Тарка; инструкция по применению, описание

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия

Противопоказания

Гиперчувствительность к трандолаприлу или к любому др. ингибитору АПФ и/или верапамилу, развитие ангионевротического отека при ранее проводившемся лечении ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, кардиогенный шок, осложненный инфаркт миокарда (недавно перенесенный), AV блокада II-III ст. без искусственного водителя ритма, SA блокада. СССУ, ХСН, тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин), гемодиализ, цирроз печени с асцитом, тяжелая печеночная недостаточность, митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных аретрий, стеноз артерии единственной почки, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).C осторожностью. Брадикардия, AV блокада I ст., мерцательная аритмия в сочетании с дополнительными путями проведения импульса (в т.ч. синдром WPW).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая (капсулу проглатывают целиком), запивая небольшим количеством воды, до или после еды, по 1 капсуле 1 раз в сутки (утром).

Фармакологическое действие

Трандолаприл — ингибитор АПФ, оказывает вазодилатирующее действие. Подавляет образование ангиотензина II, что ведет к уменьшению выделения альдостерона. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Отсутствует рефлекторное повышение ЧСС. Ведет к уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Увеличивает диурез, задерживает выведение K+.

Верапамил — БМКК, производное фенилалкиламинов (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток). Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период его рефрактерности, подавляет автоматизм синусного узла.

Побочные действия

Со стороны ССС: резкое снижение АД (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморочные состояния), тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия (развитие или усугубление), инфаркт миокарда.

Со стороны нервной системы: динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, головная боль, повышенная утомляемость; заторможенность, депрессия, нарушения сна, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, нарушения вкуса, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек или их усугубление, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, бронхит, ринит, синусит; глоссит, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, нарушения пищеварения; рвота, запоры или диарея, снижение аппетита; холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. редко — гемолитическая у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), снижение гематокрита, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек (в т.ч. фатальный отек гортани), кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, миалгия, артралгия, эозинофилия и/или увеличение титра антител.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, уратемия, гиперпротеинемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, протеинурия; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и ее придатков: псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.

Со стороны ССС: выраженное снижение АД (может привести к развитию инфракта миокарда и цереброваскулярным нарушениям), брадикардия, развитие или усугубление СН. Редко — AV блокада III ст., которая в редких случаях может вызвать асистолию.

Со стороны пищеварительной системы: запор, редко — тошнота, при длительном лечении — гиперплазия десен (обратимая после прекращения лечения), гепатит.

Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия у пожилых (особенно после длительной терапии), гиперпролактинемия и галакторея.

Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, кожные аллергические реакции (в т.ч. эритематозные высыпания).

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, раздражительность, головокружения, повышенная утомляемость, парестезии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия.

Прочие: редко — отеки голеней, гиперемия кожи, эритромелалгия (болезненное пароксизмальное расширение кровеносных сосудов кожи).

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.

Особые указания

Риск выраженного снижения АД повышается при повышении активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон (дегидратация на фоне приема диуретиков, гипосолевая диета, гемодиализ, диарея и рвота; ЛЖ недостаточность, реноваскулярная гипертензия). У таких больных сначала необходимо скорректировать показатели водно-электролитного обмена и желательно начинать лечение в стационаре.

У больных с умеренной почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек. Острая почечная недостаточность может наблюдаться прежде всего у больных с исходно нарушенной функцией почек или с ХСН.

Отсутствует достаточный опыт лечения препаратом в случаях вторичной гипертензии (особенно реноваскулярной гипертензии).

При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить лечение препаратом. Ангионевротический отек, распространяющийся только на лице, обычно разрешается спонтанно. Отек языка, голосовых связок, глотки может представлять угрозу жизни больного, поскольку существует вероятность обструкции дыхательных путей. Сухой и непродуктивный кашель, который может наблюдаться при приеме препарата, проходит после прекращения лечения.

Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что системная биодоступность (эффективность) препарата у пожилых выше, чем у лиц молодого возраста, страдающих артериальной гипертензией. У некоторых пожилых больных может наблюдаться более выраженное снижение АД, чем у др. больных. Рекомендуется проводить оценку функции почек перед началом лечения.

В период лечения (особенно при необходимости комбинации с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+) необходимо проводить регулярный контроль концентрации K+ в сыворотке крови.

У больных, которым требуется обширное хирургическое вмешательство с проведением общей анестезии, ингибиторы АПФ могут вызывать выраженное снижение АД, которое может быть скорректировано путем введения плазмозамещающих растворов.

Риск развития нейтропении, вероятно, зависит от дозы препарата и клинического состояния больного. Чаще отмечается у больных с почечной недостаточностью, в особенности когда это связано с системными заболеваниями соединительной ткани (СКВ склеродермия), а также при лечении иммунодепрессантами. Это состояние обратимо после отмены ингибитора АПФ.

У больных, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к ядам насекомых могут развиться анафилактоидные реакции (в отдельных случаях, представляющие угрозу жизни).

У больных, которым проводился плазмаферез ЛПНП в период лечения ингибиторами АПФ, отмечались анафилактоидные реакции, представлявшие угрозу жизни.

У больных, получавших лечение ингибиторами АПФ и находящихся на гемодиализе с высокопроточными мембранами из полиакрилнитрилметаллилсульфоната (в т.ч. «Ап69»), отмечались анафилактоидные реакции. Поэтому у таких больных указанные мембраны применять не следует.

Перед началом и в процессе лечения необходимо контролировать функцию почек.

Измерение АД для оценки терапевтического эффекта препарата следует всегда проводить перед приемом его очередной дозы.

Не установлено влияния на способность к вождению автотранспорта и занятию др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (однако прием препарата может вызывать головокружение и повышенную утомляемость).

Взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты K+ увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Усиливает действие др. гипотензивных ЛС.

Диуретики — риск выраженного снижения АД.

Верапамил может усиливать или снижать действие препаратов Li+. Ингибиторы АПФ могут снижать выведение Li+. Необходим регулярный контроль концентрации Li+ в сыворотке крови.

Может усиливать гипотензивное действие некоторых общих анестетиков. Одновременное применение верапамила с ЛС для ингаляционной общей анестезии может вызвать усиление побочных эффектов.

Наркотические анальгетики, антипсихотические ЛС — риск развития постуральной гипотензии.

Одновременное применение аллопуринола, цитостатиков и иммунодепрессантов, системных ГКС или прокаинамида с ингибиторами АПФ может привести к увеличению риска лейкопении.

Одновременное применение верапамила с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими ЛС может вызвать усиление побочных эффектов со стороны ССС.

Одновременное применение хинидина и верапамила при приеме внутрь может вызывать выраженное снижение АД и отек легких у больных с ГОКМП.

Верапамил повышает концентрацию дигоксина в плазме на 50-75%, что требут снижения дозы дигоксина.

Действие периферических миорелаксантов может усиливаться.

Анксиолитики, антидепрессанты, имипрамин — риск развития ортостатической гипотензии.

НПВП — снижение гипотензивного действия ингибиторов АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ вызывают аддитивный эффект в отношении гиперкалиемии, возможность нарушения функции почек. Эти эффекты в основном обратимы и прежде всего наблюдаются у больных с нарушенной функцией почек.

Антациды снижают биодоступность ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики снижают выраженность гипотензивного действия ингибиторов АПФ.

Этанол усиливает гипотензивное действие препарата.

Верапамил повышает концентрацию карбамазепина, циклоспорина и теофиллина в плазме.

Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал снижают эффективность верапамила, а циметидин может вызвать усиление действия верапамила.

В отдельных случаях, в особенности в начальный период лечения, в результате гипогликемии может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию верапамила в плазме.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тарка

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Тарка

Тарка 2мг+180мг 28 шт. таблетки модифицированного высвобождения покрытые пленочной оболочкой

Эбботт (Германия) Препарат: Тарка

Тарка 4мг+240мг 28 шт. таблетки модифицированного высвобождения покрытые пленочной оболочкой

Эбботт (Германия) Препарат: Тарка

Аналоги из категории Лекарства от повышенного давления (гипертонии)

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Дибазол 1% 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Магния сульфат 25% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Папазол 10 шт. таблетки

Медисорб (Россия) Препарат: Папазол

Раунатин 2мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой

Ренитек 10мг 14 шт. таблетки

МСД (Великобритания) Препарат: Ренитек

Инструкция по применению Тарка

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

  • Активные вещества: трандолаприл 2 мг, верапамила гидрохлорид 180 мг.
  • Вспомогательные вещества: слой верапамила гидрохлорида — целлюлоза микрокристаллическая — 59.1 мг, натрия алгинат — 240 мг, повидон K30 — 36 мг, магния стеарат — 2.4 мг, вода — 22.5 мг; слой трандолаприла — крахмал кукурузный — 74.3 мг, лактозы моногидрат — 107 мг, повидон К25 — 10.7 мг, гипромеллоза 6 мПа*с (тип 2910) — 4 мг, натрия стеарилфумарат — 2 мг.
  • Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа*с (тип 2910) — 11.608 мг, гипромеллоза 15 мПа*с — 1.152 мг, гипролоза 7 мПа*с — 1.152 мг, макрогол 400 — 1.8 мг, макрогол 6000 — 0.322 мг, тальк — 1.878 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.03 мг, докузат натрия — 0.03 мг, титана диоксид (E171) — 1.912 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.112 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.002 мг, краситель железа оксид черный (Е172) — 0.002 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, с гравировкой «Δ182» на одной стороне.

Читайте также:  Тромбоз воротной вены печени: лечение, симптомы, причины, прогноз

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство.

Трандолаприл — ингибитор АПФ. Подавляет активность РААС в крови. Ренин — это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается незначительно, тем не менее, может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды.

Снижение концентрации ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим свойством, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых концентраций калликреин-кининовой системы, что способствует расширению сосудов за счет активации системы простагландинов. Этот механизм, возможно, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов.

У больных с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении «лежа» и «стоя» без компенсаторного увеличения ЧСС. ОПСС снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается, почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Резкое прекращение терапии не сопровождалось быстрым увеличением АД.

Антигипертензивный эффект трандолаприла проявляется через 1 ч после приема внутрь и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 ч. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется. Трандолаприл не ухудшает циркадный профиль АД.

Верапамил — блокатор кальциевых каналов, производное производное дифенилалкиламина. Ингибирует ток ионов кальция через медленные кальциевые канала мембран гладкомышечных клеток сосудов, проводящих и сократительных кардиомиоцитов. Верапамил вызывает снижение АД, как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка.

Фармакокинетика

После приема внутрь трандолаприл быстро всасывается. Абсолютная биодоступность около 10%. ТСmax в плазме крови около 1 ч. Связь трандолаприла с белками плазмы крови составляет около 80% и не зависит от концентрации. Vdтрандолаприла около 18 л. T1/2 Цена от 991 руб.

Тарка® (2 мг/180 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 2 мг/180мг, 4 мг/240 мг

Состав

Одна таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой содержит

трандолаприла 2 мг и верапамила гидрохлорида 180 мг;

трандолаприла 4 мг и верапамила гидрохлорида 240 мг;

вспомогательные вещества в трандолаприловом слое: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон (Mr 29000, К значение 25), гипромелоза (тип 2910, вязкость 6 мПа·с), натрия стеарилфумарат

вспомогательные вещества в верапамиловом слое: целлюлоза микрокристаллическая, натрия альгинат, повидон (Mr 45000, К значение 30), магния стеарат, вода очищенная

пленочное покрытие таблетки: гипромеллоза (тип 2910, вязкость 6 мПа·с), гипромеллоза (тип 2910, вязкость 15 мПа·с), гидроксипропилцеллюлоза (вязкость 7 мПа·с), макрогол 400, макрогол 6000, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия докузат, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172).

Описание

2 мг/180 мг: Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой товарного знака Knoll «182» на одной стороне;

4 мг/240 мг: Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, с гравировкой товарного знака Knoll «244» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АПФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АПФ ингибиторы в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. Трандолаприл + верапамил.

Код АТХ C09ВВ10

Фармакологические свойства

Таблетки Тарка двухслойные: один слой разработан для замедленного высвобождения верапамила гидрохлорида, другой – для немедленного высвобождения трандолаприла.

Поскольку кинетическое взаимодействие между верапамилом и трандолаприлом или трандолаприлатом не установлено, то относительно данного комбинированного препарата в целом применяются индивидуальные кинетические параметры этих двух лекарственных средств.

Трандолаприл является про-лекарством и гидролизуется с помощью эстераз до активного диацидного метаболита – трандолаприлата.

После приема внутрь трандолаприл очень быстро всасывается. Максимальные концентрации трандолаприла в плазме достигаются примерно через один час после приема препарата. Абсолютная биодоступность трандолаприла составляет примерно 10%.

Средние значения максимальной концентрации трандолаприлата в плазме крови достигаются примерно через 3-8 часов. Абсолютная биодоступность трандолаприлата после приема трандолаприла составляет примерно 13%. Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию (Cmax) или площадь под кривой (AUC) трандолаприлата.

Трандолаприл гидролизуется в плазме до трандолаприлата – специфического ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Связывание трандолаприла с белками плазмы составляет приблизительно 80% и не зависит от концентрации. Объем распределения трандолаприла составляет примерно 18 литров. Связывание трандолаприлата с белками крови зависит от его концентрации и варьирует в диапазоне от 65% при концентрации 1000 нг/мл до 94% при концентрации 0,1 нг/мл, что указывает на насыщение связывания по мере увеличения концентрации трандолаприлата. У здоровых добровольцев трандолаприл быстро выводится из плазмы, при этом средний период полувыведения не превышает одного часа. При многократном приеме трандолаприла равновесная концентрация трандолаприлaта достигается примерно через 4 дня как у здоровых добровольцев, так и у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией. Эффективный период полувыведения трандолаприлата в состоянии равновесных концентраций находится в диапазоне от 15 до 23 часов, включая небольшую долю принятого лекарственного средства, вероятно, связанного с плазменным и тканевым АПФ.

У человека после приема внутрь радиоактивно меченого препарата, 33% радиоактивности обнаружено в моче и 66% – в кале. Примерно 9-14% от принятой дозы трандолаприла выводится с мочой в виде трандолаприлата. Незначительное количество трандолаприла выводится в неизмененном виде с мочой ( 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Тарка таблетки с модиф высвоб 240мг+4мг №28

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Производитель:

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

  • Инструкция

Инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка с модифицированным высвобождением покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активные вещества: верапамила гидрохлорид — 180,0 мг; трандолаприл — 2,0 мг.

Слой верапамила гидрохлорида: целлюлоза микрокристаллическая — 59,1 мг, натрия алгинат — 240,0 мг, повидон (К30) — 36,0 мг, магния стеарат — 2,4 мг, вода — 22,5 мг.

Слой трандолаприла: крахмал кукурузный — 74,3 мг, лактозы моногидрат — 107,0 мг, повидон (К25) — 10.7 мг, гипромеллоза 6 мПа*с (тип 2910) — 4,0 мг, натрия стеарилфумарат — 2,0 мг.

Пленочное покрытие: гипромеллоза 6 мПа*с (тип 2910) — 11,608 мг, гипромеллоза 15 мПа*с — 1,152 мг, гипролоза 7 мПа*с — 1,152 мг, макрогол 400 — 1,8 мг, макрогол 6000 — 0,322 мг, тальк — 1,878 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,03 мг, докузат натрия — 0,03 мг, титана диоксид (Е171) — 1,912 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,112 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,002 мг, краситель железа оксид черный (Е172) — 0,002 мг.

Фармакокинетика

Сведений о фармакокинетическом взаимодействии верапамила и трандолаприла или трандолаприлата нет, поэтому фармакокинетика двух препаратов при совместном применении не отличается от таковой при их назначении по отдельности.

Трандолаприл является пролекарством и гидролизуется до активного диацидного метаболита трандолаприлата.

Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) трандолаприла в плазме крови — около 1 ч. Абсолютная биодоступность трандолаприла — около 10 %. Среднее ТСmax трандолаприлата в плазме крови составляет 3-8 ч. Абсолютная биодоступность трандолаприлата при приеме трандолаприла составляет около 13 %. Сmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») не зависят от времени приема пищи.

Связь трандолаприла с белками плазмы крови — около 80 % и не зависит от концентрации. Объем распределения трандолаприла (Vd) составляет около 18 л. Связь с белками крови зависит от концентрации и варьирует от 65 % (при концентрации 1000 нг/мл) до 94 % (при концентрации 0,1 нг/мл), что указывает на лучшее качество связывания при увеличении концентрации.

В плазме крови трандолаприл подвергается гидролизу ферментами до образования активного диацидного метаболита трандолаприлата.

Период полувыведения (Т1/2) — менее 1 ч. При многократном приеме трандолаприла равновесная концентрация трандолаприлата достигается примерно через четыре дня как у здоровых добровольцев, так и у молодых или пожилых пациентов с артериальной гипертензией. В равновесном состоянии эффективный Т1/2 трандолаприлата вместе с небольшой фракцией принятого препарата варьирует между 15 ч и 23 ч, что, вероятно, отражает связывание с плазменным и тканевым АПФ. После приема меченного трандолаприла внутрь 33 % препарата выводилось почками и 66 % — через кишечник. Около 9-14 % дозы трандолаприла выводится в виде трандолаприлата почками. В незначительном количестве выводится в неизмененном виде через почки (менее 0,5 %). Общий плазменный клиренс трандолаприла и трандолаприлата после внутривенного применения примерно 2 мг препарата составляет приблизительно 52 л/ч и 7 л/ч соответственно. Почечный клиренс трандолаприлата варьирует от 0,15 до 4 л/ч в зависимости от дозы.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика трандолаприла не изучалась у детей до 18 лет.

Пожилые пациенты и различия по половому признаку

Фармакокинетические свойства трандолаприла были изучены у пожилых пациентов (старше 65 лет) и пациентов обоих полов. Концентрация трандолаприла в плазме крови увеличивается у пожилых пациентов с артериальной гипертензией. Однако плазменная концентрация трандолаприлата и его АПФ-ингибирующая активность у пациентов с артериальной гипертензией пожилого возраста и молодых пациентов одинаковые. Фармакокинетика трандолаприла и трандолаприлата, а также АПФ-ингибирующая активность у пожилых пациентов обоих полов одинаковые.

Фармакокинетика у представителей разных рас не изучалась.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов, находящихся на гемодиализе и с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин, плазменная концентрация трандолаприла и трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85 %. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендована коррекция дозы препарата.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести плазменная концентрация трандолаприла и трандолаприлата увеличивается в 9 раз и в 2 раза соответственно, но АПФ-ингибирующая активность не изменяется. Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться назначение меньших доз препарата.

Верапамил представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера. Верапамил активно метаболизируется. Одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче, является норверапамил, фармакологическая активность которого составляет 10-20 % от таковой верапамила; его доля составляет 6 % от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

Более 90 % принятой внутрь дозы верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет всего 22 % из-за выраженного эффекта «первичного прохождения» через печень. При повторном применении средняя биодоступность может возрастать до 30 %. ТСmax составляет 4-15 ч. Максимальная плазменная концентрация норверапамила достигается примерно через 5-15 часов после приема препарата. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата.

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения варьируется в пределах 1,8-6,8 л/кг у здоровых добровольцев. Связь с белками плазмы крови — около 90 %.

Читайте также:  Диета при повышенном гемоглобине — 8 запрещенных продуктов и особенности питания для мужчин и женщин при его высоком уровне в крови

Верапамил активно метаболизируется. In vitro метаболические исследования показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома P450. У здоровых добровольцев после приема верапамила внутрь происходил активный метаболизм в печени, при этом были обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых — в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как форма N и О-деалкилированных производных верапамила. Из этих метаболитов только норверапамил оказывает какое-либо существенное фармакологическое влияние (примерно 20 % от исходного компонента), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Средний Т1/2 при повторном приеме составляет 8 часов. Примерно 50 % принятого препарата выводится через почки в течение 24 часов, 70 % — в течение пяти дней. До 16 % принятого препарата выводится через кишечник. Примерно 3-4 % препарата выводится через почки в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно такой же, как и печеночный кровоток, т.е. примерно 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 – 1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Имеющиеся данные о фармакокинетических свойствах препарата у детей ограничены. После внутривенного введения средний период полувыведения верапамила составляет 9,17 ч, а средний клиренс составляет 30 л/ч, в то время как он составляет примерно 70 л/ч у взрослого человека весом 70 кг. Равновесная концентрация в плазме крови немного ниже у детей после приема препарата внутрь по сравнению с взрослыми.

Возраст может повлиять на фармакокинетические свойства верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Период полувыведения может быть увеличен у пожилых пациентов. Не было выявлено взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом.

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические свойства верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с последней стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не выводятся в значительных количествах с помощью гемодиализа.

Биодоступность и период полувыведения верапамила увеличивается у пациентов с циррозом печени. Однако кинетические характеристики верапамила остаются неизменными у пациентов с компенсированной дисфункцией печени.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, у которых артериальное давление не контролируется с помощью трандолаприла и верапамила в монотерапии или пациентам, которым показана комбинированная терапия трандолаприлом и верапамилом в тех же дозировках).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к любому другому ингибитору АПФ;

— ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ;

— наследственный и идиопатический ангионевротический отек;

— атриовентрикулярная блокада II или III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

— синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

— сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса (ФВ) менее 35 % и/или давления заклинивания легочной артерии более 20 мм рт.ст.;

— фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (в том числе у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в том числе фибрилляции желудочков в случае приема верапамила;

— аортальный стеноз или обструкция выносящего тракта левого желудочка;

— одновременное применение с ?-адреноблокаторами (внутривенно) (за исключением пациентов, проходящих лечение в отделении интенсивной терапии);

— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), включая проведение гемодиализа;

— цирроз печени с асцитом;

— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 );

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Способ применения и дозы

Таблетку проглатывают целиком и запивают водой. Препарат лучше всего принимать утром после еды.

Рекомендуемая доза — одна таблетка в день. При длительном лечении максимальная суточная доза препарата по верапамилу не должна превышать 480 мг.

Особые группы пациентов

Дети и подростки до 18 лет

Применение препарата Тарка® не рекомендуется у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с тем, что эффективность и безопасность препарата не установлены (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние препарата Тарка® было изучено на ограниченном количестве пожилых пациентов с артериальной гипертензией. Фармакокинетические данные показывают, что системная доступность препарата Тарка® у пожилых пациентов выше по сравнению с пациентами более молодого возраста с артериальной гипертензией. У некоторых пожилых пациентов может наблюдаться более выраженное снижение артериального давления по сравнению с пациентами молодого возраста.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Следующие особые указания относятся к препарату Тарка® из-за наличия в составе трандолаприла:

Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, нижних конечностей, языка, голосовых складок и/или гортани. Есть данные о том, что ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы. На фоне лечения ингибиторами АПФ также были отмечены случаи ангионевротического отека кишечника. Такую возможность следует учитывать при развитии болей в животе (сопровождающихся тошнотой или рвотой, или без этих симптомов) на фоне приема трандолаприла. У пациентов с ангионевротическим отеком следует немедленно прекратить лечение ингибиторами АПФ и вести наблюдение до устранения отека. Ангионевротический отек в области лица обычно разрешается спонтанно. Отек, распространяющийся не только на лицевую область, но и голосовые складки, может быть жизнеугрожающим из-за риска обструкции дыхательных путей. При ангионевротическом отеке языка, голосовых складок или гортани требуется немедленное подкожное введение 0,3 — 0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также проведение других терапевтических мероприятий в случае необходимости.

Пациенты с вазоренальной гипертензией

Ингибиторы АПФ могут применяться до начала оперативной терапии вазоренальной гипертензии или в тех случаях, когда оперативная терапия проводиться не будет. У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий увеличивается риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности при лечении ингибиторами АПФ. Прием диуретиков может увеличить риск. Нарушение функции почек может проявиться незначительными изменениями концентрации креатинина в сыворотке крови даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. У таких пациентов лечение должно быть начато в условиях стационара с небольших доз препарата с последующим тщательным подбором дозы под пристальным медицинским наблюдением. Следует отменить прием диуретиков; функцию почек и содержание калия в сыворотке крови необходимо контролировать в первые недели лечения.

Нарушение функции почек

При обследовании пациентов с артериальной гипертензией следует всегда оценивать функцию почек. У пациентов с нарушением функции почек, хронической сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (например, после ее трансплантации) повышен риск ухудшения функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, не имеющих предшествующих выраженных заболеваний почек, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины в крови и сывороточного креатинина.

Может развиваться протеинурия, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек или в случае приема относительно высоких доз ингибиторов АПФ.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Имеются данные о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). По этой причине двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Если терапия путем двойной блокады считается абсолютно необходимой, она должна проводиться только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле функции почек, артериального давления и концентрации электролитов. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

У пациентов с артериальной гипертензией, особенно с нарушением функции почек, препарат Тaрка® может вызывать гиперкалиемию. К факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, прием калийсберегающих диуретиков, одновременный прием препаратов для лечения гипокалиемии, сахарный диабет и/или дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.

При применении ингибиторов АПФ может возникнуть сухой непродуктивный кашель, исчезающий после отмены терапии.

Симптоматическая артериальная гипотензия

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла, а также после ее увеличения отмечали развитие симптоматической артериальной гипотензии. Риск артериальной гипотензии более высокий у пациентов, потерявших много жидкости и соли в результате длительной терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, диализа, диареи или рвоты. У таких пациентов перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить ОЦК и/или содержание натрия.

Агранулоцитоз и угнетение костномозгового кроветворения

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и угнетение функции костного мозга. Риск развития нейтропении зависит от дозы, типа препарата и клинического состояния пациента. Эти явления чаще встречаются у пациентов с нарушением функции почек, особенно с системными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, с системной красной волчанкой или склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек, лечении кортикостероидами и антиметаболитами. Данные изменения носят обратимый характер после отмены ингибитора АПФ.

Нарушение функции печени

Поскольку трандолаприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита, пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью и при тщательном наблюдении врача.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При хирургических вмешательствах или проведении общей анестезии с применением препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина. Следует предупредить врача о том, что пациент принимает ингибитор АПФ.

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время курса десенсибилизации (например, ядом перепончатокрылых), в редких случаях возможно развитие угрожающих жизни анафилактических реакций. ЛПНП-аферез При проведении ЛПНП-афереза у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, наблюдалось развитие жизнеугрожающих анафилактических реакций.

Следующие особые указания относятся к препарату Тарка® из-за наличия в составе верапамила:

Острый инфаркт миокарда

Из-за наличия верапамила препарат следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, ярко выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка.

Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/Асистолия

Верапамил влияет на атриовентрикулярный (AV) и синоатриальный (СА) узлы и увеличивает время AV проводимости. Препарат следует применять с осторожностью, так как развитие AV-блокады II или III степени (см. раздел «Противопоказание») или однопучковые, двухпучковые или трехпучковые блокады пучка Гиса требуют значительного уменьшения дозы или полного прекращения приема верапамила и начала проведения необходимого лечения. Верапамил влияет на AV и СА-узлы и в редких случаях может вызывать развитие AVблокады II или III степени, брадикардии и, в отдельных случаях, асистолии. Эти явления чаще возникают у пациентов с синдромом слабости синусового узла. Асистолия у других пациентов, помимо пациентов с синдромом слабости синусового узла, обычно протекает непродолжительное время (несколько секунд или менее) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если она не проходит быстро, то следует немедленно начать соответствующее лечение.

Взаимное усиление нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада IIIII степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности с потенциальной артериальной гипотензией). Асимптоматическая брадикардия (36 уд/мин) с миграцией ритма по предсердию наблюдалась у пациента, одновременно принимающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь.

Читайте также:  Панкреатит у детей: симптомы и лечение, признаки реактивной и острой форм, клинические рекомендации, причины появления в раннем возрасте

В случае одновременного приема верапамила с дигоксином, следует уменьшить дозу дигоксина. См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

Из-за наличия верапамила пациенты с сердечной недостаточностью и фракцией выброса более 35 % должны пройти компенсационную терапию перед началом приема препарата Тарка® и соответствующее лечение далее.

У некоторых пациентов, получающих диуретики (особенно в первые дни лечения), после назначения трандолаприла может наблюдаться резкое снижение АД. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы («Статины») См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

Расстройства нервно-мышечной передачи

Заболевания, при которых нарушается нервно-мышечная передача (миастения gravis, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Особые группы пациентов

Препарат Тaрка® не изучался у детей и подростков до 18 лет, поэтому применение его в этой возрастной группе не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции почек

Несмотря на то, что в ходе сравнительных исследований не было выявлено влияния нарушения функции почек на фармакокинетические характеристики верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, некоторые сообщения позволяют предположить, что в этом случае верапамил следует применять с осторожностью и при тщательном наблюдении за пациентами с нарушением функции почек. Верапамил не может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Нарушение функции печени Следует принимать с осторожностью при тяжелом нарушении функции печени.

Препарат Тарка® 180 мг + 2 мг содержит 1,12 ммоль (или 25,71 мг) натрия в расчете на одну дозу. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролем потребления натрия.

Описание

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с гравировкой «182» на одной стороне.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Трандолаприл подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) плазмы крови. Ренин — это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение артериального давления (АД), а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается незначительно, тем не менее может наблюдаться небольшое повышение содержания калия в сыворотке крови в сочетании с потерей натрия и воды. Снижение концентрации ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим действием, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых концентраций калликреин-кининовой системы, что способствует расширению сосудов за счет активации системы простагландинов. Этот механизм, возможно, частично определяет антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной развития некоторых побочных эффектов. У пациетов с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении «лежа» и «стоя» без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается, почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Резкое прекращение терапии не сопровождалось быстрым повышением АД. Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется через 1 ч после приема внутрь и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 ч. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии антигипертензивное действие сохраняется. Трандолаприл не ухудшает суточный профиль АД.

Верапамил ингибирует ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов, проводящих и сократительных кардиомиоцитов. Верапамил вызывает снижение АД как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением пациентов с дисфункцией левого желудочка. Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердечной деятельности, так как не блокирует бета-адренорецепторы. Бронхиальная астма и бронхоспастические состояния не являются противопоказанием к назначению верапамила.

Клиническая эффективность и безопасность

Препарат Тaрка® В исследованиях на здоровых добровольцах, а также животных, не было выявлено взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом на уровне фармакокинетических параметров или РААС. Следовательно, синергизм двух лекарственных средств отражает их взаимодополняющие фармакодинамические эффекты. В клинических исследованиях препарат Тaрка® снижал АД в большей степени, чем оба препарата в отдельности.

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, которые были зарегистрированы во время клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата.

В соответствии с классификацией ВОЗ, все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Тарка

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Лекарство для стабилизации артериального давления Тарка относится к блокаторам кальциевых каналов – средствам на основе верапамила.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Тарки

Использование медикамента Тарка уместно для улучшения состояния лиц с эссенциальной гипертензией, если показатели кровяного давления у них стабилизируются после приема трандолаприла и/или верапамила.

Форма выпуска

Тарка производится в капсулированной форме и относится к препаратам пролонгированного воздействия.

В одной капсуле Тарка представлены два активных ингредиента:

  • трандолаприл в количестве 2 мг;
  • верапамил г/х в количестве 180 мг.

Капсулы Тарка – это плотные светло-розоватые желатиновые формы, внутри которых имеется гранулированная масса трандолаприла и таблетка верапамила г/х.

Блистерная пластина содержит десять капсул медпрепарата. В упаковочной коробке из картона находятся две блистерные пластины и инструкция к использованию Тарка.

Фармакодинамика

Капсулы Тарка – это фармацевтическое сочетание антагониста кальция верапамила с ингибитором АПФ трандолаприлом.

Фармакологическое влияние верапамила объясняется торможением потока кальций-ионов сквозь замедленные кальциевые канальцы клеточных оболочек гладкомышечной структуры сосудов и сердечной мышцы.

Верапамил обладает такими способностями:

  • понижает показатели давления в спокойном состоянии или во время физнагрузки (путем вазодилатации);
  • снижает степень сопротивления периферических сосудов и уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
  • снижает сократительную функцию сердечной мышцы, не воздействуя на симптоматическую регулировку сердечной деятельности.

Функциональная направленность трандолаприла состоит в блокировке сывороточного ренин-ангиотензин-альдостеронового комплекса, в понижении уровня ангиотензина II в сыворотке крови, в снижении вазопрессорной активности и нормализации продукции альдостерона. Трандолаприл в составе Тарка улучшает периферическую вазодилатацию путем стимуляции системы простагландинов. Вероятно, подобный механизм имеет место и при гипотензивном воздействии ингибиторов АПФ, а также несет ответственность за появление отдельных побочных признаков.

У пациентов с высокими показателями кровяного давления лечение ингибиторами АПФ приводит к понижению кровяного давления, вне зависимости от положения тела. Компенсационного ускорения сердечной деятельности на этом фоне не наблюдается. Сопротивление периферических артерий уменьшается: сердечный выброс остается неизмененным или увеличивается.

Может наблюдаться усиление почечного кровообращения. Тем не менее, фильтрационная скорость не претерпевает изменений. Для того, чтобы добиться стойкого понижения кровяного давления, некоторым лицам приходится проводить лечение на протяжении нескольких недель. При этом эффект от приема Тарка сохраняется даже при длительном лечении. В дальнейшем кровяное давление не поднимается даже при резком прерывании лечения капсулами Тарка.

В ходе экспериментов не было обнаружено негативных взаимодействий между активными ингредиентами Тарка. Поэтому предполагается, что синергическое влияние верапамила и трандолаприла обусловливается сочетанными фармакологическими свойствами. Подобное сочетание считается более эффективным, нежели прием каждого медпрепарата в отдельности.

[1]

Фармакокинетика

В капсулах Тарка присутствует верапамил г/х, обладающий замедленным высвобождением, а также трандолаприл с ускоренным высвобождением.

Верапамил всасывается примерно на 90%. Средний показатель биологической доступности составляет 22%, а при длительном приеме способен увеличиваться до 30%.

Наличие пищевых масс в желудке не препятствует степени биологической доступности верапамила.

Средняя длительность получения предельной сывороточной концентрации – 4 ч. Равновесие при длительном приеме препарата с частотой единожды в сутки обнаруживается спустя 3-4 дня.

Связь верапамила с плазменными альбуминами может составить 90%.

Длительность полувыведения после продолжительного лечения Тарка составляет около восьми часов. Примерно 3,5% употребленного количества препарата выводится посредством почечной фильтрации в неизмененном виде. Метаболиты в 70% выводятся с мочевой жидкостью, и в 16% — с каловыми массами.

Биологическая доступность может увеличиваться у пациентов с циррозом печени. При этом кинетические свойства верапамила остаются неизменными.

Трандолаприл усваивается относительно быстро, всасываемость может составить от 30 до 60%, вне зависимости от наличия пищевых масс в желудке.

Предельный уровень препарата обнаруживается спустя полчаса после приема.

Трандолаприл из капсул Тарка быстро выходит из сыворотки крови, со средней длительностью полувыведения – менее 60 минут. Препарат подвергается процессам гидролиза в плазме с формированием трандолаприлата.

Длительность достижения средних показателей предельной концентрации в сыворотке может составлять от 3 до 8 часов. Полная биологическая доступность составляет 13%.

Связь трандолаприлата с плазменными альбуминами приближена к 80%. Связь с АПФ считается насыщенной. Основное количество обращающегося трандолаприлата тоже связывается путем создания ненасыщенной белковой связи. Равновесие может быть достигнуто спустя 4 суток постоянного приема Тарка.

Длительность полувыведения трандолаприлата оценивается в 15 и 23 ч.

От 9 до 14% употребленного количества трандолаприла покидает организм с мочевой жидкостью в форме неизмененного трандолаприлата.

Показатели клиренса трандолаприлата обнаруживают линейную корреляцию с клиренсом креатинина, и находятся в диапазоне 0,15-4 л в час, что зависит от дозировки. Уровень трандолаприлата в сыворотке сильно увеличен у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл в минуту. После повторного приема пациентами с хроническими формами почечной недостаточности равновесное состояние наблюдается на протяжении четырех суток.

Уровень трандолаприла в сыворотке у пациентов с циррозом печени, в сравнении со здоровыми людьми, обычно выше примерно в десять раз.

Так как фармакокинетический тип взаимодействия отдельных компонентов верапамил и трандолаприл не исследован, то по отношению к медикаменту Тарка применяют кинетические значения и первого, и второго лекарственных средств.

[2]

Использование Тарки во время беременности

Прием Тарка беременными пациентками запрещен.

Специалистам не удалось доказать безопасность употребления Тарка во время беременности. Наоборот, были зафиксированы случаи внутриутробной легочной гипоплазии, торможение внутриутробного роста плода, гипопластические нарушения развития черепа.

Женщины репродуктивного возраста, прежде чем начинать лечение Тарка, должны убедиться в отсутствии беременности, а также использовать надежные способы контрацепции.

Основные ингредиенты Тарка выделяются в грудное молоко, поэтому лечение медпрепаратом в период лактации тоже противопоказано.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *