Тиклопидин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав и форма выпуска препарата

Лекарственное средство Тиклопидин производится в традиционной таблетированной форме.

В качестве вспомогательных компонентов производители добавили следующие вещества:

  • крахмал;
  • лактозу;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • макрогол-600;
  • стеариновую кислоту;
  • диоксид титана;
  • гидроксипропилметилцеллюлозу.

Для таблеток характерна двояковыпуклая форма и отсутствие риски. Они покрыты оболочкой. В одной картонной упаковке находится два блистера, в каждом из которых содержится по 10 таблеток.

Лекарственный препарат Тиклопидин принадлежит к категории антиагрегантных медикаментов. Поэтому он оказывает следующие действия:

  • повышает длительность кровотечений;
  • замедляет адгезию тромбоцитов;
  • замедляет процесс связывания тромбоцитов с фибриногеном;
  • стимулирует диспергирование тромбоцитов;
  • тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, которая была вызвана сульфатом протамина;
  • изменяет форму эритроцитов, тем самым способствуя облегчению их проникновения сквозь базальную мембрану эндотелия;
  • способствует снижению концентрации бетатромбоглюкина, а также фактора свертывания крови IV.

Применение препарата в оптимальных терапевтических дозировках вызывает подавление агрегации тромбоцитов уже через 24-40 часов с момента приема.

Спустя 5-6 дней достигается максимальный терапевтический результат, который прекращается через следующие 5-6 дней после завершения лечебного курса.

Таблетированное лекарственное средство Тиклопидин рекомендуется пациентам при:

  • инфаркте миокарда, находящемся в подострой фазе;
  • наличии облитерирующих артериальных заболеваний;
  • стенокардии, носящей нестабильный характер;
  • нахождении на реабилитационном периоде после перенесения субарахноидального кровоизлияния;
  • микроангиопатии на фоне сахарного диабета;
  • хроническом гломерулонефрите;
  • варикозном расширении вен.

Также назначают данный препарат после прохождения процедуры ангиопластики, установки протезов сердечных клапанов, а также после гемотрансфузии.

Другие показания к применению препарат Тиклопидин включают в себя:

  • вторичную профилактику сердечно-сосудистых и мозговых повреждений в пациентов, которые имеют склонность к возникновению тромбозов;
  • профилактику реокклюзии аортокоронарных шунтов при тромбозе центральной вены сетчатки, а также при применении гемодиализа и аппаратов искусственного кровообращения.

Данные таблетки следует принимать по одной штуке два раза в сутки. Лучше всего — во время принятия пищи.

В случае недостижения необходимого терапевтического эффекта можно суточную дозировку увеличить до 750 миллиграмм, то есть, до трех таблеток.

Если у пациента наблюдается серьезная почечная недостаточность, дозировку требуется снизить.

Как таблетки Тиклопидин взаимодействуют с другими лекарственными препаратами

Перед курсом лечения Тиклопидином необходимо учесть главные особенности его взаимодействия с другими видами медикаментов.

Категорически запрещается принимать данные таблетки в сочетании с:

  • этанолом;
  • ацетилсалициловой кислотой;
  • другими препаратами, которые препятствуют нормальной свертываемости крови.

Нежелательно совмещать его с гепарином, поскольку в данном случае повышается риск возникновения кровотечений и увеличения их продолжительности.

В результате одновременного применения с антацидными препаратами концентрация Тиклопидина в кровяной плазме уменьшается.

В некоторых случаях прием таблеток Тиклопидин может привести к возникновению побочных эффектов, среди которых следует отметить:

  • снижение аппетита, гастралгию, диарею, тошноту и рвоту, метеоризм и болезненные ощущения в области живота;
  • кровотечения, геморрагический синдром, нейтропению, тромбоцитопению;
  • головокружения, головные боли, астению, возникновение шума в ушах;
  • кожную сыпь, зуд и крапивницу.

В результате приема повышенных дозировок Тиклопидина может возникнуть геморрагический синдром, судорожные спазмы мышц, одышка, а также нарушения вестибулярного аппарата.

В таких случаях пациент должен как можно быстрее принять активированный уголь и выполнить промывание желудка.

В определенных ситуациях применение таблеток Тиклопидин недопустимо. К основным противопоказаниям относятся:

  • высокая предрасположенность к возникновению кровотечений;
  • язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, находящаяся на стадии обострения;
  • повышенная чувствительность к главному действующему компоненту — тиклопидина гидрохлориду;
  • заболевания печени в тяжелых формах;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения и лейкопения;
  • почечная недостаточность;
  • недавнее перенесение оперативного вмешательства;
  • травмирования, для которых характерна опасность возникновения кровотечений.

Женщинам в период беременности и лактации необходимо воздержаться от применения лекарственного препарата Тиклопидин.

Срок годности таблеток Тиклопидин составляет три года от даты их изготовления. Хранить данный препарат необходимо в сухом и затемненном, недоступном для детей месте при температуре воздуха, не превышающей +25°С.

Лекарственный препарат Тиклопидин отпускается исключительно по рецепту. Его средняя стоимость в российских аптеках составляет 850-900 рублей.

Если по каким-либо причинам у вас нет возможности использовать лекарственный препарат Тиклопидин, можно подобрать эффективный аналог.

В настоящее время в фармакологической отрасли представлено несколько заменителей данных таблеток, для которых характерен подобный состав, свойства, показания, противопоказания, а также способ применения.

Крайне не рекомендуется подбирать препарат-аналог самостоятельно. Для этого следует обратиться за советом к высококвалифицированному лечащему доктору, который легко определит оптимальный вариант в индивидуальном порядке.

В конце данной статьи вы имеете возможность подробно ознакомиться с отзывами, оставленными в адрес лекарственного препарата Тиклопидин.

Большинство людей, которые применяли данные таблетки, отмечают, что они значительно улучшают состояние при ишемии, а также снижают риск возникновения тромбозов.

Поскольку для данного препарата характерны побочные эффекты, необходимо проявлять осторожность во время его приема. Если у вас имеется собственный опыт применения таблеток Тиклопидин, обязательно оставьте свой отзыв, который окажется очень полезным для других посетителей сайта

Если у вас имеется собственный опыт применения таблеток Тиклопидин, обязательно оставьте свой отзыв, который окажется очень полезным для других посетителей сайта.

Перед началом терапевтического курса с использованием препарата Тиклопидин важно ознакомиться со всеми, присущими им особенностями

Лекарство Тиклопидин выпускается исключительно в таблетированной форме и назначается преимущетсвенно при ишемической болезни сердца, а также в целях профилактики тромбозов. Принимают препарат по 2 таблетки (250 мг) в сутки. Максимально допустимая дозировка составляет 740 мг. Беременным женщинам и кормящим матерям данный медикамент принимать нельзя. Запрещено принимать эти таблетки в сочетании с препаратами, способствующими замедлению свертываемости крови

Особую осторожность необходимо проявлять людям, у которых имеются тяжелые заболевания печени и почек

Правила приема

Принимают Тиклопидин дважды в сутки, дозировка в типичной схеме препарата составляет 250 мг. Максимальная суточная доза может быть увеличена по решению лечащего врача, однако суточный объем препарата не должен превышать показателя в 1 000 мг

Важно, что такой «удар» организм может выдержать в течение непродолжительного времени

Если у пациента диагностирована почечная недостаточность, то дозу лекарства рекомендовано снизить. Больные на гемодиализе не должны получать более 250-500 мг за сутки.

Перед тем как приступить к лечению Тиклопидином,рекомендуется проконтролировать показателей крови. Впоследствии данную процедуру следует повторять периодически. Оптимальная частота – каждые две недели в течение первых трех месяцев терапии.

Анализ крови

Если пациенту предстоит перенести плановое хирургическое вмешательство (по любому поводу), то за неделю или полторы использование Тиклопидина требуется прекратить. Исключение составляют только случаи, когда пониженная вязкость крови является желательной.

Терапию Тиклопидином лучше прервать, если в процессе лечения основного заболевания у пациента возникает:

  • фарингит;
  • обострение тонзиллита;
  • язвы на слизистой рта;
  • лихорадка;
  • гематомы;
  • кровотечения.

Решение о том, когда можно вернуться к приему Тиклопидина, примет лечащий врач на основании данных о состоянии пациента.

Стоит проявлять осторожность при использовании препарата для лечения ребенка и лиц, возраст которых менее 18 лет. Эффективность, а главное, безопасность препарата для данной категории больных не доказана

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Показания

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрансфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).

Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия

Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

Применение и дозировка

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза – 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе – по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.

Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстракцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.

Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.

Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.

Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Взаимодействие с другими препаратами

Принимая решение об использовании Тиклопидина в терапии какого-либо заболевания, стоит учитывать некоторые нюансы его взаимодействия с отдельными категориями медикаментов. Так, категорически запрещено использовать Тиклопидин в сочетании с препаратами, которые содержат:

  • этанол;
  • ацетилсалициловую кислоту;
  • другие вещества, которые препятствуют свертываемости крови.

Запрет на алкоголь

Не следует использовать препарат одновременно с Гепарином, потому что это прямая угроза риска развития кровотечений, увеличения их продолжительности.

Внимание! Если лечиться одновременно Тиклопидином и антацидами, то концентрация первого в плазме крови снизится

Описание и свойства препарата

Являясь антиагрегантным препаратом, Тиклопидин увеличивает продолжительности кровотечения. Действуя внутри организма, лекарство тормозит сцепление тромбоцитов друг с другом, подавляя 1 и 2 фазу данного процесса.

Препарат стимулирует диспергирование тромбоцитов, что помогает дробить их скопления. Агрегация эритроцитов замедляется, их форма изменяется, вследствие чего они лучше проникают сквозь базальную мембрану эндотелия. Снижается концентрация фактора свертываемости крови IV и бетатромбоглюкина. Связывание тромбоцитарных клеток с фибриногеном замедляется.

Нарушения свертываемости крови

Принятие терапевтических доз препарата приводит к подавлению агрегации тромбоцитов. Происходит это через сутки или двое после того, как приняты первые таблетки. Максимальный уровень воздействия отмечается через неделю после начала терапии. Прекращение воздействия действующего вещества происходит через 5-6 суток без использования препарата, что свидетельствует о его полном выведении из организма.

Показания и противопоказания

Достаточно большой перечень заболеваний позволяет использовать Тиклопидин, инструкция по применению которого должна быть обязательно прочитана. Применять средство можно для лечения следующих целей:

  • профилактика тромбоза при заболеваниях сосудов мозга, которые становятся причиной уменьшения притока крови;
  • лечение ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда;
  • лечение обусловленных ишемией заболевания конечностей, которые связаны с атеросклерозом;
  • лечение ретинопатии (актуально для пациентов, страдающих сахарным диабетом);
  • предотвращение образования тромба после проведенного шунтирования.

Инфаркт

В некоторых ситуациях применение Тиклопидина противопоказано. Это относится к случаям, когда у пациента диагностированы следующие заболевания:

  • язвенная болезнь (в состоянии обострения);
  • острый геморрагический инсульт;
  • заболевания печени;
  • состояние беременности;
  • лактация.

Не рекомендуется использовать таблетки Тиклопидин в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы в тех случаях, когда пациент вынужден принимать антикоагулянты и другие виды антиагрегантов, например, ацетилсалициловую кислоту.

Особые указания

Нельзя совмещать этанол и Тиклопидин во время лечения. Нельзя также принимать средство вместе с другими препаратами, назначающимися для торможения кровосвертывания, в частности, с Аспирином.

Гепарин повышает риск кровотечения. Прием антацидных препаратов снижает концентрацию препарата в плазме крови.

Не рекомендуется применять средство при беременности. Допускается прием только в крайней необходимости.

Оценка взаимодействия препарата с молоком матери не проводилась. В случае необходимости приема препарата во время кормления для избегания отрицательных воздействий нужно отказаться от грудного вскармливания.

С особой осторожностью надо применять препарат при заболеваниях почек и печени. В случае развития недостаточности этих органов прием лекарства прекратить

Детям до 7 лет Тиклопидин не назначают. В более старшем возрасте предпочтительно уменьшение дозировки. Оценка безопасности приема средства для терапии детей не проводилась.

Передозировка и возможные «побочки»

Передозировка вызывает такие нарушения в организме:

  • геморрагический синдром;
  • судороги;
  • падение температуры тела;
  • нарушения работы вестибулярного аппарата;
  • одышка;
  • желудочно-кишечные расстройства.
  1. Со стороны системы кроветворения препарат вызывает лейкопению, а также аплазию костного мозга. Она особенно выражена у пациентов старшего возраста. Характерна также гемолитическая анемия, пурпура тромботическая тромбоцитопеническая. Нередки случаи геморрагических проявлений.
  2. Со стороны органов пищеварения возможна тошнота, диарея, гепатит.
  3. Биохимические анализы могут показать увеличение уровня щелочной фосфатазы, а также билирубина в крови.
  4. На коже может появляться полиморфная сыпь с зудом. В крайне редких случаях — эритема.
  5. Аллергические реакции проявляются в виде ангионевротического отека, анафилактической реакции (редко — шока), артралгий, васкулита, волчанки.
  6. Со стороны нервной системы нередко появление головокружений, головной боли, астении.

КЛОПИ-75

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — клопидогрела бисульфат 99.875 мг

(эквивалентно клопидогрелу 75.0 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фаматоз DCL 11), гидроксипропилцеллюлоза (LHPC- LН 21), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), касторовое масло гидрогенированное (Кутина HR), диметикон 100сSt,

состав пленочной оболочки: Instacoat Universal Pink A 05 G 30176 (гипромеллоза ( HPMC 2910), полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171), железа ( III ) оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки округлой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с гравировкой « L II» с одной стороны

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел

Код АТХ B01AC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые плазменные концентрации неизмененного клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема.

Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

Клопидогрел и его основной циркулирующий в крови (неактивный) метаболит образуют обратимую связь с белками плазмы (98 и 94%, соответственно). Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основанными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела.. Этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза, как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

После приема клопидогреля, приблизительно, 50% выделяется с мочой и, примерно, 46% — с каловыми массами в течение 120 часов.

После приема одной таблетки 75 мг период полувыведения клопидогреля составляет 6 часов. Период полувыведения основного циркулирующего (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приемов.

Нарушение функции почек

После повторных доз клопидогреля по 75 мг в день у пациентов с тяжелым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, провоцируемой аденозиндифосфатом (АДФ), было ниже (25%), чем у здоровых субъектов, однако, удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которые наблюдалось у здоровых субъектов, получавших 75 мг клопидогрела в день. Клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

Нарушение функции печени

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжелым нарушением функции печении подавление агрегации тромбоцитов, спровоцированной АДФ, было аналогичным подавлению, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах было аналогичным.

Фармакодинамика

КЛОПИ-75 — ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором Р2Y12 и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов. Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ. Поскольку активный метаболит образуется с помощью энзимов CYP450, некоторые из них полиморфны или подавляются другими лекарственными соединениями, не у всех больных степень угнетения тромбоцитов бывает достаточной.

Повторные дозы по 75 мг в сутки уже с первого дня приводили к значительному угнетению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3-7 дней. В стадии равновесного состояния средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг в сутки, составлял от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий

— взрослые больные, страдающие инфарктом миокарда (от нескольких дней до менее 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев), или больные с диагностированным заболеванием периферических артерий

— взрослые больные, страдающие синдромом острой коронарной

— синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больным, подвергающихся стентированию в ходе чрескожного коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК);

— острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с АСК

у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при мерцательной аритмии

— взрослые больные с мерцательной аритмией, у которых имеется хотя бы один фактор риска сосудистых событий, больные с непереносимостью

антагонистов витамина К (АВК) и риск кровотечения у которых низкий, для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических событий, включая инсульт головного мозга, в комбинации с АСК.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Взрослые и пожилые больные

КЛОПИ-75 следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг.

У больных, страдающим синдромом острой коронарной недостаточности:

— синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение КЛОПИ-75 должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки). Так как более высокие дозы АСК были сопряжены с повышенным риском кровотечения, рекомендуется, чтобы доза АСК не превышала 100 мг. Максимальный положительный эффект наблюдается после 3 месяцев лечения.

— острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: КЛОПИ-75 следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг, начиная с нагрузочной дозы 300 мг, в комбинации с АСК и другими тромболитическими средствами или без них. У больных старше 75 лет лечение КЛОПИ-75 следует начинать без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, в течение 4-х недель.

Больным с мерцательной аритмией КЛОПИ-75 следует назначать в однократной суточной дозе равной 75 мг. Следует начать прием АСК (75-100 мг в сутки) и продолжить ее применение в комбинации с клопидогрелем.

Если доза пропущена:

— прошло меньше 12 часов после обычного запланированного времени приема лекарства: больным следует принять дозу немедленно и после этого следующую дозу принять во время обычного запланированного приема лекарства

— прошло больше 12 часов: больным следует принять следующую дозу во время обычного запланированного приема лекарства, но нельзя принимать двойную дозу.

Нарушение функции почек

Опыт лечения пациентов с нарушением почечной функции ограничен (см. «Особые указания»).

Нарушение функции печени

Опыт лечения пациентов с заболеванием печени средней степени тяжести, у которых возможен геморрагический диатез, ограничен.

Побочные действия

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде.

Часто (≥1/100, 1/10)

— гематома и травматический ушиб

— желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия

— кровотечение в месте пункции

Нечасто (≥1/1000,

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому

из компонентов лекарственного препарата

— тяжелые нарушения функции печени

— острое патологическое кровотечение, в том числе, кровотечение при

язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, язвах пищевода или

— беременность и период лактации

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как данная комбинация может усилить кровотечение. Несмотря на то, что прием 75 мг клопидогрела в сутки не изменял фармакокинетику S-варфарина и международное нормализованное отношение (МНО) у больных, длительно принимавших терапию варфарином, одновременный прием клопидогрела с варфарином повышает риск кровотечения из-за самостоятельных эффектов на гемостаз обоих препаратов.

Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа: клопидогрел следует применять с осторожностью у больных, которые одновременно получают ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.

Ацетилсалициловая кислота (АСК): АСК не изменяет обусловленное клопидогрелем угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированной АДФ, однако клопидогрел усиливает эффект АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременный прием АСК по 500 мг дважды в день на протяжении суток не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, обусловленного приемом клопидогрела. Между клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью. Тем не менее, клопидогрел и АСК назначались совместно вплоть до одного года.

Читайте также:  Синдром раздраженного кишечника у детей - причины, симптомы, диагностика и лечение

Гепарин: Одновременное применение гепарина не влияло на угнетение агрегации тромбоцитов, вызванной клопидогрелем. Между клопидогрелем и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов должно осуществляться с осторожностью.

Тромболитические средства: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и нефибринспецифическими тромболитическими средствами и гепаринами была исследована на больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): в клинических исследованиях, проведенных с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличило скрытую кровопотерю из желудочно-кишечного тракта. Однако, вследствие отсутствия достаточных клинических исследований по взаимодействиям с другими НПВС, в настоящее время не ясно, характерен ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений для всех НПВС. Следовательно, одновременное применение НПВС (в том числе ингибиторов ЦОГ-2) и клопидогрела требует осторожности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗ): поскольку СИОЗ влияют на активацию тромбоцитов и повышают риск кровотечений, их совместное назначение с клопидогрелом требует осторожности.

Другая одновременно проводимая терапия: поскольку клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью CYP2С19, то ожидается, что применение лекарственных средств, подавляющих активность этого энзима, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В целях предосторожности, не следует одобрять одновременное применение сильных или умеренных CYP2C19 ингибиторов.

К лекарственным препаратам, подавляющим CYP2С19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.

Ингибиторы протоновой помпы (ИПП):

Омепразол в дозе 80 мг один раз в сутки, принимавшийся либо одновременно с клопидогрелем, либо с соблюдением 12-часового интервала между приемами двух лекарственных препаратов, снизил экспозицию активного метаболита на 45% (нагрузочная доза) и 40% (поддерживающая доза). Снижение было связано с 39% (нагрузочная доза) и 21% (поддерживающая доза) со снижением подавления агрегации тромбоцитов. Ожидается, что эзомепразол, принимавшийся одновременно с клопидогрелем, также приведет к снижению экспозиции активного метаболита.

Противоречивые данные о клиническом значении этого фармакокинетического (ФК)/фармакодинамического (ФД) взаимодействия, выражаемого в важных кардиоваскулярных событиях, были представлены как в наблюдательных, так и в клинических исследованиях. В качестве меры предосторожности не следует одновременно с клопидогрелем применять омепразол или эзомепразол.

Менее выраженные снижения экспозиции метаболита наблюдались в случае пантопразола и лансопразола.

Плазменные концентрации активного метаболита были снижены на 20% (нагрузочная доза) и на 14% (поддерживающая доза) во время лечения пантопразолом в дозе по 80 мг один раз в сутки. Это сопровождалось снижением среднего ингибирования агрегации тромбоцитов на 15% и 11% соответственно. Эти результаты означают, что клопидогрел можно применять вместе с пантопразолом.

Доказательств того, что другие лекарственные средства, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы Н2-рецепторов (за исключением циметидина, который является ингибитором CYP2С19) или антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогрела, нет.

Другие лекарственные препараты: Клинически важных фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось, когда клопидогрел применялся совместно с атенололом или нифедипином или с этими обоими веществами. Одновременное применение фенобарбитала или эстрогена не оказало существенного влияния на фармакодинамическую активность клопидогрела. Фармакокинетика дигоксина и теофиллина не изменилась при одновременном применении клопидогрела. Антацидные средства не изменили степень абсорбции клопидогрела. Фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются с помощью CYP2C9 можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелем.

Помимо препаратов, о которых шла речь выше, исследования взаимодействия клопидогрела с другими лекарственными препаратами, обычно назначаемыми пациентам с атеротромбозом не проводились. Однако для пациентов, принимавших, наряду с клопидогрелом, самые разнообразные препараты, не отмечалось клинически значимых нежелательных взаимодействий. К числу указанных препаратов относятся диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ), антагонисты кальция, препараты для снижения уровня холестерина, коронарные вазодилататоры, противодиабетические препараты (в т.ч. инсулин), противоэпилептические средства, а также блокаторы GPIIb/IIIa-рецепторов.

Особые указания

Кровотечения и гематологические нарушения

Из-за риска кровотечения и гематологических нежелательных реакций во время лечения при появлении клинических симптомов, указывающих на кровотечение, следует сразу же произвести общий анализ крови и/или провести другие соответствующие анализы.

Также как и другие антитромбоцитарные средства, КЛОПИ-75 следует применять с осторожностью у больных, которые могут быть подвержены риску усиленного кровотечения, связанному с травмой, хирургическими или другими патологическими состояниями, а также у больных, находящихся на лечении АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая ингибиторы ЦОГ-2 или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Следует тщательно контролировать больных на наличие любых признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно, в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургического вмешательства. Не рекомендуется одновременное применение КЛОПИ-75 с пероральными антикоагулянтами, так как это может усилить интенсивность кровотечения.

Если больному предстоит перенести элективное хирургическое вмешательство, и антитромбоцитарный эффект временно нежелателен, прием клопидогрела следует прекратить за 7 дней до операции. Перед любой запланированной операцией и приемом любого нового лекарственного препарата больные должны предупреждать врачей и стоматологов о том, что они принимают КЛОПИ-75. КЛОПИ-75 удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с патологическими поражениями, предрасполагающими к кровотечению (особенно, желудочно-кишечному и внутриглазному).

Больных следует проинформировать, что при приеме КЛОПИ-75 (одного или в комбинации с АСК) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, чем обычно, и что им следует поставить в известность своего лечащего врача, если у них возникнет необычное (по локализации или продолжительности) кровотечение.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)

Очень редко, после применения КЛОПИ-75, а иногда и после непродолжительной экспозиции отмечались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП). Она характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сопровождении неврологических изменений, дисфункции почек или лихорадки. ТТП является потенциально смертельным состоянием, требующим незамедлительного лечения, включая плазмаферез.

Приобретенная гемофилия

Сообщалось, что прием КЛОПИ-75 приводит к развитию приобретенной гемофилии. Возможность развития приобретенной гемофилии следует рассматривать при подтвержденном изолированном увеличении активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), с кровотечением или без. Лечение больных с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии и отслеживание их состояния должны проводить специалисты; и прием КЛОПИ-75 следует отменить.

Острый ишемический инсульт

Ввиду отсутствия данных, КЛОПИ-75 не может быть рекомендован в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

Цитохром Р450 2С19 (CYP2С19)

Фармакогенетика: В случае больным, которые являются медленными метаболизаторами CYP2С19, при рекомендованных дозах у клопидогрела образуется меньше активных метаболитов, и он оказывает меньший эффект на функцию тромбоцитов. Существуют тесты для определения у больных генотипа CYP2С19.

Так как КЛОПИ-75 метаболизируется до своего активного метаболита отчасти благодаря CYP2C19, применение лекарственных препаратов, которые подавляют активность этого фермента, приведет, как ожидается, к сниженным уровням активного метаболита клопидогрела. Клиническая значимость этого взаимодействия на данный момент не определена. В качестве меры предосторожности, одновременно с данным препаратом не рекомендуется использование сильных или среднего действия ингибиторов CYP2C19.

Перекрестные реакции среди тиенопиридинов

В связи с сообщениями о развитии перекрестной реактивности среди тиенопиридинов, пациентов необходимо обследовать на наличие в анамнезе повышенной чувствительности к тиенопиридинам (например, клопидогрел, тиклопидин, празугрел). Тиенопиридины могут стать причиной развития аллергических реакций от легкой до тяжелой степени, таких как сыпь, ангионевротический отек или гематологические перекрестные реакции как тромбоцитопения и нейтропения. Пациенты, у которых в анамнезе проявлялась аллергическая реакция и/или гематологическая реакция к одному из тиенопиридинов могут иметь повышенный риск развития такой же или другой реакции к другим тиенопиридинам. У пациентов с известной аллергической реакцией к тиенопиридинам рекомендуется вести мониторинг признаков повышенной чувствительности.

Нарушение функции почек

Опыт лечения КЛОПИ-75 больных с нарушением функции почек ограничен. Следовательно, в случае таких больных КЛОПИ-75 следует применять с осторожностью.

Нарушение функции печени

Опыт по применению препарата больными с нарушением функции печени средней степени тяжести, склонными к геморрагическому диатезу, ограничен. В связи с этим, в этой популяции КЛОПИ-75 должен применяться с осторожностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения КЛОПИ-75 у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

КЛОПИ-75 не влияет или же оказывает несущественное влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями кровотечения.

Лечение: антидот фармакологической активности клопидогреля не найден. Если необходима быстрая коррекция удлиненного времени кровотечения, трансфузия тромбоцитов может остановить эффекты КЛОПИ-75.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (Alu/Alu).

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25о С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Держатель регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Наименование и страна организации упаковщика

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства :

Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited» , Республика Казахстан

Тиклопидин -лекарственный препарат с ярко выраженными антиагрегантными свойствами

Тиклопидин представляет собой высокоэффективный лекарственный препарат в виде таблеток.

Одноименное активное вещество, составляющее его основу, оказывает выраженное антиагрегантное действие.

Назначают данный медикамент преимущественно при ишемии, а также с целью лечения и профилактики тромбозов вен. Обычно назначают ежедневный прием двух таблеток по 250 мг.

Курс лечения достаточно продолжителен — от двух до шести месяцев. Перед началом приема Тиклопидина обязательно следует ознакомиться с инструкцией.

Состав и форма выпуска препарата

Лекарственное средство Тиклопидин производится в традиционной таблетированной форме.

В каждой таблетке содержится по 0,25 г основного действующего компонента — тиклопидина гидрохлорида.

В качестве вспомогательных компонентов производители добавили следующие вещества:

  • крахмал;
  • лактозу;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • макрогол-600;
  • стеариновую кислоту;
  • диоксид титана;
  • гидроксипропилметилцеллюлозу.

Для таблеток характерна двояковыпуклая форма и отсутствие риски. Они покрыты оболочкой. В одной картонной упаковке находится два блистера, в каждом из которых содержится по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Тиклопидин принадлежит к категории антиагрегантных медикаментов. Поэтому он оказывает следующие действия:

  • повышает длительность кровотечений;
  • замедляет адгезию тромбоцитов;
  • замедляет процесс связывания тромбоцитов с фибриногеном;
  • стимулирует диспергирование тромбоцитов;
  • тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, которая была вызвана сульфатом протамина;
  • изменяет форму эритроцитов, тем самым способствуя облегчению их проникновения сквозь базальную мембрану эндотелия;
  • способствует снижению концентрации бетатромбоглюкина, а также фактора свертывания крови IV.

Применение препарата в оптимальных терапевтических дозировках вызывает подавление агрегации тромбоцитов уже через 24-40 часов с момента приема.

Спустя 5-6 дней достигается максимальный терапевтический результат, который прекращается через следующие 5-6 дней после завершения лечебного курса.

Показания к применению

Таблетированное лекарственное средство Тиклопидин рекомендуется пациентам при:

  • инфаркте миокарда, находящемся в подострой фазе;
  • наличии облитерирующих артериальных заболеваний;
  • стенокардии, носящей нестабильный характер;
  • нахождении на реабилитационном периоде после перенесения субарахноидального кровоизлияния;
  • микроангиопатии на фоне сахарного диабета;
  • хроническом гломерулонефрите;
  • варикозном расширении вен.

Также назначают данный препарат после прохождения процедуры ангиопластики, установки протезов сердечных клапанов, а также после гемотрансфузии.

Другие показания к применению препарат Тиклопидин включают в себя:

  • вторичную профилактику сердечно-сосудистых и мозговых повреждений в пациентов, которые имеют склонность к возникновению тромбозов;
  • профилактику реокклюзии аортокоронарных шунтов при тромбозе центральной вены сетчатки, а также при применении гемодиализа и аппаратов искусственного кровообращения.

Способ применения

Данные таблетки следует принимать по одной штуке два раза в сутки. Лучше всего — во время принятия пищи.

В случае недостижения необходимого терапевтического эффекта можно суточную дозировку увеличить до 750 миллиграмм, то есть, до трех таблеток.

Если у пациента наблюдается серьезная почечная недостаточность, дозировку требуется снизить.

Как таблетки Тиклопидин взаимодействуют с другими лекарственными препаратами

Перед курсом лечения Тиклопидином необходимо учесть главные особенности его взаимодействия с другими видами медикаментов.

Категорически запрещается принимать данные таблетки в сочетании с:

  • этанолом;
  • ацетилсалициловой кислотой;
  • другими препаратами, которые препятствуют нормальной свертываемости крови.

Нежелательно совмещать его с гепарином, поскольку в данном случае повышается риск возникновения кровотечений и увеличения их продолжительности.

В результате одновременного применения с антацидными препаратами концентрация Тиклопидина в кровяной плазме уменьшается.

Побочные действия

В некоторых случаях прием таблеток Тиклопидин может привести к возникновению побочных эффектов, среди которых следует отметить:

  • снижение аппетита, гастралгию, диарею, тошноту и рвоту, метеоризм и болезненные ощущения в области живота;
  • кровотечения, геморрагический синдром, нейтропению, тромбоцитопению;
  • головокружения, головные боли, астению, возникновение шума в ушах;
  • кожную сыпь, зуд и крапивницу.

Передозировка

В результате приема повышенных дозировок Тиклопидина может возникнуть геморрагический синдром, судорожные спазмы мышц, одышка, а также нарушения вестибулярного аппарата.

В таких случаях пациент должен как можно быстрее принять активированный уголь и выполнить промывание желудка.

Противопоказания

В определенных ситуациях применение таблеток Тиклопидин недопустимо. К основным противопоказаниям относятся:

  • высокая предрасположенность к возникновению кровотечений;
  • язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, находящаяся на стадии обострения;
  • повышенная чувствительность к главному действующему компоненту — тиклопидина гидрохлориду;
  • заболевания печени в тяжелых формах;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения и лейкопения;
  • почечная недостаточность;
  • недавнее перенесение оперативного вмешательства;
  • травмирования, для которых характерна опасность возникновения кровотечений.

При беременности

Женщинам в период беременности и лактации необходимо воздержаться от применения лекарственного препарата Тиклопидин.

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Тиклопидин составляет три года от даты их изготовления. Хранить данный препарат необходимо в сухом и затемненном, недоступном для детей месте при температуре воздуха, не превышающей +25°С.

Лекарственный препарат Тиклопидин отпускается исключительно по рецепту. Его средняя стоимость в российских аптеках составляет 850-900 рублей.

В аптеках на территории Украины можно приобрести таблетки Тиклопидин по цене от 350 до 430 гривен.

Аналоги

Если по каким-либо причинам у вас нет возможности использовать лекарственный препарат Тиклопидин, можно подобрать эффективный аналог.

В настоящее время в фармакологической отрасли представлено несколько заменителей данных таблеток, для которых характерен подобный состав, свойства, показания, противопоказания, а также способ применения.

Наиболее востребованные и эффективные аналоги таблеток Тиклопидин включают в себя:

  • Тиклопидин-Ратиофарм;
  • Тикло;
  • Тиклин;
  • Аклотин;
  • Тиклил;
  • Тагрен;
  • Агрелид;
  • Агренокс;
  • Анопирин;
  • Вентавис;
  • Годасал;
  • Деплатт;
  • Дрисентин;
  • Зилт;
  • Иломедин;
  • Ипатон;
  • Интергрилин;
  • Кардиомагнил;
  • Кардогрель;
  • Реокард;
  • Терапин;
  • Тромбекс;
  • Эффиент;
  • Экорин.

Крайне не рекомендуется подбирать препарат-аналог самостоятельно. Для этого следует обратиться за советом к высококвалифицированному лечащему доктору, который легко определит оптимальный вариант в индивидуальном порядке.

Отзывы

В конце данной статьи вы имеете возможность подробно ознакомиться с отзывами, оставленными в адрес лекарственного препарата Тиклопидин.

Большинство людей, которые применяли данные таблетки, отмечают, что они значительно улучшают состояние при ишемии, а также снижают риск возникновения тромбозов.

Поскольку для данного препарата характерны побочные эффекты, необходимо проявлять осторожность во время его приема.

Если у вас имеется собственный опыт применения таблеток Тиклопидин, обязательно оставьте свой отзыв, который окажется очень полезным для других посетителей сайта.

Итоги

Перед началом терапевтического курса с использованием препарата Тиклопидин важно ознакомиться со всеми, присущими им особенностями.

  1. Лекарство Тиклопидин выпускается исключительно в таблетированной форме и назначается преимущетсвенно при ишемическойболезни сердца, а также в целях профилактики тромбозов.
  2. Принимают препарат по 2 таблетки (250 мг) в сутки. Максимально допустимая дозировка составляет 740 мг.
  3. Беременным женщинам и кормящим матерям данный медикамент принимать нельзя.
  4. Запрещено принимать эти таблетки в сочетании с препаратами, способствующими замедлению свертываемости крови.
  5. Особую осторожность необходимо проявлять людям, у которых имеются тяжелые заболевания печени и почек.

Тиклопидин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Тиклопидин – современный препарат, применяющийся для лечения ишемических поражений головного мозга, облитерирующих заболеваний сосудов нижних конечностей, тромбоза вен, геморроидальных узлов, а также других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови.Препарат относится к фармакологической группе антиагрегантов.

В состав одной таблетки входит активное вещество – тиклопидина гидрохлорид (0,25 грамма). Среди вспомогательных веществ – крахмал, МКЦ, лактоза, кислота стеариновая, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-6000, диоксид титана.

Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, без поперечной риски. В одной упаковке из картона – два блистера по 10 штук таблеток.

Фармакологическое действие препарата

Препарат является выраженным ингибитором склеивания тромбоцитов, вызываемого действием фермента аденозиндифосфата. Кроме того, этот медикамент существенно замедляет агрегацию этих элементов крови, вызванную коллагеном, тромбином и тромбоцитным фактором.

Прием внутрь Тиклопидина способствует значительному увеличению продолжительности кровотечения.

Препарат также приводит к ингибированию фосфолипазы С. При снижении агрегации тромбоцитов не изменяется активность циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Вызывает торможение роста эпителиальных клеток. При гломерулонефрите снижается протеинурия и увеличивается клиренс креатинина.

Максимальное антитромботическое действие этого препарата отмечается не сразу после начала лечения, а только через 8 – 11 дней. После прекращения употребления медикамента показатели продолжительности кровотечения, тромбоцитарных функций приходят в норму только спустя 14 дней.

Фармакокинетический профиль

После внутреннего приема Тиклопидин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается уже через два часа. Биологическая доступность – от 80 до 90 процентов. Такой показатель увеличивается при приеме препарата после еды. Связывается с белками плазмы крови (на 90 процентов).

В печени метаболизируется, с образованием продуктов распада. Период полувыведения – 13 часов после однократного приема, 4 – 5 суток – после регулярного употребления. Выводится с мочой, калом, желчью (в последних двух случаях – в полностью неизмененном виде).

Показания к приему

Показания для приема препарата следующие:

  • профилактика образования кровяных сгустков;
  • ишемические и цереброваскулярные заболевания, приводящие к нарушению кровообращения в сосудах головного мозга;
  • варикозное расширение вен;
  • тромбозы вен;
  • закупорка периферических сосудов, вызванная атеросклерозом;
  • острый период инфаркта миокарда;
  • геморрой в начальных стадиях.

Применение Тиклопидина в практике лечения варикозного расширения вен и геморроя оправдано тем, что он эффективно предупреждает образование кровяных сгустков, закупорку вен. Регулярный прием лекарства помогает остановить прогрессирование геморроя на начальной стадии.

Когда препарат может быть опасен?

Противопоказано применение Тиклопидина в таких случаях:

  • повышенный риск кровотечения;
  • обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • острая стадия нарушения мозгового кровообращения, вызванная разрывом сосуда;
  • гиперчувствительность к тиклопидину гидрохлориду;
  • внутричерепное кровоизлияние (в том числе и в анамнезе);
  • диатез геморрагический;
  • тяжелые заболевания печени;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • почечная недостаточность (в том числе в анамнезе);
  • оперативные вмешательства;
  • травмы, особенно с риском развития кровотечения.

Инструкция по применению и дозировки Тиклопидина

Максимальная суточная доза в запущенных случаях указанных заболеваний не должна превышать 1 грамма. Хроническая почечная недостаточность – показание для снижения дозы (до 1, максимум 2 таблеток в течение суток).

При случаях, трудно поддающихся лечению, рекомендован длительный прием этого препарата в количестве 1, иногда 2-х таблеток в день.

В период лечения варикозного расширения вен и геморроя нужно проводить контроль клеточного состава крови, а также гемостаза.

Передозировка и возможные «побочки»

Передозировка вызывает такие нарушения в организме:

  • геморрагический синдром;
  • судороги;
  • падение температуры тела;
  • нарушения работы вестибулярного аппарата;
  • одышка;
  • желудочно-кишечные расстройства.

  1. Со стороны системы кроветворения препарат вызывает лейкопению, а также аплазию костного мозга. Она особенно выражена у пациентов старшего возраста. Характерна также гемолитическая анемия, пурпура тромботическая тромбоцитопеническая. Нередки случаи геморрагических проявлений.
  2. Со стороны органов пищеварения возможна тошнота, диарея, гепатит.
  3. Биохимические анализы могут показать увеличение уровня щелочной фосфатазы, а также билирубина в крови.
  4. На коже может появляться полиморфная сыпь с зудом. В крайне редких случаях – эритема.
  5. Аллергические реакции проявляются в виде ангионевротического отека, анафилактической реакции (редко – шока), артралгий, васкулита, волчанки.
  6. Со стороны нервной системы нередко появление головокружений, головной боли, астении.

Особые указания

Нельзя совмещать этанол и Тиклопидин во время лечения. Нельзя также принимать средство вместе с другими препаратами, назначающимися для торможения кровосвертывания, в частности, с Аспирином.

Гепарин повышает риск кровотечения. Прием антацидных препаратов снижает концентрацию препарата в плазме крови.

Не рекомендуется применять средство при беременности. Допускается прием только в крайней необходимости.

Оценка взаимодействия препарата с молоком матери не проводилась. В случае необходимости приема препарата во время кормления для избегания отрицательных воздействий нужно отказаться от грудного вскармливания.

С особой осторожностью надо применять препарат при заболеваниях почек и печени. В случае развития недостаточности этих органов прием лекарства прекратить.

Детям до 7 лет Тиклопидин не назначают. В более старшем возрасте предпочтительно уменьшение дозировки. Оценка безопасности приема средства для терапии детей не проводилась.

Из практики

Отзывы о Тиклопидине свидетельствуют о его эффективности, но в тоже время небезопасности при непрофессиональном подходе к терапии.

Я рекомендую этот препарат многим пациентам на начальной стадии геморроя. Он помогает избавиться от дискомфорта в области анального отверстия и приостановить развитие болезни.

Иван Павлович, врач-проктолог

Применение этого препарата улучшает состояние венозного кровотока у моих пациентов, что свидетельствует о его положительных эффектах.

В целом этот препарат имеет высокую эффективность и хорошо переносится больными.

При болезнях печени и почек рекомендовано уменьшать дозу и внимательно следить за состоянием этих органов, чтобы избежать осложнений. Стоит также проводить клинические исследования крови.

Но в тоже время у средства очень много побочных явлений, потому самостоятельно такие сильные препараты принимать нельзя!

Анна Генадьевна, сосудистый хирург

Тиклопидин мне выписал врач, у которого я лечусь от тромбоза вен на ногах. После проведенного курса лечения у меня значительно улучшилось состояние сосудов. Побочные эффекты в виде тошноты наблюдались только в начале лечения.

Анна, 45 лет

Долгие годы страдаю от геморроя. После приема этого препарата у меня уменьшился дискомфорт. Врач рекомендовал пройти повторный курс.

Сергей, 50 лет

У меня долгое время был геморрой. Я принимал таблетки Тиклопидина продолжительное время по 1 таблетке, и результаты стали очень хорошими: уменьшился зуд, пропали запоры.

Иван, 54 года

Так как у меня склонность к воспалению почек, я принимала препарат в меньшей дозе, рекомендованной врачом. Побочные эффекты уменьшились.

Ирина, 47 лет

Вопрос цены

Выпускается только в таблетках. Средняя стоимость – от 990 рублей.

Аналогами Тиклопидина являются:

  • Тиклид;
  • Тиклопин;
  • Тиклидан;
  • Тиклозан;
  • Тагрен;
  • Паналдин.

Рекомендуем другие статьи по теме

Тиклопидин

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Читайте также:  Лечение инфаркта миокарда в стационаре: сколько дней лежат в больнице?

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

  • Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрансфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).
  • Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.
  • Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.

C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

  1. Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.
  2. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
  3. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.
  4. Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.
  5. Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза – 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе – по 250-500 мг, в течение длительного периода.

  • Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.

Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстракцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

  1. На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.
  2. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
  3. Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.
  4. Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.
  5. Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.
  6. Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Тиклопидин -лекарственный препарат с ярко выраженными антиагрегантными свойствами

Одноименное активное вещество, составляющее его основу, оказывает выраженное антиагрегантное действие.

Назначают данный медикамент преимущественно при ишемии, а также с целью лечения и профилактики тромбозов вен. Обычно назначают ежедневный прием двух таблеток по 250 мг.

Курс лечения достаточно продолжителен — от двух до шести месяцев. Перед началом приема Тиклопидина обязательно следует ознакомиться с инструкцией.

Состав и форма выпуска препарата

Лекарственное средство Тиклопидин производится в традиционной таблетированной форме.

В качестве вспомогательных компонентов производители добавили следующие вещества:

  • крахмал;
  • лактозу;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • макрогол-600;
  • стеариновую кислоту;
  • диоксид титана;
  • гидроксипропилметилцеллюлозу.

Для таблеток характерна двояковыпуклая форма и отсутствие риски. Они покрыты оболочкой. В одной картонной упаковке находится два блистера, в каждом из которых содержится по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Тиклопидин принадлежит к категории антиагрегантных медикаментов. Поэтому он оказывает следующие действия:

  • повышает длительность кровотечений;
  • замедляет адгезию тромбоцитов;
  • замедляет процесс связывания тромбоцитов с фибриногеном;
  • стимулирует диспергирование тромбоцитов;
  • тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, которая была вызвана сульфатом протамина;
  • изменяет форму эритроцитов, тем самым способствуя облегчению их проникновения сквозь базальную мембрану эндотелия;
  • способствует снижению концентрации бетатромбоглюкина, а также фактора свертывания крови IV.

Применение препарата в оптимальных терапевтических дозировках вызывает подавление агрегации тромбоцитов уже через 24-40 часов с момента приема.

Спустя 5-6 дней достигается максимальный терапевтический результат, который прекращается через следующие 5-6 дней после завершения лечебного курса.

Показания к применению

Таблетированное лекарственное средство Тиклопидин рекомендуется пациентам при:

  • инфаркте миокарда, находящемся в подострой фазе;
  • наличии облитерирующих артериальных заболеваний;
  • стенокардии, носящей нестабильный характер;
  • нахождении на реабилитационном периоде после перенесения субарахноидального кровоизлияния;
  • микроангиопатии на фоне сахарного диабета;
  • хроническом гломерулонефрите;
  • варикозном расширении вен.

Также назначают данный препарат после прохождения процедуры ангиопластики, установки протезов сердечных клапанов, а также после гемотрансфузии.

Другие показания к применению препарат Тиклопидин включают в себя:

  • вторичную профилактику сердечно-сосудистых и мозговых повреждений в пациентов, которые имеют склонность к возникновению тромбозов;
  • профилактику реокклюзии аортокоронарных шунтов при тромбозе центральной вены сетчатки, а также при применении гемодиализа и аппаратов искусственного кровообращения.

Способ применения

Данные таблетки следует принимать по одной штуке два раза в сутки. Лучше всего — во время принятия пищи.

В случае недостижения необходимого терапевтического эффекта можно суточную дозировку увеличить до 750 миллиграмм, то есть, до трех таблеток.

Если у пациента наблюдается серьезная почечная недостаточность, дозировку требуется снизить.

Как таблетки Тиклопидин взаимодействуют с другими лекарственными препаратами

Перед курсом лечения Тиклопидином необходимо учесть главные особенности его взаимодействия с другими видами медикаментов.

Категорически запрещается принимать данные таблетки в сочетании с:

  • этанолом;
  • ацетилсалициловой кислотой;
  • другими препаратами, которые препятствуют нормальной свертываемости крови.

Нежелательно совмещать его с гепарином, поскольку в данном случае повышается риск возникновения кровотечений и увеличения их продолжительности.

В результате одновременного применения с антацидными препаратами концентрация Тиклопидина в кровяной плазме уменьшается.

Побочные действия

В некоторых случаях прием таблеток Тиклопидин может привести к возникновению побочных эффектов, среди которых следует отметить:

  • снижение аппетита, гастралгию, диарею, тошноту и рвоту, метеоризм и болезненные ощущения в области живота;
  • кровотечения, геморрагический синдром, нейтропению, тромбоцитопению;
  • головокружения, головные боли, астению, возникновение шума в ушах;
  • кожную сыпь, зуд и крапивницу.

Передозировка

В результате приема повышенных дозировок Тиклопидина может возникнуть геморрагический синдром, судорожные спазмы мышц, одышка, а также нарушения вестибулярного аппарата.

В таких случаях пациент должен как можно быстрее принять активированный уголь и выполнить промывание желудка.

Противопоказания

В определенных ситуациях применение таблеток Тиклопидин недопустимо. К основным противопоказаниям относятся:

  • высокая предрасположенность к возникновению кровотечений;
  • язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, находящаяся на стадии обострения;
  • повышенная чувствительность к главному действующему компоненту — тиклопидина гидрохлориду;
  • заболевания печени в тяжелых формах;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения и лейкопения;
  • почечная недостаточность;
  • недавнее перенесение оперативного вмешательства;
  • травмирования, для которых характерна опасность возникновения кровотечений.

При беременности

Женщинам в период беременности и лактации необходимо воздержаться от применения лекарственного препарата Тиклопидин.

Вредные привычки и постоянные стрессы могут привести к заболеванием сердца, например таким, как ишемические поражения сердца или патологические изменения сердца, подробнее:

  1. Все о патологических заболеваний сердца.
  2. Что такие ишеические поражения?

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Тиклопидин составляет три года от даты их изготовления. Хранить данный препарат необходимо в сухом и затемненном, недоступном для детей месте при температуре воздуха, не превышающей +25°С.

Лекарственный препарат Тиклопидин отпускается исключительно по рецепту. Его средняя стоимость в российских аптеках составляет 850-900 рублей.

В аптеках на территории Украины можно приобрести таблетки Тиклопидин по цене от 350 до 430 гривен.

Аналоги

Если по каким-либо причинам у вас нет возможности использовать лекарственный препарат Тиклопидин, можно подобрать эффективный аналог.

В настоящее время в фармакологической отрасли представлено несколько заменителей данных таблеток, для которых характерен подобный состав, свойства, показания, противопоказания, а также способ применения.

Крайне не рекомендуется подбирать препарат-аналог самостоятельно. Для этого следует обратиться за советом к высококвалифицированному лечащему доктору, который легко определит оптимальный вариант в индивидуальном порядке.

Отзывы

  • В конце данной статьи вы имеете возможность подробно ознакомиться с отзывами, оставленными в адрес лекарственного препарата Тиклопидин.
  • Большинство людей, которые применяли данные таблетки, отмечают, что они значительно улучшают состояние при ишемии, а также снижают риск возникновения тромбозов.
  • Поскольку для данного препарата характерны побочные эффекты, необходимо проявлять осторожность во время его приема.
  • Если у вас имеется собственный опыт применения таблеток Тиклопидин, обязательно оставьте свой отзыв, который окажется очень полезным для других посетителей сайта.

Итоги

Перед началом терапевтического курса с использованием препарата Тиклопидин важно ознакомиться со всеми, присущими им особенностями.

  1. Лекарство Тиклопидин выпускается исключительно в таблетированной форме и назначается преимущетсвенно при ишемической болезни сердца, а также в целях профилактики тромбозов.
  2. Принимают препарат по 2 таблетки (250 мг) в сутки. Максимально допустимая дозировка составляет 740 мг.
  3. Беременным женщинам и кормящим матерям данный медикамент принимать нельзя.
  4. Запрещено принимать эти таблетки в сочетании с препаратами, способствующими замедлению свертываемости крови.
  5. Особую осторожность необходимо проявлять людям, у которых имеются тяжелые заболевания печени и почек.

Тиклид — официальная инструкция по применению, аналоги

Аналоги, статьи Комментарии В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра. П N013007/01-090408

Торговое название препарата: Тиклид® .

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав
Действующее вещество: тиклопидина гидрохлорид — 250 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (90 мкм), повидон К 30 (поливидон К 30), лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота.

Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: В01АС05.

Фармакодинамика
Тиклопидин является ингибитором агрегации тромбоцитов. Он вызывает дозозависимое подавление агрегации тромбоцитов и высвобождение некоторых тромбоцитарных факторов, а также удлинение времени кровотечения.

Препарат не обладает значительной активностью in vitro, а только in vivo. Не было идентифицировано активно циркулирующих метаболитов тиклопидина.

Тиклопидин подавляет агрегацию тромбоцитов в результате ингибирования АДФ-зависимого связывания фибриногена с мембраной тромбоцитов. В отличие от аспирина, он не ингибирует циклооксигеназу. Циклический АМФ тромбоцитов, по-видимому, не играет роли в этом механизме действия.

После отмены препарата у большинства больных время кровотечения и другие функции тромбоцитов возвращаются к нормальным значениям в течение одной недели. Подавление агрегации тромбоцитов наступает в течение двух дней с начала применения тиклопидина дважды в сутки.

Максимальный эффект достигается на 5-8 день лечения при дозе 250 мг дважды в сутки. В терапевтической дозе тиклопидин подавляет АДФ-индуцированную (2,5 мкмоль/л) агрегацию тромбоцитов на 50-70%. Более низкие дозы вызывают пропорционально меньшее подавление агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика
После приема внутрь одноразовой стандартной дозы тиклопидина наблюдается быстрая абсорбция, с достижением максимального уровня в плазме через 2 часа после приема.

Абсорбция практически полная. Назначение тиклопидина после еды улучшает биодоступность.

Устойчивые уровни препарата в плазме достигаются после 7-10 дней введения 250 мг дважды в сутки. Средний период полувыведения тиклопидина при устойчивых уровнях составляет приблизительно 30-50 часов. Однако, подавление агрегации тромбоцитов не зависит от уровня концентрации препарата в плазме.

Тиклопидин метаболизируется в печени. После приема внутрь препарата, меченого радиоактивным изотопом, 50-60% было обнаружено в моче, 23-30% — в кале.

Пожилые больные:
Основные клинические испытания проводились с участием группы больных среднего возраста 64 года. Фармакокинетика тиклопидина у пожилых больных модифицирована, но его фармакологическая и терапевтическая активность при дозировке 500 мг в сутки не зависит от возраста.

Показания к применению — Профилактика артериальных тромботических осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, смерть от сосудистого заболевания) у больных, перенесших ишемический инсульт, вызванный атеросклерозом сосудов головного мозга. — Профилактика ишемических осложнений, особенно коронарных, у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и у больных с хроническими заболеваниями артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота).

Профилактика повторного тромбоза при хроническом гемодиализе.

Противопоказания

Аллергия к тиклопидину в анамнезе. — Геморрагические диатезы.

Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт). — Заболевания крови с удлинением времени кровотечения.

Гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе). — Тяжелая печеночная недостаточность. — Беременность и период лактации.

С осторожностью применять у больных с нарушением функции печени (см. «Особые указания»), с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлена.

Способ применения и дозы

Только для взрослых.

Для приема внутрь.

При всех показаниях препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки, во время или после еды. Максимальная суточная доза может составлять 1 грамм (может назначаться только в течение короткого периода времени).

При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения
Лейкопения (нейтропения, агранулоцитоз), панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста) гемолитическая анемия, тромбоцитопения (изолированная, так и сопряженная с гемолитической анемией). Очень редко возникает тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны системы гемостаза Геморрагические проявления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, диарея, боли в области желудка, редко цитолитический и/или холестатический гепатит. Изолированное или сочетанное повышение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз, а также билирубина в течение первых 4 месяцев лечения.

Со стороны кожи

Полиморфные кожные высыпания, часто сопровождающиеся зудом. В очень редких случаях отмечалась мультиформная эритема.

В очень редких случаях отмечались различные формы иммуно-алллергических реакций: крайне редко — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, артралгия, васкулит, синдром волчанки, аллергические нефропатия и пневмонит. Описаны крайне редкие случаи высокой температуры.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Уровень липидов в крови

В течение 1-4 месяцев лечения тиклопидином может наблюдаться повышение уровня ЛПВП, ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов в сыворотке на 8-10%. При продолжении лечения дальнейшего увеличения не наблюдается.

Пропорция между субфракциями липопротеинов (особенно между ЛПВП и ЛПНП) остается неизменной.

Данные клинических экспериментов показали, что этот эффект не зависит от возраста, пола, потребления алкоголя или присутствия сахарного диабета и не влияет на сердечнососудистый риск.

Передозировка

На основании результатов экспериментов на животных передозировка препарата может вызывать тяжелую желудочно-кишечную непереносимость. Необходим тщательный контроль за функцией жизненно-важных органов и показателей гемостаза (время кровотечения). При передозировке рекомендуется промывание желудка и применение общих поддерживающих мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Некоторые препараты могут взаимодействовать с тиклопидином благодаря их антитромбоцитарным свойствам.

Это такие вещества, как аспирин и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб и илопрост.

Одновременное применение нескольких, ингибирующих агрегацию тромбоцитов, средств, а также их комбинирование с гепарином, пероральными антикоагулянтами и тромболитиками может существенно увеличивать риск кровотечения, поэтому должен проводиться регулярный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особой осторожности: Теофиллин (основание и соли) и аминофиллин:

Повышение уровня теофиллина в плазме с риском передозировки (снижение плазменного клиренса теофиллина). Требуется клинический контроль, а также измерение уровней теофиллина в плазме. Дозировку теофиллина следует при необходимости модифицировать в ходе лечения тиклопидином и после его окончания.

Фенитоин:

Повышенные уровни фенитоина в плазме с признаками передозировки (подавление метаболизма фенитоина). Требуется клинический контроль и измерение уровней фенитоина в плазме.

Циклоспорин:

Концентрации циклоспорина в крови понижаются. Следует увеличить дозу циклоспорина при контроле его концентрации. После отмена тиклопидина доза должна быть снижена.

Дигоксии:

Совместное применение с дигоксином снижает на 15% концентрацию последнего в плазме крови.

Прочие взаимодействия: антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию тиклопидина в плазме крови на 18%; одновременный прием с циметидином, может приводит к замедлению выведения тиклопидина; миелотоксичсекие лекарственные средства повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Особые указания

Тиклопидин может вызывать гематологические или геморрагические побочные эффекты. (см. «Побочные действия»).

Гематологические нарушения в основном связаны с лейкоцитами. В подавляющем большинстве случаев эти побочные эффекты проявляются в течение первых трех месяцев лечения. Иногда встречаются тяжелые случаи (тяжелая нейтропения, агранулоцитоз), которые могут приводить к летальному исходу.

Тяжелые исходы гематологических или геморрагических побочных эффектов чаще встречаются при следующих условиях: — Несоблюдение контрольных мер, запоздалый диагноз и неадекватное терапевтическое вмешательство;

Совместное применение антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов, таких как аспирин и НПВС.

Гематологический контроль
В начале лечения должен быть проведен дифференцированный клинический анализ крови (в том числе подсчет тромбоцитов), а затем его следует повторять каждые две недели в течение первых трех месяцев терапии. Если лечение прекращено в ходе первых трех месяцев, в течение двух недель после прекращения лечения, необходим контроль за нейтрофилами и тромбоцитами. (

Тиклопидин 250

Выберите на сайте, способом поиска или в каталоге нужные вам лекарства , отправьте их в корзину нажатием кнопки.Цена снижается за каждую последующую упаковку.Когда , все товары добавлены, зайдите в корзину.

Убедившись , в правильном выборе количества заказа и предоставления положенных для Вас скидок , можете оформить заказ .

Тиклопидин 250 мг инструкция

  • Международное наименование: Тиклопидин (Ticlopidine)
  • Групповая принадлежность: Антиагрегантное средство
  • Описание действующего вещества: Тиклопидин
  • Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
  • Фармакологическое действие:

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов.

Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Показания:

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрансфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации). Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза. Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч.

в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.

C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

Побочные действия:

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит. Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка.

Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трансаминаз).

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Особые указания:

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес. Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстракцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении. Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие:

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения. Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%. Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Тиклопидин (Ticlopidine), инструкция по применению

Антиагрегант Тиклопидин: показания, инструкция, отзывы

Тиклопидин – современный препарат, применяющийся для лечения ишемических поражений головного мозга, облитерирующих заболеваний сосудов нижних конечностей, тромбоза вен, геморроидальных узлов, а также других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови.

Препарат относится к фармакологической группе антиагрегантов.

В состав одной таблетки входит активное вещество – тиклопидина гидрохлорид (0,25 грамма). Среди вспомогательных веществ – крахмал, МКЦ, лактоза, кислота стеариновая, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-6000, диоксид титана.

Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, без поперечной риски. В одной упаковке из картона – два блистера по 10 штук таблеток.

Фармакологическое действие препарата

Препарат является выраженным ингибитором склеивания тромбоцитов, вызываемого действием фермента аденозиндифосфата. Кроме того, этот медикамент существенно замедляет агрегацию этих элементов крови, вызванную коллагеном, тромбином и тромбоцитным фактором.

Прием внутрь Тиклопидина способствует значительному увеличению продолжительности кровотечения.

Препарат также приводит к ингибированию фосфолипазы С. При снижении агрегации тромбоцитов не изменяется активность циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Вызывает торможение роста эпителиальных клеток. При гломерулонефрите снижается протеинурия и увеличивается клиренс креатинина.

Антиагрегантный эффект препарата

Максимальное антитромботическое действие этого препарата отмечается не сразу после начала лечения, а только через 8 – 11 дней. После прекращения употребления медикамента показатели продолжительности кровотечения, тромбоцитарных функций приходят в норму только спустя 14 дней.

Читайте также:  Как лечить геморрой

Фармакокинетический профиль

После внутреннего приема Тиклопидин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается уже через два часа. Биологическая доступность – от 80 до 90 процентов. Такой показатель увеличивается при приеме препарата после еды. Связывается с белками плазмы крови (на 90 процентов).

В печени метаболизируется, с образованием продуктов распада. Период полувыведения – 13 часов после однократного приема, 4 – 5 суток – после регулярного употребления. Выводится с мочой, калом, желчью (в последних двух случаях – в полностью неизмененном виде).

Показания к приему

Показания для приема препарата следующие:

  • профилактика образования кровяных сгустков;
  • ишемические и цереброваскулярные заболевания, приводящие к нарушению кровообращения в сосудах головного мозга;
  • варикозное расширение вен;
  • тромбозы вен;
  • закупорка периферических сосудов, вызванная атеросклерозом;
  • острый период инфаркта миокарда;
  • геморрой в начальных стадиях.

Применение Тиклопидина в практике лечения варикозного расширения вен и геморроя оправдано тем, что он эффективно предупреждает образование кровяных сгустков, закупорку вен. Регулярный прием лекарства помогает остановить прогрессирование геморроя на начальной стадии.

Когда препарат может быть опасен?

Противопоказано применение Тиклопидина в таких случаях:

  • повышенный риск кровотечения;
  • обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • острая стадия нарушения мозгового кровообращения, вызванная разрывом сосуда;
  • гиперчувствительность к тиклопидину гидрохлориду;
  • внутричерепное кровоизлияние (в том числе и в анамнезе);
  • диатез геморрагический;
  • тяжелые заболевания печени;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • почечная недостаточность (в том числе в анамнезе);
  • оперативные вмешательства;
  • травмы, особенно с риском развития кровотечения.

Инструкция по применению и дозировки Тиклопидина

Препарат применяется только внутрь, во время еды. Кратность приема – 1-2 раза в сутки, по одной таблетке. В ряде случаев, при запущенности проявлений тромботических состояний в сосудах и геморроя допускается увеличение лекарственной дозы до 0,75 грамма в сутки.

Максимальная суточная доза в запущенных случаях указанных заболеваний не должна превышать 1 грамма. Хроническая почечная недостаточность – показание для снижения дозы (до 1, максимум 2 таблеток в течение суток).

При случаях, трудно поддающихся лечению, рекомендован длительный прием этого препарата в количестве 1, иногда 2-х таблеток в день.

В период лечения варикозного расширения вен и геморроя нужно проводить контроль клеточного состава крови, а также гемостаза.

Передозировка и возможные «побочки»

Передозировка вызывает такие нарушения в организме:

  • геморрагический синдром;
  • судороги;
  • падение температуры тела;
  • нарушения работы вестибулярного аппарата;
  • одышка;
  • желудочно-кишечные расстройства.
  1. Со стороны системы кроветворения препарат вызывает лейкопению, а также аплазию костного мозга. Она особенно выражена у пациентов старшего возраста. Характерна также гемолитическая анемия, пурпура тромботическая тромбоцитопеническая. Нередки случаи геморрагических проявлений.
  2. Со стороны органов пищеварения возможна тошнота, диарея, гепатит.
  3. Биохимические анализы могут показать увеличение уровня щелочной фосфатазы, а также билирубина в крови.
  4. На коже может появляться полиморфная сыпь с зудом. В крайне редких случаях – эритема.
  5. Аллергические реакции проявляются в виде ангионевротического отека, анафилактической реакции (редко – шока), артралгий, васкулита, волчанки.
  6. Со стороны нервной системы нередко появление головокружений, головной боли, астении.

Особые указания

Нельзя совмещать этанол и Тиклопидин во время лечения. Нельзя также принимать средство вместе с другими препаратами, назначающимися для торможения кровосвертывания, в частности, с Аспирином.

Гепарин повышает риск кровотечения. Прием антацидных препаратов снижает концентрацию препарата в плазме крови.

Не рекомендуется применять средство при беременности. Допускается прием только в крайней необходимости.

Оценка взаимодействия препарата с молоком матери не проводилась. В случае необходимости приема препарата во время кормления для избегания отрицательных воздействий нужно отказаться от грудного вскармливания.

С особой осторожностью надо применять препарат при заболеваниях почек и печени. В случае развития недостаточности этих органов прием лекарства прекратить.

Детям до 7 лет Тиклопидин не назначают. В более старшем возрасте предпочтительно уменьшение дозировки. Оценка безопасности приема средства для терапии детей не проводилась.

Из практики

Отзывы о Тиклопидине свидетельствуют о его эффективности, но в тоже время небезопасности при непрофессиональном подходе к терапии.

Я рекомендую этот препарат многим пациентам на начальной стадии геморроя. Он помогает избавиться от дискомфорта в области анального отверстия и приостановить развитие болезни.

Иван Павлович, врач-проктолог

Применение этого препарата улучшает состояние венозного кровотока у моих пациентов, что свидетельствует о его положительных эффектах.

В целом этот препарат имеет высокую эффективность и хорошо переносится больными.

При болезнях печени и почек рекомендовано уменьшать дозу и внимательно следить за состоянием этих органов, чтобы избежать осложнений. Стоит также проводить клинические исследования крови.

Но в тоже время у средства очень много побочных явлений, потому самостоятельно такие сильные препараты принимать нельзя!

Анна Генадьевна, сосудистый хирург

Тиклопидин мне выписал врач, у которого я лечусь от тромбоза вен на ногах. После проведенного курса лечения у меня значительно улучшилось состояние сосудов. Побочные эффекты в виде тошноты наблюдались только в начале лечения.

Анна, 45 лет

Долгие годы страдаю от геморроя. После приема этого препарата у меня уменьшился дискомфорт. Врач рекомендовал пройти повторный курс.

Сергей, 50 лет

У меня долгое время был геморрой. Я принимал таблетки Тиклопидина продолжительное время по 1 таблетке, и результаты стали очень хорошими: уменьшился зуд, пропали запоры.

Иван, 54 года

Так как у меня склонность к воспалению почек, я принимала препарат в меньшей дозе, рекомендованной врачом. Побочные эффекты уменьшились.

Ирина, 47 лет

Вопрос цены

Выпускается только в таблетках. Средняя стоимость – от 990 рублей.

Отпускается по списку Б. Следует хранить в темном и прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности – 3 года.

Аналогами Тиклопидина являются:

  • Тиклид;
  • Тиклопин;
  • Тиклидан;
  • Тиклозан;
  • Тагрен;
  • Паналдин.

Рекомендуем другие статьи по теме

тиклопидин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Торговое название препарата: Тиклид ® .

Лекарственная форма:

Состав
Действующее вещество: тиклопидина гидрохлорид — 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (90 мкм), повидон К 30 (поливидон К 30), лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота.

Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: В01АС05.

Фармакодинамика
Тиклопидин является ингибитором агрегации тромбоцитов. Он вызывает дозозависимое подавление агрегации тромбоцитов и высвобождение некоторых тромбоцитарных факторов, а также удлинение времени кровотечения.

Препарат не обладает значительной активностью in vitro, а только in vivo. Не было идентифицировано активно циркулирующих метаболитов тиклопидина.

Тиклопидин подавляет агрегацию тромбоцитов в результате ингибирования АДФ-зависимого связывания фибриногена с мембраной тромбоцитов. В отличие от аспирина, он не ингибирует циклооксигеназу. Циклический АМФ тромбоцитов, по-видимому, не играет роли в этом механизме действия.

После отмены препарата у большинства больных время кровотечения и другие функции тромбоцитов возвращаются к нормальным значениям в течение одной недели. Подавление агрегации тромбоцитов наступает в течение двух дней с начала применения тиклопидина дважды в сутки.

Максимальный эффект достигается на 5-8 день лечения при дозе 250 мг дважды в сутки. В терапевтической дозе тиклопидин подавляет АДФ-индуцированную (2,5 мкмоль/л) агрегацию тромбоцитов на 50-70%. Более низкие дозы вызывают пропорционально меньшее подавление агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика
После приема внутрь одноразовой стандартной дозы тиклопидина наблюдается быстрая абсорбция, с достижением максимального уровня в плазме через 2 часа после приема.

Абсорбция практически полная. Назначение тиклопидина после еды улучшает биодоступность.

Устойчивые уровни препарата в плазме достигаются после 7-10 дней введения 250 мг дважды в сутки. Средний период полувыведения тиклопидина при устойчивых уровнях составляет приблизительно 30-50 часов. Однако, подавление агрегации тромбоцитов не зависит от уровня концентрации препарата в плазме.

Тиклопидин метаболизируется в печени. После приема внутрь препарата, меченого радиоактивным изотопом, 50-60% было обнаружено в моче, 23-30% — в кале.

Пожилые больные:
Основные клинические испытания проводились с участием группы больных среднего возраста 64 года. Фармакокинетика тиклопидина у пожилых больных модифицирована, но его фармакологическая и терапевтическая активность при дозировке 500 мг в сутки не зависит от возраста.

Показания к применению — Профилактика артериальных тромботических осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, смерть от сосудистого заболевания) у больных, перенесших ишемический инсульт, вызванный атеросклерозом сосудов головного мозга. — Профилактика ишемических осложнений, особенно коронарных, у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и у больных с хроническими заболеваниями артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота).

— Профилактика повторного тромбоза при хроническом гемодиализе.

Противопоказания — Аллергия к тиклопидину в анамнезе. — Геморрагические диатезы.

— Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт). — Заболевания крови с удлинением времени кровотечения.

— Гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе). — Тяжелая печеночная недостаточность. — Беременность и период лактации.

С осторожностью применять у больных с нарушением функции печени (см. «Особые указания»), с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлена.

Способ применения и дозы
Только для взрослых.

Для приема внутрь.

При всех показаниях препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки, во время или после еды. Максимальная суточная доза может составлять 1 грамм (может назначаться только в течение короткого периода времени).

При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы

Побочные действия
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения (нейтропения, агранулоцитоз), панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста) гемолитическая анемия, тромбоцитопения (изолированная, так и сопряженная с гемолитической анемией). Очень редко возникает тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны системы гемостаза
Геморрагические проявления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, диарея, боли в области желудка, редко цитолитический и/или холестатический гепатит. Изолированное или сочетанное повышение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз, а также билирубина в течение первых 4 месяцев лечения.

Со стороны кожи
Полиморфные кожные высыпания, часто сопровождающиеся зудом. В очень редких случаях отмечалась мультиформная эритема.

Аллергические реакции
В очень редких случаях отмечались различные формы иммуно-алллергических реакций: крайне редко — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, артралгия, васкулит, синдром волчанки, аллергические нефропатия и пневмонит. Описаны крайне редкие случаи высокой температуры.

Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Уровень липидов в крови
В течение 1-4 месяцев лечения тиклопидином может наблюдаться повышение уровня ЛПВП, ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов в сыворотке на 8-10%. При продолжении лечения дальнейшего увеличения не наблюдается.

Пропорция между субфракциями липопротеинов (особенно между ЛПВП и ЛПНП) остается неизменной.

Данные клинических экспериментов показали, что этот эффект не зависит от возраста, пола, потребления алкоголя или присутствия сахарного диабета и не влияет на сердечнососудистый риск.

Передозировка
На основании результатов экспериментов на животных передозировка препарата может вызывать тяжелую желудочно-кишечную непереносимость. Необходим тщательный контроль за функцией жизненно-важных органов и показателей гемостаза (время кровотечения). При передозировке рекомендуется промывание желудка и применение общих поддерживающих мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некоторые препараты могут взаимодействовать с тиклопидином благодаря их антитромбоцитарным свойствам.

Это такие вещества, как аспирин и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб и илопрост.

Одновременное применение нескольких, ингибирующих агрегацию тромбоцитов, средств, а также их комбинирование с гепарином, пероральными антикоагулянтами и тромболитиками может существенно увеличивать риск кровотечения, поэтому должен проводиться регулярный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особой осторожности: Теофиллин (основание и соли) и аминофиллин:

Повышение уровня теофиллина в плазме с риском передозировки (снижение плазменного клиренса теофиллина). Требуется клинический контроль, а также измерение уровней теофиллина в плазме. Дозировку теофиллина следует при необходимости модифицировать в ходе лечения тиклопидином и после его окончания.

Фенитоин:
Повышенные уровни фенитоина в плазме с признаками передозировки (подавление метаболизма фенитоина). Требуется клинический контроль и измерение уровней фенитоина в плазме.

Циклоспорин:
Концентрации циклоспорина в крови понижаются. Следует увеличить дозу циклоспорина при контроле его концентрации. После отмена тиклопидина доза должна быть снижена.

Дигоксии:
Совместное применение с дигоксином снижает на 15% концентрацию последнего в плазме крови.

Тиклопидин

Таблетки покрытые оболочкой

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрансфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).

Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч.

в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.

C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза – 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе – по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.

Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстракцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.

Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.

Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.

Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Читать далее »

Тиклопидин -лекарственный препарат с ярко выраженными антиагрегантными свойствами

Тиклопидин представляет собой высокоэффективный лекарственный препарат в виде таблеток.

Одноименное активное вещество, составляющее его основу, оказывает выраженное антиагрегантное действие.

Назначают данный медикамент преимущественно при ишемии, а также с целью лечения и профилактики тромбозов вен. Обычно назначают ежедневный прием двух таблеток по 250 мг.

Курс лечения достаточно продолжителен – от двух до шести месяцев. Перед началом приема Тиклопидина обязательно следует ознакомиться с инструкцией.

Состав и форма выпуска препарата

Лекарственное средство Тиклопидин производится в традиционной таблетированной форме.

В каждой таблетке содержится по 0,25 г основного действующего компонента – тиклопидина гидрохлорида.

В качестве вспомогательных компонентов производители добавили следующие вещества:

  • крахмал;
  • лактозу;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • макрогол-600;
  • стеариновую кислоту;
  • диоксид титана;
  • гидроксипропилметилцеллюлозу.

Для таблеток характерна двояковыпуклая форма и отсутствие риски. Они покрыты оболочкой. В одной картонной упаковке находится два блистера, в каждом из которых содержится по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Тиклопидин принадлежит к категории антиагрегантных медикаментов. Поэтому он оказывает следующие действия:

  • повышает длительность кровотечений;
  • замедляет адгезию тромбоцитов;
  • замедляет процесс связывания тромбоцитов с фибриногеном;
  • стимулирует диспергирование тромбоцитов;
  • тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, которая была вызвана сульфатом протамина;
  • изменяет форму эритроцитов, тем самым способствуя облегчению их проникновения сквозь базальную мембрану эндотелия;
  • способствует снижению концентрации бетатромбоглюкина, а также фактора свертывания крови IV.

Применение препарата в оптимальных терапевтических дозировках вызывает подавление агрегации тромбоцитов уже через 24-40 часов с момента приема.

Спустя 5-6 дней достигается максимальный терапевтический результат, который прекращается через следующие 5-6 дней после завершения лечебного курса.

Показания к применению

Таблетированное лекарственное средство Тиклопидин рекомендуется пациентам при:

  • инфаркте миокарда, находящемся в подострой фазе;
  • наличии облитерирующих артериальных заболеваний;
  • стенокардии, носящей нестабильный характер;
  • нахождении на реабилитационном периоде после перенесения субарахноидального кровоизлияния;
  • микроангиопатии на фоне сахарного диабета;
  • хроническом гломерулонефрите;
  • варикозном расширении вен.

Также назначают данный препарат после прохождения процедуры ангиопластики, установки протезов сердечных клапанов, а также после гемотрансфузии.

Другие показания к применению препарат Тиклопидин включают в себя:

  • вторичную профилактику сердечно-сосудистых и мозговых повреждений в пациентов, которые имеют склонность к возникновению тромбозов;
  • профилактику реокклюзии аортокоронарных шунтов при тромбозе центральной вены сетчатки, а также при применении гемодиализа и аппаратов искусственного кровообращения.

Способ применения

Данные таблетки следует принимать по одной штуке два раза в сутки. Лучше всего – во время принятия пищи.

В случае недостижения необходимого терапевтического эффекта можно суточную дозировку увеличить до 750 миллиграмм, то есть, до трех таблеток.

Если у пациента наблюдается серьезная почечная недостаточность, дозировку требуется снизить.

Как таблетки Тиклопидин взаимодействуют с другими лекарственными препаратами

Перед курсом лечения Тиклопидином необходимо учесть главные особенности его взаимодействия с другими видами медикаментов.

Категорически запрещается принимать данные таблетки в сочетании с:

  • этанолом;
  • ацетилсалициловой кислотой;
  • другими препаратами, которые препятствуют нормальной свертываемости крови.

Нежелательно совмещать его с гепарином, поскольку в данном случае повышается риск возникновения кровотечений и увеличения их продолжительности.

В результате одновременного применения с антацидными препаратами концентрация Тиклопидина в кровяной плазме уменьшается.

Побочные действия

В некоторых случаях прием таблеток Тиклопидин может привести к возникновению побочных эффектов, среди которых следует отметить:

  • снижение аппетита, гастралгию, диарею, тошноту и рвоту, метеоризм и болезненные ощущения в области живота;
  • кровотечения, геморрагический синдром, нейтропению, тромбоцитопению;
  • головокружения, головные боли, астению, возникновение шума в ушах;
  • кожную сыпь, зуд и крапивницу.

Передозировка

В результате приема повышенных дозировок Тиклопидина может возникнуть геморрагический синдром, судорожные спазмы мышц, одышка, а также нарушения вестибулярного аппарата.

В таких случаях пациент должен как можно быстрее принять активированный уголь и выполнить промывание желудка.

Противопоказания

В определенных ситуациях применение таблеток Тиклопидин недопустимо. К основным противопоказаниям относятся:

  • высокая предрасположенность к возникновению кровотечений;
  • язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, находящаяся на стадии обострения;
  • повышенная чувствительность к главному действующему компоненту – тиклопидина гидрохлориду;
  • заболевания печени в тяжелых формах;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения и лейкопения;
  • почечная недостаточность;
  • недавнее перенесение оперативного вмешательства;
  • травмирования, для которых характерна опасность возникновения кровотечений.

При беременности

Женщинам в период беременности и лактации необходимо воздержаться от применения лекарственного препарата Тиклопидин.

Вредные привычки и постоянные стрессы могут привести к заболеванием сердца, например таким, как ишемические поражения сердца или патологические изменения сердца, подробнее:

  1. Все о патологических заболеваний сердца.
  2. Что такие ишеические поражения?

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Тиклопидин составляет три года от даты их изготовления. Хранить данный препарат необходимо в сухом и затемненном, недоступном для детей месте при температуре воздуха, не превышающей +25°С.

Лекарственный препарат Тиклопидин отпускается исключительно по рецепту. Его средняя стоимость в российских аптеках составляет 850-900 рублей.

В аптеках на территории Украины можно приобрести таблетки Тиклопидин по цене от 350 до 430 гривен.

Аналоги

Если по каким-либо причинам у вас нет возможности использовать лекарственный препарат Тиклопидин, можно подобрать эффективный аналог.

В настоящее время в фармакологической отрасли представлено несколько заменителей данных таблеток, для которых характерен подобный состав, свойства, показания, противопоказания, а также способ применения.

Наиболее востребованные и эффективные аналоги таблеток Тиклопидин включают в себя:

Крайне не рекомендуется подбирать препарат-аналог самостоятельно. Для этого следует обратиться за советом к высококвалифицированному лечащему доктору, который легко определит оптимальный вариант в индивидуальном порядке.

Отзывы

В конце данной статьи вы имеете возможность подробно ознакомиться с отзывами, оставленными в адрес лекарственного препарата Тиклопидин.

Большинство людей, которые применяли данные таблетки, отмечают, что они значительно улучшают состояние при ишемии, а также снижают риск возникновения тромбозов.

Поскольку для данного препарата характерны побочные эффекты, необходимо проявлять осторожность во время его приема.

Если у вас имеется собственный опыт применения таблеток Тиклопидин, обязательно оставьте свой отзыв, который окажется очень полезным для других посетителей сайта.

Итоги

Перед началом терапевтического курса с использованием препарата Тиклопидин важно ознакомиться со всеми, присущими им особенностями.

  1. Лекарство Тиклопидин выпускается исключительно в таблетированной форме и назначается преимущетсвенно при ишемической болезни сердца, а также в целях профилактики тромбозов.
  2. Принимают препарат по 2 таблетки (250 мг) в сутки. Максимально допустимая дозировка составляет 740 мг.
  3. Беременным женщинам и кормящим матерям данный медикамент принимать нельзя.
  4. Запрещено принимать эти таблетки в сочетании с препаратами, способствующими замедлению свертываемости крови.
  5. Особую осторожность необходимо проявлять людям, у которых имеются тяжелые заболевания печени и почек.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *