ТРИЗИПИН инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | TRIZIPIN tablets таблетки, покрытые оболочкой компании «Микрохим»

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Цитопротекторное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное лекарственное средство. Являясь структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и обратимо конкурируя за рецепторы ответственной за биосинтез карнитина гамма-бутиробетаин-гидроксилазы, повышает содержание гамма-бутиробетаина и снижает концентрацию карнитина в клетках, что приводит к индукции синтеза оксида азота и ограничению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. Повышает содержание жирных кислот в цитоплазме, препятствует накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и ацилкоэнзима А). В условиях ишемии восстанавливает баланс между транспортом кислорода и его потреблением в клетках, предотвращает нарушение транспорта АТФ, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода, повышает содержание креатинфосфата. Повышает активность важнейших ферментов в цикле аэробного окисления глюкозы — гексокиназы и пируватдегидрогеназы, предотвращает ацидоз за счет уменьшения образования лактата.

В результате оптимизируется метаболический обмен, снижается интенсивность свободнорадикальных реакций, что приводит к уменьшению повреждения мембран митохондрий, большей связанности окисления с фосфорилированием и повышению синтеза АТФ.

Тризипин нормализует тонус сосудов, улучшает реологические показатели крови, способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны в головном мозгу, замедляет образование некротической зоны в миокарде, оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки глаза.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Повышает способность организма выдерживать физические и умственные нагрузки, быстро восстанавливая энергетические резервы. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика. Биодоступность при парентеральном введении составляет 100%. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выделяются почками. T½ составляет 3–6 ч и зависит от дозы.

После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. T½ составляет 3–6 ч.

Показания ТРИЗИПИН таблетки

в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиопатия); для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения), при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку глаза различной этиологии (диабетической, гипертонической); при снижении работоспособности, физической перегрузке, для устранения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией при алкоголизме).

Применение ТРИЗИПИН таблетки

сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии суточная доза при в/в введении составляет 5–10 мл р-ра (при приеме внутрь — 0,5–1 г соответственно), дозу применяют одномоментно или разделяют на 2 приема. Минимальный курс лечения — 4–6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 12 дней.

Острое нарушение мозгового кровообращения. По 5 мл (0,5 г) в сутки в/в в течение 10 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь по 0,5–1 г/сут за один прием или разделяют суточную дозу на 2 приема. Общий курс лечения — 4–6 нед.

Возможны повторные курсы (обычно 2–3 раза в год).

Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки глаза . Парабульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки. Применяют 5 мл (0,5 г) в/в 1 раз в сутки или внутрь по 0,25 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

Спортсменам назначают по 0,5–1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировкой. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Хронический алкоголизм. В/в по 5 мл 2 раза в сутки или внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), период беременности и кормления грудью, детский возраст, органические поражения ЦНС.

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, боль в месте введения.

Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, гипергидроз, изменения в месте введения.

Особые указания

из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат применяют в первой половине дня. Тризипин не является препаратом первого ряда при терапии острого коронарного синдрома. У пациентов с заболеваниями печени и почек при продолжительном применении препарата следует соблюдать осторожность.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения в период беременности и кормления грудью не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод или ребенка, не рекомендуется назначать препарат в период беременности, кормление грудью следует прекратить при необходимости применения препарата.

Дети. Безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не доказана.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами, поскольку возможно развитие возбуждающего эффекта и других побочных реакций.

Взаимодействия

Тризипин можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками. Тризипин может вызвать умеренную тахикардию и снижение АД, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинации препарата с антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Тризипин потенцирует действие коронаролитиков, гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Учитывая возможное развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами α-адренорецепторов.

Передозировка

возможны резкие изменения АД. Терапия симптоматическая.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Тризипин

МИКРОХИМ НПФ ООО
Доза: 100 мг

МИКРОХИМ НПФ ООО
Доза: 500 мг

МИКРОХИМ НПФ ООО
Доза: 1000

МИКРОХИМ НПФ ООО
Доза: 750 мг

МИКРОХИМ НПФ ООО
Доза: 250 мг

Состав и форма выпуска

Состав:

действующее вещество: 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат;
1 ампула 5 мл содержит 0,5 г 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Форма выпуска:

По 5 мл в ампулах, по 10 ампул (2 касеты по 5 ампул) в картонной упаковке.

Показания

В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиопатия);

для лечения острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения);

при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку разной этиологии (диабетической, гипертонической), при снижении работоспособности, физических нагрузках; для устранения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Беременность, лактация, детский возраст до 12 лет.

Дозировка

Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии суточная доза при внутривенном введении составляет 5-10 мл раствора (0,5-1 г соответственно), используя всю дозу сразу или делят на 2 приема. Минимальный курс лечения 4-6 недель.

Острое нарушение мозгового кровообращения. По 5 мл (0,5 г) в день внутривенно в течение 10 дней. Потом переходят на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

Возможны повторные курсы (обычно 2-3 раза в год).

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки глаза. Парабульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней.

Умственные и физические нагрузки. Применяют 5 мл (0,5 г) внутривенно 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Хронический алкоголизм. Внутривенно по 5 мл (0,5 г) 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится, побочные реакции развиваются редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, разнонаправленные изменения артериального давления.

Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение.

Со стороны органов пищеварения: диспепсические явления.

Аллергические реакции: кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Передозировка

Возможны резкие изменения артериального давления. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Безопасность применения препарата при беременности и в период кормления грудью не доказана.

Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод или ребенка, не рекомендуется назначать препарат в период беременности, при необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети. Безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не доказана.

Особые указания

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат применяют в первой половине дня. Тризипин не является препаратом первого ряда при терапии острого коронарного синдрома.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля, так как возможно развитие возбуждающего эффекта.

Взаимодействие

Тризипин можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками. Тризипин может вызвать умеренную тахикардию и снижение артериального давления, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинации препарата с антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Тризипин потенцирует действие коронаролитиков, гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Фармдействие

Фармакодинамика. Цитопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное средство. Являясь структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и обратимо конкурируя за рецепторы ответственной за биосинтез карнитина гамма-бутиробетаина-гидроксилазы, повышает содержание гамма-бутиробетаина и снижает концентрацию карнитина в клетке, что приводит к индукции синтеза оксида азота и ограничению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. Повышает содержание жирных кислот в цитоплазме, препятствует накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и ацилкоэнзима А). В условиях ишемии восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением в клетке, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфорной кислоты, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода, увеличивает содержание креатинфосфата. Повышает активность наиболее важных ферментов в цикле аэробного окисления глюкозы — гексокиназы и пируватдегидрогеназы, предотвращает ацидоз за счёт уменьшения образования лактата.

Читайте также:  Аритмия и низкое давление — седативные средства и транквилизаторы

В результате оптимизируется метаболический обмен, снижается интенсивность свободнорадикальных реакций, что приводит к уменьшению повреждения мембран митохондрий, большей сопряженности окисления с фосфорилированием и увеличению синтеза аденозинтрифосфорной кислоты.

Тризипин нормализует тонус сосудов, улучшает реологию крови, способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны в головном мозге, замедляет образование некротической зоны в миокарде, оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки.

При сердечной недостаточности препарат увеличивает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Повышает способность организма выдерживать физические и умственные нагрузки, быстро восстанавливая энергетические резервы. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика. Биодоступность составляет 100%. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3–6 часов и зависит от дозы.

Срок годности. 3 года. Нельзя использовать препарат после окончания срока годности.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30С.

Срок годности. 3 года. Нельзя использовать препарат после окончания срока годности.

Обратите внимание!

Это описание препарата Тризипин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Тризипин : инструкция по применению

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Основные физико-химические свойства •

Состав

Действующее вещество: 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат;

1 таблетка содержит 250 мг 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, возможно со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Другие кардиологические препараты. Мельдоний.

Фармакологические свойства

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия мельдонию лежит повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-эргическую система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам, заменяя «медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность и в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерил тринитрат, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считают эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также к объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием пациенты, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может вызвать незначительную гипотензии. Другие возможные побочные эффекты мельдонию — аллергические реакции кожи, головные боли, ощущение дискомфорта в эпигастрии.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

В экспериментах на животных установлены антигипоксическое действие мельдонию и действие, способствует мозговом кровообращении. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующая действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессорных действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов против изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы — уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).

После однократного приема дозы максимальная концентрация в плазме крови (С max ) составляет 2,23-2,43 мкг / мл, а после применения повторных доз — 2,77 мкг / мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max ) составляет 1-3 часа. Биодоступность при пероральном введении составляет 78%. Еда немного задерживает всасывание.

Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 88,07 ± 8,56 л связь с белками плазмы составляет 78%. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После приема внутрь разовой дозы полупериод раннего вывода мельдонию (t 1/2 ) составляет примерно 3,5-4 часа. При применении повторных доз период полувыведения отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накопления мельдонию в плазме крови.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдоний / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Показания

В комплексной терапии в следующих случаях:

  • заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
  • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
  • снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
  • в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к мельдонию и / или любой вспомогательного вещества препарата
  • повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
  • тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

ТРИЗИПИН® можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами.

ТРИЗИПИН® потенцирует действие нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдонию в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлена выраженная противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α 2 — адренорецепторов йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтеза оксида азота (СОА) N- (G) — нитро-L-аргинина в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять таблетки мельдонию вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения

С осторожностью применять при хронических заболеваниях печени и почек.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

За возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять ТРИЗИПИН® в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью

Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при управлении автотранспортом, поскольку возможно развитие психомоторного возбуждения и головокружение.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения.

Доза составляет 500-1000 мг в сутки. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижена работоспособность, перенапряжение и период выздоровления.

Доза составляет 500 мг в сутки. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям, поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции й

Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRa: часто (≥ 1/100 до

Инструкция по применению таблеток Тризипин, и механизм из действия

Тризипин относится к группе препаратов с антиангинальными, антигипоксантными, цитопротекторными и ангиопротекторными свойствами. Основное действующее вещество – 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, более известный как мельдоний.

Действие препарата на организм

В соответствии с руководством по применению тризипин обладает следующими свойствами:

  1. Препарат увеличивает концентрацию гамма-бутиробетаина в цитоплазме и уменьшает содержание карнитина, что приводит к снижению синтеза окиси азота и уменьшению переноса длинноцепочечных жирных кислот в клетки. Тризипин при недостатке кислорода снижает образование недоокисленных кислот.
  2. При ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между потребностями клетки в дыхании и поступлением кислорода. Препарат улучшает выработку и доставку аденозинтрифосфорной кислоты в клетки, активирует гликолиз без увеличения потребностей в кислороде и повышает концентрацию креатинфосфата.
  3. Повышает эффективность наиболее важных ферментов, снижает риск возникновения ацидоза. Мельдоний оптимизирует обмен веществ, снижает количество свободных радикалов и уменьшает число повреждений на поверхности митохондрий.
  4. Препарат нормализует тонус сосудов и улучшает реологию крови, способствует улучшению кровоснабжения участков мозга. При недостатке кислорода препарат тормозит процесс отмирания ишемизированных участков сердечной мышцы и снижает частоту приступов стенокардии.
  5. Тризипин укрепляет сосуды сетчатки и нормализует их функционирование. Препарат положительно влияет при повышенных нагрузках, восстанавливает энергичность и увеличивает силу сердечных сокращений.
  6. Применяется для лечения хронического алкоголизма. При абстинентном синдроме способствует скорейшему уменьшению и устранению функциональных отклонений в деятельности нервной системы.

Фармакологическое действие препарата

Показания к применению:

  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • гипоксия тканей мозга;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • высокая физическая активность;
  • кровоизлияние в мозг или сетчатку глаза;
  • алкоголизм.

Формы выпуска

Тризипин выпускает в двух лекарственных формах:

  • Раствор для инъекций.

Представляет собой прозрачную жидкость в ампулах по 5 мл. Каждая доза содержит 500 мг действующего вещества. Упаковка препарата состоит из 10 ампул раствора для внутривенного введения. Инструкция по применению тризипина не предполагает внутримышечных инъекций.

Тризипин – раствор для инъекций

  • Таблетки.

Препарат выпускается в виде овальных таблеток с кишечнорастворимым покрытием белого цвета. Одна таблетка препарата содержит 250 мг активного вещества и вспомогательные компоненты. Таблетки тризипина фасуются в пластиковые баночки по 40 таблеток в каждой и помещаются в картонные упаковки.

Режим приема препарата

Правильный режим приема при наличии показаний обеспечит высокую эффективность препарата тризипин. Инструкция по применению: таблетки принимаются в суточной дозировке 0,5-1 грамма однократно на протяжении 4-6 недель. Не стоит превышать рекомендованную продолжительность терапии, поскольку препарат вызывает привыкание и со временем перестает давать необходимый результат. После перерыва в 1 месяц допускается повторный курс приема.

Раствор для инъекций вводится внутривенно в количестве 1-2 ампул в сутки в зависимости от показаний и терапевтической эффективности. Через 10 дней лечения инъекции заменяются таблетированной формой препарата в необходимой дозировке. Если требуется, возможно дальнейшее применение инъекционной формы не более 6 недель.

Препарат может приниматься вместе с практически любыми другими лекарствами. Однако следует учитывать, что тризипин обладает гипотензивными свойствами и может усиливать действие препаратов от давления, в частности, β-адреноблокаторов и вазодилатирующих средств.

Тризипин и его аналоги запрещены к применению у детей до 18 лет, у беременных и кормящих женщин и при наличии органических поражений нервной системы.

Энергетический обмен

Сердечно-сосудистая система – это система органов, участвующих в транспорте питательных веществ, газов и клеток крови от тканей и в ткани тела человека. Основная цель – поддержание уровня энергии и функций клеток организма человека.

Нормальная работа сердца зависит от поступления кислорода и питательных веществ. Кардиомиоциты способны адаптироваться к доступным ресурсам и вырабатывать энергию путем окисления питательных веществ.

В каждой клетке существует множество электростанций – митохондрий. Метаболизм глюкозы – быстрый и эффективный путь получения энергии. Анаэробное окисление первично протекает в цитоплазме клетки, где глюкоза расщепляется до пирувата. Затем происходит его аэробный метаболизм в митохондриях, где путем окислительного фосфорилирования вырабатывается значительное количество энергии.

В клетках только митохондрии способны к окислению кислот и синтезу из них АТФ. Для проникновения в митохондрии жирные кислоты активируются коэнзимом А и затем связываются карнитином, который переносит их для окисления. Затем кислоты расщепляются с образованием ацетата для дальнейшего окисления с целью получения АТФ. По сравнению с глюкозой для окисления кислот требуется большее количество кислорода и времени.

Образование энергии в митохондриях

Причины и симптомы гипоксии клеток

Патологические состояния сосудов (например, атеросклеротическое сужение коронарных артерий) неизбежно ведут к нарушениям кровоснабжения миокарда. В результате развивается состояние кислородного голодания тканей – ишемия. В ее основе лежит нарушение кровообращения. В результате снижается оксигенация клеток, что приводит к нарушению окислительно-восстановительных процессов и изменениям деятельности органа и целостности его клеточных структур.

При ишемии развивается динамический дисбаланс между потребностями тканей органа в кислороде и реальным обеспечением.

Клинические симптомы ишемии сердца:

  • дискомфорт;
  • чувство тяжести;
  • давление;
  • ноющие боли;
  • жжение за грудиной.

Признаки ишемии мозга:

  • быстрая утомляемость при умственной работе;
  • головные боли;
  • снижение памяти
  • забывчивость.

Симптомы ишемии скелетных мышц:

  • спастическая боль в икроножных мышцах при ходьбе.

Механизм действия мельдония

В условиях недостатка кислорода потребности сердца частично компенсируются путем окисления глюкозы. Зачастую сердечные заболевания сопровождаются чрезмерным накоплением кислот в митохондриях. Они усиливают захват дополнительных кислот миоцитами и подавляют выработку АТФ. В результате снижается обеспечение клетки необходимым количеством энергии. Накопление недоокисленных частиц может приводить к повреждениям митохондрий и клеток сердца.

Одним из фармакологических решений, позволяющих улучшить энергетический обмен, становится применение препаратов мельдония.

Мельдоний частично ингибирует окисление кислот, обеспечивает защиту клеток организма от ишемии при повышенной физической активности. Он действует путем уменьшения концентрации карнитина в организме, что приводит к снижению скорости транспортировки кислот, уменьшению их концентрации в митохондриях и снижению количества опасных метаболитов.

Препарат способствует смещению процесса образования энергии в сторону окисления глюкозы, что позволяет клеткам снизить потребности в кислороде и увеличить образование энергии в условиях ишемии.

Видео о применении препаратов мельдония в спорте:

Тризипин Лонг 1000 мг таблетки №28

Количество в упаковке Нет
Форма товара Таблетки
Производитель Микрохим ООО (Украина, Рубежное)
Регистрационное удостоверение UA/12303/01/03
Главный медикамент Тризипин
код мориона 156332

Тризипин Лонг (TRIZIPIN LONG) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит тризипину (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата) 500 мг или 750 мг или 1000 мг;
вспомогательные вещества: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), триэтилцитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.Таблетки овальные, с двояковыпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремовым оттенком цвета, со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Код АТС С01ЕВ17.

Показания

Тризипин лонг применяют в лечебных и лечебно-профилактических целях в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия) острых и хронических нарушениях кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения); гемофтальму и кровоизлияний в сетчатку глаза различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая). Тризипин лонг применяют при пониженной работоспособности, физической перегрузке, в том числе в спортивной практике для ускорения восстановления спортсменов; а также при абстинентном синдроме и хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Органические поражения центральной нервной системы. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях) беременность, детский возраст.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь. Дозы препарата Тризипин лонг следует подбирать индивидуально, в соответствии с медицинскими показаниями, тяжести болезни и анатомо-физиологических характеристик пациентов.

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения.

В составе комплексной терапии до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения — 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения — 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения — 4-6 недель.

Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.

Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов.

Применяют до 2,0 г в день. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам назначают до 2,0 г внутрь в день, перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней.

До 2,0 г в день. Курс лечения — 7-10 дней.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, очень редко — анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенная потливость.

Передозировка

Возможны резкие изменения артериального давления. Особенности применения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применяется в педиатрической практике.

Особенности применения

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек. За возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Учитывая стимулирующее действие Тризипину лонг на сексуальную активность и потенцию, препарат не следует принимать перед ночным сном. Поскольку Тризипин лонг подавляет биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам, которые страдают от врожденного дефицита карнитина, а также больным гиперфункции щитовидной железы. С осторожностью назначают препарат больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. Больным циррозом печени и тяжелые нарушения функции почек принимать Тризипин лонг не рекомендуется. Это также касается пациентов, получающих лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.

При отсутствии исчерпывающих данных о безопасности и эффективности применения препаратов триметилгидразиния пропионата у детей, Тризипин лонг не следует назначать детям до 12-летнего возраста. Безопасность применения препарата в период беременности окончательно не доказана. Во избежание возможного негативного влияния на формирование плода Тризипин лонг не назначают в период беременности. Поскольку окончательно не выяснен характер выделения препарата в грудное молоко, при немедленной необходимости лечения Тризипином лонг кормления ребенка грудью прекращают на время приема препарата.

Во избежание возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется принимать Тризипин лонг в первой половине дня.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В составе комплексной терапии Тризипин лонг применяют в комбинации с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами. Тризипин лонг может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Фармакологические свойства

Действующее вещество Тризипину лонг — триметилгидразиния пропионат (мельдоний) — структурный аналог γ-бутиробетаина — вещества, которое является предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие. Тризипин лонг восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющим свойствами.

Механизм действия Тризипин лонг определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. Препарат обладает выраженным кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин лонг улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, воздействуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Тризипину лонг свойственна также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Пролонгированная лекарственная форма Тризипину лонг обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12-16 часов с темпом 35-80 мг / час для таблеток Тризипин лонг различной силы независимо от уровня рН. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5-6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18-20 часов, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Метаболизм триметилгидразиния пропионата осуществляется в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Период полувыведения составляет 15-17 часов.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 о С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 28 таблеток в полимерной банке в картонной пачке.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *