Сотагексал; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Желудочковая экстрасистолия, спонтанные и индуцированные желудочковые тахиаритмии, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, «перемежающейся» хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, гипокалиемия, удлинение интервала Q-T, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

В качестве антиангинального ЛС — 80 мг 2 раза в сутки.

При артериальной гипертензии начальная доза — 80 мг/сут, при необходимости дозу повышают на 80 мг 1 раз в неделю; в дозе 320 мг и выше препарат может приниматься однократно.

При лечении желудочковых тахиаритмий — 80 мг 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дозу повышают до 80 мг 3 раза в сутки или 160 мг 2 раза в сутки.

При тяжелых аритмиях максимальная суточная доза — 480 мг (до 640 мг), разделенная на 2-3 приема. Обычно минимальная эффективная доза составляет 320 мг/сут.

В/в — начальная доза для взрослых составляет 20 мг (2 мл раствора для инъекций). Введение следует производить медленно, в течение 5 мин, под контролем ЧСС, АД и параметров ЭКГ. Через 20 мин, в зависимости от состояния пациента и терапевтического эффекта, медленно (1 мг/мин) вводят остальные 20 мг препарата.

Общая максимальная доза составляет 1.5 мг/кг и может вводиться в течение 5-15 мин.

Подбор доз для больных с нарушением функции почек необходимо проводить с учетом величины клубочковой фильтрации (КК). При величине КК 10-30 мл/мин (сывороточный креатинин 2-5 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза, а при КК менее 10 мл/мин (сывороточный креатинин более 5 мг/дл) — в 4 раза.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.

Блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокатора (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. За счет повышения КДО в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, повышенной концентрации цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Время наступления урежения ЧСС после приема внутрь — 1-2 ч, длительность эффекта — 12 ч. При в/в введении в дозе 40 мг эффект наступает через 5 мин и длится 90-120 мин.

При артериальной гипертензии начальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: крайне редко — нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях — усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа «пируэт» (риск развития выше при сочетанном приеме ЛС, удлиняющих интервал Q-T или гипокалиемии).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, концентрации билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости — в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (ЛС Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при СН — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). В связи с наличием у препарата свойств антиаритмиков класса III следует контролировать возможность удлинения интервала Q-T и при необходимости проводить индивидуальный подбор доз.

При стабильной стенокардии напряжения оценивается толерантность к физической нагрузке, число приступов стенокардии в сутки, количество таблеток нитроглицерина для купирования приступа стенокардии. Доза препарата является адекватной, если ЧСС в покое снижается до 55-60/мин, при нагрузке — не более 110/мин. Рекомендуется использовать метод парных нагрузочных проб.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

В/в введение возможно при наличии опасных для жизни тахиаритмических нарушений сердечного ритма.

В/в инъекции следует проводить медленно под постоянным контролем параметров ЭКГ, функции дыхания и величины АД. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

При тиреотоксикозе применение препарата может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов.

На время лечения исключить прием этанола.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (требуется индивидуальный подбор доз лицам, чья профессия требует этих качеств).

Применение при беременности и лактации

Прием препарата при беременности, особенно, в первые 3 месяца, возможен только по жизненноважным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска.

В случае проведения терапии при беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение соталолом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и соталола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.

Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина на фоне приема соталола могут вызвать резкий подъем АД.

ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.

Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.

Сульфасалазин и циметидин повышают концентрацию соталола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.

СотаГексал, 80 мг, таблетки, 20 шт.

Инструкция на СотаГексал

Состав

Таблетки 1 табл.
соталола гидрохлорид 80 мг
160 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактоза; гидроксипропилцеллюлоза; гликолят натриевого крахмала; кремния диоксид; магния стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 упаковок.

Фармакологическое действие

Блокирует бета1— и бета2-адренорецепторы. Уменьшает ЧСС, сократительную способность миокарда, замедляет AV проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

СотаГексал: Показания

Суправентрикулярная тахиаритмия: узловая тахикардия, тахикардия при WPW-синдроме, пароксизмальная мерцательная аритмия; желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 80–120 мг/сут. в 2–3 приема. При недостаточной эффективности — до 160–240–320 мг/сут. в 2–3 приема. При тяжелых аритмиях — до 480 мг/сут. в 2–3 приема. Увеличение дозы следует проводить с интервалом в 2–3 дня.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности возможно по строгим медицинским показаниям, при тщательном анализе всех факторов риска. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Читайте также:  Диффузные изменение паренхимы поджелудочной железы – повышенная эхогенность, уплотнение, неоднородная структура поджелудочной железы

СотаГексал: Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), хроническая сердечная недостаточность IIб–III стадии, шок, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, брадикардия, удлинение интервала QT, гипокалиемия, гипотензия, тяжелые расстройства периферического кровообращения, обструктивные заболевания дыхательных путей (включая бронхиальную астму), метаболический ацидоз, отек гортани, миастения, тяжелый аллергический ринит.

СотаГексал: Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, ощущение усталости, нарушение сна, спутанность сознания, парестезия, депрессия. Воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), ухудшение зрения (крайне редко), уменьшение слезоотделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, брадикардия, AV блокада, стенокардия (в редких случаях), гипотензия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, запор, сухость во рту.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (чаще у больных сахарным диабетом или при строгом соблюдении диеты).

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: чувство похолодания в конечностях, мышечная слабость или судороги.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд (редко); покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, желудочковая тахикардия; в тяжелых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия.

Лечение: назначение атропина — 1–2 раза в/в струйно, глюкагона — сначала — кратковременная в/в инфузия в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем — в дозе 0,5 мг/кг массы тела в течение 12 ч допамина, добутамина, изопреналина или адреналина — в зависимости от массы тела и терапевтического эффекта.

Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

При совместном применении с антиаритмиками IА (особенно хинидинового типа) и III класса увеличивается риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT; с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, антагонистами кальция и наркотическими, антигипертензивными, диуретическими и вазодилатирующими средствами — опасной гипотензии и слабости синусного узла; с норадреналином или блокаторами МАО — гипертензии; с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами — брадикардии или AV блокады, с калийвыводящими диуретиками — аритмии, вызванной гипокалиемией. Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Меры предосторожности

Необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ. С осторожностью назначают при сахарном диабете, феохромоцитоме, почечной недостаточности, в пожилом возрасте, псориазе (в т.ч. в анамнезе, включая семейный), аллергических реакциях, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, диеты, во II–III триместре беременности (только по строгим показаниям, прием прекращают за 48–72 ч до родов). Следует исключить прием алкоголя. Следует избегать одновременного в/в введения блокаторов кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В случае отмены препарата дозу необходимо снижать постепенно.

Сотагексал

Сотагексал: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: SotaHEXAL

Код ATX: C07AA07

Действующее вещество: Соталол (Sotalol)

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 73 руб.

Сотагексал – β1— и β2-адреноблокатор; способствует увеличению длительности эффективных рефрактерных периодов путей проведения нервных импульсов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой формы, почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров):

  • 80 мг – одна сторона выпуклая, с гравировкой «SOT», на другой стороне поверхность таблетки скошена к разделительной риске;
  • 160 мг – двояковыпуклые, с гравировкой «SOT» на одной стороне и риской на другой.

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: соталола гидрохлорид – 80 мг или 160 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, гипролоза, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Соталол является неселективным блокатором р-адренергических рецепторов, действие которого распространяется на b1- и b2-рецепторы. Данное вещество не имеет собственной мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности. Соталол способен подавлять секрецию ренина, причем этот эффект выражен как при нагрузке, так и в состоянии покоя.

Р-адреноблокирующий эффект Сотагексала приводит к снижению частоты сердечных сокращений и ограниченному снижению силы сердечных сокращений. Данные изменения приводят к уменьшению объема нагрузки на сердце и снижению потребности миокарда в кислороде.

Антиаритмический эффект соталола связан со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда, а также со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов. Соталол увеличивает длительность эффективных рефрактерных периодов в путях проведения импульса (предсердных, желудочковых и дополнительных).

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность препарата превышает 90%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2,5–4 часа, равновесная концентрация – в пределах 2–3 дней. При приеме натощак всасывание препарата примерно на 20% выше по сравнению с приемом средства во время еды. В дозовом интервале 40–640 мг/сутки концентрация соталола в плазме пропорциональна принимаемым дозам. Распределение вещества происходит в плазме, периферических тканях и органах. Период полувыведения – от 10 до 20 часов.

Соталол не обладает способностью связываться с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика 1- и d-энантиомеров соталола практически одинакова.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, а его концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 10% от концентрации в плазме крови.

Основной объем препарата выводится через почки, при этом 80–90% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть – с каловыми массами.

Показания к применению

Применение Сотагексала показано для лечения хронических и симптоматических нарушений сердечного ритма:

  • желудочковая экстрасистолия;
  • желудочковая тахикардия, включая суправентрикулярную тахикардию при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • мерцание предсердий – пароксизмальная форма.

Противопоказания

  • острый инфаркт миокарда;
  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • синоатриальная (СА) блокада;
  • кардиогенный шок;
  • тахикардия типа «пируэт»;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II- III степени;
  • выраженная брадикардия с частотой сердечных сокращений (ЧСС) меньше 50 ударов в минуту;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синдром удлиненного интервала QT (врожденный или приобретенный);
  • артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 90 мм ртутного столба;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или бронхиальная астма;
  • метаболический ацидоз;
  • облитерирующие патологии сосудов;
  • тяжелая форма аллергического ринита;
  • феохромоцитома, при отсутствии сопутствующей терапии α-адреноблокаторами;
  • тяжелая почечная недостаточность, с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин;
  • проведение общего наркоза с применением циклопропана, трихлорэтилена и других препаратов, действие которых подавляет функции миокарда;
  • одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость соталола, сульфонамидов и других компонентов препарата.

Относительные противопоказания: рекомендуется с осторожностью принимать Сотагексал при депрессии (включая анамнез), тиреотоксикозе, удлинении интервала QT, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе (включая личный и семейный анамнез), нарушениях функции почек и водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), после недавно перенесенного инфаркта миокарда, а также в пожилом возрасте.

Поскольку соталол подавляет чувствительность организма к аллергенам, особую осторожность необходимо проявлять при лечении больных с указаниями в анамнезе на аллергические реакции и применении препарата на фоне проведения десенсибилизирующей терапии.

В период беременности применение препарата возможно только по жизненным показаниям, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы от терапии для матери и всех факторов риска для плода, особенно, в первом триместре.

Инструкция по применению Сотагексала: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, за 1-2 часа до еды, запивая необходимым количеством жидкости.

Дозу следует подбирать индивидуально, с учетом тяжести заболевания и реакции больного на препарат.

Рекомендованная начальная доза – 80 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта суточную дозу можно постепенно повысить до 240–320 мг и разделить на 2–3 приема. Обычно, суточная доза 160–320 мг, принимаемая 2 раза в сутки, обеспечивает достаточный терапевтический эффект.

При тяжелых аритмиях, угрожающих жизни больного, можно назначить максимально допустимую суточную дозу – 480 мг и разделить на 2–3 приема. Следует учитывать, что такая доза повышает риск развития нежелательных эффектов, особенно проаритмогенного характера. Поэтому прибегать к максимальной дозе следует в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальную угрозу.

Из-за риска развития кумуляции при нарушении функции почек применение препарата следует сопровождать контролем показателей КК и ЧСС (не менее 50 ударов в минуту). При почечной недостаточности период полувыведения (Т 1 /2) соталола увеличивается, поэтому требуется снижение дозы препарата при уровне креатинина сыворотки выше 120 мкмоль/л.

Рекомендованное дозирование с учетом значения уровня креатинина в сыворотке крови:

  • до 120 мкмоль/л: обычная доза;
  • 120-200 мкмоль/л: 3 /4 обычной дозы;
  • 200-300 мкмоль/л: 1 /2 обычной дозы;
  • 300-500 мкмоль/л: 1 /4 обычной дозы.

При тяжелой степени почечной недостаточности больному необходимо обеспечить регулярный контроль электрокардиографии (ЭКГ) и уровня концентрации соталола в сыворотке крови.

Продолжительность лечения назначает врач индивидуально.

При случайном пропуске очередной дозы не следует возмещать ее при следующем приеме, следует принять только положенную разовую дозу.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: боль за грудиной, одышка, сердцебиение, отеки, брадикардия, AV-блокада, снижение АД, сердцебиение, усиление симптомов сердечной недостаточности, обморок, аритмогенное действие; редко – усиление приступов стенокардии;
  • со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, подавленность, головокружение, чувство тревоги, нарушения сна (бессонница или сонливость), изменения настроения, астения, тремор, нарушение чувствительности конечностей, депрессия;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор;
  • со стороны органов чувств: уменьшение слезоотделения, воспаление роговицы и конъюнктивы, нарушения зрения, изменение вкусовых ощущений, нарушения слуха;
  • со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (чаще у больных с нарушенной легочной вентиляцией);
  • со стороны эндокринной системы: гипогликемия (чаще при сахарном диабете или строгом соблюдении диет);
  • дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, покраснение, алопеция, псориазоформный дерматоз;
  • со стороны мочеполовой системы: снижение потенции;
  • лабораторные показатели: повышенные показатели фотометрического анализа мочи на метанефрин (О-метиладреналин);
  • прочие: мышечная слабость, похолодание конечностей, судороги, лихорадка.

Передозировка

Симптомы передозировки Сотагексала: снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия, брадикардия, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в том числе пируэтная), потеря сознания. В тяжелых случаях возможно развитие симптомов кардиогенного шока и асистолии (иногда с летальным исходом).

Рекомендуемое лечение: промывание желудка, гемодиализ, прием активированного угля. Также рекомендуется проведение симптоматической терапии:

  • атриовентрикулярная блокада 2–3 степени: может устанавливаться временный искусственный водитель ритма;
  • брадикардия: атропин – внутривенное струйное введение 1–2 раза; глюкагон – первая краткая внутривенная инфузия в дозе 0,2 мг на 1 кг массы тела, следующая – 0,5 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течение 12 часов;
  • выраженное снижение АД: применение эпинефрина;
  • бронхоспазм: использование аминофиллина или симпатомиметиков бета-2-адренорецепторов (ингаляционно);
  • пируэтная тахикардия: сульфат магния и/или эпинефрин, кардиоверсия, при необходимости – установка временного искусственного водителя ритма.

Особые указания

Терапию Сотагексалом рекомендуется сопровождать регулярным контролем АД, ЧСС, ЭКГ, в случае выраженного снижения АД или ЧСС следует снизить суточную дозу соталола.

У больных с феохромоцитомой применение препарата показано только при одновременном назначении α-адреноблокаторов.

Отмену препарата следует производить постепенно под контролем лечащего врача, особенно после продолжительной терапии.

Применение Сотагексала в период беременности необходимо отменить за 48-72 часа до предполагаемых родов. Это позволит снизить риск развития брадикардии, угнетения дыхания, гипокалиемии, артериальной гипотензии у новорожденных.

Поскольку у больных с гипокалиемией и гипомагниемией может повышаться степень удлинения интервала QT и вероятность развития аритмии типа «пируэт», лечение препаратом следует начинать только после восстановления уровня концентрации калия и магния в плазме крови. При тяжелой или длительной диарее, а также в случае приема препарата на фоне сопутствующей терапии лекарственными средствами, вызывающими снижение в организме содержания магния и/или калия, больным необходимо обеспечить регулярный контроль как электролитного баланса, так и кислотно-щелочного.

Нельзя нарушать рекомендованные правила приема таблеток, поскольку одновременный прием пищи, особенно молочных продуктов или молока, снижает всасывание соталола.

Согласно инструкции, Сотагексал может скрывать определенные клинические симптомы тиреотоксикоза, включая тахикардию. Поэтому рекомендуется не допускать резкой отмены препарата при тиреотоксикозе, чтобы не вызвать усиление симптоматики заболевания.

У пациентов, получающих гипогликемические средства, действие препарата может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тремор или тахикардию. Больным данной категории рекомендуется соблюдать осторожность и не допускать продолжительных перерывов в приеме пищи.

При ношении контактных линз следует учитывать возможность воспаления роговицы и конъюнктивы на фоне приема препарата.

Применение при беременности и лактации

При беременности (в особенности в I триместре) Сотагексал назначается исключительно по жизненно важным показаниям и только после тщательного анализа соотношения пользы для матери и возможного вреда для ребенка.

При использовании препарата в данный период необходимо отменить его за 48–72 часа до предполагаемого срока родов. Невыполнение этого условия может привести к развитию гипокалиемии, артериальной гипотензии, брадикардии и угнетению дыхания у новорожденного.

Соталол способен проникать в грудное молоко и достигать там эффективных концентраций, поэтому при назначении Сотагексала в период лактации грудное вскармливание необходимо прервать.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать препарат для лечения детей до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Из-за возможного риска развития кумуляции пациенты с нарушением функции почек во время терапии препаратом должны контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин). Выделение соталола из организма происходит главным образом через почки, поэтому у лиц с почечной недостаточностью наблюдается удлинение периода его полувыведения.

При лечении пациентов из данной категории при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л доза препарата должна снижаться следующим образом:

  • от 120 до 200 мкмоль/л – 0,75 стандартной дозы;
  • от 200 до 300 мкмоль/л – 0,5 стандартной дозы;
  • от 300 до 500 мкмоль/л – 0,25 стандартной дозы.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью должны регулярно контролировать ЭКГ и уровень концентрации соталола в сыворотке крови.

Применение в пожилом возрасте

При лечении данной категории пациентов Сотагексал следует использовать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сотагексала:

  • верапамил, дилтиазем и другие блокаторы медленных кальциевых каналов: могут способствовать ухудшению сократимости и снижению АД, поэтому на фоне приема соталола рекомендуется избегать в/в введения указанных средств (кроме случаев неотложной помощи);
  • нифедипин и другие производные 1,4-дигидропиридина: могут вызывать снижение АД;
  • норадреналин или ингибиторы МАО: повышают риск развития артериальной гипертензии;
  • барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, диуретики, опиоидные, антигипертензивные средства, вазодилататоры: могут вызвать резкое снижение АД;
  • сердечные гликозиды, резерпин, α-метилдопа, клонидин, гуанфацин: повышают вероятность развития выраженной брадикардии и замедления проведения возбуждения в сердце;
  • гидрохлоротиазид, фуросемид и другие калийвыводящие диуретики: могут вызвать гипокалиемию и спровоцировать развитие аритмии;
  • средства для ингаляционного наркоза (включая тубокурарин): повышают риск угнетения функции миокарда и появления артериальной гипотензии;
  • пероральные гипогликемические средства и инсулин: могут потенцировать усиление гипогликемии с проявлениями ее симптоматики в виде повышенной учащенного пульса, потливости, тремора (особенно при физической нагрузке), поэтому у больных сахарным диабетом требуется коррекция дозы инсулина и/или гипогликемических средств;
  • антиаритмические средства IA и III класса (включая хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиодарон): могут вызвать выраженное удлинение интервала QT.
Читайте также:  Анемия 1 степени при беременности — как её выявить и вылечить?

С осторожностью Сотагексал следует применять в сочетании с антиаритмическими средствами I класса, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, астемизолом, терфенадином, некоторыми антибиотиками хинолонового ряда, поскольку они также удлиняют интервал QT.

При комбинированной терапии с клонидином отмену соталола необходимо завершить за несколько дней до прекращения терапии клонидином, следует учитывать, что его резкая отмена может вызвать артериальную гипертензию.

Может потребоваться назначение более высоких доз сальбутамола, тербуталина, изопреналина и других β-адреномиметиков при сопутствующей терапии соталолом.

Аналоги

Аналогами Сотагексала являются Анаприлин, Вискен, Коргард 80, Обзидан.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Отзывы о Сотагексале

Отзывы о Сотагексале от пациентов, принимавших препарат в соответствии с рекомендациями врача, являются в основном положительными. В некоторых случаях пользователи указывают на развитие побочных эффектов, при появлении которых необходимо обратиться к врачу.

Цена на Сотагексал в аптеках

Цена на Сотагексал составляет 88–93 рубля за пачку из 20 таблеток по 80 мг и 140–153 рубля за пачку из 20 таблеток по 160 мг.

Сотагексал таблетки 80мг №20

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Таблетки 80 мг, 160 мг

По 10 таблеток в блистер из полипропилена и алюминиевой

По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по

Производитель:

Годен до:

Цена действительна при заказе на сайте

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

  • Инструкция

Инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: активное вещество: 80 мг/160 мг соталола гидрохлорида, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75 мг/53,5 мг, крахмал кукурузный 10 мг/20 мг, гипролоза 1,5 мг/3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5 мг/10 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг/1 мг, магния стеарат 1,25 мг/2,5 мг.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазма, а также в периферический органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 часов.

Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и 1-энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом.

Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Показания к применению

Желудочковая аритмия:

— предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии,

-лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия:

-профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно- желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа re-entry, пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства,

поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции

предсердий или трепетания предсердий.

Противопоказания

Симптомы: снижение АД,

брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT,, желудочковая тахикардия (в т.ч. по типу пирует), в тяжелых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля.

Брадикардия: атропин — 1-2 раза внутривенно струйно, глюкагон — сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно инфузия в течение 12 ч. Атриовентрикулярная блокада 2 — 3 степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин. Бронхоспазм: аминофиллин или

симпатомиметики бета-2-адренорецепторов (ингаляционно). Тахикардия по типу пируэт: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.Начальная доза составляет 80 мг (1 таблетка препарата Сотагексал) в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического

эффекта доза может быть постепенно увеличена до

240-320 мг в сутки, разделенной на 2-3 приема. У большинства

пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.

Некоторым пациентам с

угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально до 6- 8 таблеток препарата Сотагексал (480-640 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина и астоту сердечных сокращений (не ниже 50 ударов в минуту). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом почками, и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата следует снижать, руководствуясь

Клиренс креатинина (мл/мин)

1/2 обычной дозы

1/4 обычной дозы

Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается по формуле: ((140-возраст) х вес(кг))/(72 х концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)), для женщин полученный результат умножают на 0,85.

Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).

При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное

количество препарата, надо принять только назначенную дозу препарата Сотагексал.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять по истечении срока годности!

Особые указания

Отмена препарата Повышенная чувствительность к катехоламинам наблюдается у пациентов после отмены бета- адреноблокаторов. После резкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаи обострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитие инфаркта миокарда. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца, при необходимости резкой отмены длительной терапии препаратом Сотагексал. Если возможно, дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. При необходимости рекомендуется инициировать заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать скрытую коронарную недостаточность, а также развитие артериальной гипертензии.

Наиболее опасным побочным эффектом антиаритмических препаратов является обострение уже существующих аритмий или провокация новых аритмий. Препараты, которые удлиняют интервал QT, могут спровоцировать тахикардию типа пируэт, полиморфную желудочковую тахикардию.

Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще. Тахикардия типа пируэт возникает обычно в ранние сроки после начала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. Редко тахикардия типа пируэт может спрогрессировать до фибрилляции желудочков.

К другим факторам риска возникновения тахикардии типа пируэт относится значительное удлинение интервала QT с кардиомегалией или застойной сердечной недостаточностью.

Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и застойной сердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновения серьезных проаритмий (7 %). Препарат Сотагексал следует применять с особой осторожностью при интервале QT длительностью больше 480 мсекунд, или необходимо уменьшить дозу препарата, необходимо прекратить терапию когда интервал QT превышает 550 мсекунд.

Электролитные наругиения Препарат Сотагексал не следует применять у пациентов с некоррегированной гипокалиемией или гипомагниемией, т.к. возможно удлинение интервала QT, а также увеличение потенциала возникновения тахикардии типа пируэт. Особое внимание должно быть уделено водноэлектролитному соотношению и кислотно-щелочному равновесию у пациентов с продолжительной диареей или пациентов, получающих магний и/или препараты выводящие калии из организма (диуретики).

Застойная сердечная

недостаточность Блокада бета-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость миокарда и вызывать прогрессирование симптомов

Следует с осторожностью и с низкой дозы начинать терапию препаратом Сотагексал у пациентов с нарушением сократительной способности

миокарда левого желудочка, контролируемой терапией

ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами и др. Инфаркт миокарда Положительное соотношение

польза/риск применения соталола у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда с нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль за пациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время начала и продолжения терапии. Соталол не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка &lt, 40 % без серьезных желудочковых аритмий.

Изменения на ЭКГ

Чрезмерное удлинение интервала QT, более 550 мсекунд, может быть признаком токсичности препарата. Анафшактоидные реакции У пациентов при применении бета- адреноблокаторов с

анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта с антигеном могут возникнуть более серьезные аллергические реакции. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для терапии аллергической реакции.

Сахарный диабет

Препарат Сотагексал следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении бета-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии, например тахикардия.

Тиреотоксикоз

Применение бета- адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Пациентов с подозрением на тиреотоксикоз следует тщательно контролировать, чтобы избежать при отмене препарата развитияиреотоксикоза, в том числе тироидной бури.

Нарушение функции почек Так как соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.

При применении бета-адреноблокаторов могут усугубиться симптомы псориаза.

Описание

Таблетки по 80 мг: белые или почти белые круглые таблетки, с одной стороны выпуклые с гравировкой SOT, на другой стороне риска, поверхность таблеток скошена к риске,

Таблетки по 160 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой SOT на другой.

Условия отпуска из аптек

Лекарственная форма

Фармакодинамика

Соталол представляет собой неселективный блокатор р-адренергических рецепторов, действующий как на b1-, так и на b2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (MCA). Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Р-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие).

Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Побочные действия

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)

классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (&gt,1/10), часто (&gt,1/100, &lt,1/10), нечасто (&gt,1/1000, &lt,1/100), редко (&gt,1/10000, &lt,1/1000) и очень редко (&lt, 1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

часто: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница),утомляемость, изменения настроения, депрессия, состояние подавленности.

Со стороны нервной системы часто: головная боль,

галлюцинации, астения, парестезии в конечностях, синкопальное состояние,

частота неизвестна: повышенная утомляемость, тремор.

Со стороны органов чувств часто: нарушение зрения,

нарушение слуха, изменение вкусовых ощущений, очень редко: уменьшение слезоотделения,

частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз).

Со стороны сердечно — сосудистой системы

часто: брадикардия, сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, аритмия по типу пируэт, снижение АД, отеки, частота неизвестна: обморок, усиление приступов стенокардии, болезненное похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.

Состороныдыхательной

Похолодание конечностей, мышечная слабость, судороги, лихорадка.

системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Со стороны пищеварительной системы

часто: диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.

Со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, покраснение,

псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто: мышечная слабость, судороги.

Со стороны мочеполовой системы часто: снижение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка.

Лабораторныеи инструментальные данные частота неизвестна: образование антинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет), могут наблюдаться завышенные результаты при фотометическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Сотагексал во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска. В исследованиях на животных применение сотатола не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод. Контролируемых исследований применения соталола у беременных не проводилось. Соталол проникает через гематоплацентарный барьер. Бета- адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может стать причиной внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, рождения незрелого плода. В случае проведения терапии при беременности, применение препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.

Читайте также:  Рыбий жир при повышенном холестерине - снижает или повышает?

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

При одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины АД в результате ухудшения сократимости.

Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).

Комбинированное применение антиаритмических средств класса IA (особенно хинилинового типа: дизопирамид, хинидин, прокаинамид), или класса III (например, амиодарон) может вызвать выраженное удлинение интервала QT. Препараты, увеличивающие продолжительность интервала ОТ: следует

применять с осторожностью с препаратами. Удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4- дигидропиридина возможно снижение величины АД.

Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема Сотагексала.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины. наркотические и антигипертензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.

Применение средств для ингаляционного наркоза, в т. ч. тубокурарина на фоне приема Сотагексала повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Сотагексала с резерпином, клонидином. альфа-метилдопой. гуанфацином и сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце.

Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина, поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.

Назначение инсулина или других пероральных гипогликемических средств, в особенности, при физической нагрузке, может привести к усилению гипогликемии и проявлению е симптомов (повышенная потливость, учащенный пульс, тремор). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина, и/или гипогликемизирующих препаратов.

Калийвыволянтие диуретики Гнапр., фуросемид. гидрохлоротиазид) могут спровоцировать возникновение аритмии, вызванной гипокалиемией. Стимуляторы бета2-рецепторов. При одновременном применении с Сотагексалом может потребоваться использование более высоких доз бета- агонистов, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

Передозировка

Симптомы: снижение АД,

брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT,, желудочковая тахикардия (в т.ч. по типу пирует), в тяжелых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля.

Брадикардия: атропин — 1-2 раза внутривенно струйно, глюкагон — сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно инфузия в течение 12 ч. Атриовентрикулярная блокада 2 — 3 степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин. Бронхоспазм: аминофиллин или

симпатомиметики бета-2-адренорецепторов (ингаляционно). Тахикардия по типу пируэт: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.

Форма выпуска

Таблетки 80 мг, 160 мг

По 10 таблеток в блистер из полипропилена и алюминиевой

По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по

СотаГексал

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

СотаГексал (SotaHEXAL): 3 отзыва врачей, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отзывы врачей о сотагексале

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

В своей практике использую сотагексал для лечения нарушений ритма. По моим наблюдениям, он хорошо идёт людям с желудочковой и суправентрикулярной (предсердной) экстрасистолией. Для профилактики пароксизмов мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) эффект менее выражен, если препарат используется в качестве монотерапии. В комбинации с другими антиаритмическими препаратами, например, аллапинином, эффективно проводит профилактику приступов мерцательной аритмии. Эффект, как правило,достигается на субмаксимальных дозах 40-160 мг. Принимать данный препарат надо только под контролем врача, т.к. может вызывать нарушения проводимости. Хорошо идет пациентам с гипертиреозом( тиреотоксикозом), когда нет возможности назначить кордарон. Препарат рекомендую.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Сотагексал» — неплохой препарат. Предназначен для снижения приступов мерцательной аритмии. Перед назначением обращаем внимание на функцию почек. Дозировка подбирается индивидуально, принимается за 1 час до еды. Имеются противопоказания. Во время лечения необходим контроль ЭКГ. Побочных эффектов не наблюдала.

Самостоятельно препарат не принимать.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

В ряде случаев выручает. Но таких случаев не так-то много, и при прочих равных условиях можно предпочесть более безопасный антиаритмик.

Лечение сотагексалом требует особенно пристального внимания к электрокардиограмме (измерение QT-интервала). Потому что сильное удлинение его чревато развитием уже других аритмий, гораздо более опасных. Основная ниша для применения сотагексала — снижение частоты приступов мерцательной аритмии. И НЕ в первых рядах этих лекарств находится сотагексал.

Нельзя лечиться сотагексалом самому. Да и если что-то не помогло, что назначил врач, это не значит, что медицина тут бессильна. Ищите другого врача.

Отзывы пациентов о сотагексале

Назначали при желудочковой экстрасистолии. Принимала по 160 мг два раза в день. На экстрасистолию никак не повлиял. Пропила его месяц, и врач заменил его на другие таблетки. «СотаГексал» вызывал у меня ужасные головокружения. На фоне его приёма на суточном ЭКГ появились av-блокады и брадикардия. Считаю препарат не эффективным и даже опасным для здоровья.

Принимаю СотаГексал уже около десяти лет,так как у меня параксизмальная аритмия. Этот адреноблокатор помогает удерживать ритм сердца. При приеме этого препарата частота сердечных сокращений уменьшается, а соответственно и общее состояние улучшается. Приступы аритмии стали происходить реже. Конечно, периодически нужно консультироваться, а лучше пройти обследование у врача, или в стационаре. Провести общеукрепляющие и профилактические мероприятия. Ни в коем случае не добавлять суточную норму без рекомендаций врача. Это французский препарат, и жаль, что в России действующих аналогов нет.

Пользовалась препаратом (мой диагноз был желудочковая экстрасистолия) — всё прошло, сейчас без нарушений! Рекомендую, если есть проблемы, но без консультации, конечно, заниматься самолечением не стоит!

Формы выпуска

Инструкция по применению сотагексала

Краткое описание

Сотагексал (действующее вещество соталол) — неселективный бета-адреноблокатор, действующий одновременно на бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием не обладает. Используется при симптоматических и хронических аритмиях.

Несмотря на постоянное пополнение арсенала кардиолога новыми лекарственными средствами, последние отнюдь не всегда превосходят по своей эффективности и безопасности препараты-ветераны «фармацевтического фронта». Это утверждение в высшей степени справедливо и по отношению к антиаритмическим препаратам, количество которых на сегодняшний день настолько велико, что уже с большим трудом поддается классифицированию. Вместе с тем на современном этапе развития медицины растут возможности и интервенционного лечения. Что, впрочем, отнюдь не означает, что антиаритмическую фармакотерапию пора списывать в утиль: эти препараты до сих пор остаются весьма востребованными как в качестве профилактических или дооперационных подготовительных средств, так и в послеоперационном периоде. Другое дело, что сегодняшние требования к безопасности антиаритмических препаратов, которые используются, как правило, в течение довольно длительного периода, гораздо более серьезны, чем еще какой-нибудь десяток лет назад. При этом приходится констатировать, что многие лекарственные средства, призванные бороться с нарушениями ритма сердца, в дополнение к своей несомненной эффективности обладают еще и букетом нежелательных побочных эффектов. Немецкий препарат сотагексал отвечает взыскательным требованиям клиницистов к антиаритмической эффективности, и в то же время обладает приемлемым профилем безопасности. Сотагексал используется при самом широком спектре аритмий наджелудочковой и внутрижелудочковой этиологии. Этот препарат считается одним из самых эффективных средств для купирования и предупреждения пароксизмов мерцательной аритмии.

Как и другие бета-блокаторы, сотагексал тормозит секрецию ренина, причем данный эффект достаточно ярко выражен как в покое, так и под нагрузкой. Следствием бета-блокирующего действия сотагексала является снижение частоты сердечных сокращений (т.н. отрицательный хронотропный эффект) и умеренное снижение их силы (отрицательный инотропный эффект). Подобное изменение функциональных характеристик сердца снижает его потребность в кислороде и снимает с него часть нагрузки. Антиаритмическое действие сотагексала обусловлено как блокадой бета-адренорецепторов, так и с увеличением продолжительности потенциала действия миокарда. Главный эффект препарата выражается в пролонгировании периода эффективной рефрактерности в атриовентрикулярных и дополнительных путях проведения.

Сотагексал выпускается в таблетках. Препарат рекомендуется принимать за 1-2 часа до еды, запивая достаточным количеством воды. Следует знать, что одновременный прием пищи ухудшает абсорбцию сотагексала в пищеварительном тракте (особенно «неблагополучны» в этом отношении молоко и молочные продукты). Доза препарата определяется индивидуально исходя из степени выраженности аритмической симптоматики и реакции пациента на проводимую фармакотерапию. Как правило, препарат начинают принимать в суточной дозе в 80 мг. При слабости терапевтического эффекта ее постепенно увеличивают до 240-320 мг, принимаемых за 2-3 раза. Львиная доля пациентов начинает ощущать позитивные сдвиги в своем состоянии, принимая 160-320 мг препарата в сутки, разделенных на два приема. При фатально тяжелых аритмиях доза может быть увеличена до 480 мг, однако назначение столь высокой дозы ввиду увеличения риска развития побочных эффектов должно быть обоснованным и соответствующим сложившейся клинической ситуации.

Фармакология

Бета1-, бета2-адреноблокатор. Соталол представляет собой неселективный блокатор β1-, β2-адренорецепторов, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой β-адренорецепторов, так и с пролонгированием потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Cmax в плазме крови достигается через 2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.

Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. Css достигается в пределах 2-3 дней. Соталол не связывается с белками плазмы крови.

Плохо проникает через ГЭБ, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом. T1/2 составляет 10-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.

С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые с гравировкой «SOT»; на другой стороне риска, поверхность таблетки скошена к риске.

1 таб.
соталола гидрохлорид 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

Начальная доза составляет 80 мг/сут. При недостаточности выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг/сут, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.

При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом почками, и его Т1/2 увеличивается при почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:

Отзывы пациентов о сотагексале

Назначали при желудочковой экстрасистолии. Принимала по 160 мг два раза в день. На экстрасистолию никак не повлиял. Пропила его месяц, и врач заменил его на другие таблетки. «СотаГексал» вызывал у меня ужасные головокружения. На фоне его приёма на суточном ЭКГ появились av-блокады и брадикардия. Считаю препарат не эффективным и даже опасным для здоровья.

Принимаю СотаГексал уже около десяти лет,так как у меня параксизмальная аритмия. Этот адреноблокатор помогает удерживать ритм сердца. При приеме этого препарата частота сердечных сокращений уменьшается, а соответственно и общее состояние улучшается. Приступы аритмии стали происходить реже. Конечно, периодически нужно консультироваться, а лучше пройти обследование у врача, или в стационаре. Провести общеукрепляющие и профилактические мероприятия. Ни в коем случае не добавлять суточную норму без рекомендаций врача. Это французский препарат, и жаль, что в России действующих аналогов нет.

Пользовалась препаратом (мой диагноз был желудочковая экстрасистолия) — всё прошло, сейчас без нарушений! Рекомендую, если есть проблемы, но без консультации, конечно, заниматься самолечением не стоит!

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *