Стопресс® (8 мг, Польфарма АО): инструкция по применению, показания

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое наименование

Стопресс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 4 мг и 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: периндоприла с терт-бутиламином 4 мг или 8 мг

вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, магния стеарат, бутилметакрилата сополимер основной, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной риской на обеих сторонах (для дозировки 4 мг)

Таблетки белого цвета, круглые, плоские (для дозировки 8 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Периндоприл.

Код ATХ C09A A04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Биодоступность составляет от 65 до 70%.

Около 20% от общего количества адсорбированного материала превращается в периндоприлат – активный метаболит. Помимо активного периндоприла из периндоприла образуется пять неактивных метаболитов. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1 час. Максимальная плазменная концентрация периндоприлата достигается в течение 3-4 часов.

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет около 0,2 л/кг. Степень связывания с белком небольшая (связывание периндоприлата с ангиотензин-превращающим ферментом составляет менее 30%), но зависимая от концентрации.

Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет около 3-5 часов. Диссоциация периндоприлата, связанного с ангиотензин-превращающим ферментом, ведет к «эффективному» периоду полувыведения, равному 25 часам, и достижению равновесного состояния в течение 4 дней.

После повторного введения накопления периндоприла не наблюдается.

Выведение периндоприлата уменьшается у пожилых лиц, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Желательно корректировать дозу препарата при почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек (клиренса креатинина). Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени кинетика периндоприла изменяется: печеночный клиренс исходной молекулы снижается наполовину. Вместе с тем, количество образуемого периндоприлата не снижается, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакодинамика

Периндоприл – это ингибитор фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (ангиотензин-превращающего фермента, АПФ).

Превращающий фермент, или киназа, представляет собой экзопептидазу, которая обеспечивает превращение ангиотензина I в вазоконстриктор ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататора брадикинина с образованием неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что влечет за собой повышение активности ренина плазмы (путем ингибирования отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и снижение секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой систем (и тем самым к активации простагландиновой системы). Вполне возможно, что этот механизм содействует эффекту ингибиторов АПФ по снижению артериального давления и частично объясняет его определенные побочные эффекты (например, кашель).

Действие периндоприла обусловлено его активным метаболитом периндоприлатом. Прочие метаболиты не показали способности ингибировать активность АПФ in vitro.

Периндоприл активен при всех степенях гипертензии: легкой, умеренной и тяжелой; отмечено снижение систолического и диастолического артериального давления. Периндоприл снижает периферическое сосудистое сопротивление, ведя к снижению артериального давления. Как следствие происходит увеличение периферического кровотока без влияния на частоту сердечных сокращений.

Как правило повышается почечный кровоток, тогда как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно не изменяется.

Максимальное гипотензивное действие приходится на период от 4 до 6 часов после однократного введения препарата и сохраняется на протяжении по меньшей мере 24 часов: минимальные эффекты составляют 87-100 % от максимальных эффектов.

Снижение артериального давления происходит быстро. У пациентов, отвечающих на лечение, давление нормализуется в течение месяца и поддерживается без развития тахифилаксии. Периндоприл снижает гипертрофию левого желудочка. Периндоприл демонстрирует вазодилатирующие свойства. Он улучшает эластичность артерий и снижает соотношение медии — просвета мелких артерий.

Вспомогательное лечение тиазидными диуретиками обеспечивает синергичное действие аддитивного типа. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск гипокалиемии, вызванной диуретиками.

Стопресс® снижает работу сердца, уменьшая пред- и постнагрузку.

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью показали:

— снижение давления наполнения левого и правого желудочков

— снижение общего периферического сосудистого сопротивления

— увеличение сердечного выброса и сердечного индекса

Показания к применению

— хроническая сердечная недостаточность

— ишемическая болезнь сердца: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или состояние после реваскуляризации

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Стопресс® один раз в день по утрам, до приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально, с учетом профиля пациента и динамики уровня артериального давления.

Стопресс® можно использовать в виде монотерапии или в комбинации с гипотензивными препаратами других классов.

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в день утром.

У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в особенности, с реноваскулярной гипертензией, снижением объема циркулирующей крови, декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после принятия исходной дозы препарата может наступить резкое падение артериального давления. Таким пациентам рекомендуют начальную дозу 2 мг, начинать лечение следует под контролем врача.

После одного месяца лечения дозу можно увеличить до 8 мг один раз в день.

После начала лечения периндоприлом может развиться клинически выраженная гипотензия, вероятность которой выше у пациентов с сопутствующим лечением диуретиками. Таким пациентам рекомендуют принимать препарат с осторожностью в связи с возможным снижением объема циркулирующей крови и/или дефицитом электролитов.

По возможности диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения периндоприлом.

У пациентов с гипертензией, которым невозможно отменить диуретики, лечение периндоприлом следует начинать в дозе 2 мг. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в крови. Последующие дозы периндоприла следует корректировать в соответствии с ответом со стороны артериального давления. При необходимости лечение диуретиками можно возобновить.

У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2 мг, которую по прошествии месяца можно увеличить до 4 мг, а затем при необходимости и до 8 мг, в зависимости от функции почек (см. таблицу ниже).

Хроническая сердечная недостаточность

Стопресс® нередко сочетают с назначением диуретиков, не сберегающих калий, и/или дигоксином и/или бета-блокаторами; в подобных случаях препарат следует принимать под тщательным медицинским контролем в рекомендованной начальной дозе 2 мг утром. При хорошей переносимости по прошествии не менее 2 недель эту дозу можно увеличить на 2мг — 4 мг один раз в день. Подбор дозы должен основываться на клиническом ответе конкретного пациента.

При тяжелой сердечной недостаточности и у прочих пациентов из групп высокого риска (у пациентов с нарушением функции почек и тенденцией к электролитным нарушениям, при сопутствующем приеме диуретиков и/или вазодилататоров) лечение следует начинать под пристальным медицинским наблюдением.

До начала лечения Стопрессом® у пациентов с высоким риском развития клинически выраженной гипотензии (т.е. у пациентов с потерей электролитов с/без гипонатриемии, с гиповолемией или у пациентов с сопутствующей активной терапией диуретиками) следует по возможности скорректировать эти состояния. До и во время лечения периндоприлом следует контролировать артериальное давление, функцию почек и сывороточный уровень калия.

Ишемическая болезнь сердца

Стопресс® следует назначать в дозе 4 мг один раз в день на протяжении двух недель, затем увеличивать дозу до 8 мг один раз в день (в зависимости от функции почек и при условии хорошей переносимости дозы 4 мг).

Перед повышением дозы до 8 мг один раз в день в зависимости от функции почек пожилым пациентам следует назначать препарат по 2 мг один раз в день на протяжении одной недели, затем по 4 мг один раз в день на протяжении следующей недели, (см. таблицу 1 «Коррекция дозы при нарушении функции почек»). Дозу следует повышать лишь в том случае, если предыдущая более низкая доза переносилась хорошо.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

Как представлено в таблице 1 ниже доза у пациентов с нарушением функции почек должна основываться н

а клиренсе креатинина:

Таблица 1: Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

Стопресс

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату (любому из компонентов препарата).

Как применять: дозировка и курс лечения

Начальная доза препарата — 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования препарата в зависимости от значений КК.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Действующее вещество препарата является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Механизм антигипертензивного действия препарата, вероятно, связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.

Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях — судороги.

Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко — снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.

Со стороны почек: обратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.

Прочие: сексуальные расстройства.

Особые указания

С осторожностью применять при почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипертензии.

Перед началом лечения препаратом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия препарата.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, миорелаксантами, средствами для анестезии возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками, тиазидными диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта препарата. Повышается риск нарушения функции почек.

Стопресс : инструкция по применению

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Фармакологическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания •
  • Противопоказания •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий •
  • Способ применения и дозы •
  • Дети •
  • Передозировка •
  • Побочные реакции •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Упаковка •
  • Категория отпуска •

Состав

Действующее вещество: perindopril tert-butylamine;

1 таблетка содержит периндоприла терт-бутиламину 4 или 8 мг, что эквивалентно 3,34 мг или 6,67 мг периндоприла;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кросповидон, метакрилатный сополимер, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

4 мг таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах.

8 мг таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Периндоприл — это ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (АПФ, АПФ).

Преобразующий фермент, или киназа, представляет собой экзопептидаза, что обеспечивает превращение ангиотензина I в вазоконстриктор ангиотензин II, а также приводит к распаду вазодилататора брадикинина с образованием неактивного гептапептид.

Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что приводит к повышению активности ренина плазмы (путем ингибирования отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и снижение секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой систем (а следовательно, к активации простагландинов системы).

Вполне возможно, что этот механизм способствует эффекта ингибиторов АПФ со снижением артериального давления и частично объясняет его определенные побочные эффекты (например кашель).

Действие периндоприла обусловлено его активного метаболита периндоприлата. Другие метаболиты не показали способности ингибировать активность АПФ in vitro .

Периндоприл активен при всех степенях гипертензии легкой, умеренной и тяжелой; отмечено снижение систолического и диастолического артериального давления в горизонтальном и вертикальном положениях.

Периндоприл снижает периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления. Вследствие этого происходит увеличение периферического кровотока без влияния на частоту сердечных сокращений.

Как правило, повышается почечный кровоток, тогда как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно не меняется.

Максимальная гипотензивное действие приходится на период от 4 до 6:00 после однократного введения препарата и сохраняется в течение не менее 24 часов: минимальные эффекты составляют 87-100% от максимальных эффектов.

Снижение артериального давления происходит быстро. У пациентов, отвечающих на лечение, давление нормализуется в течение месяца и поддерживается без развития тахифилаксии.

Прекращение лечение не приводит к феномену отдачи.

Периндоприл снижает гипертрофию левого желудочка.

Было подтверждено, что у человека периндоприл демонстрирует вазодилатирующие свойства. Он улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение толщины стенки к просвету сосуда для малых артерий.

Вспомогательное лечение тиазидными диуретиками обеспечивает синергическое действие аддитивного типа. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск гипокалиемии, вызванной диуретиками.

Периндоприл облегчает работу сердца, уменьшая пред- и постнагрузки.

У пациентов с сердечной недостаточностью

  • снижение давления наполнения левого и правого желудочков,
  • снижение общего периферического сосудистого сопротивления,
  • увеличение сердечного выброса и сердечного индекса,
  • увеличение регионального кровотока в мышцах миокарда.

Первое введение 2 мг периндоприла пациентам с легкой или умеренной сердечной недостаточностью приводит к какому-либо существенному снижению артериального давления по сравнению с плацебо.

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается, а максимальная концентрация достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет от 65 до 70%.

Примерно 20% от общего количества адсорбированного материала превращается в периндоприлата — активный метаболит. Кроме активного периндоприла, с периндоприла образуются пять неактивных метаболитов. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1:00. Максимальная плазменная концентрация периндоприлата достигается в течение 3-4 часов.

Поскольку прием пищи снижает превращения препарата в периндоприлата, а следовательно, и биодоступность, периндоприл следует принимать внутрь однократно утром перед едой.

Читайте также:  Вальгусная деформация стопы - причины, симптомы, диагностика и лечение

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л / кг. Степень связывания с белком небольшая (связывание периндоприлата с АПФ составляет менее 30%), но зависит от концентрации.

Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет примерно 3-5 часов. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, ведет к эффективному периода полувыведения 25 часам, и достижения равновесного состояния в течение 4 дней.

После повторного введения накопления периндоприла не наблюдается.

Вывод периндоприлата уменьшается у лиц пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Желательно оформить дозу препарата при почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек (КК).

Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл / мин.

У пациентов с циррозом печени кинетика периндоприла изменяется: печеночный клиренс исходной молекулы снижается наполовину. Вместе с тем, количество образующегося периндоприлата, не снижается, поэтому коррекция дозы препарата не требуется.

Показания

Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.

Предотвращения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документировано подтвержденной стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС).

Длительное лечение уменьшает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам исследования EUROPA).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к любому другому ингибитора АПФ
  • данные анамнеза о ангионевротический отек, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ
  • наследственный или идиопатический ангионевротический отек
  • одновременное назначение с препаратами, содержащими действующее вещество алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом, или с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемии.

Некоторые лекарственные средства или терапевтические классы лекарственных средств могут вызвать гиперкалиемию, а именно: алискирен, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Одновременный прием указанных лекарственных средств повышает риск возникновения гиперкалиемии.

Противопоказано (см. «Противопоказания») одновременное применение периндоприла с алискиреномпациентам, больным сахарным диабетом, или пациентам с нарушенной функцией почек, учитывая повышенный риск возникновения гиперкалиемии, ухудшение функции почек, кардиоваскулярной заболеваемости и летальности но не рекомендуется (см. «Особенности применения») всем другим группам пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина. Опубликованы данные о том, что у пациентов с установленным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным дибетом с поражением органов-мишеней одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина сопровождалось повышением частоты возникновения артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и ухудшением функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с таковыми при монотерапии препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Двойная блокада (то есть комбинация ингибитора АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II) может быть применена в индивидуальных случаях и под тщательным контролем функции почек, уровня калия и артериального давления.

Эстрамустин. Повышается риск возникновения побочных реакций, таких как ангионевротический отек (ангионевротический отек).

Калийсберегающие диуретики, препараты калия и заменители соли с содержанием калия

Хотя сывороточный уровень калия обычно сохраняется в пределах нормы, у некоторых пациентов во время лечения периндоприлом может развиться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия или заменители соли с содержанием калия могут привести к существенному повышению уровня калия. По этой причине комбинация периндоприла с вышеупомянутыми препаратами не рекомендуется. Если одновременное применение этих препаратов предназначено в связи с развитием гипокалиемии, их следует употреблять с осторожностью, регулярно контролируя уровень калия.

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ было замечено обратимое повышение сывороточной концентрации лития и токсичности. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повышать риск токсичности препаратов лития и усиливать уже повышенный риск токсичности лития во время сопутствующего приема ингибиторов АПФ. Совместное применение периндоприла с препаратами лития не рекомендуется, однако, при необходимости такой комбинации следует проводить тщательный мониторинг сывороточного уровня лития.

Одновременное применение, что требует особого внимания.

Эпидемиологические исследования показали, что комбинированное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулинов, пероральных противодиабетических средств) может вызвать усиление гипогликемического эффекта с риском развития гипогликемии. Было показано, что это явление с большей вероятностью развивается в течение первых недель комбинированного лечения у пациентов с нарушением функции почек.

Баклофен. Усиливается антигипертензивный эффект. В случае необходимости следует контролировать артериальное давление и адаптировать дозу антигипертензивных средств.

Во время лечения диуретиками, особенно у пациентов с потерей электролитов и / или гиповолемией, после начала лечения ингибиторами АПФ может развиться избыточное снижение артериального давления. Возможность гипотензивных эффектов может быть уменьшена путем прекращения терапии диуретиками, увеличение ОЦК или приема соли перед началом лечения низкими дозами периндоприла и дозами, постепенно увеличиваются.

При артериальной гипертензии , когда предварительно назначен диуретик мог вызвать недостаточность воды / электролитов, его необходимо отменить перед началом лечения ингибитором АПФ (в таких случаях прием диуретика может быть возобновлен со временем) или необходимо назначить ингибитор АПФ в низкой дозе с постепенным ее повышением.

При застойной сердечной недостаточности на фоне приема диуретика прием ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы диуретика.

В любом случае необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.

Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон). В случае одновременного применения эплеренона или спиронолактона в дозах от 12,5 мг до 50 мг в сутки с низкими дозами ингибитора АПФ необходимо иметь в виду, что:

    в случае несоблюдения рекомендаций по назначению данной комбинации существует риск возникновения гиперкалиемии (возможно летальной) при лечении пациентов с сердечной недостаточностью II-IV класса по NYHA и фракцией выброса 3 г / сут

Назначение нестероидных противовоспалительных препаратов может снизить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Кроме того, НПВП и ингибиторы АПФ имеют аддитивный эффект по повышению уровня калия и могут приводить к ухудшению функции почек. Обычно эти эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с угнетением функции почек (у лиц пожилого возраста или больных с дегидратацией).

Одновременное применение, что требует некоторого внимания.

Гипотензивные препараты и вазодилататоры

Одновременное применение этих препаратов может усилить гипотензивное действие периндоприла. Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или других вазодилататоров может дополнительно снижать артериальное давление.

Лекарственные средства ингибиторы mTOR или ДПП- ИV

У пациентов, которым суждено комбинацию ингибиторов mTOR (например, темсиролимус) или ингибиторов ДПП- ИМ (например, вальдаглиптину) и ингибитора АПФ, возможно повышение риска возникновения ангионевротического отека. Следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают ингибиторы АПФ, лекарственные средства ингибиторы mTOR или дипептилпептидазы-IV (ДПП- iv).

Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков, бета-блокаторы, нитраты

Периндоприл можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (при использовании в качестве тромболитика), тромболитических средств, бета-блокаторами и / или нитратами.

Одновременное применение анестетиков, трициклических антидепрессантов или антипсихотропних средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления (см. Раздел «Особенности применения»).

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Золото. Нитратоподибна реакция (симптомами являются: покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) встречается редко у пациентов, которые одновременно принимают ингибиторы АПФ, включая периндоприл, и инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат).

Стабильная ишемическая болезнь сердца.

Если эпизод нестабильной стенокардии (выраженный или нет) развивается при первого месяца лечения периндоприлом, перед началом лечения следует тщательно оценить соотношение между пользой и риском.

Лекарственные средства ингибиторы mTOR или ДПП- ИV

У пациентов, которым суждено комбинацию ингибиторов mTOR (например, темсиролимус) или ингибиторов ДПП- ИМ (например, вальдаглиптину) и ингибитора АПФ, возможно повышение риска возникновения ангионевротического отека. Следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают ингибиторы АПФ, лекарственные средства ингибиторы mTOR или дипептилпептидазы-IV (ДПП- iv).

Прием ингибиторов АПФ может вызвать снижение артериального давления. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается реже у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией и более вероятна у пациентов с гиповолемией, у тех, кто принимает диуретики, находится на диете с ограничением количества соли, у пациентов на диализе, у пациентов с диареей или рвотой или у пациентов с тяжелой ренинозалежною артериальной гипертензией (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»). Симптоматическая артериальная гипотензия более вероятна у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью, с сопутствующей почечной недостаточностью или без нее. Возникновение симптоматической артериальной гипотензии наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, которые принимают большие дозы петлевых диуретиков, имеют гипонатриемию или почечную недостаточность функционального характера. Для снижения риска симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии и на этапе подбора доз пациентам необходимо находиться под наблюдением врача (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»). Такие же предостережения существуют для пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение артериального давления может вызвать инфаркта миокарда или инсульта.

При возникновении артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение и при необходимости ввести внутривенно 0,9% (9 мг / мл) раствор натрия хлорида. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата, который обычно можно применять без каких-либо препятствий после восстановления объема крови и повышение артериального давления.

У некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением периндоприла тертбутиламин может вызвать дополнительное снижение системного артериального давления. Этот эффект является предсказуемым и обычно не требует отмены препарата. Если артериальная гипотензия симптоматической может возникнуть необходимость снижения дозы или отмены препарата.

Стеноз аортального и митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия.

Аналогично с другими ингибиторами АПФ, периндоприл следует осторожно применять пациентам со стенозом митрального клапана и стенозом выносящего тракта левого желудочка, в частности аортальным стенозом или гипертрофической кардиомиопатией.

Нарушение функции почек.

В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Препарат применяют один раз в сутки, утром, перед приемом пищи.

Дозу следует подбирать индивидуально, с учетом показаний для применения и ответа со стороны артериального давления.

Таблетки по 8 мг не подлежат разделению.

Таблетки по 4 мг подлежат разделению.

Препарат следует применять в виде монотерапии или в комбинации с гипотензивными препаратами других классов.

Рекомендованная начальная доза составляет 4 мг один раз в сутки утром.

У пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-(особенно с реноваскулярной гипертензией, нарушением водно-электролитного баланса, декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после введения начальной дозы препарата может развиться избыточное снижение артериального давления. Таким пациентам рекомендуют начальную дозу 2 мг, начинать лечение следует под контролем врача.

После первого месяца лечения дозу можно увеличить до 8 мг один раз в сутки.

После начала лечения периндоприлом может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, вероятность которой выше у пациентов с сопутствующим лечением диуретиками. Таким пациентам рекомендуют принимать препарат осторожно из-за возможного снижения объема циркулирующей крови и / или дефицит электролитов.

При возможности диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения периндоприлом (см. Раздел «Особенности применения»).

У пациентов с гипертензией, которым нельзя отменить диуретики, лечение периндоприлом следует начинать с дозы 2 мг. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дальнейшие дозы периндоприла следует корректировать в соответствии с ответа со стороны артериального давления. При необходимости лечение диуретиками можно восстановить.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2 мг, через месяц можно увеличить до 4 мг, а затем при необходимости и до 8 мг, в зависимости от функции почек (см. Таблицу ниже).

Периндоприл нередко сочетают с назначением диуретиков, не сохраняют калий, и / или дигоксином, и / или бета-блокаторами; в подобных случаях препарат следует принимать под строгим врачебным контролем, начиная с рекомендуемой начальной дозы 2 мг утром. При нормальном переносе через не менее 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг до 4 мг один раз в сутки. Подбор дозы должен базироваться на клиническом конкретного пациента.

При тяжелой сердечной недостаточности и у других пациентов из групп высокого риска (у пациентов с нарушением функции почек и тенденцией к электролитных нарушений, при одновременном приеме диуретиков и / или вазодилататоров) лечение следует начинать под тщательным контролем (см. Раздел «Особенности применения»).

Перед началом лечения периндоприлом у пациентов с высоким риском развития клинически выраженной гипотензии (то есть у пациентов с потерей электролитов с / без гипонатриемии, с гиповолемией или у пациентов с сопутствующей активной терапией диуретиками) следует по возможности скорректировать эти состояния. Перед и во время лечения периндоприлом необходимо контролировать артериальное давление, функцию почек и сывороточный уровень калия (см. Раздел «Особенности применения»).

Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.

Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг (½ таблетки препарата Стопресс 4 мг) 1 раз в сутки утром. После 2 недель лечения дозу увеличивают до 4 мг 1 раз в сутки утром.

Если после 2 недель лечения Стопресс 4 мг пациент нуждается в дополнительном контроля артериального давления, можно назначить индапамид в дозе 1 таблетка в день. Лечение можно начинать в любое время в срок от 2 недель до нескольких лет после первичного инсульта.

Предотвращения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документально стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС).

Препарат следует назначать в дозе 4 мг один раз в сутки в течение двух недель, далее увеличивать дозу до 8 мг один раз в сутки (в зависимости от функции почек и при хорошей переносимости дозы 4 мг).

Перед повышением дозы до 8 мг один раз в сутки в зависимости от функции почек у пациентов пожилого возраста следует назначать по 2 мг один раз в сутки в течение одной недели, далее по 4 мг один раз в сутки в течение следующей недели (см. Таблицу 1. Коррекция дозы при нарушении функции почек). Дозу следует повышать только в том случае, если предыдущая ниже доза переносилась хорошо.

Особые группы пациентов.

Как указано в таблице 1, у пациентов с нарушением функции почек доза должна базироваться на КК:

Читайте также:  Атеросклероз брахиоцефальных артерий - симптомы и лечение

Таблица 1. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

Эффективность и безопасность применения у детей не изучались, поэтому периндоприла тертбутиламин назначать детям не рекомендуется.

Передозировка

Данные о передозировке препарата у человека ограничены. Симптомы передозировки ингибиторов АПФ могут включать артериальной гипотензии, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель и тому подобное.

Рекомендуемое лечение при передозировке включает введение физиологического раствора. Если развивается артериальная гипотензия, пациента следует перевести в горизонтальное положение, поднять нижние конечности. При возможности следует рассмотреть вопрос о проведении лечения в виде инфузии ангиотензина II и / или введения катехоламинов. Периндоприл и периндоприлата можно удалить из общего кровотока путем гемодиализа. Если развивается брадикардия, устойчива к консервативной терапии, показана установка искусственного водителя ритма. Следует непрерывно контролировать показатели жизненно важных функций, сывороточный уровень электролитов и креатинина.

Побочные реакции

Профиль безопасности периндоприла соответствует профилю безопасности ингибиторов АПФ.

Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались при применении периндоприла в ходе клинических исследований, являются: головокружение, головная боль, парестезии, вертиго, нарушение зрения, звон в ушах, артериальная гипотензия, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, извращение вкуса (дисгевзия), диспепсия, тошнота, рвота, зуд, кожные высыпания, судороги мышц, астения.

Во время лечения периндоприлом наблюдались следующие побочные эффекты, которые распределялись по частоте следующим образом:

Стопресс восстановит функции сердечно-сосудистой системы

В наше время многие люди вне зависимости от своего возраста страдают заболеваниями, которые были вызваны нарушением функций сердечно-сосудистой системы. Это и артериальная гипертензия, и сердечная недостаточность, и некоторые другие.

Лечение таких болезней требует повышенного внимания. Именно поэтому для терапии в данных случаях должны использоваться только проверенные и надежные медикаменты. Одним из них является «Стопресс».

Инструкция по применению

Препарат «Стопресс» представляет собой ингибитор АПФ. Он содержит периндоприл, который способствует образованию активного метаболита в организме человека.

Антигипертензивный эффект таблеток обуславливается тем, что он ингибирует активность АПФ, вызывая уменьшение скорости процесса превращения ангиотензина I в ангиотензин II, выполняющего роль достаточно сильного вещества, вызывающего сужение кровеносных сосудов.

Таким образом, наблюдается вторичное повышение активности ренина, содержащегося в плазме крови. В результате обеспечения сосудорасширяющего эффекта наблюдается интенсивное уменьшение ОПСС, а также сопротивления в кровеносных сосудах легких и давления заклинивания в капиллярах легких.

Кроме того, препарат заметно увеличивает толерантность сердца к продолжительному повышению физической нагрузки.

Показания к приему

Заболеваниями, служащими показаниями для назначения пациенту лечения с применением таблеток «Стопресс», являются:

  1. Явно выраженная артериальная гипертензия.
  2. Развитие сердечной недостаточности хронической формы.
  3. При необходимости проведения комбинированной лечебной терапии с использованием «Индапамида» с целью обеспечения достаточно надежной профилактики повторного приступа инсульта у людей, которые перенесли либо инсульт, либо транзиторное нарушение кровообращения в головном мозге по ишемическому типу.
  4. При стабильной ишемической болезни сердца для снижения риска возможного появления осложнений работы сердечно-сосудистой системы.

Способ приема и дозировка

В начале лечения пациенту, как правило, назначается по 1-2 мг лекарства один раз в день.

Рекомендуемая поддерживающая дозировка медикамента при застойной сердечной недостаточности составляет 2-4 мг раз в сутки, а при артериальной гипертензии – 4 мг один раз в день.

Людям, которые страдают каким-либо заболеванием почек, обязательно необходимо скорректировать дозировку в зависимости от индивидуальных особенностей организма и истории болезни.

Форма выпуска и состав

Медикаментозное средство «Стопресс» с дозировкой 4 мг выпускается фармацевтами в виде таблеток продолговатой формы с двояковыпуклыми сторонами. Они имеют белый цвет. На обеих сторонах нанесена тонкая разделительная риска.

Белые таблетки, имеющие дозировку 8 мг, отличаются круглой формой с плоскими сторонами.

Для изготовления препарата используются следующие химические вещества:

  • периндоприла с терт-бутиламином – действующие компоненты;
  • кросповидон;
  • безводный кремния диоксид коллоидной формы;
  • магния стеарат;
  • маннитол;
  • основной бутилметакрилата сополимер.

Лекарственное взаимодействие

При взаимодействии лекарства «Стопресс» с другими медикаментозными препаратами их действие или эффективность может быть изменена:

  1. При комбинированной терапии с использованием различных средств, которые вызывают гиперкалиемию, может увеличиться риск возникновения гиперкалиемии. К таким препаратам относятся НПВС и ингибиторы АПФ, калийсберегающие диуретические лекарства и соли калия, иммунодепрессанты с антагонистами рецепторов ангиотензина II, «Алискирен» с алискиреносодержащими медикаментами, «Циклоспорин», «Гепарин», «Триметоприм» с «Такролимусом».
  2. Если пациент, который страдает нарушением работы почек либо сахарным диабетом, сочетает «Стопресс» с «Алискиреном», то у него может не только начаться гиперкалиемия, но и ухудшиться функция почек, а также повыситься риск появления заболеваний сердечно-сосудистой системы.
  3. Комбинирование со всевозможными антагонистами рецепторов ангиотензина II либо ингибиторами АПФ у людей с сахарным диабетом, атеросклерозом или сердечной недостаточностью любой формы, вызывает гиперкалиемию или гипотензию, приводит к обморочному состоянию и нарушению нормальной работы почек.
  4. Лечебная терапия, предусматривающая сочетание «Стопресса» с «Эстрамустином», в большинстве случаев приводит к повышению рисков проявления разных побочных эффектов, включая образование ангионевротических эффектов.
  5. В результате комбинирования с препаратами, содержащими литий, происходит обратимое увеличение уровня лития, накапливающегося в сыворотке крови. Также часто возникают эффекты токсического характера, поэтому подобная комбинация рекомендуется только в крайних случаях.
  6. Различные гипогликемические медикаментозные средства при сочетании с этими таблетками, как правило, приводит к значительному усилению гипогликемического действия препаратов, а также интенсивному развитию гипогликемии. В большинстве случаев такая реакция организма прослеживается в течение нескольких первых недель лечения у пациентов, в анамнезе которых указано нарушение нормальных функций почек.
  7. Антигипертензивная эффективность «Стопресса» существенно повышается благодаря сочетанию с «Баклофеном».
  8. Если препарат принимать одновременно с диуретическими лекарствами, то зачастую у пациентов наблюдается резкое снижение показателей артериального давления.
  9. Люди, которые болеют сердечной недостаточностью хронической формы, при сочетании «Стопресса» с диуретиками должны в обязательном порядке контролировать состояние почек и изменения в их функционировании.
  10. Сочетание с «Спиронолактоном» либо «Эплереноном» у большинства пациентов приводит к заметному повышению риска появления симптомов гиперкалиемии, которая в некоторых случаях имеет летальный исход. Поэтому перед началом курса комплексной лечебной терапии с этой комбинацией препаратов необходимо пройти обследование на нарушения работы почек и наличие гиперкалиемии. Кроме того, в период приема медикаментов следует постоянно контролировать уровень калия и креатинина, содержащихся в крови.
  11. Комбинированное применением вместе с препаратами НПВС понижает антигипертензивный эффект лекарственного средства «Стопресс». Помимо этого, данное сочетание негативно сказывается на работе почек, приводит к развитию недостаточности почек острой формы, увеличивает концентрацию калия, накопляющегося в сыворотке крови. Особенно осторожно такую комбинацию нужно назначать пациентам достаточно пожилого возраста. Во время лечения необходимо употреблять большое количество жидкости и наблюдать за работой почек.
  12. Гипотензивная эффективность препарата, как правило, заметно усиливается в том случае, если пациент параллельно принимает разные другие антигипертензивные медикаментозные средства, а также лекарства, оказывающие сосудорасширяющее воздействие на человеческий организм.
  13. Сочетание с глиптинами повышает риск образования ангионевротических отеков, что обуславливается достаточно сильным подавлением активности дипептидилпептидазы IV каким-либо глиптином.
  14. В результате комбинирования с антипсихотическими медикаментами либо трициклическими антидепрессантами и препаратами, которые предназначаются для общей анестезии, усиливают антигипертензивный эффект «Стопресса».
  15. Различные симпатомиметики снижают эффективность лекарства.
  16. Применение медикамента людьми, которым внутривенно вводится препарат золота, наблюдается симптомокомплекс, включающий приступы тошноты с рвотой, развитие гиперемии поверхности кожных покровов лица и выраженной артериальной гипотензии.

Противопоказания

Данный препарат запрещено использовать для проведения курса лечения в следующих случаях:

  1. Если в анамнезе указан риск образования ангионевротических отеков.
  2. Период вынашивания ребенка.
  3. В период кормления ребенка грудным молоком.
  4. Детям до восемнадцати лет.
  5. Индивидуальная непереносимость отдельных химических веществ, которые входят в состав таблеток «Стопресс».

Побочные эффекты

Стопстресс может вызвать следующие побочные действия:

  1. Значительное понижение гематокрита, а также гемоглобина в крови.
  2. Развитие эозонофилии.
  3. Признаки тромбоцитопении.
  4. Гемолитическая анемия, как правило, развивается у пациентов, которые страдают врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  5. Агранулоцитоз.
  6. Симптомы нейтропении.
  7. Панцитопения.
  8. Проявление лейкопении.
  9. Явно выраженная гипонатриемия.
  10. Гипогликемия.
  11. Возникновение гиперкалиемии, которая имеет обратимый эффект и исчезает практически сразу после прекращения приема данного медикаментозного средства.
  12. Появление шума и звона в ушах.
  13. Резкое ухудшение зрения.
  14. Парестезии верхних и нижних конечностей.
  15. Резкие и продолжительные головные боли.
  16. Вертиго.
  17. Хроническое отсутствие сна.
  18. Постоянное изменение настроения.
  19. Приступы головокружения.
  20. Ощущение сонливости.
  21. Видимая спутанность работы головного мозга.
  22. Обмороки.
  23. Достаточно сильное снижение показателей артериального давления, а также усложнения, связанные с этим нарушением функций сердечно-сосудистой системы.
  24. Симптомы тахикардии.
  25. Частое ощущение сильного сердцебиения.
  26. Признаки васкулита.
  27. Выраженное нарушение ритма работы сердца.
  28. Приступ инсульта.
  29. Инфаркт миокарда.
  30. Проявление стенокардии.
  31. Появление сильного кашля.
  32. Бронхоспазмы.
  33. Ритин.
  34. Признаки эозинофильной пневмонии.
  35. Возникновение одышки.
  36. Эректильная дисфункция.
  37. Приступы тошноты, которые в большинстве случаев сопровождаются рвотой.
  38. Запоры.
  39. Появление болевых ощущений в области живота.
  40. Нарушение восприятия вкуса.
  41. Повышается сухость слизистой оболочки в ротовой полости.
  42. Развитие цитолитического либо холестатического гепатита.
  43. Симптомы панкреатита.
  44. Диарея.
  45. Диспепсия.
  46. Явно выраженная фотосенсибилизация.
  47. Повышается потоотделение.
  48. Поверхность кожных покровов на разных частях тела пациента может покрываться сыпью.
  49. Неприятный зуд.
  50. Развитие так называемой пузырчатки, а также различных других нарушений функций подкожно-жировой клетчатки или кожных покровов.
  51. Признаки крапивницы.
  52. Образование ангионевротических отеков.
  53. Возникновение многоформной эритемы.
  54. Частые мышечные спазмы.
  55. Миалгия либо артралгия.
  56. Симптомы недостаточности почек.
  57. Явно выраженная почечная недостаточность острой формы.
  58. Болевые ощущения в области груди.
  59. Появление периферических отеков.
  60. Лихорадочное состояние.
  61. Развитие астении.
  62. Общая слабость.
  63. Наблюдается повышенный уровень креатинина, а также мочевины, которые содержатся в плазме крови.
  64. Повышение концентрации в сыворотке крови.
  65. Увеличивается активность трансаминаз печени.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство необходимо хранить в полностью сухом и хорошо проветриваемом месте, надежно защищенном от солнечного света, при температуре воздуха, не превышающей 25 0 С.

Хранить данный препарат нужно только в оригинальной упаковке. Срок годности таблеток составляет три года.

В Украине цена на препарат «Стопресс» составляет примерно 80-190 гривен.

В населенных пунктах Российской Федерации – около 200-600 рублей.

Аналоги

При необходимости использования заменителей данных таблеток можно использовать следующие аналоги:

  1. «Перинева»;
  2. «Арентопрес».
  3. «Парнавел»;
  4. «Коверкс»;
  5. «Пиристар»;
  6. «Пренесса»;
  7. «Перликор»;
  8. «Перинпресс»;
  9. «Гиперник»;
  10. «Перинева Ку-таб»;
  11. «Периндоприл-ТАД»;
  12. «Периндоприла эрбумин»;
  13. «Престариум А»;
  14. «Престариум»;
  15. «Периндоприл-Тева»;
  16. «Периндоприл-СЗ»;
  17. «Периндоприл-Рихтер»;
  18. «Периндоприл».

Отзывы

Большинство пациентов оставляют только положительные отзывы о своем опыте лечения с применением таблеток «Стопресс». У многих из них не проявлялись побочные эффекты.

Препарат является достаточно эффективным, однако необходимо строго выполнять все инструкции лечащего врача.

Каждый, кто принимал этот медикамент, может в конце статьи оставить собственный комментарий, поделившись информацией, полезной для других пользователей.

Итоги

«Стопресс» представляет собой ингибитор АПФ, который на сегодняшний день широко используется для лечения разных нарушений сердечно-сосудистой системы. В некоторых случаях его можно назначать в качестве одного из компонентов комплексной терапии.

Нельзя принимать препарат при наличии каких-либо противопоказаний. При появлении побочных эффектов следует немедленно обратиться за помощью к доктору.

Сиспрес® : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаймодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель/Владелец регистрационного удостоверения •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг

Состав

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, крахмал кукурузный, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат, натрия кроскармеллоза

состав пленочной оболочки №1 (Sepifilm LP770): гидроксипропил-метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е 171)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой стороне (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Код АТХ J01MA02

Фармакологические свойства

Ципрофлоксацин является бактерицидным средством, который действует путем подавления А-субъединицы бактериальной ДНК-гиразы, что вызывает разрыв нитей ДНК и гибель бактерий. Ципрофлоксацин имеет широкий спектр действия и высокоактивен против большинства грамотрицательных аэробных бактерий, включая Escherichia coli, Shigella spp, Salmonella spp, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Francisella tularensis, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Моrganella morganii, Yersinia pestis, Vibrio spp, Aeromonas spp, Pasteurella spp, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Campylobacter spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Logionella spp, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Brucella spp, а также активен против многих грамположительных аэробных бактерий, включая Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus spp, Actinomyces, Listeria monocytogenes.

Ципрофлоксацин активен против бактерий, продуцирующих бета-лактамазу.

Ципрофлоксацин несколько воздействует на облигатные анаэробные микроорганизмы, такие как Mobiluncus, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes.Ципрофлоксацин также активен против Chlamydia, Mycoplasma, Micobacterium, Ureaplasma.

Показания к применению

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (обострение хронического обструктивного заболевания легких, бронхолегочные инфекции при муковисцидозе или бронхоэктазах, пневмония)

— хронический гнойный средний отит, злокачественный наружный отит, обострение хронического синусита, (придаточных пазух), вызванные грамотрицательными бактериями

— инфекции мочеполовых путей

— гонококковый уретрит и цервицит, орхоэпидидимис, вызванные Neisseria gonorrhoeae

— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями

— инфекции костей и суставов

— лечение бактериальной инфекции у пациентов с нейтропенией

— профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides

— легочная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и радикальное лечение)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Следует избегать одновременного применения с молочными продуктами (например, молоком или йогуртом) или соками, обогащенными кальцием, поскольку возможно уменьшение абсорбции; однако препарат можно принимать с едой, содержащей эти продукты. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

При инфекциях легкой и средней степени тяжести: 250-500 мг два раза в день.

Читайте также:  Учащенное сердцебиение: причины, физиологические и патологические, что делать, лечение

При тяжелых и осложненных формах: 750 мг два раза в день.

Для большинства инфекционно-воспалительных заболеваний лечение должно продолжаться минимум 48 часов, после исчезновения симптомов. В среднем, курс лечения составляет 5-10 дней, но при тяжелых или осложненных инфекциях может потребоваться пролонгация курса лечения.

При назначении препарата пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью требуется коррекция дозы. При почечной недостаточности с почечным клиренсом менее 30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 500 мг. При клиренсе креатинина менее 20мл/мин следует назначать половину рекомендованной дозы.

Максимальная разовая доза — 750 мг; максимальная суточная — 1500 мг.

Лечение инфекций или профилактика инфекций у больных с нейтропенией: ципрофлоксацин необходимо применять совместно с соответствующим антибактериальным средством в соответствии с протоколом лечения от 500 мг два раза в день до 750 мг два раза в день. Лечение следует продолжать в течение всего периода нейтропении.

При злокачественном наружном отите: 750 мг два раза в день от 28 дней до 3 месяцев.

Постконтактная профилактика и радикальное лечение легочной формы сибирской язвы у лиц, способных получать лечение пероральным путем, в соответствующих клинических случаях. Применение лекарственного средства следует начинать как можно скорее после подозреваемого или подтвержденного контакта. 500 мг два раза в день 60 дней с момента подтверждения контакта с источником заражения Bacillus anthracis.

Побочные действия

Часто (от ≥1/100 до

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к компонентам препарата

— эпилепсия, приступы судорог в анамнезе, органическое поражение мозга

— дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы

— совместное применение с тизанидином, теофиллином

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаймодействия

Лекарственные средства, увеличивающие интервал QT

Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, увеличивающие интервала QT (например, класс антиаритмические средства класса I или III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Образование хелатных комплексов.

Одновременный прием ципрофлоксацина (перорально) и катион-содержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, полимерные фосфатные связующие вещества (например, севеламер, карбонат лантана), сукральфат или антациды и высоко буферизованные препараты (например, таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать или за 1 — 2 часа до или через 4 часа после приема этих препаратов. Ограничение не распространяется на лекарственные препараты, принадлежащие к классу блокаторов Н2- рецепторов.

Пищевые и молочные продукты

Диетический кальций, в составе пищи, не оказывает существенного влияния на всасывание препарата. Тем не менее, следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина с молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами, поскольку может снизиться всасывание ципрофлоксацина.

Пробенецид препятствует почечной секреции ципрофлоксацина. Совместное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина, что приводит к достижению максимальной концентрации за более короткое время. Не наблюдалось никакого влияния на биодоступность ципрофлоксацина.

Нестероидные противовоспалительные препараты: совместное применение может провоцировать судороги.

Омепразол: одновременное применение ципрофлоксацина и омепразола, приводит к незначительному снижению показателя Cmax и AUC ципрофлоксацина.

Тизанидин: одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина увеличивает концентрацию тизанидина в сыворотке крови: Сmах в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение показателя AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови может вызвать снижение артериального давления и сонливость. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.

Метотрексат: может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, который может привести к повышению уровня метотрексата в плазме крови, а также к повышению риска развития метотрексат-ассоциированных токсических реакций. Одновременное применение препаратов не рекомендуется.

Теофиллин: одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови, которое может привести к теофиллин-индуцированным побочным реакциям и могут быть опасными для жизни или смертельными. Эти реакции включали остановку сердца, приступы, эпилептический статус и респираторную недостаточность. Также случались тошнота, рвота, тремор, раздражительность или сердцебиение. При одновременном применении следует проверять концентрации теофиллина в плазме крови, и при необходимости, снизить дозу теофиллина.

Другие производные ксантина: при одновременном применении ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллина), возможны увеличения концентрации этих производных в сыворотке.

Фенитоин: одновременный прием ципрофлоксацина и фенитоина может привести к увеличению или уменьшению уровней фенитоина в сыворотке, поэтому рекомендуется мониторинг содержания фенитоина в плазме крови.

Циклоспорин: при одновременном приеме наблюдалось временное повышение уровня креатинина, поэтому рекомендуется мониторинг уровней креатинина.

Антагонисты витамина К: одновременное применение ципрофлоксацина с антагонистами витамина К (например, варфарином, аценокумаролом, фенрокумоном или флуиндионом) может усиливать его антикоагулянтное действие. Необходим строгий контроль протромбинового времени и других коагуляционных проб.

Пероральные гипогликемические средства: при одновременном приеме таких средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (глибенкламида, глимепирида) с ципрофлоксацином происходит потенцирование действия приводящее гипогликемие.

Дулоксетин: при одновременном приеме с ципрофлоксацином может привести к увеличению показателей AUC и Cmax дулоксетина.

Ропинирол: из-за увеличения показателей Cmax и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно, необходим мониторинг побочных эффектов, связанных с приемом ропинирола, во время и сразу же после совместного приема с ципрофлоксацином.

Лидокаин: одновременное применение лидокаин-содержащих лекарственных средств с ципрофлоксацином уменьшает клиренс внутривенно введенного лидокаина на 22%. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном введении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин: при одновременном применении может увеличится концентрация клозапина и N-десметилклозапина в сыворотке крови. Рекомендуется клиническое наблюдение и соответствующая корректировка дозы клозапина во время и непосредственно после совместного введения с ципрофлоксацином.

Антацидами, содержащие алюминий, кальций или магний, и препаратами, содержащие железо или цинк: снижают всасывание ципрофлоксацина, что приводит к снижению уровней препарата в плазме и моче. Перерыв межу приемом 1,5-2 часа до или 4 часа после приема.

Силденафил: единовременное применение силденафила с ципрофлоксацином приводит к повышению максимальной концентрации силденафила в плазме в 2 раза. Следовательно, следует проявлять осторожность при применении данной комбинации с учетом риска и возможной пользы для пациента.

Особые указания

Иногда уже после приема первой дозы СИСПРЕС® могут наблюдаться аллергические реакции, в очень редких случаях – анафилактический шок. Прием СИСПРЕС® следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

Во время лечения препаратом необходимо потребление достаточного количества жидкости для предупреждения кристаллурии.

Резистентность. Ципрофлоксацин может назначаться только в случае подтвержденной или с большой долей уверенности предполагаемой бактериальной инфекции или при наличии профилактических показаний, в противном случае лечение не принесет пользы пациенту, а наоборот повысит риск появления лекарственно-устойчивых штаммов бактерий и суперинфекции.

При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и смешанных инфекций, вызванных грамположительными и анаэробными бактериями СИСПРЕС® следует назначать в комбинации с другими соответствующими антибактериальными препаратами.

СИСПРЕС® не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций, вызванные Streptococcus pneumonia, из-за его недостаточной эффективности.

При амбулаторном лечении пациентов с пневмонией, вызванной бактериями рода Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует использовать в качестве препарата первого выбора.

При инфекциях половых путей (орхоэпидидимис, воспалительные заболевания органов таза), вызванных фторхинолон-резистентными штаммами Neisseria gonorrhoeae, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность. СИСПРЕС® следует назначать только в сочетании с другим подходящим антибактериальным средством.

СИСПРЕС® не эффективен при лечении сифилиса, однако применение в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонореи, может маскировать или замедлять симптомы инкубации сифилиса. Поэтому необходимо проводить серологический тест на сифилис у всех пациентов с гонореей во время диагностики и последующий серологический тест на сифилис через три месяца после лечения препаратом СИСПРЕС®.

Имеются ограниченные данные об эффективности ципрофлоксацина при лечении послеоперационных интраабдоминальных инфекций.

Диарея путешественников. При выборе ципрофлоксацина следует учитывать информацию о резистентности к ципрофлоксацину соответствующих патогенов в посещенной стране.

Инфекции костей и суставов. Ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с другими антимикробными средствами, в зависимости от результатов документации по микробиологическому действию.

С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, атеросклерозом сосудов, сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), судорожным синдромом (эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт), психическими заболеваниями, в пожилом возрасте, выраженной почечной или печеночной недостаточности.

СИСПРЕС® оказывает влияние на удлинение интервала QT. Следует с осторожностью использовать препарат в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) и у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, некорректированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия.

В связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, СИСПРЕС® следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия препарата. В некоторых случаях побочные реакции со стороны ЦНС, в том числе судороги, эпилепсия, повышенное внутричерепное давление, нервозность, ажитация, бессонница, беспокойство, кошмары, паранойя, головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессия и токсический психоз, могут возникнуть после первого применения препарата. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции могут проявляться суицидальными мыслями или попытками. В этих случаях применение СИСПРЕС® следует немедленно прекратить.

Случаи периферической нейропатии на основании неврологических симптомов встречались у пациентов, получавших ципрофлоксацин. Препарат следует отменить у пациентов с такими симптомами нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, с целью предотвращения развития необратимых нарушений.

Ципрофлоксацин блокирует нейромышечную активность и может усугублять мышечную слабость у пациентов с миастенией Гравис. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией и тяжелой псевдопаралитической миастенией, так как возможно обострение симптомов.

При приеме СИСПРЕС® в течение первых 48 час могут возникнуть тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллового), иногда двустороннее. Воспаления и разрывы сухожилий могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. Риск тендинопатии может быть увеличен у пациентов пожилого возраста или у пациентов, одновременно получавших кортикостероиды. При любом признаке тендинита (например, болезненная припухлость, воспаление), лечение препаратом следует прекратить. Следует соблюдать осторожность, и сохранять пораженные конечности в состоянии покоя. СИСПРЕС® следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией.

Вследствие возможного появления реакции фотосенсибилизации, во время лечения препаратом СИСПРЕС® следует избегать прямого влияния солнечных лучей или УФ-облучения.

Если в период лечения или после наблюдается многократный жидкий стул и предполагается наличие Clostridium difficile, следует исключить диагноз псевдомембранозный колит, который требует немедленной отмены препарата СИСПРЕС® и назначение соответствующего лечения. Не рекомендуется применение средств, тормозящих перистальтику кишечника (например лоперамид).

Вследствие приема ципрофлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, включая некроз печени и печеночную недостаточность, угрожающее жизни. В случае возникновения каких-либо признаков и симптомов гепатита (таких как, анорексия, желтуха, темная моча, зуд или болезненный живот), лечение следует немедленно прекратить. У пациентов, особенно ранее перенесших заболевание печени, которые лечатся с помощью СИСПРЕС®, может наблюдаться холестатическая желтуха, а также временное увеличение печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP 4501A2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении СИСПРЕС® и препаратов, метаболизирующихся данным изоферментом, таких как теофиллин, клозапин, метилксантин, кофеин, ропинирол, тизанидин, дулоксетин, оланзапин, так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови может вызвать специфические нежелательные реакции.

возбудителя лабораторными тестами.

Легочная форма сибирской язвы

Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным согласованным руководствам в отношении лечения сибирской язвы.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит

Лечение ципрофлоксацином инфекций мочевых путей следует рассматривать в тех случаях, когда невозможно использовать другие методы лечения, и должны быть основаны на результатах документации по микробиологическому действию.

Вследствие приема ципрофлоксацина были зарегистрированы гемолизированные реакции у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует избегать назначения ципрофлоксацина этим пациентам до тех пор, пока не будет принято решение, потенциальные выгоды перевешивают возможный риск. В этом случае, следует контролировать потенциал возникновения гемолиза.

Взаимодействие с тестами

Активность ципрофлоксацина in vitro в отношении Mycobacterium tuberculosis, может давать ложные отрицательные результаты бактериологического исследования в образцах, взятых у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Беременность и период лактации

Безопасность применения ципрофлоксацина у беременных не установлена.

Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко. Противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество ципрофлоксацина.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 14 таблеток (для дозировки 250 мг) или по 5 или 7 таблеток (для дозировки 500 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 (для дозировки 250 мг) или 2 (для дозировки 500 мг) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С в сухом, защищенном от света месте.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *