Торвакард, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт

Инструкция на Торвакард

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

  • активное вещество: аторвастатин — 10/20/40 мг в виде в виде аторвастатина кальция — 10,34/20,68/41,36 мг;
  • ядро: магния оксид — 14/28/56 мг; МКЦ — 70/140/280 мг; лактозы моногидрат — 26,3/52,6/105,2 мг; кроскармеллоза натрия — 4,5/9/18 мг; гипролоза низкозамещенная — 14/28/56 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5/1/2/2,4 мг; магния стеарат — 0,7/1,4/2,8 мг;
  • оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 3,5/7/14 мг; макрогол 6000 — 0,6/1,2мг; титана диоксид — 0,35/0,7/1,4 мг; тальк — 0,05/0,1/0,2 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 10 табл. в блистере из Al/Al. По 3 или 9 бл. помещены в картонную пачку.

Описание

От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч, Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10 %; Cmax у больных алкогольным циррозом печени — в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9 % соответственно), однако снижение ХС-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при первом прохождении через печень.

Средний Vd — 381 л, связь с белками плазмы крови — 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов β-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Торвакард: Показания

  • в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня холестерина/ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
  • в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
  • для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови);
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС — пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии, — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

Способ применения и дозы

Внутрь в любое время дня, независимо от времени приема пищи.

Перед назначением препарата Торвакард® больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза — в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают с учетом исходных уровней ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Торвакард® необходимо каждые 2–4 нед контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. В большинстве случаев бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард® 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 нед, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 нед. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации.

Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)

Диагностированный атеросклероз сосудов* Наличие еще 2 или более факторов риска** ХС/ЛПНП, мг/дл (ммоль/л) Исходный уровень Минимальный целевой уровень нет нет ≥190 (≥4,9)

Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и при условии информированности пациентки о возможном риске лечения для плода.

Препарат Торвакард® противопоказан во время беременности. Безопасность применения у беременных женщин не установлена. Контролируемых клинических исследований применения аторвастатина у беременных не проводилось. Были получены редкие сообщения о врожденных аномалиях развития плода после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Исследования, проведенные на животных, показали присутствие токсического воздействия аторвастатина на репродуктивную функцию.

Лечение матерей препаратом Торвакард® может уменьшить образование мевалоната в клетках печени плода, который является предшественником ХС. Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращение применения гиполипидемических ЛС во время беременности должно оказывать незначительное влияние на отдаленный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией.

По этим причинам, препарат Торвакард® не следует применять женщинам, которые планируют беременность и у которых не исключается беременность. Лечение препаратом Торвакард® следует приостановить на период беременности или до тех пор, пока не будет установлено, что женщина не беременна.

Препарат противопоказан в пе риод кормления грудью. Неизвестно, секретируются ли аторвастатин или его метаболиты в грудное молоко. У крыс концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови, аналогичны таковым в молоке. Из-за возможности развития серьезных нежелательных реакций у ребенка женщины,принимающие препарат Торвакард®, должны прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. В исследованиях, проведенных на животных, аторвастатин не оказал влияния на фертильность особей мужского или женского пола.

Торвакард: Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • активные заболевания печени или повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
  • наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
  • женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: злоупотребление алкоголем; заболевания печени в анамнезе; выраженные нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет.

Торвакард: Побочные действия

Побочные реакции разделены по системно-органным классам в соответствии с Медицинским словарем по нормативно-правовой деятельности (MedDRA).Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — ≥1/10; часто — от≥1/100 до

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — назофарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипергликемия; нечасто — гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия.

Со стороны психики: нечасто — нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, гипестезия, извращение вкуса, потеря или снижение памяти; редко — периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения: нечасто — снижение четкости зрения; редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах; очень редко — потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — боль в области глотки и трахеи, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в верхней и нижней части живота, отрыжка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — холестаз; очень редко — печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожная сыпь, зуд, алопеция; редко — ангионевротический отек, буллезный дерматит, включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов, боли в спине; нечасто — боль в шее, мышечная слабость; редко — миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия (иногда осложненная разрывом сухожилия).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, астения, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение активности КФК; нечасто — лейкоцитурия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина.

Следующие нежелательные явления были зарегистрированы при применении некоторых статинов:

  • сексуальная дисфункция;
  • депрессия;
  • гинекомастия;
  • случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии;
  • единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении).

Сахарный диабет: частота развития зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5,6–6,9 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) >30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).

Передозировка

Лечение: проведение симптоматической терапии, по мере необходимости следует проводить поддерживающую терапию. Необходимо контролировать показатели активности печеночных трансаминаз и КФК. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Влияние лекарственных препаратов на аторвастатин при одновременном применении

Аторвастатин метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и является субстратом для транспортных белков, например транспортера печеночного захвата OATP1B1. Одновременное применение ЛС, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 или транспортных белков, может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови и повышенному риску миопатии. Риск также может увеличиться при одновременном применении аторвастатина с другими ЛС, которые могут вызывать миопатию, такими как производные фиброевой кислоты и эзетимиб.

Ингибиторы изофермента CYP3A4. Было показано, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. По возможности следует избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т.д.). В случаях, когда нельзя избежать одновременного применения этих лекарственных препаратов и аторвастатина, рекомендуется применять более низкие начальные и максимальные дозы аторвастатина. При применении суточной дозы препарата Торвакард® более 40 мг рекомендуется проводить тщательное клиническое наблюдение за состоянием пациентов.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови. Повышенный риск миопатии наблюдается при применении эритромицина в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).

Исследования по взаимодействию препаратов, оценивающие влияние амиодарона или верапамила на аторвастатин, не были проведены. Оба препарата, и амиодарон, и верапамил, как известно, ингибируют активность изофермента CYP3A4, и совместное применение с аторвастатином может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Таким образом, следует назначать более низкую максимальную дозу аторвастатина и проводить надлежащее клиническое наблюдение за состоянием пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Рекомендуется проводить тщательное клиническое наблюдение после начала терапии или в период подбора дозы ингибитора.

Грейпфрутовый сок. Содержит 1 или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повысить концентрацию ЛС в плазме крови, метаболизируемых под воздействием изофермента CYP3A4. Употребление одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) также приводит к снижению AUC на 20,4% для активного ортогидроксиметаболита. Большие объемы грейпфрутового сока (более 1,2 л в день в течение 5 дней) повышали AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активного (аторвастатина и метаболитов). Не рекомендуется сочетанное применение больших объемов грейпфрутового сока и препарата Торвакард®.

Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (например эфавиренз, рифампицин, Зверобой продырявленный) может привести к различным снижениям концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойного механизма взаимодействия рифампицина, (индукция изофермента СУР3А4 и ингибирование транспортера печеночного захвата OATP1B1), рекомендуется одновременный прием аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина сопровождался значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови. Пока нет данных о влиянии рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах, и если совместной терапии нельзя избежать, следует тщательно наблюдать за пациентом, контролируя эффективность препарата.

Ингибиторы транспортных белков. Ингибиторы транспортных белков (например, циклоспорин) могут увеличить системное воздействие аторвастатина. Эффект ингибирования белков-транспортеров печеночного захвата на концентрации аторвастатина в гепатоцитах неизвестен. Если совместной терапии нельзя избежать, для достижения терапевтической цели следует снизить дозу аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты. Монотерапия фибратами иногда сопровождается возникновением нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры, в то.ч. рабдомиолиза. Риск этих явлений может таким образом увеличиться при сочетанной терапии производными фиброевой кислоты и аторвастатином. Если совместной терапии нельзя избежать, следует применять наименьшие дозы аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Читайте также:  Остеопороз позвоночника: симптомы и лечение, причины

Эзетимиб. Монотерапия эзетимибом сопровождается возникновением нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры, в т.ч. рабдомиолиза. Риск этих явлений может таким образом увеличиться при сочетанной терапии эзетимибом и аторвастатином. Если совместной терапии нельзя избежать, следует применять наименьшие дозы аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Колестипол. Концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови были ниже (примерно на 25%) при совместном применении колестипола и аторвастатина. Тем не менее, влияние на липиды было выражено больше при сочетанной терапии аторвастатином и колестиполом, чем при монотерапии каждым из препаратов.

Фузидовая кислота. Исследования по лекарственному взаимодействию аторвастатина и фузидовой кислоты не были проведены. Как и при применении с другими статинами, нежелательные явления со стороны скелетной мускулатуры, включая рабдомиолиз, были зарегистрированы в период пострегистрационного применения аторвастатина совместно с фузидовой кислотой. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Состояние пациентов следует тщательно контролировать, и при возможности рассмотреть целесообразность временного прекращения совместного лечения этими препаратами.

Влияние аторвастатина на сопутствующую терапию ЛС

Дигоксин. При многократном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг, Css дигоксина немного увеличивалась. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под надлежащим врачебным контролем.

Пероральные контрацептивы. Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов приводило к повышению концентраций норэтистерона и этинилэстрадиола в плазме крови. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих препарат Торвакард®.

Варфарин. В клиническом исследовании, проведенном у пациентов, получавших варфарин длительное время, одновременное применение аторвастатина в дозе 80 мг в день и варфарина вызывало небольшое снижение ПВ (примерно на 1,7 с) в течение первых 4 дней лечения, которое вернулось к нормальной величине в течение 15 дней терапии аторвастатином.

Несмотря на очень редкие сообщения о случаях клинически значимых антикоагулянтных взаимодействий, следует определять ПВ у пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового ряда, прежде чем начать терапию и регулярно в начале терапии аторвастатином, чтобы убедиться в отсутствии существенного изменения ПВ. После того, как будет зафиксировано стабильное значение ПВ, его можно контролировать через стандартные интервалы времени, рекомендуемые для пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового ряда. При изменении дозы аторвастатина или его отмене, следует повторить такую же процедуру. Терапия аторвастатином не сопровождалась появлением кровотечения или изменениями ПВ у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

При одновременном применении аторвастатина и антацидных препаратов, содержащих магния- и алюминия гидроксиды, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35%, однако степень уменьшения концентрации ХС/ЛПНП при этом не изменялась.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику аторвастатина при одновременном применении

Одновременноприменяемое ЛС и режим дозирования Аторвастатин Доза, мг Изменение AUC* Клинические рекомендации Типранавир, 500 мг 2 раза в день/Ритонавир, 200 мг 2 раза в день, 8 дней (14-21-й) 40 мг на 1-й день, 10 мг на 20-й день ↑ в 9,4 раза В случаях, когда одновременное применение с аторвастатином необходимо, не превышать суточную дозу аторвастатина более 10 мг. Рекомендуется проведение клинического мониторинга состояния этих пациентов Циклоспорин, 5,2 мг/кг/день, стабильная доза 10 мг 1 раз в день в течение 28дней ↑ в 8,7 раза Лопинавир, 400 мг 2 раза вдень/Ритонавир, 100 мг 2 раза в день, 14 дней 20 мг 1 раз в день 2 течение 4дней ↑ в 5,9 раза В случаях, когдаодновременное применение с аторвастатином необходимо, рекомендуетсяприменение наименьших поддерживающих доз аторвастатина. При дозе свыше20 мг рекомендуется проведение клинического мониторинга состояния этихпациентов Кларитромицин, 500 мг 2 раза вдень, 9 дней 80 мг 1 раз в день в течение 8дней ↑ в 4,4 раза Саквинавир, 400 мг 2 раза в день/Ритонавир (300 мг 2 раза в день, на 5-7-йдень, увеличение до 400 мг 2 раза в день на 8-й день ), дни 5-18-й 40 мг 1 раз в течение 4 дней ↑ в 3,9 раза В случаях, когда одновременноеприменение с аторвастатином необходимо, рекомендуется применениенаименьших поддерживающих доз аторвастатина.

Через 30 мин после приема аторвастатина

Дарунавир 300 мг 2 раза в день/ Ритонавир 100 мг 2 раза в день, 9 дней 10 мг 1 раз в день 4 дня ↑ в 3,3 раза При дозе свыше 40 мг рекомендуется проведение клинического мониторинга состояния этих пациентов Итраконазол 200 мг 1 раз в день, 4 дня 40 мг однократно ↑ в 3,3 раза Фозампренавир 700 мг 2 раза в день/Ритонавир 100 мг 2 раза в день, 14 дней 10 мг 1 раз в день 4 дня ↑ в 2,5 раза Фозампренавир 1400 мг 2 раза в день, 14 дней 10 мг 1 раз в день 4 дня ↑ в 2,3 раза Нелфинавир 1250 мг 2 раза в день, 14 дней 10 мг 1 раз в день 28 дней ↑ в 1,7 раза*** Особые рекомендации отсутствуют Грейпфрутовый сок, 240 мл 1 раз в день** 40 мг однократно ↑ на 37% Не рекомендуется сочетанное применение больших количеств грейпфрутового сока и аторвастатина Дилтиазем 240 мг 1 раз в день, 28 дней 40 мг однократно ↑ на 51% После начала лечения или коррекции дозы дилтиазема рекомендуется проведение соответствующего клинического мониторинга этих пациентов Эритромицин 500 мг 4 раза в день, 7 дней 10 мг однократно ↑ на 33%*** Рекомендуется применение наименьшей максимальной дозы и проведение клинического мониторинга состояния этих пациентов Амлодипин 10 мг, однократно 80 мг однократно ↑на 18% Особые рекомендации отсутствуют Циметидин 300 4 раза в день, 2 нед 10 мг 1 раз в день 4 нед ↓ менее чем на 1%*** Особые рекомендации отсутствуют Суспензии антацидов содержащих магния и алюминия гидроксиды 30 мл 4 раза в день, 2 нед 10 мг 1 раз в день 4 нед ↓ на 35% Особые рекомендации отсутствуют Эфавиренз 600 мг 1 раз в день 14 дней 10 мг 1 раз в день 3 дня ↓ на 41% Особые рекомендации отсутствуют Рифампицин 600 мг 1 раз в день 7 дней (одновременный прием) 40 мг однократно ↑на 30% Если нельзя избежать сочетанной терапии, рекомендуется одновременный прием рифампицина с аторвастатином под клиническим мониторингом Рифампицин 600 мг 1 раз в день 5 дней (раздельный прием) 40 мг однократно ↓ на 80% Гемфиброзил 600 мг 2 раза в день, 7 дней 40 мг однократно ↑ на 35% Рекомендуется применение наименьшей начальной дозы и клинический мониторинг этих пациентов Фенофибрат 160 мг 1 раз в день, 7 дней 40 мг однократно ↑ на 3% Рекомендуется применение наименьшей начальной дозы и клинический мониторинг этих пациентов

*Данные, приведенные в качестве кратного изменения, представляют собой простое отношение между одновременным применением и монотерапией аторвастатином (т.е. 1 раз = без изменений). Данные, приведенные как процентное изменение, отражают процентную разницу по отношению к монотерапии аторвастатином (т.е. 0% = отсутствие изменений).

**Содержит 1 или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и может повысить концентрацию ЛС в плазме крови, метаболизируемых под воздействием изофермента CYP3A4. Употребление одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) также приводит к снижению AUC активного ортогидроксиметаболита на 20,4%. Большие объемы грейпфрутового сока (более 1,2 л в день в течение 5 дней) повышали AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активного аторвастатина и метаболитов.

***Общая эквивалентная активность аторвастатина. Увеличение обозначается как ↑, снижение — ↓

Дети. Исследования по лекарственному взаимодействию были проведены только у взрослых. Степень взаимодействия у детей неизвестна. При лечении детей следует принимать во внимание указанные выше взаимодействия и меры предосторожности для взрослых.

Препарат Торвакард: инструкция по применению и особые указания к приему

Гиперлипопротеинемия (гиперхолестеринемия) является основным субстратом развития атеросклероза, который в свою очередь провоцирует возникновение ишемической болезни сердца (ИБС), церебрального склероза, артериальной гипертензии, облитерирующей патологии сосудов нижних конечностей и др.

Статины –группа препаратов наиболее эффективных в борьбе с атеросклерозом, дислипидемией и другими гиперхолестеринемиями.

Что собой представляет препарат Торвакард?

Торвакард – синтетическое гиполипидемиеское лекарственное средство. Действующее вещество – аторвастатин. Препарат выпускается в таблетках по 10, 20, 40мг.

Лекарство относится к группе препаратов ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы III поколения, которые способны обратимо снижать активность основного фермента необходимого для внутриклеточного производства холестерина (ХС), тем самым ограничивая скорость его образования.

Нормализация плазменной концентрации происходит за счет:

  • конкурентного ингибирования активности энзима ГМГ-КоА-редуктазы в клетках печени и снижения продукции эндогенного ХС;
  • повышения количества рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на мембране гепатоцитов, что усиливает сорбцию и утилизацию ЛПНП;

Добавочные сосудистые действия Торвакарда:

  • возрастание стойкости эндотелия к повреждениям;
  • стабилизация атеросклеротической бляшки;
  • снижение воспалительных процессов;
  • уменьшение риска тромбообразования;
  • улучшение процессов дифференциации, неоваскуляризации и реэндотелизации сосудов;
  • улучшение вазодилатирующей функции эндотелия сосудистой стенки, противоишемический эффект.

Изменения липидного состава плазмы крови при лечении Торвакардом:

  • снижение общего уровня ХС и холестерина в ЛПНП;
  • повышение концентрации ХС в ЛПВП;
  • снижение уровня триглицеридов (ТГ).

Каковы показания к его применению?

Таблетки Торвакард используют в составе комплексной терапии кардиологических заболеваний и патологии метаболизма холестерина и липидов.

Показания к применению Торвакарда:

  1. Гиерхолестеринемия;
  2. Гиперлипидемия;
  3. Гипертриглицеридемия;
  4. Семейная гиперхолестеринемия;
  5. Первичная дисбеталипопротеинемия;
  6. Профилактика ИБС;
  7. Первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых катастроф (инфаркта миокарда, стенокардии);
  8. Снижение риска инсульта, транзиторной ишемической атаки у больных церебральным атеросклерозом;
  9. Профилактика разной локализации атеросклероза;
  10. В составе комплексной терапии:
  • острого инфаркта миокарда (ОИМ);
  • сахарного диабета;
  • артериальной гипертензии;
  • желудочковых нарушений ритма;
  • болезни Альцгеймера;
  • тромбоза глубоких вен;
  • растворения холестериновых конкрементов, снижение насыщенности камней в желчном пузыре.

Способы использования и дозы препарата

Статины рационально применять длительными курсами, стараясь использовать минимальные дозы, вызывающие терапевтический эффект для той или иной патологии. Подбор дозы строго индивидуален для каждого случая.

Инструкция по применению Торвакарда:

  • Рекомендовано начать с дозировки в 10-20 мг/сутки;
  • Всю дозу можно принимать за один раз вечером, не смешивая с пищей;
  • В тяжелых случаях максимально назначают до 80 мг Торвакарда;
  • Детям до 12 лет максимальная доза не может превышать 10 мг;
  • Стоит корригировать дозировку каждый месяц (под контролем липидограммы).

Какие противопоказания к использованию Торвакарда?

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • патология печени в активной фазе;
  • троекратное стойкое повышение печеночных трансаминаз неизвестного происхождения;
  • тяжелая печеночная, почечная недостаточность;
  • цирроз печени;
  • беременность и лактация;

Также существует список препаратов, комбинация которых с Торвакардом повышает вероятность возникновения рабдомиолиза:

  • Циклоспорин;
  • Ингибиторы протеаз для лечения гепатита С и антиретровирусной терапии;
  • Кларитромицин;
  • Интраконазол;
  • Колхицин.

Возможные побочные реакции:

  • Диспепсия, тошнота;
  • Метеоризм, абдоминальные боли, расстройства стула;
  • Снижение аппетита;
  • Холестатическая желтуха, реактивный гепатит;
  • Транзиторное повышение трансфераз;
  • Мигрень, расстройства сна;
  • Парестезии, судороги;
  • Артралгии, мышечные боли;
  • Миопатия, рабдомиолиз, повышение креатинфосфокиназы;
  • Чесотка;
  • Снижение либидо;
  • Тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции;
  • Алопеция;
  • Гипергликемия.

Стоит помнить, что одновременное использование Торвакарда и препаратов-ингибиторов цитохрома Р450 увеличивает риск развития миопатий.

Торвакард повышает плазменную концентрацию Дигоксина, что требует коррекции дозы. Также препарат потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, что может усилить риск кровотечений.

Совместимость препарата с алкоголем

Спиртное не рекомендуется совместно с приемом любых препаратов, в том числе и Торвакарда. Область действия статина – печеночные клетки. Одновременное употребление алкогольсодержащих напитков увеличивается риск токсического повреждения гепатоцитов, развития гепатита, фиброзных процессов. Дополнительно продукт способен усиливать проявление побочных эффектов от применения лекарства. Сам по себе алкоголизм влияет на липидный профиль плазмы крови, снижая концентрацию ЛПВП, не изменяя количество ЛПНП. Злоупотребление усугубляет течение ИБС, атеросклероза, гипертонической болезни и ухудшает дальнейший прогноз.

Какие аналоги Торвакарда присутствуют на рынке России?

На сегодняшний день существует множество дженериков (заменителей), которые из-за низкой стоимости имеют большую доступность. Дженерики – это официальные копии оригинального медикамента с близкой к нему биоэквивалентностью. Доступная цена объясняется тем, что для выпуска на рынок копий лекарства под другим названием, но с тем же действующим веществом, компания не закладывает в себестоимость финансирование клинических испытаний. Ощутимым минусом «фейков» является худшее качество используемого сырья и, следовательно, низшая по отношению к оригиналу эффективность. Зачастую производитель не проверяет фармакологическую и терапевтическую эквивалентность препарата. Также у бюджетных дженериков высший процент возникновения побочных реакций.

Дешевые аналоги Торвакарда:

  • Аторвастатин (отечественного производства);
  • Липофорд;
  • Атомакс;
  • Новостат;
  • Атокорд;
  • Вазатор;
  • Новостат;
  • Торвас.

Аторвастатин-Тева (Израиль), Аторис (КРКА, Словения), Липримар (Пфайзер, США) и Тулип (Сандоз, Швейцария) по всем свойствам абсолютно идентичны Торвакарду и имеют наивысший терапевтический эффект среди всех аналогов, но и стоимость их соответствующая.

Имеет ли Крестор преимущества перед Торвакардом?

Крестор относится к той же группе гиполипидемический средств что и Торвакард, но имеет ряд отличий.

Сравнительная характеристика препаратов.

Критерии Торвакард Крестор
Действующее вещество Аторвастатин Розувастатин
Поколение III IV
Снижение общего ХС и ЛПНП (дозы в мг) 37-54% (10-80) 52-63% (10-40)
Максимальная концентрация 2-3 часа 7-8 часов
Время полураспада 16-30 часов 10-12 часов
Биодоступность 12% 20%
Образование активных метаболитов +
Влияние пищи на всасывание Есть Нет
Экскреция почками 2% 10%
Стартовая доза 5мг 10мг
Участие печени в трансформации 90-95% 10%
Средняя терапевтическая доза 40 мг 10мг
Начало действия 1-2 недели 5-7 дней
Максимальный эффект 4-5 неделя 3-4 неделя
Побочные эффекты Не более 2,4% (зависимо от состояния печени) Менее 0,2%

Из таблицы следует что Крестор:

  • Легче растворяется в плазме крови (повышает его биодоступность);
  • Прием пищи не снижает уровень всасывания;
  • Оптимальная плазменная концентрация поддерживается дольше;
  • В процессах биотрансформации и элиминации препарата печень не участвует (снижается нагрузка на гепатоциты);
  • Скорейшая нормализация ХС при меньшей дозировке лекарства.

Недостатками Крестора являются:

  • Его высшая стоимость сравнимо с Торвакардом;
  • Ограничение приема у пациентов с дисфункцией почек;
  • Повышенная экспозиция препарата у лиц монголоидной расы (необходима терапия низшими дозами).

Выводы

Торвакард является эффективным и доступным препаратом для снижения холестерина. Принимать это лекарство можно только по назначению лечащего врача под контролем липидограммы. У пациентов с сопутствующим ожирением использование Торвакарда предпочтительней, так как из-за особенностей фармакокинетики он способен дополнительно снижать уровень свободных триглицеридов.

Для успешного снижения холестерина, лечение статинами нужно комбинировать с модификацией образа жизни и диетотерапией. Соблюдение низкожировой и богатой клетчаткой диеты способствует скорейшей нормализации уровня ХС, снижению терапевтической дозы препарата, что, следовательно, снижает стоимость лечения. Перед применением Торвакарда нужно ознакомиться с его описанием.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Торвакард

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Торвакард – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы; гиполипидемическое средство из группы статинов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров).

Активное вещество: аторвастатин кальция, его содержание в 1 таблетке в перерасчет на аторвастатин составляет 10, 20 или 40 мг.

Дополнительные компоненты: гипролоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, магния оксид.

Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, тальк, гипромеллоза 2910/5.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIa и IIb по Фредриксону) – в сочетании с диетой для повышения уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), снижения повышенных уровней общего холестерина (Хс), холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), триглицеридов и аполипопротеина В;
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия – в качестве дополнения к гиполипидемической терапии (в том числе к аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови) для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП в случаях, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы терапии не дают адекватного эффекта;
  • повышенные сывороточные уровни триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и дисбеталипопротеинемия (тип III по Фредриксону) – в сочетании с диетой в тех случаях, когда только диетотерапия оказывается недостаточно эффективной;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы у пациентов с повышенным риском развития ишемической болезни сердца (ИБС), таким как: перенесенный инсульт, артериальная гипертензия, гипертрофия левого желудочка, заболевания периферических сосудов, ИБС у ближайших родственников, протеинурия/альбуминурия, сахарный диабет, курение, возраст старше 55 лет, в т. ч. на фоне дислипидемии – для вторичной профилактики с целью снижения риска инсульта, инфаркта миокарда, госпитализации по поводу стенокардии, необходимости в процедуре реваскуляризации, а также суммарного риска смерти.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • печеночная недостаточность (степень тяжести А и В в соответствии со шкалой Чайлд – Пью);
  • активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с пациентами с врожденной гиперплазией надпочечников (ВГН) неясного генеза;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и лактация;
  • отсутствие адекватной контрацепции у женщин детородного возраста;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту Торвакарда.
  • тяжелые острые инфекции (например, сепсис);
  • сахарный диабет;
  • артериальная гипотензия;
  • метаболические и эндокринные нарушения;
  • тяжелые нарушения водно-электролитного баланса;
  • заболевания печени в анамнезе;
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • заболевания скелетных мышц;
  • обширные хирургические вмешательства;
  • злоупотребление алкоголем.

Способ применения и дозировка

Торвакард следует принимать внутрь в любое удобное время суток, вне зависимости от приемов пищи. До назначения препарата больному рекомендуют стандартную гиполипидемическую диету, которой ему следует придерживаться в течение всего периода лечения.

Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз в сутки. Далее оптимальную терапевтическую дозу подбирают индивидуально в зависимости от цели терапии, исходных уровней Хс-ЛПНП и индивидуального эффекта.

Высшая суточная доза – 80 мг в 1 прием.

Каждые 2–4 недели в начале терапии и во время повышения дозы следует контролировать уровни липидов в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии большинству пациентов достаточно суточной дозы 10 мг. Существенный терапевтический эффект развивается обычно через 2 недели, максимальный – через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии может потребоваться назначение максимальной суточной дозы 80 мг.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов в зависимости от частоты их развития: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до 30 кг/м 2 , артериальной гипертензией в анамнезе) требуется тщательное врачебное наблюдение и регулярный контроль биохимических показателей крови.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Сообщения о неблагоприятном влиянии препарата на психомоторные и когнитивные функции человека не поступали.

Лекарственное взаимодействие

  • никотиновая кислота, никотинамид, противогрибковые средства из группы азолов, иммунодепрессивные препараты, фибраты, циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, средства, ингибирующие метаболизм, опосредованный изоферментом 3А4 CYР450, и/или транспорт лекарственных средств: повышается концентрация аторвастатина в плазме крови и, как следствие, риск возникновения миопатии (эти препараты могут быть назначены одновременно с Торвакардом только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков; во время лечения необходимо постоянно контролировать состояние пациента на предмет появления болей или слабости в мышцах, особенно в начале терапии и при повышении дозы любого из лекарственных средств, также периодически нужно определять активность КФК, но следует учитывать, что данный подход не позволяет предотвратить случаи развития тяжелой миопатии);
  • препараты, содержащие магния и алюминия гидроксиды: в плазме крови снижается концентрация аторвастатина примерно на 35%, но степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не меняется;
  • колестипол: в плазме крови снижается концентрация аторвастатина примерно на 25%, но гиполипидемический эффект от применения данной комбинации превосходит таковой от каждого из препаратов, применяемых в отдельности;
  • препараты, снижающие концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе кетоконазол, спиронолактон, циметидин): возрастает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (если возникает необходимость применения подобной комбинации, следует соблюдать осторожность);
  • пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол и норэтиндрон: в случае применения аторвастатина в суточной дозе 80 мг повышается концентрация этинилэстрадиола и норэтиндрона примерно на 20 и 30% соответственно, что нужно учитывать при подборе перорального контрацептива для женщин, получающих Торвакард;
  • дигоксин: в случае применения аторвастатина в суточной дозе 80 мг концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20% (пациенты должны находиться под наблюдением врача).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Специальные условия хранения не требуются. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Торвакард: цены в интернет-аптеках

ТОРВАКАРД таблетки 10 мг 30 шт.

Торвакард 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Торвакард таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.

Торвакард 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

ТОРВАКАРД таблетки 20 мг 30 шт.

Торвакард таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.

ТОРВАКАРД таблетки 40 мг 30 шт.

Торвакард 40 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Торвакард таблетки п.п.о. 40мг 30 шт. Санека

Торвакард 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 шт.

ТОРВАКАРД таблетки 10 мг 90 шт.

Торвакард таблетки п.п.о. 10мг 90 шт.

Торвакард таблетки 20 мг 90 шт.;

Торвакард 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 шт.

Торвакард таблетки п.п.о. 20мг 90 шт.

Торвакард 40 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 шт.

ТОРВАКАРД таблетки 40 мг 90 шт.

Торвакард таблетки п.п.о. 40мг 90 шт.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Еще совсем недавно некоторые достаточно распространенные онкологические заболевания в силу своей специфики считались неизлечимыми. Но современная медицинская на.

Торвакард

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия IIa типа), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типа по Фредриксону), с повышеным содержанием ТГ в плазме крови (тип IV по Фредриксону), дисбеталипопротеинемия (III типа) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV типа), резистентная к диете.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови).

Заболевания ССС (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения — пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, активные заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, беременность, период лактации, женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза при профилактике ИБС для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 нед под контролем липидного профиля плазмы. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).

Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.

У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС или с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение содержания холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общего холестерина ниже 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими ЛС.

Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%; вызывает повышение концентрацию холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими ЛС.

Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%.

Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.

Терапевтический эффект достигается через 2 нед после начала терапии, достигает максимума через 4 нед и сохраняется в течение всего периода лечения.

Побочные действия

Наиболее часто (1% и более): бессонница, головная боль, астенический синдром; тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; миалгия.

Менее частые (менее 1 %): со стороны нервной системы — недомогание, головокружение, амнезия, парестезия, периферическая нейропатия, гипестезия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатитческая желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.

Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, утомление.

Особые указания

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.

Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 нед после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 мес) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых активность «печеночных» трансаминаз превышают нормальные). Повышение активности «печеночных» трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 мес применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза.

Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Риск миопатии повышается при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых препаратов.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Взаимодействие

При одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых ЛС (относящихся к азолам) и никотиновой кислоты концентрация препарата в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.

При одновременном применении препарата и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) отмечается повышение концентрации препарата в плазме крови.

Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

При одновременном применении препарата (по 10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сутки) концентрация атовастатина в плазме не изменяется.

Клинически значимого взаимодействия не отмечается при одновременном применении с варфарином, циметидином, феназоном.

Одновременное применение с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации препарата в плазме (при одновременном применении с эритромицином Cmax препарата увеличивается на 40%).

При применении дигоксина в комбинации с препаратом в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

Увеличивает концентрацию (при назначении с препаратом в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации препарата на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.

При одновременном применении препарата 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Торвакарда не изменялась.

Торвакард: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Торвакард представляет собой гиполиподемическое средство из группы статинов. Применяется он для снижения уровня холестерина.

Лекарственная форма

Торвакард выпускается в таблетках по 10, 20 и 40 мг.

Описание и состав

Таблетки имеют овальную, двояковыпуклую форму. Они покрыты белой или почти белой пленочной оболочкой.

В качестве активного вещества они содержат аторвастатин кальция. В качестве дополнительных компонентов содержатся следующие вещества:

  • магния оксид;
  • МКЦ;
  • молочный сахар;
  • аэросил;
  • натрия кроскармеллоза;
  • Е 572;
  • гипролоза низкозамещенная.

Оболочка образована следующими веществами:

  • гипромеллоза;
  • пропиленгликоль 6000;
  • тальк;
  • титановые белила.

Фармакологическая группа

Активное вещество селективно и конкурентно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермента, участвующего в процессе образования стероидов, в том числе и холестерина. Также оно увеличивает количество рецепторов ЛПНП в печени, в результате чего усиливается захват и разрушение ЛПНП.

Аторвастатин понижает содержание ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая, как правило, не поддается лечению другими гиполипидемическими препаратами.

Максимальная концентрация аторвастатина наблюдается через 1—2 часа после приема пищи. При приеме препарата в вечернее время его концентрация на 30% ниже, чем в утренние. Биодоступность лекарственного средства всего 12%, связано это с тем, что активное вещество подвергается метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и в печени. До 98% препарата связывается с белками крови. Выводится из организма с желчью, период полувыведения 14 часов.

Показания к применению

для взрослых

Торасемид в комплексе с диетой назначают:

  • для понижения повышенного концентрации общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения содержания липопротеинов высокой плотности у пациентов с первичной гиперлипидемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперлипидемией и комбинированной (смешанной) гиперхолестеринемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
  • при повышении уровня триглицеридов (тип IV по Фредриксону);
  • при дисбеталипопротеинемии (тип III по Фредриксону);
  • при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии для понижения концентрации холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Торасемид прописывают при патологиях сердечно-сосудистой системы пациентам, которые имеют повышенный риск возникновения ИБС — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, повышенное давление, сахарный диабет, болезни периферических сосудов, инсульт в анамнезе, гипертрофия левого желудочка, белок в мочи, ИБС у близких родственников, в том числе из-за дислипидемии. У этих пациентов прием препарата сокращает вероятность летального исхода, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации в связи со стенокардией и необходимостью в реваскуляризации.

для детей

Торвакард нельзя прописывать несовершеннолетним пациентам.

для беременных и в период лактации

Торвакард противопоказан пациенткам в положении и кормящим грудью. Препарат нельзя применять женщинам, репродуктивного возраста, если они не пользуются надежными средствами контрацепции. Известны случаи рождения детей с врожденными патологиями в случае, когда их материи принимали во время беременности Торвакард.

Противопоказания

Торвакард нельзя принимать если наблюдается:

  • индивидуальная непереносимость состава лекарства;
  • печеночная недостаточность;
  • активные патологии печении или повышение активности энзимов печени неясной этиологии;
  • непереносимость молочного сахара, недостаток лактазы, глюкоза-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью лекарственное средство нужно принимать если наблюдается:

  • злоупотребления спиртными напитками;
  • патология печени в анамнезе;
  • тяжелые нарушения водно-электролитного равновесия;
  • эндокринные и метаболические нарушения;
  • артериальная гипотензия;
  • заражение крови;
  • сахарный диабет;
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • патологии скелетной мускулатуры;
  • обширные хирургические вмешательства и травмы.

Применения и дозы

для взрослых

Во время терапии необходимо соблюдать гиполипидемическую диету. Лекарство можно принимать независимо от еды, в любое время суток. Дозировку препарата подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня холестерина, эффекта от терапии. Обычно начальная дозировка составляет 10 мг в сутки. Кратность приема 1 раз в день. Терапевтический эффект отмечается через 2 недели после начала лечения, а через 4 недели он достигает своего максимума. В случае необходимости дозировка препарата может повышаться каждые 4 недели. Максимальная суточная дозировка составляет 80 мг.

для детей

В педиатрии Торвакард не применяется.

для беременных и в период лактации

При переводе ребенка на смесь препарат прописывают в обычном режиме.

Побочные действия

На фоне лечения препаратом Торвакард могут наблюдаться следующие побочные реакции:

  • головная боль, бессилие, головокружение, нарушение сна, которое может проявляться кошмарными сновидениями, сонливостью, бессонницей, потеря или ослабление памяти, депрессивное состояние, периферическая полиневропатия, гипестезии, парестезии, атаксия;
  • боли в животе и желудке, тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм, гепатит, воспаление поджелудочной железы, холестатическая желтуха, повышение аппетита, полное отсутствие аппетита;
  • мышечная и суставные боли, боль в спине, миопатия, воспаление скелетной мускулатуры, рабдомиолиз, судороги в ногах;
  • аллергические реакции, которые проявляются высыпанием, кожным зудом, уртикария, отек Квинке, анафилаксия, буллезные высыпания, мультиформная экссудативная эритема;
  • повышение или понижение уровня глюкозы в крови;
  • повышение содержания гликозилированного гемоглобина, активности ферментов печени;
  • боли в груди;
  • отеки конечностей;
  • эректильная дисфункция;
  • патологическое выпадение волос;
  • звон в ушах;
  • снижение уровня тромбоцитов в крови;
  • вторичная почечная недостаточность;
  • увеличение веса;
  • слабость и недомогание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При параллельном назначении аторвастатина и циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессантов и антимикотиков группы азолов, никотиновой кислоты и никотинамида, медикаментов, которые ингибируют метаболизм, при участии изоэнзимов 3А4 CYР450, и/или транспорт препаратов, повышается концентрация Торвакарда, а, следовательно, и риск миопатии. Поэтому, когда такая комбинация неизбежна, нужно взвесить риск и пользу от нее. Пациенты, получающие такую комбинированную терапию, должны находиться под постоянным врачебным контролем и при выявлении чрезмерной активности креатинкиназы или признаков миопатии прием Торвакарда следует прервать.

Колестипол понижает концентрацию аторвастатина, но при этом гиполипидемический эффект от такой комбинации выше, чем у каждого из этих медикаментов по отдельности.

Аторвастатин повышает эффект от препаратов, понижающих уровень эндогенных стероидных гормонов.

При назначении аторвастатина в суточной дозировке 80 мг одновременно с оральными противозачаточными средствами на основе норэтиндрона и этинидэстралиола, наблюдалось повышение концентрации в крови контрацептивов.

При приеме аторвастатина в суточной дозировке 80 мг с дигоксином, наблюдалось повышение концентрации сердечного гликозида.

Особые указания

Перед приемом Торвакарда снизить уровень холестерина стоит попытаться с помощью диеты, увеличения физической нагрузки, снижение веса у пациентов с ожирением и лечением других патологий.

На фоне лечения может нарушаться функция печени, поэтому ее состояние нужно проверять перед началом приема Торвакарда, через 6 и 12 недель после начала лечения, после очередного увеличения дозировки, а также периодически, к примеру, раз в полгода. Во время терапии может наблюдаться повышение активности печеночных энзимов, особенно в первые 3 месяца лечения, но если эти показатели завышены более чем в 3 раза надо или уменьшить дозировку аторвастатина или прекратить его прием.

Также терапию следует прервать при появлении признаков миопатии, наличии факторов риска возникновения почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза, таких как пониженное давление, тяжелая острая инфекция, серьезная операция, травма, неконтролируемые судороги, нарушение обмена вещества, эндокринные расстройства.

На фоне терапии может повышаться уровень глюкозы в организме, у некоторых пациентов возможно манифестация сахарного диабета, что требует назначение сахароснижающих средств.

Препарат не влияет на способность управлять автомашиной.

Передозировка

При передозировке медикамента показано симптоматическое лечение, специфического антидота нет.

Условия хранения

Торвакард нужно хранить в недоступном для детей месте на протяжении 4-х лет с даты изготовления медикамента. Отпускается препарат из аптеки по рецепту врача, поэтому самолечение им недопустимо.

Аналоги

  1. Анвистат. Это индийский препарат, который выпускается в продолговатых таблетках. Они в отличие от таблеток Торвакард имеют риску, что удобно для пациентов, которые не могут проглотить лекарство целиком.
  2. Атомакс. Производится медикамент индийской компанией HETERO DRUGS Limited. Он выпускается в круглых, двояковыпуклых таблетках с риской. Срок годности медикамента составляет 2 года.
  3. Аторвастатин. Препарат выпускается несколькими российскими компаниями. Его цена ниже, чем у Торвакарда, но в качестве последнего можно быть уверенным в отличие от отечественного лекарства. Срок годности Аторвастатина может быть короче, чем у Торвакарда, например, у препарата производства ЗАО «Биоком» он составляет 3 года.

Принимать вместо Торвакарда аналог можно только после консультации с доктором.

Стоимость Торвакарда составляет в среднем 680 рублей. Цены колеблются от 235 до 1670 рублей.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *