – БКК;
  • галлопамил – БКК;
  • гидрохлоротиазид – диуретики;
  • зофеноприл – ингибитора ангиотензин преобразующего фермента (далее – ИАПФ);
  • изосорбида динитрат и мононитрат – нитраты и нитратоподобные средства;
  • ирбесартан, кандесартан – БРА;
  • каптоприл – ИАПФ;
  • карведилол – альфа- и бета-адреноблокаторы;
  • клонидин – вазодилататоры центрального действия;
  • лерканидипин – БКК 3-го поколения;
  • лизиноприл – ИАПФ;
  • лозартан – БРА;
  • метопролол – бета-адреноблокаторы;
  • моксонидин – средства центрального действия;
  • моноприл – ИАПФ;
  • небиволол – бета-адреноблокаторы;
  • нитроглицерин – нитраты и нитратоподобные;
  • нимодипин, Нифедипин – БКК;
  • олмесартана медоксомил – БРА;
  • периндоприл – ИАПФ;
  • пиндолол, Пропранолол – бета-адреноблокаторы;
  • рамиприл – ИАПФ;
  • рилменидин – агонисты I1-имидазолиновых рецепторов;
  • соталол – бета-адреноблокаторы;
  • спираприл – ИАПФ;
  • спиронолактон – диуретики;
  • талинолол, Тимолол – бета-адреноблокаторы;
  • телмисартан – БРА;
  • торасемид – диуретики;
  • трандолаприл – ИАПФ;
  • фелодипин, фендилин – БКК;
  • фозиноприл – ИАПФ;
  • фуросемид – диуретики;
  • цилазаприл – ИАПФ;
  • циннаризин – БКК;
  • эналаприл – ИАПФ;
  • эналаприлат – ИАПФ;
  • эпросартан – БРА;
  • эсатенолол, эсмолол – бета-адреноблокатор.

Большинство перечисленных лекарств отпускается по рецепту.

Врач-кардиолог поможет подобрать правильный препарат

Самые эффективные и безопасные

Самый сложный вопрос, который задают пациенты – какие из лекарств самые эффективные и безопасные. Нужно с пониманием относиться к тому, что подбор лекарства, а особенно таблеток от давления – длительный процесс, требующий учета индивидуальных особенностей организма, сопутствующих заболеваний, переносимости компонентов лекарства. Без тщательного подбора, который может занять не одну неделю, даже самые «брендовые» медикаменты могут оказаться совершенно не подходящими в определенной ситуации.

Сегодня становятся популярными новейшие разработки гипотензивных средств, которые активно используются в европейских странах – ингибиторы ренина, антагонисты кальция 3-го поколения, медпрепараты центрального действия, описанные выше.

Не потеряли своей актуальности и лекарства из группы ИАПФ с периндоприлом в качестве действующего вещества. При заболеваниях печени предпочтительней таблетки от давления на основе лизиноприла.

Одними из эффективнейших считаются и лекарства сартановой группы на основе валсартана и лозартана.

Пациентам с фибрилляцией предсердий, тахикардией или ИБС подойдут бета-адреноблокаторы с небивололом.

Гипертоникам, страдающим стенокардией, лучше подобрать комбинированное средство, например, ИАПФ + БКК.

Самым эффективным и безопасным будет тот медпрепарат, который подобран с учетом всех индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Обзор отзывов

Ту же теорию – об отсутствии универсального гипотензивного лекарства, подходящего всем – подтверждают и отзывы о таблетках от давления. Форумы, где обсуждается тема, какие из гипотензивных средств самые эффективные и безопасные, пестрят отзывами о самых разных лекарствах из различных фармакологических групп.

Все больше положительных отзывов набирает новое лекарство из группы агонистов I1-имидазолиновых рецепторов Моксонидин. Пациенты называют его эффективным и в то же время недорогим.

Среди отзывов о таблетках от давления нередко звучит мнение о том, что медицина не в состоянии объяснить причины артериальной гипертензии, поэтому лекарства подбираются «вслепую». Но это не совсем верно. Даже если причины АГ установить не удается, гипотензивная терапия все-таки способна существенно снизить риски развития сердечных или мозговых катастроф, и этим не стоит пренебрегать. Тем более что выбор таблеток от давления – огромен.

Быстрого действия

В критической ситуации, когда повышенное давление проявляется наихудшими симптомами гипертонической болезни, возникает необходимость быстрого снижения АД. В таких случаях обычно применяются таблетки от давления быстрого, но кратковременного действия:

  • Фуросемид – этот диуретик способен вызвать просто обвал АД, так что его применение должно быть предварительно согласовано с врачом;
  • Моксонидин – одно из новейших лекарств фармгруппы I1-имидазолиновых рецепторов, действует централизованно;
  • Нитроглицерин – этот нитрат рекомендуется при гипертонической болезни, осложненной стенокардией;
  • Капотен (каптоприл) – ингибитор АПФ способен быстро снизить АД на 6-8 часов;
  • Нифедипин – антагонист кальция, является дежурным лекарством в аптечке многих гипертоников;
  • Клофелин – таблетки от давления центрального действия, который даже в небольших дозах быстро и эффективно снижает АД;
  • Пропранолол – напомним, употребление лекарств из группы бета-адреноблокаторов оправдано лишь при ИБС или ФП.

Как видим, для быстрого снижения давления недостатка в таблетках тоже нет. Но подбирать их и для экстренных ситуаций желательно под руководством врача.

Недорогие

Если провести рейтинг самых недорогих, но эффективных лекарств от повышенного давления, то первое место, скорее всего, займут медикаменты эналаприловой группы (класс ИАПФ).

Диуретики также относятся к дешевым средствам от высокого давления.

К недорогим можно также отнести:

  • нитраты и нитратоподобные средства;
  • антагонисты кальция I и II поколения;
  • бета-адреноблокаторы;
  • вазодилататоры центрального действия.

Недорогим, но чрезвычайно эффективным (при минимальной дозе) лекарством многие пациенты называют Моксонидин СЗ российского ПО «Северная звезда».

Принимаются «под язык»

Для ускорения эффекта некоторые таблетки от давления рекомендуется принимать сублингвально – то есть не глотать их, запивая водой, а медленно рассасывать во рту. Под языком находится плотная сеть кровеносных сосудов, которые способны всасывать находящиеся во рту жидкости.

Таким образом лекарство под воздействием слюнных желез, находящихся там же, попадает непосредственно в кровь, минуя пищеварительный тракт. Обычно под язык принимаются таблетки от высокого давления быстрого действия:

Необходимо помнить о том, что быстрое падение давления не менее опасно, чем его повышение, поэтому для снятия криза необходимо рассасывать под языком не более 1-й таблетки.

Какие лучшие для снижения АД?

Врач никогда сходу не предложит своему пациенту «самое лучшее лекарство», даже если он вылечил им тысячи пациентов. Самым лучшим может быть лишь тот медпрепарат, который определен для лечения путем тщательного и длительного подбора лично вам. Поэтому все вопросы по выбору наилучших таблеток от давления следует решать с врачом. Мы же еще раз напомним о самых эффективных и безопасных лекарствах из присутствующих в аптеках. Это таблетки от давления на основе:

  • лизиноприла, периндоприла и их комбинаций с другими гипотензивными группами;
  • амлодипина, лерканидипина;
  • алисикрена;
  • небиволола;
  • моксонидина;
  • валсарана, олмесаратана;
  • индапамида, гидрохлоротиазида и других.

Хотя отзывы о лекарствах и их обзоры представляют интерес, ими не следует руководствоваться в целях самолечения.

Сегодня среди гипертоников наблюдается новое веяние моды – попытки отказаться от таблеток от давления и противопоставить гипертонии здоровый образ жизни. Это, безусловно, похвальная тенденция, но она все равно должна контролироваться врачом, так как при обострении болезни ее может оказаться недостаточно. На нелекарственные методы снижения высокого АД пациенты тоже реагируют по-разному.

  1. Некоторым помогает выход на свежий воздух и неспешная прогулка.
  2. Другие спасаются горячими или чередующимися ванночками для ног.
  3. Третьи массируют область шеи, плечевой пояс и лопатки.
  4. Четвертые пьют отвары из черноплодной рябины и калины или едят эти ягоды горсточками.
  5. Многим помогает задержка дыхания на 2-3 секунды во время глубокого вдоха (повторяется 3-4 раза).
  6. Снять симптомы гипертонии помогает и натирание висков корочкой грейпфрута или другого цитруса.

Все эти методы оказывают гипотензивный эффект не надолго – максимум на 4 часа, поэтому обходиться только ими при тяжелом течении АГ вряд ли получится.

Полезное видео

Что такое гипертоническая болезнь и почему нужно принимать таблетки от повышенного давления узнайте из этого видео:

Читайте также:  Эгипрес; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *